Cozaar чӣ гуна истифода мешавад?

Моддаҳои фаъол ин антагонистретсепторҳо ангиотензин 2. Модда ҳама эффектҳоро комилан блок мекунад. антиотензин, сарфи назар аз тарзи фермент синтез карда шуда буд ё аз он манбаъ гирифта шудааст. Маълум аст, ки ангиотензин 2(тавоно васоконстриктор) омили муҳими рушд аст гипертонияи артериалӣ. Илова бар ин, ҷавҳари фаъоли тавр амал намекунад ангиотензин антагонист.

Иншоот ба таври интихобӣ бо мушаххас алоқаманд аст Ресепторҳои AT1бе таъсир ба қабулкунандаҳои дигарон каналҳои ion ва гормонҳои. Лосартан ба ин ҳеҷ таъсире надорад кининина 2 ва брадикинин. Исбот шудааст, ки ҷавҳари фаъоли дору сабаби он нест варам.

Пас аз гирифтани дору, муносибати баръакс дар байни фурӯш нест мешавад ангиотензин 2 ва secretions ренинфаъолият ARPмеафзояд.

Пас аз табобат бо дору дар муддати 6 ҳафта, консентратсия ангиотензин 2 2-3 маротиба меафзояд. Блоки самараноки рецепторҳои мушаххас сурат мегирад, ки он аллакай 14-48 рӯз пас аз оғози истеъмоли дору худро комилан нишон медиҳад.

Исбот шудааст, ки дору ягон таъсир надорад растанӣ n.s. ва рефлексҳо, консентратсияи шакар дар хун. Лосартан аз фармакокинетикӣ хеле фарқ мекунад Ингибиторҳои ACEон эффектҳоро манъ мекунад ангиотензин 1 ва 2бе таъсир брадикинин(Ингибиторҳои ACE баръакс амал кунед).

Бо зиёд шудани миқдори дору, таъсири гипотензияи он зиёд мешавад.

Ҳангоми гузаронидани таҳқиқот бо мардони солим, пас аз 100 мг маводи мухаддир бояд намаки кам ё намаки зиёд дошта бошад парҳезҳосуръат филтратсияи glomerular,фраксияи филтратсиява функсияи гурда дар маҷмӯъ тағир наёфт. Бо вуҷуди ин, зиёдшавии ихроҷи кислотаи пешоб аз тарафи гурдаҳо ва натрийи пешоб зиёд шуд.

Дар занон дар менопауза ва давраи пас аз азоб зиёд шуд фишори хунбо истеъмоли ҳаррӯзаи 50 мг дору дар як моҳ ПГтағир наёфтааст.

Дар озмоишҳои клиникӣ, ки ҳадафи он арзёбии вобастагӣ аз сатҳи некӯаҳволӣ, фавт ва сактаи қалб дар беморони гирифтори CNS аз вояи шабонарӯзӣ лосартан, исбот шудааст, ки дору дар миқдори 150 мг нисбат ба 50 мг хеле самаранок аст. Таҳсил дар тӯли 4 сол гузаронида шудааст.

Баъд аз лавҳаҳои дар Рости меъда, ҷузъи фаъоли Cozaar хуб ва зуд ҷаббида мешавад, ба гардиши системавӣ ворид мешавад ва metabolized (14%) дар бофтаҳои ҷигар. Лосартан шаклҳои фаъол (карбоксилшуда) ва ғайрифаъол (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболитҳо. Биозавр будан тақрибан 30% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималии лосартан пас аз 60 дақиқа, метаболитҳои он - пас аз 3,5 соат мушоҳида карда мешаванд. Фармакокинетикӣ параметрҳо новобаста аз истеъмоли ғизо.

Маводи мухаддир дорои сатҳи баланди сафедаҳои плазма мебошад - тақрибан 99%. Моддаҳои фаъол дохил намешавандмонеаи хун-мағзи сар.

Дору дар шакли метаболитҳо ё бета иваз карда мешавад, гурдаҳо ва наоб, дар дақиқаи 120 ва 5-6 соат мутаносибан бароварда мешаванд. Ҳангоми гирифтани 100 мг дору дар як рӯз майл надорад, ки дар бадан ҷамъ шавад.

Параметрҳои фармакокинетикӣ аз синну сол вобаста нест. Бо вуҷуди ин, дар занон, консентратсияи плазмаи моддаҳои фаъол назар ба мардон 2 маротиба зиёдтар аст.

Дар беморони гирифтори бемории ҷигар (бо сиррози) Консентратсияи плазма нисбат ба одамони солим чанд маротиба зиёдтар аст.

Дартозакунии креатинин зиёда аз 10 мл дар як дақиқа, ба шахсони номувофиқ гемодиализ, нишондиҳандаҳои маводи мухаддир ба таври назаррас фарқ намекунанд. Дар давоми он маҳсулот хориҷ карда намешавад гемодиализ.

Нишондод барои истифода

• шахсони мубталои гипертонияи артериалӣ,
• муҳофизат кардани гурдаҳо кай диабети қанд2 намуд бо протеинурия,
• кам кардани хатари инкишофи сактаи қалб (зарбаи сахт, сактаи дил) ё фавт дар беморони гирифторигипертрофияи чапдаи чап ва зиёд шуд ХЕЛ,
• бо норасоии музмини дил, бо таҳаммул ё набудани самаранокӣ Ингибиторҳои ACE,
• паст кардани сатҳи инкишоф Норасоии музмини гурда (дар марҳилаи ниҳоӣ, агар трансплантатсия лозим бошад ё гемодиализ).

Гайринишондод

• дар аллергия оид ба ҷузъҳои он,
• бо таҳаммул лактоза,синдроми глюкоза галактозаё дефицит лактазаҳо,
• Ашхосе, ки аз бемории вазнини ҷигар азоб мекашанд
• зери синни 18,
• дар якҷоягӣ бо Алискирен,
• занони ҳомиладор ва ширмаккон.

