Аналогҳои Вилдаглиптин

Бемории диабет як бемории маъмул аст. Бисёр доруҳо барои табобат таҳия карда шуданд. Барои коҳиш додани индекси шакар, моддаи Вилдаглиптин ҷудо мешавад.

Аммо он барои ҳар як бемор муносиб нест, аз ин рӯ ширкатҳои фармакологӣ як қатор ҷойгузинҳоро, ки дар спектри фаъолият шабеҳанд, ҷудо мекунанд. Дастурҳоро оид ба истифода, нархҳо ва шарҳҳо дар бораи аналогҳои арзони Вилдаглиптин хонед.

Дастурамал барои истифода

Вилдаглиптин як моддаи гипогликемикӣ аст. Дору ба гурӯҳи стимуляторҳои дастгоҳи гадуди зери меъда тааллуқ дорад.

Дорувориро новобаста аз меъда пурра ё холӣ кардан мумкин аст. Мавҷудияти хӯрок ба ҷараёни ҷабиншавӣ таъсир намекунад.

Дору аз ҷониби духтур барои терапия дар асоси санҷишҳои гузаронидашуда ва натиҷаҳои ба шиддатнокии бемории давомёбанда тавсия дода мешавад. Миќдори дору барои њар як бемор алоњида таъин карда мешавад, аз ин рў, меъёрњои умумї барои истинод оварда мешаванд.

Ҳангоми гузаронидани терапия танҳо як доруи самаранок ё ҳангоми табобати якҷоя бо истифодаи 2 дору, Микдори вояи якбора дар як рӯз набояд аз 50 ва 100 мг зиёд бошад.

Терапияи ду компонентӣ аз доруҳо иборат аст:

Як истфодабарии якхела, ба мисли табобати якҷоя, ба миқдори 100 мг барои маъмурияти ҳамарӯза барои терапияи се компонентӣ - Метформин + Вилдаглиптин + сулфанилюре лозим аст.

Ворид кардани вояи 50 мг ба бадан - як бор дар як рӯз (субҳ ё шом) иҷро карда мешавад. Бо меъёри зарурии 100 мг - истифодаи дражеҳо дар як рӯз 2 маротиба, баъд аз бедоршавӣ ва пеш аз хоб рух медиҳад.

Маводи мухаддир Он танҳо барои табобати беморони гирифтори диабети навъи 2 таъин карда мешавад. Дору ҳамчун як табобати мустақил ё ҳамчун як қисми таркиби доруҳо истифода мешавад.

Барои табобати бемории маккорона, ду компоненти фаъол лозим аст. Дар ин ҳолат, доруҳои иловагии зерин фарқ мекунанд:

• Инсулин
• Ҳар гуна доруе, ки шакар плазмаро паст мекунад.

Вилдаглиптин компоненти фаъоли дар дохили маводи мухаддир таҳти номи тиҷоратии Galvus мебошад. Охирин дар шакли драже мудаввар карда мешавад, ранги сафед бо рангҳои гуногун дар ҳар тараф.

Моддаҳои фаъол дар драже - 50 мг. Ғайр аз он, лактозаи сусыз ва магний стеарати истифода мешавад. Крахмал карбоксиметил натрий каме пешниҳод.

Моддаҳои фаъол ҳамчун ҷузъи асосии Галвус амал мекунанд ва таъсири сахт доранд. Дорухонаҳо дар минтақаҳои гуногун доруҳоро бо нархи 1150 то 1300 рубл мефурӯшанд.

Вилдаглиптин як қатор аналогҳои дигар ҳам аз ҷониби ширкатҳои дорусозии Русия ва ҳам хориҷӣ истеҳсол мешавад. Сифати доруҳо аз намуди истеҳсолкунанда тағйир намеёбад, бинобар ин одатан харида мешаванд, моддае, ки арзонтар аст.

Ҳамаи синонимҳо барои вилдаглиптин доруҳои гипогликемикӣ мебошанд. Онҳо ҳастанд ба организми инсон таъсир расонида, сатҳи шакарии плазмаро паст мекунад. Аз ин рӯ, ҳолатҳои зиддиятҳо ва таъсироти он қариб пурра мувофиқат мекунанд.

Дар ҳолатҳои зерин муроҷиат ба одамон манъ аст:

• Ҳассосияти хос ба компоненти фаъол,
• Ба таҳаммулпазирии глюкоза,
• Кӯдакони то 18 сола,
• Кетоацидоз
• Намуди I диабет
• Муддати таваллуди кӯдак,
• Лаҳзаи таъом додани кӯдак,
• Нашъамандии инсулин
• Норасоии гурда.

Таъсироти иловагӣ ҳангоми воридкунии нодуруст дар намуди зерин рух медиҳанд:

• Дарди сар, чарх задани сар,
• Аксуламалҳои аллергиявӣ,
• Дилбењузурї, њабс,
• Хоб
• Гипогликемия.

Дар баъзе ҳолатҳо Ҳангоми таъин намудани доруҳои муайян, таъсири зерин ба таври иловагӣ ба вуҷуд меояд:

• Galvus Met - ларзиш ва ҳамворӣ,
• Тражента, Онглиса - назофарингит, панкреатит,
• Глюкованс, Глюконорм - ацидози лактикӣ, дарди меъда, гум шудани иштиҳо,
• Ҷанумет - хоболудӣ, даҳон хушк, омоси перифералӣ, панкреатит,
• Амарил М - летаргия, маъюбӣ, тафаккури печида, депрессия,
• Глиформин - пас аз ворид шудан ба шикам даҳони оҳан, дуди металлӣ пайдо мешавад ва системаи ҳозимаро халалдор мекунад.

Дигар доруҳо ё ба таври кам таъсироти иловагиро нишон медиҳанд, ё ба аломатҳои умумии муайяншуда комилан мувофиқанд.

Русӣ

Аналогҳои Вилдаглиптин, ки аз ҷониби ширкатҳои ватании фармакологӣ истеҳсол шудаанд, рӯйхати хурдро доранд - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Боқимонда маводи мухаддир дар хориҷа истеҳсол карда мешаванд.

Вилдаглиптин дар ҳеҷ яке аз ҷойгузинҳои пешниҳодшуда мустақилона истифода намешавад. Онро моддаҳои шабеҳ иваз мекунанд, ки барои спектри амал ва сифати таъсири бадани инсон масъуланд.

Моддаҳои асосии фаъол дар аналогҳои пешниҳодшудаи Вилдаглиптин ҷудо карда мешаванд:

• Метформин - Глиформин, Формметин,
• Гликлазид - Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Glimecomb.

Танҳо ду моддаҳои фаъол муайян карда мешаванд, ки миқдори зиёди шакарро дар бадан пешгирӣ мекунанд. Агар ҳар кадоми онҳо алоҳида тоб наёбанд, доруҳо дар табобат якҷоя карда мешаванд (Glimecomb).

Бо нархе, ки истеҳсолкунандагони Русия аз истеҳсолкунандагони хориҷӣ хеле қафо мондаанд. Ҳамтоёни хориҷӣ арзиши зиёда аз 1000 рублро доштанд.

Форметин (119 рубл), Диабефарм (130 рубл), Глидиаб (140 рубл) ва Гликлазид (147 рубл) доруҳои арзони Русия мебошанд. Глиформин қиматтар аст - 202 рубл. ба ҳисоби миёна барои 28 ҳаб. Гаронтарин Glimecomb - 440 рубл.

