Дастурамал оид ба истифодаи дору Вилдаглиптин

Намуди диабети навъи 2 бемории мубодилаи моддаҳост, ки дар натиҷаи вайрон кардани таъсири инсулин бо ҳуҷайраҳо ба вуҷуд омадааст.

Одамоне, ки чунин беморӣ доранд, наметавонанд ҳамеша сатҳи дурусти шакарро тавассути парҳез ва тартиботи махсус нигоҳ доранд. Духтурон Вилдаглиптинро таъин мекунанд, ки глюкозаро дар доираи маҳдудаш нигоҳ медорад ва нигоҳ медорад.

Маълумоти умумӣ, таркиб ва шакли нашр

Вилдаглиптин намояндаи як гурӯҳи нави доруҳо мебошад, ки дар табобати диабети навъи 2 фаъолона истифода мешаванд. Он ҷазираҳои панкреатикро таҳрик медиҳад ва фаъолияти дипептида пептидаз-4-ро манъ мекунад. Таъсири гипогликемикӣ дорад.

Дору метавонад ҳамчун як табобати асосӣ ва дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо таъин карда шавад. Онро бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ, бо тиазолидиндион, метформин ва инсулин якҷоя мекунанд.

Вилдаглиптин номи байналмилалии компонентҳои фаъол мебошад. Дар бозори фармакологӣ ду дору бо ин модда мавҷуданд, ки номи онҳо Vildagliptin ва Galvus мебошад. Якум дорои танҳо Вилдаглиптин, дуюм - омезиши Вилдаглиптин ва Метформин.

Шакли барориш: лавҳаҳо бо миқдори 50 мг, борпеч - 28 дона.

Фармакодинамика ва фармакокинетика

Вилдаглиптин моддаест, ки пептидади дипептидазро бо афзоиши дақиқи GLP ва HIP фаъолона манъ мекунад. Гормонҳо дар давоми 24 соат ба рӯдаҳо хориҷ карда мешаванд ва зиёдтар дар посух ба истеъмоли ғизо. Модда дарки ҳуҷайраҳои бетаро барои глюкоза беҳтар мекунад. Ин имкон медиҳад, ки кори секрецияи вобаста ба глюкоза инсулин ба эътидол ояд.

Бо афзоиши GLP, дарки ҳуҷайраҳои альфа ба шакар зиёд мешавад, ки он ба мӯътадили танзими инсулин аз глюкоза вобаста аст. Ҳангоми терапия миқдори липидҳо дар хун кам мешаванд. Бо коҳиши глюкагон коҳишёбии муқовимати инсулин ба амал меояд.

Моддаҳои фаъол зуд азхуд карда мешаванд, пас аз 2 соат сатҳи гормонҳоро дар хун зиёд мекунад.Маблағи пасти сафедаҳо қайд карда мешавад - на зиёда аз 10%. Вилдаглиптин байни ҳуҷайраҳои хун ва плазма баробар тақсим карда мешавад. Таъсири максималӣ пас аз 6 соат рух медиҳад. Дору дар меъдаи холӣ хуб ҷаббида мешавад, ҳамроҳ бо хӯрок, аксуламал азхудкунӣ то андозае кам мешавад - 19%.

Он изоэнзимро фаъол намекунад ва таъхир намекунад, вай субстрат нест. Он дар плазмаи хун пас аз 2 соат пайдо мешавад.Муддати нисфи бадан, 3 соат, новобаста аз истфода. Биотрансформация роҳи асосии ихроҷ мебошад. 15% маводи мухаддир бо наҷосат ва 85% аз гурда хориҷ карда мешавад (бетағйир 22,9%). Консентратсияи баландтарини модда танҳо пас аз 120 дақиқа ба даст меояд.

Нишондодҳо ва зиддиятҳо

Нишонаи асосии таъинот диабети намуди 2 мебошад. Вилдаглиптин ҳамчун терапияи асосӣ, терапияи комплексии ду компонент (бо иштироки доруи иловагӣ) ва терапияи се компонентӣ (бо иштироки ду дору) муқаррар карда мешавад.

Дар ҳолати аввал, табобат якҷоя бо машқҳои ҷисмонӣ ва парҳези махсус интихобшуда гузаронида мешавад. Агар монотерапия ғайримуассир бошад, маҷмӯи доруҳои зерин истифода мешавад: ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндион, метформин, инсулин.

