Маводи мухаддир Xelevia: дастурамал барои истифода

Дар лавҳаҳои пӯшонидашудаи филм дастрас аст. Лавҳаҳои ранги қаймоқ, дар рӯи мембранаи филм аз як тараф "277" навишта шудааст, дар тарафи дигар онҳо ҳамворанд.

Ингредиенти асосии фаъол монагидрат фосфати ситаглиптин дар миқдори 128,5 мг мебошад. Маводҳои иловагӣ: селлюлозаи микрокристаллӣ, фосфати калтсий, натрий крокмармеллоза, стеарати магний, фумарати магний стеарил. Қабати филм аз спирти поливинил, диоксиди титан, полиэтилен гликол, талк, оксиди оҳании зард ва сурх иборат аст.

Дору дар блистерҳо барои 14 ҳаб мавҷуд аст. Дар бастаи картон 2 чунин блистер ва дастурҳои истифода мавҷуданд.

Дар куҷо ва чӣ гуна сӯзонидани инсулинро дар диабети қанд - дар ин мақола хонед.

Амали фармакологӣ

Барои табобати диабети навъи дуюм пешбинӣ шудааст. Механизми амал ба монеаи фермент DPP-4 асос ёфтааст. Моддаҳои фаъол дар амал аз инсулин ва дигар агентҳои антигликемикӣ фарқ мекунанд. Консентратсияи гормон ба инсулинотропияи гормон вобаста аст.

Фишори секрецияи глюкагон аз ҷониби ҳуҷайраҳои гадуди зери меъда мавҷуд аст. Ин ба паст шудани синтези глюкоза дар ҷигар кӯмак мекунад, ки дар натиҷа нишонаҳои гипогликемия кам мешаванд. Амали ситаглиптин ба монеаи гидролизии ферментҳои гадуди зери меъда равона карда шудааст. Сирри глюкагон кам мешавад ва ба ин васила партоби инсулинро ҳавасманд мекунад. Дар ин ҳолат индекси гликозилшуда ва консентратсияи глюкоза дар хун коҳиш меёбанд.

Xelevia барои табобати намуди 2 диабет таъин шудааст.

Фармакокинетика

Пас аз гирифтани ҳаб дар дохили он, ҷавҳари фаъол аз рӯдаи ҳозима зуд ҷаббида мешавад. Хӯрдан ба ҷаббида таъсир мекунад. Консентратсияи максималии он дар хун пас аз якчанд соат муайян карда мешавад. Биозавр будан баланд аст, аммо қобилияти пайвастшавӣ ба сохторҳои сафеда паст аст. Метаболизм дар ҷигар ба амал меояд. Дору аз бадан ва пешоб тавассути филтратсияи гурда бетағйир ва ҳам дар шакли метаболитҳои асосӣ хориҷ карда мешавад.

Нишондод барои истифода

Барои истифодаи ин дору як қатор нишонаҳои бевосита мавҷуданд:

монотерапия барои беҳтар кардани мубодилаи гликемикӣ дар беморони гирифтори диабети намуди 2,
оғоз кардани табобати маҷмӯӣ бо патологияи намуди метформин навъи 2,
терапияи намуди 2 диабет, вақте парҳез ва машқҳо кор намекунанд,
иловагии инсулин
беҳтар кардани назорати гликемикӣ дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сульфонилмочевӣ;
табобати якҷояи диабети навъи дуюм бо тиазолидиндионҳо.

Гайринишондод

Гайринишондодҳои бевосита ба истифодаи дору, ки дар дастурамал барои истифодабарӣ нишон дода шудаанд, инҳоянд:

ҳассосияти ба компонентҳои дору,
ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ
синну сол то 18 сол
кетоацидозҳои диабетик,
диабети навъи 1
функсияи гурда.

Xelevia дар табобати намуди 2 диабет, вақте ки парҳез ва машқҳо кор намекунанд, истифода бурда мешавад.

Бо эҳтиёти баланд, Xelevia ба шахсони гирифтори норасоии шадид ва миёна гурда, беморони дорои таърихи панкреатит таъин карда мешавад.

Чӣ тавр Xelevia гирифтан мумкин аст?

Микдор ва давомнокии табобат бевосита аз вазнинии холат вобаста аст.

Ҳангоми гузаронидани монотерапия, дору ба миқдори аввалини рӯзона 100 мг дар як рӯз гирифта мешавад. Ҳамон истфода ҳангоми истифодаи дору якҷоя бо метформин, инсулин ва сулфанилюре мушоҳида мешавад. Ҳангоми гузарондани терапияи комплексӣ тавсия дода мешавад, ки вояи инсулинро, ки барои пешгирии гипогликемияи гирифташуда гирифта шудаанд, кам кунед.

Дар як рӯз ду маротиба маводи дору қабул накунед. Бо тағироти якбора дар саломатии умумӣ, ислоҳи вояи метавонад талаб карда шавад. Дар баъзе ҳолатҳо, планшетҳои ним ва ё чоряк муқаррар карда мешаванд, ки асосан танҳо плацебо таъсир мерасонанд. Вояи шабонарӯзӣ бо назардошти зуҳуроти мушкилии беморӣ ва самаранокии истифодаи ин дору фарқ мекунад.

Таъсири иловагии Xelevia

Ҳангоми гирифтани Xelevia метавонад оқибатҳои зерин ба амал оянд:

аксуламалҳои аллергӣ
аз даст додани иштиҳо
қабз
судоргаҳо
тахикардия
бехобй
парестезия
ноустувории эҳсосӣ.

Дар баъзе ҳолатҳо, шадидшавии геморрой имконпазир аст. Табобат симптоматик аст. Дар шароити вазнин, бо ҳамроҳии рагкашӣ, гемодиализ гузаронида мешавад.

Дар пирӣ истифода баред

Асосан, беморони куҳансол ба ислоҳоти истфода ниёз надоранд. Аммо агар вазъ бадтар шавад ё табобат натиҷаи интизорравандаро ба бор наорад, беҳтар аст, ки истеъмоли доруҳоро қатъ кунед ё миқдорро ба коҳиш андозед.

Беморони калонсол ба ислоҳи истфода аз Xelevia ниёз надоранд.

Дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ истифода баред

Дар бораи таъсири моддаҳои фаъол ба ҳомила маълумоти дақиқ мавҷуд нест. Аз ин рӯ, истифодаи ин дору ҳангоми ҳомиладорӣ манъ аст.

Азбаски дар бораи он, ки ин дору ба шири сина мегузарад, ягон маълумоти мӯътамад мавҷуд нест, беҳтар аст аз синамаконӣ даст кашед, агар чунин терапия зарур бошад.

Истифода барои функсияи функсияи гурда

Тартиби дору аз тозакунии креатинин вобаста хоҳад буд. Ҳар қадаре, ки аз он зиёдтар бошад, миқдори муқарраршуда камтар аст. Дар ҳолати нокифоя будани функсияи гурда, вояи аввалия метавонад ба 50 мг дар як рӯз ислоҳ карда шавад. Агар табобат натиҷаи дилхоҳи табобатиро ба бор наорад, шумо бояд доруро бекор кунед.

Ариза барои функсияи функсияи ҷигар

Ҳангоми дараҷаи сабуки норасоии гурда, тасҳеҳи миқдор талаб карда намешавад. Вояи шабонарӯзӣ дар ин ҳолат бояд 100 мг бошад. Танҳо бо дараҷаи шадиди норасоии ҷигар табобат бо ин дору гузаронида намешавад.

Бо дараҷаи шадиди норасоии ҷигар, Xelevia таъин карда намешавад.

Микдори аз меъёр зиёди Xelevia

Ҳолатҳои воязиёдкунӣ амалан вуҷуд надоранд. Ҳолати заҳролудшавии шадид аз маводи мухаддир метавонад танҳо ҳангоми гирифтани як вояи зиёда аз 800 мг рух диҳад. Дар ин ҳолат, нишонаҳои таъсири тараф шадидтар мешаванд.

Табобат шустушӯи меъда, детоксикатсияи минбаъда ва терапияи нигоҳубинро дар бар мегирад. Бо истифодаи диализияи дарозмуддат аз бадан хориҷ кардани организм имконпазир мегардад, зеро гемодиализи стандартӣ танҳо дар ҳолатҳои сабуки аз меъёр зиёд самаранок аст.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Доруро метавонанд бо метформин, варфарин, баъзе контрасептивҳои даҳонӣ якҷоя кунанд. Фармакокинетикаи моддаҳои фаъол бо терапияи якҷоя бо ингибиторҳои ACE, агентҳои антиплателет, доруҳои липидӣ пасткунанда, бета-блокаторҳо ва блокаторҳои каналҳои калсий тағир намеёбанд.

Ин инчунин доруҳои зидди стероидалӣ зидди илтиҳобӣ, антидепрессантҳо, антигистаминҳо, ингибиторҳои протонии насос ва баъзе доруҳоро барои бартараф кардани номутобиқи эректилӣ дар бар мегирад.

Ҳангоми якҷояи Дигоксин ва Циклоспорин каме зиёдшавии консентратсияи моддаҳои фаъол дар плазмаи хун ба назар мерасад.

Мутобиқати спиртӣ

Шумо метавонед ин маводи мухаддирро бо машрубот қабул накунед. Таъсири маводи мухаддир коҳиш меёбад ва нишонаҳои диспепсия танҳо зиёд мешаванд.

Ин дору як қатор аналогҳо дорад, ки аз ҷиҳати моддаҳои фаъол ва таъсири он шабеҳ ба он монанданд. Дар байни онҳо маъмултарин:

Ситаглиптин,
Моногидрати фосфати Ситаглиптин,
Янувиус
Яситара.

Истеҳсолкунанда

Ширкати истеҳсолӣ: Берлин-Хеми, Олмон.

Xelevia-ро аз кӯдакони хурдсол дур нигоҳ доред.

Михаил, 42 сола, Брянск

Духтур маслиҳат дод, ки Xelevia-ро ҳамчун табобати асосӣ қабул кунед. Пас аз як моҳи истифода шакар рӯза каме боло рафт, қабл аз он дар 5 буд, ҳоло ба 6-6,5 мерасад. Реаксияи бадан ба фаъолияти ҷисмонӣ низ тағир ёфтааст. Қаблан, пас аз рафтан ё бозиҳои варзишӣ, шакар якбора коҳиш ёфт ва якбора ин нишондиҳанда ба 3 расид. Ҳангоми гирифтани Xelevia, шакар пас аз машқ оҳиста-оҳиста кам мешавад ва пас аз он ба ҳолати муқаррарӣ бармегардад. Вай худро беҳтар ҳис кард. Пас, ман дору тавсия медиҳам.

