Аналогҳои доруи линаглиптин * (линаглиптин *)

5 ҳаб лавҳаҳои пӯшонидашудаи филм

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - линаглиптин 5 мг,

иловаҳои иловагӣ: крахмал, маннитол, крахмал, ҷуворимакка, коповидон, стеарати магний,

Ковокии Opadry®гулобӣ (02Ф34337): гипромеллоза 2910, диоксиди титан (E 171), тальк, макрогол 6000, оҳан (III) оксиди сурх (E 172).

Планшетҳои мудаввар бо сатҳи биконвексӣ, кунҷҳои буридашуда, бо пӯшиши плении ранги сурхи сабук, аз як тараф бо рамзи BI ва аз тарафи дигар бо "D5" овехта шудаанд.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Пас аз гирифтани лаглиптин ба таври шифоҳӣ бо вояи 5 мг, дору зуд азхуд мешавад, консентратсияи баландтарини плазма (медиан Tmax) пас аз 1,5 соат мерасад. Консентратсияи плазма линаглиптин мувофиқи шакли се марҳила коҳиш меёбад. Мӯҳлати ниҳоии терминалӣ дароз аст (зиёда аз 100 соат), ки асосан бо пайвастани шадиди ва устувори линаглиптин ба DPP-4 вобаста аст ва ба ҷамъшавии дору оварда намерасонад. Нишондиҳандаи самарабахши ҷамъкунии линаглиптин пас аз ворид кардани такрории линаглиптин дар вояи 5 мг тақрибан 12 соатро ташкил медиҳад. Пас аз як вояи лигнаглиптин ҳангоми вояи 5 мг, консентратсияи плазмаи устувори дору пас аз вояи сеюм ба даст меояд, дар ҳоле, ки AUC (майдони зери кашиши консентратсияи вақт) лигнаглиптин дар плазма дар муқоиса бо вояи аввал тақрибан 33% баланд мешавад. Коэффициентҳои тағирёбии параметрҳои фармакокинетикӣ барои AUC-и линаглиптин ночиз буданд (12,6% ва 28,5%).

Фармакокинетикаи лигнаглиптин ғайрихаттӣ аст, плазмаи умумии AUC -и лигнаглиптин аз вояи зиёд нисбат ба AUC-и бегона зиёд шуда, мутаносибан ба воя зиёд мешавад. Фармакокинетикаи линаглиптин дар одамони солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2 (диабети навъи 2) шабеҳ аст.

Фурӯш: биобастании мутлақи линаглиптин тақрибан 30% -ро ташкил медиҳад. Қабули линаглиптин дар якҷоягӣ бо хӯрок бо миқдори зиёди равғанҳо вақти расидан ба Cmaxро 2 соат зиёд мекунад ва ба коҳиши Cmax то 15% оварда мерасонад, аммо ба AUC0-72 таъсир намерасонад.Дар Cmax ва Tmax тағироти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок мавҷуд нест, аз ин рӯ линаглиптинро новобаста аз истеъмол истифода бурдан мумкин аст. хӯрок.

Тақсим: ҳаҷми миёнаи тақсимот дар мувозинат пас аз як вояи вояи дохили 5 мг тақрибан 1110 литрро ташкил медиҳад, ки тақсими бошиддатро дар бофтаҳо нишон медиҳад. Пайвастани линаглиптин ба сафедаҳои плазма аз консентратсияи дору вобаста аст ва аз 99% аз 1 нмоль / л то 75-89% ҳангоми> 30 нмоль / л паст мешавад, ки ин ба афзудани консентратсияи лигнаглиптин алоқаманд аст. Ҳангоми консентратсияи баланди линаглиптин ва пур кардани пурраи DPP-4, 70-80% линаглиптин ба дигар сафедаҳои плазма (на DPP-4) ва 20-30% дар плазма дар ҳолати озод банданд.

Метаболизм ва ихроҷ: як қисми камтари маводи мухаддир, ки дар бадан гирифта мешавад, мубодилаи мешавад. Роҳи асосии ихроҷ тавассути рӯдаҳо тақрибан 80% -ро ташкил медиҳад ва 5% линаглиптин аз пешоб хориҷ карда мешавад.

Клиренсияи гурда тақрибан 70 мл / мин аст.

Гурӯҳҳои махсуси бемор

Беморони норасоии гурда: дар беморони дорои дараҷаи нокомии гурда, ислоҳи вояи линаглиптин талаб карда намешавад. Дараҷаи сабуки норасоии гурда ба фармакокинетикаи линаглиптин дар беморони гирифтори диабети навъи 2 таъсир намерасонад.

Беморони норасоии ҷигар: Дар беморони норасоии ягон дараҷаи ҷигар (синфҳои A, B ва C мувофиқи таснифи Чилд-Пуг), ислоҳи лаглиптин талаб карда намешавад.