Дар байни зиддиятҳо инҳоянд:

таҳаммулпазирии маводи мухаддир,
функсияи гурда,
ҳомиладорӣ
норасоии лактаза
функсияи ҷигар,
Ашхоси аз 18 сола хурд
нокомии дил
ширдиҳӣ
таҳаммулнопазирии галактоза.

Дастурамал барои истифода

Таблетҳо даҳони бидуни ишора ба истеъмоли ғизо гирифта мешаванд. Низоми истфода аз ҷониби духтур, бо назардошти ҳолати бемор ва таҳаммулпазирӣ ба доруҳо, муайян карда мешавад.

Микдори тавсияшаванда 50-100 мг аст. Дар диабети навъи 2, дору дар як рӯз 100 мг таъин карда мешавад. Дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо (дар сурати терапияи дуҷониба) истеъмоли ҳаррӯза 50 мг (1 ҳаб) аст. Ҳангоми муолиҷаи комплексӣ, таъсири нокифоя ба 100 мг мерасад.

Дар бораи истифодаи маводи мухаддир дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакӣ маълумоти дақиқ мавҷуд нест. Аз ин рӯ, категорияи мазкур бо назардошти доруҳои пешниҳодшуда номатлуб мебошад. Ба беморони гирифтори бемориҳои ҷигар / гурда эҳтиёт бояд кард.

Маводи мухаддир ба шахсони аз 18 сола хурд тавсия дода намешавад. Ҳангоми гирифтани дору рондан тавсия дода намешавад.

Бо истифодаи вилдаглиптин зиёдшавии шумораи ҷигар ба мушоҳида мерасад. Ҳангоми табобати дарозмуддат барои таҳқиқи вазъ ва ислоҳи имконпазири табобат таҳлили биохимиявӣ тавсия дода мешавад.

Бо зиёд шудани аминотрансферазаҳо хунро дубора санҷидан лозим аст. Агар нишондиҳандаҳо зиёда аз 3 маротиба зиёд карда шаванд, доруворӣ қатъ карда мешавад.

Таъсироти иловагӣ ва воязиёдкунӣ

Дар байни паёмадҳои эҳтимолии номатлуб мушоҳида мешавад:

астения
ларзиш, чарх задани сар, сустӣ, дарди сар,
дилбењузурї, ќайкунї, зуњуроти рефлюкси эзофагит, њомила,
варамҳои перифералӣ,
панкреатит
вазни
гепатит
пӯсти хӯрокхӯрӣ, пешоб,
аксуламалҳои дигари аллергӣ.

Дору аз ҷониби беморон хуб таҳаммул карда мешавад, вояи шабонарӯзи иҷозатдодашуда то 200 мг дар як рӯз аст. Ҳангоми истеъмоли зиёда аз 400 мл ин метавонад ба амал ояд: ҳарорат, варам, номуайянии сарҳадҳо, дилбеҷошавӣ, беҳушӣ. Агар нишонаҳо пайдо шаванд, меъдаро даҳон карда, ба ёрии тиббӣ муроҷиат кардан лозим аст.

Инчунин зиёд кардани сафедаҳои C-реактивӣ, миоглобин, креатин фосфокиназ низ имконпазир аст. Ангиоэдема аксар вақт ҳангоми якҷоя бо ингибиторҳои ACE мушоҳида карда мешавад. Ҳангоми истеъмоли дору, таъсироти тарафӣ аз байн мераванд.

Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир ва аналогҳо

Потенсиали таъсироти вилдаглиптин бо дигар доруҳо кам аст. Вокуниш ба доруҳо, ки аксар вақт дар табобати диабети навъи 2 (Metformin, Pioglitazone ва дигарон) ва доруҳои танг (Амлодипин, Симвастатин) истифода намешаванд.

Дору метавонад як номи тиҷорӣ ё ҳамон ном бо моддаҳои фаъол дошта бошад. Дар дорухонаҳо шумо Vildagliptin, Galvus пайдо карда метавонед. Дар робита ба ҳолатҳои зиддиятҳо, духтур доруҳои шабеҳро таъин мекунад, ки самараи табобати монанд нишон медиҳанд.

Ба аналогҳои маводи мухаддир дохил мешаванд:

Онглиса (компоненти фаъоли saxagliptin),
Янувия (модда - ситаглиптин),
Тразента (компонент - линаглиптин).

Арзиши Вилдаглиптин вобаста ба маржаи дорухона аз 760 то 880 рубл аст.

