Амприлан® (Амприлан)

Ҳангоми бастани ACE коҳиш меёбад ангиотензин-2, фаъолияти ренин афзоиш меёбад, амал меафзояд брадикининистехсолот меафзояд алдостерон. Таъсири гемодинамикӣ ва гипертоникии дору тавассути васеъ кардани люминаи киштӣ, OPSS-ро коҳиш медиҳад. Дору таъсир намерасонадтапиши дил. Табобати дарозмуддат метавонад ба регрессияи гипертрофияи рентгенияи чап оварда расонад, ки бо он инкишоф меёбад гипертонияи артериалӣ. Рад кардан фишори хун 1-2 соат пас аз гирифтани маводи мухаддир ба қайд гирифта шудааст, таъсири зидди гипертония як рӯз идома меёбад.

Дар беморони бо нокомии дил хавфи камшуда сактаи дил, марги ногаҳонӣ, пешрафти беморӣ, шумораи беморхонаҳои таъҷилӣ ва шумораи бӯҳрони гипертония. Дар беморони бо диабети қанд кам мешавад микроалбуминурияхавфро кам мекунад нефропатия. Ин таъсирот новобаста аз сатҳи фишори хун инкишоф меёбанд.

Нишондодҳо Amprilana

• нокомии дил (курси музмин)
• гипертония,
• бемории артерияи ишемиявӣдилҳост.

Нишондод барои истифода дар беморони гирифтори диабети қанд: нефропатия.

Гайринишондод

• ҳассосият ба ҷузъҳои
• нуқсонҳои дил (митралӣ, аорта, омехта),
• синамаконӣ,
• кардиомиопатия,
• патологияи системаи гурда,
• гипералдостеронизм,
• ҳомиладорӣ,
• синну сол то 18 сол.

Таъсири иловагӣ

Аксар вақт, якбора паст шудани фишори хун ба қайд гирифта мешавад,синкоп, ба дарди сар монанди мигрен, сулфаи хушк, бронхоспазмдоғи пӯст, шиддат гастрит ва панкреатит бо зиёдшавии консентратсияи ферментҳо, дард дар буғумҳо ва мушакҳо.

Камтар маъмул аритмиязарбаи дил пекторис гулудардбо инфаркти миокард душвор мегардад, Синдроми Рейннауд, васкулит, синдроми астено-депрессивӣ бо вайроншавии хоб, ҳамлаҳои гузариши ишемикӣ ва зарбаи, мулоимӣ, вайроншавии системаи гурда бо афзоиши консентратсия креатиния ва мочевина дар пешоб аксуламалҳои аллергӣтағирёбии параметрҳои лабораторӣ дар шакли нейтропения, эритропения.

Бо зиёдшавии шиддати аксуламалҳои манфӣ, ба духтур муроҷиат кардан ва муваққатан манъ кардани доруи Амприлан тавсия дода мешавад.

Шакл ва таркибро гузоред

Компоненти асосии фаъоли Амприлан рамиприл мебошад.

Компонентҳои ёрирасон дар лавҳаҳо: крскармеллосаи натрий, крахмал, прегелатинизатсияи натрий, фумарати натрий, бикарбонати натрий, лактоза моногидрат, рангҳо.

Усулҳои дастрас: 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг ва 10 мг рамиприл дар як таблет.

Амприлан дар лавҳаҳо (7 ё 10 ҳаб дар блистер) бо сатҳи ҳамвор ва нӯги истеҳсол карда мешавад. Ранги лавҳаҳо вобаста ба миқдори дору фарқ мекунад: сафед ё қариб сафед (ҳар кадоме 1,25 мг ва 10 мг), зард зард (ҳар кадоме 2,5 мг), гулобии парешон (ҳар кадоме 5 мг),

Амали фармакологӣ

Фармакодинамика Амприлан як ингибитори ACE-и дарозмуддат мебошад. Фермент-табдилдиҳандаи ангиотензин табдилёбии ангиотензин II -ро аз ангиотензин I метезонад ва ба киназа шабеҳ аст - ферменте, ки пошхӯрии брадикининро метезонад. Дар натиҷаи муҳосираи ACE аз ҷониби Амприлан, консентратсияи ангиотензин II кам мешавад, фаъолияти ренин дар плазмаи хун меафзояд, амали брадикинин ва истеҳсоли альдостерон меафзояд, ки он боиси зиёд шудани калий дар хун мегардад.

Амприлан бо сабаби васеъ шудани рагҳои хун ва коҳиш ёфтани муқовимати умумии периферии онҳо, таъсири зидди гипертония ва гемодинамик дорад. Дар ин ҳолат, суръати дил дигар намешавад. Паст шудани фишор пас аз як вояи як амприлан баъд аз 1-2 соат, пас аз 3-6 соат самараи терапевтӣ ба ҳадди аксар мерасад ва 24 соат давом мекунад.

Ҳангоми табобати тӯлонӣ бо дору, гипертрофияи чапи чап кам мешавад, дар ҳоле ки ба фаъолияти дил таъсири манфӣ намерасонад.

Фармакокинетика

Моддаҳои фаъол аз рӯдаи ҳозима зуд ҷаббида мешаванд (суръат аз истеъмоли ғизо вобаста нест). Як соат пас аз истеъмол, консентратсияи максималии модда дар хун ба даст оварда мешавад. То 73% рамиприл ба сафедаҳои плазма пайваст мешавад.

