Доруворӣ танҳо дар шакли планшет дастрас аст. Таблетҳо метавонанд ранги дигар дошта бошанд. Ин аз консентратсияи пайвастаи фаъол ва рангҳои онҳо вобаста аст. Онҳо бо ҷилди махсуси пӯшонида мешаванд.

1 њаб дорои 2,5 мг Saxagliptin ва 500 ё 1000 мг гидрохлориди метформин аст. Планшетҳо шакли шакли гилин доранд. Вобаста аз консентратсияи метформин, онҳо метавонанд ранги қаҳваранг, гулобӣ ё зард дошта бошанд. Дар ҳарду тараф нишонаҳои истфода бо ранги кабуд нишон дода шудаанд. Компонентҳои ёрирасон инҳоянд: кармеллосаи натрий, стеарати магний ва целлюлоза.

Дору танҳо дар шакли планшет дастрас аст.

Ҳабҳо дар блистерҳои махсуси муҳофизатии 7 дона мавҷуданд. дар ҳар як. Бастаи картон дорои 4 блистери ва дастурҳои пурраи истифодаи он мебошад.

Амали фармакологӣ

Доруворӣ дар таркиби худ 2 пайвастагии фаъолро муттаҳид мекунад. Ин онро воситаи универсалии табобати диабети намуди 2 мегардонад. Саксаглиптин ҳамчун ингибитор амал мекунад ва ба истеҳсоли сохти пептидҳо фаъолона мусоидат мекунад ва Метформин ба гурӯҳи бигуанидҳо тааллуқ дорад. Метаболитҳои фаъол бо тағирҳои гуногун бароварда мешаванд.

Метформин қобилияти суст кардани глюконеогенезро дорад. Окситсионии майҳо қатъ мегардад ва ҳассосияти инсулин ба таври назаррас меафзояд. Истифодаи глюкозаи мобилӣ тезтар аст. Таҳти таъсири Метформин синтези гликоген густариш меёбад. Шакар оҳиста ба узвҳои рӯдаи меъда, ки ба камшавии тези вазн мусоидат мекунад, шурӯъ мешавад.

Саксаглиптин барои зуд азҳам додани инсулин аз ҳуҷайраҳои бета ба меъда мусоидат мекунад. Ин механизм аз таркиби глюкоза дар плазмаи хун вобастагӣ дорад. Сирри глюкагон кам мешавад, ки афзоиши истеҳсоли глюкозаро дар баъзе унсурҳои сохтории ҷигар пешгирӣ мекунад. Саксаглиптин барои коҳиш додани ғайрифаксияи гормонҳои мушаххас, incretins кӯмак мекунад. Ҳамзамон, сатҳи онҳо дар хун баланд мешавад ва пас аз хӯроки асосӣ миқдори глюкоза дар меъдаи холӣ коҳиш меёбад.

Фармакокинетика

Саксаглиптин ҳамеша ба мубодилаи метаболит мегузарад. Метформин, ҳатто пас аз филтратсияи хуб дар найҳои гурда, аз бадан дар шакли бетағйир хориҷ карда мешавад. Консентратсияи максималии моддаҳои фаъол 6 соат пас аз гирифтани ҳаб ба назар мерасанд.

Метформин, ҳатто пас аз филтратсияи хуб дар найҳои гурда, аз бадан дар шакли бетағйир хориҷ карда мешавад.

Гайринишондод

Он дар табобати диабети намуди 1 ва инчунин ҳангоми рушди кетоацидози диабетикӣ истифода намешавад, зеро дар чунин шароит доруҳо самараи дилхоҳи табобатӣ нахоҳанд дошт.

Илова бар ин, якчанд монеаҳои қатъии қабули дору мавҷуданд:

• функсияи муқаррарии гурда,
• ацидози лактикӣ,
• таҳаммулнопазирии лактоза ва истифода барои табобати миқдори зиёди инсулин,
• мураккабии дилу рагҳо
• зарбаи дилу раг, сепсис,
• инфаркти шадиди миокард,
• ҳассосият ба ҷузъҳои фаъоли дору,
• ацидози метаболикии шадид ва музмини;
• синну сол то 18 сол
• парҳези калориянокӣ
• давраи ҳомиладорӣ ва давраи ширдиҳӣ,
• барои табобати агентҳои контрасти йод дошта, ки метавонад ба инкишофи нокомии шадиди гурда оварда расонад.

Комбоглиз бо вайрон кардани функсияи муқаррарии гурда хилофи аст.
Комогоглис дар сурати мушкилии дилу раг хилофи он аст.
Комбоглик дар инфаркти шадиди миокард хилофи аст.
Комбоглиз дар парҳези камқувват мавҷуд аст.

Ҳамаи ин зиддиятҳо мутлақ мебошанд. Аксар вақт, бо чунин патология, инсулин барои табобати диабет истифода мешавад.

Чӣ тавр combogliz гирифта шавад?

Дар ҳолати истифодаи терапияи антигисемикӣ, вояи Комбоглиз барои ҳар як бемор, вобаста аз вазъи умумии саломатӣ, алоҳида таъин карда мешавад. Дору тавсия дода мешавад, ки шом гирифта шавад, беҳтараш бо ғизо. Андозаи як вояи як Саксаглиптин набояд аз 2,5 мг ва дар ҳолатҳои вазнин 5 мг дар як рӯз бошад.

Тавсия дода мешавад, ки планшетҳоро бе заҳролуд фурӯ баред. Онро бо миқдори зиёди оби судак шуста бурдан лозим аст.

Ҳангоми истифодаи такрорӣ бо изоэнзимҳои ситохромӣ, вояи тавсияшуда 1 ҳаб дар як рӯз 2,5 мг аст.

Тавсия дода мешавад, ки планшетҳоро бе заҳролуд фурӯ баред.

Таъсири иловагии Comboglize

Беморон аксар вақт аксуламалҳои манфии номатлубро қайд мекунанд:

• дарди сар, то пайдоиши мигренҳои зуд-зуд,
• аломатҳои заҳролудшавӣ, ки бо дилбеҷорӣ, қайкунӣ ва дарунравии шадид зоҳир мешаванд,
• дардҳоро дар шикам
• мушкилиҳои сироятии системаи пешоб,
• варам кардани рӯй ва дасту пой,
• заифии устухон мутаносибан зиёд мешавад ва ин хатари шикастаро ҳангоми ҳангоми саксаглиптин (таҳлили гурӯҳии миқдор аз 2,5 то 10 мг) ва плацебо зиёд мекунад,
• гипогликемия,
• зуҳуроти аллергӣ дар шакли пӯсти доғ ва пешоб,
• ҳамвор
• вайронкунии дарки таъми баъзе маҳсулот мумкин аст.

Беморон аксар вақт аксуламалҳои манфии номатлубро дар шакли дарди сар қайд мекунанд.
Беморон аксар вақт аксуламалҳои тарафҳои номатлубро дар шакли ҳамворшавӣ қайд мекунанд.
Беморон аксар вақт аксуламалҳои манфии номатлубро дар шакли дилбеҷагӣ қайд мекунанд.

Чунин аломатҳо пас аз ислоҳ кардани миқдори истеъмол ва ё пурра гирифтани дору бояд комилан нопадид шаванд. Агар нишонаҳои заҳролудшавӣ боқӣ монанд, терапияи симптоматикиро талаб кардан лозим аст.

Дастурҳои махсус

Ҳангоми гирифтани дору, барои назорат кардани тағирот дар гурдаҳо санҷишҳо гузарондан ҳатмӣ аст. Хатари баланди ацидози лактикӣ вуҷуд дорад. Ин хусусан ба пиронсолон дахл дорад.

Ҳангоми истифодаи Саксаглиптин, камшавии миқдори миёнаи лимфоситҳо ба вояи метавонад вобастагӣ пайдо кунад. Ин таъсир ҳангоми режими ибтидоӣ бо метформин ҳангоми вояи 5 мг дар муқоиса бо монотерапия танҳо бо Метформин мушоҳида карда мешавад.

Дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ истифода баред

Тавсия дода намешавад, ки дар давраи ҳомиладории кӯдак. Имрӯзҳо, дар бораи он, ки оё лавҳаҳо ба ҳомила ягон таъсири тератогенӣ ё эмбриогенӣ мерасонанд, таҳқиқоти нокифоя мавҷуданд. Як дору метавонад ба пайдоиши нуқсонҳои ҳомила ва ақибмонии рушд мусоидат кунад. Дар ҳолати зарурӣ, ҳамаи занони ҳомиладор ба доруи камсамар ба табобати инсулин интиқол дода мешаванд.

Дору барои давраи ҳомиладорӣ тавсия дода намешавад.

Дар бораи он, ки оё ин дору ба шири сина гузашта метавонад, маълумоти мӯътамад вуҷуд надорад. Аз ин рӯ, коршиносон маслиҳат медиҳанд, ки ширдиҳӣ қатъ карда шавад.

Дар пирӣ истифода баред

Бо эҳтиёти махсус дору ба пиронсолон таъин карда мешавад. Онҳо хатари зиёд шудани мураккабии мухталиф доранд, аз ин рӯ, назорати доимии вазъи саломатӣ аз ҷониби терапевт ва эндокринолог талаб карда мешавад. Агар чунин талабот вуҷуд дошта бошад, пас вояи он ба ҳадди аққал кам карда мешавад, ки дар он самараи дилхоҳи табобатӣ то ҳол ба даст оварда мешавад. Барои эҷоди амали плацебо, барои баъзе беморони солхӯрда, махсусан онҳое, ки ихтилоли равонӣ доранд, маҷмӯаҳои иловагии витамини таъин карда мешаванд.

Ариза барои функсияи функсияи гурда

Хавфи зиёдшавии кислотаи метаболикӣ бо истифодаи дароз вуҷуд дорад. Барои беморони гирифтори норасоии музмини гурда беҳтар аст, ки вояи он ба ҳадди аққал кам карда шавад ё аз истеъмоли он комилан даст кашад.

Қабули беморони гирифтори патологияи ҷигар ба таври қатъӣ манъ аст.

Микдори аз меъёр зиёди Комбоглиз

Дору аз ҷониби беморон хуб таҳаммул карда мешавад. Ҳодисаҳои воязиёдкунӣ каманд. Танҳо ҳангоми истифодаи тасодуфан як вояи калон метавонад пайдоиши баъзе аломатҳо, ки рушди рушди ацидозро нишон медиҳанд. Дар байни онҳо маъмултарин:

• мушкилоти бо системаи нафаскашӣ
• хастагӣ ва асабонии шадид,
• судоргаҳои мушак
• дарди шадиди шикам
• пайдоиши бӯи ацетон аз даҳон.

Дар ин ҳолат, шустани меъда ё гемодиализ кӯмак карда метавонад. Бо дараҷаи ҳалимии гипогликемия, истеъмоли ширин ё чойи ширин тавсия дода мешавад.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Истифодаи якҷояи Комбоглиз бо дигар доруҳо метавонад ба зиёдшавии консентратсияи плазмаи лактат кӯмак кунад. Ба ин доруҳо дохил мешаванд:

• омодагӣ магний
• Кислотаи никотинӣ
• Рифампицин,
• диуретик
• Исониазид,
• гормонҳои сипаршакл,
• блокаторҳои найчаи калсий,
• эстрогенҳо.

Истифодаи якҷояи Комбоглиз бо кислотаи никотинӣ метавонад ба зиёдшавии консентратсияи плазмаи лактат мусоидат кунад.
Истифодаи якҷояи Комбоглиз бо Рифампицин метавонад консентратсияи плазмаи лактатро зиёд кунад.
Истифодаи якҷояи Комбоглиз бо диуретик метавонад консентратсияи плазмаи лактатро зиёд кунад.

Якҷоя бо Пиглитазон ба фармакокинетикаи Саксаглиптин таъсир намерасонад. Ғайр аз он, ин омезиш истифодаи ягонаи Саксаглиптин мебошад, пас пас аз 3 соат 40 мг Фамотидин, хусусиятҳои дорусозӣ низ тағир намеёбанд.

Ҳангоми истифодаи Combogliz, самаранокии ин фонд метавонад коҳиш ёбад:

• Флуконазол
• Эритромицин,
• Кетоконазол,
• Фуросемид
• Верапамил
• этанол.

Агар бемор яке аз моддаҳои номбаршударо гирад, пас шумо бояд ба духтур ҳатман хабар диҳед.

Мутобиқати спиртӣ

Ба беморони гирифтори диабети алкоголизм манъ аст. Он метавонад ба таъсири дору таъсир расонад.

Воситаҳое, ки дар таркибашон фарқ мекунанд, аммо бо таъсири табобатӣ комилан якхелаанд:

• Комбоглиз Пролонг,
• Багомет,
• Ҷанумет
• Галвус Мет,
• Глибомет.

Аналогияи Комбоглиз Bagomet мебошад.
Аналогии Comboglize Glybomet аст.
Аналогии Comboglize Янумет аст.

Пеш аз оғози табобати ивазкунӣ, шумо бояд дастурҳои табобати интихобшударо бодиққат хонед, зеро ҳар кадоми онҳо метавонад хилофи ҳолатҳои шадид ва аксуламалҳои манфӣ дошта бошанд. Илова бар ин, миқдори доруҳо гуногун аст.

Шартҳои нигоҳдорӣ барои дору

Дар ҷое, ки нури офтоб рост намеояд, нигоҳ доред. Ҳарорати нигоҳдорӣ - ҳуҷра. Дору бояд дар ҷои хушк ва аз кӯдакон хурдтар то ҳадди имкон ҳифз карда шавад.

Доруҳоро дар дорухона бо дорухат харидан мумкин аст.

Шарҳҳо дар бораи Comboglize

Станислав, 44 сола, диабетолог, Санкт-Петербург: "Ман ин доруро муддати тӯлонӣ дар амалияи худ истифода бурдаам. Таъсираш хуб аст. Сатҳи қанди хун дар беморони намуди дуюмдараҷаи диабет пас аз ҷараёни муолиҷа коҳиш меёбад. Он муддати дароз дар сатҳи муқаррарӣ боқӣ мемонад, ки ин доруро универсалӣ мекунад. "Ин аз тӯлонӣ камтар талаб мекунад, аммо таъсири онҳо якхела аст, ҳатто таркибашон якхела. Баъзе беморон аксуламалҳои аллергияро дар шакли пешоб доранд. Аммо ҳамааш зуд хал мешавад. Аз ин рӯ, ман ба ҳамаи беморони худ дору тавсия медиҳам."

Варвара, 46-сола, эндокринолог, Пенза: "Ман барои муқаррар кардани шакар хуни ман дору таъин мекардам. Аммо баррасиҳои бад аз ҷониби беморон гузаронида шуданд. Сабаб он аст, ки аксуламалҳои шадид зуд-зуд ба амал меоянд. Беморон ҳатто бо нишонаҳои шадиди заҳролудшавӣ ба беморхона меоянд. Дар ин ҳолатҳо, шумо бояд табобатро лағв кунед ва дар бораи ҷойивазкунӣ фикр кунед .. Бинобар ин, ман тавсия медиҳам, ки беморон бо вояи ҳадди аққал сар кунанд, то аксуламали баданро баррасӣ кунанд .. Агар ҳама чизи муқаррарӣ бошад, табобатро идома додан мумкин аст ва вояи тадриҷан зиёд карда мешавад.