Тасҳеҳи вояи дар асоси ҷинс, индекси массаи бадан (BMI), нажод ва синну соли бемор талаб карда намешавад.

Кӯдакон: тадқиқоти фармакокинетикии линаглиптин дар кӯдакон гузаронида нашудааст.

Фармакодинамика

Линаглиптин ингибриди фермент DPP-4 (дипептитил пептидаз 4, коди EC 3.4.14.5) мебошад, ки дар ғайрифаксияи гормонҳои инсретинҳо - пептидҳои глюкагон-1 (GLP-1) ва полипептиди глюкоза-вобастагӣ (GIP) иштирок мекунад. Ин гормонҳо аз ҷониби фермент DPP-4 зуд вайрон карда мешаванд. Ҳардуи инкретинҳо дар танзими физиологии гомеостази глюкоза иштирок мекунанд. Сатҳи базӯрии секретари интретин дар давоми рӯз кам аст, пас аз хӯрок хӯрдан зуд боло меравад. GLP-1 ва GIP биосинтез ва ҷудошавии инсулинро тавассути ҳуҷайраҳои бета-панкреатӣ дар сатҳи глюкозаи муқаррарӣ ва баландшудаи хун афзоиш медиҳанд. Ғайр аз ин, GLP-1 ҷудошавии глюкагонро аз ҷониби ҳуҷайраҳои альфа панкреатӣ коҳиш медиҳад, ки ин боиси кам шудани истеҳсоли глюкоза дар ҷигар мегардад.

Линаглиптин ба DPP-4 самаранок ва баръакс мепайвандад, ки ба афзоиши устувори дараҷаи инкретин ва ҳифзи дарозмуддати фаъолияти онҳо оварда мерасонад. Линаглиптин секретсияи инсулинро вобаста ба сатҳи глюкоза афзоиш медиҳад ва secretion глюкагонро коҳиш медиҳад, гомеостазияи глюкозаро беҳтар мекунад.

Линаглиптин ба таври интихобӣ ба DPP-4 мепайвандад, дарvitro интихобии он аз интихоби DPP-8 ё фаъолияти DPP-9 аз 10.000 маротиба зиёдтар аст.

Самаранокии клиникӣ ва бехатарӣ

Барои арзёбии самаранокӣ ва бехатарӣ тавассути озоди линаглиптин 8 озмоиши клиникии тасодуфии назоратшудаи марҳилаи III гузаронида шуд.

Монотерапияи линаглиптин: Истифодаи линаглиптин дар миқдори 5 мг дар як рӯз як маротиба ба коҳиши назарраси гемоглобини А (HbA1c) дар муқоиса бо плацебо, 0,69% дар беморони сатҳи ибтидоии HbA1c тақрибан 8% оварда расонд. Линаглиптин инчунин ба коҳиши назарраси глюкозаи плазма (GPN) ва 2 соат пас аз хӯрокхӯрӣ (GLP) оварда мерасонад. Ҳолати гипогликемия дар беморони гирифтори линаглиптин ё плацебо мушоҳида карда шуд.

Монотерапияи линаглиптиндар беморон, ки барои табобати метформин муносиб нестанд аз сабаби таҳаммулнопазирӣ ё муқобилият ба он бо сабаби нокомии гурда, сатҳи бемории HbA1c - 0,57% дар муқоиса бо плацебо нишон дода шудааст, дар беморони сатҳи HbA1c тақрибан 8,09%. Линаглиптин дар муқоиса бо плацебо коҳиши назарраси глюкозаи плазма (GPN) -ро нишон медиҳад. Ҳолати гипогликемия дар беморони гирифтори линаглиптин ё плацебо мушоҳида карда шуд.

Монотерапияи линаглиптин: маълумот аз муқоисаи 12 ҳафта бо плацебо ва муқоисаи 26 ҳафта бо як ингибитор α-глюкозидаза (воглибоза).

Самаранокӣ ва бехатарии монотерапияи линаглиптин низ дар муқоиса бо плацебо (12 ҳафта давом ёфт) ва бо воглибоза (ингибитор α-глюкозидаза) дар 26 ҳафта омӯхта шуданд. Линаглиптин дар вояи 5 мг ба зиёдшавии сатҳи HbA1c нисбат ба плацебо (-0,87%) оварда расонид, сатҳи миёнаи ибтидоии HbA1c 8,0% буд. Инчунин нишон дода шуд, ки истифодаи линаглиптин дар вояи 5 мг бо баландшавии сатҳи HbA1c, тағирёбии -0,32% нисбат ба воглибоза, сатҳи миёнаи ибтидоии HbA1c 8,0% тавсиф карда шуд. Илова бар ин, линаглиптин ба беҳтаршавии назарраси глюкозаи плазма (GPN) оварда расонд (камшавии 19,7 мг / дл / 1,1 ммоль / л дар муқоиса бо плацебо ва 6,9 мг / дл / 0,4 ммоль / л дар муқоиса бо воглибоза) ва сатҳи ҳадафи HbA1c (