Дору дар ҷигар тақсим мешавад ва рамиприлат метаболити фаъолро ташкил мекунад (фаъолияти охирин нисбат ба худи рамиприл 6 маротиба зиёдтар аст) ва таркиби ғайрифаъол дикетопиперазин. Консентратсияи максималии рамиприлат дар хун 2-4 соат пас аз истифодаи дору, консентратсияи устувор ва доимии табобатӣ дар рӯзи 4-уми табобат муайян карда мешавад. Тақрибан 56% рамиприлат ба сафедаҳои плазма пайваст мешаванд.

То 60% рамиприл ва рамиприлат аз тарафи гурдаҳо дар шакли метаболитҳо хориҷ карда мешавад, камтар аз 2% рамиприл аз бадан бетағйир хориҷ карда мешавад. Мӯҳлати нисфи рамиприлат аз 13 то 17 соат, рамиприл - 5 соат.

Бо вайроншавии функсияи гурда суръати ихроҷи рамиприл ва метаболитҳо коҳиш меёбанд. Дар беморони норасоии норасоии ҷигар, мубодилаи рамиприл ба рамиприлат суст мешавад, таркиби рамиприл дар хуноба хун зиёд мешавад.

Микдори таъин ва истифода

Таблетҳо ба таври шифоҳӣ гирифта мешаванд, новобаста аз хӯрок, пӯст накунед ва аз моеъҳои зиёд нӯшед.

Микдори дору бо назардошти нишонаҳо, таҳаммулпазирии дору, бемориҳои ҳамроҳшаванда ва синну соли бемор аз ҷониби духтур барои ҳар як бемор алоҳида интихоб карда мешавад. Ҳангоми интихоби воя, нишондиҳандаи фишори хун бояд ба назар гирифта шавад. Микдори ҳадди ҷоизи дору барои ҳама намуди патологияҳо дар як рӯз 10 мг аст. Ҷараёни муолиҷа одатан тӯлонӣ аст, инчунин аз ҷониби духтур муқаррар карда мешавад.

Бо гипертонияи артериалӣ Микдори аввалини тавсияшуда як бор 2,5 мг аст. Дар ҳолати зарурӣ, миқдор дар 7-14 рӯз ду маротиба зиёд карда шавад.

Дар нокомии музмини дил вояи аввалини тавсияшудаи дору 1,25 мг (пас аз 1-2 ҳафта метавонад 2 маротиба зиёд карда шавад).

Бо норасоии дил, ки 2–9 рӯз ​​пас аз инфаркти шадиди миокард рух дод, тавсия дода мешавад, ки дар як рӯз 5 мг Амприлан - 2,5 мг саҳар ва бегоҳ. Агар ҳангоми табобат фишор ба таври назаррас коҳиш ёбад, истфода дучанд мешавад (ду бор дар як рӯз 1,25 мг). Пас аз 3 рӯз, вояи дубора баланд мешавад. Агар гирифтани доруро дар миқдори ду бор дар як шабонарӯз 2,5 мг бемор аз нав таҳаммул карда шавад, табобат бо Амприлан бояд бекор карда шавад.

Нефропатия (бо патологияҳои паҳншудаи гурдаҳо ва диабетикҳо).Микдори тавсияшаванда барои як рӯз 1.25 мг аст. Дар ҳар 14 рӯз, истфода ду баробар зиёд карда мешавад, то вақте ки вояи нигоҳдорӣ 5 мг дар як рӯз ба даст ояд.

Пешгирии норасоии дил пас аз инфаркти миокард. Дар марҳилаи ибтидоии курсҳои терапевтӣ, Amprilan 2.5 мг як табларза дар як рӯз дар як рӯз таъин карда мешавад. Пас аз як ҳафта, истфода то 5 мг дар як рӯз, баъд аз 2-3 ҳафтаи дигар - ба вояи нигоҳдорӣ 10 мг дар як рӯз.

Ҳангоми ҷарроҳии артериалӣ ва пас аз ҷарроҳии бронх Амприлан дар як рӯз 2,5 маротиба дар тӯли 7 рӯз гирифта мешавад. Сипас, дар тӯли 2-3 ҳафта, дору дар як шабонарӯз 5 мг қабул карда мешавад, пас аз он миқдори он ду маротиба зиёд карда мешавад - то 10 мг дар як рӯз.

Дастурҳои махсус

1. Барои беморони норасоии функсияи функсияи гурда, вояи аввалини Амприлан бояд 1,25 мг ва ҳадди максималии шабонарӯзӣ 5 мг бошад.
2. Барои беморони норасоии ҷигар, вояи аввалия 1,25 мг, ҳадди максималии рӯзона 2,5 мг.
3. Агар Амприлан ба беморони диуретик таъин шуда бошад, бекоркунӣ ё коҳиш додани миқдори диуретикҳо талаб карда мешавад. Он инчунин назорати мунтазами ҳолати чунин беморон, хусусан беморони куҳансол (аз 65 сола) -ро талаб мекунад.
4. Амприланро дар беморони гирифтори бемориҳои системавии бофтаи пайвандак, диабети қанд, пекторисҳои ноустувори гулудард эҳтиёт мекунанд.
5. Дору ба ҳомила таъсири манфӣ мерасонад (гипоплази шуш ва устухонҳои косахонаи сар, гиперкалиемия, вайроншавии функсияи гурда) ва дар занони ҳомиладор хилофи қоидаҳо мебошанд. Пеш аз озод кардани Амприлан, барои занони синну соли таваллуд ҳомиларо истисно кардан муҳим аст.
6. Ҳангоми гирифтани Амприлан ҳангоми ширдиҳӣ синамаконӣ бояд бекор карда шавад.

