Telmista 80 мг - дастурҳо барои истифода

Telmista 80 мг - доруи зидди гипертензия, антагонисти мушаххаси ретсепторҳои ангиотензин II (навъи AT1).

1 њаб 80 мг:

Ингредиенти фаъол: Телмисартан 80.00 мг

Моддаҳои ёрирасон: меглумин, гидрооксиди натрий, повидон-KZO, лактоза моногидрат, сорбитол (E420), стеарати магний.

Планшетҳои 80 мг: Капсула дар шакли капсула, бионвекс аз ранги сафед ё қариб сафед.

Фармакодинамика

Тельмисартан як антогенисти ангиотензин II ретсептори антагонист (ARA II) (навъи AT1) мебошад, ки ҳангоми шифоҳӣ қабул карда мешавад. Он ба зершипедҳои ангиотензин II AT1 вобаста аст ва тавассути он амали ангиотензин II амалӣ мешавад. Ангиотензин II-ро аз пайваст бо ресептор хориҷ мекунад ва амали агонист нисбат ба ин ресептор надорад. Телмисартан танҳо ба зервазифаҳои ангиотензин II AT1 пайваст мешаванд. Пайвастшавӣ пайваста аст. Он барои дигар ресепторҳо, аз ҷумла ресепторҳои AT2 ва дигар ретсепторҳои ангиотензини камтар таҳқиқшуда робита надорад. Аҳамияти функсионалии ин ретсепторҳо, инчунин таъсири ҳавасмандкунии эҳтимолии барзиёди онҳо бо ангиотензин II, ки консентратсияи онҳо бо истифодаи телмисартан меафзояд, омӯхта нашудааст. Он консентратсияи альдостеронро дар плазмаи хун кам мекунад, ренинро дар плазмаи хун монеа намекунад ва ns каналҳои ионро манъ мекунад. Телмисартан ферментҳои конверсионии ангиотензинро (ACE) (кинининаз II) (ферменте, ки брадикининро низ вайрон мекунад) монеъ намекунад. Аз ин рӯ, зиёдшавии таъсирҳои тарафайн, ки бо сабаби брадикинин интизор нестанд, интизор нестанд.

Дар беморон, телмисартан ба миқдори 80 мг, таъсири гипертензияи ангиотензин II –ро комилан манъ мекунад. Оғози амали гипертония дар тӯли 3 соат пас аз ворид кардани аввалин телмисартан ба қайд гирифта мешавад. Таъсири маводи мухаддир 24 соат давом мекунад ва то 48 соат назаррас боқӣ мемонад. Таъсири анъанавии гипертония одатан пас аз 4-8 ҳафтаи маъмулии телмисартан пайдо мешавад.

Дар беморони гипертонияи артериалӣ, телмисартан фишори систоликӣ ва диастоликии хунро (BP) бе таъсир ба суръати дил (HR) паст мекунад.

Дар ҳолати фавран бекор кардани телмисартан, фишори хун тадриҷан ба сатҳи аввалааш бе рушди синдроми "хуруҷ" меравад.

Фармакокинетика

Вақте ки ба таври даҳонӣ қабул карда мешавад, он зуд аз рӯдаи рӯда (ГИТ) ҷаббида мешавад. Биозавр будан 50% аст. Пастшавии AUC (майдони зери хати консентратсия) бо истифодаи ҳамзамони телмисартан бо истеъмоли ғизо аз 6% (ба миқдори 40 мг) то 19% (ҳангоми вояи 160 мг). Консентратсия дар плазмаи хун, пас аз 3 соат ҳангоми воридшавӣ, новобаста аз вақти хӯрдан баробар карда мешавад. Дар консентратсияи плазма дар мард ва зан фарқият вуҷуд дорад. Консентратсияи максималӣ (Cmax) дар плазмаи хун ва AUC дар занон дар муқоиса бо мардон мутаносибан 3 ва 2 маротиба зиёдтар буд (бидуни таъсири назаррас ба самаранокӣ).

Иртибот бо сафедаҳои плазмаи хун - 99.5%, асосан бо альбумин ва альфа-1 гликопротеин.

