Репаглинид: консентратсияи дору дар диабети қанд

Баъзан ғизодиҳии махсус ва фаъолияти ҷисмонӣ сатҳи глюкозаро дар диабетик бо шакли 2 бемор таъмин карда наметавонад.

Моддае бо INR Repaglinide, ки дастураш ба ҳар як бастаи доруи дорои он вобаста аст, ҳангоми назорати консентратсияи шакар дар хун имконнопазир аст, гипогликемикӣ дорад. Дар ин мақола савол оид ба истифодаи дурусти дору бо репаглинид ва дар кадом ҳолатҳо истифодаи он ғайриимкон аст.

Хусусиятҳои фармакологии дору

Ингредиенти фаъол, Репаглинид барои истифодаи дохилӣ дар шакли хокаи сафед мавҷуд аст. Механизми таъсири ҷузъ ин баровардани инсулин (як гормон камкунандаи шакар) аз ҳуҷайраҳои бета, ки дар гадуди зери меъда ҷойгир аст.

Бо истифодаи репаглиниди дар ресепторҳои махсус каналҳои ба ATP вобастабуда, ки дар мембранаҳои ҳуҷайраҳои бета ҷойгир шудаанд, баста мешаванд. Ин раванд боиси деполяризатсияи ҳуҷайраҳо ва кушодани каналҳои калсийро ба вуҷуд меорад. Дар натиҷа, истеҳсоли инсулин аз ҳисоби афзоиши воридшавии калтсий зиёд мешавад.

Пас аз он ки бемор вояи Репаглинидро гирад, модда дар рӯдаи ҳозима ҷаббида мешавад. Ҳамзамон, пас аз 1 соат баъд аз хӯрок хӯрдан он дар плазмаи хун тамаркуз карда мешавад ва пас аз 4 соат арзиши он зуд коҳиш меёбад ва хеле паст мегардад. Тадқиқотҳои дору нишон доданд, ки дар фарқияти арзишҳои фармакокинетикӣ ҳангоми истифодаи Репаглинид қабл аз хӯрок ва ё ҳангоми хӯрок пайдо нашуд.

Модда ба сафедаҳои плазма зиёда аз 90% мепайвандад. Ғайр аз он, мавҷудияти биологии мутлақ ба 63% мерасад ва ҳаҷми тақсимоти он 30 литрро ташкил медиҳад. Маҳз дар ҷигар биотрансформати Репаглинид рух медиҳад, ки дар натиҷаи он метаболитҳои ғайрифаъол ба вуҷуд меоянд. Асосан онҳо бо saf, инчунин бо пешоб (8%) ва наљос (1%) бароварда мешаванд.

30 дақиқа пас аз истеъмоли Репаглинид секресияи гормон сар мешавад. Дар натиҷа, консентратсияи глюкоза дар хун зуд коҳиш меёбад. Байни хӯрок, сатҳи сатҳи инсулин зиёд намешавад.

Дар беморони диабети вобастагӣ ба инсулин, ки аз 0,5 то 4 г Репаглинид мегиранд, пастшавии вояи глюкоза ба мушоҳида мерасад.

Дастурамал оид ба истеъмоли дору

Репаглинид ҷузъи асосии NovoNorm мебошад, ки дар Дания истеҳсол карда мешавад. Ширкати фармакологии Ново Нордиск A / C доруҳоро дар шакли лавҳаҳо бо миқдори гуногун - 0,5, 1 ва 2 мг истеҳсол мекунад. Як блистер 15 лавҳаро дар бар мегирад, дар як баста якчанд блистерҳо мавҷуданд.

Дар ҳар як маҷмӯъи дору бо реаглиниди компонентӣ, дастурҳои истифода ҳатмӣ мебошанд. Дозҳо аз ҷониби мутахассиси инфиродӣ, ки сатҳи шакар ва патологияҳои вобаста ба беморро ба таври объективӣ арзёбӣ мекунанд, интихоб карда мешаванд. Пеш аз истифодаи маводи мухаддир, бемор дастурҳои замимашударо бодиққат хонед.