Мӯҳлат ва шартҳои нигоҳдорӣ

Доруро дар ҳарорати на зиёдтар аз 25 ° C, дар ҷойҳои аз намӣ ва нури офтоб муҳофизаткардашуда дар назди кӯдакон нигоҳ доред. Муҳлати нигоҳдории таблетҳои Амприлан 3 сол аст. Баъд аз санаи дар баста нишондодашуда, дору гирифтан мумкин нест.

Аналогҳои сохтории Амприлан (доруҳо бо моддаҳои ҳамшабеҳ) чунинанд:

Тасвирҳои 3D

Микдори таъин ва истифода

Дар дохили новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ (масалан, лавҳаҳои пеш аз хӯрокхӯрӣ ё ҳангоми хӯрокхӯриро гирифтан мумкин аст), миқдори зиёди об (1/2 пиёла) бинӯшед. Пеш аз гирифтан таблетҳоро пошна ё маҷбур накунед.

Микдори вояи вобаста ба таъсири табобатӣ ва таҳаммулпазирии бемор ба дору интихоб карда мешавад.

Табобат бо Amprilan ® одатан тӯлонӣ аст ва давомнокии ҳар як ҳолатро духтур муайян мекунад.

Агар тартиби дигаре пешбинӣ нашуда бошад, пас бо функсияи муқаррарии гурда ва ҷигар, тартиботи зерини истфода тавсия дода мешавад.

Одатан, вояи ибтидоӣ дар як рӯз 2,5 мг аст. Агар ҳангоми гирифтани Амприлан ® дар ин вояи тӯли 3 ҳафта ё бештар аз он, муқаррар кардани фишори хун имконнопазир бошад, пас вояи онро дар як рӯз 5 мг зиёд кардан мумкин аст. Агар вояи 5 мг ба таври кофӣ самарабахш набошад, пас аз 2-3 ҳафта он метавонад то ҳадди ниҳоии тавсияшудаи шабонарӯзии 10 мг зиёд карда шавад.

Ҳамчун алтернатива ба зиёд кардани вояи он то 10 мг дар як шабонарӯз бо самаранокии нокифояи гипертензияи вояи шабонарӯзии 5 мг, имкон дорад, ки дигар агентҳои зидди гипертония ба табобат илова карда шаванд, аз ҷумла, диуретик ё BKK.

Миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ дар як рӯз 1,25 мг аст. Вобаста аз аксуламали бемор ба терапия, воя метавонад зиёд шавад.

Тавсия дода мешавад, ки ду маротиба бо фосилаи 1-2 ҳафта ду маротиба зиёд карда шавад. Агар ба шумо лозим аст, ки вояи шабонарӯзии 2,5 мг ва зиёдтар гиред, он метавонад дар як рӯз як маротиба истифода шавад ё ба ду вояи тақсим карда шавад.

Ҳадди ниҳоии тавсияшудаи рӯзона 10 мг аст.

Нефропатии диабетик ё ғайритабитатикӣ

Миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ дар як рӯз 1,25 мг аст. Микдори он метавонад то 5 мг / рӯз зиёд шавад. Бо ин шароит, вояи зиёда аз 5 мг / рӯз дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда ба таври кофӣ омӯхта нашудаанд.

Паст кардани хатари инкишофи инфаркти миокард, инсулт ё сактаи дил дар беморони дорои хатари баланди дилу рагҳо

Микдори тавсияшаванда барои як шабонарӯз 2,5 мг аст.

Вобаста аз таҳаммулпазирии бемор ба Амприлан ®, вояи тадриҷан зиёд карда мешавад.

Пас аз 1 ҳафтаи табобат тавсия дода мешавад, ки вояи дозаи муқаррарии 10 мг / рӯз зиёд карда шавад.

Истифодаи вояи зиёда аз 10 мг / рӯз дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда ба таври кофӣ омӯхта нашудааст. Истифодаи дору дар беморони гирифтори Cl креатинин аз 0,6 мл / сон камтар хуб фаҳмида намешавад.

Норасоии клиникии дил, ки дар давоми чанд рӯзи аввал (аз 2 то 9 рӯз) пас аз инфаркти шадиди миокард инкишоф ёфтааст

Микдори тавсияшудаи ибтидоӣ 5 мг / рӯз аст, ба 2 вояи ягонаи 2,5 мг тақсим карда мешавад (саҳару шом гирифта мешавад). Агар бемор ин вояи аввалро таҳаммул накунад (паст шудани фишори хун мушоҳида мешавад), пас тавсия дода мешавад, ки дар як рӯз 2 бор дар як рӯз 1,25 мг қабул карда шавад.