Дар хориҷа

Доруҳо барои бартараф кардани зуҳуроти диабети қанд, ки дар дигар кишварҳо истеҳсол мешаванд, нисбат ба ҷойгузинҳои ватанӣ миқдори бештар доранд.

Доруҳои зерин фарқ мекунанд, ки қобилияти зиёд кардани шакарро дар ҷараёни хун дар одам бартараф мекунанд.

• ИМА - Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет,
• Нидерландия - Онглиса,
• Олмон - Галвус Мет, Глибомет,
• Фаронса - Амарил М, Глюковҳо,
• Ирландия - Випидия,
• Испания - Авандамет,
• Ҳиндустон - Глюконорм.

Ба доруҳои хориҷӣ Galvus, ки Вилдаглиптинро дар бар мегирад. Нашри он дар Швейсария ба роҳ монда шудааст. Синонимҳои мутлақ сохта намешаванд.

Ба ивази он, доруҳои шабеҳ пешниҳод карда мешаванд, аммо бо компоненти дигарашон. Моддаҳои фаъоли яке аз компонентҳо ва ду компонентӣ чунинанд:

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Saxagliptin - Januvius,
• Алоглиптин бензоат - Випидия, Несина,
• Розиглитазон + Метформин - Авандамет,
• Саксаглиптин + Метформин - Комбоглиз Пролонг,
• Глибенкламид + Метформин - Глюконорм, Глюковон, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Янумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Доруҳои хориҷӣ арзиши гарон доранд. Ҳамин тавр, Глюконорм - 176 рубл, Авандамет - 210 рубл ва Глукованҳо - 267 рубл арзонтаринанд. Аз арзиши каме каме - Glibomet ва Glimecomb - 309 ва 440 рубл. мутаносибан.

Категорияи нархи миёна Amaril M (773 рубл) Арзиш аз 1000 рубл. доруҳоро ташкил медиҳад:

• Випидия - 1239 руб.,
• Галвус Мет - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 рубл.,
• Тражента - 1719 сум.,
• Янувия - 1965 руб.

Аз ҳама гарон инҳоянд: Комбоглиз Пролонг (2941 рубл) ва Янумет (2825 рубл).

Ҳамин тавр, Galvus, ки дорои моддаҳои фаъоли Вилдаглиптин аст, доруи гаронбаҳо нест. Он бо назардошти ҳамаи доруҳои хориҷӣ дар категорияи нархи миёна номбар карда шудааст.

Ҳабҳои Galvus

Galvus як доруи гипогликемикӣ мебошад, ки барои назорати шакарҳои хун дар беморони гирифтори диабети навъи 2 таҳия шудааст. Моддаҳои фаъол vildagliptin мебошанд. Ба туфайли дору назорати сифатии мубодилаи глюкагон ва инсулин гузаронида мешавад. Мувофиқи маълумоти Ассотсиатсияи аврупоии антидиабетӣ, истифодаи ин дору дар монотерапия танҳо дар сурати мавҷуд будани ҳолатҳои зидди метформин вуҷуд дорад. Дастурҳоро оид ба истифодаи планшетҳои Galvus ва рӯйхати маҳдудиятҳоро бодиққат хонед.

INN, истеҳсолкунандагон, нарх

Galvus номи бренди маводи мухаддир аст. INN (номи ғайридавлатии байналхалқӣ) - vildagliptin. Он дар Испания (Novartis Pharmaceutica) ва дар Швейтсария (Novartis Pharma) сохта шудааст.

Шумо метавонед доруҳоро дар ҳама гуна дорухонаҳо мувофиқи фармони духтур бихаред. Нархи як бастаи 28 ҳаб аз 724 то 956 рубл аст.

Амали фармакологӣ

Вилдаглиптин як гурӯҳи махсуси доруҳо мебошад, ки барои ҳавасманд кардани дастгоҳи ҷазиравии гадуди зери меъда, ки барои боздоштани интихобии DPP-4 масъуланд, пешбинӣ шудаанд. Ин зиёдшавии ҳавасмандии синтези пептиди навъи аввалро ба мисли глюкагон ва инчунин полипептити ба инсулинотропӣ глюкоза вобаста аст. Вақте, ки маводи ғизоӣ ба рӯдаҳо дохил мешавад, гормонҳои incretin тавлид мешаванд ва онҳо истеҳсоли инсулинро дар бадан бармеангезанд. Ин падида соли 1960 пас аз он ки онҳо усули чен кардани консентратсияи инсулинро дар плазма пайдо карданд, ошкор карда шуданд.

GLP-1 (ба пептидҳои глюкагон-1) маъруфтарин ҳисобида мешавад, зеро дар заминаи диабети навъи II консентратсияи он пеш аз ҳама коҳиш меёбад. Дар мавриди ингибиторҳои DPP-4, онҳо сатҳи гормонҳоро ба таври назаррас баланд мекунанд ва вайроншавии минбаъдаи онҳоро пешгирӣ мекунанд.

Муҳим! Ҳангоми истифодаи вилдаглиптин дар тӯли 12-52 ҳафта консентратсияи глюкоза ва гемоглобин дар хун дар меъдаи холӣ коҳиш меёбад.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин дар бадан ба зудӣ азхуд карда мешавад, биобукобилияти мутлақ 85% -ро ташкил медиҳад. Ҳангоми гирифтани дору ба меъда холӣ, консентратсияи максималии хун дар камтар аз ду соат сабт карда мешавад. Ҳангоми хӯрокхӯрӣ дору 19% сусттар мешавад, тақрибан дуюним соат.

Тақсими маводи мухаддир ба таври баробар дар байни ҳуҷайраҳои хун ва плазма сурат мегирад. Роҳи асосии истисно кардани вилдаглиптин ин биотрансформация ба ҳисоб меравад. 85% моддаҳоро гурдаҳо ҷудо мекунанд, 15% боқимонда тавассути рӯдаҳо.

Истифодаи "Галвус" -ро дар табобати диабет якҷоя бо риояи парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ тавсия дода мешавад. Нишондодҳои истифодаи дору аз инҳо иборатанд:

• табобати аввалияи маводи мухаддир ба беморон, ки таъсири терапияи парҳезӣ ва машқҳоро дар якҷоягӣ бо метформин надоранд,
• ҳамчун монотерапия - барои диабетҳое, ки бояд метформинро қабул накунанд, ё дар парҳез ва машқ ягон тағироти мусбӣ мавҷуд нестанд,
• табобати ду компонентӣ бо тиазолидиндион ва метформин, инсулин, агар ягон натиҷаи монотерапия ба даст наояд,
• терапияи омехтаи сегона бо ҳосилҳои сульфонилмочевина ва метформин;
• табобати комплексии сегона бо инсулин ва метформин, агар назорати гликемия бо ҳамаи усулҳои дар боло овардашуда вуҷуд надошта бошад.

Микдор, курс, давомнокии курси табобат аз чониби духтури интихобшуда алохида интихоб карда мешавад.

