Доруҳои насли нав

Саксаглиптин доруи гипогликемикӣ мебошад, ки дар амалияи клиникӣ барои табобати диабети ба инсулин вобаста нест. Дар мақола saksagliptin - дастурҳо барои истифода таҳлил карда мешаванд.

Диққат! Дар таснифи анатомикӣ-табобатӣ-химиявӣ (ATX) саксаглиптин бо рамзи A10BH03 нишон дода шудааст. Номи ғайридавлатии байналхалқӣ (лотинӣ): Saxagliptin.

Шакли барориш

Саксаглиптин (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 г / мол) дар доруҳо дар шакли хокаи кристаллии сафед мавҷуд аст, ки танҳо каме дар об ҳал мешавад. Дору дар намуди лавҳаҳо бо рӯйпӯшкунии пӯшиши 2,5 мг ва 5 мг дастрас аст. Номи фармасевтӣ: "Онглиза".

Фармакодинамика ва фармакокинетика: тавсиф

Саксаглиптин севвуми глиптинест, ки дар Русия тасдиқ карда шудааст. Глиптинҳо ингибиторҳои интихобкунандаи ферментҳои мембрана мебошанд. DPP-4 барои таназзули интретинҳо масъул аст. Инкретинҳо дар ҳуҷайраҳои эндокринии рӯда ташаккул меёбанд, муҳимтаринашон пептид-1 (GLP-1) ба глюкагон ва полипептиди инсулинотропии глюкоза (HIP) мебошанд. Полипептидҳо пас аз хӯрдан пароканда мешаванд, ки боиси ҳавасмандкунии secretion инсулин ва ҷилавгирӣ аз истеҳсоли глюкагон мегардад. Саксаглиптин таъсири антидиабетикӣ дорад. Бояд қайд кард, ки DPP-4 на танҳо таркиби инкретинҳо, балки цитокинҳо ва дигар пептидҳоро низ катализат мекунад.

Баъди истеъмоли даҳонӣ, Saxagliptin зуд азхуд карда мешавад: сатҳи баландтарини плазма пас аз 2 соат мерасад. Биозавғории шифоҳӣ тақрибан 70% -ро ташкил медиҳад. Дору тавассути CYP3A4 ва CYP3A5 ба пайвастагии фаъол - 5-гидроксиэксааглиптин (M2) ва инчунин дигар метаболитҳои камтар муҳим мубодила мешавад. М2 тақрибан нисфи фаъолияти фармакологии дору дорад. Мӯҳлати ҳаёти плазма тақрибан 2 соат ва M2 тақрибан 3 соатро ташкил медиҳад. Дору асосан аз бадан бетағйир (70%) ва бо пешоб (30%) бароварда мешавад. Бинобар ин, кинетика бо кам шудани функсияи ҷигар амалан тағир намеёбад.

Нишондодҳо ва зиддиятҳо

Таъсирпазирӣ ва таҳаммулпазирии дору дар 6 тадқиқоти нашршуда омӯхта шуд, ки дар он як ҷавҳари нав ҳамчун монотерапия ё терапияи адъюванти озмоиш карда шуд. Ин таҳқиқотҳо таъсирро ба беморшавӣ ва фавт таҳқиқ накарданд. Дору бо дигар глиптинҳо муқоиса карда нашуд.

Дар як тадқиқоти дукарата диабетикҳо вояи гуногуни саксаглиптин ё плацеборо гирифтанд. Беморон ягон доруи зидди антибиабетӣ гирифтанд. Дар як гурӯҳ, ки вояи шабонарӯзии “кам” мегирифт, 282 нафарро дар муддати 12 ҳафта табобат карданд. Табобати плацебо дар HbA1c каме кам шуд. Дар ҳамаи гурӯҳҳое, ки маводи мухаддирро бо Saxagliptin истеъмол кардаанд, ба таври назаррас коҳиш ёфтааст. Натиҷаи беҳтарин дар вояи шабонарӯзии 5 мг саксаглиптин дода шудааст.

Тадқиқоти дуввум, ки дар он 265 нафар ширкат доштанд, 24 ҳафта давом кард. Се вояи маводи мухаддир ва гурӯҳи плацебо муқоиса карда шуданд. Ҳангоме ки арзиши миёнаи HbA1c бо плацебо каме баланд шуд, аммо ин дору коҳиш ёфт. Аз 35% то 41% корбарони фаъол HbA1c камтар аз 7% доранд. Ғайр аз он, сатҳи глюкоза дар хун (қабл аз ва баъд аз 2 соат баъд аз хӯрокхӯрӣ) ҳангоми истифодаи дору нисбат ба плацебо хеле пасттар буд.

Тадқиқоти 24-ҳафта барои муқоиса глибенкламидро ба миқдори 7.5-15 мг / рӯз дар як рӯз истифода бурд. Дар ҳолати нокифоягӣ, метформин ба беморон дода мешуд. Таҳқиқот 768 нафарро бо арзишҳои ибтидоии HbA1c, ки аз 7,5 то 10% мебошанд, фаро гирифт. Дар якҷоягӣ бо сулфанилюреа, вояи 2,5 мг саксаглиптин каме гемоглобини гликатсияшударо кам кардааст.

Дар як таҳқиқоти дигар, 565 беморони гирифтори диабет ба ғайр аз табобати устувор бо глитазон як дору ё плацебо гирифтанд. Таҳқиқот умуман ба омӯзиши самаранокии пиоглитазон бахшида шуда буданд. Дар ин таҳқиқот, бо истифодаи омезиши моддаҳо дар давоми 24 ҳафта беҳбуди назарраси вазъи метаболикӣ ба даст омадааст.

Дар кӯдакон ва наврасони то 18-сола маводи мухаддир омӯхта нашудааст. Саксаглиптин инчунин беҳтар нест, ки ба занони ҳомиладор ҳангоми ширдиҳӣ тавсия диҳед.

Таъсироти иловагӣ

5% беморон дарди сар, роҳҳои роҳҳои нафас ва узвҳои пешобро аз сар гузарониданд. Чунин таъсироти тарафӣ дар таҳқиқоти плацебо шабеҳ буданд. Дар зиёда аз 2% онҳое, ки бо дору фаъолона муносибат мекунанд, синуситҳо, дарди шикам, гастроэнтерит ё қайкунӣ ба қайд гирифта шудааст. Шумораи мутлақи лимфоцитҳо ҳангоми истифодаи дору. Як бемор лимфоцитопения дошт, аммо баъд олимон фаҳмиданд, ки ӯ таҳти табобати радиатсионӣ қарор гирифтааст.

Дар 1,5% бемороне, ки саксаглиптинро гирифтаанд, аксуламалҳои аллергӣ (пешоб, варамҳои рӯй) мушоҳида карда шуданд. Гипогликемия қариб ҳамеша дар вақти табобати якҷоя бо сулфанилюре пайдо мешуд. Умуман, Saxagliptin ба вазни зиёд оварда намерасонад. Бо вуҷуди ин, ҳангоми истифодаи дору бо миқдори 5 мг дар як рӯз, варами перифералӣ мушоҳида мешуд. Мувофиқи баъзе тадқиқотҳо, дору метавонад панкреатитро ба амал орад.

Микдори истфода ва вояи вояи

Дору барои муолиҷаи калонсолони дорои диабети ба инсулин вобаста нест, дар як шабонарӯзи 2,5 ё 5 мг ҳамчун монотерапия ё ба иловаи метформин, сулфанилюреас ё глитазонҳо. Якҷоя бо инсулин тавсия дода намешавад. Дар ҳолати вайроншавии функсияи гурда, миқдори максималии он 2,5 мг / рӯз аст. Пеш аз таъин кардани аввалин, сатҳи креатинини плазмаро тафтиш кардан лозим аст.

Ҳамкорӣ

Ингибиторҳои пурқуввати CYP3A4 / 5 - кетоконазол - метавонанд ба болоравии назарраси сатҳи плазмаи саксаглиптин оварда расонанд. Агар ҳамҷоя бо кетоконазол зарур бошад, вояи шабонарӯзӣ набояд аз 2,5 мг зиёд бошад. Ингибиторҳои сусти CYP3A4 / 5, ба монанди дилтиазем, паст кардани миқдор талаб намекунад. Тибқи маълумоти кӯҳнашуда, дору ба кинетикии дигар доруҳо таъсир намерасонад.

Саксаглиптин - аналогӣ ва ивазкунандаҳо:

Андешаи диабетолог ва диабетик дар бораи маводи мухаддир.

Глиптинҳо танҳо барои табобати диабети навъи 2 истифода мешаванд. Доруҳои ин гурӯҳ метавонад дар миқдори зиёд гипогликемияро ба вуҷуд орад, бинобар ин, эҳтиёт будан лозим аст. Умуман, маводи мухаддир дорои профили бехатари аксуламалҳои манфӣ ва самаранокии баланд мебошанд.