Дору бояд дар ҳарорати на камтар аз 25 дараҷа дар ҷои хушк бошад.

Андешаи коршиносон ва беморон

Андешаи коршиносон ва баррасиҳои бемор дар бораи маводи мухаддир асосан мусбат мебошанд.

Дар заминаи гирифтани дору дар беморони гирифтори диабети навъи 2, самараи зерин қайд карда мешавад:

зуд коҳиш ёфтани глюкоза,
муайян кардани нишондиҳандаи қобили қабул,
осонии истифода
вазни бадан ҳангоми монотерапия бетағйир боқӣ мемонад,
терапия бо таъсири анти-гипертоник ҳамроҳ карда мешавад,
таъсири тараф дар ҳолатҳои нодир рух медиҳад,
набудани шароити гипогликемикӣ ҳангоми гирифтани дору,
ба эътидол овардани мубодилаи моддаҳо,
амнияти хуб
бењтар намудани љисми карбогидрат,
барои бисёр беморони мубталои намуди 2 диабет мувофиқ аст.

Вилдаглиптин дар ҷараёни тадқиқот самаранокӣ ва профили таҳаммулпазирии хубро исбот кард. Тибқи нишондодҳои расмӣ ва таҳлилҳои клиникӣ, ҳангоми табобати маводи мухаддир ягон ҳолати гипогликемия ба қайд гирифта нашудааст.

Вилдаглиптин доруи самараноки гипогликемикӣ ба ҳисоб меравад, ки барои навъи 2 диабет таъин карда мешавад. Он ба Феҳристи доруҳо (RLS) дохил карда шудааст. Он ҳамчун монотерапия ва дар якҷоягӣ бо дигар агентҳо таъин карда мешавад. Вобаста аз ҷараёни беморӣ, самаранокии табобат, дору метавонад бо Метморфин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, инсулин илова карда шавад. Духтури ташрифоваранда миқдори дурустро таъин мекунад ва ҳолати беморро назорат мекунад. Аксар вақт, беморони гирифтори диабети навъи 2 бемориҳои ҳамҷоя доранд. Ин интихоби табобати оптималии глюкозаро паст мекунад. Дар чунин ҳолатҳо, инсулин роҳи табиии паст кардани сатҳи шакар аст. Истеъмоли аз меъёр зиёди он метавонад боиси гипогликемия ва зиёдшавии вазн гардад. Пас аз таҳқиқот муайян карда шуд, ки истифодаи Вилдаглиптин дар якҷоягӣ бо инсулин метавонад натиҷаҳои хуб ба даст орад. Хатари пайдоиши бемориҳои дилу раг, гипогликемия кам карда мешавад, мубодилаи моддаҳои липидҳо ва карбогидратҳо бе афзоиши вазн беҳтар мешаванд.

Фролова Н. М. - эндокринолог, духтури дараҷаи олӣ

Ман Вилдаглиптинро зиёда аз як сол истеъмол кардам, духтур онро ба ман дар якҷоягӣ бо Метформин тавсия додааст. Ман хеле хавотир будам, ки ҳангоми табобати тӯлонӣ ман боз вазн мегирам. Аммо вай то ба 85 расидааст, вай ҳамагӣ 5 кило шифо ёфтааст. Дар байни таъсири тараф, ман баъзан қабз ва дилбеҳузурӣ дорам. Умуман, терапия самараи дилхоҳ медиҳад ва бе ягон таъсири номатлуб мегузарад.

Олга, 44 сола, Саратов

Маводи видеои аз доктор Малышева дар бораи маҳсулоте, ки метавонанд ҳамчун иловаи доруҳо барои диабет истифода шаванд:

Вилдаглиптин доруи муассирест, ки сатҳи глюкозаро паст мекунад ва функсияи гадуди меъдаро беҳтар мекунад. Он ба беморон кӯмак мекунад, ки сатҳи машқи шакарро тавассути машқҳои махсус ва парҳезҳо ба эътидол оварда натавонанд.

Шакли вояи

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - вилдаглиптин 50 мг,

иловаҳои иловагӣ: целлюлозаи микрокристаллӣ, лактозаи обӣ, крахмал натрий навъи гликолат А, магний стеарати.