Гайринишондод

Мисли ҳама доруҳо, Galvus як қатор маҳдудиятҳои назаррасро оид ба истифода дорад, ки ҳар як бемор бояд дарк кунад.
Маҳдудиятҳои қабул:

Бо эҳтиёти махсус, дору дар заминаи панкреатитҳои шадид, марҳилаи терминалии патологияи гурда ва нокомии дараҷаи сеюм таъин карда мешавад.

Таъсири иловагӣ

Рушди ангиоэдема метавонад ҳангоми гирифтани вилдаглиптин дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои ангиотензин-конверторҳои ангиотензин ба амал ояд. Ин мушкилӣ вазнинии мӯътадил дошта, одатан мустақилона ҳал мешавад. Баъзан, ҷигар метавонад ба маводи мухаддир вокуниш нишон диҳад Амалия нишон медиҳад, ки зуҳури чунин аломатҳо табобати иловагии доруро талаб намекунад, барои қабули он кофӣ аст.

Монотерапия, ки дар як рӯз ду маротиба аз 50 мг таъин кардани чунин зуҳуроти дардоварро ба вуҷуд меорад, ба монанди:

• дарди сар
• чарх мезанад
• қабз
• асабоният
• варамкунии перифералӣ,
• назофарингит.

Ҳангоми табобати якҷоя бо метформин, нишонаҳои шабеҳ низ мушоҳида карда мешаванд.
Табобати мукаммал бо инсулин метавонад ҳангоми хунукӣ, гипогликемия, метеоризм, рефлекси гастроэзофагиалӣ ҳамроҳ карда шавад. Синдроми хастагии музмин баъзан зоҳир мешавад.
Илова бар ин, таҳқиқоти пас аз бақайдгирӣ дар беморон чунин зуҳурот, ба монанди гепатит, пешоб, артралгия ва миалгия, панкреатит ва осеби пӯстро ба қайд гирифтаанд.

Аз меъёр зиёд

Микдори моддаҳои фаъол то 200 мг аз ҷониби беморон хуб таҳаммул карда мешавад. Ба 400 адад расидан метавонад дардҳои мушакҳоро ба амал орад, варамҳои камёб, парестезия, зиёдшавии консентратсияи lipase ва табларза. Қабули беш аз 600 мг вилдаглиптин боиси баланд шудани сатҳи АЛТ ва CPK, миоглобин, инчунин протеини С-реактивӣ мешавад. Қатъи дору барои рафъи аломатҳо кӯмак мекунад. Бо истифодаи диализ аз бадани бемор баровардани «Галвус» имконнопазир аст, аммо шумо метавонед усули гемодиализро истифода баред.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Дар заминаи табобати омехта самараи ҳамкорӣ бо чунин доруҳо, ба монанди дигоксин, варфарин, рамиприл ва метформин, пиоглитазон, амлодипин ва симвастатин, валсартан ва глибенкламид пайдо нашуд.

Агар шумо "Галвус" -ро бо глюкокортикостероидҳо, тиазидҳо, симпатомиметика ва инчунин доруҳои гормонӣ қабул кунед, функсияи гипогликемии вилдаглиптин ба таври назаррас коҳиш меёбад. Дар ҳолати ҳамҷоя бо ингибиторҳои ферменто-ангиотензини ангиотензин, ангиоэдема метавонад инкишоф ёбад. Ин вазъ қатъ кардани доруро талаб намекунад, аломат мустақилона ҳал карда мешавад.

Дастурҳои махсус

Галвус доруи зиддидиабетӣ аст, аммо аналоги инсулин нест. Дар заминаи истифодаи он муҳим аст, ки кори ҷигар мунтазам назорат карда шавад, зеро моддаҳои фаъоли фаъол барои тақвият бахшидани аминотрансфераза кӯмак мекунанд. Ин бо нишонаҳои мушаххас зоҳир намешавад, аммо хатари инкишофи гепатит вуҷуд дорад. Ҳангоми дарди шадид дар шикам, қабули онро қатъ кардан лозим аст, зеро ин метавонад рушди панкреатитро нишон диҳад.

Таҷрибаи асабҳо, стресс метавонад таъсири истеъмоли доруро коҳиш диҳад.

Агар шумо норасоии асаб ва ҳамоҳангии сустро эҳсос кунед, рондани мошинҳо ё ба кори хатарнок ё мураккаб тавсия дода намешавад.

Пеш аз гузаронидани муоинаи тиббӣ муҳим аст, ки истеъмоли доруро дар давоми ду рӯз қатъ кунед: дар ҳама агентҳои контраст, ки ҳангоми ташхис истифода мешаванд, йод мавҷуд аст. Он бо вилдаглиптин, ки ба рушди стресс дар ҷигар ва гурдаҳо мусоидат мекунад, ба инкишофи ацидози лактикӣ мусоидат мекунад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Тадқиқотҳои таҷрибавӣ нишон медиҳанд, ки миқдори ҳадди ақали дору ба рушди ҷанин таъсири манфӣ намерасонад. Ҳеҷ нишонаҳои ҳосилхезии беқурбшавии зан пайдо нашудааст. Таҳқиқоти муфассал то ҳол гузаронида нашудаанд, бинобар ин, бори дигар ба саломатии модару кӯдак таҳдид накунед. Дар хотир доштан муҳим аст, ки агар вайроншавии мубодилаи қанд дар хун вуҷуд дошта бошад, хавфи вайроншавии модарзоди ҳомила вуҷуд дорад ва хавфи марг ва касалии навзодон зиёд мешавад.

Истифода дар кӯдакӣ ва пирӣ

Дар байни беморони аз ҳаждаҳсола то ҳомиладор доруи таҷрибавӣ мавҷуд нест, бинобар ин тавсия додани он ба табобат тавсия дода намешавад.

Ашхоси аз 65-сола боло ба ислоҳи махсуси истфода ва низом барои истифодаи ин дору ниёз надоранд, аммо пеш аз истифодаи он, шумо бояд бо эндокринолог машварат кунед, ҷигар ва гурдаҳоро мунтазам назорат кунед ва сатҳи глюкозаи хунро назорат кунед.

Муқоиса бо аналогҳо

Планшетҳои Galvus аналогҳои зиёд доранд, биёед кӯшиш кунем, ки афзалиятҳо ва нуқсонҳои онҳоро бифаҳмем.

Доруи зиддидиабетикии "Галвус" дар байни беморон маъмул аст, тафсири мусбат низ вуҷуд дорад.

Владимир, 43-сола: «Ман дар тӯли ду сол ҳар субҳ ва шом бо 50 мг Метформин 500 мг қабул мекунам. Пас аз шаш моҳи истифодаи мунтазам тибқи риояи парҳез, сатҳи глюкоза ба 4,5 поин рафт. Илова бар ин, мумкин буд, ки вазни худро гум кунад. Агар қаблан ман 123 кг вазн мекардам, ҳоло вазн аз 93-95 кг афзуда, 178 см зиёд аст. "

Карина, 32 сола: «Новобаста аз он ки теъдоди зиёди таърифҳо ва тавсияҳои табиби табобатшавандаам, маводи мухаддир ба ман мувофиқ набуд. "Ман мунтазам ҳангоми истифода аз чархушти сар, заъф ва дарди шикам дучор шудам, бинобар ин маҷбур шудам, ки маводи мухаддирро рад кунам."