Станислав Александрович, диабетолог

Онҳо як сол пеш диабети қандро гузошта буданд. Ман дар аввал кӯшиш кардам, ки парҳезро тағир диҳам, бисёр амал кардам, аммо ҳеҷ чиз натиҷае надод. Духтур якчанд доруҳоро таъин кард, ки кӯмак намекунанд. Ман аллакай 3 моҳ аллакай saxagliptin менӯшам. Ман ҳеҷ гуна таъсири манфӣ эҳсос намекунам, аммо гликемия ба муқаррарӣ баргашт.

Нарх (бо Федератсияи Россия)

Арзиши дору новобаста аз вояи он, дар як моҳ 2200 рублро ташкил медиҳад. Аз дору нисбат ба вилдаглиптин (1200 рубл дар як моҳ) гаронтар аст. Аммо, оё вояи тавсияшаванда баробар аст ё не. Метформин яке аз доруҳои арзонтарин ва самаранок мебошад: арзиши он 100 рубл аст.

Маслиҳат! Пеш аз истифода, бо духтур маслиҳат кардан тавсия карда мешавад. Дору танҳо бо дорунома дода мешавад.

Механизми таъсири саксаглиптин ба бадан дар диабети қанд

Барои табобати буғумҳо хонандагони мо DiabeNot-ро бомуваффақият истифода мебаранд. Маъруфияти ин маҳсулотро дида, мо тасмим гирифтем онро ба диққати шумо пешниҳод кунем.

Дар ҷаҳон паҳншавии диабети навъи 2 меафзояд, ки ин ба тарзи ҳаёти одамон ва ғизои фаровон вобаста аст. Аммо, фармакология ҳоло ҳам истода наметавонад, моддаҳои навро барои табобати диабет таҳия кунад.

Яке аз синфҳои нави чунин моддаҳо incretin mimetics мебошад, ки саксаглиптинро дар бар мегиранд.

Механизми амали интретинҳо

Инкретинҳо гормонҳои инсоне мебошанд, ки тавассути рӯдаи меъда, вақте ки ғизо ба он дохил мешавад, тавлид мешаванд. Ба туфайли амали онҳо, истеҳсоли инсулин меафзояд, ки ин ба глюкоза ҷаббида мешавад, ки он ҳангоми ҳозима раҳо мешавад.

То имрӯз, ду намуди интретринҳо кашф шудаанд:

• GLP-1 (ба пептиди глюкон монанд-1),
• ISU (полипептиди инсулинотропӣ).

Рецепторҳои аввал дар мақомоти мухталиф ҳастанд, ки ба вай имкон медиҳад, ки таъсири васеътар нишон диҳад. Дуввум, тавассути ретсепторҳои панкреатии панкреатикӣ идора карда мешаванд.

Дар байни механизмҳои асосии амали онҳо инҳоянд:

• зиёдшавии секретсияи инсулини гормон аз ҷониби ҳуҷайраҳои гадуди меъда,
• холӣ кардани меъда,
• кам шудани истеҳсоли глюкагон,
• кам кардани иштиҳо ва ҳисси пуррагӣ,
• беҳтар шудани рагҳои дил ва хун, таъсири мусбӣ ба системаи асаб.

Бо зиёд шудани истеҳсоли инсулин, глюкоза беҳтар ҷаббида мешавад, аммо агар он муқаррарӣ бошад, пас ҷараёни секреция қатъ мегардад ва шахс ба хатари гипогликемия намерасад. Пастравии миқдори глюкагон, як антагонисти инсулин боиси кам шудани истеъмоли гликоген ва ҷараёни глюкозаи озод мегардад ва ҳамзамон ба зиёд шудани истеъмоли гликоген дар мушакҳо мусоидат мекунад. Дар натиҷа, глюкоза фавран дар майдони истеҳсолӣ истифода мешавад, бидуни ворид шудан ба хун.

Вақте ки озод шудани меъда суст мешавад, хӯрока ба қисмҳои хурд ба рӯдаҳо дохил мешавад, ки ҷабби глюкозаро ба хун ва дар натиҷа афзоиши консентратсияи онро коҳиш медиҳад. Дар партияҳои хурдтар амал намуда, он бадан ба осонӣ аз худ бештар мешавад. Дар ин ҳолат, кам шудани иштиҳо аз ҳад зиёд истеъмол карданро маҳдуд мекунад.

Таъсир ба системаи хунгард то ҳол танҳо қайд карда шудааст, аммо омӯхта нашудааст. Маълум гардид, ки инкретинҳо ба β-ҳуҷайраҳои гадуди меъда тезтар барқарор мешаванд.

Ба миқдори кофӣ гормонҳоро дар шакли холис гирифтани онҳо ғайриимкон аст, аз ин рӯ, олимон аналогҳое таҳия кардаанд, ки вазифаҳои монандро иҷро мекунанд:

• таҷдиди амали пептид-1 ба монанди глюкон
• кам кардани таъсири ферментҳои вайронкунанда, ҳамин тариқ умри гормонҳоро дароз мекунад.

Саксаглиптин ба гурӯҳи дуюм тааллуқ дорад.

Варақаҳои нашршуда

Саксаглиптин қисми маводи мухаддир Onglisa мебошад, ки ба сифати ингибитор DPP-4 баромад мекунад. Ин восита дар рӯйхати федералии доруҳои имтиёзнок нест, аммо метавон тавассути маблағгузории буҷаи маҳаллӣ ба беморони гирифтори диабети қанд дода шуд.

Доруворӣ дар шакли лавҳаҳо бо пӯсти зарди зард мавҷуд аст, ки дорои 2,5 мг Saxagliptin ё 5 мг гидрохлориди он мебошанд. Ба таркиб инчунин компонентҳо дохил мешаванд, ки таъсири моддаҳои фаъолро оптимизатсия мекунанд. Дар лавҳаҳо нишонгузорӣ карда мешавад, ки миқдори истеъмолашон нишон дода шудааст.

Планшетҳо дар бастаи блистерии 10 дона ва қуттии картон ҷойгир карда мешаванд.

Дастурамал барои истифода

Таблетҳо шифоҳӣ бидуни истеъмоли хӯрок қабул карда мешаванд. Капсуларо пурра фурӯ бурда, бо миқдори ками об шуста мешавад. Усули истфода аз намуди терапия ва некӯаҳволии бемор вобаста аст.

Бо истифодаи ҷудогона, Saxagliptin тавсия дода мешавад, ки дар як рӯз 5 мг.

Дар якчоягии терапевт бо дигар доруҳои диабетикӣ, истфода 5 мг дар як рӯз аст, он ба илова намудани комбинатсияи қаблан истифодашудаи агентҳои гипогликемикӣ бо саксаглиптин дахл дорад.

Дар марҳилаи ибтидоии истифодаи модда бо метформин, миқдори саксаглиптин 5 миллиграмм ва метформин дар як рӯз 500 миллиграмм аст.

Барои беморони патологияи гурда, миқдор дар як шабонарӯз то 2,5 мг коҳиш дода мешавад. Агар гемодиализ истифода шавад, дору пас аз ба охир расидани он маст мешавад. Таъсири ин препарат ҳангоми диализи перитонеал таҳқиқ нашудааст. Дар ҳар сурат, пеш аз таъин кардани дору, коршиносон маслиҳат медиҳанд, ки ташхиси гурдаҳои беморро гузаранд.

Барои беморони дорои патологияи функсияи ҷигар, ислоҳи вояи ҳоҷат нест. Табобат мувофиқи тавсияҳои умумӣ гузаронида мешавад. Ин инчунин ба беморони куҳансол дахл дорад, ба шарте ки онҳо ягон гурда надоранд.

Омӯзиши таъсири маводи мухаддир ба ҳомила дар занони ҳомиладор ва кӯдакони хурдсол гузаронида нашудааст. Аз ин рӯ, оқибати онро пешгӯӣ кардан душвор аст. Барои ин беморон одатан дигар воситаҳои исботи исботшуда истифода мешаванд. Агар зан ҳангоми синамаконӣ саксааклиптин гирад, вай бояд ба таъом додан рад кунад.

Theангоми истифодаи яквақта бо ингибиторҳои фаъоли CYP3A4 / 5, миқдори истеъмоли шабонарӯзии дору ду баробар кам карда мешавад.

Инҳо доруҳои зеринанд:

• Кетоконазол,
• Кларитромицин
• Атазанавир
• Индинавир
• Нефазодон,
• Итраконазол
• Ритонавир
• Телитромицин,
• Нелфинавир
• Сакинавир ва дигарон.

Ҳангоми гирифтани саксаглиптин, бемор иҷрои тавсияҳои умумиро оид ба ташкили парҳез, машқҳои ҷисмонӣ ва назорати ҳолати равонӣ-эмосиониро идома медиҳад.

Sagagliptinро чӣ иваз карда метавонад?