Таблетҳо аз сафед ва зард зард ранг дошта, давраш дар шакли ҳамвор дошта, бурида шудаанд ва аз як тараф бо "NVR" ва аз тарафи дигар "FB" навишта шудаанд.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Пас аз ворид шудан ба меъдаи холӣ, вақти расидан ба Cmax вилдаглиптин дар плазмаи хун 1,75 соатро ташкил медиҳад.Дар вақти хӯрок хӯрдан, меъёри азхудкунии дору каме коҳиш меёбад: Cmax то 19% кам мешавад ва Tmax то 2,5 соат зиёд мешавад. дараҷаи азхудкунӣ ва AUC.

Ҳосилкунии вилдаглиптин ба сафедаҳои плазма паст аст (9,3%). Дору байни плазма ва ҳуҷайраҳои хунгузар тақсим карда мешавад. Тақсимоти вилдаглиптин эҳтимолан изофанависӣ рух медиҳад, Vсс дар мувозинат пас аз тазриќкунандаи Iiv 71 литр аст.

Биотрансформация роҳи асосии ихроҷи вилдаглиптин аст. Дар бадани инсон 69% вояи маводи мухаддир табдил дода мешавад. Метаболити асосӣ - LAY151 (57% вояи) фармакологӣ ғайрифаъол буда, маҳсули гидролизии сианокомпонент аст. Тақрибан 4% вояи амид гидролиз мегузарад.

Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ таъсири мусбати ДПП-4 ба гидролизияи дору қайд карда мешавад. Вилдаглиптин бо иштироки цитохром P450 изоэнзими мубодила намешавад. Тадқиқотҳои in vitro исбот карданд, ки вилдаглиптин изоэнзимҳои цитохромии P450-ро манъ намекунад ё халос намекунад.

Пас аз ворид кардани вилдаглиптин бо 14C нишона гузошта шуда, тақрибан 85% вояи дар пешоб пешгирӣ карда мешавад, 15% бо наҷосат. 23% вояи даҳони гирифта, гурдаҳо бетағйир боқӣ мондаанд. Ҳангоми ба субъектҳои солим ворид кардани плазма ва тозагии гурдаи вилдаглиптин мутаносибан 41 л / соат ва 13 л / соат аст. Мӯҳлати миёнаи миқдори дору пас аз ворид намудани доруҳо тақрибан 2 соатро ташкил медиҳад, ва миқдори ними ҳаёт пас аз воридкунии даҳонӣ тақрибан 3 соатро ташкил медиҳад ва аз вояи вобаста нест.

Вилдаглиптин ба зудӣ ҷаббида мешавад ва bioav мавҷудияти мутлақи шифоҳии он 85% аст. Дар диапазони вояи терапевтӣ, консентратсияи баландтарини плазмаи вилдаглиптин ва минтақаи зери кунҷи плазма концентрацияи вақт (AUC) ба миқдори воридшаванда мутаносибанд.

Гурӯҳҳои махсуси бемор

Дар нишондиҳандаҳои фармакокинетикии Galvus® байни беморони марду зани синну соли гуногун ва бо шохиси массаи бадан (BMI) фарқият вуҷуд надорад. Қобилияти Галвус® барои ҷилавгирӣ аз фаъолияти пептидади дипептида-4 (DPP-4) низ аз гендер вобаста набуд.

Вобастагии параметрҳои фармакокинетикии доруи Галвус® аз шохиси массаи бадан Қобилияти маводи доруи Galvus® барои хомӯш кардани фаъолияти DPP-4 низ ба БиБи бемор вобаста нест.

Функсияи ҷигар

Мутобиқи дисфунксияи ҷигар ба фармакокинетикии Galvus® дар беморони норасоии ҷигар, ки вазнин, миёна ва вазнин аз рӯи Чилд-Пуг (аз 6 хол барои ҳалим то 12 хол барои вазнин) дар муқоиса бо беморони нигоҳ доштани функсияи ҷигар омӯхта шудааст. Пас аз як вояи як бор аз Галвус® (100 мг) дар беморони вазнинии миёна ва ҷигар, пастшавии вуруди системавии ин дору (мутаносибан 20% ва 8%) ба қайд гирифта шуд, дар ҳолате ки дар беморони вазнини ҷигар ин нишондиҳанда зиёд шуд. 22 фоиз афзуд. Азбаски тағирёбии ҳадди аксар (зиёд ё кам) дар омодагии системавии Galvus® тақрибан 30% буд, ин натиҷа аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста намешавад. Байни вазнинии норасоии ҷигар ва андозаи тағирёбии Гӯшдории системавии Галвус® ягон алоқамандӣ вуҷуд надошт.