Эҳтиёт бояд истифода шавад:

• дар стенози дуҷониба шоҳрагҳои гурда ё стенозии артерияи гурда (агар бемор як гурда дошта бошад)
• бемор бо норасоии шадиди дилхусусан дар якҷоягӣ ва норасоии гурда,
• дарБемории ишемикии дил ё аритмияи дил,
• баъди трансплантатсияи гурда
• дар митрал ё стенозии аортӣ,
• беморон бо бемории мағзи сар, Edema Quincke, аз ҷумла таърихи
• дар кимор Нусха.

Таъсири иловагӣ

Беморон бо зиёд шуданд ХЕЛ дору умуман хуб таҳаммул карда мешавад. Аксуламалҳои манфӣ мебошанд табиати гузаранда, бо гузашти вақт, хуруҷи маводи мухаддир талаб карда намешавад.

Аксар вақт зоҳир мешавад: чарх мезанаддона пӯст аксуламалҳои ортостатикӣ.

• халалдор шудани хоб, дарди сар, астения,
• доғ, дарди сандуқ, заъф, хастагӣ, омоси перифералӣ,
• тахикардиядард дар минтақаи epigastric,
• ҳомилагӣасабоният дарунравї,
• судоргаҳои мушак, дарди бозгашт,
• ринитсулфа синусит, фарингит ва дигар бемориҳои роҳи нафаскашии болоии нафаскашӣ, ки аз сабаби сироят ба амал омадаанд.

Дар диабети навъи 2 маъмулан таҳияшуда: заифӣ, чарх мезанад, гиперкалиемия, гипотензияи артериалӣ.

Басомад ва табиати аксуламалҳои манфӣ аз вояи рӯзонаи бемор вобаста аст. Ҳамин тавр, ҳангоми гирифтани 150 мг Cozaar дар як рӯз бештар рух медиҳад: гиперкалиемиянорасоии гурда, кам шудан ХЕЛсатҳи афзоиш креатининкалий ва мочевина дар хун.

Дар давраи пас аз бақайдгирии дору таъсирҳои зерин муайян карда шуданд:

• ќайкунї, норасоии љигар, гепатит,
• тромбоцитопения, миалгия,
• диссезия ва мигрен,
• камхунӣ, артралгия,
• коҳиш libido ва мулоимӣ,
• пешобсурх ва доғҳо дар пӯст, ҳассосияти пӯст ба нур.

Дастурамал барои истифодаи Cozaar (метод ва миқдор)

Дору новобаста аз хӯрок, дар шакли шифоҳӣ таъин карда мешавад.

Микдор ва режм бояд аз ҷониби духтури иштироккунанда муайян карда шавад, дар ҳоле ки ин дору метавонад бо дигар доруҳо барои гипертонияи артерия ҳамроҳ карда шавад.

Дастурамал барои истифодаи Cozaar

Бо баланд шудани фишори хун, миқдори аввалини = 50 мг дар як рӯз.

Пас аз 21-42 рӯз пас аз оғози табобат дору ба ҳадди аксар таъсир мерасонад.

Агар зарур бошад, миқдорро дар як рӯз то 100 мг зиёд кардан мумкин аст.

Барои беморони гирифтори зиёд ХЕЛ ҳамроҳӣ карданд гипертрофияи чапдаи чап ё диабети навъи 2 Микдори аввалияи он инчунин = 50 мг дар як рӯз (пас он ба 100 мг зиёд карда мешавад).

Шахсоне, ки бо CHF дар марҳилаҳои аввали табобат, шумо метавонед як маротиба дар як рӯз 12,5 мг дору қабул кунед. Микдори истеъмол дар ҳар 7 рӯз (25 мг, 50 мг, 100 мг ва 150 мг) тавре, ки бемор аст, зиёд карда мешавад.

Дар кам гардиши хун(пас аз гирифтан) диуретикВояи аввала 25 мг дар як рўз аст.

Ғайр аз он, барои бемориҳои вазнини ҷигар ислоҳкунии миқдор зарур аст.

Аз меъёр зиёд

Ҳеҷ гуна далели вояи вояи маводи мухаддир мавҷуд нест. Тахмин меравад, ки гирифтани миқдори зиёди маводи мухаддир ба пастшавии шадид оварда мерасонад ХЕЛва тахикардия.

Ҳамчун табобат терапияи симптоматикӣ ва тарафдориро мегузаронад. Гемодиализбесамар

Ҳамкорӣ

Доруҳоро бо якҷоя омехта кардан мумкин нест Алискирендар диабети қанд ё бо норасоии гурда.

Вақте ки омехта ингибиторҳои интихобшудаи COX-2, доруҳои зидди стероидалии зидди илтиҳобӣ бо Лосартан самаранокии ҳарду гурӯҳи доруҳо коҳиш меёбад.

Омезиши cozaar бо Спиронолактон, Амилорид, Триамтеренва ғайра Диуретикҳои калий-парҳезкунандабоиси баланд шудани сатҳи калий дар хун мегардад.

Маълум аст, ки Рифампицин қобилияти паст кардани консентратсияи плазмаи ин дору.

Лосартан раванди хориҷ кардани литийро аз бадан мушкилтар мекунад.

Бо эҳтиёт аз ҳад зиёд, дору ва PNVS, ин метавонад (хусусан дар одамони калонсол, беморони гирифтори деградатсия) боиси зиёд шудани бори гурдаҳо гардад. Тағирот тағйирёбандаанд, одатан пас аз бекор кардани яке аз доруҳо нопадид мешаванд.