Истифодаи Saxagliptin ҳамчун ҷузъи асосӣ танҳо дар доруи Onglise таҳия карда мешавад, агар бемор таъсири манфӣ дошта бошад, вай маҷбур аст аналогҳоро, ки дигар ингибиторҳои ферментҳои DPP-4 -ро дар бар мегиранд, истифода барад:

1. Янувия - Яке аз аввалин асбобҳои ин намуд, ки дар Иёлоти Муттаҳида таҳия шудааст. Он бо миқдори 25, 50 ва 100 мг амалӣ карда мешавад. Меъёри шабонарӯзӣ тақрибан 100 мг аст. Таъсири маводи мухаддир тақрибан як рӯз давом мекунад. Баъзан он таҳти бренди YanuMet истеҳсол карда мешавад, ки иловатан метформинро дар бар мегирад.
2. Galvus - доруи дар Швейтсария истеҳсолшуда, дар як миқдор дар як рӯз 50 мг ё бештар аз он, одатан дар якҷоягӣ бо инсулин истифода мешавад.
3. Несина - дар Ирландия истеҳсол мешавад, дар асоси бензоат аполгиптин бо миқдори 12,5 ё 25 мг. 1 њаб як бор дар як рўз гирифта мешавад.
4. Випидия - ҷавҳари асосии алоглиптини дору, ки чунин таъсир дорад, дар як рӯз як маротиба ҳангоми истфода аз 25 мг гирифта мешавад.
5. Тражента - асбобе, ки бар линаглиптин асос ёфтааст, дар шакли 5 мг лавҳаҳои шифоҳӣ гирифта шудааст.

Дигар аналогҳо истифода мешаванд, ки таркиби гуногун доранд, аммо механизми шабеҳи амал. Арзиши доруҳо аз рӯи кишвари истеҳсолшуда ва таркиби доруҳо фарқ мекунад.

Нархи доруи Онглиса, ки саксаглиптинро дар бар мегирад, аз 1700 то 1900 рубл.

Насли нави доруҳо ба шумо имкон медиҳад, ки мушкилоти вобаста ба глюкозаро дар беморони гирифтори диабет тезтар ва осонтар ҳал кунед.

Дар ҳоле ки рӯйхати онҳо то ҳол он қадар васеъ нест, танҳо як дору дар асоси Saxagliptin истеҳсол карда мешавад, ки дар табобати диабет таъсири мусбӣ дорад ва ҳолати гипогликемияро ба вуҷуд намеорад. Дар айни замон, аналогҳое мавҷуданд, ки дорои ҷавҳари фаъол мебошанд, аммо бо таъсири табобати шабеҳ.

Дорувории диабети навъи 2

• 1 Намудҳои маводи мухаддир
  • 1.1 Рӯйхати доруҳо, ки шакарро дар намуди 2 диабет паст мекунанд
  • 1.2 Доруи доруҳо, ки ҳассосияти ҳуҷайраҳоро ба инсулин зиёд мекунад
    • 1.2.1 Тиазолидиндионҳо
  • 1.3 Танзими прандиалӣ
  • 1.4 α-глюкозидаза ингибиторҳо
    • 1.4.1 Паст кардани муқовимати инсулин
  • 1.5 Доруҳои нав
  • 1.6 Дигар доруҳо
• 2 Гайринишондод чист?

Доруҳои муосир барои диабети навъи 2 ҳаёти беморонро пур мекунанд. Маълум аст, ки диабети қанд як патологияест, ки дар синтези нокифояи инсулин дар бадани инсон ифода меёбад, ки боиси вайрон шудани мубодилаи моддаҳои карбогидратҳо мегардад.Ин касалиро табобат кардан мумкин нест, ба монанди бинӣ дарди сар ва дарди сар. Нест кардани нишонаҳои мушкил мушкил аст, бинобар ин ҳадафи асосии табобати диабет нигоҳ доштани ҳолати бемор аст.

Намудҳои маводи мухаддир

Ҳама лавҳаҳои диабети навъи 2, бо вуҷуди функсияи асосии паст кардани сатҳи глюкоза, хусусиятҳои иловагии диабетро дар бар мегиранд. Дар бозор ҳам маҳсулоти кӯҳна ва ҳам доруҳои ба тозагӣ пайдошудаи антибиабет талабот баробаранд. Доруҳои нави диабет вобаста ба хусусиятҳои муайян шартан ба якчанд гурӯҳҳо тақсим карда мешаванд. Бо вуҷуди ин, дар хотир бояд дошт, ки дорувориҳои инсулин дар ҳама гуна наслҳое, ки дар онҳо сатҳи шакар кам аст, ин мушкилотро ҳал намекунад. Мониторинги ғизо (пешгирӣ аз фарбеҳӣ), фаъолияти ҷисмонӣ ва муҳимтар аз ҳама, сари вақт гузаштан аз муоинаи нақшавӣ дар муассисаҳои тиббӣ муҳим аст.

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Рӯйхати доруҳо, ки шакарро дар намуди 2 диабет паст мекунанд

Табобати маводи мухаддир барои ин беморӣ истифодаи доруҳоро паст мекунад. Ҳама доруҳо барои намуди 2 диабет шартан ба намудҳои зерин тақсим мешаванд:

• доруҳои Biguanide,
• ингибиторҳои дипептиди пептидаз - IV,
• ҳосилаҳои сулфанилюторӣ,
• доруҳои incretinomimetic,
• ингибиторҳои α-глюкозидаза,
• glitazones.

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Thiolidolidiones

Пиоглар ҳассосияти ҳуҷайраҳоро ба инсулин афзоиш медиҳад.

Доруҳои муосир барои табобати диабети навъи 2 дар пиронсолон ва ҷавонон, ки ҷавоби ҳуҷайраҳоро ба гормон муайян мекунанд, thiazolidinediones номида мешаванд. Ин силсилаи доруҳо ба фаъолияти гадуди зери меъда таъсир намерасонанд, балки баръакс ҳассосияти сохторҳои ҳуҷайра ва бофтаҳои инсулинро зиёд мекунанд. Натиҷаи гипогликемикӣ аз 0,5% то 2% аст. Дар байни норасоиҳои чунин табобат, ихтилоли системаи ҳозима фарқ мекунад, маводи мухаддир низ дар патологияҳои вазнин, ба монанди гурда ё норасоии қалбҳо муқобиланд. Беҳтарин чораҳои таъсирбахши ин категория:

Барои табобати буғумҳо хонандагони мо DiabeNot-ро бомуваффақият истифода мебаранд. Маъруфияти ин маҳсулотро дида, мо тасмим гирифтем онро ба диққати шумо пешниҳод кунем.

• Пироглар
• «Диагнитазон».

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Танзими танзимкунанда

Табобатҳои ҳозиразамони диабет истифодаи гилро дар бар мегиранд. Ин гурӯҳи доруҳо муддати нисбатан кӯтоҳ доранд, ҳангоми коҳиши консентратсияи глюкоза аз сабаби эҳтимолияти истеҳсоли босуръати инсулин. Доруҳои прандиалии диабети қанд пас аз хӯрокхӯрӣ сар шуда, ба гадуди зери меъда таъсир мерасонанд. Брендҳои маъмул:

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Hib-ингибиторҳои глюкозидаза

Акарбоза баъзе ферментҳоро, ки барои вайроншавии карбогидратҳо масъуланд, манъ мекунад, ки шакарро ба зудӣ ба хун ворид мекунад.

Табобат барои намуди 2 диабет истифодаи доруҳои шабеҳро дар бар мегирад. Таъсири фармакологии доруҳо ба ҷойивазкунии марҳилаи карбогидратҳои парҳезӣ бо бастани фаъолияти ферментҳои барои ҷабби карбогидратҳо вобаста аст. Аксар вақт, онҳо ягона маҳсулоти фармасевтиро аз ин гурӯҳ, ки "Acarbose" ном дорад, таъин мекунанд. Миқдори умумии карбогидратҳо пас аз истеъмоли дору бетағйир боқӣ мемонад, аммо раванди коркард ба таври назаррас меафзояд, ки имкони ҷаҳиши глюкозаро маҳдуд мекунад.

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Паст кардани муқовимати инсулин

Табобат барои диабети намуди 2 доруҳои таъсирбахшро дар бар мегирад, ки муқовимати баданро ба инсулин коҳиш медиҳанд. Ин рӯйхат доруҳои аз ҳама самаранокро аз гурӯҳи тиазолидиндионҳо ва бигуанидҳо дар бар мегирад. Ҳарду гурӯҳи доруҳои пасткунандаи шакар дар табобати диабети намуди 2 бартариҳои зиёд доранд. Сабаби аввалини арзиши чунин маҳсулот ин хавфи нисбатан пасти гипогликемия мебошад. Бартариятҳо дар шакли паст кардани холестирин ва дар натиҷа коҳиш додани хатари инфаркти миокард ва дигар патологияҳои дил. Аммо, аз тарафи дигар, агар ин гуна доруҳо гирифта шаванд, аксуламалҳои номатлуб аз рӯдаи меъда имконпазиранд.

Ҳатто доруҳои маъмулан зидди антиретровирусӣ бидуни амри духтур истифода намешаванд. Табобати диабет бидуни машварати мутахассис мутахассис хатарнок аст.

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Дорухои нав

Galvus ба як қатор маводи мухаддир насли нав тааллуқ дорад.