Тавсифи маводи мухаддир

Линаглиптин * (Линаглиптин *) - Агенти гипогликемикӣ. Линаглиптин ингибитории фермент дипиптидил пептидаз-4 (DPP-4) мебошад, ки ба ғайрифаъолкунии гормонҳои интретинҳо - навъи пептиди глюкагон навъи 1 (GLP-1) ва полипептиди инсулинотропии глюкоза вобаста аст. Ин гормонҳо аз ҷониби фермент DPP-4 зуд вайрон карда мешаванд. Ҳардуи ин инкретинҳо дар нигоҳ доштани консентратсияи физиологии глюкоза иштирок мекунанд. Консентратсияи базавии GLP-1 ва GUI дар давоми рӯз каманд ва онҳо дар баробари истеъмоли ғизо босуръат меафзоянд. GLP-1 ва HIP биосинтези инсулин ва ҷудошавии онро тавассути ҳуҷайраҳои бета панкреатӣ ҳангоми консентратсияи муқаррарӣ ё баландшудаи глюкозаи хун афзоиш медиҳанд. Ғайр аз ин, GLP-1 ҷудошавии глюкагонро аз ҷониби ҳуҷайраҳои альфа панкреатӣ коҳиш медиҳад, ки ин боиси кам шудани истеҳсоли глюкоза дар ҷигар мегардад.

Линаглиптин бо ферментҳои DPP-4 (пайванди баръакс) фаъолона алоқаманд аст, ки ба афзоиши устувори консентратсияи интринҳо ва ҳифзи дарозмуддати фаъолияти онҳо оварда мерасонад. Сирри вобаста ба инсулинро ба глюкоза афзоиш медиҳад ва secretion глюкагонро коҳиш медиҳад, ки ин ба ба меъёр даровардани глюкозаи хун оварда мерасонад. Линаглиптин ба фермент DPP-4 ба таври интихобӣ мепайвандад ва нисбат ба ферментҳои дипиптил пептидаз-8 ё дипептил пептидаз-9 in vitro 10,000 баробар зиёдтар барои DPP-4 дорад.

Шакл, таркиб ва банду баст

Дар шакли планшет бо ду варианти истфода барои алоглиптин дастрас аст - 12,5 ва 25 мг.

Зараррасон (масалан, "Випидия"):

• маннитол
• целлюлозаи микрокристаллӣ,
• Гипролоза
• натрий croscarmellose
• стеарати магний.

Таблетҳои байзавии, ки дар блистер ҷойгир карда шудаанд. Дар баста 4 блистер 7 дона.

Амали фармакологӣ

Агенти гипогликемикӣ. Ин ингибратори DPP-4 мебошад, ки гормонҳои инкретинро вайрон мекунад. Онҳо ба зиёд шудани истеҳсоли инсулин тавассути ҳуҷайраҳои бета, ба панкреатия, инчунин истеҳсоли глюкозаи ҷигар мусоидат мекунанд. Дар натиҷа, гемоглобини гликозилшуда кам мешавад ва консентратсияи глюкоза дар хун коҳиш меёбад, дар меъдаи холӣ ва пас аз хӯрок хӯрдан баробар.

Фармакокинетика

Биозавр будан қариб 100%. Онро новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ истифода бурдан мумкин аст, зеро ин ба мавҷудият ва сатҳи азхудкунии моддаҳои фаъол таъсир намерасонад. Консентратсияи максималӣ пас аз 1-2 соат ба даст оварда мешавад. Дар бадан ҷамъ намешавад. Он бо тағирёбии гурда хориҷ карда мешавад. Қисме аз рӯдаҳо хориҷ карда мешавад. Нисфи ҳаёти бадан 21 соатро ташкил медиҳад.

Гайринишондод

• Ҳассосияти баланд ба компонентҳо,
• Норасоии шадиди гурда ва ҷигар
• Намуди 1 диабет
• Кетоацидози диабетик
• Таърихи кома
• Норасоии қалб
• Кӯдакони то 18 сола
• Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ.

Дар ҳолатҳои зерин боэҳтиётро истифода баред:

• Панкреатит
• Норасоии гурда
• Қабулгоҳ дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои гипогликемикӣ.

Дастурамал барои истифода (метод ва истфода)

Он бе даҳон кашонидашуда даҳонӣ гирифта мешавад, вале бо миқдори зиёди об шуста мешавад. Тавсияи умумӣ 25 мг алоглиптин дар як рӯз аст. Микдори дақиқи дақиқ аз ҷониби духтури иштироккунанда дар асоси шаҳодатнома муқаррар карда мешавад. Онро дар табобати якҷоя истифода бурдан мумкин аст. Дар ин ҳолат, миқдор барои коҳиш додани гипогликемия коҳиш дода мешавад. Агар шумо як вояи худро гум кунед, тавсия дода мешавад, ки ҳабро ҳарчи зудтар қабул кунед. Микдори дукарата барои гирифтан манъ аст!