Дастурҳои махсус

Дору барои паст кардани басомади ҳамлаҳои дил барои беморони нажоди Negroid самаранок нест. Дар ин ҳолат, атенолол самараноктар буд. Ин ба чунин хулоса меорад Ингибиторҳои ACE ва антагонистҳои ангиотензинкамтар дар беморони нажод Negroid самаранок.

Ҳангоми таъин намудани дору маънои маъное надорад гипералдостеронизм ибтидоӣ, кам намекунадХЕЛ.

Азбаски баъзе аз таъсири тараф метавонад ба суръат ва дақиқии аксуламалҳои психомотор таъсир расонад, тавсия дода мешавад, ки ҳангоми истифодаи маводи мухаддир аз рондан худдорӣ кунанд.

Аналогҳои Cozaar

Доруи аслӣ дорои як қатор аналогҳоест, ки ба як гурӯҳи компонентҳои фаъол монанданд:Ангизар, Кардомин-Сановел, Гиперзар, Ксартан, Лозап, Клоосарт, Лозартин, Лориста, Лосар, Пресартан, Пулсар, Эринорм.

Ҳамчунин аналогҳои маводи мухаддир: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Tveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Хусусиятҳои фармакологии доруи Cozaar

Фармакодинамика
Ангиотензин II як вазоконстриктори тавоно, гормонҳои фаъоли системаи ренин-ангиотензин ва яке аз омилҳои муҳим дар патофизиологияи гипертония мебошад. Ангиотензин II ба ретсепторҳои AT1 пайваст мешавад, ки дар аксари бофтаҳо мавҷуданд (масалан, мушакҳои ҳамвораи рагҳо, ғадуди adrenal, гурда ва дил) ва як силсилаи таъсири муҳими биологӣ, аз ҷумла вазоконструкция ва альдостеронро муайян мекунанд. Ангиотензин II инчунин паҳншавии ҳуҷайраҳои мушаки ҳамворро ҳавасманд мекунад. Дар шароити in vitro ва дар vivo лосартан ва метаболитҳои фармакологии фаъоли он - кислотаи карбоксилӣ (E-3174) ҳама таъсироти физиологии аниготензин II-ро новобаста аз манбаъ ё роҳи синтез манъ мекунанд. Лосартан ба рецепторҳои AT1 ба таври интихобӣ мепайвандад, дигар ретсепторҳои гормон ва каналҳои ionро банд намекунанд. Лосартан ферменте, ки ба шикастани брадикинин мусоидат мекунад, ACE (кинининаз II) -ро манъ намекунад. Дар натиҷа, эффектҳое, ки мустақиман ба муҳосираи ретсепторҳои AT1 алоқаманд нестанд (масалан, афзоиши дараҷаи таъсири брадикинин) бо истифодаи лосартан алоқаманд набуданд.
Истифодаи лосартан метавонад сатҳи фавтро аз бемориҳои дилу рагҳо коҳиш диҳад, шумораи ҳодисаҳои инсулт ва инфаркти миокард дар беморони гирифтори гипертония (гипертонияи артериалӣ) ва гипертрофияи чапи чап.
Фармакокинетика
Набудани
Пас аз воридкунии даҳонӣ, лосартан хуб ҷаббида мешавад ва мубодилаи аввал бо мубодилаи метаболитҳои кислотаи карбоксилӣ ва метаболитҳои ғайрифаъол мегузарад. Биозавбатии системавии шифоҳии лосартан тақрибан 33% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи миёнаи баландтарини лосартан ва метаболити фаъоли он мутаносибан баъд аз 1 соат ва 3-4 соат ба даст оварда мешаванд.Дар истеъмоли дору бо ғизо ба консентратсияи лосартан дар плазмаи хун таъсир намерасонад.
Тақсим
Пайвасткунии лосартан ва метаболити фаъоли он бо сафедаҳои плазма, асосан бо альбумин, зиёда аз 99% аст. Ҳаҷми тақсимот - 34 л. Таҳқиқот нишон дод, ки лосартан ба BBB суст ворид мешавад ё умуман намегузарад.
Бартарафкунӣ
Тозакунии плазма барои лосартан ва метаболити фаъоли он мутаносибан 600 ва 50 мл / минро ташкил медиҳад. Тозакунии гурдаи лосартан ва метаболити фаъоли он мутаносибан 74 ва 26 мл / минро ташкил медиҳад. Баъд аз воридкунии даҳонӣ, тақрибан 4% -и вояи бетаъғир бо пешоб хориҷ карда мешавад ва тақрибан 6% -и доза ҳамчун метаболити фаъол. Бо истифодаи даҳони калийи лосартан дар миқдори то 200 мг, фармакокинетикии дору ва метаболити фаъол он хаттӣ мебошанд.
Пас аз истеъмоли даҳонӣ, консентратсияи дору ва метаболити фаъоли он дар плазмаи хун бо баҳодиҳии нисбии ниҳоӣ 2 соат барои лосартан ва 6–9 соат метаболити фаъол кам мешавад. Пас аз ворид кардани даҳони лозартан бо C14, ки бо нишони C14 номбар шудааст, тақрибан 35% радиоактивӣ дар пешоб ва 58% дар лоғар муайян карда мешавад.
Фармакокинетика дар гурӯҳҳои махсуси бемор
Беморони калонсол
Консентратсияи лосартан ва метаболити фаъоли он дар плазмаи хун дар беморони калонсоле, ки гипертония (гипертония) доранд, аз ҳиссиёте, ки дар беморони гипертония (гипертонияи артериалӣ) гурӯҳҳои синнусолии хурдсол фарқ надорад.
Гендер
Консентратсияи лосартан дар плазмаи хун дар беморони гирифтори гипертония (гипертонияи зан) нисбат ба занон 2 маротиба зиёдтар буд. Консентратсияи метаболити фаъол дар плазмаи хун дар беморони зан ва мард фарқ надошт. Ин фарқияти фармакокинетикӣ аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад.
Беморони дорои функсияҳои ҷигар ва гурдаҳо
Ҳангоми гирифтани шифоҳӣ дар беморони сиррози алкоголи алкоголикии ҷигар, консентратсияи лосартан ва метаболити фаъоли он дар плазмаи хун, дар муқоиса бо волонтёрҳои ҷавон, мутаносибан 5-1,7 маротиба муайян карда шуд.
Консентратсияи лосартан дар плазмаи хун дар беморони дорои тозакунии креатинин зиёда аз 10 мл / мин аз сатҳи он дар нисбати одамони дорои кори муқаррарии гурда фарқ надошт. AUC дар беморони гирифтори гемодиализ дар муқоиса бо беморони функсияи муқаррарии гурда 2 маротиба зиёдтар буд. Консентратсияи метаболити фаъол дар плазмаи хун дар беморони дорои функсияи гурда ё дар беморони гирифтори гемодиализ тағир намеёбад. Лосартан ва метаболити фаъоли он бо гемодиализ бароварда намешаванд.

Ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар давоми дору дору ба таври қатъӣ манъ карда мешавад ҳомиладорӣ. Он бояд ба дигар доруҳои зидди гипертония иваз карда шавад.

Оё ин дору аз шири сина хориҷ карда мешавад, дақиқ маълум нест. Аз ин рӯ, ҳангоми табобат бо Козаар синамаконӣ қатъ кардан тавсия дода мешавад.

Шакл ва таркибро гузоред

Шакли истфодабарии Cozaar - лавҳаҳои парпечшудаи филм: лавҳаҳои сафед, байзавӣ аз як тараф хатари ҷудокунӣ доранд ва аз тарафи дигар шакли нақшакашӣ "952", шаклҳои тарки таркиб - кандакорӣ "960" аз як тараф ва сатҳи ҳамвор аз тарафи дигар (тибқи тибқи намуна) 50 мг барои 14 дона, 100 мг барои 7 ё 14 дона. Дар блистер, дар бастаи картон 1 ё 2 блистер).

Моддаҳои фаъол калийи лосартан аст, дар 1 ҳаб - 50 ё 100 мг.

Компонентҳои ёрирасон: крахмали ҷуворимакка аз pregelatinized, лактоза моногидрат, целлюлозаи микрокристаллӣ, стеарати магний.

Таркиби ниҳонӣ: гипромеллоза, гиппролоза (бо 0.3% диоксиди кремний), муми карнауба, диоксиди титан.

Истифодаи маводи мухаддир Cozaar

Козаро бе назардошти хӯрок гирифтан мумкин аст. Козаарро ҳамзамон бо дигар доруҳои зидди гипертония таъин кардан мумкин аст.
AH (гипертонияи артериалӣ)
Микдори муқаррарии ибтидоӣ ва нигоҳдорӣ барои аксари беморон 50 мг 1 бор дар як рӯз аст. Таъсири максималии гипертензия дар тӯли 3-6 ҳафта пас аз саршавии терапия ба даст оварда мешавад. Дар баъзе беморон, барои ба даст овардани самараи намоён, шояд лозим ояд, ки вояи якбора дар як рӯз то 100 мг зиёд карда шавад.
Ҳангоми таъин кардани дору ба беморони камхоси BCC (масалан, ҳангоми табобат бо вояи зиёди диуретикҳо), вояи аввалия дар як рӯз 25 мг буда метавонад (ниг. Дастурамали махсус).
Барои беморони калонсол ё беморони норасоии гурда, аз ҷумла беморони гемодиализ, интихоби вояи аввалия лозим нест. Ба беморони гирифтори таърихи бемории ҷигар метавонад камтар аз миқдори муқаррарӣ дода шавад.
Барои кам кардани хатари мураккабӣ ва марг бо сабабҳои дилу раг дар беморони гирифтори гипертония (гипертония) ва гипертрофияи чапи чап.
Микдори аввалияи ибтидоии Cozaar 50 мг 1 бор дар як рӯз. Вобаста аз тағири фишори хун, вояи иловагии гидрохлоротиазид истифода мешавад ва / ё вояи Козаар як маротиба дар як рӯз то 100 мг зиёд карда мешавад.
Нефропротексия дар беморони гирифтори диабети намуди II бо протеинурия
Микдори муқаррарии ибтидоӣ дар як рӯз 50 мг аст. Вобаста аз тағири фишори хун, як маротиба дар як рӯз то 100 мг зиёд кардан мумкин аст. Cozaar метавонад ҳамзамон бо дигар доруҳои зидди гипертония (диуретикҳо, блокаторҳои каналҳои калсий, блокаторҳои α- ё β-адренорецепторҳо ва доруҳои ба таври мутамарказ амалкунанда), инчунин инсулин ва дигар доруҳои гипогликемикии васеъ истифодашаванда (масалан, сулфанилюреа, глитазонҳо ва глюкозидазаҳои ингибиторҳо) таъин карда шаванд.

Таъсири байни доруҳои Cozaar

Дар тадқиқоти фармакокинетикӣ, ҳеҷ гуна таъсири лозартан бо гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол ва эритромицин ба қайд гирифта нашудааст. Варфарин ва флуконазол дар бораи паст кардани сатҳи метаболитҳои фаъоли лосартан гузориш доданд. Таъсири клиникии ин таъсирҳо баҳо дода нашудааст.
Монанди дигар ингибиторҳои ангиотензини II, ҳамзамон истифодаи диуретикҳои калий парҳезкунанда (спиринолактон, триамтерен, амилорид), иловаҳои калий ё намаки калий метавонад ба гиперкалиемия оварда расонад.
NSAIDҳо, аз ҷумла ингибиторҳои интихобшудаи COX-2, метавонанд таъсири диуретикҳо ва дигар доруҳои зидди гипертонияро коҳиш диҳанд. Аз ин рӯ, таъсири зидди гипертензияи доруҳо - антагонистҳои ангиотензин II бо истифодаи ҳамзамон NSAIDs, аз ҷумла ингибиторҳои COX-2, метавонанд кам шаванд.
Дар баъзе беморони дорои функсияи функсияи гурда дар табобати NSAIDs (аз ҷумла ингибиторҳои COX-2), ҳамоҳангсозии антагонистҳои ангиотензин II ретсепторҳои angiotenin II метавонанд ба пастшавии минбаъдаи функсияи гурда оварда расонанд. Ин таъсирот одатан баръакс мешаванд.