Баъд, вобаста ба аксуламали бемор, вояи зиёд кардан мумкин аст. Тавсия дода мешавад, ки вояи афзоиши он бо фосилаи 1-3 рӯз ду маротиба зиёд карда шавад. Минбаъд, миқдори умумии рӯз, ки дар аввал ба 2 вояи тақсим карда шуда буд, як маротиба метавонад истифода шавад.

Вояи максималии тавсияшуда 10 мг аст.

Айни замон, таҷриба дар табобати беморони гирифтори норасоии шадиди қалб (синфи функсионалии III - IV мувофиқи таснифот) NYHA), ки фавран пас аз инфаркти шадиди миокард рух дод, кифоя нест. Агар ин гуна беморон қарор кунанд, ки бо Амприлан ® табобат гиранд, тавсия дода мешавад, ки вояи ҳадди ақали имконпазир - рӯзе 1.25 мг оғоз ёбад ва ҳангоми зиёд кардани вояи он бояд эҳтиёт бошед.

Гурӯҳҳои махсуси бемор

Функсияи гурда. Ҳангоми креатинин аз 50 то 20 мл / мин / 1,73 м 2, миқдори аввалини шабонарӯзӣ одатан 1,25 мг аст. Микдори ҳадди ҷоизи шабонарӯзӣ 5 мг аст.

Талафоти нопурраи ислоҳшудаи моеъ ва электролитҳо, гипертонияи шадид артериалӣ ва инчунин агар кам шудани фишори хун хатари муайяне ба вуҷуд орад (масалан, бо вайроншавии шадиди атеросклеротикӣ артерияҳои ишемиявӣ ва мағзи сар). Микдори аввалия то 1.25 мг / рӯз кам карда мешавад.

Табобати қаблии диуретикӣ. Агар имконпазир бошад, диуретикҳоро пеш аз оғози табобат бо Amprilan ® 2-3 рӯз (вобаста ба давомнокии амали диуретикҳо) бекор кардан лозим аст ё ҳадди аққал вояи диуретикҳои гирифташударо кам кунед. Муолиҷаи чунин беморон бояд аз миқдори камтарини Amprilan ® - ҳар рӯз 1,25 мг субҳ оғоз шавад. Пас аз гирифтани вояи аввал ва ҳар дафъа пас аз зиёд кардани вояи Амприлан ® ва / ё диуретикҳои давр, беморон бояд на камтар аз 8 соат таҳти назорати тиббӣ қарор гиранд, то аксуламали идорашавандаи гипотензияро пешгирӣ кунад.

Синну сол аз 65 сола. Микдори аввалия то 1.25 мг / рӯз кам карда мешавад.

Функсияи ҷигар. Реаксияи фишори хун ба қабули Amprilan ® метавонад афзоиш ёбад (бо сабаби суст шудани ихроҷи рамиприлат) ё суст мешавад (бо сабаби суст шудани гардиши рамиприлҳои ғайрифаъол ба рамиприлат фаъол). Аз ин рӯ, дар оғози табобат назорати ҷиддии тиббиро талаб мекунад. Микдори максималии шабонарузиаш 2,5 мг мебошад.

Истеҳсолкунанда

ҶСП "Крка, кк, Новости место" Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Ҳангоми бастабандӣ ва / ё бастабандӣ дар корхонаи Русия инҳо бояд нишон дода шаванд: ҶДММ "KRKA-RUS". 143500, Русия, вилояти Москва, Истра, ул. Москва, 50.

Тел .: (495) 994-70-70, факс: (495) 994-70-78.

Намояндагии ҶСП "KRKA, dd, Novo mest" дар Федератсияи Россия / ташкилоте, ки даъвои истеъмолкунандагонро қабул мекунад: 125212, Москва, ш. Головинское, 5, ҳуҷ. 1, ошёна 22.

Тел .: (495) 981-10-95, факс (495) 981-10-91.

Фармакокинетика

Пас аз воридкунии даҳони рамиприл, Амприлан аз рӯдаи рӯда (рӯдаи руда) дар сатҳи 50-60% зуд зуд ҷаббида мешавад. Истеъмоли ҳамзамон бо хӯрок ҷабби онро сусттар мекунад, аммо ба миқдори моддаҳое, ки ба хун ворид шудааст, таъсир намерасонад. Дар натиҷаи интенсификатсияи бистрансистемаи интенсивӣ / фаъолсозии рамиприл, асосан дар ҷигар тавассути гидролиз, рамиприлат (метаболити фаъол нисбат ба рамиприл нисбати ингибиссияи ACE) 6 маротиба фаъолтар ва дикетопиперазин (метаболите, ки фаъолияти фармакологӣ надоранд) ба вуҷуд меоянд. Ғайр аз он, дикетопиперазин бо кислотаи глюкуронӣ пайваст мешавад ва рамиприлат глюкуронат карда шуда ба кислотаи дикетопиперазинӣ мубодила мешавад.

Биозавр будани биологии рамиприл аз вояи шифоҳӣ вобаста аст ва аз 15% (барои 2,5 мг) то 28% (барои 5 мг) тағйир меёбад.Биозавӣ будани рамиприлат баъд аз воридкунии даҳони 2,5 мг ва 5 мг рамиприл мебошад

45% ин нишондод баъд аз ворид намудани дохили вояи вояи ҳамон қабул карда шудааст.