Доруҳои ҳозиразамони диабети навъи 2 аллакай тавонистанд дар бозори маҳсулоти тиббӣ эътибори хуб пайдо кунанд. Чунин доруҳо барои нигоҳ доштани глюкагон ва пептид-1 аз таъсири ногузирии вайронкунандаи фермент DPP-4 гирифта мешаванд. Илова ба он, ки доруҳо шакарро кам мекунанд, онҳо ба рушди глюкагон низ таъсир мерасонанд, ки дар навбати худ истеҳсоли инсулинро манъ мекунад. Гарчанде ки доруи пасткунандаи шакар фоидаи зиёдатии баданро ҳавасманд намекунад, онҳо як қатор аксуламалҳои манфӣ доранд. Аз ин рӯ, агар бемор бо ҷигар мушкилӣ дошта бошад, беҳтараш аз истифодаи чунин доруҳо худдорӣ кунед. Тазриби нав барои диабети навъи 2 (Victoza, Baeta) дар давоми рӯз самаранок аст, аз ин рӯ онҳо ба беморон бештар ниёз доранд. Беҳтарин доруи нав бар зидди беморӣ (рӯйхат):

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Дигар доруҳо

Дар хориҷа, натиҷаҳои хуб пас аз табобат бо Диабетон пайдо мешаванд.

Табобати нашъамандии намуди 2 диабет имкон медиҳад, ки дигар доруҳо истифода шаванд. Аз ҷумла, ворид кардани иловаҳои парҳезӣ ба монанди "Диабетон" ба протоколи табобат дар хориҷа дер боз таҷриба шудааст. Ин табобати хуби амрикоӣ фаъолияти ғадуди меъдаро ба эътидол меорад, ки дар ҷараёни инсулин беҳтар синтез карда мешавад ва хатари гипогликемия кам мешавад. Дастур ба бемор хабар медиҳад, ки агар шумо ҳабҳоро дуруст нӯшед, натиҷаҳои хуб шуморо интизор намешаванд. Аммо, дар асл ин чандон дағал нест. Ин техникаи табобат асосӣ нест ва режими табобати стандартиро бекор намекунад. Дар ҳама ҳолатҳо, бо воситаҳои ношинос саросема нашавед, дар ҳар сурат, бояд ба духтур муроҷиат кунед.

Бозгашт ба ҷадвали мундариҷа

Кадом воситаҳои табобат хилофианд?

Ҳар гуна доруҳо барои диабети 2 дараҷаи диабет таъсири баданро доранд. Аммо дар баробари ин, шумо бояд бо дигар доруҳо бодиққат бошед. Бо зиёд шудани шакар, дард кардани доруҳои пурқувват ва седативҳо хатарнок аст, зеро амали онҳо метавонад якбора ба глюкозаи хун оварда расонад. Пеш аз истеъмол кардани доруро бодиққат омӯхтан, дар бораи мушкилот ва ҳолатҳои эҳтимолӣ хонда шудан муҳим аст.

Дорухои диабети навъи 2: рӯйхати доруҳо

Дар диабети навъи дуюм духтур, чун қоида, на танҳо парҳези терапевтӣ, фаъолияти фаъоли ҷисмонӣ, балки инчунин агентҳои махсуси гипогликемикро дар шакли лавҳаҳо таъин менамояд, ки сатҳи глюкозаро дар хун нигоҳ медорад. Доруҳо аз рӯи ҳолати умумии бадани бемор, глюкоза дар хун ва пешоб, хусусиятҳои ин беморӣ ва мавҷудияти бемориҳои хурд интихоб карда мешаванд.

Имрӯзҳо дар мағозаҳои махсус рӯйхати зиёди доруҳои насли навро пайдо кардан мумкин аст, ки барои навъи 2 диабети қанд гирифта мешаванд. Дар баробари ин, доруҳои пасткунандаи шакарро танҳо пас аз машварат бо духтур интихоб кардан зарур аст, зеро на танҳо тамоми хусусиятҳои ин беморӣ, пешгирӣ, балки миқдори зарурии онро низ ба назар гирифтан зарур аст. Истифодаи беназорат бидуни машварати тиббӣ метавонад ба саломатии шумо зиён расонад.

Бояд ба назар гирифт, ки ин доруҳо дар табобати диабети навъи 1 дар кӯдакон истифода намешаванд ва алоҳида барои диабети занони ҳомиладор интихоб карда мешаванд.

Агентҳои қанд пасткунандаи насли кӯҳна ва нав ба се намуд тақсим мешаванд: онҳо аз ҷиҳати таркиби химиявӣ ва аз ҷиҳати таъсир ба бадан фарқ мекунанд.

Табобати сулфонамид

• Агентҳои ҳаммонанди гипогликемикӣ дар диабет барои фаъолтар истеҳсол ва расондани инсулин ба хун мусоидат мекунанд.
• Инчунин, ин дору ҳассосияти бофтаҳои узвро баланд мебардорад, ки имкон медиҳад миқдори зарурии инсулин гирад.
• Сульфаниламидҳо миқдори ретсепторҳои инсулинро дар ҳуҷайраҳо зиёд мекунанд.
• Доруҳои паст кардани қанд ба вайроншавӣ ва коҳиш ёфтани глюкоза дар ҷигар кӯмак мекунанд.

Дар муддати тӯлонӣ, диабетикҳо доруҳои насли аввалро истифода мекарданд. Барои ниёзи ҳамарӯза ба дору, беморон бояд аз 0,5 то 2 грамм сульфаниламид бигиранд, ки миқдори хеле зиёд аст. Имрӯзҳо, доруҳои насли дуюм таҳия карда шуданд, ки бештар самаранок мебошанд.

Микдори онҳо хеле камтар аст, ки ба оқибатҳои камтар оварда мерасонад.

Одатан, чунин доруҳо ба организм дар муддати 6-12 соат таъсир мерасонанд. Онҳо 0,5 ҳабро пеш аз хӯрок ё баъд аз хӯрок дар як рӯз ду бор мегиранд.

Дар баъзе ҳолатҳо, духтур доруҳоро дар як рӯз се маротиба таъин мекунад, то ки тадриҷан паст шудани глюкозаи хун ба даст ояд.

Ғайр аз он, ки онҳо шакари хунро кам мекунанд, ин гуна доруҳо ба рагҳои хун таъсири судманд мерасонанд, гардиши хунро беҳтар месозанд ва зарарро ба рагҳои хурд пешгирӣ мекунанд. Аз ҷумла ҳабҳо барои паст кардани шакарҳои насли дуюм, онҳо зуд аз бадан хориҷ карда мешаванд ва ба гурдаҳо фишор намеоранд ва узвҳои даруниро аз ташаккули асабҳо вобаста ба намуди 2 диабет муҳофизат мекунанд.

Дар ҳамин ҳол, чунин агентҳои гипогликемикӣ ба монанди сулфаниламид камбудиҳои худро доранд:

1. Ин дору метавонад барои ҳама беморон мувофиқ набошад.
2. Онҳо мекӯшанд, ки инро ба одамони калонсол, ки оҳиста-оҳиста маводи мухаддирро аз бадан хориҷ мекунанд, таъин накунанд. Дар акси ҳол, маводи мухаддир метавонад дар бадан гирад, ки аксар вақт ба ҳолати гипогликемикӣ ва кома оварда мерасонад.
3. Сульфаниламидҳо пас аз чанд вақт метавонанд вобастаанд, зеро панҷ сол пас аз истифодаи дору ҳассосияти рецепторҳои бофтаи ба таъсири онҳо коҳишёбанда. Дар натиҷа, ретсепторҳо самараи худро гум мекунанд.

Аз ҷумла хусусиятҳои манфии дору дар он аст, ки сульфаниламидҳо сатҳи глюкозаро ба таври назаррас коҳиш медиҳанд, ки метавонад ба аксуламали гипогликемикӣ оварда расонад. Шакли вазнини гипогликемия ба доруҳои хлорпропамид ва глибенкламид вобаста аст. Аз ин сабаб, миқдори таъинкардаи духтур бояд ба таври қатъӣ риоя карда шавад ва худмаблағгузор набошад.

Дар хотир доштан муҳим аст, ки гликемия метавонад ба гуруснагии зуд-зуд, истеъмоли нӯшокиҳои спиртӣ, зӯрии ҷисмонӣ ва аспирин оварда расонад. Аз ин рӯ, пеш аз истифодаи маводи мухаддир, шумо бояд ба духтур оид ба мавҷудияти муқобилият муроҷиат намоед.

Барои гирифтани доруи сулфур кӣ таъин шудааст?

Маводи дорувории ин шакл дар ҳолатҳои зерин таъин карда мешаванд:

• Дар табобати диабети навъи якум, агар парҳези терапевт имкон надиҳад, ки сатҳи глюкоза дар хун паст карда шавад ва бемор аз вазни зиёдатӣ ранҷ намекашад.
• Бо диабети навъи якум, агар бемор фарбеҳӣ дошта бошад.
• Бо бемории диабети ноустувори навъи якум.
• Агар бемор таъсири табобати инсулинро барои диабети намуди 1 эҳсос накунад.

Дар баъзе ҳолатҳо, сульфаниламидҳо дар якҷоягӣ бо инсулин таъин карда мешаванд. Ин барои беҳтар намудани таъсири инсулин ба бадан ва табдил додани диабети ноустувор ба шакли устувор зарур аст.