Табобати Galvus® -ро ба беморони дорои функсияи сусти ҷигар тавсия дода намешавад, аз ҷумла дар ҳолатҳое, ки АЛТ ё АСТ аз оғози табобат 3 маротиба зиёдтар аз меъёри болоии меъёри муқаррарӣ аст.

Функсияи гурда

Дар беморони нуқсони сабук, миёна ва шадид дар гурда, арзиши AUC -и вилдаглиптин дар муқоиса бо беморони дорои функсияи нигоҳдоштаи гурда мутаносибан ба ҳисоби миёна 1,4, 1,7 ва 2 маротиба зиёд шудааст. Арзиши метаболити LAY151 AUC 1,6, 3,2 ва 7,3 маротиба афзоиш ёфтааст, барои метаболит BQS867, ба ҳисоби миёна дар беморони сабук ба ҳисоби миёна 1,5, 3 ва 71,4, 2,7 ва 7,3 маротиба зиёд шудааст. дар муқоиса бо ихтиёриёни солим, функсияи мӯътадил ва вазнини гурда, мутаносибан. Дар беморони гирифтори бемории гурдаи охири гурда гирифторшавӣ ба вилдаглиптин ба таъсири беморони норасоии шадиди гурда монанд аст. Консентратсияи LAY151 дар беморони гирифтори бемории марҳилаи гурда дар муқоиса бо беморони норасоии шадиди гурда тақрибан 2-3 маротиба зиёдтар буд. Дар беморони дорои функсияи функсияи гурда, як ислоҳи возро талаб кардан мумкин аст (нигаред ба қисмати "Истифодабарӣ ва маъмурият").

Истихроҷи вилдаглиптин тавассути гемодиализ маҳдуд аст (3% дар давоми 3-4 соат аз гемодиализ 4 соат пас аз гирифтани доз анҷом дода мешавад).

Фармакокинетика дар пиронсолон

Дар субъектҳои солхӯрда (years70 сола), ки дигар бемориҳо надоранд, зиёдшавии умумии Галвус® (ҳангоми истеъмоли 100 мг дар як рӯз) 32%, афзоиши консентратсияи баландтарини плазма 18% дар муқоиса бо субъектҳои солими ҷавон зиёдтар шудааст. синну сол (18-40 сола). Ин тағиротҳо ягон аҳамияти клиникӣ надоранд. Қобилияти маводи доруи Galvus® барои боздоштани фаъолияти DPP-4 ба синну соли бемор дар гурӯҳҳои синнусолии таҳқиқшуда вобаста нест.

Фармакокинетика дар кӯдакон

Дар кӯдакон маълумоти фармакокинетикии дору вуҷуд надорад.

Ҳеҷ далели таъсири қавмӣ ба фармакокинетикаи Галвус® мавҷуд нест.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин узви синфи стимуляторҳои синтези инсулин аз ҷониби ҳуҷайраҳои исломи гадуди зери меъда ва ингибитори пурқуввати интихобии дипептидил пептидаз-4 (DPP-4) мебошад, ки барои беҳтар кардани назорати гликемикӣ пешбинӣ шудааст.Дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз DPP-4, сатҳи гормонҳои интретини эндогении GLP-1 (ба пептидҳои глюкагон-1 монанд) ва HIP (полипептиди инсулинотропии глюкоза вобаста) дар холӣ будани меъда ва пас аз хӯрдан зиёд мешаванд.

Гирифтани вилдаглиптин ба тез ва пурраи фаъолияти ДПП-4 оварда мерасонад. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, вилдаглиптин фаъолияти фермент DPP-4-ро дар муддати 24 соат манъ мекунад.

Бо зиёд кардани миқёси эндогении ин гормонҳои интретин, вилдаглиптин ҳассосияти ҳуҷайраҳои бета ба глюкозаро зиёд мекунад, ки боиси зиёд шудани секретсияи ба инсулин вобаста аз глюкоза мешавад. Вилдаглиптин дар вояи шабонарӯзии 50-100 мг нишондиҳандаҳои функсияи бета-ҳуҷайраро дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ба таври назаррас беҳтар мекунад. Дараҷаи беҳтаршавии функсияи ҳуҷайраҳои бета аз дараҷаи ибтидоии вайроншавӣ вобаста аст: дар ашхосе, ки аз диабети қанд (сатҳи глюкоза) мубтало нестанд, вилдаглиптин сирри инсулинро баланд намекунад ва сатҳи глюкозаро паст намекунад.