Валерий, 38-сола, Маскав: "Вай доруҳоро эндокринолог таъин кард. Ман аз диабети навъи дуюм азоб мекашам. Сатҳи шакар ба зудӣ ба сатҳи муқаррарӣ баргашт. Ин арзишҳо пас аз қатъ гардидани терапия идома ёфтанд. ҳамааш рафт, таъсири дору акнун ба афзоиш шурӯъ кард. Дору каме гарон аст. "

Андрей, 47 сола, дар Ростови лаби Дон: "Дору мувофиқ набуд. Пас аз доруи аввал ман худро бад ҳис кардам. Қаҳролуд сар кардам, дарди сар дароз накашид. Ман маҷбур шудам, ки духтурро бинам. Ӯ қатрачҳоро таъин кард. Баъзе одамон дар бораи ҳамон аксуламалҳои манфӣ сӯҳбат карданд. Пас аз он ки ҳама чиз ба ҳолати муқаррарӣ баргашт, аналоги ин дору таъин карда шуд, аммо пас аз он аксуламалҳои манфӣ дар намуди заҳролудшавӣ ба назар мерасиданд. Ғайр аз он, пӯст аллергия пайдо шуд. Аз ин рӯ, инсулин таъин карда шуд. "

Ҷулия, 43-сола, Саратов: "Ман аз амали дорухона қаноат мекунам. Сатҳи шакар ба зудӣ ба ҳолати муқаррарӣ баргашт. Ман вазни бе парҳезро гум кардам. Дили ман дард кард. Саломатиам беҳтар шуд. Дар рӯзҳои аввал сарам каме осеб расонд, аммо баъд ҳама чиз ором шуд. Ман инро ба ҳама тавсия медиҳам."

Гурӯҳи фармакологӣ

Доруҳои гипогликемии даҳонӣ. Ингибитор Депептидил пептидаз (ингибитор DPP-4). Рамзи PBX A10B Н.

Ҳамчун илова ба парҳез ва машқҳо барои беҳтар кардани назорати гликемикӣ дар беморони калонсоли диабети навъи II, агар табобат бо Saxagliptin ва metformin мувофиқ бошад.

Микдори таъин ва истифода

Бо терапияи антигипергликемӣ, вояи Комбоглиз XR, вобаста аз реҷаи табобати кунунӣ, таъсирбахшӣ ва таҳаммулпазирии бемор, ба таври инфиродӣ таъин карда мешавад ва набояд аз ҳадди аксар тавсияшудаи 5 мг метформин бо баромади озодшуда 2000 мг зиёд бошад. Одатан, омодагии Combogliz XR бояд дар як рӯз як маротиба, дар шом, ҳангоми хӯрок, тадриҷан зиёд кардани вояи кам карда шавад, то ин ки таъсири тарафро аз рӯдаи меъдаву руда вобаста ба истифодаи метформин коҳиш диҳад.

Агар табобат бо доруи омехтаи дорои Saxagliptin ва metformin мувофиқи мақсад ҳисобида шавад, вояи тавсияшудаи саксаглиптин дар як рӯз 2,5 мг ё 5 мг аст.

Микдори тавсияшудаи ибтидоии озодшудаи метформин гидрохлориди 500 мг дар як рӯз аст, ки онро ба вояи 2000 мг дар як рӯз титр кардан мумкин аст. Микдори максималии Комбоглиз XR - Saxagliptin 5 мг / Metformin Sustained Release 2000 мг ҳамчун ду лавҳаи 2,5 мг / 1000 мг дар як рӯз истифода бурда мешавад.

Ягон таҳқиқоти махсус оид ба омӯзиши бехатарӣ ва самарабахшии Комбоглиз XR дар беморони қаблан бо дигар агентҳои антигипергликемикӣ табобат карда нашуданд ва баъд ба Combogliz XR интиқол дода шуданд. Ҳама гуна тағирот дар табобати диабети навъи II бояд бодиққат ва таҳти назорати доимӣ амалӣ карда шавад, зеро тағирот дар назорати гликемикӣ низ ҷой дошта метавонанд.

Ҳабҳои XR Combogliz бояд пурра фурӯ бурда шаванд, вале шикаста, шикаста ва ё шайна нашудаанд. Баъзан ҷузъҳои ғайрифаъол аз Combogliz XR дар наҷос метавонанд ба массаи мулоим ва тареву монанд монанд карда шаванд, ки ба планшети аслӣ монанд бошанд.

Инибиторҳои қавӣ CYP3A4 / 5.

Ҳангоми истифода бурдани ситохромҳои пуриқтидори P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (мас. Кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир ва тлитромицин тлитромицин тлитромицин, .

Реаксияҳои манфӣ

Монотерапия ва терапияи якҷояшудаи адъюнктикӣ

Таъсироти нисбатан маъмултарин (ки таҳияи он дар ҳадди аққал 2 беморе, ки саксаплиптинро бо миқдори 2,5 мг қабул кардаанд ё ҳадди аққал 2 беморе, ки саксаплиптинро бо вояи 5 мг қабул мекунанд), ки пеш аз барҳам додани терапия оварда шудаанд лимфопения (мутаносибан 0,1% ва 0,5% нисбат ба 0%), бемулоҳиза (0,2% ва 0.3% нисбат ба 0.3%), сатҳи баланди креатинин дар хун (0.3% ва 0) буданд. Сатҳи баландшавии CPK дар хун (0,1% ва 0,2% нисбат ба 0%)%.

Дар беморони саксаглиптин ба миқдори 2,5 мг, дарди сар (6,5%) ягона аксуламали манфӣ бо суръати ³5% ва бештар дар муқоиса бо беморони плацебо буд.

Таъсироти манфӣ дар ³2% бемороне, ки саксаглиптинро ба миқдори 2,5 мг бо тун 5 мг қабул мекунанд, ва ³1 маротиба бештар аз плацебо, синуситро (2,9% ва 2,6% нисбат ба 1) доранд. Мутаносибан, 6%), дарди шикам (2.4% ва 1.7% нисбат ба 0,5%), гастроэнтерит (1.9% ва 2.3% нисбат ба 0.9%) ва qus (2.2) % ва 2.3% нисбат ба 1.3%).

Басомади шикастагӣ 1 ва 0,6 ба 100 нафар бемор, мутаносибан барои саксаглиптин (таҳлили якҷояи вояи 2,5 мг, 5 мг ва 10 мг) ва плацебо буд. Басомади шикофҳо дар беморони гирифтори саксаглиптин бо мурури замон зиёд нашуд. Алоқаи сабабӣ муқаррар карда нашудааст ва тадқиқоти клиникӣ таъсири манфии саксаглиптинро ба устухонҳо нишон надодаанд.

Ҳангоми як барномаи тадқиқоти клиникӣ як падидаи ба монанди тромбоцитопения, ки бо ташхиси идеопатияи тромбоцитопенияи пуррава мувофиқ аст, мушоҳида карда шуд.

Аксуламалҳои манфии марбут ба саксаглиптин бо метформин дар беморони гирифтори диабети II, ки табобат нагирифтаанд

Дар беморони гирифтори табобати муштарак бо саксаглиптин ва метформин, ҳамчун як изофаи ё ҳамчун табобати маҷмӯии ибтидоӣ, дарунравӣ ягона ҳодисаи гастроинтестиналист, ки дар ≥5% беморони ҳар як гурӯҳи табобат рух додааст. Ҳангоми омӯзиш бо илова кардани саксаглиптин ба метформин, миқдори бемории дарунравӣ 9,9%, 5,8% ва 11,2% дар гурӯҳи саксоплиптинро бо миқдори 2,5 мг, 5 мг ва гурӯҳи плацебо гирифтанд. Дар гурӯҳҳои 5 мг Saxagliptin плюс метформин ва метформин монотерапия ҳангоми омӯзиши табобати аввалияи омехта бо истифодаи метформин, ки 6,9% ва 7,3% -ро ташкил медод.

Маълумот дар бораи аксуламалҳои манфии "гипогликемия" ба тамоми гузоришҳои гипогликемия асос ёфта буд. Андозагирии яквақтаи сатҳи глюкоза лозим набуд. Ҳодисаи гипогликемия дар беморони бидуни таҷрибаи табобат 3,4% -ро ташкил додааст, ки саксаплиптинро ба миқдори 5 мг метформин ва 4,0% дар беморони монополияи метформинро таъин кардаанд.