Сулфаниламидҳои насли аввалро пеш аз хӯрок, дар вақти хӯрокхӯрӣ ва пас аз он гирифтан мумкин аст. Дар ин ҳолат, миқдор дар алоҳидагӣ муқаррар карда мешавад. Пеш аз оғози истеъмоли дору шумо бояд дастурҳоро бодиққат омӯзед.

Онҳо доруҳои аз шакар кам кардани ин навъи дороро бо миқдори бениҳоят бодиққат истеъмол мекунанд, зеро истеъмоли вояи нодурусти дору метавонад ба якбора паст шудани глюкозаи хун, аллергия, дилбеҷозӣ, қайкунӣ, вайроншавии меъда ва ҷигар ва кам шудани шумораи лейкоцитҳо ва гемоглобин оварда расонад.

Табобати Biguanide

Маводи мухаддире, ки коҳишдиҳии шакар ба бадан таъсир мерасонад, дар натиҷа шакар метавонад бофтаҳои мушакро зудтар аз худ кунад. Таъсири калонуанидҳо бо таъсир ба ретсепторҳои ҳуҷайра алоқаманд аст, ки истеҳсоли инсулинро такмил дода, ба мӯътадил шудани қанди хун мусоидат мекунад.

Чунин доруҳои пасткунандаи шакар бартариҳои зиёд доранд:

1. Глюкозаи хун коҳиш ёфтааст.
2. Дорои глюкоза ба рӯда ва озодшавии он аз ҷигар коҳиш ёфтааст.
3. Маводи мухаддир имкон намедиҳад, ки дар ҷигар глюкоза пайдо шавад.
4. Дору шумораи ретсепторҳои ба инсулин ҳассосро зиёд мекунад.
5. Маводи мухаддир ба шикастан ва фарбеҳ шудани бадани бадан мусоидат мекунад.
6. Дар зери таъсири маводи мухаддир, моеъҳои хун.
7. Иштиҳои бемор коҳиш меёбад, ки ба шумо имкон медиҳад, ки вазни худро гум кунед.

Бигуанидҳо ба истеҳсоли инсулин таъсир намерасонанд, ба истифодаи глюкоза дар бофтаҳо кӯмак мекунанд, таъсири инсулинро дар бадан воридшаванда ё мавҷударо зиёд мекунанд. Ин ба он оварда мерасонад, ки ҳуҷайраҳо захираи худро кам намекунанд.

Бо сабаби ба меъёр даровардани истеҳсоли инсулин дар бемор, иштиҳои аз ҳад зиёд коҳиш меёбад, ки барои диабет ва онҳое, ки фарбеҳӣ ё вазни зиёдатӣ доранд, хеле муфид аст. Бо сабаби кам шудани ҷабби глюкоза ба рӯда, сатҳи фраксияҳои липидҳо дар хун ба меъёр медароянд, ки ин ба рушди атеросклероз монеъ мешавад.

Аммо, biguanides як камбуди дорад. Ин доруҳо имкон медиҳанд, ки маҳсулоти кислота дар бадан ҷамъ шаванд, ки ин ба гипокси матоъ ё гуруснагӣ оварда мерасонад.

Доруро бо диабети калонсолон ва одамоне, ки касалиҳои шуш, ҷигар ва дил доранд, бодиққат истифода бурдан лозим аст. Дар акси ҳол, беморон метавонанд кусут, дилбеча, ғадуди дарун, дарди шикам ва аллергияро аз сар гузаронанд.

Истифодаи Biguanides манъ аст:

• Беморон аз 60-сола
• дар ҳузури ҳама гуна гипоксия,
• дар сурати бемориҳои музмини ҷигар ва гурдаҳо,
• дар ҳузури ҳама гуна бемориҳои шадиди ҷарроҳӣ, сироятӣ ва илтиҳобӣ.

Бигуанидҳо асосан ба беморони дорои ташхиси намуди 2 диабети қанд, вазни муқаррарии бадан ва норасоии майл ба кетоацидоз таъин карда мешаванд. Инчунин, ин доруҳо дар табобати диабетҳо истифода мешаванд, ки ҷисми онҳо сульфаниламидҳоро таҳаммул намекунад ё ба ин маводи мухаддир тобеъ аст.

Бигуанидҳо, ки бо ном "ретард" ном доранд, ба организм назар ба доруҳои муқаррарӣ хеле зиёдтар таъсир мерасонанд. Шумо бояд доруҳоро танҳо пас аз хӯрок хӯред, амали оддӣ - се бор дар як рӯз, амали дарозмуддат - ду бор дар як рӯз, субҳ ва шом.

Ин намуди дору доруҳоеро ба монанди адебит ва глформин дар бар мегирад. Инчунин, ин доруҳоро одамони солим барои паст кардани вазни бадан истифода мебаранд.

Тавсифи моддаҳои Saxagliptin

Агенти гипогликемикӣ барои истифодаи шифоҳӣ ингибитор DPP-4 мебошад.

Моногидрати саксаглиптин хокаи кристаллӣ аз сафед то сафед зард ё қаҳваранги нур аз ранг аст, гигроскопӣ нест. Дар об дар ҳарорати (24 ± 3) ° C каме ҳалшаванда, каме дар этилетати этилӣ, дар метанол, этанол, спирти изопропил, ацетонитрил, ацетон ва полиэтилен гликол 400 (PEG 400) ҳалшаванда бошанд. Вазни молекулавӣ 333.43 аст.

Фармакология

Саксаглиптин як ингибитори пурқувваттари баръакси баръакси рақобатпазир дар DPP-4 мебошад. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 (DM2) маъмурияти Saxagliptin фаъолияти ферментҳои DPP-4 -ро дар тӯли 24 соат қатъ мекунад.Ва ҳангоми ворид кардани глюкоза, ҷилавгирӣ аз DPP-4 боиси 2-3 маротиба зиёд шудани консентратсияи GLP-1 ва HIP мегардад, глюкагон ва зиёдшавии аксуламали ҳуҷайраҳои бета, ки ба глюкоза вобастаанд, ки ба зиёдшавии консентратсияи инсулин ва C-пептид оварда мерасонад.Баровардани инсулин аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета ва гадуди кам шудани глюкагон аз ҳуҷайраҳои панкреатикӣ боиси кам шудани гликемияи рӯза ва гликемияи пострандиалӣ мегардад.

Самаранокии клиникӣ ва бехатарӣ

Дар озмоишҳои клиникии дукарата, тасодуфӣ ва назоратшаванда, зиёда аз 17,000 беморони гирифтори T2DM терапияи саксаглиптин гирифтанд.

Мувофиқӣ ва бехатарии саксаглиптин ҳангоми миқдори як бор дар 2,5, 5 ва 10 мг дар як рӯз дар шаш таҳқиқоти дукарата, плацебо назоратшаванда бо ҷалби 4148 нафар беморони типи 2 диабети қанд омӯхта шуданд. Саксаглиптин дар беҳтаршавии аз ҷиҳати омор муҳим дар гемоглобини гликатсияшуда (HbA) ҳамроҳӣ карда шуд_1с), глюкозаи плазмавии рӯза (GPN) ва плазмаи хун дар постпандиалия (PPG) дар муқоиса бо назорат.

Саксаглиптин ҳамчун монотерапия ё терапияи якҷоя таъин карда шуд. Табобати якҷоя бо саксаглиптин ба беморон ҳангоми монотерапия бо метформин, глибенкламид, тиазолидиндионҳо ё инсулин, ё ҳамчун комбинатсияи оҳан бо метформин ба беморони дар парҳез ва машқ ҷуброннашуда таъин карда шудааст. Ҳангоми гирифтани саксаглиптин ба миқдори 5 мг, камшавии HbA_1С пас аз 4 ҳафта ва GPN қайд карда шуд - пас аз 2 ҳафта.

Дар гурӯҳи беморони гирифтори саксаглиптин дар якҷоягӣ бо метформин, глибенкламид ё тиазолидиндионҳо, коҳиш дар HbA_1С инчунин пас аз 4 ҳафта ва GPN қайд шудааст - пас аз 2 ҳафта.

Омӯзиши табобати якҷоя бо саксаглиптин ва инсулин (аз ҷумла дар якҷоягӣ бо метформин) бо иштироки 455 нафар беморони T2DM, дар HbA пастравии назаррасро нишон додааст._1С ва BCP дар муқоиса бо плацебо.

Омӯзиши терапияи Saxagliptin дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюреа дар 257 беморони гирифтори T2DM коҳиши назаррасро дар HbA нишон дод_lc ва PPG дар муқоиса бо плацебо дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюреа.

Таъсири Saxagliptin ба профили липидӣ ба таъсири плацебо шабеҳ аст. Ҳангоми табобат бо Saxagliptin, зиёдшавии вазни бадан ба қайд гирифта нашудааст.

Дар омӯзиши муқоисавии бевоситаи 858 беморони гирифтори диабети навъи 2, илова кардани саксаглиптин 5 мг ба метформин дар муқоиса бо глипизид ба метформин, коҳиши қиёсии HbA нишон дод._1сбо вуҷуди ин, он бо шумораи камтарини эпизоди гипогликемия алоқаманд буд - 3% ҳолатҳо дар муқоиса бо 36,3% бо илова кардани глипизид, инчунин набудани зиёдшавии вазни бадан дар беморони гирифтори саксаглиптин (−1,1 кг аз сатҳи ибтидоӣ дар гурӯҳи саксаглиптин, +1.1 кг дар гурӯҳи глипизид).