Боздидҳо дар бораи Cozaar

Дар форумҳои интернетӣ дар бораи маводи мухаддир хеле хуб сухан мегӯянд. Ҳангоми ба таври мунтазам ворид кардан, дору фишори хунро ба меъёр медарорад ва гоҳ-гоҳ таъсири тарафро ба бор меорад. Одатан, истеъмоли ӯ ба истеъмоли хӯрок вобаста нест.

Боздидҳо дар бораи Cozaar:

"Як доруи муқаррарӣ, аммо он фавран кӯмак накард, аммо тақрибан дар ҷое тақрибан дар ҳафтаи 3-юми маъмурият",

“Пас аз ҷарроҳӣ, ман як ҳафта Козаарро гирифтам. Фишор аз 220 116 то 130 87 паст шуд. Таъсири манфӣ заъф аст, аммо ман дар анестезия гуноҳ мекунам. Пеш аз ин ман дигар доруҳоро истифода мебурдам - ​​онҳо ба ман кӯмак намекарданд ”.

Фармакокинетика

Ҳангоми даҳонӣ гирифта, лосартан хуб ғарқи мешавад ва мубодила мешавад. Он бо таъсири «гузариши аввал» тавассути ҷигар бо ташаккули метаболити карбоксилонидашуда бо фаъолияти фармакологӣ ва метаболитҳои ғайрифаъол тавсиф карда мешавад. Биозавбатии системавии модда дар намуди планшет тақрибан 33% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималии лосартан ва метаболити фаъол ба ҳисоби миёна пас аз 1 соат ва 3-4 соат пас аз воридшавӣ ба қайд гирифта мешаванд. Ҳангоми истеъмоли Cozaar ҳангоми хӯроки муқаррарӣ, профили консентратсияи компоненти фаъол дар плазмаи хун бетағйир мемонад.

Дараҷаи ҳатмии лосартан ва метаболити фаъоли он бо сафедаҳои плазма (асосан бо альбумин) ба 99% мерасад. Ҳаҷми тақсимоти лосартан 34 литрро ташкил медиҳад. Таҷрибаҳо оид ба каламушҳо собит карданд, ки монеаи хун-мағзи сар ба модда амалан дастнорас аст.

Тақрибан 14% вояи Козаар, ҳангоми шифоҳӣ ё варид ба дохили метаболит ба он дохил мешавад. Илова бар он, метаболитҳои фармакологии ғайрифаъол муайян карда шуданд, ки дар байни онҳо 2 метаболитҳои асосӣ бартарият доранд, ки онҳо аз ҳисоби гидроксилонии занҷири бутил ва як метаболити дуюм - N-2-тетразол-глюкуронид ба вуҷуд омадаанд.

Тозакунии плазмаи моддаҳои фаъоли Козаар ва метаболити фаъоли он мутаносибан тақрибан 600 мл / мин ва 50 мл / мин мебошад. Тозагии гурдаи ин пайвастагиҳо мутаносибан тақрибан 74 мл / мин ва 26 мл / дақ мебошад. Бо истифодаи даҳони лозартан тақрибан 4% вояи гирифташуда бетағйир бо пешоб хориҷ карда мешавад ва тақрибан 6% доза ҳамон тавр дар шакли метаболити фаъол хориҷ карда мешавад. Барои лосартан ва метаболити фаъоли он, мувофиқати параметрҳои фармакокинетикӣ бо истифодаи даҳони Козаар дар миқдори то 200 мг хос аст.

Пас аз воридкунии даҳонӣ, таркиби лосартан ва метаболити фаъоли он дар плазма экспоненталӣ коҳиш меёбад, ва миқдори ниҳоии он тақрибан 2 ва 6-9 соатро ташкил медиҳад. Ҳангоми гирифтани Cozaar ба миқдори 100 мг дар як рӯз як маротиба ҷамъшавии лосартан ё метаболити фаъоли он дар бадан мушоҳида карда намешавад. Ихроҷи лосартан ва метаболитҳои фаъоли он тавассути гурдаҳо, инчунин ба воситаи рӯдаҳо бо өт сурат мегирад. Пас аз ворид кардани даҳони лозартан бо 14 атом C, дар беморони мард тақрибан 35% изотопи радиоактивӣ дар пешоб ва 58% дар наҳр пайдо мешавад. Ҳангоми воридкунии дохиливаридии 14 C аз лосартан, тақрибан 43% радиоактивӣ дар пешоб ва 50% дар лоғар муайян карда мешавад.

Сатҳи плазмаи лосартан дар заноне, ки гипертонияи артериалӣ доранд, дар муқоиса бо мардон бо чунин ҳолат 2 маротиба зиёдтар аст. Консентратсияи метаболити фаъол дар беморони ҳарду ҷинс тақрибан фарқ накард. Аммо, ин падида амалан аҳамияти клиникӣ надорад.

Дар беморони сиррози алкоголи спирти ҷигар бо маъмурияти шифоҳии Козаар, таркиби лосартан ва метаболити фаъоли он дар плазмаи хун нисбат ба мардони ҷавони солим, ки ихтиёран дар озмоиш иштирок кардаанд, мутаносибан 5 ва 1,7 маротиба зиёдтар буд.