Аксуламали баланд

Чунин аксуламалҳои манфии пешоб ва узвҳои пайкон дар 1,5%, 1,5% ва 0.4% беморон саксаглиптинро бо вояи 2,5 мг, саксаглиптинро дар 5 мг ва плацебо мутаносибан қайд карданд. Ҳеҷ кадоме аз беморони ин падида ба беморхона эҳтиёҷ надошт ва ҳеҷ яке аз онҳо ҳамчун ҳаёт таҳдид намекарданд.

Нишондиҳандаҳои асосии вазъи бадан

Дар беморони монотерапия бо саксаглиптин ё табобати якҷоя бо метформин, ки дар нишондиҳандаҳои вазъи бадан ба таври назаррас клиникӣ мушоҳида намешавад.

Аксуламалҳои манфии зуд-зуд дар тадқиқотҳо дар бораи инкишофи> 5% бемороне, ки табобати устувори метформинро, ки гидрохлориди устувори озодро мегирифтанд ва бештар аз беморони плацебо буданд, дарунравӣ ва дилбеҳоғкунӣ / кавӣ буданд.

Шумораи мутлақи лимфоситҳо

Дар тадқиқотҳои клиникӣ, дар бемороне, ки саксаглиптинро ба миқдори 5 мг гирифтаанд ва онҳое, ки плацебо гирифтаанд, нишондоди лаборатория аз норасоӣ монанд буд.

Саксаглиптин ба ҳисобкунии лейкоситҳо таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок ё доимӣ нишон намедиҳад.

Сатҳи витамини коҳиш ёфтааст ₁₂ дар хуноба, бе зуҳуроти клиникӣ, тақрибан 7% беморон мушоҳида карда шуданд.

Дар давраи ҳомиладорӣ ё ширмакӣ истифода баред

Маълумоти кофӣ дар бораи истифодаи маводи мухаддир аз ҷониби занони ҳомиладор вуҷуд надорад.

Дору набояд дар давраи ҳомиладорӣ истифода шавад.

Дар ҳолати зарурӣ, табобат синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Бехатарӣ ва самарабахшии Combogliz XR дар беморони кӯдакон муқаррар карда нашудааст.

Хусусиятҳои барнома

Ацидози лактикӣ як мушкилии нодир, вале ҷиддии метаболикӣ мебошад, ки метавонад дар натиҷаи ҷамъшавии метформин ҳангоми муолиҷа бо Комбоглиз XR ба вуҷуд ояд; фавт дар литсий ацидоз 50% -ро ташкил медиҳад. Ацидози лактикӣ инчунин метавонад дар робита бо баъзе шароити патофизиологӣ, аз ҷумла диабети қанд ва дар заминаи гиперфузияи шадиди матоъ ва гипоксемия инкишоф ёбад. Ацидози лактикӣ бо баланд шудани сатҳи лактати хун (> 5 ммоль / л), паст шудани сатҳи рН, вайроншавии таркиби электролитҳо бо зиёд шудани фосилаи анион ва афзоиши таносуби лактат / пируват тавсиф карда мешавад. Агар метформин сабабгори ацидози лактикӣ бошад, сатҳи плазмаи метформин одатан> 5 мкг / мл мебошад. Ҳисоботи гирифторони бемории ацидоз дар беморон, ки гидрохлориди метформинро қабул мекунанд, хеле кам аст. Дар ҳолатҳои гузоришшуда, ацидози лактикӣ асосан дар беморони гирифтори диабети қанд ва вайроншавии шадиди гурда, аз ҷумла бемориҳои модарзоди гурда ва гипоперфузияи гурда, аксар вақт дар бисёр мушкилоти пайдошудаи тиббӣ / ҷарроҳӣ ва якчанд доруҳои ҳамроҳшуда ба амал омадааст. Хатари пайдоиши ацидози лактикӣ дар беморони норасоии қалби конвегиалӣ, ки ба табобати тиббӣ ниёз доранд, махсусан дар беморони норасоии шадид ё шадиди супурдани қалб бо имконияти гипоперфузия ва гипоксемия зиёд мешавад.

Аксар вақт, фарорасии ацидози лактикӣ номуайян аст ва танҳо бо нишонаҳои ғайри мушаххас, ба монанди малайзия, миалгия, норасоии нафас, зиёдшавии хоболудӣ ва дарди ғайриихтисосӣ ҳамроҳӣ карда мешавад. Бо ацидозҳои шадид, гипотермия, гипотензияи артериалӣ ва брадиаритмия ба амал омаданаш мумкин аст. Бемор ва духтури ӯ бояд аҳамияти чунин аломатҳоро ба ёд оранд ва беморро дар бораи зарурати фавран ба духтур хабар додан, агар онҳо ташаккул ёбанд. Метформин бояд то даме ки вазъият равшан карда нашавад, бояд қатъ карда шавад. Барои ин шумо метавонед сатҳи электролитҳоро дар хуноба, дараҷаи кетонҳо, глюкоза дар хун ва агар нишон дода шуда бошад, сатҳи рН-и хун, сатҳи лактат ва ҳатто сатҳи метформин дар хунро муайян кунед.

Сатҳи рӯза дар плазма лактат дар хуни рагҳо, аз сатҳи муқаррарии болотар, вале камтар аз 5 ммоль / л дар беморони гирифтори метформин, хатари ацидозро пешбинӣ намекунад ва мумкин аст бо дигар механизмҳо, ба монанди диабети қанд ё фарбеҳӣ, фаъолияти аз ҳад зиёди ҷисмонӣ ё мушкилоти техникӣ дар коркарди намунаҳо.

Лактацидоз бояд дар ҳар як беморони диабетик, ки бо ацидозҳои метаболикӣ бе нишонаҳои кетоацидоз (кетонурия ва кетонемия) гумонбар карда мешаванд.

Ацидози лактикӣ ин як ҳолати фавқулоддаест, ки табобат дар беморхона сурат мегирад. Барои беморе, ки ацидози ширӣ метформинро истеъмол мекунад, дору фавран бекор карда мешавад ва чораҳои умумии дастгирӣ пешбинӣ карда мешаванд. Метформин гидрохлориди аз диализ мегузарад (бо тозакунии 170 мл / дақиқа бо нишондиҳандаҳои хуби гемодинамикӣ), аз ин рӯ, барои табобати ацидоз ва хуруҷи метформинҳои ҷамъшуда фавран гемодиализ тавсия дода мешавад. Чунин чораҳо аксар вақт ба регрессияи босуръати аломатҳо ва барқароршавӣ оварда мерасонанд.

Функсияи ҷигар

Азбаски функсияи халалдоршудаи ҷигар бо якчанд ҳодисаҳои лактикии ацидоз алоқаманд аст, бояд аз бемории нишонаҳои клиникӣ ва лабораторӣ дар беморони ҷарроҳӣ маъмурияти Комбоглиз XR пешгирӣ карда шавад.

Арзёбии функсияи гурда

Беморони сатҳҳои креатинини хундор, ки меъёри ҳадди аксар барои синну солашон зиёд аст, набояд Combogliz XR –ро қабул кунанд. Дар беморони куҳансол, омодагии Comboglize XR бояд бодиққат титр карда шавад, то ҳадди ақали миқдори кофӣ барои таъсири гликемикӣ муқаррар карда шавад, зеро функсияи гурда бо синну солаш бад мешавад. Дар беморони куҳансол, аз ҷумла дар беморони аз 80 сола боло, функсияи гурда бояд мунтазам назорат карда шавад ва дар маҷмӯъ, Comboglize XR бояд ба ҳадди метформин, ки қисми таркиби он аст, гузошта шавад.

Пеш аз оғози терапия бо Combogliz XR ва сипас ҳадди аққал 1 бор дар як сол, фаъолияти гурдаҳоро назорат карда, ба таври муқаррарӣ гузаронидан лозим аст.

