Шарҳҳо барои Rosulip

Розулип дар лавҳаҳои даврии биконвекс мавҷуд аст, ранги сафед ё тақрибан сафед бо ранги ранга, рӯйпӯш дар шакли қабати филм, аз як тараф гравюрии "Е", аз тарафи дигар - "591" (миқдори 5 мг), "592" (миқдори 10 мг) ), "593" (миқдори 20 мг), "594" (миқдори 40 мг). Ин планшетҳо дар блистер барои 7 дона ҷойгир карда мешаванд, дар бастаи картон 2, 4 ва 8 блистер мавҷуданд.

Фармакодинамика ва фармакокинетика

Росувастатин ҳамчун ҷавҳари фаъол як ингибитори ферментии интихобкунанда мебошад Редуктаза HMG-CoAки табдили 3-гидрокси-3-метилглютарил Коа-ро ба катализ мерасонад mevalonate- пешгузаштаи маъруф холестирин.

Бо сабаби зиёд шудани шумораи ретсепторҳои LDL дар гепатоцитҳо дар зери таъсири розувастатиназхудкунӣ ва катаболизми LDL мустаҳкам карда мешаванд ва равандҳои синтетикӣ низ фишурда мешаванд липопротеинҳозичии хеле паст дар ҷигар. Ғайр аз он, розувастатин ба чунин параметрҳои биохимиявӣ дорои аҳамияти клиникӣ мебошад:

• консентратсияро афзоиш медиҳад холестиринва мундариҷа липопротеинҳои зичии баланд (аббр. Xs - HDL),
• консентратсияи умумиро коҳиш медиҳад холестиринбо триглицеридҳо,
• консентратсияро коҳиш медиҳад аполипопротеини Б.(АПОБ), триглицеридҳоинчунин липопротеинҳозичии хеле паст (аббр. TG-VLDLP),
• мазмунро зиёд мекунад аполипопротеин A-I (АПОА-I),
• мазмуни баландро коҳиш медиҳад холестиринбо липопротеинҳои зичии кам (аббр. Xs - LDL), холестиринва ғайри HDL(Xc - ғайри HDL) холестиринбо липопротеинҳои зичии хеле паст (Xc - VLDLP) ва инчунин таносуби онҳо бо чунин ифода карда мешаванд: Xc - LDL / Xc - HDL, ҳамагӣ. Xc / Xc - HDL, Xc - ғайри HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Одатан, самараи табобатиро дар як ҳафта ба даст овардан мумкин аст ва пас аз 2 ҳафтаи терапия сатҳи самаранокии тақрибан 90 фоизи ҳадди аксар ба даст меояд. Барои ба даст овардани самараи максималӣ ба шумо 4 ҳафта терапия лозим аст ва сипас истеъмоли мунтазамро давом диҳед.

Консентратсияи максималии плазма розувастатинбо маъмурияти шифоҳӣ пас аз тақрибан 5 соат ба даст оварда мешавад. Сатҳи биобастании мутлақ то 20% -ро ташкил медиҳад (мутаносибан ба воя зиёд мешавад). РосувастатинОн гоҳ ба ҷабби пуршиддати ҷигар дучор шуда, пас дар синтези холестирин пайдо мешавад ва LDL-C хориҷ карда мешавад. Тақрибан 90% моддаҳои фаъол бо сафедаҳо дар плазмаи хун пайваст мешаванд (пеш. альбумин).

Метаболизм розувастатин: ҳамчун субстрат номатлуб изоэнзимҳо(асосӣ CYP2C9) ситохром P450, метаболитҳои асосӣ фаъол мебошанд Н-десметил розувастатинғайрифаъол лаккон метаболитҳо.

Қариб 90% вояи бетағйир мондааст розувастатинтавассути рӯдаҳо, 5% вояи гурдаҳоро нест мекунад. Давомнокии нимрӯзӣ бошад, новобаста аз зиёд шудани миқдор, 19 соат аст.

Нишондод барои истифода

• намуди IIа мувофиқи таснифи Фредриксон ибтидоӣгиперхолестеринемиянамуди IIbомехта гиперхолестеринемия (ҳамчун илова ба парҳез),
• дар якҷоягӣ бо парҳезва дигар усулҳои табобат, ки метавонанд липидҳои хунро паст кунанд (мас. аперези LDL) бо мерос гиперхолестеролемияи homozygous,
• намуди IV мувофиқи таснифи Фредриксон гипертриглицеридемияҳамчун илова ба парҳез,
• дар якҷоягӣ бо парҳезва терапия, ки сатҳи умумии паст. Xs, Xs-LDL барои суст кардани прогрессивӣ атеросклероз,
• барои пешгирии касалиҳои гуногуни дилу раг, аз ҷумла: инфаркти миокард, зарбаи, revascularization артериалӣ бидуни зуҳуроти клиникӣ, вале бо хатари афзояндаи рушд бемории ишемияи дилдар ҳузури омилҳои хавф ба монанди гипертонияи артериалӣ, паст HDL-C, тамокукашӣ, ҳузур дар таърихи оилавии рушди барвақти бемории ишемикӣ.

Гайринишондод

• ҳассосиятба ҷузъҳои Rosulip,
• марҳилаи фаъоли бемории ҷигар, аз ҷумла афзоиши доимии фаъолияти хун трансаминаза,
• халалдоркунии вазнини функсионалии гурда, бо клиринг креатининто 30 мл дар як дақиқа,
• миопатиява пешгӯӣ ба мушкилии myotoxic,
• терапия Циклоспорин,
• занон ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,
• гурӯҳи синнашон то 18-сола,
• дар робита ба мундариҷа дар тайёрӣ лактозазиддият вай беэътиноӣ, камбудӣфермент - лактазаҳоаз ҷумла мелабсорбсияи глюкоза.

Ин дору бо эҳтиёт истифода бурда мешавад, агар хатари инкишоф вуҷуд дошта бошад. миопатияҳоё рабдомиолиз, норасоии гурдатаърихи бемории ҷигар, бо сепсис, гипотензияи артериалӣ, гипотиреоз.

Илова бар ин, бо эҳтиёт, терапияи Rosulip барои беморони зиёдатӣ истеъмол карда мешавад машруботзиёда аз 65 сола, нажодпарасти Осиё муроҷиат мекунад фибрҳодорои зиёдшавии консентратсияи плазмаи розувастатин, ҷарроҳии васеъ ё осеби.

Аз меъёр зиёд

Ҳангоми зиёд аз миқдори розувастатин гирифтан, табобати симптоматикӣ бояд гузаронида шавад, зеро мушаххас аст антидот имрӯз вуҷуд надорад, аммо муваффақият гемодиализ гумон аст. Ғайр аз он, фаъолиятҳоеро, ки ба нигоҳдории функсияҳои ҳаётан муҳим нигаронида шудаанд, назорат кардан лозим аст, дараҷаи саратони CPK ва функсияи ҷигар тавсия дода мешавад.

Ҳамкорӣ

• Бо Циклоспорин AUCрозувастатиназ ҳисоби ихтиёриёни солим ба ҳисоби миёна ҳафт маротиба афзоиш меёбад, илова бар он, консентратсияи плазмаи розувастатин ёздаҳ маротиба зиёд мешавад ва циклоспорин тағир намеёбад.
• Бо антагонистҳои витамини К(масалан, Варфарин) дар аввали терапияи Росулип ё бо зиёд шудани миқдори дору метавонад PV ва MHO зиёд шавад. Бозхондани Росулип ё коҳиш додани миқдор метавонад ба кам шудани MHO оварда расонад, бинобар ин назорати MHO зарур аст.
• Омезиши розувастатин бо Гемфиброзилва липид-пасткунйвоситаҳо метавонад ба ду баробар зиёд шудани консентратсияи максималии плазма ва AUC аз розувастатин оварда расонад.
• Бо Эзетимибетаъсири муштараки фармакодинамикӣ ва рушди таъсири тарафҳо имконпазир аст.
• Бо протеаз ингибиторҳо - ба таври назаррас зиёд шудани росувастатин имконпазир аст.
• Ҳангоми антацидҳо пастшавии консентратсияи плазма розувастатин тақрибан 50% ба қайд гирифта шудааст.
• Бо Эритромицин- коҳишёбии AUC-и розувастатин тақрибан 20% ва Cmax то 30%, шояд аз сабаби зиёд шудани қобилияти меъда дар зери таъсири эритромицин.
• Бо контрасептивҳои шифоҳӣ ва сари вақт табобати ивазкунандаи гормон AUC-и эстрадиол этинил (26%) ва норестестрел (34%) меафзояд.
• Истифодаи якҷояи маводи мухаддир дорои розувастатин бо Итраконазол(ингибиторе аз CYP3A4 изоэнзим) ба зиёд шудани AUC-и розувастатин то 28% оварда мерасонад, ки ин аксуламали аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок нест.