Қимати миёнаи ҳаҷми намоёни тақсимот дар консентратсияи тавозун 500 литр аст. Он бо роҳи конвигатсия бо кислотаи глюкуронӣ мубодилаи мешавад. Метаболитҳо фармакологӣ мебошанд. Нисфи ҳаёти ӯ (T1 / 2) зиёда аз 20 соат аст. Он асосан тавассути рӯда дар шакли бетағйир ва гурдаҳо бароварда мешавад - камтар аз 2% миқдори гирифташуда. Тозакунии умумии плазма баланд аст (900 мл / мин), аммо дар муқоиса бо гардиши хун "гепатикӣ" (тақрибан 1500 мл / мин).

Гайринишондод

Гайринишондод дар истифодаи доруи Telmista:

• Ҳассосияти баланд ба моддаҳои фаъол ё дигар моддаҳои дору.
• Ҳомиладорӣ
• Давраи синамаконӣ.
• Бемориҳои объективии рӯдаи рӯда.
• Норасоии шадиди ҷигар (синфи кӯдак-Пф С).
• Истифодаи ҳамешагӣ бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии мӯътадил ва шадид гурда (сатҳи филтратсияи glomerular (GFR))

Таъсири иловагӣ

Ҳолатҳои мушоҳидашудаи таъсири тараф ба ҷинс, синну сол ё нажоди беморон мувофиқат накарданд.

• Бемориҳои сироятӣ ва паразитӣ: сепсис, аз ҷумла сепсис, марговар, сирояти роҳҳои пешоб (аз ҷумла цистит), сироятҳои болоии роҳҳои нафас.
• Ихтилолҳо аз системаи хун ва лимфа: камхунӣ, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Ихтилолҳо аз системаи масуният: аксуламалҳои анафилактикӣ, ҳассосият (эритема, пешоб, ангиоэдема), экзема, нутқашон, дашномҳои пӯст (аз ҷумла маводи мухаддир), ангиоэдема (бо оқибатҳои марговар), гиперидроз, бемории заҳролуди пӯст.
• Вайроншавии системаи асаб: изтироб, бехобӣ, депрессия, беҳушӣ, вертиго.
• Ихтилоли узвҳои чашм: халалёбии визуалӣ.
• Вайрон кардани дил: брадикардия, тахикардия.
• Вайрон кардани рагҳои хун: пастшавии назарраси фишори хун, гипотензияи ортостатикӣ.
• Ихтилоли системаи нафаскашӣ, узвҳои сина ва миёнаравӣ: кӯтоҳ будани нафас, сулфаи, бемории байнидавлатии шуш * (* дар давраи пас аз истифода, ҳолатҳои бемории байнидавлатии шуш бо алоқаи муваққатӣ бо телмисартан тавсиф карда шудааст. Аммо, ҳеҷ гуна робитаи сабабӣ бо истифодаи телмисартан вуҷуд надорад. насб шудааст).
• Ихтилоли ҳозима: дарди шикам, дарунравӣ, луобпардаи хушк, диспепсия, плуленсия, нороҳатии меъда, қайкунӣ, вайроншавии таъми талх (дисгейсия), функсияи сустшудаи ҷигар / бемориҳои ҷигар * (* аз рӯи мушоҳидаҳои пас аз маркетинг дар аксарият ҳолатҳои вайроншавии функсияи ҷигар / бемории ҷигар дар мардуми Ҷопон муайян карда шудааст).
• Ихтилофҳо аз бофтаи мушакӣ ва пайвандак: артралгия, дарди бозгашт, spasms мушакҳо (тазиқи мушакҳои гӯсола), дард дар поёни пой, миалгия, дард (нишонаҳои ба зуҳури tendonitis монанд).
• Ихтилол аз гурдаҳо ва роҳҳои пешоб: функсияи вайроншудаи гурда, аз ҷумла нокомии шадиди гурда.
• Ихтилолҳои умумӣ ва ихтилол дар макони тазриқӣ: дарди сина, синдроми зуком, заифии умумӣ.
• Маълумоти лабораторӣ ва асбобҳо: кам шудани гемоглобин, зиёдшавии консентратсияи кислотаи уран, креатин дар плазмаи хун, зиёд шудани фаъолнокии ферментҳои "ҷигар", креатин фосфокиназ (CPK) дар плазмаи хун, гиперкалиемия, гипогликемия (дар беморони гирифтори диабет).