То ҳафтаи 104-и терапия ҳадди аққал як эпизоди гипогликемия дар 3.5% беморони гурӯҳи саксаглиптин ва метформин ва 38,4% дар гурӯҳи глипизид ва метформин рух дода, тағйири вазни бадан аз сатҳи ибтидоӣ −1.5 кг ва + буд. Мутаносибан 1,3 кг.

Дар омузишгох САВОР (Баҳодиҳии натиҷаи дилу рагҳо дар беморони гирифтори диабети саксаглиптин), натиҷаҳои жүрек-рагҳо дар 16,492 беморони гирифтори диабети навъи 2 омӯхта шудаанд (12,959 бемор бо бемориҳои дилу раг тасдиқ карда шудаанд (CVD), 3533 нафар беморони дорои омилҳои зиёди хавф барои асабҳои дил) ва қиматҳои 6,5% ≤HbA_lc CHF, гулударди ноустувор ё реваскуляризатсия дар шоҳрагҳои коронарӣ дар муқоиса бо плацебо (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Сатҳи умумии фавтро дар гурӯҳҳои саксаглиптин ва плацебо муқоиса кардан мумкин аст (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Таҳқиқот афзоиши басомади беморонро барои норасоии қалб дар гурӯҳи саксаглиптин (3,5%, 289 бемор) дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо (2,8%, 228 бемор) бо аҳамияти омории номӣ (яъне, бидуни ислоҳ барои чандкарата) қайд кардааст. нуқтаҳои охири) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Беморони гирифтори норасоии қалб ё норасоии гурда саксаглиптин гирифтанд, дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо сатҳи баландтари нуқтаи ибтидоӣ, нуқтаи дуввум ва фавти умумӣ вуҷуд надошт.

Дар гурӯҳи Saxagliptin, динамикаи арзишҳои HbA_lc ба таври назаррас намоён шуд ва фоизи бемороне, ки ба арзиши HbA равона шудаанд_lcнисбат ба гурӯҳи плацебо баландтар буд. Ҳамзамон, тақвият додани терапияи гипогликемикӣ ё илова кардани инсулин ба гурӯҳи саксаглиптин, шумораи нисбатан камтарини беморонро нисбат ба гурӯҳи плацебо талаб мекард.

Беморони типи 2 диабет ва ихтиёриёни солим фармакокинетикаи саксаглиптин ва метаболити асосии онро нишон доданд. Пас аз воридшавӣ ба меъдаи холӣ ва пас аз ба даст овардани C саксаглиптин зуд азхуд карда шуд_макс Saxagliptin ва метаболитҳои асосӣ дар плазма мутаносибан 2 ва 4 соат. Бо зиёд шудани вояи Saxagliptin, мутаносибан дар C зиёд қайд карда шуд_макс ва аҳамияти AUC-и Saxagliptin ва метаболити асосии он. Пас аз як доруи яккарата шифоглиптин дар вояи 5 мг аз ҷониби ихтиёриёни солим, қиматҳои миёнаи AUC аз Saxagliptin ва метаболити асосии он 78 ва 214 нг · h / мл ва арзишҳои C мебошанд._макс дар плазма - мутаносибан 24 ва 47 нг / мл.

Давомнокии миёнаи давраи ниҳоӣ Т_1/2 Saxagliptin ва метаболити асосии он мутаносибан 2,5 ва 3,1 соатро ташкил доданд ва арзиши миёнаи Т_1/2 ҷилавгирӣ аз плазмаи ДПП-4 - 27 соат.Маълумоти плазмаи ДПС-4 на камтар аз 24 соат пас аз гирифтани саксаглиптин ба он вобаста аст, ки он ба ДПП-4 вобаста аст ва мӯҳлати тӯлонии он. Ҷамъшавии назарраси саксаглиптин ва метаболити асосии он бо истифодаи тӯлонии дору 1 маротиба дар як рӯз ба қайд гирифта нашуд. Ҳангоми гирифтани як маротиба дар як рӯз дар миқдори 2,5 то 400 мг дар тӯли 14 рӯз аз тозакунии саксаглиптин ва метаболити асосии он аз доза ва давомнокии терапия вобастагӣ набуд.

Баъди истеъмоли даҳонӣ ҳадди аққал 75% вояи саксаглиптин ғарқ карда шуд. Хӯрдан ба фармакокинетикаи саксаглиптин дар ихтиёриёни солим ба таври назаррас таъсир нарасонд. Хӯрокҳои серравған ба C таъсир накард_макс Saxagliptin, дар ҳоле ки AUC нисбат ба рӯза 27% зиёд шудааст. Т_макс ҳангоми саксоплиптин ҳангоми хӯрок хӯрдан нисбат ба рӯза тақрибан 0,5 соат зиёд шуд. Аммо, ин тағирот аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад.

Пайвастшавии саксаглиптин ва метаболити асосии он ба сафедаҳои хун ночиз аст, аз ин рӯ тахмин кардан мумкин аст, ки тақсимоти саксаглиптин бо тағирот дар таркиби сафедаи хунгузар, ки дар нокомии ҷигар ё гурда мушоҳида мешавад

Саксаглиптин асосан бо иштироки CYP3A4 / 5 изоферментҳои цитохромии P450 бо ташкили метаболити фаъоли асосӣ мубодила мешавад, ки таъсири ингибитории онҳо дар DPP-4 нисбат ба саксаглиптин 2 баробар камтар аст.

Саксаглиптин бо пешоб ва өт бароварда мешавад. Пас аз як вояи 50 мг бо нишонаҳои 14 C-saxagliptin, 24% вояи гурдаҳо ҳамчун саксаглиптин бетағйир ва 36% ҳамчун метаболитҳои асосии Saxagliptin хориҷ карда мешаванд. Миқдори умумии радиоактивӣ дар пешоб ба 75% миқдори қабулшудаи саксаглиптин мувофиқ буд. Тозакунии миёнаи гурдаи саксаглиптин тақрибан 230 мл / дақиқа, нишондиҳандаи миёнаи CF тақрибан 120 мл / мин буд. Барои метаболитҳои асосӣ, тозакунии гурда бо қиматҳои миёнаи CF муқоиса карда шуд.

Тақрибан 22% миқдори умумии радиоактивӣ дар холигӣ ​​пайдо шуд.

Гурӯҳҳои махсуси бемор

Функсияи гурда. Дар беморони норасоии ками гурда, нишондиҳандаҳои AUC аз Saxagliptin ва метаболити асосии он нисбат ба шахсони дорои қобилияти муқаррарии гурда 1,2 ва 1,7 маротиба зиёдтар буданд. Ин афзоиши арзишҳои AUC аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад, бинобар ин, тасҳеҳи миқдори дозҳо лозим нест.

Дар беморони норасоии мӯътадили вазнин ва гурда, инчунин дар беморони гемодиализ, арзиши AUC аз Saxagliptin ва метаболити асосии он нисбат ба шахсоне, ки вазифаи муқаррарии гурда доранд, мутаносибан 2,1 ва 4,5 маротиба зиёдтар буд. Барои беморони дорои функсияи вазнин ва вазнини гурда, инчунин барои беморони гемодиализ, вояи саксаглиптин бояд дар як рӯз 2,5 мг бошад (нигаред ба "Эҳтиёт").

Функсияи ҷигар. Дар беморони нуқсони сабук, миёна ва вазнини ҷигар, дар фармакокинетикаи саксаглиптин ягон тағироти аз ҷиҳати клиникӣ муҳим ба назар нарасидааст, аз ин рӯ ислоҳи вояи ин беморон талаб карда намешавад.

Беморони калонсол. Дар беморони 65-80-сола дар фармакокинетикаи саксаглиптин дар муқоиса бо беморони синни ҷавонтар (18-40-сола) фарқияти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок вуҷуд надорад, бинобар ин дар беморони калонсол ислоҳ талаб карда намешавад. Аммо, бояд дар назар дошт, ки дар ин гурӯҳи беморон эҳтимол камшавии функсияи гурда (нигаред ба "Тадбирҳо") дида мешавад.

BMI Вобаста аз BMI, ки дар асоси таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ ҳамчун ковариати назарраси тоза кардани намоёни саксаглиптин ё метаболити фаъоли он тасҳеҳ карда намешавад.

Павлус Тасҳеҳи вояи аз рӯи ҷинс талаб карда намешавад. Дар фармакокинетикаи Saxagliptin байни мардон ва занон ягон фарқият мушоҳида карда нашудааст. Арзиши таъсири метаболити фаъол дар занҳо нисбат ба мардон тақрибан 25% баландтар аст, аммо ин фарқият аҳамияти клиникӣ надорад. Дар асоси таҳлили фармакокинетикии ба аҳолӣ асосёфта, дар клиринги намоёни саксаглиптин ва метаболити фаъол гендер ҳамчун ковариати назаррас муайян карда нашудааст.