Тақрибан 7% беморон пастшавии витамини B -ро аз сар гузарониданд ₁₂ ба сатҳи фавқулодда дар хуноба, ки қаблан ба меъёр мувофиқ буд, бидуни зуҳуроти клиникӣ. Камшавии ба ин монанд, эҳтимол бо таъсири ба ҷабби витамини B алоқаманд аст ₁₂ бо маҷмӯи омили омили-В ₁₂ хеле кам бо камхунӣ алоқаманд аст ва пас аз қатъ гардидани метформин ё таъин кардани иловаҳои дорои витамини B зуд ба қайд мегирад ₁₂ . Ба беморони гирифтори Combogliz XR тавсия дода мешавад, ки ҳамасола ташхиси умумии клиникии хун гузаронида шавад ва ҳар гуна тамоюл бояд дуруст муайян ва табобат карда шавад.

Баъзе одамон (бо истеъмоли нокифоя ё ҷабби витамини В ₁₂ ё калтсий) ба сатҳи поёнтари витамини B дучор мешаванд ₁₂ аз сатҳи муқаррарӣ. Ин беморон бояд таҳлили сатҳи витамини В-ро гузаронанд. ₁₂ дар хуноба хун бо фосилаи 2-3 сол.

Алкогол таъсири метформинро дар мубодилаи лактат тақвият медиҳад. Ҳангоми истифодаи доруи Combogliz XR, ба беморон бояд дар ҳолатҳои хеле кам ва ҳамешагӣ дар бораи хатари аз ҳад зиёд истеъмоли нӯшокиҳои спиртӣ огоҳ карда шавад.

Истифодаи Combogliz XR бояд дар тӯли ҷарроҳӣ муваққатан қатъ карда шавад (ба истиснои мудохилаҳои ночизе, ки ба маҳдуд кардани ғизо ё истеъмоли моеъ алоқаманд нестанд) набояд истифода шавад ва то даме ки бемор тавонад ғизоро ба таври шифоҳӣ қабул кунад ва фаъолияти гурда муқаррарӣ нест.

Тағирот дар вазъи клиникии беморони гирифтори диабети намуди II қаблан назоратшаванда

Бемори дорои диабети навъи II, ки қаблан бо истифодаи Comboglyz XR хуб назорат карда мешуд, ки аз санҷишҳои лабораторӣ ё бемориҳои клиникӣ (махсусан бемориҳои норавшан ё номуайян) фарқият дорад, барои мавҷудияти кетоацидоз ё лакти ацидоз зуд баҳо дода мешавад.

Бо доруҳое истифода баред, ки боиси гипогликемия мешаванд

Стимуляторҳои секрецияи инсулин ба монанди сулфанилюреа ба гипогликемия оварда мерасонанд. Аз ин рӯ, ҳангоми дар якҷоягӣ бо саксаглиптин истифода бурдан, коҳиш додани миқдори стимуляторҳои секретсияи инсулин барои коҳиш додани хатари гипогликемия талаб карда мешавад.

Гипогликемия дар беморони гирифтори метформин монотерапия дар шароити муқаррарии истифода рушд намекунад, аммо метавонад ҳангоми истеъмоли хӯроки аз ҳад зиёди калориянок, вақте ки фаъолияти шадиди ҷисмонӣ аз иловаҳои калориянок ҷуброн карда намешавад ё дар заминаи истифодаи яквақтаи дигар доруҳо, ки глюкозаро коҳиш медиҳанд (аз қабили сульфонилюреа ва инсулин). ё спирти этилӣ. Хусусан ба амали гипогликемикӣ ҳассосияти тобистона ва беморони заиф, онҳое, ки кам хӯрок мехӯранд, бо норасоии адренралӣ ё ғадуди гипофиз, заҳролудшавӣ аз машрубот. Дар беморони калонсол ва дар беморони рецепторҳои адренергияи бета, эътироф кардани гипогликемия душвор аст.

Доруҳои мувофиқ, ки ба функсияи гурда ё метформин фармакокинетика таъсир мерасонанд

Доруҳои ҳамҳаста, ки метавонанд ба фаъолияти гурда таъсири манфӣ расонанд ё ба тағироти вазнини гемодинамикӣ ё ба фармакокинетикаи метформин таъсир расонанд, ба мисли доруҳои катионӣ, ки бо секрецияи луобии гурда хориҷ карда мешаванд, бояд бо эҳтиёт истифода бурда шаванд.

Ташхисҳои радиологӣ, ки ба дохили судури контрастҳои йоднокшуда дохил карда мешаванд

Тадқиқотҳо бо воридкунии доруҳои контрасти йоднокшуда ба вайроншавии шадиди функсияҳои гурда оварда мерасонад ва дар беморони гирифтори метформин алоқаманд аст.

Бо ацидозҳои лактикии алоқаманд бо шикасти дилу раг бо ягон сабаб, норасоии шадиди маҷрои дил, инфаркти шадиди миокард ва дигар бемориҳое, ки бо рушди гипоксемия тавсиф мешаванд ва инчунин метавонанд ба азотемияи перералӣ оварда расонанд. Вақте ки ин бемориҳо дар беморони гирифтори Combogliz XR пайдо мешаванд, дору бояд бетаъхир қатъ карда шавад.

Набудани назорати глюкоза аз хун

Агар беморе, ки ҳолати ӯ дар ҳама гуна режими диабетӣ мӯътадил шудааст, ба монанди табларза, осеби равонӣ, бемории сироятӣ ё ҷарроҳӣ, гум шудани муваққатии назорати гликемикӣ метавонад ба миён ояд. Дар ин ҳолатҳо шояд лозим шавад, ки Combogliz XR-ро қатъ намуда, инсулинро муваққатан идора кунед. Андешидани Combogliz XR метавонад бори дигар барои машварат кардани ҳамлаи шадид шурӯъ кунад.

Таъсири рагҳо

Тадқиқотҳои клиникӣ, ки далелҳои дақиқро дар бораи коҳиши хатари инкишофи бемориҳои макроваскулярӣ бо истифодаи Combogliz XR ё дигар доруҳои антибиабетӣ пешниҳод карданд, гузаронида нашудаанд.

Истифода дар беморони куҳансол

Азбаски саксаглиптин ва метформин қисман гурдаҳоро ҷудо мекунанд ва аксар вақт дар беморони калонсол функсияи гурда кам мешавад, дар беморони калонсол Комбиноглиз XR бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад.

Саксаглиптин. Дар аксуламали байни беморони тобистон ва ҷавон ягон фарқияти клиникӣ мавҷуд набуд, аммо ҳассосияти бештари баъзе беморони калонсолро аз эҳтимол дур кардан ғайриимкон аст.

Метформин гидрохлориди. Комбоглази XR бояд танҳо дар беморони дорои функсияи муқаррарии гурда истифода бурда шавад. Микдори ибтидоӣ ва нигоҳдории метформин бояд дар беморони солхӯрда аз сабаби паст шудани функсияи гурда дар ин гурӯҳи беморон устувор бошад. Тасҳеҳи вояи бояд пас аз баҳодиҳии дақиқи функсияи гурда анҷом дода шавад.

Барои омӯзиши бехатарӣ ва самарабахшии Comboglize XR дар беморони қаблан бо дигар агентҳои антигипергликемикӣ табобатшуда ягон тадқиқоти махсус гузаронида нашудааст ва сипас ба Combogliz XR интиқол дода шудааст.

Ҳама гуна тағирот дар табобати диабети навъи II бояд бодиққат ва таҳти назорати доимӣ амалӣ карда шавад, зеро тағирот дар назорати гликемикӣ низ ҷой дошта метавонанд.

Беморони гирифтори панкреатит. Ҳангоми таҳқиқоти пас аз маркетинг, гузоришҳо дар бораи панкреатитҳои шадид гирифта шуданд. Беморон бояд аз як аломати хоси панкреатит шадид огоҳ карда шаванд: дарди шадиди шикам. Агар панкреатит гумонбар шавад, XR Comboglize бояд қатъ карда шавад.