Бо баланд шудани сатҳи GLP - 1, вилдаглиптин ҳассосияти ҳуҷайраҳои альфа ба глюкозаро баланд мебардорад ва секрецияи глюкозаи кофии глюконро беҳтар мекунад. Дар навбати худ, пешгирӣ кардани секресияи нокифояи глюкагон дар ҷавоб ба истеъмоли ғизо ба коҳиши муқовимати инсулин мусоидат мекунад.

Афзоиши беҳтар шудани таносуби инсулин / глюкагон аз ҳисоби зиёд шудани гормонҳои интретин ҳангоми гипергликемия боиси коҳиши истеҳсоли глюкоза дар ҷигар дар меъдаи холӣ ва пас аз хӯрокхӯрӣ ва коҳиш ёфтани гликемия мегардад.

Ҳангоми муолиҷа бо вилдаглиптин, холигии таъхиршудаи меъда, ки яке аз таъсирҳои маълуми афзоиши GLP-1 ба назар намерасид. Илова бар ин, ҳангоми истифодаи вилдаглиптин, пастшавии сатҳи лемемия пас аз хӯрдан ба мушоҳида расид, ки бо таъсири интретини вилдаглиптин ба беҳтар шудани функсияи ҷазира алоқаманд нест.

Нишондод барои истифода

Намуди 2 диабети қанд:

ҳамчун монотерапия дар якҷоягӣ бо парҳез ва машқ, инчунин дар беморони муқобили табобати метформин ё таҳаммулпазирии он,

ҳамчун қисми терапияи комбинатсияи ду компонент:

бо метформин дар беморони дорои назорати нокифояи гликемикӣ, сарфи назар аз вояи ҳадди таҳаммулпазир бо метформин монотерапия,

бо сулфанилюреа дар беморони дорои назорати нокифояи гликемикӣ, сарфи назар аз вояи ҳадди таҳаммулпазир бо метформин монотерапия ва дар беморони дорои зиддият ба метформин терапевт ё таҳаммулпазирии он,

бо тиазолидинидон дар беморони дорои назорати гликемикии нокифоя ва дар беморони барои табобати тиазолидинидон мувофиқ

ҳамчун қисми табобати якҷояшудаи се компонентӣ бо сульфонилмочевина ва метформин, вақте ки парҳез, машқ ва терапияи ду компонент ба даст овардани назорати мувофиқи гликемикӣ оварда намерасонад,

дар якҷоягӣ бо инсулин (бо ё метформин) ҳангоми парҳез, машқ ва вояи мӯътадили инсулин ба назорати гликемикӣ оварда намерасонад.

Микдори таъин ва истифода

Galvus® новобаста аз истеъмоли ғизо ба таври шифоҳӣ гирифта мешавад.

Микдори тавсияшудаи дору ҳангоми монотерапия ё як қисми табобати маҷмӯии ду компонент бо метформин, тиазолидиндион ё ҳамчун як қисми табобати се компонентӣ бо сулфанилюреа ва метформин ё якҷоя бо инсулин, 100 мг дар як рӯз, 50 мг субҳ ва 50 мг бегоҳ аст.

Ҳамчун қисми терапияи якҷояшудаи ду компонент бо сульфонилмочевина, миқдори тавсияшудаи Галвус® 50 мг дар як рӯз як маротиба субҳ аст. Дар ин гурӯҳи беморон, як вояи 100 мг дар як рӯз аз вояи 50 мг дар як рӯз самараноктар набуд.

Ҳангоми дар якҷоягӣ бо сульфонилмочеваро истифода бурдан, фикр кунед, ки миқдори сулфанилмочеваро барои коҳиш додани хатари гипогликемия коҳиш диҳед.

Микдори аз 100 мг зиёд истифода набаред.

Агар бемор возеҳро сари вақт нагирифта бошад, пас Galvus®-ро ҳарчи зудтар дар хотир дорад, ки бемор инро дар хотир дорад. Дар ҳамон рӯз як вояи дукарата истифода набаред.

Бехатарӣ ва самаранокии вилдаглиптин ҳамчун як қисми терапияи якҷояшудаи се компонент бо метформин ва тиазолидиндион муқаррар карда нашудааст.