Алина, 38 сола, Смоленск

Ман Xelevia-ро ҳамчун иловаи инсулин қабул мекунам. Ман якчанд сол бо диабет бемор будам ва бисёр доруҳо ва таркибҳоро санҷида будам. Ин ба ман аз ҳама маъқул аст. Дору танҳо ба шакарҳои баланд ҷавоб медиҳад. Агар ҳоло онро коҳиш диҳанд, он гоҳ маводи мухаддир ба «даст нарасонад» ва онро якбора баланд хоҳад кард. Оҳиста-оҳиста амал мекунад. Дар давоми рӯз ҳеҷ хӯшае дар шакар нест. Боз як нуктаи мусбӣ, ки дар дастурҳои истифода тавсиф намешавад: тағир додани парҳез. Ҳирс қариб нисфи кам карда мешавад. Ин хуб аст.

Марк, 54 сола, Иркутск

Дору фавран пайдо шуд. Пеш аз он, ӯ Januvia-ро гирифт. Баъд аз вай, ин хуб набуд. Пас аз чанд моҳи гирифтани Xelevia, на танҳо сатҳи шакар ба муқаррарӣ баргашт, балки саломатии кулл. Ман худро энергетикӣ эҳсос мекунам, ки ба хӯрокхӯрии доимӣ ниёз надорам. Ман қариб фаромӯш кардам, ки гипогликемия чист. Шакар ҷаҳида намешавад, ғарқ мешавад ва оҳиста-оҳиста баланд мешавад, ки бадан ба он хуб ҷавоб медиҳад.

Шакл ва таркибро гузоред

Шакли истфодабарии Xelevia бо лавҳаҳои пӯшонидашуда иборат аст: беж, бионвекс, мудаввар, ҳамвор дар як тараф, нақшакашии "277" (дар қуттии картон 2 блистери иборат аз 14 ҳаб) ва дастур оид ба истифодаи Xelevia.

Таркиби 1 ҳаб:

Моддаҳои фаъол: моногидрати фосфати ситаглиптин - 128,5 мг (ба мундариҷаи ситаглиптин - 100 мг мувофиқанд),
Компонентҳои ёрирасон: фумарати натрий - 12 мг, стеарати магний - 4 мг, натрий крскармеллоза - 8 мг, калтсий гидрогении фосфат - 123,8 мг, целлюлозаи микрокристаллӣ - 123,8 мг,
Қабати филм: Opadry II beige 85F17438 оксиди оҳан сурх (E 172) - 0.37%, оксиди оҳан зард (E 172) - 3.07%, тальк - 14.8%, полиэтилен гликол (макрогол 3350) - 20.2% гази титанӣ (E 171) - 21,56%, спирти поливинилӣ - 40% - 16 мг.

Фармакодинамика

Xelevia як ингибитори хеле интихобии фермент DPP-4 мебошад, ки ҳангоми шифоҳӣ фаъол аст ва барои табобати навъи 2 диабети қанд пешбинӣ шудааст.

Моддаҳои фаъоли Xelevia (ситаглиптин) аз аналогҳои пептид-1 (GLP-1) ва амилин, ингибиторҳои α-глюкозидаза, γ-рецепторҳои агонистҳо, ки аз ҷониби пероксисомаи пролифератор фаъол карда мешаванд (PPAR-γ), инсулин, сулфанилюреидҳо ва таркибҳои химиявӣ ва амали фармакологӣ. Бо ҷилавгирӣ аз DPP-4, ситаглиптин консентратсияи ду гормонҳои оилаи incretin - GLP-1 ва полипептиди вобаста ба глюкозаро (HIP) зиёд мекунад.

Гормонҳои ин оила 24 соат дар рӯда ҷудо мешаванд, ки дар посух ба истеъмоли ғизо, консентратсияи онҳо зиёд мешавад. Инкретинҳо қисми системаи физиологии дохилии танзими гомеостази глюкоза мебошанд. Дар заминаи глюкозаи муқаррарӣ ё баландравии хун, гормонҳои оилаи инсретин ба зиёдшавии синтези инсулин ва ҷудо шудани он тавассути β-ҳуҷайраҳои панкреатикӣ тавассути сигналҳои механизмҳои дохили ҳуҷайра, ки ба даври аденозини монофосфат (AMP) алоқаманданд, мусоидат мекунанд.

Ғайр аз ин, GLP-1 secretion-и афзояндаи глюконаро тавассути α-ҳуҷайраҳои панкреатикӣ пешгирӣ мекунад. Пастравии консентратсияи глюкагон бо зиёд шудани инсулин ба камшавии истеҳсоли глюкоза аз ҷигар оварда мерасонад ва дар ниҳоят ба кам шудани гликемия оварда мерасонад. Механизми амал аз он, ки аз ҳосилаҳои сулфанилюторӣ хос аст, фарқ мекунад, ки ҳатто бо миқдори ками глюкозаи хун, тавлиди инсулинро ҳавасманд мекунад. Ин ба пайдоиши гипогликемияи аз сулфон пайдошуда на танҳо дар беморони гирифтори диабети навъи 2, балки дар одамони солим низ мусоидат мекунад.

Ҳангоми консентратсияи пасти глюкоза дар хун, таъсири номбаршудаи интретинҳо ба паст шудани секрецияи глюкагон ва озодшавии инсулин мушоҳида карда намешавад. HIP ва GLP-1 ба раҳо шудани глюкагон дар посух ба гипогликемия таъсир намерасонанд. Фаъолияти инкретинҳо дар шароити физиологӣ аз ҷониби ферментҳои ДПП-4 маҳдуд карда мешавад, ки онҳо зуд бо ташкили маҳсулоти ғайрифаъол гидролиз мегардад. Ситаглиптин ин равандро пешгирӣ мекунад, ки дар натиҷа консентратсияи плазма шаклҳои фаъоли HIP ва GLP-1 меафзояд.

Бо зиёд кардани таркиби интретин, Xelevia озодшавии инсулинро аз глюкоза афзоиш медиҳад ва ба коҳиш ёфтани secretion глюкагон мусоидат мекунад. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 бо гипергликемия, чунин тағирот дар секрецияи глюкагон ва инсулин барои коҳиш додани консентратсияи гемоглобини HbA хизмат мекунанд. _1С ва камшавии глюкоза дар плазмаи хун, ки дар меъдаи холӣ ва пас аз санҷиши стресс муайян карда мешавад.

Гирифтани як вояи як Xelevia дар намуди диабети навъи 2 боиси аз байн бурдани фаъолияти фермент DPP-4 дар тӯли 24 соат мегардад, ки он ба паст шудани глюкозаи рӯза, инчунин пас аз глюкоза ё ғизо коҳиш додани консентратсияи глюкагон дар плазмаи хун, зиёдшавии консентратсияи плазма ва инсулин. пептид, баландшавии консентратсияи интретинҳои GLP-1 ва ISU-ро дар 2 ё 3 маротиба зиёд мекунад.

Норасоии гурда

Барои омӯзиши фармакокинетика барои дараҷаҳои гуногуни вазнинии норасоии музмини гурда омӯзиши кушодаи ситаглиптин дар як шабонарӯзии 50 мг гузаронида шуд. Ихтиёриёни ба тадқиқот шомилшуда ба гурӯҳҳои зерин тақсим карда шуданд:

беморони норасоии сабуки гурда: клиренин (CC) 50-80 мл дар 1 дақиқа,
беморони норасоии мӯътадили гурда: CC 30-50 мл дар як дақиқа,
беморони норасоии шадиди гурда: CC 9 хол) вуҷуд надорад. Аммо, бо назардошти он, ки ин модда асосан дар гурдаҳо бароварда мешавад, дар чунин ҳолатҳо тағирёбии назаррасро дар фармакокинетикаи он набояд интизор шуд.

Синну сол

Синну соли беморон ба параметрҳои фармакокинетикии дору таъсири клиникӣ надошт. Дар муқоиса бо беморони хурдсол, консентратсияи ситаглиптин дар пиронсолон (аз 65 то 80 сола) тақрибан 19% баланд аст. Вобаста аз синну сол, ислоҳоти истфодашудаи Xelevia гузаронида намешавад.

Xelevia, дастурҳо барои истифода: усул ва миқдор

Таблетҳо, новобаста аз хӯрок, ба таври шифоҳӣ қабул карда мешаванд. Микдори тавсияшудаи дору 1 таблетка (100 мг) дар як рӯз аст. Xelevia дар монотерапия ҳам дар як вақт бо тавлидҳои метформин / сулфанилюреа / PPAR-агонистҳо ё бо метформин ва ҳосилаҳои сулфанилютории / метформин ва PPAR-γ агонистҳо / инсулин (бе ва ё метформин) истифода бурда мешавад.

Низоми истфодакунандаи маводи мухаддир, ки ҳамзамон бо Xelevia истифода мешаванд, дар асоси вояи тавсияшудаи ин доруҳо интихоб карда мешаванд.

Дар заминаи табобати якҷоя бо Xelevia бо ҳосилаҳои инсулин ё сулфанилюреа, тавсия додан лозим аст, ки вояи анъанавии ҳосилшудаи инсулин ва сулфанилюреа барои коҳиш додани эҳтимолияти гипогликемияи инсулин ё сулфон овардашуда коҳиш дода шавад.

Ҳангоми партофтани дору тавсия дода мешавад, ки онҳо пас аз он ки бемор вояи партофташударо ба ёд орад, онро ҳарчи зудтар қабул кунанд. Бояд дар назар дошт, ки дар як рӯз истифодаи вояи дозаи дору қобили қабул нест.

Ислоҳи реҷаи вояи норасоии нокомии гурда (CC ≥ 50 мл дар як дақиқа, тақрибан ба консентратсияи креатинин хун дар муқобили ≤ 1,5 мг ба 1 дл дар занон ва ≤ 1,7 мг ба 1 дЛ дар мард) талаб карда намешавад.

Дар беморони норасоии миёна ва шадид гурда, ислоҳи ситаглиптин лозим аст.Азбаски дар лавҳаҳои Xelevia хатари ҷудошавӣ мавҷуд нест ва онҳо ҳангоми истфодабарии 25 ё 50 мг озод карда намешаванд (аммо танҳо бо миқдори 100 мг), дар чунин беморон таъмин кардани режими зарурии истфода имконнопазир аст. Дар робита ба ин, дору дар ин гурӯҳи беморон тавсия дода намешавад.

Истифодаи ситаглиптин дар заминаи норасоии гурда пеш аз оғози терапия ва давра ба давра ҳангоми истифодаи он, арзёбии фаъолияти гурда талаб карда мешавад.

Дар сатҳи камтар ё миёна аз норасоии ҷигар, инчунин дар беморони калонсол, вояи маводи мухаддир ислоҳ карда намешавад. Истифодаи Xelevia дар заминаи норасоии шадиди ҷигар тафтиш нашудааст.