Пас аз дохили Амприлан ворид кардани консентратсияи максималии плазми рамиприл пас аз 1 соат, рамиприлат - пас аз 2-4 соат ба поён мерасад.Пастшавии сатҳи рамиприлат дар плазма дар якчанд марҳила сурат мегирад: марҳилаи паҳншавӣ ва хориҷшавӣ бо Т_1/2 (ними ҳаёт)

3 ч, қадами фосилавӣ бо Т_1/2

15 соат ва марҳилаи ниҳоӣ бо миқдори ками рамиприлат дар плазма ва Т_1/2

4-5 рӯз аст, ки ба сабаби сустшавии рамиприлат аз пайванди мустаҳкам бо ресепторҳои ACE вобаста аст. Бо вуҷуди ин давомнокии марҳилаи ниҳоӣ, гирифтани рамиприл ба таври шифоҳӣ дар як рӯз 2,5 мг ё бештар аз як рӯз дар дохили як тавозун тавозуни плазмавии рамиприлатро пас аз 4 рӯз аз истеъмоли дору ба даст меорад. Дар рафти идоракунии амприлои Т самаранок аст_1/2 аз вояи вобаста аст ва аз 13 то 17 соат фарқ мекунад

Рамиприл ба сафедаҳои плазма тақрибан 73%, рамиприлат - 56% алоқаманд аст.

Пас аз воридкунии даҳони рамиприл, ки бо изотопи радиоактивӣ бо нишона гузошта шудааст, дар вояи 10 мг то 39% радиоактивӣ тавассути рӯдаҳо хориҷ карда мешавад, тақрибан 60% гурдаҳо хориҷ карда мешаванд. Дар беморони гирифтори каналҳои заҳра дар натиҷаи гирифтани 5 мг рамиприл дар дохили гурдаҳо ва рӯдаҳо, тақрибан ба ҳамон миқдори рамиприл ва метаболитҳои он дар давоми 24 соати баъди истеъмол бароварда мешаванд.

Тақрибан 80-90% моддаҳои дар пешоб ва өт гирифташуда ҳамчун рамиприлат ва метаболитҳои он муайян карда шуданд. Рамиприл глюкурониди ва дикетопиперазинро ташкил медиҳанд

10-20% миқдори умумии, ва ramipril unabolabolized -

Дар таҳқиқоти клиникӣ дар ҳайвонҳо муайян карда шуд, ки рамиприл ба шири сина мегузарад.

Дар беморони дорои функсияҳои гурда, клиренин (CC) аз 60 мл / мин камтар аз рамиприлат ва метаболитҳои онро бартараф мекунанд. Ин ба зиёдшавии консентратсияи плазма ва камшавии нисбат ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда оварда мерасонад.

Гирифтани вояи баланди рамиприл (10 мг) дар ҳолати вайроншавии функсияи ҷигар боиси коҳиш ёфтани мубодилаи моддаҳои системавии рамиприл ва сустшавии metabolit фаъоли он мегардад.

Дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори гипертонияи артерикӣ, дар натиҷаи терапияи ҳафтаина бо Амприлан ба миқдори 5 мг дар як рӯз, ҷамъшавии клиникӣ аз ҷиҳати рифиприл ва рамиприлат ба назар нарасидааст. Пас аз як курси дуҳафтаинаи монанд, беморони норасоии қалб дар сатҳи плазмаи хун ва минтақаи зери зери консентратсияи вақт (AUC) 1,5-1.8 маротиба зиёд шуданд.

Хусусиятҳои фармакокинетикии рамиприл ва рамиприлат дар ихтиёриёни солхӯрдаи 65-75-сола аз хусусиятҳои ихтиёриёни ҷавони солим фарқ надоранд.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакодинамика

Метаболити фаъоли рамиприл, ки дар зери таъсири ферментҳои "ҷигар" ташкил шудааст, рамиприлат, ингибитори дарозмӯҳлати ACE мебошад (синонимҳои ACE: кинининаза II, дипептидаси карбокси дипептида I). ACE дар плазма ва бофтаҳои табдилёбии ангиотензин I ба ангиотензин II, ки таъсири вазоконстриктор ва пошидани брадикининро дорад, ки таъсири вазнинкунанда дорад. Аз ин рӯ, ҳангоми гирифтани рамиприл дар дохили он, ташаккули ангиотензин II кам мешавад ва брадикинин ҷамъ мешавад, ки ба вазодилятсия ва паст шудани фишори хун (BP) меорад. Баландшавии рамиприл ба фаъолияти системаи калликреин-кинин дар плазмаи хун ва бофтаҳои бо фаъолсозии системаи простагландин ва зиёдшавии синтези простагландинҳо, ки ташаккули оксиди нитрит (N0) дар эндотелиоцитҳоро ҳавасманд мекунад, самараи кардиопротектории онро муайян мекунад.

Ангиотензин II истеҳсоли алдостеронро бармеангезад, бинобар ин рамиприл ба коҳиш ёфтани secretion aldosterone ва зиёд шудани миқдори калий дар хуноба оварда мерасонад.

Бо коҳишёбии консентратсияи II дар плазмаи хун, таъсири ингибитории он ба секретсияи ренин аз рӯи намуди робитаи манфӣ бартараф карда мешавад, ки ин боиси баланд шудани фаъолнокии плазма ренин мегардад.