Светлана, 56-сола: "Пештар духтур Манинилро таъин карда буд, аммо ӯ барнагашт, шакар намехурд, вазъи саломатиаш бадтар мешуд. Илова бар ин, ман аз мушкилоти дил ва рагҳои хун ранҷ мекашам. Баъд духтур ба ман маслиҳат дод, ки Галвусро санҷед. Қулай аст, ки дар як рӯз танҳо як таблет нӯшед. Ба туфайли амали худ, шакар тадриҷан ва тадриҷан коҳиш меёбад, ки он ҳолати умумиро бадтар намекунад. Ҳоло ман худро хуб ҳис мекунам, аз зиндагӣ ҳаловат мебарам ва дубора кор мекунам ».

Ҷамъбаст карда, қайд кардан мумкин аст, ки Galvus яке аз доруҳои бехатар ва самараноки гипогликемикии дар бозори фармакологии ватанӣ мавҷудбуда мебошад. Доруворӣ барои табобати навъи 2 диабети қанд мувофиқ аст, онро метавон барои табобати якҷоя, дар якҷоягӣ бо машқ ва парҳези махсус истифода бурд.

ИНН
Вилдаглиптин
Шакли вояи
ҳабҳо Амали фармакологӣ

Як агенти гипогликемикӣ, стимуляторҳои дастгоҳи ҷазиравии гадуди зери меъда, як ингибиторҳои интихобкунандаи фермент диплепдидил пептидаз-4 (DPP-4).

Инибатсияи зуд ва пурраи фаъолияти DPP-4 (беш аз 90%) боиси зиёд шудани секрецияи базалӣ ва ҳавасмандкардашуда (истеъмоли ғизо) пептидҳои навъи 1 ба глюкагон ва полипептиди инсулинотропии инсулинотропӣ аз рӯда аз рӯда ба гардиши системавӣ дар давоми рӯз мегардад.

Бо зиёд кардани консентратсияи пептидҳои навъи 1 ба глюкоза ва полипептиди инсулинотропии глюкоза, вилдаглиптин ҳассосияти ҳуҷайраҳои бета ва гадуди меъдаро ба глюкоза афзоиш медиҳад, ки боиси беҳтар шудани секретсияи инсулин аз глюкоза мегардад.

Вақте ки дар беморони гирифтори диабети навъи 2 миқдори 50-100 мг дар як рӯз истифода бурда мешавад, беҳтар шудани функсияи ҳуҷайраҳои бетараф ба қайд гирифта шудааст.

Дараҷаи такмили функсияи ҳуҷайраҳои бета аз сатҳи зарари ибтидоии онҳо вобаста аст, аз ин рӯ дар шахсоне, ки аз диабети қанд (бо консентратсияи муқаррарии глюкоза дар плазмаи хун), препарат секретсияи инсулинро ҳавасманд намекунад ва консентратсияи глюкозаро кам намекунад.

Бо зиёд кардани консентратсияи пептиди навъи 1-и глюкагон, вилдаглиптин ҳассосияти ҳуҷайраҳои алфавиро ба глюкоза меафзояд, ки он ба беҳтар шудани танзими секретсияи глюкагон оварда мерасонад.

Кам шудани консентратсияи глюкагони барзиёд ҳангоми хӯрокхӯрӣ, дар навбати худ, ба паст шудани муқовимати инсулин оварда мерасонад.

Афзоиши таносуби инсулин / глюкагон дар заминаи гипергликемия, аз ҳисоби зиёд шудани консентратсияи пептиди навъи 1 ба глюкагон ва полипептиди инсулинотропии глюкоза, коҳиши истеҳсоли глюкоза аз ҷигар (дар давраи прандиалӣ ва пас аз хӯрок) боиси коҳиши консентратсияи глюкоза дар плазмаи хун мегардад.

Бо истифодаи вилдаглиптин, камшавии консентратсияи липидҳо дар плазмаи хун ба қайд гирифта шудааст, аммо ин таъсир бо таъсири он ба пептиди навъи 1 -и глюкагон ё полипептиди инсулинотропии глюкоза ва беҳтар шудани фаъолияти ҳуҷайраҳои бетараф вобаста нест.

Афзоиши консентратсияи пептиди навъи 1 ба мисли глюкагон метавонад холӣ шудани меъдаро ба вуҷуд орад, аммо дар заминаи истифодаи вилдаглиптин ин таъсир мушоҳида намешавад.

Ҳангоми истифодаи вилдаглиптин ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндион ё инсулин, коҳиши назарраси дарозмуддати гликозилшудаи Hb ва рӯза гирифтани глюкозаи хун ба назар мерасад.
Фармакокинетика

AUC ба зиёдшавии вояи маводи мухаддир мустақиман мутаносиб аст.

Ҳангоми хӯрокхӯрӣ меъёри азхудкунӣ каме паст мешавад, Cmax 19% кам мешавад, TCmax то 2,5 соат зиёд мешавад, дараҷаи ҷаббида ва AUC тағир намеёбад.

Робита бо сафедаҳо дар сатҳи паст қарор дорад - 9,3%. Он байни плазма ва ҳуҷайраҳои хун сурх тақсим карда мешавад. Ҳаҷми тақсимот (ҳангоми воридшавӣ) - 71 л.

Дистрибутсия эҳтимолан изофӣ аст.

Роҳи асосии ихроҷ ин биотрансформация мебошад.

69% вояи маводи мухаддир мубаддал мегардад. Метаболити асосӣ - LAY151 (57% вояи) фармакологӣ ғайрифаъол буда, маҳсули гидролизии ҷузъи сиан мебошад. Тақрибан 4% вояи амид гидролиз мегузарад.

Таъсири мусбати DPP-4 ба гидролизии дору қайд карда мешавад.

Вилдаглиптин бо иштироки цитохром P450 изофензҳо мубодила намешавад ва барои онҳо субстрат нест, онҳоро бозмедорад ё халадор намекунад.

T1 / 2 - 3 соат. Он бо гурдаҳо - 85% (аз ҷумла 23% бетағйир) ва 15% рӯдаҳо хориҷ карда мешаванд.

Дар ҳолати нокомии ҷигар (5-6 хол аз рӯи кӯдак-Пюг) ва дараҷаи мӯътадил (аз рӯи кӯдак-Пюг 6-10 хол) пас аз як маротиба истифода бурдани дору, bioavailability мутаносибан 20% ва 8% кам карда мешавад.

Ҳангоми норасоии шадиди ҷигар (12 балл мувофиқи Чилд-Пюг), мавҷудияти биобобастагӣ 22% зиёд мешавад. Афзоиш ё камшавии ҳадди аксар аз ҳадди биологӣ, на аз 30%, аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад.

Байни вазнинии функсияи ҷигар ва биобобилияти дору ягон алоқамандӣ вуҷуд надошт.

Дар беморони нуқсони сабук, миёна, вазнинтарини гурда, бо марҳилаи охири CRF (оид ба гемодиализ), зиёдшавии Cmax 8% -66% ва AUC 32% -134% дида мешавад, ки ин ба вазнинии халалдоршавӣ, инчунин зиёдшавии AUC аз метаболитҳои ғайрифаъол рабт надорад LAY151 1.6-6.7 маротиба, вобаста аз шиддати қонуншиканӣ. T1 / 2 тағир намеёбад.