Аналогҳо Rosulip

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 54 сум аст. Аналогӣ 384 рубл арзонтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 324 рубл. Аналогӣ 114 рубл арзонтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 345 рубл аст. Аналог 93 рубл арзонтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 369 рубл аст. Аналог 69 рубл арзон аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 418 рубл аст. Аналогӣ 20 рубл арзонтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нархаш аз 660 рубл аст. Аналог 222 рубл гаронтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 737 рубл аст. Аналог аз 299 рубл гаронтар аст

Мутобиқи нишонаҳо мувофиқат мекунанд

Нарх аз 865 рубл аст. Аналог аз 427 рубл гаронтар аст

Амали фармакологӣ

Росувастатин як ингибитори интихобкардашуда ва рақобатбахши редуктазаи HMG-CoA мебошад, як ферментест, ки табдили 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-ро ба Mevalonate, ки пешгузаштаи холестирин (Xc) мебошад, ба амал меорад. Росувастатин миқдори ретсепторҳои LDL-ро дар рӯи ҳуҷайраҳои ҷигар афзоиш медиҳад, ки азхудкунӣ ва катаболизми LDL-ро зиёд мекунад ва инчунин синтези VLDL-ро дар ҷигар бозмедорад. Дар натиҷа, шумораи умумии зарраҳои VLDL ва LDL кам карда мешаванд.

Он зиёдшавии консентратсияи холестирини липопротеинии зичии паст (HDL-C), холестирин ва триглицеридҳои умумиро коҳиш медиҳад ва инчунин консентратсияи холестирини липопротеин (HDL-C) -ро баланд мекунад. Ғайр аз он, розувастатин консентратсияи аполипопротеин B (ApoB), холестирин-HDL (холестерини Xc-ғайри HDL), холестерини хеле ками липопротеин (Chs-VLDL), зичии пасти липопротеини триглицеридҳо (TG-VLDL) ва прототипи апропипт Аполипин Аполипин (Аполипт Априпт) -ро зиёд мекунад )

Росувастатин инчунин таносуби Xs-LDL / Xs-HDL, холестирини умумӣ / Xs-HDL, Xs-non-HDL / Xs-HDL ва ApoV / ApoA-I -ро паст мекунад.

Таъсири табобатии дору дар давоми як ҳафта пас аз оғози табобат пайдо мешавад. Дар 2 ҳафтаи терапия самаранокии он ба дараҷае мерасад, ки 90% ҳадди аксарро ташкил медиҳад. Таъсири максималии табобатӣ одатан дар ҳафтаи 4-уми терапия ба даст оварда мешавад ва ҳангоми истифодаи мунтазам нигоҳ дошта мешавад.

Бехатарӣ ва самаранокии розувастатин дар аҳолии педиатрӣ исбот нашудааст. Барои ин категорияи беморон таҷрибаи истифодаи маводи мухаддир бо шумораи ками беморон (8 сола ва калонтар) бо гиперхолестеринемияи генетикии гомозигогӣ маҳдуд аст.

Фармакокинетика

C_макс rosuvastatin плазма тақрибан 5 соат пас аз қабул карда мешавад. Биобобилияти мутлақи дору тақрибан 20% -ро ташкил медиҳад.

Росувастатин аз ҷигар босуръат ҷаббида мешавад, ки дар он ҷо синтези асосии холестирин ва ихроҷи LDL-C ба амал меояд. V_д розувастатин ба 134 литр мерасад.

Тақрибан 90% розувастатин ба сафедаҳои плазма, асосан альбумин мепайвандад.

Росувастатин дар ҷигар маҳдудшавии мубодилаи моддаҳоро (тақрибан 10%) мегузарад. Он як зерстратсияи ғайридавлатӣ барои изоэнзимҳои системаи цитохром P450 мебошад. Изоэнзими асосие, ки дар мубодилаи розувастатин иштирок мекунад, CYP2C9 мебошад. Изоферментҳои CYP2C19, CYP3A4 ва CYP2D6 дар мубодилаи моддаҳо камтар иштирок мекунанд.

Метаболитҳои асосии муайяншудаи розувастатин ин метаболитҳои N-десметил ва лактон мебошанд. N-десметил нисбат ба розувастатин тақрибан 50% камтар фаъол аст, метаболитҳои лактон фармакологӣ мебошанд. Зиёда аз 90% фаъолияти фармакологӣ дар монеаи редуктази гардиши HMG-CoA аз тарафи розувастатин, боқимондаҳо метаболитҳо мебошанд.

Тақрибан 90% вояи розувастатин тавассути рӯдаҳо бетағйир бароварда мешавад.

Тақрибан 5% вояи тағирёбанда бо гурдаҳо хориҷ карда мешавад. Т_1/2 дору аз плазмаи хун тақрибан 19 соатро ташкил медиҳад ва бо зиёд шудани вояи маводи мухаддир тағир намеёбад. Тозакунии плазмаи розувастатин ба ҳисоби миёна ба 50 л / соат мерасад (коэффисенти дигаргунӣ - 21,7%).

Ба монанди дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, интиқолдиҳандаи мембранаи холестирин дар гирифтани гепати розувастатин иштирок мекунад, ки дар бартараф кардани ҷигари росувастатин нақши муҳим дорад.

Биозавбатии системавии розувастатин мутаносибан ба вояи зиёд мешавад. Ҳангоми истифодаи дору дар як рӯз чанд маротиба, параметрҳои фармакокинетикӣ тағир намеёбанд.

Фармакокинетика дар гурӯҳҳои махсуси бемор

Гендер ва синну сол ба фармакокинетикаи розувастатин таъсири клиникӣ надоранд.

Таҳқиқоти фармакокинетикӣ тақрибан ду баробар афзоишро дар медианҳои AUC ва C нишон доданд_макс розувастатинҳои плазма дар беморони нажоди монголоидӣ (Ҷопон, Хитой, Филиппинҳо, Ветнамҳо ва Кореяҳо) дар муқоиса бо намояндагони нажоди Кавказ, дар беморони Ҳиндустон афзоиши медианҳои AUC ва C нишон дода шудааст_макс 1,3 маротиба. Таҳлил фарқиятҳои аз ҷиҳати клиникӣ муҳимро дар фармакокинетика дар байни нажоди Кавказ ва намояндагони нажоди Негроид ошкор накард.

Дар беморони норасоии сабук ва миёна гурда, консентратсияи плазми розувастатин ё N-десметил ба таври назаррас тағир намеёбанд. Дар беморони норасоии шадиди гурда (CC камтар аз 30 мл / мин), консентратсияи розувастатин дар плазмаи хун 3 маротиба зиёдтар аст ва консентратсияи N-десметил нисбат ба ихтиёриёни солим 9 маротиба зиёд аст. Консентратсияи плазми розувастатин дар беморони гемодиализ тақрибан 50% назар ба ихтиёриёни солим баландтар буд.

Беморон бо марҳилаҳои гуногуни нокомии ҷигар афзоиши Т-ро нишон надоданд_1/2 розувастатин (беморон бо миқдори 7 ва камтар аз миқёси Чилд-Пуг). 2 беморе, ки холҳои 8 ва 9 аз рӯи миқёси Чилд-Пуг, зиёдшавии Т-ро нишон доданд_1/2на камтар аз 2 маротиба. Ҳеҷ таҷрибае дар истифодаи rosuvastatin дар беморони дорои дараҷаи 9 аз рӯи ҷадвали Чилд-Пуг нест.