Гумон меравад, ки инкишофи баъзе аксуламалҳои манфӣ (алахусус, "сулфаи хушк") бо зиёд шудани фаъолияти брадикинин алоқаманд аст.

Дар беморони гирифтори гипертония гирифтани рамиприл ба паст шудани фишори хун дар мавқеъҳои "хобида" ва "истода" бидуни ҷубронпулӣ дар суръати дил (HR) оварда мерасонад. Рамиприл муқовимати умумии периферии рагҳоро (OPSS) ба таври назаррас коҳиш медиҳад, ки амалан бе тағирот дар гардиши хун ва сатҳи филтратсияи glomerular мусоидат намекунад. Таъсири зидди гипертония пас аз ворид намудани як вояи ягонаи дору аз 1 то 2 соат пайдо мешавад ва арзиши баландтаринаш пас аз 3-6 соат мерасад ва 24 соат давом мекунад. Ҳангоми гирифтани Амприлан, таъсири гипертоник метавонад оҳиста-оҳиста афзоиш ёбад, одатан дар тӯли 3-4 ҳафтаи истифодаи муқаррарӣ ба эътидол омада, сипас муддати дароз идома ёбад. Қатъи ногаҳонии дору ба афзоиши босуръат ва назарраси фишори хун оварда намерасонад (норасоии синдроми "кашидан").

Дар беморони гипертонияи артериалӣ, рамиприл рушд ва прогрессияи гипертрофияи миокард ва девори рагҳоро суст мекунад.

Дар беморони гирифтори норасоии музмини музмин (CHF) рамиприл OPSS-ро коҳиш медиҳад (сарбории дилро коҳиш медиҳад), қобилияти канали рагҳоро афзоиш медиҳад ва фишори пуркунии шапои чапро (LV) коҳиш медиҳад, ки мутаносибан боиси коҳиш ёфтани сарборӣ дар дил мегардад. Дар ин беморон ҳангоми истеъмол кардани рамиприл афзоиши баромади дил, фраксияи ихроҷи LV (LVEF) ва беҳтаршавии таҳаммулпазирии варзиш ба назар мерасад.

Бо нефропатияи диабетик ва ғайритабитатикӣ гирифтани рамиприл суръати инкишофи нокомии гурда ва саршавии нокомии охири гурдаро суст мекунад ва ба ҳамин тариқ эҳтиёҷро ба гемодиализ ё трансплантатсияи гурда коҳиш медиҳад. Дар марҳилаҳои ибтидоии нефропатии диабетикӣ ё ғайритабетикӣ, рамиприл сатҳи альбуминурияро коҳиш медиҳад.

Дар беморони дорои хатари баланди инкишофи бемориҳои дилу раг бо сабаби осеби рагҳо (ташхиси бемории ишемияи дил, таърихи obliterans артерияи перифералӣ, таърихи инсулт) ё диабети қанд бо ҳадди аққал як омили иловагии хавф (микроалбуминурия, гипертонияи артериалӣ, афзоиши консентратсияи умумӣ) холестирин (OXc), паст кардани консентратсияи холестирини липопротеинии баланд (HDL-C), тамокукашӣ) илова намудани рамиприлро ба табобати стандартӣ коҳиш медиҳад Он ҳодисаи инфаркти миокард, инсулт ва марги қалб-хунро тавсиф мекунад. Ғайр аз он, рамиприл сатҳи умумии фавтро коҳиш медиҳад, инчунин талабот ба тартиботи реваскуляризатсия ва фарорасӣ ё инкишофи нокомии дилро суст мекунад.

Дар беморони норасоии қалб бо зуҳуроти клиникӣ, ки дар рӯзҳои аввали инфаркти шадиди миокард (2-9 рӯз) ба вуҷуд омадаанд, истифодаи рамиприл аз 3-юм то 10-уми рӯз аз инфаркти шадиди миокард оғоз ёфта, камшавии марг (то 27%), хатари ногаҳонӣ марг (то 30%), хатари инкишофи шадиди норасоии қалб то дараҷаи шадид (синфи функсионалии III-IV мувофиқи таснифи NYHA) / ба табобат тобовар (то 23%), эҳтимолияти ба беморхона рафтан бо сабаби рушди нокомии дил (26%).

Дар аҳолии умумии бемор, инчунин дар беморони гирифтори диабет, ҳам гипертония ва ҳам фишори муқаррарии хун, рамиприл хатари нефропатия ва пайдоиши микроалбуминурияро коҳиш медиҳад.

Фармакокинетика

Пас аз истеъмоли даҳонӣ, рамиприл аз рӯдаи меъда зуд ғарқи мешавад (50-60%). Хӯрдан ҷаббидашавии онро суст мекунад, аммо ба пуррагии ҷабиш таъсир намекунад.

Рамиприл метаболит ва фаъоли интенсистии (асосан дар ҷигар тавассути гидролиз) системаро мегузарад, ки дар натиҷа танҳо метаболити фаъоли он - рамиприлат ба амал меояд, ки фаъолияташ нисбати монеаи ACE тақрибан 6 маротиба аз фаъолияти рамиприл зиёдтар аст. Ғайр аз он, дар натиҷаи мубодилаи рамиприл, diketopiperazine, ки дорои фаъолияти фармакологӣ нест, ташкил меёбад, ки баъд аз он бо кислотаи глюкуронӣ мепайвандад, рамиприлат инчунин глюкуронида мешавад ва ба кислотаи дикетопиперазикӣ мубодила мешавад.