Дастурамал барои истифодаи Cozaar: усул ва истфода

Ҳабҳои Cozaar ба таври шифоҳӣ як маротиба дар як рӯз, дар вақти дилхоҳ, новобаста аз истеъмоли хӯрок қабул карда мешаванд.

Микдори дору аз чониби духтур дар асоси нишондодхои клиники таъин карда мешавад.

Микдори тавсияшаванда аз Козаар:

• Гипертонияи артериалӣ: 50 мг ҳамчун вояи ибтидоӣ ва нигоҳдорӣ, агар лозим бошад, барои ба даст овардани таъсири бештар, 100 мг қабул кардан мумкин аст. Таъсири мӯътадили гипотензия пас аз 3-6 ҳафтаи терапия рух медиҳад. Барои беморони гирифтори BCC кам, вояи аввалаи дору дар ҳаҷми 25 мг таъин карда мешавад. Агар таърихи патологияи ҷигар нишон дода шавад, бояд вояи маводи дору кам карда шавад. Беморони синну солашон калон ва норасоии гурда, аз ҷумла беморони гемодиализатсия, ислоҳи аввалияи истфодакуниро талаб намекунанд,
• Норасоии музмини дил: вояи аввалия 12,5 мг, титризатсия дар як ҳафта як маротиба тавсия дода мешавад, то миқдори инфиродии нигоҳдорӣ (12,5 мг, 25 мг ё 50 мг),
• Сатҳи диабети навъи 2 бо протеинурия: вояи аввалия 50 мг, бо назардошти паст шудани фишори хун (BP), вояи он бояд тадриҷан ба 100 мг расонида шавад. Истифодаи якҷояи дору бо диуретикҳо, альфа ва бета адреноблокаторҳо, блокаторҳои каналҳои калсий, доруҳои ба таври мутамарказ амалкунанда, дигар агентҳои гипогликемикӣ (глитазонҳо, сульфонилюреа, глюкозидаза ингибиторҳо) ва инсулин нишон дода шудаанд,
• Гипертонияи артериалӣ ва гипертрофияи чапи чап: Вояи аввалия барои паст кардани эҳтимолияти инкишофи бемориҳои вобаста ба дил ва рагҳо 50 мг аст. Бо назардошти дараҷаи паст шудани фишори хун, терапияи минбаъда зиёд кардани вояи то 100 мг ё таъин кардани миқдори ками гидрохлоротиазидро дар бар мегирад.

Таъсири иловагӣ

Дар озмоишҳои клиникии идорашавандаи истифодаи Cozaar, паҳлӯҳои зерин қайд карда шуданд:

• Аз системаи дилу рагҳо: тахикардия, гулӯ,
• Аз системаи нафаскашӣ: дабдабанок шудани луобпардаи бинӣ, сулфаи, сирояти роҳҳои болоии нафас, фарингит, синусит,
• Аз системаи ҳозима: дилбеҷоӣ, диспепсия, дарунравӣ,
• Аз системаи асаб: бехобӣ, дарди сар, чарх задани сар,
• Аз системаи мушак ва мушакҳо: ҷароҳатҳои мушакҳо, дарди бозгашт,
• Аз бадан дар маҷмӯъ: хастагӣ ва заифӣ, дард дар сандуқ ва / ё меъда, варам кардан,
• Аз ҷониби параметрҳои лабораторӣ: гиперкалиемия (сатҳи баландшавии аланин аминотрансфераза пас аз хуруҷи дору одатан ба ҳолати оддӣ бармегарданд).

Аксуламалҳои манфӣ бо маъмурияти Cozaar дар амалияи васеъи клиникӣ қайд карда шудаанд:

• Низоми ҳозима: функсияи сустшудаи ҷигар, кам гепатит,
• Системаи гематопоэтикӣ: тромбоцитопения, камхунӣ,
• Системаи мушак-skeletal: артралгия, миалгия, хеле кам - рабдомиолиз,
• Системаи асаб: мигрен, камёби дисгеусия,
• Системаи нафаскашӣ: сулфаи,
• Аксуламалҳои дерматологӣ: нутқ, пешоб, шустушӯ кардани пӯст,
• Аксуламалҳои аллергиявӣ: кам - васкулит, бемории Шенлейн-Генох, ангиоэдема, аз ҷумла дабдабанокшавии глоттис, ҳалқ, бо монеаи нафаскашӣ ва / ё дабдабаноки лабҳо, рӯй, забон ва / ё фарингекс (баъзе беморон аксуламалҳои баландро бо вояи қаблӣ гирифтанд. Ингибиторҳои ACE).

Умуман, Cozaar хуб таҳаммул карда мешавад, таъсири тараф муваққатӣ буда, дар шакли ҳалим зоҳир мешавад, ки қатъ намудани доруро талаб намекунад.

Амали фармакологии Козаар

Дастурҳо ба Cozaar нишон медиҳанд, ки ин дору қобилияти муқовимати перифералӣ, фишорро дар доираи ҷараёни хурдтари хун, фишори хун, пас аз бориш паст мекунад ва инчунин таъсири диуретик дорад.

Ғайр аз он, тавре ки баррасиҳои Cozaar нишон медиҳанд, ин дору ба пайдоиши гипертрофияи миокард иҷозат намедиҳад. Барои беморони норасоии дил, Cozaar барои интиқоли беҳтари фаъолияти ҷисмонӣ таъин карда мешавад.

Тибқи баррасиҳо дар бораи Козаар, дору танҳо 1 маротиба, пас аз 6 соат, фишори систоликӣ ва диастоликӣ паст мешавад. Таъсири ба ин монанд 24 соат давом мекунад. Курси умумии табобат бо дору барои ба даст овардани натиҷаҳои беҳтарин набояд аз 3-6 ҳафта камтар бошад.