Баландшавии ҳадди аксари биозаврӣ то 32% ва максималӣ 18% (дар беморони аз 70 сола боло) клиникӣ аҳамият надорад ва монеаи DPP-4 ба таъсир намерасонад.
Нишондод барои истифода

Намуди 2 диабети қанд: монотерапия (дар якҷоягӣ бо терапияи парҳезӣ ва машқи ҷисмонӣ) ва табобати якҷоя (дар якҷоягӣ бо метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндион, инсулин) дар сурати самаранокии терапияи парҳезӣ, машқ ва монотерапияи ин доруҳо.
Гайринишондод

Ҳассосияти баланд, халалдоршавии вазнини ҷигар (зиёдшавии фаъолнокии АЛТ ва AST аз ҳадди муқаррарии муқаррарӣ 2,5 маротиба зиёдтар), вайроншавии мӯътадил ё шадид гурда (аз ҷумла CRF-и марҳилавӣ оид ба гемодиализ), ҳомиладорӣ, ширмакконӣ, кӯдакӣ (то 18 сола).

Барои Lf дорои лактоза (ихтиёрӣ): таҳаммулпазирии галактоза, норасоии лактаза ё мелабсорбсияи глюкоза-галактоза.
Низоми истфода

Дар дохили он, новобаста аз истеъмоли ғизо, монотерапия ё терапияи ду компонентӣ бо метформин, тиазолидиндион ё инсулин - 50 мг / рӯз (субҳ) ё 100 мг / рӯз (50 мг саҳару шом) ва бо терапияи ду компонентӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ - 50 мг. / рӯз (субҳи барвақт), бо курси шадидтари диабети қанд, барои беморони табобати инсулин - 100 мг / рӯз.

Бо таъсири нокифояи клиникӣ ҳангоми гирифтани вояи 100 мг дар як рӯз, иловаи дигар доруҳои гипогликемикӣ имконпазир аст: метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидинидон ё инсулин.

Ҳангоме ки дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ таъин карда шудааст, самаранокии терапия дар вояи 100 мг / рӯз шабеҳ ба он аст, ки ҳангоми вояи 50 мг дар як рӯз.
Таъсири иловагӣ

Фосила: хеле зуд-зуд (1/10 ё бештар аз он), аксар вақт (зиёда аз 1/100 ва камтар аз 1/10), баъзан (аз 1/1000 ва камтар аз 1/100), кам (зиёда аз 1/10000 ва камтар аз 1/1000) хеле кам (камтар аз 1/10000).

Ҳангоми монотерапия: аз ҷониби системаи асаб - аксар вақт - чарх задани сар, баъзан - дарди сар.

Аз системаи ҳозима: баъзан - қабз.

Аз CCC: баъзан - омоси перифералӣ.

Ҳангоми миқдори 50 мг (1-2 бор дар як рўз) дар якҷоягӣ бо метформин истифода мешавад: аз ҷониби системаи асаб - аксар вақт - чарх задани сар, дарди сар, ларзиш.

Ҳангоми як вояи 50 мг / рӯз дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ истифода мешавад: аз системаи асаб - аксар вақт - чарх задани сар, дарди сар, астения, ларзиш.

Хангоми ворид намудани вояи 50 мг 1-2 бор дар якчоягй бо derivolidinedione: аз CCC - аксар вақт - омоси периферӣ.

Дигар: аксар вақт - зиёд шудани вазни бадан.

Вақте ки ба миқдори 2 мг 2 бор дар як рӯз дар якҷоягӣ бо инсулин истифода мебаранд: аз системаи асаб - аксар вақт - дарди сар.

Аз системаи ҳозима: аксар вақт - бемории дилбеҳузур, ғизодиҳӣ, бемориҳои рефлюксии гастроэзофагиалӣ.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - гипогликемия.

Ҳангоми монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, аксуламалҳои манфӣ сабук, муваққатӣ буданд ва истеъмоли доруҳоро талаб намекарданд. Ҳодисаи ангиоэдема (кам - зиёда аз 1/10000 ва камтар аз 1/1000) ба гуруҳи назоратӣ шабеҳ буданд. Аксар вақт, ангиоэдема дар якҷоягӣ бо ингибиторҳои ACE ба назар мерасид, онҳо ҳалим буданд ва бо табобати давомдор нопадид шуданд.

Пастравии функсияи ҷигар (аз ҷумла гепатит) дар ҷараёни асимптоматикӣ хеле кам ба назар мерасид, ки дар аксари ҳолатҳо пас аз қатъ гардидани терапияи дору мустақилона ҳал карда мешуд.
Аз меъёр зиёд

Аломатҳо: миалгия, парестезияи муваққатӣ, табларза, edema (аз ҷумла периферия), зиёдшавии муваққатӣ дар фаъолияти липаза (2 маротиба зиёд аз меъёри болоии муқаррарӣ), зиёдшавии фаъолияти CPK, ALT, протеини C-реактивӣ ва миоглобин.

Муолиҷа: қатъ намудани дору, диализ (хуруҷи дору эҳтимол дорад, аммо метаболитҳои асосии гидролизии вилдаглиптин (LAY 151) бо гемодиализ бартараф карда мешавад).
Ҳамкорӣ

Он дорои потенсиали пасти ҳамкориҳои маводи мухаддир. Вилдаглиптин як субстрати ситохромии P450 изоферментҳо нест, ин ферментҳоро манъ намекунад ё хал намекунад, таъсири он бо доруҳо, ки субстрат, ингибитор ё индукторҳои цитохром P450 мебошанд

Ҳангоми истифодаи яквақтаи вилдаглиптин ба суръати мубодилаи моддаҳо, ки субстратҳои изоферментҳои CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 / 5 таъсир намерасонанд.

Робитаҳои клиникии назаррас бо доруҳо, ки аксар вақт дар табобати диабети навъи 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) ё бо як қатор табобати терапевтӣ (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) муқаррар карда нашудаанд.
Дастурҳои махсус

Дар баъзе ҳолатҳо, ҳангоми истифодаи вилдаглиптин, зиёдшавии фаъолнокии аминотрансферазаҳо (одатан бе зуҳуроти клиникӣ) ба назар мерасанд. Пеш аз таъин кардани дору ва дар соли якуми табобат (1 маротиба дар 3 моҳ) тавсия додани биомимиявии кори ҷигар тавсия дода мешавад.

Бо зиёд шудани фаъолнокии аминотрансферазаҳо, натиҷа бояд бо таҳқиқоти такрорӣ тасдиқ карда шавад ва сипас мунтазам параметрҳои биохимиявии кори ҷигарро то он даме ки онҳо ба эътидол оянд, муайян кунед.

Агар фаъолияти барзиёдии AST ё ALT аз меъёри болоии меъёр 3 маротиба зиёд бошад, пас аз омӯзиши дуввум тасдиқ кардани дору тавсия дода мешавад.

Ҳангоми рушди зардпарвин ва ё дигар аломатҳои функсияи бавоситаи ҷигар, дорувориро фавран манъ кардан лозим аст ва пас аз мӯътадил гардидани нишондиҳандаҳои функсияи ҷигар барқарор карда намешавад.

Агар терапияи инсулин лозим бошад, вилдаглиптин танҳо дар якҷоягӣ бо инсулин истифода мешавад.

Дору набояд барои намуди 1 диабети қанд ё барои табобати кетоацидозҳои диабетӣ истифода шавад.