- агар гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (навъи IIa аз рӯи Фредриксон) ё гиперхолестеринемияи омехта (навъи IIb аз рӯи Фредриксон) ҳамчун иловаи парҳез, вақте ки парҳез ва дигар усулҳои ғайридавлатии табобат (масалан, машқ, вазни зиёдатӣ) нокифоя мебошанд,

- гиперхолестеринемияи меросии гомозигогӣ ҳамчун иловаи парҳез ва усулҳои дигари табобат, ки ба паст кардани консентратсияи липидҳо дар хун равона шудаанд (масалан, аперези LDL), инчунин дар ҳолатҳое, ки ин усулҳо самарабахш нестанд;

- гипертриглицеридемия (намуди IV аз рӯи Фредриксон) ҳамчун иловаи парҳез,

- суст кардани ҷараёни атеросклероз ҳамчун иловаи ғизо дар беморон, аз ҷумла онҳое, ки табобатро барои паст кардани сатҳи умумии Chs ва Chs-LDL нишон медиҳанд,

- пешгирии пешравии асосии дил ва рагҳо (инсулт, инфаркти миокард, реваскуляризатсия) дар беморони калонсол бе нишонаҳои клиникии бемориҳои ишемияи рагӣ, аммо бо хавфи зиёдшавии он (синни 50 солагӣ барои мардон ва 60 солагӣ барои занон, зиёдшавии консентратсияи протеини C-реактивӣ) (≥2 мг / л) ҳангоми мавҷуд будани ҳадди аққал яке аз омилҳои иловагии хавф, ба монанди гипертонияи артерикӣ, консентратсияи пасти HDL-C, тамокукашӣ, таърихи оилавии пайдоиши аввали бемории ишемияи дил).

Низоми истфода

Дору ба тариқи шифоҳӣ гирифта мешавад. Ҳабро бояд пурра фурӯ бурд, бо об шуста, бе чошнӣ ва пошидан нест. Rosulip ®-ро новобаста аз истеъмоли ғизо дар вақти дилхоҳи рӯз гирифтан мумкин аст.

Пеш аз оғози табобат бо Rosulip ®, ба бемор бояд парҳези муқаррарӣ бо миқдори ками холестирин таъин карда шавад. Дар давоми терапевт бояд парҳез риоя карда шавад. Вобаста аз нишондиҳандаҳо ва аксуламали терапевтӣ бо назардошти тавсияҳои кунунӣ дар сатҳи сатҳи липидҳо, вояи дору бояд алоҳида интихоб карда шавад.

Микдори тавсияшудаи ибтидоии Росулип ® барои беморони ба гирифтани дору шурӯъкарда ё барои беморони аз дигар ингибиторҳои HMG-CoA интиқол додашуда 1 маротиба дар як рӯз 5 ё 10 мг аст. Ҳангоми интихоби вояи аввал, бояд таркиби холестирини беморро ба назар гирифта, хатари пайдошавии асабҳои дилу рагро ба назар гиред, инчунин хавфи эҳтимолии таъсири тарафҳоро арзёбӣ кардан лозим аст. Агар зарур бошад, пас аз 4 ҳафта вояи метавонад зиёд карда шавад.

Пас аз истифодаи як вояи зиёд аз миқдори тавсияшудаи аввалия дар тӯли 4 ҳафта, афзоиши минбаъдаи он ба 40 мг метавонад танҳо дар беморони гирифтори гиперхолестеринемияи шадид ва хатари баланди пайдоиши дилу рагҳо анҷом дода шавад (хусусан дар беморони гиперхолестеринемияи оилавӣ), ки ба дилхоҳ ноил нашудаанд натиҷаи терапия ҳангоми истеъмоли вояи 20 мг, ки таҳти назорати мутахассис гузаронида мешавад.Мониторинги бодиққат аз болои беморони гирифтани дору дар миқдори 40 мг тавсия дода мешавад.

Барои табобати беморони аз 65 боло Микдори тавсияшаванда 5 мг-ро ташкил медиҳад. Зарурияти тағир додани вояи дигари марбут ба синну соли беморон вуҷуд надорад.

Беморони норасоии сабук ё миёна гурда тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад. Беморони дорои функсияи миёнаи гурда (CC камтар аз 60 мл / мин) вояи аввалини 5 мг тавсия дода мешавад. Микдори 40 мг барои беморони гирифтори ин доруҳо манъ аст вайроншавии мӯътадили гурда. Дар норасоии шадиди гурда Розулип ® дар ҳама гуна доза хилофи он аст.

Ҳангоми таъин кардани дору ба миқдори 10 мг ва 20 мг, вояи тавсияшудаи ибтидоӣ барои беморони нажоди Mongoloid 5 мг аст. Истифодаи дору дар миқдори 40 мг барои беморони нажоди Mongoloid зид аст.

Ҳангоми таъин намудани дору ба миқдори 10 мг ва 20 мг, миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ барои беморони ба миопатия майлдошта 5 мг аст. Истифодаи дору ба миқдори 40 мг, дар беморони дорои омилҳое, ки метавонад майл ба инкишофи миопатияро нишон диҳанд, манъ аст.

Пас аз 2-4 ҳафтаи терапия ва / ё бо зиёд кардани миқдори Росулип ®, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст, агар зарур бошад, ислоҳи дозҳо лозим аст.

Таъсири иловагӣ

Ҳангоми табобат бо розувастатин асосан аксуламалҳои манфии сабук ва муваққатӣ ба қайд гирифта шуданд. Монанди дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, басомади аксуламалҳои манфии марбут ба терапияи розувастатин аз вобастагӣ вобаста аст.

Таснифи аксуламалҳои манфӣ аз рӯи басомади пайдоиш: аксар вақт (аз> 1/100 то 1/1000 то 1/10 000 то

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Розулип ® дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ (синамаконӣ) манъ аст. Ҳангоми ташхиси ҳомиладорӣ ҳангоми терапия, истифодаи дору бояд фавран қатъ карда шавад.

Занони синни борварӣ бояд усулҳои мувофиқи контрасепсияро истифода барад.

Азбаски холестирин ва маҳсулоти биосинтезии он барои рушди ҳомила муҳиманд, хатари эҳтимолии боздоштани редуктазаи HMG-CoA аз манфиати истифодаи ин дору зиёдтар аст.

Маълумот дар бораи ҷудо кардани розувастатин бо шири сина вуҷуд надорад, аз ин рӯ, агар ба шумо лозим ояд, ки маводи мухаддирро ҳангоми ширдиҳӣ истифода баред, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Истифода барои функсияи функсияи ҷигар

Дору дар шакли лавҳаҳои 10 ва 20 мг дар бемориҳои ҷигар дар марҳилаи фаъол, аз ҷумла зиёдшавии доимии фаъолнокии хуноба ва ҳама гуна афзоиш дар фаъолияти трансаминаза хуноба (дар муқоиса бо VGN зиёда аз 3 маротиба) манъ аст. Бо эҳтиёт Росулип ® барои таърихи бемориҳои ҷигар бояд ба миқдори 10 ва 20 мг таъин карда шавад.

Дору дар шакли лавҳаҳои 40 мг дар бемориҳои ҷигар дар марҳилаи фаъол, аз ҷумла зиёдшавии доимии фаъолнокии хуноба ва ҳама гуна афзоиш дар фаъолияти трансаминаза хуноба (беш аз 3 маротиба нисбат ба VGN), таҷриба бо дору дар беморони дорои холҳои аз 9 зиёд аст. Ҷадвали кӯдак-Пуг мавҷуд нест. Бо эҳтиёт Розулип ® барои таърихи бемориҳои ҷигар бояд ба миқдори 40 мг таъин карда шавад.

Истифода барои функсияи функсияи гурда

Дору дар шакли лавҳаҳои 10 ва 20 мг ҳангоми вайроншавии шадид гурда (CC камтар аз 30 мл / дақ) мебошад. Бо эҳтиёт, барои нокомии гурда бояд дар миқдори 10 ва 20 мг таъин карда шавад.

Дору дар шакли лавҳаҳои 40 мг ҳангоми нокомии мӯътадили гурда (CC камтар аз 60 мл / дақ) мебошад. Бо эҳтиёткорӣ, дору бояд дар шакли 40 мг таблетка барои беморони норасоиҳои гурда (CC зиёда аз 60 мл / мин) истифода бурда шавад.

Дастурҳои махсус

Ҳангоми истифодаи доруи Rosulip ® дар миқдори 40 мг назорат кардани нишондиҳандаҳои функсияи гурда тавсия дода мешавад.

Ҳангоми истифодаи доруи Росулип ® дар ҳама дозаҳо, хусусан зиёда аз 20 мг, рушди миалгия, миопатия ва дар баъзе ҳолатҳо раббиолиз ба қайд гирифта шуд.