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Телмисартан метавонад таъсири зидди гипертонияро дигар доруҳои зидди гипертония зиёд кунад. Намудҳои дигари амалҳои дорои аҳамияти клиникӣ муайян карда нашудаанд.

Истифодаи ҳамешагӣ бо дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин ва амлодипин ба таъсири клиникии муҳим оварда намерасонад. Баландшавии афзоиши консентратсияи миёнаи дигоксин дар плазмаи хун ба ҳисоби миёна 20% (дар як ҳолат 39%). Ҳангоми истифодаи телмисартан ва дигоксин якбора тавсия дода мешавад, ки консентратсияи дигоксинро дар плазмаи хун давра ба давра муайян кунед.

Мисли дигар доруҳо, ки дар системаи ренин-ангиотензин-альдостерон (RAAS) амал мекунанд, истифодаи телмисартан метавонад гиперкалиемияро ба вуҷуд орад (нигаред ба қисмати "Дастурҳои махсус"). Агар дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода бурда шавад, хавф метавонад зиёд шавад, ки он метавонад рушди гиперкалиемияро (ивазкунандаи намаки калий, диуретикҳои калий, диабетикҳои калий, ингибиторҳои ACE, ARA II, доруҳои зидди стероидиявии NSAIDs, аз ҷумла ингибиторҳои селексиоксикогеназа-2 | COX-2 | иммуносупрессантҳои сиклоспорин ё такролимус ва триметоприм.

Рушди гиперкалиемия аз омилҳои хавфноки мушаххас вобаста аст. Дар сурати истифодаи ҳамзамон истифодаи комбинатсияи дар боло зикршуда, хавф низ зиёд мешавад. Аз ҷумла, хавф махсусан ҳангоми истифодаи диуретикҳои калий парҳезшуда ва инчунин бо ивазкунандаи намаки калийдор зиёд аст. Масалан, истифодаи ҳамешагӣ бо ингибиторҳои ACE ё NSAID, дар сурати андешидани чораҳои қатъӣ, камтар хатар дорад. ARA II, ба монанди телмисартан, ҳангоми табобати диуретикӣ талафоти калийро кам мекунад. Истифодаи диуретикҳои калий парҳезкунанда, масалан, спиронолактон, эплеренон, триамтерен ё амилориди, иловаҳои калий ё ивазкунандаи намаки калий метавонад ба зиёд шудани калий хуноба оварда расонад. Истифодаи якваќтаи гипокалиемияи њуљљатдор бояд бо эњтиёт ва мониторинги мунтазами калий дар плазмаи хун истифода бурда шавад. Бо истифодаи ҳамзамони телмисартан ва рамиприл, 2,5 маротиба афзоиш дар AUC0-24 ва Cmax аз рамиприл ва рамиприл мушоҳида шудааст. Аҳамияти клиникии ин зуҳурот муайян карда нашудааст. Бо ҳамзамон истифодаи ингибиторҳои ACE ва препаратҳои литий, зиёдшавии баръакс дар таркиби литий дар плазма ҳамроҳ бо таъсири заҳролуд ба мушоҳида расид. Дар баъзе ҳолатҳо, чунин тағирот бо препаратҳои ARA II ва литий гузориш дода шуданд. Ҳангоми истифодаи литий ва ARA II тавсия дода мешавад, ки миқдори литий дар плазмаи хун муайян карда шавад. Табобати NSAID-ҳо, аз ҷумла кислотаи ацетилсалицилӣ, COX-2 ва NSAID-ҳои ғайри интихобӣ, метавонанд боиси бемориҳои шадиди гурдаҳо дар беморони камхун бошанд. Маводи мухаддир дар RAAS метавонад таъсири синергетикӣ дошта бошад. Дар беморони гирифтори NSAID ва телмисартан, Bcc бояд дар оғози табобат ва функсияи гурда ҷуброн карда шавад. Истифодаи ҳамешагӣ бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии мӯътадил ва шадид гурда (сатҳи филтратсия glomerular GFR