Дар давраи табобат (бо инкишоф ёфтани сардард) аз рондани воситаҳои нақлиёт ва машғул шудан бо фаъолияти эҳтимолан хатарнок худдорӣ кардан зарур аст, ки тамаркузи зиёд ва суръати аксуламалҳои психомоториро талаб мекунанд.

Тавсифи субъекти фаъол Вилдаглиптин / Вилдаглиптин.

Формула C17H25N3O2, номи кимиёвӣ: (S) -1-N- (3-гидрокси-1-адамантил) гликилпирролидин-2-карбонитрил
Гурӯҳи фармакологӣ: метаболитҳо / гипогликемияи синтетикӣ ва дигар агентҳо.
Амали фармакологӣ: гипогликемикӣ.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Вилдаглиптин дастгоҳи ҷарроҳии гадуди меъдаро ҳавасманд мекунад, ба таври интихобӣ дипептидил пептидаз-4-ро ҷилавгирӣ мекунад. Боздории пурра ва босуръати фаъолияти диплептиди пептидаз-4 ба зиёдшавии секрецияи basal ва ҳавасмандкунандаи полипептиди инсулинотропии инсулинотропӣ ва навъи 1-и глюкагон ба гардиши системавӣ аз рӯда дар давоми рӯз оварда мерасонад.Бо зиёд кардани таркиби полипептиди инсулинотропии инсулинотроп ва навъи 1 ба глюкагон, вилдаглиптин ҳассосияти глюкозаи ҳуҷайраҳои бета ва гадуди меъдаро афзоиш медиҳад, ки боиси беҳтар шудани секретсияи инсулин аз глюкоза вобаста аст. Дараҷаи беҳтаршавии фаъолияти ҳуҷайраҳои бета аз сатҳи зарари ибтидоии онҳо вобаста аст: дар ашхоси дорои диабети қанд (бо глюкозаи муқаррарӣ дар хуноба), вилдаглиптин secretion инсулинро ҳавасманд намекунад ва консентратсияи глюкозаро паст намекунад. Бо зиёд кардани мундариҷаи пептид ба навъи 1-и глюкагон, вилдаглиптин ҳассосияти ҳуҷайраҳои алфавиро ба глюкоза зиёд мекунад, ки ин ба беҳтар шудани танзими ихроҷи глюкоза вобаста аст. Пастравии дараҷаи баланди глюкагон ҳангоми хӯрок камшавии муқовимати инсулинро фароҳам меорад. Афзоиши таносуби инсулин / глюкагон дар гипергликемия, ки бо зиёд шудани дараҷаи полипептиди инсулинотропии глюкоза ва навъи 1 пептиди глюкагон вобаста аст, боиси коҳиши истеҳсоли глюкоза аз ҷигар ҳам дар давраи прандиалӣ ва ҳам пас аз хӯрдан боиси паст шудани сатҳи глюкоза дар хуноба мегардад. Инчунин, ҳангоми истифодаи вилдаглиптин таркиби липидҳои хуноба кам мешавад, аммо ин таъсир бо таъсири вилдаглиптин ба полипептиди ба инсулинотропии глюкоза ва навъи 1 пептид ва глюкагон ва беҳтар шудани фаъолияти ҳуҷайраҳои панкреатӣ алоқаманд нест.
Вилдаглиптин ҳангоми воридкунӣ ба таври фаврӣ зуд ҷаббида мешавад, биобастанияти мутлақ 85% -ро ташкил медиҳад. Баланд бардоштани миқдори максималии вилдаглиптин дар хуноба ва майдони қад-қади консентратсияи вақт, ба афзоиши дозаи вилдаглиптин мутаносиб аст. Консентратсияи максималии ҳангоми истеъмол дар дохили меъдаи холӣ пас аз 1 соату 45 дақиқа мерасад. Ҳангоми истеъмоли дору бо суръати азхудкунии вилдаглиптин каме коҳиш меёбад: консентратсияи максималӣ то 19% кам мешавад ва зиёдшавии он то ба 2,5 соат мерасад. Аммо таъсир ба дараҷаи азхудкунӣ ва майдони қад-қади хати консентратсия вақти хӯрок надорад. Вилдаглиптин бо сафедаҳои плазма суст пайванд мекунанд (9,3%). Вилдаглиптин дар байни ҳуҷайраҳои хун ва плазма тақсим карда мешавад. Тахмин меравад, ки тақсимоти дору аз ҳад зиёд дар эквавассия рух медиҳад, ҳаҷми тақсимот пас аз воридшавӣ ба дохили вояи 71 литрро ташкил медиҳад. Дар бадани инсон, вилдаглиптин 69% биотрансформ аст. Метаболити асосӣ ин фармакологии ғайрифаъол LAY151 (57% -и доза) мебошад, ки ҳангоми гидролизии ҷузъи сианӣ ба вуҷуд меояд. Тақрибан 4% гидролизи амидӣ мегузаранд. Вилдаглиптин бо иштироки цитохром P450 изоэнзимҳо метаболизм карда намешаванд. Вилдаглиптин цитохромии CYP450 изоэнзимҳоро ба вуҷуд намеорад ё манъ намекунад ва субстрати P (CYP) 450 изоэнзим нест. Ҳангоми ворид кардан тақрибан 85% маводи мухаддир гурдаҳо, 15% тавассути рӯдаҳо хориҷ карда мешаванд, бетағйир (23%) вилдаглиптин бо гурдаҳо хориҷ карда мешавад. Нисфи тифл бартараф карда мешавад тақрибан 3 соат ва аз вояи вобастагӣ надорад. Индекс, этникӣ ва шохиси массаи бадан ба фармакокинетикаи вилдаглиптин таъсир намерасонад. Дар беморони норасоии сабуки миёна ва ҷигар бо як вояи ягонаи дору, камшавии биобобилияти вилдаглиптин мутаносибан 20% ва 8% қайд карда мешавад. Дар беморони норасоии шадиди ҷигар, вобастагии вилдаглиптин 22% зиёд мешавад. Камшавӣ ё зиёдшавӣ ё ҳадди ниҳоии биозавршавии вилдаглиптин, ки аз 30% зиёд нест, аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад. Дар беморони норасоии сабук, миёна ва шадид дар гурдаҳо, дар беморони норасоии музмини хроналии гурда, гемодиализ консентратсияи максималии вилдаглиптинро 8 - 66% ва майдони зери қафаси концентрацияро 32 - 134% зиёд мекунад, ки ин ба шиддатнокии вайронкунӣ мувофиқат намекунад. ҳолати функсионалии гурдаҳо, инчунин зиёд шудани майдон дар зери хати консентратсияи вақт метаболити ғайрифаъол LAY151 дар 1,6 - 6,7 маротиба, ки ба шиддатнокии вайронкунӣ вобаста аст. Дар ин ҳолат, мӯҳлати нисфи вилдаглиптин тағир намеёбад. Дар беморони аз 70 сола боло, био-қобилияти дору ҳадди аксар 32% (консентратсияи максималии плазма 18%) аст, ки клиникӣ аҳамият надорад ва ба монеъшавии дипептидил пептидаз-4 таъсир намерасонад. Фармакокинетикаи вилдаглиптин дар беморони то 18-сола муқаррар карда нашудааст.