Биозаврии биологии рамиприл пас аз воридкунии даҳонӣ аз 15% (барои вояи 2,5 мг) то 28% (барои вояи 5 мг) тағйир меёбад. Биобобилияти метаболити фаъол, рамиприлат, пас аз ворид кардани 2,5 мг ва 5 мг рамиприл тақрибан 45% -ро ташкил медиҳад (дар муқоиса бо биобобилияти он пас аз ворид намудани варидҳо дар ҳамон миқдор).

Пас аз гирифтани рамиприл дохили дохили консентратсияи максималии плазмаи рамиприл ва рамиприлат мутаносибан баъд аз 1 ва 2 то 4 соат мерасад. Пастшавии консентратсияи плазмаи рамиприлат дар якчанд марҳила сурат мегирад: марҳилаи тақсимот ва ихроҷ бо ними ҳаёти (T1 / 2) рамиприлат тақрибан 3 соат, пас марҳилаи фосилавӣ бо T1 / 2 нест рамиприлат, тақрибан 15 соат ва марҳилаи ниҳоӣ бо консентратсияи хеле пасти рамиприлат дар плазма ва T1 / 2 ramiprilat, тақрибан 4-5 рӯз. Ин марҳилаи ниҳоӣ бо сабаби сустшавии рамиприлат аз алоқаи мустаҳкам бо ресепторҳои ACE ба амал меояд. Бо вуҷуди марҳилаи тӯлонии ниҳоӣ бо як вояи даҳони рамиприл ба таври шифоҳӣ ба миқдори 2,5 мг ва бештар аз он, консентратсияи плазмаи тавозуни рамиприлат пас аз тақрибан 4 рӯзи табобат ба даст меояд. Бо истифодаи истеъмоли дору "самаранок" T1 / 2 нест вобаста ба вояи 13-17 соат.

Иртибот бо сафедаҳои плазмаи хун тақрибан 73% барои рамиприл ва 56% барои рамиприлатро ташкил медиҳад.

Пас аз ворид намудани дохиливаридӣ, ҳаҷми тақсимоти рамиприл ва рамиприлат мутаносибан тақрибан 90 л ва тақрибан 500 л мебошад.

Пас аз ворид кардани рамиприл (10 мг) бо изотопи радиоактивӣ нишона гузошта шудааст, 39% радиоактивӣ тавассути рӯдаҳо ва тақрибан 60% гурдаҳо хориҷ карда мешаванд. Пас аз ворид кардани варидини рамиприл 50-60% вояи дар пешоб дар шакли рамиприл ва метаболитҳои он пайдо мешавад. Пас аз ворид намудани варидрелатсияи рамиприлат, тақрибан 70% вояи дар пешоб дар шакли рамиприлат ва метаболитҳои он, ба ибораи дигар, бо воридкунии венаи рамиприл ва рамиприлат, қисмати зиёди доз тавассути рӯдаҳо, ҷигар гурдаҳо гузашта, хориҷ карда мешавад (мутаносибан 50% ва 30%). Пас аз воридкунии шифоҳӣ 5 мг рамиприл дар беморони дренажи канал қариб дар 24 соати баъди воридшавӣ қариб ҳамон миқдори рамиприл ва метаболитҳои он аз тарафи гурдаҳо ва рӯдаҳо хориҷ карда мешаванд.

Тақрибан 80 - 90% метаболитҳо дар пешоб ва өт ҳамчун метаболитҳои рамиприлат ва рамиприлат муайян карда шуданд. Глюкурониди Рамиприл ва рамиприл дикетопиперазин тақрибан 10-20% аз миқдори умумиро ташкил медиҳанд ва таркиби рамприлшудаи ғайритабибатноки пешоб тақрибан 2% -ро ташкил медиҳад. Тадқиқотҳои ҳайвонот нишон доданд, ки рамиприл аз шири сина хориҷ карда мешавад.

Дар ҳолати вайроншавии функсияи гурда бо клиринии креатин (CC) камтар аз 60 мл / дақиқа, ихроҷи рамиприлат ва метаболитҳои он аз тарафи гурдаҳо суст мегардад. Ин ба зиёдшавии консентратсияи плазмаи рамиприлат оварда мерасонад, ки нисбат ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда сусттар коҳиш меёбад.

Ҳангоми гирифтани рамиприл бо вояи зиёд (10 мг), функсияи вайроншудаи ҷигар ба сустшавии мубодилаи моддаҳои системавии рамиприл то рамиприлат фаъол ва коҳиши сусттари рамиприлат оварда мерасонад. Дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гипертонияи артериалӣ, пас аз табобати дуҳафтаина бо рамиприл ба вояи шабонарӯзии 5 мг, ҷамъшавии аз ҷиҳати назарраси рамиприл ва рамиприлат вуҷуд надорад. Дар беморони норасоии қалб, пас аз ду ҳафтаи табобат бо рамиприл ба вояи шабонарӯзии 5 мг, зиёдшавии консентратсияи плазмаи рамиприлат ва майдони зери қафаси концентрацияи вақт (AUC) ба 1,5-1,8 маротиба афзоиш дода мешавад.