Муайянкунии фаъолияти CPK набояд пас аз саъйи шадиди ҷисмонӣ ё дар сурати мавҷуд будани сабабҳои эҳтимолии зиёд шудани фаъолияти CPK гузаронида шавад, ки метавонад ба шарҳи нодурусти натиҷаҳо оварда расонад. Агар фаъолияти ибтидоии CPK ба таври назаррас афзоиш ёбад (5 маротиба зиёдтар аз VGN), пас аз 5-7 рӯз андозагирии дуюм гузаронида мешавад. Шумо бояд терапевтро оғоз надиҳед, агар санҷиши такрорӣ баландшавии фаъолияти KFK (5 маротиба зиёдтар аз VGN) -ро тасдиқ кунад.

Ҳангоми таъин намудани Росулип ® (инчунин дигар ингибиторҳои HMG-CoA ингибиторҳои ҲМГ-Коа) дар беморони дорои омилҳои хавф барои рабдиолиз мавҷуданд, таносуби манфиатҳои чашмдошт ва хатарҳои эҳтимолиро ба назар гирифтан ва назорати клиникиро гузаронидан лозим аст.

Ба бемор дар бораи зарурати фавран ба духтур хабар додани ҳодисаҳои ногаҳонии дарди мушакҳо, заифии мушакҳо ё фишор, хусусан дар якҷоягӣ бо беморӣ ва табларза. Дар чунин беморон бояд фаъолияти CPK муайян карда шавад. Агар фаъолияти CPK ба таври назаррас афзоиш ёбад (ё 5 маротиба дар муқоиса бо VGN) ё агар нишонаҳои мушакҳо баланд шаванд ва боиси нороҳатии ҳаррӯза шаванд (ҳатто агар фаъолияти CPK нисбат ба VGN 5 маротиба камтар бошад), терапия бояд қатъ карда шавад. Агар нишонаҳо нопадид шуда бошанд ва фаъолияти CPK ба муқаррарӣ баргардад, дар бораи таъин намудани Росулип ё дигар ингибиторҳои HMG-CoA дар дозаҳои камтар бо назорати мушаххаси бемор таваҷҷӯҳ бояд кард. Мониторинги мунтазами фаъолияти CPK дар сурати набудани нишонаҳо ғайри қобили амал аст. Ҳангоми истифодаи Rosulip ® ҳамчун қисми таркиби табобат нишонаҳои зиёд шудани таъсири токсикӣ ба мушакҳои скелетӣ ба мушоҳида нарасиданд. Афзоиши паҳншавии миозит ва миопатия дар беморони гирифтори ингибиторҳои дигари HMG-CoA ингибиторҳо дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои кислотаи фиброӣ (аз ҷумла гемфиброзил), циклоспорин, кислотаи никотинӣ дар вояи липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз), доруҳои азол antifungal, ингибиторҳо ба қайд гирифта шудааст. протеетҳо ва антибиотикҳо аз гурӯҳи макролидҳо. Гемфиброзил хатари миопатияро дар сурати ҳамҷоя бо ингибиторҳои муайяни редуктазони HMG-CoA дода мешавад. Ҳамин тавр, ҳамзамон истеъмол кардани доруи Росулип ® ва гемфиброзил тавсия дода намешавад. Таносуби фоидаи чашмдошт ва хатари эҳтимолиро ҳангоми истифодаи якҷояи доруи Росулип ® ва фибратҳо ё кислотаи никотинӣ дар вояи липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз) бодиққат бояд санҷид.

2-4 ҳафта пас аз оғози муолиҷа ва / ё бо зиёд кардани миқдори Росулип ®, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст (ҳангоми зарурат ислоҳ кардани миқдор лозим аст).

Тавсия дода мешавад, ки фаъолияти трансаминазҳоро пеш аз оғози терапия ва 3 моҳ пас аз саршавии терапевт муайян кунанд. Дору доруи Росулип ® бояд қатъ карда шавад ё миқдор бояд кам карда шавад, агар фаъолияти трансаминазҳо дар хуноба хун аз VGN 3 маротиба зиёдтар бошад.

Дар беморони гирифтори гиперхолестеринемия аз сабаби гипотиреоз ё синдроми нефротикӣ, табобати бемориҳои асосӣ бояд пеш аз оғози табобат бо Rosulip ® гузаронида шавад.

Таҷрибаи клиникӣ ва маълумот дар бораи истифодаи маводи мухаддир дар беморони дорои функсияи ҷигар, ки ба зиёда аз 9 холҳои Child-Pugh мувофиқ аст, дастрас нест.

Дар беморони бо доруҳои муайяни статин табобатшаванда ҳодисаҳои хеле кам дар бораи бемориҳои байнисоҳавии шуш қайд карда шуданд. Одатан, ин ҳолатҳо бо терапияи дарозмӯҳлати статин мушоҳида карда мешаванд. Бемории интерстициалии шуш бо кӯтоҳ будани нафас, сулфаи бесамар ва бад шудани ҳолати умумӣ (хастагӣ, вазн ва табларза) зоҳир мешавад. Агар ягон бемории шадиди шуш гумонбар шавад, терапияи статин бояд қатъ карда шавад.

Натиҷаҳои таҳқиқоти фармакокинетикӣ нишон медиҳанд, ки дар беморони нажоди монголоид, мавҷудияти росувастатин нисбат ба намояндагони нажоди кавказӣ баландтар аст.

Розулип ®-ро набояд дар беморони гирифтори таҳаммулпазирии лактоза, норасоии лактаза ё мелабсорбсияи глюкоза-галактоза, қабул кард. дору лактоза дорад.

Истифодаи педиатрӣ

Самаранокӣ ва бехатарии дору дар кӯдакон ва наврасони то 18-сола насб нашудааст. Таҷрибаи истифодаи маводи мухаддир дар амалияи педиатрӣ бо шумораи ками кӯдакон (аз 8 сола ва калонтар) бо гиперхолестеринемияи гомозигогии оилавӣ маҳдуд аст. Дар айни замон, Rosulip ® барои истифода дар кӯдакон тавсия дода намешавад.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ

Беморон ҳангоми рондан ё кор кардан бояд бодиққат бошанд, ки зиёдшавии диққат ва суръати аксуламали психомоторро талаб мекунад, зеро ҳангоми табобат гардиши сар метавонад ба амал ояд.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Циклоспорин: бо истифодаи ҳамзамонои розувастатин ва циклоспорин, AUC аз розувастатин ба ҳисоби миёна назар ба оне, ки дар ихтиёриёни солим дида мешавад, 7 маротиба зиёдтар аст. Истифодаи яквақта ба зиёдшавии консентратсияи розувастатин дар плазмаи хун то 11 маротиба оварда мерасонад, консентратсияи плазма циклоспорин тағир намеёбад.

Антагонистҳои витамини К: Оғози терапияи росувастатин ё зиёд кардани вояи маводи мухаддир дар бемороне, ки ҳамзамон антигенҳои витамини К (масалан, варфарин) мегиранд, метавонад ба зиёд шудани вақти протромбин ва MHO оварда расонад. Бозпас гирифтани розувастатин ё кам шудани миқдори он метавонад ба кам шудани MHO оварда расонад. Дар чунин ҳолатҳо назорати MHO тавсия дода мешавад.

Маводи доруи гемфиброзил ва липидҳо: истифодаи якҷояи розувастатин ва гемфиброзил ба 2 баробар зиёд шудани C оварда мерасонад_макс дар плазмаи хун ва AUC-и росувастатин. Ҳамкориҳои фармакодинамикӣ имконпазир аст. Гемфиброзил, дигар фибратҳо ва кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо (зиёда аз 1 г / рӯз) хатари миопатияро ҳангоми истифодаи дигар ингибиторҳои HMG-CoA аз рибуктазаҳои HMG-CoA истифода бурданд, эҳтимол аз он, ки онҳо метавонанд миопатияро ҳангоми истифодаи онҳо ба вуҷуд оранд. монотерапия. Ҳангоми гирифтани дору бо гемфиброзил, фибратҳо, кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз) барои беморон тавсия дода мешавад, ки вояи аввалини 5 мг тавсия дода мешавад. Муолиҷа бо розувастатин ба миқдори 40 мг ҳангоми истифодаи ҳамҷояи фибратҳо муқобили ҳам мебошад.

Ҳеттимибе: Истифодаи якваќтаи доруи Росулип ® ва эзетимибе бо тағир дар AUC ва C ҳамроҳ набуданд_макс ҳарду маводи мухаддир. Аммо дар байни розувастатин ва этимимибе, таъсири муштараки фармакодинамикӣ бо рушди таъсироти тарафҳо имконпазир нест.