Маълумоти иловагӣ дар бораи гурӯҳҳои махсуси бемор

Беморони куҳансол (≥ 65 сола)

Ҳангоми таъин кардани дору ба беморони куҳансол, тасҳеҳи миқдор талаб карда намешавад.

Беморони дорои функсияҳои гурда

Ҳангоми таъин кардани дору ба беморони марҳилаи ибтидоии норасоии гурда (бо тозакунии креатинин ≥ 50 мл / дақ) тағир додани вояи талаб карда намешавад. Дар беморони норасоии мӯътадил ё вазнинтарини гурда ё бемории марҳилавии гурда, миқдори тавсияшудаи Галвус® дар як рӯз 50 мг аст.

Беморони дорои функсияи ҷигар

Galvus® -ро ба беморони дорои функсияи сусти ҷигар, аз ҷумла ба беморони қаблан табобатшаванда, бо зиёд шудани фаъолнокии аланин аминотрансфераза (ALT) ё аминотрансферазаи аспартат аминотрансфераза (AST)> 3 маротиба дар муқоиса бо ҳадди ниҳоии муқаррарӣ (VGN) таъин кардан мумкин нест.

Кӯдакон ва наврасони то 18 сола

Дору барои кӯдакон ва наврасони то 18 сола тавсия дода намешавад. Маълумот дар бораи таъсирнокӣ ва бехатарии истифодаи маводи дорувории Galvus® дар кӯдакон ва наврасони то 18 сола дастрас нест.

Таъсири иловагӣ

Ҳангоми истифодаи Galvus® ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, аксари аксуламалҳои манфӣ мулоим, муваққатӣ буданд ва қатъ кардани табобатро талаб намекарданд. Дар байни басомади ҳодисаҳои номусоид ва синну сол, ҷинс, мансубияти этникӣ, давомнокии истифода ё режими вояи андоза ҳеҷ гуна робита ёфт нашуд.

Реаксияҳои манфии зерин аз рӯи басомади пайдошуда гурӯҳбандӣ карда мешаванд, ва маъмултаринашон аввал қайд карда мешаванд.

Ҳангоми истифодаи маводи мухаддирГалвус®ҳамчун монотерапия

Ҳангоми истифодаи Galvus® ба миқдори 50 мг 1 бор дар як рӯз ё 2 бор дар як рӯз, басомади қатъ гардидани терапия бо сабаби пайдоиши аксуламалҳои манфӣ (мутаносибан 0,2% ё 0,1%) нисбат ба гурӯҳи плацебо (0,6%) ё доруи муқоисавӣ (на 0,2%) зиёдтар буд. 0,5%).

Дар заминаи монотерапия бо Galvus® ҳангоми вояи 50 мг 1 бор дар як рӯз ё 2 бор дар як рӯз, нишондиҳандаи гипогликемия бе зиёдшавии шиддатнокии ҳолат 0,5% (2 нафар аз 409 нафар) ё 0,3% (4 аз 1,082), ки бо дору қиёс карда мешавад. муқоиса ва плацебо (0,2%). Ҳангоми истифодаи доруи Galvus® дар шакли монотерапия, вазни бадан дар бемор зиёд нашудааст.

Мониторинги ферментҳои ҷигар

Гузоришҳои нодир дар бораи аломатҳои халалдоршавии ҷигар (аз ҷумла гепатит), ки одатан асимптоматикӣ буданд ва оқибатҳои клиникӣ надоранд. Тавре ки натиҷаҳои таҳқиқот нишон доданд, функсияи ҷигар пас аз қатъ гардидани терапия ба ҳолати муқаррарӣ бармегардад. Пеш аз оғози табобат бо Galvus®, барои муайян кардани арзишҳои аввалия, функсияи ҷигарро тафтиш кардан лозим аст. Ҳангоми табобат бо Галвус®, фаъолияти ҷигар бояд ҳар се моҳ дар соли аввал назорат карда шавад ва пас аз он давра ба давра санҷида мешавад. Агар бемор фаъолнокии аминотрансферазҳоро зиёд кунад, ин натиҷаро бояд омӯзиши дуюм тасдиқ кунад ва сипас мунтазам параметрҳои биохимиявии ҷигарро то он даме, ки онҳо ба эътидол оянд, муайян кунед. Агар фаъолияти AST ё ALT аз меъёри болоии муқаррарӣ 3 маротиба ё зиёдтар бошад, тавсия дода мешавад, ки дору бекор карда шавад.