Нажод ва қавмият. Танзими вояи аз рӯи нажод тавсия дода намешавад. Мувофиқи таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ, ҳангоми муқоисаи фармакокинетикаи саксаглиптин ва метаболити фаъол дар 309 иштирокчии нажоди Кавказ ва 105 субъектҳои нажодпарасти Аврупо (аз ҷумла шаш гурӯҳҳои нажодӣ), дар фармакокинетикаи саксаглиптин ва метаболити фаъол дар байни ин ду аҳолӣ фарқияти назаррас набуд.

Истифодаи моддаҳои Saksagliptin

Илова ба парҳез ва машқ барои беҳтар кардани назорати гликемикӣ дар сифат:

- Оғози табобати якҷоя бо метформин,

- иловаҳо ба монотерапия бо метформин, тиазолидиндионҳо, ҳосилаҳои сулфанилюреа, инсулин (аз ҷумла дар якҷоягӣ бо метформин) ҳангоми набудани назорати гликемикӣ дар ин терапия,

- иловаҳо ба комбинатсияи ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюторӣ ҳангоми набудани назорати гликемикӣ дар ин табобат.

Гайринишондод

Баландбардории ҳассосияти инфиродӣ, аксуламалҳои вазнини ҳассосият (анафилаксия ё ангиоэдема) ба ингибиторҳои DPP-4, намуди 1 диабети қанд (истифодаи омӯхта нашудаанд), кетоацидозҳои диабетикӣ, ҳомиладорӣ, ширмаконӣ, синнашон аз 18-сола (бехатарӣ ва самарабахшӣ омӯхта нашудаанд).

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Аз сабаби он, ки истифодаи саксаглиптин ҳангоми ҳомиладорӣ омӯхта нашудааст, набояд дар давраи ҳомиладорӣ таъин карда шавад.

Маълум нест, ки саксаглиптин ба шири сина мегузарад ё не. Азбаски имконияти ворид шудани саксаглиптин ба шири сина рад карда намешавад, синамаклиптинро дар давраи табобат қатъ кардан лозим аст ё терапия бо назардошти таносуби хавф барои кӯдак ва фоида барои модар бояд қатъ карда шавад.

Категорияҳои амали FDA Fetal - $ Б.

Тадқиқотҳои мувофиқ ва қатъиян назоратшудаи истифодаи саксаглиптин дар занони ҳомиладор гузаронида нашудаанд. Истифода ҳангоми ҳомиладорӣ танҳо дар ҳолати зарурӣ имконпазир аст.

Саксаглиптин ба шири каламушҳои ширдиҳанда тақрибан 1: 1 бо консентратсияи он дар плазма ҷудо мешавад. Маълум нест, ки сасаглиптин дар шири сина одам аст ё не. Азбаски бисёр доруҳо ба шири сина ҷудо карда мешаванд, ҳангоми истифодаи занони пиронсол ҳангоми истифодаи саксаглиптин бояд эҳтиёт бошанд.

Доруҳое, ки ба азхудкунии глюкоза дар рӯдаҳо халал мерасонанд

Имрӯз, чунин доруҳо дар Русия васеъ паҳн намешаванд, зеро онҳо арзиши баланд доранд. Дар айни замон, дар хориҷа, ин доруҳо аз сабаби самаранокии баланд дар байни диабетҳо машҳуранд. Машҳуртарини он глюкобаи мухаддироти терапевтӣ мебошад.

Глюкобай ё акарбоза ба шумо имкон медиҳад, ки раванди азхудкунии глюкозаро дар рӯда ва воридшавии он ба рагҳои хун суст кунад. Ин барои паст кардани сатҳи шакар дар ҳама намуди диабет кӯмак мекунад. Инчунин, ин дору миқдори триглицеридҳоро дар хун коҳиш медиҳад, ки вобастагии инсулинро дар беморони гирифтори диабети навъи 2 инкишоф медиҳанд, ки аксар вақт онҳо ба атеросклероз оварда мерасонанд.

Аксар вақт, глюкобай барои намуди 2 диабет ҳамчун табобати асосӣ ё иловагӣ дар якҷоягӣ бо сульфаниламидҳо таъин карда мешавад. Дар диабети навъи 1, ин дору якҷоя бо ворид кардани инсулин ба бадан истифода мешавад. Дар ин ҳолат, миқдори воридшудаи инсулин кам карда мешавад.

Азбаски ин дору вокуниши гипогликемикиро ба вуҷуд намеорад, глюкобай аксар вақт барои пиронсолон таъин карда мешавад. Ҳол он, ки маводи мухаддир метавонад таъсироти тарафӣ дошта бошад, масалан, охурчаҳои воз ва варамкунӣ.

Глюкобай набояд аз ҷониби беморони зери синни 18 сола, бо бемориҳои рӯдаи руда, ҳангоми ҳомиладорӣ ё синамаконӣ қабул карда шавад. Аз ҷумла, дору барои истифода дар гастропарез, ки аз невропати диабетӣ рух медиҳад, тавсия дода намешавад.

Табобати маводи мухаддир дар рӯзҳои аввали 0,05 грамм се маротиба дар як рӯз гузаронида мешавад. Дар ҳолати зарурӣ, вояи тадриҷан се бор дар як рӯз 0,1, 0,2 ё 0,3 грамм зиёд мешавад. Миқдори зиёди дору тавсия дода намешавад. Микдори он бояд тадриҷан, аз як то ду ҳафта зиёд карда шавад.

Глюкобайро пеш аз хӯрок бидуни хоидан қабул мекунанд. Дору бо миқдори ками об шуста мешавад. Амали дору дарҳол пас аз он ки ба меъда дохил мешавад, оғоз меёбад.

Чӣ гуна доруҳоро коҳиш медиҳад

Як дору монанди Манилин барои диабет, ним соат пеш аз хӯрок гирифта мешавад. Глюкобай танҳо пеш аз хӯрокхӯрӣ гирифта мешавад, онро бо навъи аввали хӯрок хӯрдан мумкин аст. Агар бемор қабл аз хӯрок дору истеъмол карданро фаромӯш карда бошад, пас аз хӯрокхӯрӣ доруро қабул кардан мумкин аст, аммо на дертар аз 15 дақиқа.

Дар ҳар сурат, вақте ки беморон доруҳои паст кардани шакарро фаромӯш мекунанд, дар оянда зиёд кардани миқдори дору манъ аст. Шумо бояд танҳо вояи доруеро, ки духтур муқаррар кардааст, бинӯшед.

Гирифтани доруҳо дар вақти ҳомиладорӣ

Дар давраи ҳомиладорӣ, истифодаи доруҳои пасткунандаи шакар қобили қабул аст, зеро онҳо метавонанд ба ҳомиладор ворид шуда, ба инкишофи кӯдаки ҳанӯз таваллуднашуда таъсири манфӣ расонанд. Аз ин сабаб, диабети занони ҳомиладор тавассути ворид кардани инсулин ва истифодаи парҳези табобатӣ табобат карда мешавад.

Агар зан диабети навъи 2 дошта бошад ва қаблан бо доруҳои гипогликемикӣ табобат карда бошад, вай оҳиста-оҳиста ба инсулин гузаронида мешавад. Ҳамзамон, духтур назорати қатъии беморро мегузаронад, санҷишҳои хун ва пешоб мунтазам гузаронида мешаванд. Инсулин дар ҳамон миқдоре таъин карда мешавад, ки дар он доруҳои пасткунандаи қанд гирифта шуда буданд.

Бо вуҷуди ин, табобати асосӣ пеш аз ҳама танзими парҳез ва танзим кардани меню мебошад.

Зани ҳомиладоре, ки гирифтори диабет аст, бояд дар як рӯз на зиёдтар аз 35 килокалория истеъмол кунад. Миқдори рӯзонаи сафедаҳо барои як кило вазн то ду грамм, карбогидратҳо 200-240 граммро ташкил медиҳад. Фарбеҳ - 60-70 грамм.

Аз истеъмоли карбогидратҳо, ки маҳсулоти орд, ярмарка, қаннодӣ, шириниҳоро дар бар мегиранд, пурра даст кашидан лозим аст.Ба ҷои ин, шумо бояд хӯрокҳои дорои витаминҳои A, B, C, D, E, минералҳо ва нахҳои растаниҳо бихӯред.

Аз меъёр зиёд

Аломатҳои заҳролудшавӣ бо истифодаи дарозмӯҳлати саксаглиптин дар миқдори аз тавсия додашуда то 80 маротиба зиёдтар тасвир карда намешаванд.

Табобат: дар ҳолати аз меъёр зиёд таъин кардани терапияи симптоматикӣ. Саксаглиптин ва метаболити асосии он бо гемодиализ бароварда мешаванд (Микдори хориҷшавӣ: 23% вояи 4 соат).

Дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда, вақте ки одамони солим саксаглиптинро ба таври даҳонӣ дар як ҳафта ба миқдори то 400 мг дар як ҳафта дар тӯли 2 ҳафта (80 маротиба зиёдтар аз MPD) гирифтанд, аксуламалҳои манфии клиникии вобастагӣ вуҷуд надоштанд ва ҳеҷ гуна таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият ба фосилаи QTc ё ритми дил мавҷуд набуд.