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ягон таъсири мушаххаси таъсири алоглиптин бо дигар моддаҳо муайян карда нашудааст.

Худи компонент ба амали доруҳои зерин таъсир намерасонад:

• қаҳвахона
• glibenclamide,
• варфарин
• толбутамид
• пиоглитазон
• атворвастатин,
• контрасептивҳои шифоҳӣ
• декстрометорфан
• fexofenadine,
• мидазолам
• метформин
• дигоксин
• циметидин.

Таъсири алоглиптин ба инҳо таъсир намекунад:

• гемфиброзил
• циклоспорин
• флуконазол
• ингибитор алфа глюкозидаза
• кетоконазол
• метформин
• пиоглитазон
• дигоксин
• циметидин
• аторвастатин.

Яъне қабули мутақобилаи онҳо бехатар аст. Аммо, бояд дар хотир дошт, ки ҳангоми муолиҷа бо алоглиптин ва сулфанилюреа, инсулин, барои коҳиш додани хатари гипогликемия ислоҳ кардани миқдор зарур аст.

Дастурҳои махсус

Ҳангоми истеъмол кардан бо дигар доруҳои гипогликемикӣ интихоби вояи дурусти доруро барои пешгирӣ кардани оқибатҳои манфӣ муҳим аст.

Ҳангоми таъин кардани табобат ба одамони гирифтори норасоии ҷигар ва гурда дар пиронсолӣ, бояд эҳтиёт бошад.

Хатари инкишофи панкреатит ба вуҷуд меояд. Аломати асосии он дарди шадид, дарозмуддат дар шикам аст. Ҳама гуна шубҳа дар бораи рушди он ба беморхона ва табобати мувофиқ ниёз дорад.

Агар ҳангоми терапия дар фаъолияти гурдаҳо ё ҷигар тафовутҳо ба амал оянд, ҷараёни муолиҷа бояд тағир дода шавад ва дору бояд қатъ карда шавад.

Танҳо алоглиптин ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт таъсир намерасонад, аммо дар якҷоягӣ бо инсулин ё сулфанилюреа ин хатар ба назар мерасад. Аз ин рӯ, агар имкон бошад, шумо бояд аз рондани мошин даст кашед ва бо механизмҳо кор кунед.

Он танҳо бо дорухат нашр карда мешавад!

Истифода дар кӯдакӣ ва пирӣ

Дар бораи таъсир ба бадани кӯдакон маълумот мавҷуд нест, аз ин рӯ, дору барои табобати шахсони 18-сола манъ аст.

Дар беморони солхӯрда ҳеҷ гуна зиддият вуҷуд надорад, аммо бояд дар хотир дошт, ки ин гурӯҳи синнусолӣ хатари гипогликемия ва кетоацидозро дорад. Мониторинги доимии ҳолат зарур аст.

Муқоиса бо аналогҳо

Як қатор маводи мухаддир бо хусусиятҳои монанд мавҷуданд. Онҳо бояд барои муқоиса баррасӣ карда шаванд.

Випидия. Таблетҳо дар асоси алоглиптин. Арзиш - аз 840 рубл барои як баста. Истеҳсолшуда аз ҷониби Takeda GmbH, Ҷопон. Маҳсулоти бештар маъмул бо ин модда дар таркиб.

«Янувия». Моддаҳои фаъол ситаглиптин мебошанд. Маҳсулоти шифоҳӣ, нарх - аз 1700 рубл. Истеҳсолкунанда - Merck Sharp ва Dome, ИМА. Хусусиятҳои дору ба қадри имкон дар боло оварда шудаанд. Се шакл барои истфодабарии компонент вуҷуд дорад. Баъзе зиддиятҳо, баррасиҳои хуб.

"Янумет." Арзиши як бастаи 56 ҳаб 2800 рубл аст. Композитсия - метформин ва ситаглиптин дар якҷоягӣ. Истеҳсолшуда аз ҷониби Merck Sharp & Dome, ИМА. Он ҳам дар монотерапия ва ҳам дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, аз ҷумла инсулин истифода бурда мешавад. Бисёр аксуламалҳои манфӣ ва манъкунӣ дар қабул. Аммо, баррасиҳо менависанд, ки он барои кам кардани вазн таъсир мерасонад, ки барои одамони гирифтори диабет хеле муҳим аст.

Галвус вохурд. Нарх - аз 1500 рубл. Истеҳсолкунанда - "Novartis", Швейтсария. Ба таркиб метформин ва вилдаглиптин дохил мешаванд. Як доруи муассир, ки он низ ҳангоми аз даст додани парҳез вазни худро гум мекунад. Гайринишондодҳо зиёданд.