Микдори аввала 0,5 мг аст, онро танҳо пас аз як ё ду ҳафта зиёд кардан мумкин аст, аз санҷишҳои лабораторӣ барои сатҳи шакар. Бузургтарин вояи ягона 4 мг, ва вояи шабонарӯзӣ 16 мг. Ҳангоми гузариш аз дигар доруи пасткунандаи шакар Репаглинид 1 мг мегирад. Тавсия дода мешавад, ки доруро 15-30 дақиқа пеш аз хӯрокхӯрии асосӣ истеъмол намоед.

Доруи NovoNorm бояд аз кӯдакони хурдсол дар ҳарорати ҳавои 15-25C дар ҷое, ки аз намӣ муҳофизат карда мешавад, нигоҳ дошта шавад.

Муҳлати нигоҳдории маводи мухаддир то 5 сол аст, пас аз ин давра истифодаи он дар ҳеҷ сурат ғайриимкон аст.

Гайринишондод ва зарари эҳтимолӣ

Мутаассифона, на ҳама метавонанд NovoNorm-ро қабул кунанд. Ба монанди дигар доруҳо, вай муқобилият дорад.

Репаглинити моддаҳоро бо мақсадҳои зерин қабул кардан мумкин нест:

  1. намуди диабети ба инсулин вобаста
  2. кетоацидозҳои диабетикӣ, аз ҷумла кома,
  3. норасоии шадиди ҷигар ва / ё гурда,
  4. истеъмоли иловагии маводи мухаддир, ки CYP3A4-ро боздоранд ё манъ мекунанд,
  5. таҳаммулпазирии лактоза, норасоии лактаза ва мелабсорбсияи глюкоза-галактоза,
  6. зиёд шудани ҳассосият ба ҷузъ,
  7. зери синни 18
  8. ҳомиладории банақшагирифта ё ҷорӣ
  9. синамаконӣ.

Тадқиқотҳое, ки дар каламушҳо гузаронида шудаанд, собит карданд, ки истифодаи репаглинид дар давраи ҳомиладории кӯдак ба ҳомила таъсири манфӣ мерасонад. Дар натиҷаи заҳролудшавӣ рагҳои болоӣ ва поёнии ҳомила вайрон шуданд. Ғайр аз он, истифодаи ин модда ҳангоми ширдиҳӣ манъ аст, зеро он бо шири модар ба кӯдак мегузарад.

Баъзан ҳангоми истифодаи нодурусти маводи мухаддир ё воязиёдкунӣ, пайдоиши аксуламалҳои манфӣ ба монанди:

  • гипогликемия (зиёд шудани арақ, зилзила, хоби бад, тахикардия, изтироб),
  • бад шудани дастгоҳи визуалӣ (дар аввал дору гирифта, сипас мегузарад),
  • норасоии ҳозима (дарди шикам, дилбеҷозӣ ва кайкунӣ, қабз ё дарунравӣ, зиёд шудани фаъолнокии ферментҳо дар ҷигар),
  • аллергия (сурхии пӯст - эритема, дашном, кибрҳо).

Истифодаи миқдори зиёди маводи доруворӣ нисбат ба табиб қайд кард, ки қариб ҳамеша гипогликемияро ба вуҷуд меорад. Агар диабетик аломатҳои ҳалимоби аз меъёр зиёдро эҳсос кунад ва ҳушёр бошад, вай бояд маҳсулоти карбогидратро бо ғизо бихӯрад ва оид ба тағир додани миқдори дору бо духтур маслиҳат кунад.

Ҳангоми гипогликемияи шадид, вақте ки бемор дар ҳолати кома ё беинсоф қарор дорад, дар зери пӯст ба ӯ 50% маҳлули глюкоза ворид карда мешавад ва минбаъд 10% маҳлул барои нигоҳ доштани сатҳи шакар на камтар аз 5,5 ммоль / л аст.

Таъсири мутақобилаи Репаглинид бо дигар доруҳо

Истифодаи доруҳои ҳамҷинсбоз аксар вақт ба самаранокии репаглинид дар консентратсияи глюкоза таъсир мерасонад.

Таъсири гипогликемикии он вақте беҳтар карда мешавад, ки бемор доруи MAO ва ACE ингибиторҳо, бета-блокаторҳои ғайрителективӣ, доруҳои зидди стероидали зидди илтиҳобӣ, салицилатҳо, стероидҳои анаболикӣ, окреотид, доруҳои этилиро гирад.