Микдори таъин ва истифода

Ҳамчунон ки дар дастурҳои Cozaar гуфта шудааст, дору қабл аз хӯрок, ё ҳангоми хӯрокхӯрӣ гирифта мешавад. Барои табобати бемории мушаххас, танҳо Cozaar-ро истифода бурдан мумкин аст ё онро бо дигар доруҳо, ки бо гипертония мубориза мебаранд, якҷоя кардан мумкин аст.

Агар бемор аз гипертония ранҷ кашад, табобати Cozaar бояд бо миқдори 50 мг на зиёдтар аз 1 бор дар як рӯз оғоз карда шавад. Таъсири беҳтарини ин дору 3-6 ҳафта пас аз истифодаи аввали дору ба амал меояд. Дар ҳолати зарурӣ, духтур метавонад миқдори шабонарӯзиро то 100 мг (1 бор дар 24 соат) зиёд кунад.

Дар баррасиҳои Cozaar нишон дода шудааст, ки беморон бо миқдори ками хуни хун бояд табобатро бо миқдори ҳадди 25 мг танҳо 1 бор дар як рӯз сар кунанд.

Одамони куҳансол, инчунин беморони норасоии гурда, ки ҳанӯз дар диализ ҳастанд, ислоҳҳоро ба миқдори дар дастурҳои Козаар нишондодашударо талаб намекунанд.

Беморони норасоии норасоии ҷигар бояд ба миқдори хеле ками ҳамарӯзаи Cozaar таъин карда шаванд.

Барои кам кардани пайдоиши бемориҳои вобаста ба дил ва рагҳо, инчунин паст кардани сатҳи фавт дар одамони гирифтори гипертрофияи чап ва гипертонияи артериалӣ, барои ҳамаи беморон, бидуни истисно, миқдори аввалини 50 мг Козаар на зиёда аз 1 бор дар давоми 24 соат муқаррар карда мешавад. Шарҳҳо дар бораи Cozaar нишон медиҳанд, ки пас аз муддати муайяни вақт, духтур ба таври иловагӣ миқдори хурди гидрохлоротиазидро таъин менамояд ё шумо метавонед истеъмоли Cozaar (то 100 мг дар як рӯз) ба таври назаррас зиёд кунед. Дар ин ҳолат нишондиҳандаҳои паст кардани фишори хунро ба назар гирифтан лозим аст.

Барои дастгирии функсияи муқаррарии гурда дар беморони типи 2 диабет ва протеинурия, табобат бояд бо вояи 50 мг дар як рӯз оғоз карда шавад. Пас аз он, истифодаи ҳамарӯзаи Козаар то 100 мг зиёд мешавад, ҳангоми коҳиши фишори хун. Доруҳои таҳлилшударо бо инсулин, диуретикҳо, агентҳои марказӣ ва инчунин доруҳои гуногуни гипогликемикӣ якҷоя кардан мумкин аст.

Агар бемор аз норасоии музмини қалб ранҷад, вояи якуми Козаар дар давоми рӯз набояд аз 12,5 мг зиёд бошад, ки ҳамарӯза дар ҳафтаи аввали табобат идома дода мешавад. Дар ҳафтаи дуюм, истфода то 25 мг дар як рӯз, дар сеюм - то 50 мг дар як рӯз зиёд мешавад.

Таркиб ва шакли нашр

Усули 25 миқдори эквиваленти 25 мг калийи лосартан дорад. Ҳар як лавҳаи сафед байзак буда, бо филм пӯшонида шуда, дар як тараф 951 қайд карда шудааст.

Планшетҳои дорои миқдори 50 бо 25 заифтар аз 25 ҳаб бо нишона ва миқдори моддаҳои фаъол дар 50 мг калийи лосартан фарқ мекунанд. Ҳар як лавҳаи сафед байзавии (филми) пӯшонида шуда, 952 ишора шудааст

Таблеткаҳои дорои миқдори зиёдтарини 100 мг калийи лосартан намуди зоҳирии ҳабҳои сафед дар шакли нутфа бо нишони 960 доранд

Таъсир ба қобилияти рондани мошинҳо ва механизмҳои мураккаб

Омӯзишҳо барои арзёбии таъсири Козаар ба қобилияти рондани мошинҳо ва кор бо механизмҳои мураккаб гузаронида нашудаанд. Аммо, ҳангоми курси терапияи гипертензӣ ҳангоми рондан ё иҷрои корҳои эҳтимолан хатарнок, ки зиёдшавии консентратсия ва аксуламали равонии фавриро талаб мекунад, эҳтиёт тавсия карда мешавад. Ин бо хатари чарх задани хоб ва хобидан ҳангоми истеъмоли дору, хусусан дар оғози муолиҷа ё зиёдшавии миқдор вобаста аст.

Хусусиятҳои метод ва ариза

Cozaar, новобаста аз ҷадвали ғизо, истифода бурда мешавад, танҳо риоя кардани роҳи интихобшудаи таблетҳоро ҳар рӯз муҳим аст. Дастур тавсия медиҳад, ки доруҳоро бидуни хоидан бо оби нӯшидан фурӯ баред.

Вобаста аз ҳолати бемор, миқдори зарурии доруҳо дар як рӯз интихоб карда мешавад. Марҳилаи аввал истифодаи вояи 50 ё 100 мг Козаарро дар давоми 24 соат дар бар мегирад. Ҳолатҳои таъин кардани консентратсияи пасттари дору дар як рӯз то 25 мг маълуманд. Дастурҳоро барои истеъмол ба таври қатъӣ риоя кунед ва дар як шабонарӯз аз 100 мг зиёд нашавед. Миқдори ҷудогонаи доруҳоро духтури иштироккунанда муайян мекунад.

Меъёри стандартӣ барои беморони аз 6 то 16 сола бо назардошти вазни бадани кӯдак ҳисоб карда мешавад.