Оғози табобати якҷоя бо метформин

Тадқиқоти омехтаи плацебо бо 24-ҳафта назорат карда шуд, ки табобати оғози ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ва метформин дар вояи шабонарӯзии 1000 ё 2000 мг (50 мг ситаглиптин + 500 ё 1000 мг метформин 2 бор дар як рӯз) гузаронида шуд. Мувофиқи маълумоти ба даст омада, рӯйдодҳои манфии алоқаманд бо истеъмоли дору дар гурӯҳи ситаглиптин + метформин назар ба моноферми метформин бештар дида мешуд (бо басомади ≥ 1%). Сатҳи таъсири тарафҳо дар гурӯҳҳои ситаглиптин + метформин ва метформин дар монотерапия мутаносибан чунин буд:

дарунравї - 3,5 ва 3,3%,
ќайкунї - 1,1 ва 0,3%,
дарди сар - 1,3 ва 1,1%,
диспепсия - 1,3 ва 1,1%,
гипогликемия - 1,1 ва 0,5%,
сатил - 1,3 ва 0,5%.

Истифодаи ҳамешагӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюреа ё ҳосилаҳои сулфонилмочевӣ ва метформин

Дар тӯли 24 ҳафта таҳқиқоти плацебо таҳти назорат гирифтани истифодаи якҷояи 100 мг ситаглиптин дар як рӯз бо глимепирид ё глимепирид ва метформин, рушди муқовимати гипогликемия дар муқоиса бо гурӯҳи гирифтаи плацебо бо глимепирид ба қайд гирифта шудааст. ё глимепирид ва метформин. Басомади рушди он мутаносибан 9,5 / 0,9% -ро ташкил дод.

Табобати ибтидоии якҷоя бо PPAR-γ агонистҳо

Ҳангоми гузаронидани таҳқиқоти 24-ҳафтаии табобати аввалияи омехта бо ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ва пиоглитазон дар вояи шабонарӯзии 30 мг дар гурӯҳи ситаглиптин дар якҷоягӣ, таъсири тарафҳо нисбат ба гурӯҳи пиоглитазон дар монотерапия зиёдтар мушоҳида карда мешуд (бо басомади ≥ 1%) . Ҳодисаи номусоид дар гурӯҳҳои ситаглиптин + пиоглитазон ва пиоглитазон дар монотерапия (мутаносибан) чунин буд:

гипогликемияи симптоматикӣ: 0.4 ва 0.8%,
камшавии асимптоматикӣ дар консентратсияи глюкозаи хун: 1.1 ва 0%.

Табобати якҷоя бо метформин ва PPAR-y агонистҳо

Тадқиқоти плацебо бо истифодаи 100 мг ситаглиптин дар як рӯз бо розиглитазон ва метформин бо иштироки ду гурӯҳ - беморон бо доруи таҳқиқотӣ ва одамонеро, ки дар якҷоягӣ бо плацебо гирифтаанд, гузаронида шуд. Мувофиқи маълумоти ба даст омада, реаксияҳои манфӣ дар гурӯҳ ситаглиптинро назар ба гурӯҳҳои плацебо гурӯҳӣ бештар (бо басомади ≥ 1%) мушоҳида кардаанд.

Дар ҳафтаи 18-и мушоҳида дар ин гурӯҳҳо таъсири тараф бо басомади зерин ба қайд гирифта шуд:

ќайкунї - 1,2 ва 0%,
дарди сар - 2,4 ва 0%,
гипогликемия - 1,2 ва 0%,
асаб - 1,2 ва 1.1%,
дарунравї - 1,8 ва 1,1%.

Дар ҳафтаи 54-и мушоҳида дар ин гурӯҳҳо, таъсири бештари тарафҳо бо басомади зерин ба мушоҳида расид:

варамҳои перифералӣ - 1,2 ва 0%,
дарди сар - 2,4 ва 0%,
асаб - 1,2 ва 1.1%,
сирояти fungal пӯст - 1,2 ва 0%,
сулфаи - 1,2 ва 0%,
гипогликемия - 2,4 ва 0%,
сироятҳои шадиди роҳҳои нафас - 1,8 ва 0%,
ќайкунї - 1,2 ва 0%.

Табобати якҷоя бо инсулин

Дар таҳқиқоти плацебои назоратшаванда дар ҳафтаи 24 истифодаи якҷояи 100 мг ситаглиптин дар як рӯз ва вояи доимии инсулин (бе ва ё метформин), таъсири тарафҳо дар гуруҳи ситаглиптин дар якҷоягӣ бо инсулин (бе ва ё метформин) бештар мушоҳида карда мешуд (бо басомади ≥ 1%) ) нисбат ба гурӯҳи плацебо бо инсулин (бе ва ё метформин). Ҳолати ҳодисаҳои номусоид мутаносибан чунин буд:

дарди сар - 1,2 / 0%,
зуком - 1,2 / 0,3%,
гипогликемия - 9,6 / 5,3%.

Боз як омӯзиши 24 ҳафтаӣ, ки дар он ситаглиптин ҳамчун воситаи иловагӣ барои табобати инсулин истифода шудааст (бе ё метформин), ҳеҷ гуна аксуламалҳои манфии марбут ба гирифтани маводи доруро ошкор накардааст.

Панкреатит

Таҳлили умумии 19 санҷиши клиникии дукарата, тасодуфӣ оид ба истифодаи ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ё маводи дахлдори назоратӣ (фаъол ё плацебо) нишон дод, ки ҳодисаҳои панкреатитҳои тасдиқнашудаи 0,1 ба ҳар 100 нафар беморони терапевт дар ҳар як гурӯҳ нишон дода шудааст.

Ҳангоми гузариш аз нишонаҳои ҳаётан муҳим ё электрокардиограмма, аз ҷумла давомнокии фосилаи QTc, бо ситаглиптин мушоҳида нашудааст.

Тадқиқоти Арзёбии Амнияти Кардиопасияи Ситаглиптин (TECOS)

TECOS 7332 беморонро дар бар мегирад, ки 100 мг ситаглиптинро дар як рӯз гирифтаанд (ё 50 мг дар як рӯз, агар дараҷаи пешакии ҳисобкунии филтрияи гломерулӣ ≥ 30 ва 2 буд) ва 7339 беморе, ки дар шумораи умумии шахсони таъиншуда плацебо гирифтаанд. терапия

Дору ё плацебо мутобиқи стандартҳои мавҷудаи миллӣ барои интихоби сатҳи ҳадафи HbA ба табобати стандартӣ илова карда шуд_1С ва назорати омилҳои хатари қалб ва рагҳо. Ба мушоҳида ҳамагӣ 2004 нафар беморони синнашон 75-сола ворид карда шуданд, ки аз онҳо 970 ситаглиптин ва 1034 плацебо гирифтанд. Ҳолати умумии таъсири тарафҳои ҷиддӣ дар ҳарду гурӯҳ якхела буд. Арзёбии мураккабии вобаста ба диабети қанд, ки қаблан барои мониторинг қайд карда шуда буд, сатҳи муқоисаи таъсири манфӣ байни гурӯҳҳо ҳангоми истифодаи ситаглиптин / плацебо, аз ҷумла функсияи вайроншудаи гурда (1,4 / 1.5%) ва сироят (18, 4 / 17,7%). Профили таъсири тараф дар беморони 75-сола ва калон аз он ба таври умум ба аҳолии оддӣ монанд буд.

Сатҳи бемории эпидемияи вазнини гипогликемия дар шумораи беморони бемороне, ки "табобати қасдона" таъин карда шуда буданд ва ҳангоми гирифтани ситаглиптин / плацебо аввал сулфанилюреа ва / ё инсулинро гирифтаанд, мутаносибан 2,7 / 2,5% буд. Ғайр аз он, дар беморони бемороне, ки дар аввал доруи сулфанилюре ва / ё инсулинро истеъмол накардаанд, ин басомад мутаносибан 1 / 0.7% буд. Ҳангоми муоина ҳолатҳои тасдиқшудаи панкреатит ҳангоми истеъмоли дору / плацебо мутаносибан 0,3 / 0,2% ва навзоди ашаддӣ 3,7 / 4% буданд.

Мушоҳидаҳо пас аз бақайдгирӣ

Мониторинги пас аз бақайдгирии истифодаи ситаглиптин дар монотерапия ва / ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои гипогликемикӣ таъсири иловагии иловагиро ошкор намуд. Азбаски ин маълумотҳо ба таври ихтиёрӣ аз як гурӯҳи шумораи номуайян гирифта шудаанд, басомад ва иртибот бо табобати ин зуҳурот муқаррар карда намешавад.

Инҳо дар бар мегиранд:

ангиодида,
аксуламалҳои ҳассосият, аз ҷумла анафилаксия,
пешоб / дашном, пешоб, пемфигоид, васкулитҳои пӯст, патологияҳои эксфолиативии пӯст, аз ҷумла синдроми Стивенс-Ҷонсон,
панкреатитҳои шадид, аз ҷумла шаклҳои геморрагикӣ ва некротикӣ, ки бо / бидуни оқибати марговар,
функсияи вайроншуда, аз ҷумла нокомии шадиди гурда (дар баъзе ҳолатҳо, диализ лозим аст),
сироятҳои узвҳои нафасии болоӣ
насофарингит,
кайкунӣ, қабз,
дарди сар
артралгия, миалгия,
дард дар дасту пой.

Тағйироти лабораторӣ

Дар аксари таҳқиқоти клиникӣ, дар шумораи беморони ситаглиптин (100 мг дар як рӯз) дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо (ба ҳисоби миёна 200 мкл, нишондиҳанда дар аввали табобат 6600 мкл) каме зиёд шудааст, ки он ба зиёд шудани шумораи нейтрофилҳо вобаста аст.

Камшавии таркиби кислотаи урӣ (ба миқдори 0,2 мг дар 1 дл) бо 100 ва 200 мг ситаглиптин дар як рӯз дар муқоиса бо плацебо муайян карда шуд. Пеш аз оғози терапия, ба ҳисоби миёна арзиши 5-5.5 мг барои 1 дл. Буд. Ҳеҷ ҳолатҳои gout ба қайд гирифта нашудааст.

Дар гурӯҳе, ки дору қабул мекунад, дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо (тақрибан 5 IU ба 1 литр, ба ҳисоби миёна, пеш аз оғози терапия, консентратсия аз 56 то 62 IU ба 1 литр) каме коҳиш ёфтааст, ки он дар фосфатазаи умумии сілтагӣ буд. коҳишёбии устухонҳои фермент.

Тағирот дар параметрҳои лабораторӣ аҳамияти клиникӣ ҳисобида намешавад.