Доруҳои зерин ба қобилияти як модда дар паст кардани глюкоза таъсири манфӣ мерасонанд:

  • диуретикҳои тиазид,
  • контрасептивҳо барои истифодаи даҳонӣ,
  • даназол
  • глюкокортикоидҳо,
  • гормонҳои сипаршакл,
  • симпатомиметика.

Ғайр аз он, бемор бояд дар назар гирад, ки репаглинид бо доруҳо, ки асосан аз safra бароварда мешаванд, амал мекунад. Ингибиторҳои CYP3A4 ба монанди интраконазол, кетоконазол, флуконазол ва баъзе дигарон метавонанд сатҳи хунро баланд бардоранд. Истифодаи индукторҳои CYP3A4, аз ҷумла рифампицин ва фенитоин сатҳи моддаҳоро дар плазма паст мекунад. Бо дарназардошти он, ки сатҳи индуксия муайян нашудааст, истифодаи Repaglinide бо ин гуна доруҳо манъ аст.

Репаглинид

Репаглинид
Маҷмӯи химиявӣ
IUPAC(С.) - (+) - 2-этокси-4-2- (3-метил-1-2- (пиперидин-1-жыл) фенилбутиламино) -2-оксиэтилбензой
Формулаи умумӣC27Ҳ36Н2О.4
Массаи молярӣ452.586 г / мол
Кас135062-02-1
PubChem65981
DrugbankDB00912
Гурӯҳбандӣ
ATXA10BX02
Фармакокинетика
Биоизм56% (даҳонӣ)
Пайвасткунии протеинҳои плазма>98%
МетаболизмОкситсидии гепатикӣ ва глюкуронизатсия (CYP3A4-миёнаравӣ)
Нимсолаи ҳаёт.1 соат
ИхроҷFecal (90%) ва гурда (8%)
Роҳи маъмурият
Даҳонӣ
Wikimedia Commons медиавӣ файлҳо

Репаглинид - Дору зидди антиабетик, соли 1983 ихтироъ шудааст. Репаглинид ин доруи шифоҳӣ мебошад, ки ба ғайр аз парҳез ва машқ барои назорати қанди хун дар намуди 2 диабет истифода мешавад. Механизми амали Репаглинид афзоиш додани баровардани инсулинро аз ҳуҷайраҳои исломи гадуди зери меъда ва мисли дигар доруҳои антидиабетӣ, таъсири асосии гипогликемия мебошад. Маводи мухаддир аз ҷониби Novo Nordisk бо номи фурӯхта мешавад Прандин дар ШМА Глюкорм дар Канада Сурпост дар Ҷопон Репаглинид ба Миср аз ҷониби Ifi, ва НовоНорм дар ҷои дигар. Дар Ҷопон, он аз ҷониби Dainippon Sumitomo Pharma истеҳсол карда мешавад.

Моликияти зеҳнӣ

Репаглинид ин доруи шифоҳӣ мебошад, ки ба ғайр аз парҳез ва машқ барои назорати қанди хун дар намуди 2 диабет истифода мешавад.

Гайринишондод

Репаглинид дар одамоне, ки бо:

  1. Кетоацидози диабетик
  2. Намуди 1 диабет
  3. Истифодаи ҳамешагӣ бо gemfibrozil
  4. Ҳассосияти баланд ба маводи мухаддир ва компонентҳои ғайрифаъол

Таъсири иловагӣ

Таъсири иловагии тарафҳо инҳоянд:

  • Сирояти роҳҳои болоии нафас (16%)
  • Синусит (6%)
  • Ринит (3%)

Таъсири иловагии ҷиддӣ инҳоро дар бар мегирад:

  • Ишемияи миокард (2%)
  • Пекторис гулударди (1.8%)
  • Фавт аз ҳодисаҳои дилу раг (0.5%)

Барои аҳолии махсус

Категорияи C ҳомиладорӣ: Барои занони ҳомиладор бехатарӣ таъсис дода нашудааст. Маълумот маҳдуд аст ва танҳо як ҳолат вуҷуд дорад, гузориш мегӯяд, ки дар вақти ҳомиладорӣ ягон мушкилӣ бо истифодаи репаглинид мушоҳида нашудааст.