• 20-49 кг меъёри гирифтани дору 25 мг дар як рўз, мумкин аст то 50 мг барои як вояи дар як рўз зиёд карда шавад.
• 50 кг ва бештар аз он - 50 мг дар як рӯз, метавонад то 100 мг дар як рӯз афзоиш ёбад.

Зарурияти тағир додани вояи ибтидоӣ барои беморони норасоии гурда ва онҳое, ки ба гемодиализ ниёз надоранд.

Агар дар таърихи тиббии бемор вайрон кардани самаранокии ҷигар ба назар гирифта шавад, бояд миқдори хеле камро ба назар гиред.Таҷрибаи клиникии асосёфта оид ба истифодаи самаранок ва бехатари доруи Cozaar дар беморони норасоии шадиди гурда, бинобар он таъин кардани он ба ин гурӯҳи беморон баръакс аст.

Дар беморони аз 75 сола боло, миқдори аввалини 25 мг қабул карда мешавад, гарчанде ки барои чунин беморон тасҳеҳи вояи лозим лозим нест.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Мувофиқи дастурҳо, Козаарро ҳангоми ҳомиладорӣ таъин кардан манъ аст. Гирифтани маводи мухаддир дар семоҳаҳои II ва III ҳомиладорӣ, ки ба системаи ренин-ангиотензин таъсир мерасонанд, метавонанд ба камбудиҳои ҷиддӣ ва ё ҳатто марги ҳомилаи инкишофёбанда оварда расонанд, аз ин рӯ дору дарҳол пас аз муайян кардани ҳомиладорӣ бекор карда мешавад. Перфузияи гурда, ки бо рушди системаи ренин - ангиотензин алоқаманд аст, дар ҳомилагӣ дар семоҳаи дуюм ба амал меояд. Хатари ба ҳомила меафзояд, агар Cozaar дар семоҳаи дуюм ё сеюми ҳомиладорӣ гирифта шавад.

Табобати косоз ҳангоми ширдиҳӣ тавсия дода намешавад. Таҷрибаи истифодаи лосартан дар ин гурӯҳи беморон нокифоя аст ва маълум нест, ки оё ин модда ба шири сина ворид мешавад. Аз ин рӯ, зарур аст, ки манфиатҳои эҳтимолии табобат барои модар ва хатари эҳтимолии кӯдакро муайян карда, дар бораи қатъ кардани синамаконӣ ё бекор кардани Козаар тасмим гирем.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Таъсири клиникии назарраси Козаар бо дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, фенобарбитал, эритромицин муқаррар карда нашудааст.

Таъсири пастшавии сатҳи метаболити фаъол ҳангоми гирифтани флуконазол ва рифампицин ба таъсири клиникии дору омӯхта нашудааст.

Истифодаи ҳамзамони иловаҳои калий, триамтерен, спиронолактон, амилорид ва дигар доруҳо, ки ташаккули ангиотензин II, намакҳои дорои калийро пешгирӣ мекунанд, метавонанд ба зиёд шудани сатҳи калий дар хун мусоидат кунанд.

Вақте ки бо омодагӣ бо литий якҷоя карда мешаванд, лосартан ихроҷро коҳиш медиҳад ва консентратсияи хунро зиёд мекунад.

Доруҳои зидди стероидалии зидди илтиҳобӣ (NSAIDs), ингибиторҳои интихобшудаи COX-2 циклооксигеназа таъсири гипотензикиро коҳиш медиҳанд.

Дар беморони дорои функсияҳои гурда, истифодаи яквақтаи дору ва NSAID, аз ҷумла ингибиторҳои интихобшудаи COX-2, метавонанд функсияи гурдаро боз ҳам бадтар кунанд. Таъсири ин гуна ҳамкорӣ баръакс аст.

Пастравии консентратсияи плазмаи метаболити фаъол ҳангоми истифодаи флуконазол дар якҷоягӣ бо Козаар консентратсияи лосартанро дар плазмаи хун зиёд мекунад.

Аналогҳои Козаар: Блоктран, Лозап, Лосартан, Лориста, Ангизар, Кардомин-Сановел, Гиперзар, Ксартан, Клосарт, Лозартин, Лосар, Пресартан, Пулсар, Эринорм, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex Ирбетан, Кандесар, Кантаб, Касарк, Микардис, Теветен, Фирмаста, Ҳизарт, Эдарби.

Истифодаи ҳомиладорӣ

Занони ҳомиладор набояд Козаро қабул кунанд, зеро истеъмоли дору барои ҳомила метавонад хатарнок бошад. Агар шумо нақшаи ҳомиладор шуданро дошта бошед, бо духтуратон дигар доруҳоеро муҳокима кунед, ки шумо метавонед фишори баланди хунро назорат кунед. Агар ҳомиладорӣ ҳангоми истеъмоли дору рух дода шавад, фавран терапияро қатъ кунед ва барои гирифтани маслиҳат ба духтур муроҷиат намоед.

Маълум нест, ки лосартан ба шири сина мегузарад ё не. Бо назардошти хатари таъсири беморони педиатрии то 6 сола, шумо бояд таъом доданро дар давраи истифодаи дору қатъ кунед.

Шартҳои нигоҳдорӣ

Доруро аз нури офтоб дар ҳарорати на бештар аз 30 С нигоҳ доред, дар ҷое, ки кӯдакон ва сагҳо наметавонанд онро пазанд.

Ҳар як планшет мутаносибан 25, 50 ё 100 мг компоненти фаъоли калий лосартан дорад. Ҳамчун компонентҳои иловагӣ, целлюлозаи микрокристаллӣ ва лактозаи гидратдоршуда, крахмал, прегелатинизатсияи кремний, стеарати магний ва целлюлозаи гидроксипрокси ва целлюлозаи гидроксипрокси метил, титан диоксиди, муми карнауба истифода мешаванд.