Норасоии қалб. Дар таҳқиқоти SAVOR, ҳодисаҳои беморхона дар натиҷаи норасоии қалб дар беморони гирифтори саксаглиптин назар ба онҳое, ки плацебо гирифта буданд, баландтар буд, гарчанде ки робитаи сабабҳо муқаррар карда нашудааст. Тавсия дода мешавад, ки дар беморони дорои омилҳои хавфноки маълум барои беморхона дар натиҷаи бемории қалб, масалан таърихи халалёбии дил ё вайроншавии мӯътадил ё шадид гурда, тавсия дода шавад. Беморон бояд аз нишонаҳои хоси норасоии дил огоҳ шаванд ва ба онҳо тавсия дода мешавад, ки дар бораи пайдоиши ин нишонаҳо фавран хабар диҳанд.

Артралгияи шадид ва маъюбон. Дар давраи пас аз бақайдгирӣ ҳолатҳои артралгияи шадид ва маъюбон бо истифодаи ингибиторҳои DPP-4 ба қайд гирифта шуданд. Муддати фарорасии нишонаҳо аз як рӯз то якчанд сол пас аз оғози терапия буд. Шиддати аломатҳо пас аз қатъ гардидани дору коҳиш ёфтааст. Баъзе беморон такрори аломатҳоро пас аз барқарор кардани терапия бо ҳамон дору ё як ингибитор DPP-4 таъйин карданд.

Қобилияти таъсир ба суръати реаксия ҳангоми рондан ё кор кардан бо дигар механизмҳо.

Омӯзиши таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва кор бо механизмҳо гузаронида нашудааст. Бо назардошти вуҷуд доштани сардард ҳамчун аксуламали манфӣ, ҳангоми табобат бояд аз рондани мошин ё кор бо механизмҳо худдорӣ кунед.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо ва намудҳои дигари таъсир

Индукторҳои фермент CYP3A4 / 5

Саксаглиптин. Рифампицин таъсири дучоршавиро ба саксаглиптин ба таври назаррас бадтар кард ва дар тағйири макони зери хати консентратсияи вақт (AUC) метаболити фаъоли он, 5-гидроксиаксаглиптин ҳамроҳ набуд. Рифампицин дар ҷараёни фосилаи 24 соат ба ҷилавгирӣ аз фаъолнокии плазми дипиптидил пептидаз-4 (ППП-4) таъсир нарасонд. Ҳамин тавр, ислоҳи вояи саксаглиптин тавсия дода намешавад.

CYP3A4 / 5 ингибиторҳои ферментӣ

CYP3A4 / 5 ингибиторҳои мӯътадил

Саксаглиптин. Дилтиазем таъсири зиёдро ба саксаглиптин афзоиш додааст. Ҳамин гуна зиёдшавии консентратсияи плазмаи Saxagliptin дар ҳузури дигар ингибиторҳои мӯътадили цитохром P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (масалан, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол, фосампренавир, афшураи грейпфрут ва верапамил) дар назар аст. Аммо, ислоҳи вояи саксаглиптин тавсия дода намешавад.

CYP3A4 / 5 ингибиторҳои сахт

Кетоконазол экспозицияро ба саксаглиптин ба таври назаррас зиёд кард. Болоравии назарраси консентратсияи плазмаи Saxagliptin дар ҳузури дигар ингибиторҳои пурқувват CYP3A4 / 5 пешбинӣ шудааст (мас., Атазанавир, кларитромицин индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир ва телитромицин).

Аз ҷиҳати назариявӣ, доруҳои катионӣ (масалан, амилорид, дигоксин, морфин, просаинамид, квинидин, квинин, ранидидин, триамтерен, триметоприм ё ванкомицин), ки бо секреатсияи ғадуди гурда хориҷ карда мешаванд, метавонанд бо метформин робита намуда, барои системаи ҳамлу нақли муштараки қубурӣ рақобат кунанд. Ҳамин гуна амалҳои муштараки байни метформин ва циметидин барои маъмурияти шифоҳӣ дар ихтиёриёни солим дар омӯзиши таъсири метформин ва симетидин ҳам бо як вояи як ва ҳам дар як чанд дакика мушоҳида карда шуданд ва афзоиши консентратсияи максималӣ мушоҳида карда шуд (C) _макс ) метформин дар плазма ва дар тамоми хун то 60% ва афзоиши AUC метформин 40% дар плазма ва дар тамоми хун 40%. Дар як таҳқиқоти вояи ягона, ними ҳаёт тағир наёфтааст. Метформин ба фармакокинетикаи циметидин таъсир накардааст. Гарчанде ки чунин амалҳои муштарак назариявӣ боқӣ мемонанд (ба истиснои ҳамкорӣ бо cimetidine), тавсия дода мешавад, ки беморон зуд-зуд тафтиш карда шаванд ва вояи доруҳои Комбоглиз XR ва / ё доруҳои дахолаткунанда танзим карда шаванд, агар ин беморон доруҳои катиониро, ки тавассути системаи проксималии рагҳои канали хориҷ карда мешаванд, танзим кунанд.

Дар як таҳқиқоти муштараки вояи якбора дар беморони гирифтори диабети II, ҳаммаблағгузории метформин ва глибенкламид на фармакокинетика ва на фармакодинамикаи метформинро тағир надодаанд. AUC ва C кам шуд _макс glibenclamide, аммо ин падидаҳо хеле тағирёбанда буданд. Азбаски таҳқиқоти мазкур як маротиба истифода шудааст ва ҳеҷ гуна робитаи байни сатҳи глибенкламид дар хун ва таъсири он ба фармакодинамика вуҷуд надорад, аҳамияти клиникии ин ҳамкорӣ номуайян боқӣ мемонад.

Таҳқиқи робитаи байни метформин ва фуросемид бо истифода аз як вояи ягона бо иштироки ихтиёриёни солим таъсири ҳамҷоякуниро ба нишондиҳандаҳои фармакокинетикии ҳарду дору нишон дод.

Омӯзиши таъсири метформин ва нифедипин бо як доз дар ихтиёриёни солим нишон дод, ки ҳаммаблағгузорӣ бо нифедипин арзиши C-ро афзоиш додааст. _макс ва AUC метформинро дар плазма мутаносибан 20% ва 9% зиёд намуда, миқдори маводи мухаддирро, ки дар пешоб хориҷ карда мешавад, зиёд кард. T арзиши _макс ва ними ҳаёт тағир наёфт. Нифедипин азхудкунии метформинро тақвият дод. Таъсири метформин ба нифедипин камтар буд.

Бо дигар доруҳо истифода баред

Баъзе доруҳо метавонанд ба гипергликемия оварда расонанд ва метавонанд ба аз даст додани назорати глюкозаи хун мусоидат кунанд. Чунин доруҳо дохил мешаванд тиазидҳо ва дигар диуретикҳо, кортикостероидҳо, фенотиазидҳо, препаратҳои гормонҳои қалбӣ, эстрогенҳо, контрасептивҳои шифоҳӣ, фенитоин, никотинӣ, симпатомиметика, блокаторҳои канал кальций ва изониазид. Ҳангоми таъин кардани чунин маблағ ба беморе, ки Комбоглиз XR-ро таъин мекунад, нишонаҳои аз даст додани назорат дар сатҳи глюкозаи беморро бодиққат назорат кардан лозим аст. Ҳангоми бекор кардани ин гуна доруҳо дар беморе, ки Комбоглиз XR гирифтааст, нишонаҳои гипогликемияи беморро бодиққат назорат кардан лозим аст.

Дар ихтиёриёни солим, вақте ки дар доираи таҳқиқоти ҳамкорӣ бо як вояи якбора таъин карда шуданд, фармакокинетикаи метформин ва пропанолол, инчунин метформин ва ибупрофен тағир наёфтанд.