Гипогликемия

Тибқи мушоҳидаҳои клиникӣ, ҳодисаҳои гипогликемия ҳангоми монотерапия бо ситаглиптин ё табобати яквақта бо доруҳо, ки ин ҳолати патологиро ба вуҷуд намеоранд (пиоглитазон, метформин), ба гурӯҳи плацебо шабеҳ буданд. Ба монанди дигар доруҳои гипогликемикӣ, гипогликемия ҳангоми маъмурияти Xelevia дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сульфанилюторӣ ё инсулин ба вуҷуд омадааст. Барои кам кардани эҳтимолияти гипогликемияи аз сулфон гирифташуда, миқдори ҳосилшудаи сулфанилюторӣ кам карда мешавад.

Табобат дар беморони калонсол

Бехатарӣ ва самарабахшии Xelevia дар озмоишҳои клиникӣ дар беморони калонсол (409 бемор) аз 65-сола нисбат ба онҳое, ки дар гурӯҳи ихтиёриёни аз 65 сола боло буданд, қиёс карда шуданд. Вобаста ба ин, ислоҳи режими вояи вобаста ба синну соли бемор талаб карда намешавад. Бояд дар назар дошт, ки беморони куҳансол ба пайдоиши норасоии гурда бештар майл доранд. Аз ин рӯ, дар сурати норасоии шадиди гурда дар ин гурӯҳи синнӣ, мисли дигар намудҳо, вояи ситаглиптин ислоҳ карда мешавад.

Дар таҳқиқоти TECOS, ихтиёриён ситаглиптинро бо миқдори 100 мг (ё 50 мг дар як рӯз бо арзиши ибтидоии ҳисобкунии филтратсия glomerular ≥ 30 ва 2) ё плацебо гирифтанд. Онҳо мувофиқи стандартҳои мавҷудаи миллӣ барои муайян кардани сатҳи мақсадноки HbA ба табобати стандартӣ илова карда шуданд._1С ва назорати омилҳои хатари қалб ва рагҳо. Дар охири давраи таҳқиқоти миёна (3 сол), дар беморони гирифтори диабети навъи 2, истеъмоли дору ба иловаи терапияи стандартӣ эҳтимолияти беморхона дар натиҷаи норасоии дилро зиёд накардааст (таносуби хатар - 1,95% фосилаи эътимод - аз 0,83 то 1.2, p = 0.98 барои фарқият дар басомади хатар) ё хатари таъсири ҷиддии тараф аз системаи эндокринӣ (таносуби хавф - 0.98, фосилаи эътимоднокии 95% - аз 0.89 то 1.08, p CYP) 2C8, CYP 2C9 ва CYP 3 A 4. Мувофиқи маълумоти vitro , он инчунин CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 ва CYP 2 D 6 изоэнзимҳоро манъ намекунад ва CYP 3 A 4 изоэнзимро ба вуҷуд намеорад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи метформин бо ситаглиптин, дар беморони гирифтори диабети навъи 2 тағироти назаррас дар параметрҳои фармакокинетикии дуввум ба назар нарасиданд.

Маълумотҳое, ки аз таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ гузаронида шудаанд, нишон доданд, ки табобати ҳамҷоя ба фармакокинетикии дору таъсири клиникӣ надорад. Ин тадқиқот доруҳоеро, ки барои навъи 2 диабети қанд муқаррар карда шудаанд, муайян кард, аз ҷумла:

β-блокаторҳо
доруҳои липидӣ пасткунанда (аз қабили эзетимиба, фибратҳо, статинҳо),
антидепрессантҳо (аз қабили сертралин, флюксетин, бупропион),
агентҳои antiplatelet (масалан, клопидогрел),
антигистаминҳо (мас. cetirizine),
доруҳо барои табобати халалдор кардани эректил (масалан, силденафил),
доруҳои зидди стероидалии зидди илтиҳобӣ (аз қабили селексиб, диклофенак, напроксен),
ингибиторҳои насоси протон (ба монанди лансопразол, омепразол),
Доруҳои зидди гипертензӣ (ба монанди гидрохлоротиазид, блокаторҳои каналҳои калсий, антагонистҳои ангиотензин II, антагонистҳои рецепторҳои ангиотензин, ингибиторҳои табдилдиҳандаи ангиотензин).

Камшавии каме дар AUC ва C _м_ах дигоксин (мутаносибан 11 ва 18%) ҳангоми истифодаи якҷоя бо ситаглиптин қайд карда шуд. Ин афзоиш аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста намешавад. Бо терапияи муштарак, тағир додани вояи тавсия дода намешавад.

Афзоиши AUC ва C _м_ах Ситаглиптин (мутаносибан 29 ва 68%) ҳангоми истифодаи он дар як вояи 100 мг дар якҷоягӣ бо як вояи ягонаи циклоспорин (ингибиторҳои потенсиалии P-гликопротеин) барои воридкунии шифоҳӣ дар миқдори 600 мг мушоҳида карда шуд. Тағироти мушоҳидашуда дар хусусиятҳои фармакокинетикии дору аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок нестанд. Ҳангоми истифодаи якҷоя бо сиклоспорин ё дигар ингибиторҳои P-гликопротеин (масалан, кетоконазол) тағир додани вояи Хелевия тавсия дода намешавад.

Мувофиқи таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ ва ихтиёриёни солим (N = 858) барои доираи васеи доруҳои ҳамроҳшаванда (N = 83, тақрибан нисфи он тавассути гурдаҳо ҷудо карда мешаванд), ин моддаҳо ба фармакокинетикаи ситаглиптин ягон таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд.

Аналогҳои Xelevia инҳоянд: Яситара, моногидрат фосфати Ситаглиптин, Янувия.

Нишондодҳо ва зиддиятҳо

Нишондодҳо барои истифодаи "Xelevia" инҳоянд:

паст шудани ҳассосияти диабетик ба гипогликемия дар зери невропатия ё дигар мушкилоти саломатӣ,
моилият ба буридани гипогликемия дар шаб,
пирӣ
талабот ба баланд бардоштани консентратсия ҳангоми рондан ё кор бо механизмҳои мураккаб,
ҳангоми ҳамлаҳои тези гипогликемия ҳангоми гирифтани сулфанилюторема.

Пеш аз гирифтани он, шиносоӣ бо муқобилиятҳо хеле муҳим аст. Инҳо дар бар мегиранд:

таваллуд кардани кӯдак, ширмакконӣ,
диабети навъи 1
кетоацидозҳои диабетикии то 18 сола,
норасоии гурда дар шакли миёна ё шадид.

Аз сабаби набудани таҳқиқоти назоратшаванда дар бораи самаранокӣ ва бехатарии дору барои занони ҳомила, Xelevia ҳангоми ҳомиладорӣ тавсия дода намешавад. Инчунин, имкониятҳои ихроҷи он дар якҷоягӣ бо шири сина омӯхта нашудаанд, аз ин рӯ, он ҳангоми ширдиҳӣ ғайри қобили қабул аст.

Микдори истфода ва вояи вояи

Микдори тавсияшаванда аз 100 мг 1 бор дар як рўз. Он ба таври шифоҳӣ ҳамчун доруи асосӣ ё илова бо метформин ё доруҳо бо дигар компонентҳои фаъол қабул карда мешавад. Гирифтани дору ба хӯрок вобаста нест. Микдори «Хелевия» ва дорухои иловаги, таносуби онхоро духтури иштироккунанда бо назардошти тавсияхои дастурамал муайян мекунад

Агар шумо як ҳабро аз даст дода бошед, тавсия дода мешавад, ки он пас аз он ки шахс инро ба ёд меорад, онро ҳарчи зудтар гиред. Дар як рӯз як бор қабул кардани вояи маводи мухаддир манъ аст.

Дар озмоишҳои клиникӣ дар ихтиёриёни солим, дору ба ҳадди ҳадди 800 мг барои диабетҳо хуб таҳаммул карда шуд. Тағироти ҳадди ақал дар нишондиҳандаҳо он қадар муҳим нестанд. Усули зиёда аз 800 мг омӯхта нашудааст. Аксуламалҳои манфӣ ҳангоми гирифтани 400 мг "Хелевия" дар тӯли 4 ҳафта муайян карда нашуданд.

Аммо, агар миқдори аз меъёр зиёд бо ягон сабаб рух дода бошад, бемор худро бад ҳис мекунад, пас ташкили чунин чорабиниҳо зарур аст:

дур кардани маводи коркарднашуда аз рӯдаи меъда,
мониторинги нишондиҳандаҳо, аз ҷумла мониторинги кори дил тавассути як ЭКГ,
гузаронидани табобати нигоҳдорӣ.

Модули фаъоли ситаглиптин хеле хуб диализонида шудааст. Танҳо 13,5% ҳангоми ҷаласаи 4-соатаи протексионизм хориҷ карда мешаванд. Вай танҳо ҳамчун роҳи охирин таъин карда мешавад.

Роҳи асосии аз бадан хориҷ кардани ҷузъи маводи мухаддир тавассути хориҷ кардани гурда мебошад. Барои беморони чунин патологияи гурдаҳо, вояи миёна муқаррар карда мешавад, аммо дар сурати нишонаҳои мушкилоти гурда, он коҳиш меёбад:

нокомии миёна ё шадид
марҳилаи терминалии норасоии музмини гурда.

Хулоса

Мувофиқи тавсифи маводи мухаддир ва шарҳи он, мо метавонем хулоса барорем, ки он самаранок аст ва ба некӯаҳволии беморон таъсири мусбӣ мерасонад. Афзалияти бешубҳа қариб мавҷуд набудани таъсири ҷониби бадан аст. Табиист, ки шахс имкон намедиҳад, ки миқдор ва ҳатто мувофиқати дурустро бо доруи дигар бидуни зарар ба саломатии худ интихоб кунад. Барои ин ба шумо лозим аст, ки бо эндокринолог тамос гиред ва худтабобат накунед.

Таркиб ва шакли нашр

Планшет - 1 ҳаб:

Моддаҳои фаъол: моногидрат фосфати ситаглиптин - 128,5 мг, ки ба таркиби ситаглиптин мувофиқанд - 100 мг,
Моддаҳои ёрирасон: целлюлозаи микрокристаллӣ - 123,8 мг, фосфати гидрогендори калтсий - 123,8 мг, натрий крскармеллоза - 8 мг, магний стеарати - 4 мг, стеарил фумарат - 12 мг,
таркиби ғилоф: опадри II беж, 85F17438 - 16 мг (спирти поливинил - 40%, диоксиди титан (E171) - 21,56%, макрогол 3350 (гликол полиэтилен) - 20,2%, галтак - 14,8%, оксиди оҳании зард (E172) - 3,07% , сурхи оксиди сурх (E172) - 0,37%).

14 дона. - блистерҳо (2) - бастаҳои картон.

Лавҳаҳое, ки бо пӯшиши филми bej мудаввар карда шудаанд, мудаввар, бионвекс, бо кандакориҳои "277" аз як тараф ва аз тарафи дигар ҳамвор.