Эҳтиёт барои саксаглиптин моддаҳо

Истифодаи саксаглиптин ҳамчун қисми терапияи сегона бо метформин ва тиазолидиндионҳо то ҳанӯз омӯхта нашудааст.

Якҷоя бо доруҳо истифода баред, ки метавонанд гипогликемияро ба вуҷуд оранд. Ҳосилаҳои сулфанилюреас ва инсулин метавонанд гипогликемияро ба вуҷуд оранд, аз ин рӯ, ҳангоми коҳиш додани хатоглиптин ҳангоми коҳиш додани хатари гипогликемия бояд коҳиш додани миқдори ҳосилаҳои сулфанилюреазия ё инсулин талаб карда шавад.

Аксуламали баланд Ҳангоми истифодаи пост маркетинги saxagliptin, аксуламалҳои ҷиддии ҳассосият, аз ҷумла анафилаксия ва ангиоэдема ба қайд гирифта шудаанд. Ҳангоми таҳияи аксуламали вазнини ҳассосият, шумо бояд истифодаи саксаглиптинро қатъ кунед, сабабҳои дигари пайдоиши зуҳуротро арзёбӣ кунед ва терапияи алтернативии диабетро таъин кунед (ниг. "Гайринишондод" ва "Таъсири иловагӣ").

Панкреатит Ҳангоми истифодаи пост маркетинг саксаклиптин, гузоришҳои стихиявӣ оид ба ҳолатҳои панкреатитҳои шадид гирифта шуданд. Беморони гирифтори саксаглиптинро бояд дар бораи аломати хоси панкреатит - дарди давомнок ва шадид дар шикам хабардор кунанд. Агар шумо ба инкишофи панкреатит шубҳа дошта бошед, шумо бояд истеъмоли саксаглиптинро қатъ кунед (ниг. "Маҳдудиятҳо барои истифодаи" ва "таъсири тараф").

Ҳодисаи панкреатит дар омӯзиш САВОРмувофиқи протоколи таҳқиқот дар гурӯҳҳои саксаглиптин ва плацебо дар шумораи ҳама беморони тасодуфӣ 0,3% тасдиқ карда шудааст.

Панкреатит Дар омӯзиши натиҷаҳои дилу рагҳои иштирокчиёни омӯзиш бо CVD-ҳои атеросклеротикӣ ё омилҳои зиёди хавф барои CVD-ҳои атеросклеротикӣ (мурофиа) САВОРа) ҳолатҳои шадиди панкреатит дар 17 аз 8240 бемор (0,2%), дар муқоиса бо 9 8173 (0,1%) беморони плацебо тасдиқ карда шуданд. Омилҳои хатари панкреатит дар 88% (15/17) беморони гирифтори саксаглиптин ва 100% (9/9) онҳое, ки плацебо мегиранд, дарёфт карда шуданд.

Пас аз оғози вуруди саксаглиптин, беморонро барои муайян кардани нишонаҳо ва аломатҳои панкреатит назорат кардан лозим аст. Агар панкреатит гумонбар шавад, саксаглиптин бояд фавран қатъ карда шавад ва чораҳои дахлдор андешида шаванд. Маълум нест, ки оё беморони дорои таърихи панкреатит ҳангоми истифодаи саксаглиптин хатари калони инкишофи панкреатит доранд.

Норасоии қалб. Дар омузишгох САВОР дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо зиёдшавии басомади беморшавӣ барои норасоии қалб дар гурӯҳи саксаглиптин зиёд шуд, гарчанде ки робитаи сабабҳо ба роҳ монда нашудааст. Ҳангоми истифодаи саксаглиптинро дар беморони дорои омилҳои хавф барои дар беморхона хобидан барои норасоии қалб, масалан, таърихи нокомии миёна ё шадид гурда эҳтиёткор будан лозим аст. Беморон бояд дар бораи нишонаҳои хоси нокомии дил ва зарурати фавран гузориш додани чунин нишонаҳо огоҳ шаванд (ниг. Фармакодинамика).

Норасоии қалб. Дар омӯзиши натиҷаҳои дилу рагҳои иштирокчиёни омӯзиш бо CVD-ҳои атеросклеротикӣ ё омилҳои зиёди хавф барои CVD-ҳои атеросклеротикӣ (мурофиа) САВОР) шумораи зиёди беморони тасодуфӣ дар гурӯҳи табобати саксаглиптин (289/8280, 3,5%) дар муқоиса бо беморони гурӯҳи плацебо (228/8212, 2.8%) барои норасоии дил дар беморхона бистарӣ карда шудаанд. Ҳангоми таҳлили вақти пеш аз ҳодисаи аввал, дар гурӯҳи саксаглиптин хатари ба беморхона баромадан аз сактаи дил зиёдтар буд (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Беморони гирифтори норасоии қаблии дил ва беморони норасоии гурда, новобаста аз табобат хатари баландтари дар беморхона ҷойгир кардани дил доранд.

Хатарҳо ва манфиатҳои табобатро дар беморони гирифтори хатари зиёд доштани сактаи дил пеш аз истеъмол кардани саксаглиптин бояд ба назар гирифт. Барои табобати нишонаҳо ва нишонаҳои норасоии қалб дар вақти табобат беморон бояд назорат карда шаванд. Беморон бояд аз нишонаҳои хоси нокомии дил хабардор карда шаванд ва фавран дар бораи чунин аломатҳо хабар диҳанд. Ҳангоми инкишофи нуқсони дил бояд стандартҳои амалкунандаи хизматрасонии тиббиро риоя намуда, саксаглиптинро қатъ кунед.

Артралгия. Паёмҳои пас аз маркетинг дарди муштаракро тасвир мекунанд, аз ҷумла ҳангоми истифодаи ингибиторҳои DPP-4 қавӣ. Дар беморон сабукии симптомҳо пас аз қатъ кардани истихроҷи саксаглиптин мушоҳида карда шуд ва дар беморони алоҳида такрори аломатҳо ҳангоми барқарор кардани истифодаи ҳамон ё дигар ингибиторҳои DPP-4 мушоҳида карда шуд. Таъсири аломатҳо пас аз оғози истеъмоли дору метавонад зуд ё ҳангоми табобати дарозмуддат ба амал ояд. Ҳангоми рушди дарди шадиди муштарак, идомаи саксаглиптинро дар ҳар як ҳолати алоҳида бояд арзёбӣ кард.

Мушкилоти макроваскулярӣ. Барои муайян кардани далели кам шудани хатари пайдоиши макроваскулярӣ ҳангоми табобати саксаглиптин ё дигар доруҳои антибиетикӣ ягон тадқиқоти клиникӣ гузаронида нашудааст.

Истифодабарӣ дар гурӯҳҳои махсуси бемор

Беморони дорои функсияҳои гурда. Барои беморони норасоии шадиди гурда (креатинин Cl> 50 мл / мин), ислоҳи вояи талаб карда намешавад. Барои беморони норасоии мӯътадил ё шадид гурда (Cl креатинин ≤50 мл / мин) ва инчунин барои беморони гемодиализ, ислоҳи вояи тавсия дода мешавад.

Истифодаи саксаглиптин дар беморон оид ба гемодиализи перитонеал омӯхта нашудааст.

Пеш аз оғози табобат бо саксаглиптин ва ҳангоми табобат, баҳо додани функсияи гурда тавсия дода мешавад.

Беморони дорои функсияи ҷигар. Дар ҳолати беқурбшавии функсияи ҷигар, ислоҳи ҳалим, мӯътадил ва шадид талаб карда намешавад.

Беморони калонсол. Аз 16,492 бемор ба таҳқиқот тасодуфӣ дохил карда шуд. САВОР, 8561 беморон (51,9%) 65-сола ва аз он калонтар буданд ва 2330 бемор (14,1%) 75-сола ва аз он болотар буданд. Аз онҳо 4290 бемор аз 65-сола ва калонтар ва 1169 бемор 75-сола ва калонтар аз саксаглиптин гирифтанд. Мувофиқи тадқиқоти клиникӣ нишондиҳандаҳои таъсирбахшӣ ва бехатарӣ дар беморони 65 сола ва калонтар, 75 ва калонтар аз нишондиҳандаҳои шабеҳ дар беморони синни хурдтар фарқ надоштанд. Танзими вояи дар беморони калонсол талаб карда намешавад. Бо вуҷуди ин, ҳангоми интихоби вояи, бояд дар хотир дошт, ки дар ин гурӯҳи беморон коҳиши фаъолияти гурдаҳо эҳтимол дорад.

Кӯдакон. Бехатарӣ ва самарабахшӣ дар беморони то 18 сола омӯхта нашудааст.

Истифодаи ҳамешагӣ бо ингибиторҳои пурқувват CYP3A4 / 5

Вақте ки бо ингибиторҳои пурқувват CYP3A4 / 5 ба монанди кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир ва телитромицин истифода мешаванд, вояи тавсияшуда як маротиба 2,5 мг аст.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ. Барои омӯхтани таъсири saxagliptin ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ ягон кор гузаронида нашудааст.

Дар хотир доред, ки саксаглиптин метавонад чарх занад.