"Комбоглиз Пролонг." Метформин ва саксаглиптинро дар бар мегирад. Нарх - 3300 рубл ва аз он боло. Истеҳсоли ширкати "Bristol-Myers Squibb", ИМА. Планшетҳои барориши тағирёфта. Дар дохилшавӣ маҳдудиятҳои зиёде мавҷуданд. Дар табобати пиронсолон бо эҳтиёт истифода баред.

Bagomet. Доруи нисбатан арзон (аз 160 рубл), аммо дар хосиятҳои умумӣ шабеҳ. Истеҳсоли ширкати "Chemistry Montpellier", Аргентина. Бо нархи арзон, сифат хеле баланд боқӣ мемонад. Шарҳҳо дар бораи маводи мухаддир мусбат мебошанд. Аз metformin ва glibenclamide иборат аст.

Глибомет. Лавҳаҳои истеҳсолшуда аз ҷониби Берлин Хими, Олмон. Нарх - аз 350 рубл. Моддаҳои фаъол глибенкламид ва метформин мебошанд. Дар дору як қатор манъкуниҳо барои гирифтан мавҷуданд, қайд карда мешавад, ки он барои ҳамаи диабетон қобили кор нест. Муносиб барои табобати якҷоя.

Қарор дар бораи гузаштан ба дигар дору аз ҷониби мутахассис қабул карда мешавад. Худ дору манъ аст!

Аксар шарҳҳо мусбат мебошанд. Одамон таъсири хубро ҳам дар монотерапия ва ҳам дар табобати якҷоя нишон медиҳанд. Талафоти доимӣ қайд карда мешавад. Таъсири иловагӣ камёб аст.

Валентина: «Модари ман таърихи 10-солаи диабет дошт. Қариб ҳамаи доруҳоро истеъмол кардаем, мо дар болои инсулин намехоҳем. Акнун ба вай Glucophage Long ва Vipidia таъин карда шуд. Мо аз натиҷаи он қаноатмандем. Вазн кам шудааст. Вай худро беҳтар ҳис мекард, фаъолтар шуд, пойҳо камтар варам ва дарднок буданд. Гузашта аз ин, сатҳи шакар кайҳо боз мӯътадил буд. Танҳо доруи олиҷаноб! ”

Денис: «Ман бо Випидия зиёда аз ду сол муносибат кардам. Ин беҳтарин доруе аст, ки ман кӯшиш кардам. Шакар ва вазн низ устувор мебошанд. Таъсири иловагӣ надорад. Ва он чизе ки ба ман маъқул аст - иштиҳо паст аст, ман намехоҳам хӯрок хӯрам. "

Лариса: "Ман қаблан бо Диабетон табобат мегирифтам, аммо ин ба ман мувофиқ набуд. Шакар ҷаҳид. Духтур ба ман маслиҳат дод, ки ба Випидия гузарам. Вай гуфт, ки вай таъсири манфии кам дорад, дар ҳолати ман беҳтар кор мекунад. Ва ӯ ҳақ буд. Сатҳи мӯътадили шакар, хусусан агар ман парҳезро вайрон накунам. Дар як рӯз як таблет барои кофӣ кор кардани бадан кофӣ аст. Ва муҳимтар аз ҳама - чунин тарсу ҳаросе вуҷуд надорад, ки гипогликемия ба амал ояд. Хӯроки асосии вайрон кардани парҳез нест. Ман хеле хушҳолам. "

Алла: «Ман бо Випидия ҳамчун маводи мухаддир дар тӯли якчанд сол муносибат кардам. Мо ҳамеша бо духтур доруҳои иловагиро илова мекунем, зеро ниёзҳои бадан баъзан тағйир меёбанд. Ҳангоми ҳомиладорӣ, вай ба инсулин гузашт, аммо пас аз он ки хоҳиш кард, ки ба Випидия баргардонида шавад. Ва вазни ӯ гум шуд, ки вай тавонист дар ин муддат ба даст орад ва саломатиаш беҳтар шавад. Умуман, ман ин доруро меписандам ».

Игор: «Ман Випидияро дар табобат истифода кардам. Ман оҳиста-оҳиста дарк кардам, ки дору барои ман мувофиқ нест. Шакар тағир наёфт, пас бадтар шуд. Духтур гуфт, ки доруҳо танҳо ба ман мувофиқат накарданд. Ман маҷбур шудам, ки ба инсулин мувофиқи нишондодҳо гузарам. ”

Таркиб ва вояи маводи мухаддир

Доруи маъмултарин доруи линаглиптин, доруи ҳамон як ном аст.

Дар таркиби дору ҷавҳари асосии фаъол - линаглиптин мавҷуд аст. Як вояи маводи мухаддир 5 мг маводи фаъол дорад.

Илова ба компоненти асосии фаъол, дору дорои унсурҳои иловагӣ мебошад.