Метформин бо сафедаҳои плазма ба таври назаррас пайваст намешавад, аз ин рӯ, таъсири он бо доруҳо, ки ба сафедаҳо ба андозаи зиёд пайванданд (аз қабили салицилатҳо, сульфанамидҳо, хлорамфеникол ва пробенецид), нисбат ба сулфанилюре, ки ба сафедаҳои плазма сахт пайванданд, ғайриимкон аст.

Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир

Саксаглиптин ва гидрохлориди метформин

Истифодаи яквақтаи вояи ягонаи саксаглиптин (100 мг) ва метформин (1000 мг) фармакокинетикаи саксаглиптин ё метформинро дар ихтиёриёни солим тағир надодааст.

Таҳқиқоти махсуси фармакокинетикии доруҳо бо истифодаи Combogliz XR гузаронида нашудаанд, гарчанде ки тадқиқоти шабеҳ бо истифодаи саксаглиптин алоҳида ва метформин гузаронида шудаанд.

In vitro таҳлили ҳамкории мутақобила

Маблағи мубодилаи Saxagliptin асосан CYP3A4 / 5 мебошад.

Дар дар vitro Дар омӯзишҳо, Saxagliptin ва метаболитҳои фаъоли он CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ё 3A4 фишурда мешуданд, аммо CYP1A2, 2B6, 2C9 ё 3A4-ро ба вуҷуд наоварданд.

Пайвастани саксаглиптин ва метаболити фаъолаш ба сафедаҳо дар vitro дар хуноба инсон ночиз аст. Ҳамин тавр, ҳатмии сафеда ба фармакокинетикаи саксаглиптин ё дигар доруҳо таъсири назаррас нахоҳад дошт.

Дар таҳлили ҳамкории мутаносиби маводи мухаддир

Таъсири Saxagliptin ба дигар доруҳо

Дар таҳқиқот, Saxagliptin фармакокинетикаи метформин, глибенкламид, пиоглитазон, дигоксин, симвастатин, дилтиазем ва кетоконазолро ба таври назаррас тағир надодааст.

Метформин. Истифодаи яквақтаи як вояи саксаглиптин (100 мг) ва метформин (1000 мг), субстрат hOCT-1 ва hOCT-2, шахсони фармакокинетикии метформинро дар одамони солим иваз накардаанд. Ҳамин тавр, саксаглиптин монеаи ингибитсияи HOCT-1 ва hOCT-2 нест.

Глибурид. Дар натиҷаи истифодаи ҳамҷояи як вояи саксаглиптин (10 мг) ва глибенкламид (5 мг), субстрат аз CYP2C9, арзиши Cmax глибенкламид дар плазмаи хун 16% зиёд шуд. Аммо, арзиши AUC аз глибенкламид тағир наёфт. Ҳамин тавр, саксаглиптин ба метоболизми CYP2C9 миёнарав намекунад.

Пиоглитазон. Дар натиҷаи истифодаи яку якбора (як маротиба дар як рӯз) миқдори зиёди сақсаглиптин (10 мг) ва пиоглитазон (45 мг), субстрат CYP2C8, арзиши Cmax -и пиоглитазон дар плазмаи хун 14% зиёд шуд. Аммо, арзиши AUC-и пиоглитазон тағир наёфт. Ҳамин тавр, Saxagliptin метаболизмро дар CYP2C8 ба таври назаррас суст накард ё тақвият бахшид.

Дигоксин. Дар дар натиҷаи истифодаи яку якбора (як маротиба дар як рӯз) вояи чандкарата саксаглиптин (10 мг) ва дигоксин (0,25 мг), субстрат P-gp тағир наёфт, фармакокинетикаи дигоксин тағир наёфт. Ҳамин тавр, саксаглиптин на ингибитатор ва ҳам табдили интиқоли миёнаравии P-gp мебошад.

Симвастатин. Дар натиҷаи истифодаи яку якбора (як маротиба дар як рӯз) миқдори зиёди сақсаглиптин (10 мг) ва симвастатин (40 мг), субстрат CYP3A4 / 5 тағир наёфт, фармакокинетикаи симвастатин тағир наёфт. Ҳамин тавр, саксаглиптин на ингибитатор ва на ягон ангезандаи мубодилаи моддаҳо мебошанд, ки тавассути CYP3A4 / 5 миёнаравӣ шудаанд.

Дилиазем. Дар натиҷаи истифодаи яку якбора (як маротиба дар як рӯз) миқдори зиёди саксаглиптин (10 мг) ва дилтиазем (360 мг, шакли истфодакунандаи устувори истихроҷ), ингибиторҳои мӯътадили CYP3A4 / 5, арзиши Cmax -и дилтиазем дар плазмаи хун 16% зиёд шуд. Аммо, арзиши AUC-и дилтиазем тағир наёфт.

Кетоконазол Дар натиҷаи истифодаи яквақтаи як вояи саксаглиптин (100 мг) ва

Шакл, таркиб ва банду баст

Планшетҳои таҳриршудаи таҳриршудаи филм Як планшет дорои моддаҳои фаъол: метформин - 1000 мг, саксаглиптин - 2,5 мг. 7 дона - блистерҳо (4) - бастаҳои картон.
7 дона - блистерҳо (8) - бастаҳои картон.

Планшетҳои таҳриршудаи таҳриршудаи филм Як планшет дорои моддаҳои фаъол: метформин - 1000 мг, Saxagliptin - 5 мг. 7 дона - блистерҳо (4) - бастаҳои картон.

Планшетҳои таҳриршудаи таҳриршудаи филм Як планшет дорои моддаҳои фаъол: метформин - 500 мг, Saxagliptin - 5 мг. 7 дона - блистерҳо (4) - бастаҳои картон.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Баъзе доруҳо гипергликемияро зиёд мекунанд (тиазид ва дигар диуретикҳо, глюкокортикостероидҳо, фенотиазинҳо, доруҳои гормонҳои йод дар таркиби йод, эстрогенҳо, контрасептивҳои шифоҳӣ, фенитоин, никотинӣ, симпатомиметика, блокаторҳои канали калсий ва изониазид). Ҳангоми таъин ё бекор кардани ин гуна доруҳо дар беморе, ки Комбоглиз гирифта мешавад, консентратсияи глюкоза дар хун бояд бодиққат назорат карда шавад. Дараҷаи ҳатмии метформин ба сафедаҳои плазмаи хун ночиз аст, бинобар ин гумон аст, ки он бо доруҳо, ки асосан ба сафедаҳои плазма алоқаманданд, ба монанди салисилат, сульфанамид, хлорамфеникол ва пробенецид (дар муқоиса бо ҳосилаҳои сулфанилюреа), ки ба таври назаррас бо ҳам пайванданд, гумон аст, ки бо сафедаҳои хуноба).

Индукторҳои изоферментҳои CYP3A4 / 5

Рифампицин таъсири экспедитсияи саксаглиптинро бидуни тағири AUC метаболити фаъолаш 5-гидрокси-саксаглиптинро ба таври назаррас коҳиш медиҳад. Рифампицин дар ҷараёни фосилаи 24-соати табобат ба ҷилавгирӣ аз DPP-4 дар плазмаи хун таъсир намерасонад.

CYP3A4 / 5 ингибиторҳои Isoenzyme

Diltiazem таъсири саксаглиптинро ҳангоми истифодаи якҷоя афзоиш медиҳад. Афзоиши консентратсияи Saxagliptin дар плазмаи хун бо истифодаи ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол, фосампренавир, шарбати грейпфрут ва верапамил пешбинӣ шудааст, аммо вояи саксаглиптин тавсия дода намешавад. Кетоконазол консентратсияи саксаглиптинро дар плазма ба таври назаррас зиёд мекунад. Ҳангоми истифодаи дигар ингибиторҳои пурқуввати nzoenzymes CYP3A4 / 5 (масалан, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир ва телитром) зиёдшавии назарраси консентратсияи Saxagliptin дар плазмаи хун интизор меравад. Ҳангоми дар якҷоягӣ бо ингибитори пурқуввати изоэнзимҳои CYP3A4 / 5, вояи саксаглиптин бояд ба 2,5 мг кам карда шавад.