Ҳангоми истифодаи ин дору бояд бо шахсони гирифтори бемориҳои ҷигар ва коҳиши функсияи гурда эҳтиёткор бошад.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Репаглинид зерқисми асосии SUR3A4 мебошад ва набояд ҳамзамон бо гемфиброзил, кларитромицин ё доруи антифунггал, аз қабили Итраконазол ва Кетоконазол таъин карда шавад. Гирифтани репаглинид дар якҷоягӣ бо як ё якчанд доруҳо ба зиёдшавии консентратсияи репаглиниди плазма оварда мерасонад ва метавонад ба гипогликемия оварда расонад. Истифодаи муштараки клопидогрел ва репаглинид (ва ингибитор cyp2c8) метавонад ба коҳиши назарраси сатҳи глюкоза дар натиҷаи таъсири муштаракҳо оварда расонад. дар асл, истифодаи ин доруҳо ҳадди аққал як рӯз метавонад ба гипогликемияи шадид оварда расонад. Репаглиниди набояд дар якҷоягӣ бо сулфанилюреа қабул карда шавад, зеро онҳо механизми якхела доранд.

Механизми амал

Репаглинид глюкозаи хунро тавассути ҳавасмандкунии баровардани инсулин аз ҳуҷайраҳои бета аз ҷазираи гадуди зери меъда паст мекунад. Ин бо бастани каналҳои калий вобаста ба ATP дар мембранаи ҳуҷайраҳои бета ба даст меояд. Ин ҳуҷайраҳои бета depolarized мекунад ва каналҳои калсийи мобилиро мекушояд ва дар натиҷа, воридшавии калсий инсулини инсулинро ба вуҷуд меорад.

Фармакокинетика

Абсорбент: Репаглинид 56% биозавршавиро ҳангоми аз рӯдаи меъда гирифтан дорад. Ҳангоми истеъмол бо хӯрокворӣ биожимёбӣ кам мешавад, консентратсияи максималӣ 20% кам карда мешавад.

Тақсимот: ҳатмии сафедаи репалглинид ба альбумин зиёда аз 98% аст.

Метаболизм: Репаглинид пеш аз ҳама дар ҷигар, хусусан CYP450 2C8 ва 3A4 ва то андозаи каме тавассути глюкуронизатсия мубодила мешавад. Метаболитҳои репаглинидҳо ғайрифаъол мебошанд ва таъсири пасткунандаи шакарро нишон намедиҳанд.

Ихроҷ: Репаглинид бо% 90% бо нуг ва 8% бо пешоб хориҷ карда мешавад. 0.1% бо пешоб бетағйир хориҷ карда мешавад. Камтар аз 2% дар наљос бетағйир мондааст.

Ҳикоя

Прекурсорҳои репаглинидӣ дар охири соли 1983 дар Биберрахи Райс дар ҷануби Олмон ихтироъ карда шуданд.

Моликияти зеҳнӣ

Дар ИМА онро Патент ҳифз мекунад, моҳи марти соли 1990 сабти ном шуда, дар ниҳоят патенти ИМА 5,216,167 (июни 1993), 5,312,924 (майи 1994) ва 6,143,769 (ноябри 2000) шуд. Баъд аз

Тавсияҳо барои истифода

Дар баъзе ҳолатҳо, беморон бояд доруро бо эҳтиёти шадид таҳти назорати духтуре истифода баранд, ки ҳадди ақали вояи онро таъин кунад. Ба чунин беморон беморони гирифтори патологияи ҷигар ва / ё гурдаҳо гирифторанд, ки мудохилаи васеъи ҷарроҳиро гузаштаанд, ки ба наздикӣ бемории вирусӣ ё сироятӣ доштаанд, шахсони солхӯрда (аз 60 сола), ки парҳези калориянокро пайравӣ мекунанд.

Агар бемор ҳолати гипогликемикиро дар шакли ҳалим ё мӯътадил дошта бошад, онро мустақилона нест кардан мумкин аст. Барои ин, шумо бояд хӯрокҳои дорои карбогидратҳои ба осонӣ ҳазмшавандаро бихӯред - як порча шакар, қанд, шарбати ширин ё мева. Дар шакли вазнин бо гум шудани ҳуш, тавре ки қаблан гуфта шуд, маҳлули глюкоза ба дохили варид ворид карда мешавад.