Инибиторҳои протеаз ВНМО: гарчанде ки механизми дақиқи амалиёт маълум нест, ҳаммаблағгузории ингибиторҳои протеаз ВИЧ метавонад ба афзоиши чашмрасии росувастатин оварда расонад. Омӯзиши фармакокинетикии яквақтаи 20 мг розувастатин бо омезиши омехтаи дорои ду ингибиторҳои протеаз (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) дар ихтиёриёни солим ба афзоиши тақрибан ду баробар ва панҷ маротиба ба AUC оварда расонид._(0-24) ва C_макс розувастатин мутаносибан. Аз ин рӯ, ҳамзамон ба роҳ мондани ингибиторҳои росувастатин ва протеаз дар табобати беморони ВНМО тавсия дода намешавад.

Антацидҳо: Истифодаи ҳамзамон аз суспензияҳои росувастатин ва антсиди дорои алюминий ва магний гидроксиди ба коҳиши консентратсияи плазмаи розувастатин тақрибан 50% оварда мерасонад. Ин натиҷа камтар мушоҳида карда мешавад, агар таваққуфи antacids 2 соат пас аз гирифтани розувастатин истифода шавад. Аҳамияти клиникии ин ҳамкорӣ омӯхта нашудааст.

Эритромицин: истифодаи ҳамзамони розувастатин ва эритромицин ба коҳиши AUC-и розувастатин то 20% ва C оварда мерасонад_максрозувастатин 30%, эҳтимол дар натиҷаи зиёд шудани қобилияти рӯда, ки ҳангоми гирифтани эритромицин ба вуҷуд омадаанд.

Табобати контрасептивҳои шифоҳӣ / табобати ивазкунии гормон (HRT):истифодаи ҳамзамони розувастатин ва контрасептивҳои шифоҳӣ AUC-и эстрадиол ва эстрадиол AUC аз норасестрил мутаносибан 26% ва 34% -ро афзоиш медиҳанд. Чунин зиёдшавии консентратсияи плазма бояд ҳангоми интихоби вояи контрасептивҳои шифоҳӣ бо Росулип ба назар гирифта шавад. Маълумоти фармакокинетикӣ оид ба истифодаи яквақтаи Rosulip ва HRT вуҷуд надорад, аз ин рӯ ҳангоми истифодаи ин комбинат таъсири монандро истисно кардан мумкин нест. Бо вуҷуди ин, ин комбинация дар давоми озмоишҳои клиникӣ васеъ истифода мешуд ва аз ҷониби беморон хуб таҳаммул карда шуд.

Дигар доруҳо: ҳеҷ гуна ҳамкории аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятноки розувастатин бо дигоксин дар назар нест.

Изоферментҳои ситохромии P450: in vivo ва in vitro тадқиқотҳо нишон доданд, ки розувастатин на ингибир ва на Индукроте изоферментҳои системаи цитохром P450 нест. Ғайр аз он, розувастатин барои ин изоэнзимҳо як субстрат суст мебошад. Байни розувастатин ва флуконазол (ингибиторҳои изоэнзимҳои CYP2C9 ва CYP3A4) ва кетоконазол (ингибиторе аз изофензҳои CYP2A6 ва CYP3A4) аз ҷиҳати клиникӣ аҳамияти муҳим мавҷуд набуд. Истифодаи якҷояи розувастатин ва итраконазол (ингибитори CYP3A4 изоэнзими) AUC-и розувастатинро 28% зиёд мекунад (аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад). Ҳамин тавр, робитаи мутақобила бо системаи цитохромии P450 ба назар намерасад.

Бехатарии истеъмоли дору

Самаранокӣ ва бехатарии истифодаи ин дору аз ҷониби ноболиғон ҳоло муайян карда нашудааст. Омори табобати кӯдакони то 18-сола вуҷуд надорад.

Барои беморони аз 70 сола боло духтур истифодаи доруҳоро дар миқдори ҳадди аққал таъин мекунад.

Росулип плюс бояд танҳо дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода шавад.

Ба беморони дорои функсияи ночизи гурда лозим нест, ки миқдорро ислоҳ кунанд. Дар ҳолати таназзули мӯътадили гурда, ин доруро танҳо дар сурати истифодаи дигар доруҳо натиҷаҳои дилхоҳ дода намешавад.

Ҳангоми вайронкунии ночизи ҷигар, ислоҳи вояи лозим нест. Розулип барои беморон, ки норасоии мӯътадил ё вазнини ҷигар ва инчунин бемориҳои шадид доранд, тавсия дода намешавад.

Усули татбиқ

Барои беморони дорои функсияи пасти гурда (креатинин Cl камтар аз 60 мл / мин), вояи аввалини 5 мг тавсия дода мешавад. Микдори 40 мг барои беморони функсияи мӯътадили гурда мухолифат дорад. Дар нокомии шадиди гурда, Росулип дар ҳама гуна дозҳо зиддият дорад.
Ҳангоми таъин кардани вояи 10 ва 20 мг, вояи тавсияшудаи аввалия барои беморони нажоди Осиё 5 мг аст. Истифодаи дору дар миқдори 40 мг барои беморони нажоди Осиё манъ аст.
Ҳангоми таъин кардани вояи 10 ва 20 мг, миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ барои беморони ба миопатия майлдошта 5 мг аст. Истифодаи дору дар миқдори 40 мг, дар беморони дорои омилҳое, ки метавонад майл ба инкишофи миопатияро нишон диҳанд, манъ аст.
Пас аз 2–4 ҳафтаи терапия ва / ё зиёд кардани миқдори Росулип, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст ва агар лозим бошад, миқдори дозҳо танзим карда мешавад.

Гурӯҳи фармакологӣ

Маводи мухаддир, ки холестирин хун ва триглицеридҳоро коҳиш медиҳад. Inhibitorҳои редуктазҳои HMG-CoA. Рамзи ATX C10A A07.

Ҳангоми гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (навъи Па, ба истиснои гиперхолестеринемияи оилавӣ, ё дислипидемияи омехта (навъи IIb) ба сифати илова ба ғизо, вақте ки самаранокии парҳез ё дигар доруҳои ғайримутаҷриба (ба монанди машқ, вазни зиёдатӣ) кофӣ нест.

Гиперхолестеролемияи гомозигогии оилавӣ ҳамчун илова ба ғизо ва дигар табобатҳои гиполипидемикӣ (масалан, афферези LDL) ё вақте ки чунин табобатҳо мувофиқ нестанд.

Пешгирии ихтилоли дил ва рагҳо

Розулип ® барои коҳиш додани хатари ҳодисаҳои ҷиддии дилу рагҳо дар беморони калонсол бо хатари зиёдшавии бемориҳои атеросклеротикӣ дар дил ва рагҳо пешбинӣ шудааст, ки инро мавҷудияти омилҳои хавф ба монанди синну сол, гипертония, холестирияи пасти HDL, протеини C-реактивӣ нишон медиҳанд. тамокукашӣ ё таърихи таърихи оилаи инкишофи барвақти бемории ишемияи дил.

Бо мақсади суст ва ё таъхир прогрессияи беморӣ дар беморон, ки доруҳои липидиро паст мекунанд нишон дода мешавад.

Кӯдакон ва наврасон (аз 10 то 17 сола: писарон - марҳилаи II бо миқёси Таннер ва болотар аз он, духтарон - на камтар аз як сол пас аз ҳайз.).

Табобати гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (навъи Па) ё дислипидемияи омехта (намуди IIb) аз сабаби гетерозигогии оилаи гиперхолестеринемияи ҳамчун илова ба ғизо, вақте ки самаранокии парҳез ё дигар усулҳои ғайридавлатӣ (ба монанди машқ, вазни вазн) кофӣ нестанд.

Реаксияҳои манфӣ

Реаксияҳои манфии бо Rosulipu ® мушоҳидашуда одатан ҳалим ва муваққатӣ мебошанд.

Аз системаи масуният : аксуламалҳои ҳассосият, аз ҷумла ангиоэдема.

Аз системаи эндокринӣ: диабети қанд.

Аз системаи асаб : дарди сар, чарх задани сар.

Аз рӯдаи меъда : қабз, дилбеҳузурӣ, дарди шикам, панкреатит.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаи зеризаминӣ: нутқашон, доғҳо ва занбӯруғҳо.

Аз системаи мушак ва устухон, бофтаи пайванд ва устухонҳо : миопатияи миалгия (аз ҷумла миозит) ва рабдомиолиз.

Шароити умумӣ: астения.

Монанди дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, басомади аксуламалҳои манфӣ аз воя вобаста аст.