Маводи мухаддир Xelevia (ситаглиптин) як ингибитор ба таври шифоҳӣ фаъол аст, ингибиторест, ки фермент дипептиден пептидаз-4 (DPP-4) мебошад, ки барои табобати навъи 2 диабет пешбинӣ шудааст. Ситаглиптин дар таркиби химиявӣ ва амали фармакологӣ аз аналогҳои пептидҳои глюкагон-1 (GLP-1), инсулин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, бигуанидҳо, рецепторҳои гамма-агонистҳое, ки тавассути пероксисомаи пролифератор фаъол шудаанд (PPAR-γ), ингибиторҳои алфа-глюкозидаза, амилинҳо фарқ мекунанд. Бо ҷилавгирӣ аз DPP-4, ситаглиптин консентратсияи ду гормонҳои оилаи инкретинро афзоиш медиҳад: GLP-1 ва полипептиди вобаста ба глюкоза - инсулинотроп (HIP). Гормонҳои оилаи инкретин дар рӯзона дар рӯда пинҳон мешаванд, консентратсияи онҳо дар баробари истеъмоли ғизо зиёд мешавад. Инкретинҳо қисми системаи физиологии дохилии танзими гомеостази глюкоза мебошанд. Ҳангоми консентратсияи глюкозаи муқаррарӣ ё баландравии хун, гормонҳои оилаи инсретин ба зиёдшавии синтези инсулин ва инчунин секретсияи он аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета, ки ба воситаи механизмҳои дохили ҳуҷайра дохил мешаванд, ба алоқаманди даврии аденозини монофосфат (AMP) мусоидат мекунанд.

GLP-1 инчунин ба қатъ кардани секрецияи афзояндаи глюкагон тавассути ҳуҷайраҳои альфа панкреатӣ мебошад. Пастравии консентратсияи глюкагон дар заминаи зиёд шудани консентратсияи инсулин ба кам шудани истеҳсоли глюкоза аз ҷигар мусоидат менамояд ва дар ниҳоят ба кам шудани гликемия оварда мерасонад. Механизми амал аз механизми амали ҳосилаҳои сулфанилюторӣ фарқ мекунад, ки хориҷшавии инсулинро ҳатто ҳангоми консентратсияи пасти глюкоза дар хун ҳавасманд мекунад, ки он на танҳо дар беморони гирифтори диабети навъи 2, балки дар одамони солим низ ба инкишофи гипогликемияи аз сулфон овардашуда мусоидат мекунад.

Ҳангоми консентратсияи пасти глюкоза дар хун, таъсири номбаршудаи интретинҳо дар таркиби инсулин ва кам шудани секретсияи глюкагон мушоҳида карда намешавад. GLP-1 ва HIP ба баромадани глюкагон дар посух ба гипогликемия таъсир намерасонанд. Дар шароити физиологӣ, фаъолияти инкретинҳо аз ҷониби ферментҳои ДПП-4 маҳдуд карда мешавад, ки инкретинҳоро бо пайдоиши маҳсулоти ғайрифаъол тез гидролизат мекунад.

Ситаглиптин гидролизии интретинҳоро тавассути ферментҳои ДПП-4 пешгирӣ мекунад ва ҳамин тариқ консентратсияи плазма дар шаклҳои фаъоли GLP-1 ва HIP зиёд мешавад. Бо зиёд кардани консентратсияи интретинҳо, ситаглиптин озодшавии инсулинро аз глюкоза зиёд намуда, ба паст шудани секресияи глюкагон мусоидат мекунад. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 бо гипергликемия, ин тағирот дар ҷудошавии инсулин ва глюкагон боиси коҳишёбии консентратсияи гемоглобини гемоглобин HbA1C ва камшавии консентратсияи плазмаи глюкоза, ки дар холӣ будани меъда ва пас аз санҷиши стресс муайян карда мешаванд.

Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, гирифтани як дозаи Xelevia боиси боздоштани фаъолияти фермент DPP-4 дар тӯли 24 соат мегардад, ки ин ба зиёдшавии консентратсияи гардиши инкретинҳои GLP-1 ва HIP ба андозаи 2-3 ба зиёдшавии консентратсияи плазма ва инсулин оварда мерасонад. пептид, камшавии консентратсияи глюкагон дар плазмаи хун, кам шудани глюкозаи рӯза, инчунин камшавии гликемия пас аз бор кардани глюкоза ё боркунии ғизо.

Фармакокинетикаи ситаглиптин дар одамони солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2 тавсиф ёфтааст. Дар одамони солим, пас аз ворид кардани даҳ мг ситаглиптин, доруи босуръати дору бо ҳадди консентратсияи (Cmax) аз 1 то 4 соат аз лаҳзаи қабул мушоҳида карда мешавад. Масоҳате, ки дар каҷи консентратсияи вақт (AUC) мутаносибан ба воя зиёд мешавад ва дар мавзӯъҳои солим ҳангоми 100 мг ба даҳан қабул кардани 8.52 мкмоль / л * соат, Cmax 950 нмоль / л аст. Плазма AUC-и ситаглиптин пас аз гирифтани вояи 100 мг дору пас аз гирифтани дозаи аввал тақрибан 14% зиёд шуд. Коэффициентҳои вурудоти дохили ва байнисектории sitagliptin AUC ночиз буданд.

Биобобилияти мутлақи ситаглиптин тақрибан 87% -ро ташкил медиҳад. Азбаски истеъмоли якҷояи ситаглиптин ва хӯроки равғанӣ ба фармакокинетика таъсир намерасонад, доруи Xelevia, новобаста аз таом, таъин карда мешавад.

Ҳаҷми миёнаи тақсимот дар мувозинат пас аз як вояи 100 мг ситаглиптин дар ихтиёриёни солим тақрибан 198 л аст. Фраксияи ситаглиптин, ки ба сафедаҳои плазма пайваст аст, нисбатан пасттар 38% аст.

Тақрибан 79% ситаглиптинро гурдаҳо бетағйир иваз мекунанд. Танҳо як қисми камтари маводи мухаддир, ки дар бадан гирифта шудааст, мубодилаи мешавад.

Пас аз ворид кардани ситаглиптин дар дохили 14C бо нишонӣ нишондодашуда тақрибан 16% ситаглиптин радиоактивӣ ҳамчун метаболитҳои он хориҷ карда шуданд. Ҷойҳои 6 метаболитҳои ситаглиптин, ки эҳтимолияти ингибиторияи DPP-4 надоранд, муайян карда шуданд. Тадқиқотҳои vitro муайян карданд, ки изоэнзимҳои ибтидоӣ, ки дар мубодилаи маҳдуди ситаглиптин иштирок мекунанд, CYP3A4 ва CYP2C8 мебошанд.

Пас аз ворид кардани ситаглиптин 14C ба ихтиёриёни солим, тақрибан 100% ситаглиптин воридшуда хориҷ карда шудааст: 13% тавассути рӯдаҳо, 87% гурдаҳо дар тӯли як ҳафта пас аз истеъмол кардани дору. Микдори миёнаи рафъи ситаглиптин тавассути воридкунии 100 мг тахминан 12,4 соатро ташкил медиҳад, тозакунии гурда тахминан 330 мл / мин.

Ихроҷи ситаглиптин пеш аз ҳама бо роҳи хориҷ кардани гурдаҳо тавассути механизми секресияи фаъолонаи найчаҳо сурат мегирад. Ситаглиптин субстрат барои интиқолдиҳандаи анионҳои органикии навъи сеюм (hOAT-3) мебошад, ки метавонад дар ихроҷи ситаглиптин аз тарафи гурдаҳо иштирок кунад. Дар клиникӣ, иштироки hOAT-3 ба интиқоли ситаглиптин омӯхта нашудааст. Ситаглиптин инчунин як зеристгоҳи п-гликопротеин аст, ки метавонад дар ихроҷи ситаглиптин аз тарафи гурдаҳо низ иштирок кунад. Бо вуҷуди ин, сиклоспорин, ингибиторе аз п-гликопротеин, тозакунии гурдаҳои ситаглиптинро паст накард.

Фармакокинетика дар гурӯҳҳои алоҳидаи бемор:

Беморони норасоии гурда:

Барои омӯзиши фармакокинетикаи он дар беморони гирифтори дараҷаи вазнини нокомии музмини гурда омӯзиши кушодаи ситаглиптин дар миқдори 50 мг дар як рӯз гузаронида шудааст. Беморони ба таҳқиқот дохилшуда ба гурӯҳҳои беморони норасоии сабуки гурда (клиренин аз 50 то 80 мл / мин), мӯътадил (клиренин аз 30 то 50 мл / дақ) ва норасоии шадиди гурда (клиренин аз 30 мл / мин) тақсим карда шуданд. , инчунин дар марҳилаи охири нокомии музмини гурда, ки диализро талаб мекунад.

Дар беморони норасоии сабуки гурда, дар муқоиса бо гурӯҳи назоратии ихтиёриёни солим дар консентратсияи плазма ситаглиптин ягон тағйироти аз ҷиҳати клиникӣ муҳим ба назар нарасидааст.

Дар беморони норасоии мӯътадили гурда ва инчунин дар беморони норасоии музмини гурда дар муқоиса бо гурӯҳи назорат, афзоиши дукаратаи ситаглиптин AUC ба мушоҳида расид. Ситаглиптинро тавассути гемодиализ каме дур карданд: дар давоми сеанси 3-4 соат диализ аз бадан танҳо 13,5% воя хориҷ карда шуд.

Ҳамин тавр, барои ноил шудан ба консентратсияи терапевтӣ ситаглиптин дар плазмаи хун (ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда) дар беморони норасоии миёна ва шадид гурда, ислоҳи дозҳо лозим аст.

Беморони норасоии ҷигар:

Дар беморони норасоии норасоии ҷигар (аз рӯи ҷадвали Чилд-Пуг 7-9 балл), миёнаи AUC ва Cmax -и ситаглиптин бо вояи як 100 мг мутаносибан тақрибан 21% ва 13% зиёд мешавад. Ҳамин тариқ, барои исботи норасоии ҷигар аз мӯътадил ва миёна ҷӯркунӣ талаб карда намешавад.

Маълумотҳои клиникӣ оид ба истифодаи ситаглиптин дар беморони норасоии шадиди ҷигар (миқёси Чилд-Пуг зиёда аз 9 балл) мавҷуд нестанд. Бо вуҷуди ин, азбаски ситаглиптин пеш аз ҳама гурдаҳо бароварда мешаванд, набояд тағироти назаррасро дар фармакокинетикаи ситаглиптин дар беморони гирифтори халалёбии шадиди ҷигар интизор шавед.

Синну соли беморон ба параметрҳои фармакокинетикии ситаглиптин таъсири клиникӣ надошт. Дар муқоиса бо беморони хурдсол, беморони калонсол (65-80 сола) консентратсияи ситаглиптинро тақрибан 19% баландтар доранд. Вобаста аз синну сол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Доруи гипогликемии даҳонӣ.