Бояд қайд кард, ки бета-блокаторҳо метавонанд нишонаҳои пайдоиши гипогликемияро ниқоб кунанд. Духтурон аз истеъмоли машруботи спиртӣ тавсия медиҳанд, зеро этанол таъсири гипогликемии Репаглинидро тақвият медиҳад ва давом медиҳад.

Инчунин, модда консентратсияи диққатро коҳиш медиҳад.

Аз ин рӯ, ронандаҳо дар заминаи истифодаи репаглинид, дар вақти табобат худдорӣ аз рондани мошин ё дигар корҳои хатарнок худдорӣ мекунанд.

Арзиш, баррасиҳо ва аналогҳо

Репаглинид ҳамчун ҷузъи асосӣ дар доруи NovoNorm истифода мешавад.

Онро дар дорухона харидорӣ кардан ё дар вебсайти фурӯшанда онлайн фармоиш додан мумкин аст. Бо вуҷуди ин, хариди дору танҳо дар сурати пешниҳоди тавсияномаи духтур имконпазир аст.

Арзиши дору фарқ мекунад:

  • 1 мг таблет (30 дона дар як баст) - аз 148 то 167 рубли русӣ,
  • 2 мг таблет (30 дона дар як баст) - аз 184 то 254 рубли русӣ.

Тавре ки шумо мебинед, нархгузорӣ ба одамони камдаромад хеле содиқ аст. Ҳангоми хондани баррасии бисёр диабетчиён, қайд кардан мумкин аст, ки арзиши пасти дору бо назардошти самаранокии он як плюс бузург аст. Ғайр аз ин, манфиатҳои NovoNorm:

  • осонии истифодаи лавҳаҳо нисбат ба сӯзандорҳо,
  • суръати дору, танҳо дар 1 соат,
  • муддати дароз дору гирифтан.

Нуқтаи ниҳоӣ маънои онро дорад, ки аксарияти беморони гирифтори диабети аз insulin ташхисёфта NovoNorm -ро дар тӯли 5 сол ё бештар аз он қабул мекунанд. Онҳо қайд карданд, ки амали он бетағйир боқӣ мемонад ва намесозад. Аммо, таъсири гипогликемикии дору ба сифр кам мешавад, агар не:

  1. риояи ғизои дуруст (хориҷ кардани карбогидратҳо ва равғанҳои ба осонӣ ҳазмшаванда),
  2. тарзи ҳаёти фаъолро риоя кунед (ҳадди аққал 30 дақиқа пиёда равед, машқҳои физиотерапевтӣ ва ғайра),
  3. мунтазам сатҳи глюкозаро назорат кунед (на камтар аз се бор дар як рӯз).

Умуман, беморон ва духтурон NovoNorm-ро антипирети аъло меҳисобанд. Аммо баъзан истифодаи ҳабҳо манъ аст, зеро онҳо ба оқибатҳои номатлуб оварда мерасонанд. Дар ин ҳолатҳо, духтур қарор медиҳад, ки вояи маводи мухаддирро тағир диҳад ё доруи тамоман гуногун таъин кунад.

Синонимҳо ҳамон як компоненти фаъол доранд ва танҳо дар моддаҳои иловагӣ фарқ мекунанд. Планшетҳои NovoNorm танҳо як синоним доранд - Диагнинисид (ба ҳисоби миёна 278 рубл).

Маводи мухаддир монанд NovoNorm, ки дар таркиби таркиби худ фарқ мекунанд, аммо таъсири якхела доранд:

  • Jardins (нархи миёна - 930 рубл),
  • Victoza (нархи миёна - 930 рубл),
  • Саксенда (нархи миёна - 930 рубл),
  • Форсига (нархи миёна - 2600 рубл),
  • Инвокана (нархи миёна - 1630 рубл).

Хулоса кардан мумкин аст, ки доруи NovoNorm, ки дорои репаглинити ҷавҳари фаъоли аст, дар табобати диабети навъи 2 самаранок аст. Он зуд сатҳи сатҳи шакарро ба сатҳи муқаррарӣ паст мекунад. Агар шумо парҳез, фаъолияти ҷисмонӣ ва назорати доимии консентратсияи глюкозаро риоя кунед, шумо метавонед аз гипогликемия ва нишонаҳои шадиди диабет халос шавед. Видеои ин мақола ба шумо тарзи табобати диабетро фароҳам хоҳад овард.

Назари Худро Тарк