Таъсир ба гурдаҳо

Дар бемороне, ки Rosulip ®-ро мегиранд, ҳолатҳои протеинурия, асосан пайдоиши tubular буданд (бо истифодаи тасма санҷида мешаванд).

Таъсир ба мушакҳои скелетӣ

Дар қисмҳои мушакҳои скелетӣ, ба мисли миалгия, миопатия (аз ҷумла миозит) ва аҳёнан рабдомиолиз бо норасоии шадиди гурда, бо ҳама гуна вояи Росулипу ®, хусусан бо миқдори> 20 мг, мушоҳида карда шудааст. Дар бораи ҳолатҳои ками рабдомиолиз, ки баъзан бо норасоии гурда алоқаманд аст, бо розувастатин ва дигар статинҳо гузориш дода шудааст.

Дар беморони гирифтори розувастатин, баландшавии вояи вояи CPK (CPK) ба назар гирифта шуд, дар аксар ҳолатҳо, зуҳурот заиф, асимптоматикӣ ва муваққатӣ буданд. Агар сатҳи КК баланд шавад (> 5 аз ҳадди ниҳоии муқаррарӣ (BMN)), табобат бояд қатъ карда шавад.

Таъсир ба ҷигар

Ба монанди дигар ингибиторҳои HMG-CoA, шумораи ками бемороне, ки розувастатинро гирифтаанд, афзоиши трансаминазҳоро ба доз зиёд нишон доданд, дар аксари ҳолатҳо ин зуҳурот сабук, асимптоматикӣ ва муваққатӣ буд.

Таъсир ба нишондиҳандаҳои лабораторӣ

Мисли дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, шумораи ками бемороне, ки розувастатинро гирифтаанд, зиёдшавии мутаносибро дар сатҳи трансаминазҳои ҷигар ва CPK эҳсос карданд.

Дар давоми озмоишҳои клиникии дарозмуддат назоратшаванда, Rosulip ® ба ҳолати бемор таъсири зараровар нишон надод, ӯ линзаҳои контактиро истифода мебарад.

Дар бемороне, ки Rosulip ®-ро қабул мекунанд, ягон халалдоршавии кортексияи адренал мавҷуд набуд.

Таҷрибаи истифодаи пас аз маркетинг

Илова ба гуфтаҳои боло, дар давраи пас аз маркетинги истифодаи Rosulipu ® падидаҳои зерин ба қайд гирифта шуданд.

Аз системаи асаб: полиневропатия, аз даст додани хотира.

Аз системаи нафаскашӣ, узвҳои меъда ва миёнаравӣ: сулфаи, кӯтоҳ будани нафас.

Аз системаи ҳозима: дарунравї

Аз системаи ҳозима: зардпарвин, гепатит фаъолияти трансаминазҳои ҷигарро зиёд карданд.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаи зеризаминӣ: Синдроми Стивенс-Ҷонсон.

Аз системаи мушак ва устухон: миопатияи necrotizing immuno-миёнаравӣ, артралгия.

Аз гурдаҳо: гематурия.

Ҳолати умумӣ ва ихтилоли марбут ба усули истифодаи дору: варам кардан

Аз системаи репродуктивӣ ва ғадудҳои ширхорӣ: гинекомастия.

Ҷониби хун: тромбоцитопения.

Ҳангоми истифодаи статинҳои муайян, таъсири тарафҳои зерин гузориш дода шуданд:

• депрессия
• халалдоршавии хоб, аз ҷумла бехобӣ ва шабҳо,
• халалдоркунии ҷинсӣ,
• ҳолатҳои инфиродӣ бемории шуши шуш, хусусан дар сурати табобати тӯлонӣ,
• бемориҳои tendon, баъзан бо решаи худ мушкил.

Сатҳи бемории рабдомиолиз, вайроншавии ҷиддии гурда ва ҷигар (асосан сатҳи зиёдшудаи трансаминазҳо) бо вояи 40 мг баландтар буд.

Кӯдакони аз 10 то 17 сола

Профили бехатарии Росулипу ® барои кӯдакон ва калонсолон шабеҳ аст. Бо вуҷуди ин, барои кӯдакон ва калонсолон, чораҳои истифодаи Rosulipu ® якхелаанд.

Истифода дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Амнияти Росулипу ® дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмаккон омӯхта нашудааст.

Розулип ® ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ манъ аст.

Занони синни борварӣ ҳангоми гирифтани Росулипу ® бояд аз контрасептивҳои мувофиқ истифода баранд.

Азбаски холестирин ва дигар маҳсулоти биосинтезии холестерин барои рушди ҳомила муҳиманд, хатари эҳтимолии манъ кардани редтаза HMG-CoA аз манфиатҳои эҳтимолии истифодаи ин дору дар давраи ҳомиладорӣ зиёд аст. Агар бемор дар давраи истифодаи дору ҳомиладор шуда бошад, табобатро фавран қатъ кардан лозим аст.

Истифодаи Росулипу ® барои кӯдакони то 10 сола тавсия дода намешавад.

Таъсири розувастатин ба афзоиши хатӣ (вазн), вазни бадан, BMI (шохиси массаи бадан) ва рушди хусусиятҳои дуюмдараҷаи ҷинсӣ дар миқёси Таннер дар синни 10-17 сола танҳо барои як сол арзёбӣ карда шуд. Пас аз 52 ҳафтаи истифодаи маводи мухаддири таҳқиқотӣ ба баландӣ, вазни бадан, BMI ё рушди ҷинсӣ ягон таъсире ёфт нашуд.

Хусусиятҳои барнома. Таъсир ба гурдаҳо

Дар бемороне, ки Rosulip ®-ро дар вояи зиёд қабул кардаанд, хусусан 40 мг, ҳолатҳои протеинурия (бо истифодаи рахи санҷиш муайян карда мешаванд), асосан аз қубурҳо ва дар аксар ҳолатҳо, муваққатӣ буданд. Протеинурия бемории шадид ё прогрессивии гурдаҳоро нишон намедиҳад. Ҳодисаҳои манфии гурдаҳо дар давраи пас аз маркетинг бештар бо миқдори 40 мг қайд карда шуданд.

Таъсир ба мушакҳои скелетӣ

Зарари мушакҳои скелетӣ, ба мисли миалгия, миопатия ва рабдомиолиз дар беморони дорои ҳама вояи Rosulip ®, махсусан ҳангоми вояи зиёда аз 20 мг, мушоҳида карда шуд. Ҳангоми истифодаи этимимибе дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои редуктазони HMG-CoA, ҳолатҳои рабдомиолиз хеле кам гузориш дода шуданд. Имконияти таъсири фармакодинамикаро рад кардан ғайриимкон аст ва бинобар ин ин омезишро бояд эҳтиёткорона истифода бурд.

Ҳангоми истифодаи дигар ингибиторҳои HMG-CoA, мавридҳои рабдомиолиз, ки бо истифодаи Росулипу ® дар марҳилаи баъд аз маркетинг алоқаманданд, бештар бо вояи 40 мг мушоҳида карда шуданд. Гузоришҳо дар бораи ҳодисаҳои камшумори нопротизатсияшудаи миопатияе, ки аз ҷиҳати заифии проксималии мушакҳо ва баланд шудани сатҳи CPK хун дар давраи табобат ё пас аз табобат бо статинҳо, аз ҷумла розувастатин, клиникӣ нишон дода мешавад. Дар ин ҳолат, таҳқиқоти иловагии асабҳо ва серологӣ, табобат бо доруҳои иммуносупрессивӣ талаб карда мешаванд.

Муайян кардани сатҳи CPK

Сатҳи CPK-ро набояд пас аз саъйи назарраси ҷисмонӣ ё дар мавриди мавҷудияти сабабҳои эҳтимолии афзоиши CPK, ки метавонад ба тафсири натиҷаҳо халал расонад, андозагирӣ кард. Агар сатҳҳои ибтидоии CPK ба таври назаррас баланд бардошта шаванд (> 5 аз ҳадди меъёр), дар давоми 5-7 рӯз таҳлили иловагии тасдиқкунанда бояд гузаронида шавад. Агар натиҷаи таҳлили такрорӣ сатҳи ибтидоии> 5-ро аз ҳадди болоии меъёр тасдиқ кунад, табобатро сар кардан мумкин нест.