Намуди 2 диабет ҳамчун қисми монотерапия ё табобати якҷоя.

Усули истифодаи вилдаглиптин ва вояи

Вилдаглиптин, новобаста аз истеъмоли ғизо, ба таври шифоҳӣ гирифта мешавад. Низоми истфодакунандаи дору вобаста аз таҳаммулпазирӣ ва таъсирбахшӣ аз ҷониби духтур мустақилона интихоб карда мешавад.
Ҳангоми истифодаи вилдаглиптин, зиёдшавии фаъолнокии аминотрансферазаҳо (одатан бидуни зуҳуроти клиникӣ) имконпазир аст, тавсия дода мешавад, ки параметрҳои биохимиявии ҳолати функсионалии ҷигар пеш аз таъин шуданаш муайян карда шаванд, ва инчунин дар давоми соли аввали табобат. Агар бемор фаъолнокии аминотрансферазҳоро зиёд кунад, пас ин натиҷаро бояд омӯзиши дуюм тасдиқ кунад ва сипас мунтазам параметрҳои биохимиявии ҳолати функсионалии ҷигарро то он даме, ки онҳо ба эътидол оянд, муайян кунед. Агар фаъолияти аминотрансферазҳо зиёда аз се маротиба аз меъёри болоии меъёр зиёд бошад ва бо омӯзиши дуюм тасдиқ карда шавад, пас вилдаглиптин бояд бекор карда шавад. Ҳангоми рушди зардпарвин ё дигар нишонаҳои вайроншавии функсияи ҷигар, вилдаглиптин бояд фавран қатъ карда шавад. Ҳангоми ба эътидол овардани ҳолати функсионалии ҷигар, вилдаглиптинро барқарор кардан мумкин нест. Вилдаглиптин набояд дар беморони гирифтори диабети намуди 1, инчунин барои табобати кетоацидозҳои диабетӣ истифода шавад. Ҳангоми гирифтани гардиши чарх ҳангоми гирифтани вилдаглиптин, беморон набояд бо механизмҳо ва мошинҳои ронанда кор кунанд.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар таҷрибаҳо, вақте ки вилдаглиптинро ба миқдоре, ки аз тавсия дода мешавад, 200 маротиба зиёд аст, дору ба инкишофи барвақти ҷанин оварда натавонист, ҳосилнокии паст нашуд ва ба ҳомила таъсири тератогенӣ намекунад. Маълумотҳои кофӣ дар бораи истифодаи вилдаглиптин дар занони ҳомиладор вуҷуд надоранд, бинобар ин набояд ҳангоми ҳомиладорӣ истифода шаванд. Маълум нест, ки вилдаглиптин ба шири сина мегузарад, бинобар ин набояд ҳангоми ширдиҳӣ истифода шавад.

Дастури Galvus

Таркиб
1 ҷадвал. дорои vildagliptin 50 мг,
моддаҳои ёридиҳанда: MCC, лактозаи сусыз, крахмал натрий, карбоксиметил натрий, стеарати магний,

Бастабандӣ
дар як бастаи 14, 28, 56, 84, 112 ва 168 дона.

Амали фармакологӣ
GALVUS - вилдаглиптин - намояндаи синфи барангезандаи дастаҳои ҷудошавии гадуди зери интихоб, ба фермент дипептидил пептидаз-4 (DPP-4) -ро интихоб мекунад. Боздории босуръат ва пурраи фаъолияти DPP-4 (> 90%) боиси зиёд шудани секрецияи базалӣ ва аз ҷониби хӯрокворӣ пептидҳои навъи 1-и глюкагон (GLP-1) ва полипептиди полипептиди инсулинотропӣ (HIP) аз глюкоза аз рӯда ба гардиши системавӣ дар давоми рӯз мегардад.
Баландшавии сатҳи GLP-1 ва HIP, вилдаглиптин ба баланд шудани ҳассосияти гадуди меъда таъсир мерасонад? Ҳуҷайраҳо ба глюкоза меафзоянд, ки боиси беҳтар шудани секретсияи ба инсулин вобаста аз глюкоза мегардад. Ҳангоми истифодаи вилдаглиптин ба миқдори 50-100 мг / дар беморони гирифтори диабети навъи 2 беҳтар шудани функсияи панкреатит ба қайд гирифта шудааст. Дараҷаи беҳтаршавии функсияи клелла аз сатҳи зарари аввалаи онҳо вобаста аст, аз ин рӯ дар ашхосе, ки гирифтори диабети қанд нестанд (бо глюкозаи муқаррарии хун), вилдаглиптин секретсияи инсулинро ҳавасманд намекунад ва глюкозаро кам намекунад.
Бо зиёд шудани сатҳи GLP-1 эндоглиптин ҳассосияти β-ҳуҷайраҳо ба глюкоза меафзояд, ки он боиси ба беҳтар шудани танзими секретсияи глюкагон оварда мерасонад. Пастшавии сатҳи глюкагони барзиёд ҳангоми хӯрокхӯрӣ, дар навбати худ, ба паст шудани муқовимати инсулин оварда мерасонад.
Афзоиши таносуби инсулин / глюкагон дар заминаи гипергликемия, бо зиёд шудани дараҷаи GLP-1 ва HIP, боиси кам шудани истеҳсоли глюкоза аз ҷигар ҳам дар давраи прандиалӣ ва ҳам баъд аз хӯрок мегардад, ки он ба паст шудани сатҳи глюкозаи хун оварда мерасонад.
Илова бар ин, дар заминаи истифодаи вилдаглиптин, пастшавии сатҳи липидҳо дар плазмаи хун ба қайд гирифта шудааст, аммо ин таъсир бо таъсири он ба GLP-1 ё HIP ва беҳтар шудани функсияи панкреатии ҳуҷайраҳо алоқаманд нест.
Маълум аст, ки зиёдшавии GLP-1 метавонад холӣ кардани меъдаро суст кунад, аммо бо истифодаи вилдаглиптин ин таъсир мушоҳида намешавад.
Ҳангоми истифодаи вилдаглиптин дар 5795 беморони гирифтори диабети навъи 2 дар тӯли 12 то 52 ҳафта ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндион ё инсулин, коҳиши назарраси дарозмуддати консентратсияи гемоглобин (HbA1c) ва рӯза гирифтани глюкозаи хун қайд карда мешавад.

Галвус, нишонаҳо барои истифода
Намуди 2 диабети қанд:
- ҳамчун монотерапия дар якҷоягӣ бо терапияи парҳезӣ ва машқ,
- дар доираи табобати маҷмӯии ду компонент бо метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндион ё инсулин дар ҳолати нокифоя будани терапияи парҳезӣ, машқҳо ва монотерапия бо ин доруҳо.

Гайринишондод
Ҳассосияти баланд ба вилдаглиптин ва дигар ҷузъҳои Галвус,
кӯдакони то 18-сола (самаранокӣ ва бехатарӣ муқаррар карда нашудааст).
Бо эҳтиёт:
вайронкунии шадиди ҷигар, аз ҷумла беморони дорои зиёдшавии фаъолнокии ферментҳои ҷигар (ALT ё AST> 2,5 маротиба аз меъёри болоии муқаррарӣ - 2,5 × VGN),
вайроншавии мӯътадил ё вазнинтарини гурда (аз ҷумла CRF дар марҳилаи охири гемодиализ) - таҷриба истифода маҳдуд аст, ва барои ин гурӯҳи беморон дору тавсия дода намешавад.
ихтилоли нодири меросӣ - таҳаммулнопазирии галактоза, норасоии лактаза ё мелабсорбсияи глюкоза-галактоза.