Унсурҳои ёрирасон дар таркиби дору чунинанд:

1. Манитолум.
2. Крахмал Pregelatinized.
3. Крахмал ҷуворимакка.
4. Коловидон.
5. Стеарати магний.

Дору доруест, ки бо қабати махсуси филм пӯшонида шудааст.

Ба таркиби садафаҳои махсуси ҳар як планшет ҷузъҳои зерин дохил мешаванд:

• Opadra гулобӣ
• гипромеллоза,
• диоксиди титан
• хокаи talk
• макрогол 6000,
• оксиди оҳан сурх аст.

Дору дар намуди лавҳаҳои дорои шакли мудаввар мавҷуд аст. Таблетка кунҷҳои буридашуда доранд ва бо қабати плена пӯшонида шудаанд. Қабати планшет ранги сурх бо ранги сурх дорад. Снаряд бо як рамзи ширкати истеҳсоли BI дар як саф ва D5 дар тарафи дигар мекашад.

Планшетҳо дар бастаҳои блистерӣ аз 10 дона дастрас мебошанд. Блистерҳо дар қуттии картон ҷойгир карда мешаванд. Ҳар баста 3 блистери дорад. Боварӣ ҳосил намоед, ки дар дохили ҳар як маҷмӯъи дору дастурҳо оид ба истифодаи дору дохил мешаванд.

Нигоҳдории дору бояд дар ҷои торик аз ҳарорати зиёдтар аз 25 дараҷа баланд набошад.

Ҷойгиркунии дору барои кӯдакон набояд дастрас бошад. Муҳлати нигоҳдории маводи мухаддир 3 сол.

Хулоса

Ин восита дар муолиҷаи диабет таъсири устувор ва пойдор дорад. Вай дар байни беморон ва табибон шарҳи хуб дорад. Ҳатто ба одамони дорои норасоии норасоии гурда ва ҷигар, ки одатан гузариш ба инсулинро талаб мекунад, таъин кунед. Манфиатҳои иловагии дору ин қобилияти собитшудаи гум кардани вазн ва беҳбудии некӯаҳволии он мебошанд. Пас, восита сазовори ҷои худ дар байни дигар доруҳои тавсияшуда мебошад.

Фармакодинамика ва фармакокинетикии дору

Баъд аз воридкунии даҳонӣ ба бадан, Линаглиптин ба дипептидил пептидаз-4 пайваст аст.

Робитаи мураккаби натиҷа баръакс аст. Пайвастани фермент бо линаглиптин ба зиёдшавии консентринҳои организм дар организм оварда мерасонад ва фаъолияти онҳоро барои муддати тӯлонӣ нигоҳ медорад.

Натиҷаи дору коҳишёбии истеҳсоли глюкагон ва афзоиши секрецияи инсулин мебошад, ки дар навбати худ ба ба эътидол овардани сатҳи глюкоза дар бадани инсонро таъмин мекунад.

Ҳангоми истифодаи Линаглиптин, камшавии гемоглобини глюкоза ва кам шудани миқдори глюкоза дар плазмаи хун боэътимод муқаррар карда шуд.

Пас аз гирифтани дору он зуд ҷаббида мешавад. Консентратсияи максималии дору дар плазма пас аз ворид шудан 1,5 соат мерасад.

Пастравии мазмуни линаглиптин дар ду марҳила сурат мегирад. Нисфи тифл бартараф карда мешавад ва тақрибан 100 соатро ташкил медиҳад. Ин аз он вобаста аст, ки дору бо фермент DPP-4 комплекси устувор ба вуҷуд меорад. Аз сабаби он, ки пайвастшавӣ бо фермент як ҷамъшавии баргардонандаи маводи мухаддир дар организм ба амал намеояд.

Ҳангоми истифодаи Линаглиптин ҳангоми консентратсияи 5 мг дар як рӯз, консентратсияи яквақтаи устувори моддаҳои фаъол дар бадани бемор пас аз 3 вояи дору ба даст оварда мешавад.

Биобобилияти мутлақи дору тақрибан 30% -ро ташкил медиҳад. Агар линаглиптин ҳамзамон бо хӯроки аз равған бой иборат бошад, пас чунин ғизо ба азхудкунии дору ба таври назаррас таъсир намерасонад.

Хориҷ кардани маводи нашъаовар аз бадан асосан тавассути рӯдаҳо сурат мегирад. Қариб 5% тавассути системаи пешоб аз ҷониби гурдаҳо бароварда мешавад.

Нишондодҳо ва зиддиятҳои истифодаи дору

Нишондиҳандаи истифодаи линаглиптин дар бемор мавҷудияти намуди II диабети қанд аст.

Ҳангоми монотерапия линаглиптин дар беморони гирифтори назорати нокифояи сатҳи гликемия дар организм тавассути парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ истифода мешавад.