Таъсири иловагии Xelevia

Ситаглиптин ҳам дар монотерапия ва ҳам дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои гипогликемикӣ хуб таҳаммул карда мешавад. Дар озмоишҳои клиникӣ, миқдори умумии ҳодисаҳои номусоид, инчунин басомади хуруҷи маводи мухаддир бо сабаби рӯйдодҳои номусоид ба ҳодисаҳои плацебо шабеҳ буданд.

Тибқи 4 таҳқиқоти плацебо-назоратшаванда (тӯли 18-24 ҳафта) ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100-200 мг ҳамчун табобати моно- ё омехта бо метформин ё пиоглитазон, ягон реаксияи манфии вобаста ба доруи таҳқиқшаванда ба назар нарасидааст, ки даври онҳо дар гурӯҳи бемор 1% зиёд аст. гирифтани sitagliptin. Профили бехатарии вояи шабонарӯзии 200 мг бо профили бехатарии вояи шабонарӯзии 100 мг муқоиса карда шуд.

Таҳлили маълумотҳое, ки дар давоми озмоишҳои клиникии дар боло овардашуда нишон доданд, нишондиҳандаи умумии гипогликемия дар беморони ситаглиптин ба плацебо шабеҳ аст (ситаглиптин 100 мг-1,2%, ситаглиптин 200 мг-0,9%, плацебо - 0,9%). Басомади ҳодисаҳои назоратшавандаи манфии гастроинтестинал ҳангоми гирифтани ситаглиптин дар ҳарду вояҳо ҳангоми ба даст овардани плацебо шабеҳ аст (ба истиснои бештар зуд-зуд рух додани асаб ҳангоми ситаглиптин ҳангоми вояи 200 мг дар як рӯз): дарди шикам (ситаглиптин 100 мг - 2 , 3%, ситаглиптин 200 мг - 1,3%, плацебо - 2,1%), дилбеҳузур (1.4%, 2.9%, 0.6%), кузоз (0.8%, 0.7%) , 0,9%), дарунравӣ (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Дар ҳама таҳқиқот, аксуламалҳои манфӣ дар шакли гипогликемия дар асоси тамоми ҳисоботҳо дар бораи нишонаҳои клиникии изҳоршудаи гипогликемия ба қайд гирифта шуданд, андозагирии консентратсияи глюкозаи хун лозим набуд.

Оғози табобати якҷоя бо метформин:

Дар тӯли 24 ҳафта омӯзиши плацебо-назоратшавандаи табобати якҷоя бо ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ва метформин дар вояи шабонарӯзии 1000 мг ё 2000 мг (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг ё 1000 мг х 2 бор дар як рӯз) дар гурӯҳи табобати омехта Дар муқоиса бо гурӯҳи монтерапияи метформин чунин рӯйдодҳои манфӣ ба мушоҳида мерасиданд:

Реаксияҳои манфии вобаста ба гирифтани дору бо басомади & gt1% дар гурӯҳи табобати ситаглиптин ва бештар аз гурӯҳи гурӯҳи метформин дар монотерапия мушоҳида карда шуданд: дарунравӣ (ситаглиптин + метформин - 3,5%, метформин - 3,3%), диспепсия (1, 3%, 1.1%), дарди сар (1,3%, 1.1%), коэффициент (1,3%, 0.5%), гипогликемия (1.1%, 0.5%), кайкуни (1.1%, 0.3%).

Якҷоя бо ҳосилаҳои сулфанилюреа ё ҳосилаҳои сулфонилмочевӣ ва метформин:

Дар таҳқиқоти плацебои назоратшаванда дар 24 ҳафта бо ситаглиптин (вояи шабонарӯзии 100 мг) ва глимепирид ё глимепирид ва метформин, дар гурӯҳи маводи мухаддири таҳқиқотӣ рӯйдодҳои манфии зерин ба гурӯҳи беморони плацебо ва глимепирид ё глимепирид ва метформин мушоҳида карда шуданд:

Реаксияҳои манфии марбут ба қабули дору бо суръати & gt1% дар гурӯҳи муолиҷа бо ситаглиптин ва бештар аз дар муқоиса бо терапияи якҷоя бо плацебо: гипогликемия (ситаглиптин - 9,5%, плацебо - 0,9%).

Табобати ибтидоии якҷоя бо PPAR-γ агонистҳо:

Дар таҳқиқоти 24-ҳафтаи табобати саршавии омехта бо ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ва пиоглитазон дар вояи шабонарӯзии 30 мг, дар гурӯҳи табобати муштарак дар муқоиса бо монотерапияи пиоглитазон рӯйдодҳои манфии зерин мушоҳида карда шуданд:

Реаксияҳои манфии алоқаманд бо истеъмоли дору бо суръати басомади & gt1% дар гурӯҳи табобати ситаглиптин ва аксар вақт нисбат ба гурӯҳи табобати пиоглитазон дар монотерапия мушоҳида мешуд: пастшавии асимптоматикӣ дар консентратсияи глюкозаи хун (ситаглиптин + пиоглитазон - 1,1%, пиоглитазон - 0.0%) гипогликемияи симптоматикӣ (0.4%, 0.8%).

Якҷоя бо PPAR-y агонистҳо ва метформин:

Тибқи таҳқиқоти плацебо-табобат дар табобати ситаглиптин (миқдори шабонарӯзии 100 мг) дар якҷоягӣ бо розиглитазон ва метформин дар гурӯҳи маводи мухаддир, дар муқоиса бо гурӯҳи беморони плацебо сросиглитазон ва метформин чунин рӯйдодҳои манфӣ мушоҳида карда шуданд:

Ҳафтаи 18-уми мушоҳида:

Реаксияҳои манфии марбут ба қабули дору бо суръати давр & gt1% дар гурӯҳи табобатӣ бо ситаглиптин ва бештар аз дар муқоиса бо терапияи якҷоя бо плацебо: дарди сар (ситаглиптин - 2,4%, плацебо - 0,0%), дарунравӣ (1.8) %, 1.1%), дилбењузурї (1.2%, 1.1%), гипогликемия (1.2%, 0.0%), ќайкунї (1.2%, 0.0%).

Дар 54 ҳафтаи мушоҳида:

Реаксияҳои манфии алоқаманд бо истеъмоли дору дар гурӯҳи табобатӣ бо ситаглиптин ва зуд-зуд & gt1% ба мушоҳида мерасиданд ва дар муқоиса бо терапияи якҷоя бо плацебо: дарди сар (ситаглиптин - 2,4%, плацебо - 0.0%), гипогликемия (2.4) %, 0.0%), сироятҳои роҳҳои нафасии болоии нафаскашӣ (1.8%, 0.0%), дилбеҳузур (1.2%, 1.1%), сулфаи (1.2%, 0.0%), сирояти fungal пӯст (1.2%, 0.0%), варамҳои периферӣ (1.2%, 0.0%), қайкунӣ (1.2%, 0.0%).

Якҷоя бо инсулин:

Дар тӯли 24 ҳафта таҳқиқоти плацебо таҳти назорат бо ситаглиптин (дар як шабонарӯзи 100 мг) ва вояи доимии инсулин (бо ё метформин) дар гурӯҳи маводи мухаддир дар муқоиса бо гурӯҳи беморони плацебо ва инсулин (бо метформин бо ва ё бидуни), рӯйдодҳои номатлуб:

Реаксияҳои манфии алоқаманд бо истеъмоли дору бо суръати басомади & gt1% дар гурӯҳи табобати ситаглиптин ва бештар аз гурӯҳи табобати инсулин (бо ва ё metformin) мушоҳида шудааст: гипогликемия (ситаглиптин + инсулин (бо метформин бо ва ё бидуни он) - 9,6%, плацебо +) инсулин (бо ё метформин) - 5.3%), зуком (1.2%, 0.3%), дарди сар (1.2%, 0.0%).

Дар як таҳқиқоти дигари 24 ҳафтаӣ, ки дар он беморон ситаглиптинро ҳамчун табобати иловагӣ барои табобати инсулин (бо ё метформин) қабул кардаанд, дар гурӯҳи табобати ситаглиптин (бо вояи 100 мг) бо гирифтани дору бо басомади гт1% ягон реаксияи манфӣ пайдо нашуданд. ), ва бештар аз гурӯҳҳои плацебо.

Дар таҳлили куллии 19 санҷиши тасодуфии тасодуфии клиникии истифодаи ситаглиптин дар вояи шабонарӯзии 100 мг ё доруи дахлдори назоратӣ (фаъол ё плацебо), гирифтории панкреатитҳои тасдиқнашудаи 0,1 ҳолат барои 100 нафар табобати ҳар як бемор дар ҳар як гурӯҳ буд.

Ҳангоми муолиҷа бо ситаглиптин ҳеҷ нишонаҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дар аломатҳои ҳаётан муҳим ё ЭКГ (аз ҷумла давомнокии фосилаи QTc) ба назар нарасидаанд.

Тадқиқоти Арзёбии Амнияти Кардиопасияи Ситаглиптин (TECOS):

Тадқиқот оид ба бехатарии дилу рагҳои ситаглиптин (TECOS) 7332 беморро дар бар гирифт, ки ситаглиптинро 100 мг дар як рӯз (ё 50 мг дар як рӯз, агар сатҳи ибтидоии сатҳи филтратсияи гломерулӣ (eGFR) & gt30 ва & lt50 мл / мин / 1), 73 м), ва 7339 беморони гирифтори плацебо дар шумораи умумии беморони табобат таъиншуда. Доруи тадқиқотӣ (ситаглиптин ё плацебо) мутобиқи стандартҳои мавҷудаи миллӣ барои интихоби сатҳи ҳадафи HbA1C ва назорати омилҳои хатари қалб-хун ба терапияи стандартӣ илова карда шуд. Таҳқиқот ҳамагӣ 2004 нафар беморони синнашон 75 ва калонтарро дар бар гирифт (970 ситаглиптин ва 1034 плацебо гирифтанд). Ҳолати умумии рӯйдодҳои ҷиддии манфӣ дар бемороне, ки ситаглиптин мегиранд, дар беморони гирифтори плацебо ҳаммонанд буданд. Арзёбии мураккабии қаблан муайяншудаи марбут ба диабет, ҳодисаҳои муқоисаи рӯйдодҳои номатлубро дар байни гурӯҳҳо, аз ҷумла сироятҳо (18,4% дар беморони ситаглиптин ва 17,7% дар беморони гирифтори плацебо) ва фаъолияти вайронкардаи гурдаҳо ошкор карданд. 1.4% дар беморони ситаглиптин ва 1.5% дар беморони гирифтори плацебо). Мавқеи рӯйдодҳои номатлуб дар беморони 75-сола ва аз он болотар, ба одатан барои аҳолии оддӣ монанд буданд.