Доруҳои катионӣ (масалан, амилорид, дигоксин, морфин, просаинамид, квинидин, квинин, ранидидин, триамтерон, триметоприм ё ванкомицин), ки аз тарафи гурдаҳо тавассути филтрияи гломерулҳо хориҷ карда мешаванд, метавонанд бо метформин ҳамоҳанг бошанд ва барои системаҳои умумии каналҳои рақобатӣ мубориза баранд. Дар таҳқиқоти таъсири маводи мухаддири метформин ва симетидин бо маъмурияти ягонаи такрорӣ ва таъсири метформин ва циметидин барои маъмурияти шифоҳӣ дар ихтиёриёни солим мушоҳида карда шуд, ки 60% консентратсияи максимин дар плазма ва тамоми хун ва 60% зиёд шудани AUC метформин дар плазма ва тамоми хун. Метформин ба фармакокинетикаи циметидин таъсир намерасонад. Тавсия дода мешавад, ки беморон бодиққат назорат карда шаванд ва дар ҳолати зарурӣ, миқдорро дар бемороне, ки доруи катиониро, ки тавассути системаи проксималии гурда хориҷ карда мешаванд, танзим кунанд.

Ҳангоми омӯзиши таъсири маводи метформин ва фуросемид бо дозаи ягонаи дору, ки дар ихтиёриёни солим гузаронида шудааст, таъсири фармакокинетикӣ муайян карда шудааст. Фуросемид Cmax-и метформинро дар плазма ва хун то 22% ва AUC дар хунро 15% бе тағироти назаррас дар тозакунии гурдаи метформин зиёд мекунад. Ҳангоми дар якҷоягӣ бо метформин, Cmax ва AUC, фуросемид мутаносибан 31% ва 12% коҳиш меёбад ва миқдори нофаҳмо то 32% коҳиш меёбад бе тағироти назаррас дар тозакунии гурдаи фуросемид. Маълумот дар бораи таъсири метформин ва фуросемид бо истифодаи якҷояи дарозмуддат мавҷуд нест.

Ҳангоми омӯзиши таъсири маводи мухаддири метформин ва нифедипин бо вояи ягонаи дору, ки дар ихтиёриёни солим гузаронида шудааст, нифедипин Cmax плазми метформинро 20% ва AUC 9% афзоиш медиҳад ва ихроҷи гурдаҳоро зиёд мекунад. Tmax ва T1 / 2 тағир наёфтанд. Нифедипин азхудкунии метформинро зиёд мекунад. Метформин ба фармакокинетикаи нифедипин қариб ки таъсире надорад.

Saxagliptin ва Metformin

Истифодаи якҷояи вояи ягонаи саксаглиптин (100 мг) ва метформин (1000 мг) ба фармакокинетикаи саксаглиптин ё метформин дар ихтиёриёни солим ба таври назаррас таъсир намерасонад. Таҳқиқоти махсуси фармакокинетикии таъсири доруҳо бо истифодаи Комбоглиз гузаронида нашудаанд, гарчанде ки чунин таҳқиқот бо ҷузъҳои алоҳидаи он: Saxagliptin ва metformin гузаронида шудаанд.

Таъсири дигар доруҳо ба Saxagliptin

Глибенкламид: Истифодаи ягонаи саксаглиптин (10 мг) ва глибенкламид (5 мг), як зерқисмати изофензии CYP2C9, Cmax-и саксаглиптинро 8% зиёд кардааст, аммо саксаглиптин AUC тағир наёфт.

Пиоглитазон: Истифодаи якҷояи такрории саксаглиптин дар як рӯз як маротиба (10 мг) ва пиоглитазон (45 мг), як зерқисмати изоензими CYP2C8 (қавӣ) ва CYP3A4 (заиф) ба фармакокинетикаи саксаглиптин таъсир намерасонанд.

Дигоксин: Истифодаи якҷояи такрории саксаглиптин дар як рӯз як маротиба (10 мг) ва дигоксин (0,25 мг), субстрат P-гликопротеин, ба фармакокинетикаи саксаглиптин таъсир намерасонанд.

Симвастатин: Истифодаи якҷояи такрории саксаглиптин дар як рӯз як маротиба (10 мг) ва симвастатин (40 мг), субстрати CYP3A4 / 5 изоэнзимҳо, Cmax-и саксаглиптинро 21% зиёд карданд, аммо саксаглиптин AUC тағир наёфт.

Дилиазем: Истифодаи якҷояи яккарата саксаглиптин (10 мг) ва дилтиазем (360 мг шакли дарозмӯҳлат дар мувозинат), ингибиторҳои мӯътадили CYP3A4 / 5 изоэнзимҳо, Cmax-и саксаглиптинро 63% ва AUC - 2,1 маротиба зиёд мекунанд. Ин бо коҳиши мутаносиби Cmax ва AUC метаболити фаъол мутаносибан 44% ва 36% ҳамроҳӣ мекунад.

Кетоконазол: Истифодаи якҷояи як вояи саксаглиптин (100 мг) ва кетоконазол (200 мг дар ҳар 12 соат дар мувозинат) Cmax ва AUC-и саксаглиптин мутаносибан 2,4 ва 3,7 маротиба зиёд мешаванд. Ин бо коҳиши мутаносиби Cmax ва AUC метаболити фаъол мутаносибан 96% ва 90% ҳамроҳӣ карда мешавад.

Рифампицин: Истифодаи якҷояи як вояи саксаглиптин (5 мг) ва рифампицин (600 мг дар як рӯз дар мувозинат) Cmax ва AUC саксаглиптинро мутаносибан 53% ва 76% коҳиш дода, Cmax (39%), аммо бе зиёд Тағйирёбии AUC дар метаболити фаъол.

Омепразол: Истифодаи якҷояи сершумори саксаглиптин дар вояи 10 мг дар як рӯз ва омепразол дар миқдори 40 мг, як зеризамин аз изоэнзим CYP2C19 (қавӣ) ва изоэнзим CYP3A4 (заиф), ингибитор аз изоэнзим CYP2C19 ва индуктор МРТ таъсир намекунанд.

Гидроксиди алюминий + гидроксиди магний + симетикон: Истифодаи якҷояи вояи яккасаи саксаглиптин (10 мг) ва таваққуфи дорои алюсиди алюминий (2400 мг), гидроксиди магний (2400 мг) ва симетикон (240 мг), Cmax саксаглиптинро 26% коҳиш медиҳад, аммо AUC saxagliptin тағир намеёбад.

Фамодидин: Гирифтани вояи ягонаи саксаглиптин (10 мг) пас аз 3 соат пас аз вояи ягонаи фотидидин (40 мг), ингибиторҳои HOCT-1, hOCT-2 ва hOCT-3, Cmax-и саксаглиптин 14% зиёд мешавад, аммо AUC-и саксаглиптин тағир намеёбад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Азбаски истифодаи маводи мухаддир Комбоглис дар давраи ҳомиладорӣ омӯхта нашудааст, дору дар давраи ҳомиладорӣ таъин карда намешавад.

Маълум нест, ки саксаглиптин ё метформин ба шири сина мегузаранд. Азбаски имконияти ворид намудани маводи доруи «Комбоглиз» ба шири сина истисно нест, истифодаи дору ҳангоми ширдиҳӣ ғайриимкон аст.

Истифодаи маводи мухаддир Comboglize?

Комбоглиз як доруи хубест, ки дар табобати комплексии диабети навъи 2 истифода мешавад. Муътадил кардани шакар дар хун кӯмак мекунад. Композиция аз 2 ҷузъи фаъол иборат аст, ки ба шумо имкон медиҳад асбобро васеътар истифода баред.