Истифодаи дору тавсия дода мешавад, ки агар бемор дар натиҷаи таҳаммулпазирии метформин ё монеаҳое ба истифодаи метформин бинобар инкишофи нокомии гурда дар бемор вуҷуд дошта бошад.

Ҳангоми самаранок набудани истифодаи терапияи парҳезӣ, машқҳои ҷисмонӣ ва монотерапия бо доруҳои зикршуда, барои табобати ду компонентӣ дар якҷоягӣ бо метформин, сулфанилюреа ё тиазолидиндион тавсия дода мешавад.

Истифодаи Линаглиптинро ҳамчун як ҷузъи терапияи се компонентӣ оқилона аст, агар парҳез, машқ, монотерапия ё терапияи ду компонент натиҷаи мусбӣ надод.

Ҳангоми гузаронидани терапияи бисёркомпонентӣ барои диабети қанд, ҳангоми набудани таъсири истифодаи парҳези машқҳои ҷисмонӣ ва терапияи бепул дар таркиби инсулин, метавон дар якҷоягӣ бо инсулин истифода бурд

Гайринишондодҳои асосӣ нисбати истифодаи маҳсулоти тиббӣ инҳоянд:

• ҳузури дар бадани беморон навъи 1 диабети қанд;
• рушди кетоацидозҳои диабетик,
• ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,
• синну соли бемор камтар аз 18 сол,
• ҳузури ҳассосияти таъсир ба бадан дар ҷузъи ҷузъҳои дору.

Истифодаи линаглиптин ҳангоми ҳомиладоршавӣ ва ширдиҳӣ қатъиян манъ аст. Ин бо он вобаста аст, ки моддаи фаъол, вақте ки ба хуни бемор ворид мешавад, қобилияти монеаи пласенталиро убур мекунад ва инчунин ҳангоми ширдиҳӣ ба шири сина ворид шуда метавонад.

Агар дар вақти ширдиҳӣ доруро истеъмол кардан зарур бошад, синамаконӣ бояд фавран қатъ карда шавад.

Дастурамал оид ба истеъмоли дору

Дастурамал оид ба истифодаи маводи мухаддир нишон медиҳад, ки Линаглиптин ҳангоми табобати навъи 2 диабети қанд дар миқдори 5 мг дар як рӯз як маротиба истифода бурда мешавад, ки ин як ҳаб мебошад. Дору ба тариқи шифоҳӣ гирифта мешавад.

Агар шумо вақти қабули маводи мухаддирро пазмон шавед, пас аз он ки бемор инро дар хотир дорад, онро қабул кунед. Микдори дучандонаи дору манъ аст.

Ҳангоми гирифтани дору, вобаста аз хусусиятҳои инфиродӣ, баъзе оқибатҳои манфӣ метавонанд ба миён оянд.

Таъсирҳои иловагии дар бадани бемор рухдода метавонанд:

1. Иммунитет.
2. Мақомоти нафаскашӣ.
3. Системаи рӯдаи руда.

Ғайр аз он, рушди бемориҳои сироятӣ дар бадан, ба монанди насофарингит имконпазир аст.

Ҳангоми истифодаи Linagliptin дар якҷоягӣ бо Metformin, оқибатҳои зерин метавонанд ба миён оянд:

• пайдоиши ҳассосият,
• фарорасии сулфаи
• рушди панкреатит
• пайдоиши бемориҳои сироятӣ.

Дар сурати истифодаи дору дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сульфанилюреас насли охирин, метавонад дар ихтилоли бадан марбут ба фаъолият пайдо шавад:

1. Иммунитет.
2. Равандҳои метаболикӣ.
3. Системаи нафаскашӣ.
4. Мақомоти меъдаву рӯда.

Дар сурати истифодаи Линагптин дар якҷоягӣ бо Пиоглипазон, инкишофи нуқсонҳои зеринро мушоҳида кардан мумкин аст:

• пайдоиши ҳассосият,
• гиперлипидемия дар диабети қанд
• пайдоиши сулфаи
• панкреатит
• бемориҳои сироятӣ
• вазни.

Ҳангоми истифодаи Лагаглиптин дар якҷоягӣ бо инсулин дар ҷараёни муолиҷа, дар бадани бемор чунин паҳлӯҳои зерин метавонанд инкишоф ёбанд:

1. Рушди ҳассосият дар бадан.
2. Намуди сулфаи ва халалдор шудани системаи нафас.
3. Аз системаи ҳозима пайдоиши панкреатит ва қабз имконпазир аст.
4. Бемориҳои сироятӣ метавонанд рух диҳанд.

Дар сурати истифодаи Линаглиптин намуди дуюм барои табобати диабети қанд дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои Метформин ва сулфанилюреа, ҳассосият, гипогликемия, сулфа, нишонаҳои панкреатит ва зиёдшавии вазн дар бадан метавонанд инкишоф ёбанд.