Розулип ®, монанди дигар ингибиторҳои редуктазаи HMG-CoA, бояд дар беморон бо омилҳое, ки ба инкишофи миопатия / рабдомиолиз мусоидат мекунанд, эҳтиёт истифода бурда шавад. Ба ин омилҳо дохил мешаванд:

• функсияи гурда
• гипотиреоз
• мавҷудияти таърихи инфиродӣ ё оилавии бемориҳои меросии мушакӣ,
• таърихи миотоксидизм бо сабаби ингибиторҳои дигари HMG-CoA ё фибратҳо,
• сӯиистифода машрубот
• синну сол> 70 сола
• ҳолатҳое, ки метавонанд ба зиёд шудани сатҳи маводи мухаддир дар плазма оварда расонанд,
• ҳамзамон истифодаи фибратҳо.

Барои чунин беморон ҳангоми истифодаи дору муқоиса кардани хатар ва фоида зарур аст, мониторинги клиникӣ низ тавсия дода мешавад.

Ҳангоми табобат

Беморон бояд дар бораи зарурати фавран гузориш додани дардҳои мушаххаснашаванда, заифии мушакҳо ё фишорбаландӣ, хусусан агар онҳо бо изтироб ё табларза ҳамроҳ шаванд, огоҳ карда шаванд. Дар чунин беморон сатҳи CPK муайян карда шавад. Агар сатҳи CPK ба таври назаррас баланд шуда бошад (> 5 аз VMN) ё агар нишонаҳои мушакҳо шадид бошанд ва дар ҳаёти ҳаррӯза нороҳатиро ба вуҷуд оранд (ҳатто агар сатҳи CPK ≤ 5 аз VMN). Агар нишонаҳо нопадид шаванд ва сатҳи CPK ба муқаррарӣ баргардад, Rosulip ® ё ингибиторҳои алтернативии редуктази HMG-CoA метавонад бори дигар санҷида шавад, аммо дар вояи ҳадди аққал ва таҳти назорати наздик. Мониторинги мунтазами сатҳи CPK дар беморони бидуни нишонаҳои боло лозим нест.

Аммо, зиёдшавии ҳодисаҳои миозит ва миопатия дар беморон ҳангоми истифодаи ингибиторҳои дигари HMG-CoA бо ҳосилаҳои кислотаи фиброизӣ, аз ҷумла гемфиброзил, циклоспорин, кислотаи никотинӣ, агентҳои азол антифунгалӣ, протеаз ингибиторҳо ва макролидҳои антибиотикҳо мушоҳида шудааст. Гемфиброзил хатари миопатияро зиёд мекунад, дар ҳоле ки он бо баъзе ингибиторҳои HMG-CoA редуктазаи HMG-CoA истифода мешавад, аз ин рӯ Rosulip ® барои истифода дар якҷоягӣ бо гемфиброзил тавсия дода намешавад. Таъсири самарабахши тағиротҳои минбаъда дар сатҳи липидҳо бо истифодаи ҳамзамон Росулипу ® бо фибратҳо ё ниацин ҳангоми истифодаи чунин таркиб бояд бо хатарҳои эҳтимолӣ муқоиса карда шаванд. Истифодаи яквақта дар Росулипу® дар миқдори 40 мг ва фибратҳо қобили қабул нест.

Розулип ®-ро дар беморони дорои омилҳое, ки ба рушди миопатия мусоидат мекунанд, аз қабили нокомии гурда, синну соли калон, гипотиреоз ё дар ҳолатҳое, ки консентратсияи дору дар плазма метавонад зиёд шавад, бояд бо эҳтиёт истифода кард.

Росулип ®-ро дар беморони гирифтори шароити шадид ва вазнин, ки ба рушди миопатия мусоидат мекунанд ё хатари инкишофи нокомии гурда бинобар рабдомиолиз зиёд аст (ба монанди сепсис, гипотензия, ҷарроҳии васеъ, осеби равонӣ, вайроншавии сахт метаболитӣ, эндокринӣ ё электролитҳо ва мусодираи беназорат).

Таъсир ба ҷигар

Мисли дигар ингибиторҳои редуктазони HMG-CoA, Rosulip ® бояд дар беморони таърихи алкоголизм ва / ё бемориҳои ҷигар истифода бурда шавад.

Пеш аз истифодаи маводи мухаддир ва пас аз 3 моҳи табобат тавсия кардани функсияи ҷигар тавсия дода мешавад. Агар сатҳи трансаминазҳо дар хуноби хун беш аз се маротиба аз меъёри болоии меъёр зиёд бошад, истифодаи Росулип бояд қатъ карда шавад. Фаъолияти ҷиддии халалдоршудаи ҷигар (асосан зиёд шудани трансаминазҳои ҷигар) дар давраи баъди маркетинг бештар бо миқдори 40 мг гузориш дода шуд.

Дар беморони гирифтори гиперхолестеринемияи дуюмдараҷа, ки бо гипотиреоз ё синдроми нефротикӣ ба вуҷуд омадаанд, пеш аз ҳама табобати бемории асосиро бояд гузаронид ва сипас истифодаи Росулипу ®-ро оғоз кард.

Дар омӯзиши фармакокинетика дар беморони нажоди монголоидӣ дар муқоиса бо намояндагони нажоди аврупоӣ зиёдшавии таъсироти системавӣ мушоҳида шудааст.

Истифодаи яквактаи дору бо ингибиторҳои протеаз тавсия дода намешавад.

Бемороне, ки ба таҳаммулпазирии нодир аз галактозаи меросӣ, норасоии лактаза ё мелабсорбсияи глюкоза-галактоза доруи мазкурро набояд истифода кунанд.

Бемории interstitial шуш

Дар бораи ҳолатҳои ҷудошудаи бемории байнисоҳавии шуш бо статинҳои муайян гузориш дода шудааст, хусусан дар ҳолати табобати дарозмуддат. Аломатҳои халалдорӣ дар худ кӯтоҳ будани нафас, сулфаи бесамар ва ҳолати бадтаршавандаи умумиро (хастагӣ, вазн ва табларза) дар бар мегиранд. Агар бемор гумон дошта бошад, ки ягон бемории шадиди шуш инкишоф ёфтааст, истифодаи статинҳоро қатъ кардан лозим аст.

Ба монанди дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, баландшавии сатҳи HbA1c ва глюкоза дар хун бо розувастатин мушоҳида карда шуданд. Дар баъзе ҳолатҳо, ин нишондиҳандаҳо метавонанд аз ташхиси диабети қанд зиёд бошанд, хусусан дар беморони гирифтори хатари инкишофи диабет.

Кӯдакони аз 10 то 17 сола

Таъсири розувастатин ба афзоиши хатӣ (вазн), вазни бадан, BMI (шохиси массаи бадан) ва рушди хусусиятҳои дуюмдараҷаи ҷинсӣ дар миқёси Таннер дар синни 10-17 сола танҳо барои як сол арзёбӣ карда шуд.

Қобилияти таъсир ба суръати аксуламал ҳангоми рондани мошинҳо ё дигар механизмҳо

Омӯзиши таъсири росувастатин ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ё кор бо дигар механизмҳо гузаронида нашудааст.

Аммо, бо назардошти хусусиятҳои фармакодинамикии он, гумон аст, ки Rosulip ® ба суръати реаксия ҳангоми рондан ё бо дигар механизмҳо таъсир расонад. Бо вуҷуди ин, бояд дар назар дошт, ки дар давоми терапия сар метавонад сар шавад.

Дастурамал барои истифодаи Rosulip: усул ва истфода

Росулип ба таври шифоҳӣ гирифта мешавад. Ҳабро бояд пурра, бидуни чошнӣ ва ғелак фурӯ барад ва бо об шуста шавад. Агенти пасткунандаи липидро дар ҳар вақти рӯз, новобаста аз истеъмоли хӯрок, гирифтан мумкин аст.

Пеш аз истеъмол кардани дору, бемор бояд ба парҳези муқаррарӣ бо миқдори ками Chs гузарад, ки вай бояд дар тӯли тамоми давра риоя кунад. Духтур вобаста аз нишонаҳо ва самаранокии табобат, инчунин бо назардошти тавсияҳои мавҷуда дар сатҳи ҳадафи липидҳо, вояи розувастатинро алоҳида интихоб мекунад.

Ба бемороне, ки қаблан статинро қабул накардаанд ё аз гирифтани ингибиторҳои дигари HMG-CoA интиқол додаанд, тавсия дода мешавад, ки Rosulip дар як рӯз 1 бор дар вояи аввалини 5 ё 10 мг. Интихоби вояи ибтидоӣ бояд бо назардошти сатҳи инфиродии холестирин ва бо назардошти рушди эҳтимолии асабҳои дилу раг ва инчунин хатари эҳтимолии оқибатҳои номатлуб гузаронида шавад.