Дар аҳолии бемороне, ки табобат таъин карда буданд ("ба табобат"), дар байни онҳое, ки дар аввал инсулин ва / ё сулфанилюреас гирифтанд, гирифтории гипогликемияи шадид дар бемороне, ки ситаглиптинро гирифтаанд, 2,7% буд ва 2, 5% дар беморони гирифтори плацебо. Дар байни бемороне, ки дар аввал инсулин ва / ё сулфанилюреа қабул накардаанд, гирифторӣ ба гипогликемияи шадид дар беморони ситаглиптин 1,0% ва дар беморони плацебо 0,7% буд. Ҳодисаҳои тасдиқшудаи панкреатит дар беморон ҳангоми ситаглиптин 0,3% ва дар беморони плацебо 0,2% -ро ташкил додааст. Ҳангоми ҳолатҳои нави неоплазмаҳои бадсифати саратон тасдиқшуда дар беморони ситаглиптин 3,7% ва дар беморони плацебо 4,0% буд.

Ҳангоми мониторинги пас аз бақайдгирии истифодаи ситаглиптин дар монотерапия ва / ё табобати якҷоя бо дигар агентҳои гипогликемикӣ рӯйдодҳои иловагии манфӣ муайян карда шуданд. Азбаски ин маълумотҳо ба таври ихтиёрӣ аз аҳолии шумораи номуайян ба даст оварда шудаанд, муайян кардани басомад ва робитаи сабабӣ бо табобати ин ҳодисаҳои номусоид ғайриимкон аст. Инҳо дар бар мегиранд:

Аксуламалҳои баланд ба баландшавии ҳассосият, аз ҷумла анафилаксия, ангиоэдема, дашном, пешоб, васкулитҳои пӯст, бемориҳои эксфолиативии пӯст, аз ҷумла синдроми Стивенс-Ҷонсон, панкреатитҳои шадид, аз ҷумла шаклҳои геморрагикӣ ва некротикӣ бо натиҷаи марговар ва ғайримуқаррарӣ, вайроншавии функсияи гурда, аз ҷумла гурдаи шадиди гурда норасоӣ (баъзан диализ лозим аст), сироятҳои узвҳои нафасии болоӣ, назофарингит, қабз, ихтилол, дарди сар, артралгия, миалгия, дарди дастҳо, дарди бозгашт, нутқашон, пемфигоид.

Тағирот дар нишондиҳандаҳои лабораторӣ:

Нишондиҳандаҳои басомади параметрҳои лабораторӣ дар гурӯҳҳои табобати ситаглиптин (ба миқдори шабонарӯзии 100 мг) бо басомадҳои гурӯҳҳои плацебо муқоиса карда шуданд. Дар аксари, аммо на ҳама озмоишҳои клиникӣ, аз ҳисоби зиёд шудани шумораи нейтрофилҳо дар муқоиса бо миқдори лейкоцитҳо (тақрибан 200 / мкл дар муқоиса бо плацебо, миқдори миёна дар аввали табобат 6600 / мкл) зиёд ба назар мерасид.

Таҳлили маълумотҳои озмоишии клиникии дору нишон дод, ки якбора консентратсияи кислотаи uric (тақрибан 0,2 мг / дл дар муқоиса бо плацебо, консентратсияи миёна пеш аз табобат 5-5,5 мг / дл буд) дар беморони ситаглиптин дар вояи 100 ва 200 мг гирифта шудааст. рӯз. Ҳеҷ ҳолатҳои инкишофи gout вуҷуд надоштанд. Камшавии консентратсияи умумии фосфатазаи сілтӣ (тақрибан 5 IU / L дар муқоиса бо плацебо), консентратсияи миёна пеш аз табобат 56-62 IU / L буд, ки қисман бо камшавии ҳиссаи устухони фосфатазаи сілтӣ алоқаманд буд.

Тағироти номбаршуда дар параметрҳои лабораторӣ аҳамияти клиникӣ ба ҳисоб намераванд.

Дар таҳқиқот оид ба ҳамкорӣ бо дигар доруҳо, ситаглиптин ба фармакокинетикаи доруҳои зерин таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок надошт: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, контрасептҳои даҳонӣ. Дар асоси ин маълумотҳо, ситаглиптин CYP3A4, 2C8 ё 2C9 изоэнзимҳоро манъ намекунад. Дар асоси маълумотҳои in vitro, ситаглиптин инчунин CYP2D6, 1A2, 2C19 ва 2B6 изоэнзимҳоро манъ намекунад ва изофоти CYP3A4-ро ба вуҷуд намеорад. Истифодаи такрории метформин дар якҷоягӣ бо ситаглиптин ба параметрҳои фармакокинетикии ситаглиптин дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ба таври назаррас таъсир нарасонд.

Тибқи таҳлили фармакокинетикии аҳолии беморони гирифтори диабети навъи 2, табобати ҳамҷоя ба фармакокинетикаи ситаглиптин таъсири аз ҷиҳати клиникӣ муҳиме нарасонд. Таҳқиқот як қатор доруҳоеро, ки одатан беморони гирифтори диабети навъи 2 диабет истифода мебаранд, арзёбӣ кард, аз ҷумла: доруҳои липид-коҳишдиҳанда (статинҳо, фибраттар, эзетимибе), агентҳои антиплателет (клопидогрел), доруҳои зидди гипертония (ингибиторҳои ACE, ангиотензин II антагонистҳо, бета-блокаторҳо, блокаторҳо) Каналҳои "суст" калсий, гидрохлоротиазид, доруҳои зидди стероидн зидди илтиҳобӣ (напроксен, диклофенак, селекоксиб), антидепрессантҳо (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминҳо (cetiri) зин), ингибиторҳои насоси протон (омепразол, лансопразол) ва доруҳо барои табобати халалдоркунии эректилӣ (силденафил).

Ҳангоми омезиши sitagliptin дар AUC (11%), инчунин миёнаи Cmax (18%) дигоксин каме зиёдтар ба назар расид. Ин афзоиш аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста намешавад. Ҳангоми якҷоя истифода бурдани тағир додани вояи дигоксин ё ситаглиптин тавсия дода намешавад.

Афзоиши AUC ва Cmax-и ситаглиптин мутаносибан 29% ва 68% ба қайд гирифта шуд, дар беморони дорои истифодаи якҷояи як вояи даҳони 100 мг ситаглиптин ва вояи ягонаи даҳонӣ 600 мг циклоспорин, ингибиторе аз потенсиали п-гликопротеин. Тағироти мушоҳидашуда дар хусусиятҳои фармакокинетикии ситаглиптин аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок нестанд. Ҳангоми тағир додани велоспорин ва дигар ингибиторҳои п-гликопротеин (масалан, кетоконазол) тағир додани вояи Хелевия тавсия дода намешавад.

Таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ дар байни беморон ва ихтиёриёни солим (N = 858) барои доираи васеи доруҳои ҳамроҳшаванда (N = 83, ки тақрибан нисфи он гурдаҳо хориҷ карда мешаванд) ягон таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятноки ин моддаҳоро ба фармакокинетикаи ситаглиптин нишон надод.

Усули истфодабарии Xelevia

Микдори тавсияшудаи Xelevia 100 мг як маротиба дар як рӯз ба таври шифоҳӣ ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо метформин ё ҳосилаҳои сулфанилюреа, ё PPAR-γ агонистҳо (тиазолидиндионҳо) ё инсулин (бо метформин бо ва ё бидуни он) ё дар якҷоягӣ бо метформин ва як ҳосилшудаи сулфанилюреа ё метформин ва PPAR-γ агонистҳо.

Xelevia-ро сарфи назар аз хӯрок гирифтан мумкин аст. Тартиби истфодабарии метформин, ҳосилаҳои сулфанилюторӣ ва PPAR-γ агонистҳо бояд дар асоси вояи тавсияшудаи ин доруҳо интихоб карда шаванд.

Ҳангоми якҷоя кардани Xelevia бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ ё инсулин, тавсия дода мешавад, ки вояи анъанавии тавсияшаванда аз сулфанилюреа ё ҳосилшудаи инсулин барои коҳиш додани хатари инкишоф додани гипогликемияи аз сулфон овардашуда ё инсулин тавассути инсулин коҳиш дода шавад.

Агар бемор доруҳои Xelevia-ро пазмон бошад, пас аз он ки бемор маводи мухаддирро фаромӯш карда бошад, дору бояд ҳарчи зудтар қабул карда шавад.

Худи ҳамон рӯз гирифтани доруи дукарата аз Xelevia қобили қабул нест.

Беморони норасоии гурда:

Беморони норасоии сабуки гурда (клирин (креатинин) (гС) ва гт50 мл / дақ, ки ба консентратсияи креми хун дар мардон & lt1.7 мг / дл дар мардон ва & lt1.5 мг / дл дар занон мувофиқанд, ислоҳи вояи Xelevia талаб карда намешавад.

Аз сабаби зарурати танзим кардани вояи ситаглиптин дар беморони норасоии мӯътадил ва вазнини гурда, истифодаи Xelevia дар ин гурӯҳи беморон нишон дода нашудааст (набудани хавф дар як таблети 100 мг ва набудани вояи 25 мг ва 50 мг имкон намедиҳад, ки режими вояи он дар беморони гурда бошад. норасоии дараҷаи миёна ва шадид).

Бо назардошти зарурати ислоҳи вояи он, тавсия дода мешавад, ки беморони норасоии гурда пеш аз оғози табобат бо ситаглиптин ва давра ба давра дар давоми табобат функсияи гурдаҳоро арзёбӣ кунанд.

Беморони норасоии ҷигар:

Барои бемороне, ки норасоии сабуки миёна ва ҷигарро доранд, ислоҳи вояи Ҳелевия талаб карда намешавад. Дар бемороне, ки норасоии шадиди ҷигар доранд, дору омӯхта нашудааст.

Дар беморони солхӯрда ислоҳ кардани миқдори Xelevia лозим нест.

Ҳангоми озмоишҳои клиникӣ дар ихтиёриёни солим, як вояи 800 мг ситаглиптин умуман хуб таҳаммул карда шуд. Тағироти минималӣ дар фосилаи QTc, ки аҳамияти клиникӣ ба ҳисоб намераванд, дар яке аз таҳқиқоти ситаглиптин ба миқдори 800 мг дар як рӯз мушоҳида карда шуд. Микдори зиёда аз 800 мг дар як рӯз дар одамон омӯхта нашудааст.

Дар марҳилаи аввали озмоишҳои клиникӣ ҳангоми гирифтани дору дар як шабонарӯз то 400 мг дар тӯли 28 рӯз, вояи бисёркардаи аксуламалҳои манфии марбут ба табобат бо ситаглиптин мушоҳида карда нашуд.