Илова ба ин таъсири тараф, пайдоиш ва рушди ангиоэдема, утрика, панкреатитҳои шадид, доғи пӯст дар бадани бемор имконпазир аст.

Агар истеъмоли аз меъёр зиёд ба амал ояд, чораҳои муқаррарии нигоҳ доштани бадан истифода бурда шаванд.

Чунин чораҳо ин хориҷ кардани дору аз бадан ва гузаронидани терапияи симптоматикӣ мебошанд.

Таъсири мутақобилаи линаглиптин бо дигар доруҳо

Ҳангоми ҳамҷоякунии Metformin 850 бо Линаглиптин, пастшавии клиникӣ ба назар мерасад, ки сатҳи қанд дар бадани бемор рух медиҳад.

Фармакокинетикаи дору вақте ки он дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сульфанилютории насли охир истифода мешавад, қариб ки ягон тағироти назаррас надорад.

Ҳангоми табобати маҷмӯии тиазолидиндионҳо истифода бурда мешавад, дар фармакокинетика тағироти назаррас ба назар намерасад. Ин аз он шаҳодат медиҳад, ки линаглиптин ингибитор CYP2C8 нест.

Истифодаи ритонавир дар табобати мураккаб ба тағироти клиникии назаррас дар фармакодинамика ва фармакокинетикаи линаглиптин намеорад.

Ҳангоми истифодаи такрории Линаглиптин дар якҷоягӣ бо Рифампицин ба каме паст шудани фаъолнокии дору оварда мерасонад

Линаглиптин ҳангоми табобати диабети намуди 1 ё табобати кетоацидози диабетиккунӣ муқобил аст.

Ҳангоми монотерапия басомади рушди ҳолати гипогликемия дар бадани бемор қариб кифоя нест.

Эҳтимолияти инкишоф додани гипергликемия меафзояд, агар Линаглиптин дар якҷоягӣ бо доруҳо, ки ҳосилаҳои сулфанилюреаи насли охирин мебошанд, истифода карда шавад. Аз ин сабаб, бояд бо табобати маҷмӯӣ таваҷҷӯҳи махсус зоҳир карда шавад.

Дар ҳолати зарурӣ миқдори доруҳои гирифташаванда бояд пешгирӣ карда шавад, то нишонаҳои гипогликемия пешгирӣ карда шаванд.

Истифодаи линаглиптин ба эҳтимолияти мушкилии кори системаи эндокринӣ таъсир намекунад.

Линаглиптинро дар табобати диабет дар беморони норасоии шадиди гурда истифода бурдан мумкин аст.

Ҳангоми истифодаи Линаглиптин коҳиши назарраси таркиби гемоглобин ва глюкозаи тез таъмин карда мешавад.

Дар сурати гумонбар ба рушди панкреатит дар бадан, истифодаи дору бояд фавран қатъ карда шавад.

Шарҳҳо дар бораи маводи мухаддир, аналогҳои он ва арзиши он

Маводи мухаддир, ки линаглиптинро дар бар мегирад, номи тиҷорати байналхалқии Тражента дорад.

Истеҳсолкунандаи маводи мухаддир Beringer Ingelheim Roxane Inc., воқеъ дар Иёлоти Муттаҳида мебошад. Ғайр аз он, маводи мухаддирро Австрия истеҳсол мекунад. Дору аз дорухонаҳо дар асоси дорухат, ки духтури ташрифоваранда гирифтааст, фурӯхта мешавад.

Шарҳи бемор дар бораи маводи мухаддир аксар вақт мусбат аст. Тафсирҳои манфӣ аксар вақт бо истифодаи маводи мухаддир бо вайрон кардани қоидаҳои истифода вобастаанд, ки сабаби аз меъёр зиёд будан ё пайдоиши паҳлӯҳои пайдоиши паҳлӯҳо мегардад.

Вобаста аз истеҳсолкунанда, фурӯшанда ва минтақа, ки маводи мухаддир дар Русия фурӯхта мешавад, арзиши маводи мухаддир арзиши гуногун дорад.

Линаглиптин 5 мг № 30, ки аз ҷониби Beringer Ingelheim Roxane Inc, ИМА дар Русия истеҳсол шудааст, ба ҳисоби миёна дар минтақа 1760 рубл дорад.

Лаглаглиптин дар лавҳаҳои 5 мг дар бастаи 30 дона, ки дар Австрия дар Федератсияи Русия истеҳсол шудааст, арзиши миёнаи арзиши аз 1648 то 1724 рубл мебошад.

Аналогҳои маводи мухаддир Тражента, ки линаглиптинро дар бар мегиранд, Янувия, Онглиса ва Галвус мебошанд. Ин доруҳо дорои компонентҳои гуногуни фаъол мебошанд, аммо таъсири онҳо ба бадан бо он чизе, ки Тражента ба организм дорад, монанд аст.

Дар видеои ин мақола маълумоти бештарро дар бораи доруҳои диабет биомӯзед.