Дар ихтиёриёни пиронсолони солим (65-75-сола) фармакокинетикаи рамиприл ва рамиприлат аз онҳое, ки ихтиёриёни ҷавонони солим мебошанд, ба таври назаррас фарқ намекунанд.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Амприлан ҳангоми ҳомиладорӣ манъ аст, зеро он метавонад ба ҳомила таъсири манфӣ расонад: инкишофи сусти гурдаҳои ҳомила, паст шудани фишори хуни ҳомила ва тифли навзод, фаъолияти вайроншудаи гурда, гиперкалиемия, гипоплази устухонҳои косахонаи сар, гипоплази шуш.

Аз ин рӯ, пеш аз гирифтани маводи мухаддир дар занони синни зоидан, ҳомиладорӣ бояд хориҷ карда шавад.

Агар зан ҳомиладориро ба нақша гирад, пас табобат бо ингибитори ACE бояд қатъ карда шавад.

Дар ҳолати ҳомиладорӣ ҳангоми табобат бо Амприлан, шумо бояд онро ҳарчи зудтар қатъ кунед ва беморро ба доруҳои дигар интиқол диҳед, ки истифодаи он хавф ба кӯдак хурд хоҳад буд.

Агар табобат бо Амприлан ҳангоми синамаконӣ зарур бошад, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Амприлан, дастур барои истифода (Усул ва миқдор)

Рамиприл дар дохили мустақилияти истеъмоли ғизо таъин карда мешавад. Ҳабҳо тавсия дода мешаванд, ки аз моеъҳои зиёд бинӯшанд. Дору аз ҷониби духтур таъин карда мешавад, ки миқдори мувофиқро бо назардошти ҳолати бемор ва таҳаммулпазирӣ ба компонентҳои дору интихоб мекунад. Қабули Амприланро бо вояи хурд 2,5 мг, бо зиёд кардани нишондиҳандаҳои максималӣ - 10 мг тавсия дода мешавад. Давомнокии маводи мухаддир аз ҷониби духтур вобаста ба шикоятҳо ва маълумот, таърихи аниқи тиббӣ ҷамъ карда мешавад.

Дастурамал оид ба истифодаи Amprilan ND ва NL: 1 ҳаб дар як рӯз. Миқдори имконпазири вояи табобат. Давомнокии терапия маҳдуд нест.

Шакли вояи

Табларза 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг ва 10 мг

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг,

иловаҳои иловагӣ: натрий бикарбонати, лактоза моногидрат, крскармеллосаи натрий, крахмал, ки аз прегелатинизатсияи (крахмал 1500), фумарат натрий стеарил (барои миқдори 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг ва 10 мг),

барои истфода 2,5 мг: омехтаи пигментии PB22886 зард (лактоза моногидрат, оксиди оҳан зард (E 172)),

барои истфода аз 5 мг: омехтаи пигмент PB24899 сурх (лактоза моногидрат, оксиди оҳан сурх (E 172), оксиди оҳан зард (E 172))

Лавҳаҳои ҳамвории байзавии аз сафед то қариб сафед,

хамфаред (барои миқдори 1,25 мг ва 10 мг)

Лавҳаҳои ҳамвории байзавии зард, зардпарвин (бо миқдори 2,5 мг)

Лавҳаҳои ҳамвории байзавии шакли байзавии гулобӣ, дорои қуттӣ ва намоён (бо миқдори 5 мг)

Аз меъёр зиёд

Аломатҳои аз меъёр зиёди маводи мухаддир инҳоянд брадикардия (набзи нодир), якбора паст шудани фишори хун, ҳолати шок бо норасоии шадиди гурда. Чораҳои фавқулодда барои воязиёдкунӣ дохил мешаванд шустани меъда ва саривақтии дархостэнтеросорбентҳо, ва бо таҳдиди зарба, ворид намудани доруҳо, ки фишори хунро зиёд мекунанд.

Ҳамкорӣ

Вазопрессор симпатомиметика, як гурӯҳи доруҳои зидди steroidal зидди илтиҳобӣ, гормонҳои кортикостероид метавонанд шиддати таъсири гипотензикиро коҳиш диҳанд raminipril. Таъсири гипотензияи антипсихотикҳо, доруҳои антидепрессантиро тақвият диҳед. Омезиши Амприлан бо доруҳои гурӯҳи литий, тилло, диуретикҳои калий-камбарбахш, агентҳои гипогликемикӣ, ситостатикҳо, доруи калий, иммуносупрессантҳо тавсия дода намешавад.

Шакл ва банду бастро супоред

7 ё 10 лавҳ дар зарфҳои блистерии филми полиамид / алюминий / хлориди поливинил ва фолгаи алюминӣ ҷойгир карда шудаанд.

Борпечи ҳуҷайраи контурӣ аз 7 ҳаб дар ду шакл, дар ҷойгиркунии лавҳаҳои дар баста фарқкунанда, оварда мешавад.

4, 12 ё 14 (7 ҳаб ҳар яки он) ё 2, 3 ё 5 (10 ҳаб ҳар як) бастаҳои блистер ва инчунин дастурамали истифодаи тиббӣ бо забонҳои давлатӣ ва русӣ дар бастаи картон ҷойгир карда шудаанд.