Дар ҳолати аз меъёр зиёд гузаронидани чорабиниҳои дастгирии стандартӣ зарур аст: хориҷ кардани доруи бедардшуда аз рӯдаи меъда, мониторинги нишонаҳои ҳаётан муҳим, аз ҷумла ЭКГ, инчунин таъин кардани терапияи нигоҳдорӣ, дар ҳолати зарурӣ.

Ситаглиптин ба таври паст диализонида шудааст. Дар таҳқиқоти клиникӣ, танҳо дар як ҷаласаи 3-4-соатаи диализ аз бадан танҳо 13,5% аз организм хориҷ карда шудааст. Дар ҳолати зарурӣ дароз диализ таъин кардан мумкин аст. Ягон далели самаранокии диализи перитонеаль барои ситаглиптин вуҷуд надорад.

Роҳи асосии ихроҷи ситаглиптин аз бадан баровардани гурда аст. Барои ноил шудан ба консентратсияи ҳамон плазма, ба монанди беморони дорои функсияи муқаррарии гурдаҳо, беморони норасоии миёна ва вазнинтарини гурда, инчунин беморони норасоии музмини хроналии гурда талаб карда мешавад, ки гемодиализ ё диализи перитонеалиро талаб кунанд. .

Дар бемороне, ки ситаглиптин мегиранд, гузоришҳо дар бораи инкишофи панкреатитҳои шадид, аз ҷумла геморрагикӣ ё некротикӣ бо оқибатҳои марговар ва ғайри марговар оварда шудаанд. Беморон бояд дар бораи нишонаҳои хоси панкреатит шадид огоҳ карда шаванд: дарди доимӣ, сахт дар шикам. Зуҳуроти клиникии панкреатит пас аз қатъ гардидани ситаглиптин нопадид шуданд. Дар сурати гумонбар шудани панкреатит, қабули Xelevia ва дигар доруҳои эҳтимолан хатарнокро қатъ кардан лозим аст.

Тибқи санҷишҳои клиникии ситаглиптин, ҳодисаҳои гипогликемия ҳангоми монотерапия ё табобати якҷоя бо доруҳое, ки гипогликемияро ба вуҷуд намеоранд (метформин, пиоглитазон), бо ҳодисаҳои гипогликемия дар плацебо муқоиса карда шуданд. Ба монанди дигар доруҳои гипогликемикӣ, гипогликемия бо ситаглиптин дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои инсулин ё сулфанилюреа мушоҳида карда шуд. Барои кам кардани хатари инкишоф ёфтани гипогликемияи аз сулфон пайдошуда бояд вояи ҳосилшудаи сулфанилюторӣ кам карда шавад.

Истифода дар пиронсолон:

Дар таҳқиқоти клиникӣ самаранокӣ ва бехатарии ситаглиптин дар беморони калонсол (? 65 сола, 409 бемор) бо бемороне, ки синнашон аз 65 сола боло аст, муқоиса карда шуданд. Тасҳеҳи вояи вобаста ба синну сол талаб карда намешавад. Беморони калонсол бештар эҳтимолияти норасоии гурдаҳоро доранд. Ҳамин тариқ, чун дар дигар гурӯҳҳои синнусолӣ, дар бемороне, ки норасоии шадиди гурда доранд, танзими дозҳо зарур аст.

Тадқиқоти Арзёбии Амнияти Кардиопасияи Ситаглиптин (TECOS):

Шакл, таркиб ва банду баст

Он дар шакли беж, таблеткаҳои биконвекс дар пӯшиши филм истеҳсол карда мешавад. Таркиби:

моногидрат фосфати ситаглиптин (100 мг ситаглиптин),
фосфати гидрогении калтсий
целлюлозаи микрокристаллӣ,
фумарати стеарилии натрий
натрий крскармеллоза,
стеарати магний.

14 ҳаб ба блистер (2 дар картон) бастабандӣ карда мешаванд.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ягон таъсири клиникии дигар агентҳо ба самаранокии Xelevia пайдо карда нашуд. Аз ин рӯ, ин вазъ тағир додани миқдори онҳоро талаб намекунад. Истисноҳо сулфанилюреа ва инсулин мебошанд.

Ситаглиптин ба самаранокии доруҳои иловагӣ таъсир намерасонад. Дар ҷараёни табобати якҷоя бо дигар агентҳо ягон амали муштараке ба амал наомадааст.

Бо вуҷуди ин, барои пешгирӣ кардани хатари саломатӣ ҳангоми таъин кардани табобат бояд ба мутахассис оид ба далели гирифтани доруҳои дигар хабар дода шавад.

Дастурҳои махсус

Барои пешгирӣ аз гипогликемия тавсия дода мешавад, ки дар терапияи муштарак миқдори як доруи дигари гипогликемикро кам кунед.

Барои одамони калонсоли 65-сола назорат кардани ҳолати гурдаҳо муҳим аст, зеро ин мақом ба мураккабӣ бештар гирифтор аст. Чунин беморон ҳангоми табобати яквақта бо дигар доруҳои шабеҳ бештар гипогликемия доранд.

Таъсир ба системаи эндокринӣ.

Худи моддаҳои фаъол ба қобилияти рондани мошин ё кор бо механизмҳо таъсир намерасонанд. Бо вуҷуди ин, дар терапияи якҷоя, ин таъсири эҳтимолӣ хеле зиёд аст. Аз ин рӯ, дар ин ҳолат, аз ронандагӣ даст кашидан беҳтар аст.

Он танҳо бо дорухат нашр карда мешавад!

Муқоиса бо аналогҳо

Янувиус. Як дору дар sitagliptin. Ширкати "Merck Sharp", Нидерландияро истеҳсол мекунад. Нархи бастабандӣ 1600 рубл ва аз он ҳам болотар хоҳад буд. Амали пешниҳодшудаи асбоб ба Xelevia монанд аст. Ин қобилияти носозии интретин дорад, ки ба қанди хун таъсир мерасонад ва иштиҳои диабетикро боз ҳам коҳиш медиҳад. Аз ин рӯ, он одатан барои одамони гирифтори фарбеҳӣ ҳамчун як бемории тарафайн таъин карда мешавад. Аз минусҳо - арзиши. Ин аналоги мукаммал аст.

Яситара. Табларза бо ситаглиптин дар таркиб. Истеҳсолкунанда Pharmasintez, Русия мебошад. Аналогияи ватании дору, ки таъсири якхела ва маҷмӯи зиддиятҳоро дорад.Арзиши стандартии ин категория. Ин барои табобати таъинкардашуда қулайтар аст, зеро он дорои се миқдори компоненти фаъол - 25, 50 ва 100 мг ситаглиптин. Аммо, барои занони ҳомила ва кӯдакон манъ аст. Дар байни минусҳо - он аксар вақт боиси гипогликемия мегардад.

Випидия. Он инчунин incretin mimetic аст, аммо дорои апоглиптин аст. Дар намуди лавҳаҳои 12,5 ва 25 мг дастрас аст. Нарх - вобаста ба миқдори аз 800 то 1150 рубл. Истеҳсолшуда аз ҷониби Takeda GmbH, Ҷопон. Амали он шабеҳ, аммо самараноктар аст. Аз сабаби надоштани маълумоти таҳқиқотӣ ба кӯдакон ва занони ҳомиладор набояд тавсия диҳед. Гайринишондодҳои стандартӣ ва рӯйхати таъсироти тарафҳо.

Инвокана. Таблетҳои асоси Canagliflozin. Истеҳсоли ширкати итолиёвии Janssen-Silag. Арзишаш баланд аст: аз 2600 рубл барои 100 дона. Он дар табобати диабет бо ғайримуассирии метформин ва парҳез истифода мешавад. Бо вуҷуди ин, терапевт бояд ҳатман бо парҳези интихобкардаи духтур якҷоя карда шавад. Гайринишондод стандарт аст.

Галвус вохурд. Ин табобат барои омезиши диабети қанд аст, вақте ки таъсири як модда дигар нест. Аз метформин ва вилдаглиптин иборат аст. Таблетҳо аз ҷониби ширкати швейтсарии Novartis истеҳсол карда мешаванд. Нарх - аз 1500 рубл ва аз он боло. Таъсир дароз аст, тақрибан 24 соат. Онро дар табобати кӯдакон, занони ҳомила ва ширмак истифода бурдан мумкин нест. Дар пиронсолон он бо эҳтиёт истифода бурда мешавад. Ҳамчун ивазкунии инсулин мувофиқ нестанд.

Тразента. Ин дору линаглиптин дорад, ки он инчунин ингибитор DPP-4 мебошад. Аз ин рӯ, амали он ба Xelevia монанд аст. Беҳтараш он аст, ки он асосан тавассути рӯдаҳо бароварда мешавад, яъне стресс дар гурдаҳо камтар ба вуҷуд меояд. Онро дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода бурдан мумкин аст. Мамнӯъиятҳои қабулкунӣ шабеҳ мебошанд. Таъсири иловагии зиёде низ вуҷуд дорад. Арзиш - аз 1500 рубл. Ширкати "Beringer Ingelheim Pharma" -ро дар Олмон ва ИМА истеҳсол мекунад.

Гузариш ба дигар дору танҳо аз ҷониби духтур сурат мегирад. Худтабобаткунӣ қобили қабул нест!

Умуман, шахсони гирифтори диабет дар бораи ин дору мусбат сухан мегӯянд. Самаранокии баланд ва осонии қабул қайд карда мешавад. Барои баъзеҳо, ин табобат мувофиқат намекард.

Валерий: «Ман пештар Галвусро мегирифтам, ба ман ин хеле маъқул буд. Аммо баъд онҳо ба ӯ имтиёзҳоро дар беморхонаи ман гирифтанд ва духтур ба ман маслиҳат дод, ки ба Xelevia гузарам. Ман фарқиятро пай надидам. Онҳо тавре кор мекунанд, ки духтур шарҳ додааст. Шакар муқаррарӣ аст, ман ҷаҳишҳоро тамошо намекунам. Дар давраи муолиҷа, “таъсири тараф” рух надод. Ман аз ин дору розӣ ҳастам. ”

Алла: «Духтур инчунин Xelevia-ро ба инсулин илова кард, зеро аввал на ҳамеша бо нигоҳ доштани шакар дар шароити муқаррарӣ мубориза мебурд. Пас аз семоҳа миқдори он коҳиш ёфт, ман ба самараи пурра эҳсос кардам. Нишондиҳандаҳо ҷаҳиш надоранд, санҷишҳо хубанд, инчунин вазъи умумии саломатӣ. Ман инчунин пайхас кардам, ки ман камтар хӯрок хӯрдан мехоҳам. Духтур фаҳмонд, ки ҳамаи доруҳои ин навъи чунин амал мекунанд. Хуб, ин як иловаи иловагӣ аст. "