Агар лозим бошад, миқдорро 4 ҳафта пас аз оғози курс зиёд кунед. Пас аз гирифтани доз аз меъёри аввалия дар тӯли 4 ҳафта, минбаъд зиёд кардани он ба 40 мг танҳо бо дараҷаи шадиди гиперхолестеролемияи шадид ва шиддат ёфтани таҳдиди дил ва рагҳо (асосан дар беморони гиперхолестеринемияи оилавӣ) дар ҳолате, ки ҳангоми истифодаи натиҷа ноил шудан ғайриимкон буд, иҷозат дода мешавад. вояи 20 мг. Дар тӯли ин зиёдшавии воя, инчунин маъмурияти минбаъдаи Росулип дар миқдори 40 мг, беморон бояд таҳти назорати махсуси мутахассис қарор гиранд.

Ба шахсони ба миопатия майлдошта ҳангоми табобати 10 ва 20 мг тавсия дода мешавад, ки Rosulip-ро дар вояи аввалини шабонарӯзии 5 мг қабул кунанд. Дар сурати мавҷуд будани омилҳое, ки тамоюл ба пайдоиши миопатияро нишон медиҳанд, таъин намудани дору ба миқдори 40 мг манъ аст.

Дар беморони норасоии мӯътадили функсионалии гурда (CC камтар аз 60 мл / мин), вояи аввалини Росулип бояд 5 мг бошад.

Микдори аввалини барои беморони калонсол (аз 65 сола) 5 мг.

Намояндагони нажоди Mongoloid, планшетҳои розулип дар миқдори 40 мг хилофи ин ҳолат мебошанд, ҳангоми истифодаи 10 мг ва 20 мг таблеткаҳо тавсия дода мешавад, ки вояи 5 мг қабул карда шавад.

Пас аз 2–4 ҳафтаи муолиҷа ва / ё дар заминаи зиёд шудани миқдор, метаболизми липидҳоро назорат кардан лозим аст ва агар лозим бошад, вояи онро танзим кунед.

Таъсироти иловагӣ

Қоидавайронкуниҳо ҳангоми табобат бо Росулип ба қайд гирифта мешуданд, одатан ҳалим ва муваққатӣ буданд. Басомади таъсири тараф бо сабаби гирифтани розувастатин аз вобастагӣ вобаста аст.

• системаи мушакӣ: аксар вақт - миалгия, хеле кам - миопатия (аз ҷумла миозит) ва рабдомиолиз бо инкишофи нокомии шадиди гурда ё бидуни он, бо басомади номаълум - миопатияи миёнаравии некротизатсия, баландшавии вобастагӣ дар сатҳи фосфокиназаи креатин (CPK) шумораи беморон, дар аксари ҳолатҳо асимптоматикӣ, ночиз ва муваққатӣ), бениҳоят нодир - артралгия,
• Системаи ҳозима: аксар вақт - дарди шикам, дилбеҷошавӣ, қабз, хеле кам - фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар, кам - панкреатит, хеле кам - гепатит, зардпарвин, бо басомади номаълум - дарунравӣ,
• системаи асаб: зуд-зуд - чарх задани сар, дарди сар, хеле кам - гум шудани хотира / гум шудан, полиневропатия,
• системаи иммунӣ: хеле кам - аксуламалҳои ҳассосият (аз ҷумла edema ангиотроп),
• сохторҳои пӯст ва зеризаминӣ: зуд-зуд - бемулоҳиза, ғадуди пешоб, пешоб, бо басомади номаълум - синдроми Стивенс-Ҷонсон,
• системаи нафаскашӣ: басомади номаълум - кӯтоҳ будани нафас, сулфа,
• системаи пешоб: протеинурия (ҳангоми гирифтани вояи 10-20 мг - камтар аз 1% беморон, ҳангоми гирифтани вояи 40 мг - тақрибан 3%), ки одатан ҳангоми табобат кам мешавад ё тамоман гум мешавад ва маънои рушди шадиди ё бадшавии бемории мавҷудаи гурдаро надорад хеле нодир - гематурия,
• дигарон: аксар вақт - синдроми астеникӣ, хеле кам - гинекомастия, бо басомади номаълум - ихтилоли функсионалии ғадуди сипаршакл,
• Нишондиҳандаҳои лабораторӣ: хеле кам - тромбоцитопения, бо басомади номаълум - гипергликемия, баланд шудани сатҳи билирубин, гемоглобин гликозилшуда, баланд шудани фаъолнокии фосфатазаи сілтӣ, глутамил транспептидаза.

Ҳангоми табобат бо баъзе статинҳо, аксуламалҳои номатлуби зерин ба қайд гирифта шуданд: бо басомади номаълум - халалдоршавии хоб (аз ҷумла шабҳо ва бехобӣ), депрессия, номутаносибии ҷинсӣ, ҳолатҳои ҷудогона - бемории интерстиционалии шуш (махсусан бо истифодаи дарозмуддат).

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Ҳангоми ҳомиладорӣ ва ҳангоми синамаконӣ, истифодаи Росулип хилофи аст.

Агар ҳомиладорӣ ҳангоми табобат ташхис карда шавад, дору бояд фавран қатъ карда шавад. Дар давраи табобат занони синни таваллуд бояд аз контрасептивҳои кофӣ истифода баранд. Азбаски Chs ва маҳсулоти биосинтезии он барои рушди ҳом аҳамияти бузург доранд, таҳдиди эҳтимолии ҷилавгирӣ аз редуктазаи HMG-CoA аз бартариҳои терапияи доруворӣ зиёдтар аст.

Занҳое, ки бояд ҳангоми ширдиҳӣ Росулипс истеъмол кунанд, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад, зеро дар бораи ҷудо кардани розувастатин бо шири сина маълумоте нест.

Истифода дар кӯдакӣ

Дар аҳолии педиатрӣ самаранокӣ ва бехатарии Росулип исбот нашудааст. Таҷрибаи истифодаи розувастатин барои ин гурӯҳи беморон ба шумораи ками беморони синни 8 сола ва калонтар бо шакли гомозигии гиперхолестеринемияи меросӣ маҳдуд аст.

Кӯдакон ва наврасони то 18-сола набояд аз он маводи мухаддир истеъмол кунанд.

Бо функсияи вайроншудаи гурда

Ҳангоми мавҷудияти дараҷаи шадиди норасоии гурда (CC камтар аз 30 мл / дақиқа), истифодаи Росулип дар ҳама гуна дозагуниҳо манъ аст.

Ҳабҳои 40 мг дар ҳолати вазнинии норасоии гурда (CC камтар аз 60 мл / дақ) доранд, бо дараҷаи ҳалим - бо эҳтиёт истифода бурда мешавад.

Ҳабҳои 10 ва 20 мг барои норасоии гурда бояд боэҳтиёт бошанд. Барои беморони норасоии мӯътадили функсионалии гурда (CC камтар аз 60 мл / мин), вояи аввалини Росулип бояд 5 мг бошад.

Бо функсияи функсияи ҷигар

Тибқи дастурҳо, Rosulip ҳангоми ҳузури марҳилаи фаъоли бемории ҷигар, аз ҷумла ҳангоми зиёдшавии доимии фаъолнокии хунгузарони трансаминазҳо ва ҳар гуна афзоиши фаъолнокии онҳо аз VGN зиёда аз 3 маротиба зиёдтар манъ аст. Агар таърихи бемории ҷигар дошта бошад, дору бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад.

Боздидҳо оид ба Rosulip

Мувофиқи чанд баррасиҳо, Rosulip сатҳи баланди холестиринро дар хун ба таври муассир коҳиш медиҳад ва ҳамин тариқ хатари инкишофи атеросклероз ва ихтилоли дилро коҳиш медиҳад. Бо вуҷуди ин, барои ба даст овардани натиҷаҳои хуби табобат, бемороне, ки дору мегиранд, тавсия медиҳанд, ки сатҳи зарурии фаъолияти ҷисмонӣ риоя карда шавад ва ҳатман парҳези мувофиқро риоя кунед.

Камбудиҳои доруи гиполипидемӣ як рӯйхати калони зиддияту таҳдидҳои тарафҳо, асабоният ва зардаҷумро дар бар мегиранд. Ғайр аз он, бисёре аз беморон аз нархи гарони Rosulip шикоят мекунанд.