Микдори таъин ва истифода
Галвус, новобаста аз истеъмоли ғизо, ба таври шифоҳӣ қабул карда мешавад.
Низоми истфодакунандаи дору бояд вобаста ба самаранокӣ ва таҳаммулпазирӣ дар алоҳидагӣ интихоб карда шавад.
Микдори тавсияшаванда аз дору ҳангоми монотерапия ё як қисми терапияи якҷояшудаи ду компонент бо метформин, тиазолидиндион ё инсулин дар як рӯз 50 ё 100 мг. Дар беморони гирифтори диабети намуди 2 шадид, ки табобати инсулинро мегиранд, Галвус ба миқдори 100 мг / рӯз тавсия дода мешавад.
Як вояи 50 мг / рӯз дар 1 вояи субҳ ва як вояи 100 мг / рӯз - 50 мг 2 бор дар як рӯз дар субҳ ва шом муқаррар карда мешавад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ
Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ, вақте ки аз миқдори тавсияшуда 200 маротиба зиёдтар муқаррар карда шудааст, дору ҳосилхезии паст ва инкишофи барвақти ҷанинро ба бор наовардааст ва ба ҳомила таъсири тератогенӣ намекунад. Маълумоти кофӣ оид ба истифодаи маводи мухаддир Galvus дар занони ҳомиладор вуҷуд надорад, ва аз ин рӯ дору набояд ҳангоми ҳомиладорӣ истифода шавад. Дар ҳолатҳои вайроншавии мубодилаи глюкоза дар занони ҳомиладор, хавфи зиёд шудани инкишофи аномалия, инчунин сатҳи бемории неонаталӣ ва фавт зиёд аст.
Азбаски маълум нест, ки оё вилдаглиптин бо шири сина дар инсон бароварда шудааст, Галвусро ҳангоми ширдиҳӣ набояд истифода бурд.

Таъсири иловагӣ
Ҳангоми истифодаи Галвус ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, аксари аксуламалҳои манфӣ мулоим, муваққатӣ буданд ва қатъ кардани табобатро талаб намекарданд. Дар байни басомади ҳодисаҳои номусоид (AE) ва синну сол, ҷинс, мансубияти этникӣ, давомнокии истифода ё режими меъёрдиҳӣ ҳеҷ гуна робита ёфт нашуд. Ҳолати табобати ангионевротикӣ ҳангоми табобат бо Galvus ≥1 / 10,000-ро ташкил дод Дар заминаи муолиҷа бо Галвус, вайроншавии ҷигар (аз ҷумла гепатит) ва курси асимптоматикӣ хеле кам ба назар мерасиданд. Дар аксари ҳолатҳо, ин вайронкуниҳо ва ривоҷёбии шохисҳои функсияи ҷигар аз норасоӣ пас аз қатъ гардидани терапияи дору мустақилона ҳал карда мешаванд. Ҳангоми истифодаи маводи мухаддир Галвус дар миқдори 50 мг 1 ё 2 бор дар як рӯз, басомади зиёдшавии ферментҳои ҷигар (ALT ё AST ≥3 × VGN) мутаносибан 0,2 ё 0,3% буд (дар муқоиса бо 0,2% дар гурӯҳи назорат). . Фаъолияти афзоишёфтаи ферментҳои ҷигар дар бисёр ҳолатҳо асабӣ набуд, пешравӣ надошт ва бо тағирёбии холестатикӣ ё зардпарвин ҳамроҳ набуд.

Дастурҳои махсус
Дар баъзе ҳолатҳо, ҳангоми истифодаи вилдаглиптин, зиёдшавии фаъолнокии аминотрансферазаҳо (одатан бе зуҳуроти клиникӣ) ба назар мерасанд. Пеш аз таъин кардани дору ва дар соли якуми табобат (1 маротиба дар 3 моҳ) тавсия додани биомимиявии кори ҷигар тавсия дода мешавад. Бо зиёд шудани фаъолнокии аминотрансферазаҳо, натиҷа бояд бо таҳқиқоти такрорӣ тасдиқ карда шавад ва сипас мунтазам параметрҳои биохимиявии кори ҷигарро то он даме ки онҳо ба эътидол оянд, муайян кунед. Агар фаъолияти барзиёдии AST ё ALT аз меъёри болоии меъёр 3 маротиба зиёд бошад, пас аз омӯзиши дуввум тасдиқ кардани дору тавсия дода мешавад. Ҳангоми рушди зардпарвин ва ё дигар аломатҳои функсияи бавоситаи ҷигар, дорувориро фавран манъ кардан лозим аст ва пас аз мӯътадил гардидани нишондиҳандаҳои функсияи ҷигар барқарор карда намешавад. Агар терапияи инсулин лозим бошад, вилдаглиптин танҳо дар якҷоягӣ бо инсулин истифода мешавад. Дору набояд барои намуди 1 диабети қанд ё барои табобати кетоацидозҳои диабетӣ истифода шавад. Дар давраи табобат (бо инкишоф ёфтани сардард) аз рондани воситаҳои нақлиёт ва машғул шудан бо фаъолияти эҳтимолан хатарнок худдорӣ кардан зарур аст, ки тамаркузи зиёд ва суръати аксуламалҳои психомоториро талаб мекунанд.

Таъсироти байни маводи мухаддир
Galvus дорои эҳтимолияти кам барои ҳамкориҳои маводи мухаддир мебошад. Азбаски Galvus як субстрати ферментҳои цитохромии P450 нест ва ин ферментҳоро монеъ намекунад ё ба вуҷуд намеорад, робитаи Галвус бо доруҳо, ки субстрат, ингибитор ё индукторҳои P450 мебошанд, аз эҳтимол дур нест. Ҳангоми истифодаи яквақтаи вилдаглиптин ба суръати метаболизми доруҳо, ки субстратҳои ферментҳоянд, таъсир намерасонад: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 / 5.

Аз меъёр зиёд
Аломатҳо ҳангоми истифодаи дору ба миқдори 400 мг / дард, дардҳои мушакҳо, хеле кам ба назар мерасанд - парестезияи шуш ва муваққатӣ, табларза, edema ва зиёдшавии муваққатии консентратсияи липаза (нисбат ба VGN 2 маротиба зиёд). Бо зиёд шудани миқдори Галвус то 600 мг /, рушди варамҳои атрофро бо парестезия ва зиёдшавии консентратсияи CPK, ALT, C-протеини протеин ва миоглобин имконпазир аст. Баъд аз қатъ гардидани дору ҳама нишонаҳои вояи зиёд ва тағир ёфтани параметрҳои лабораторӣ аз байн мераванд.
Табобат: хориҷ кардани маводи дору аз бадан ба воситаи диализ гумон аст. Аммо метаболитҳои асосии гидролитии вилдаглиптин (LAY151) -ро тавассути гемодиализ аз бадан хориҷ кардан мумкин аст.

Шартҳои нигоҳдорӣ
Дар ҷои торик дар ҳарорати на бештар аз 25 ° C.