Ҳангоми рушди зардпарвин ва ё дигар нишонаҳои функсияи сустшудаи ҷигар бо истифодаи Галвус®, терапияи дору бояд фавран қатъ карда шавад. Баъди ба эътидол овардани нишондиҳандаҳои функсияи ҷигар, табобати маводи мухаддирро дубора барқарор кардан мумкин нест.

Тадқиқоти клиникии вилдаглиптин дар беморони синфи функсионалии I-III мувофиқи таснифоти Ассотсиатсияи қалъаи Ню-Йорк (NYHA) нишон дод, ки терапияи вилдаглиптин ба функсияи рагҳои чап таъсир намерасонад ё нокомии мавҷудаи дилро дар муқоиса бо плацебо бадтар мекунад. Таҷрибаи клиникӣ дар беморони дараҷаи III NYHA, ки вилдаглиптинро мегирад, маҳдуд аст ва натиҷаҳои пуршуда мавҷуд нест.

Таҷриба дар истифодаи вилдаглиптин дар озмоишҳои клиникӣ дар беморони синфи функсионалии NYHA IV вуҷуд надорад ва аз ин рӯ барои истифода дар ин беморон тавсия дода намешавад.

Ҳангоми таҳқиқоти клиникии токсикологӣ дар дасту маймунҳо, осеби пӯст, аз ҷумла блистер ва захмҳо сабт шудааст. Гарчанде ки дар озмоишҳои клиникӣ ягон осеби пӯст зиёд нашудааст, таҷрибаи маҳдуди табобати беморони гирифтори бемориҳои пӯст бо диабет кам аст. Ғайр аз он, дар бораи пост маркетинг дар бораи пайдоиши осеби гулӯ ва эксфолиативии пӯст гузоришҳо ба даст оварда шуданд. Аз ин рӯ, ҳангоми таъин кардани дору тавсия дода мешавад, ки ба беморони диабети қанд назорат кардани ихтилоли пӯст, ба монанди блистер ё захмҳо пешбинӣ карда шавад.

Истифодаи вилдаглиптин бо хатари рушди панкреатит шадид алоқаманд аст.

Беморон бояд дар бораи нишонаҳои хоси панкреатит шадид огоҳ карда шаванд.

Агар ягон шубҳа дар бораи панкреатит бошад, истеъмоли дору бояд қатъ карда шавад, агар панкреатит тасдиқ карда шуда бошад, терапияи Galvus® бояд барқарор карда нашавад. Ҳангоми истифодаи маводи мухаддир дар беморони гирифтори таърихи панкреатит шадид эҳтиёт бояд шуд.

Тавре ки шумо медонед, sulfonylurea боиси гипогликемия мегардад. Бемороне, ки вилдаглиптинро дар якҷоягӣ бо сульфонилмочария мегиранд, ба хавфи инкишоф додани гипогликемия гирифтор мешаванд. Барои коҳиш додани хатари гипогликемия метавонад коҳиш додани миқдори сулфанилмоамий лозим шавад.

Дар лавҳаҳо лактоза мавҷуд аст. Беморон бо таҳаммулнопазирии ирсӣ аз фруктоза, норасоии лактаза, малабсорбсияи глюкоза - галактоза набояд Galvus®-ро истифода баранд.

Ҳомиладорӣ ва давраи синамаконӣ

Маълумоти кофӣ дар бораи истифодаи Galvus® дар занони ҳомиладор вуҷуд надорад. Тадқиқотҳои ҳайвонот заҳролудшавии репродуктивиро ҳангоми истифодаи вояи зиёди маводи мухаддир нишон доданд. Хатари эҳтимолӣ барои одамон номаълум аст. Аз сабаби набудани маълумот оид ба таъсири инсон, дору набояд дар давраи ҳомиладорӣ истифода шавад.

Маълум нест, ки vildagliptin аз шири сина хориҷ карда мешавад ё не. Тадқиқотҳои ҳайвонот нишон доданд, ки вилдаглиптин дар шир мавҷуд аст. Галвус® ҳангоми синамаконӣ набояд истифода шавад.

Омӯзишҳо оид ба таъсири Галвус® ба ҳосилхезӣ гузаронида нашудаанд.

Хусусиятҳои таъсири маводи мухаддир ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ё дигар механизмҳои эҳтимолан хатарнок

Таҳқиқот дар бораи таъсири Galvus® ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ё дигар механизмҳо гузаронида нашудаанд. Ҳангоми муолиҷа бо маводи мухаддир беморон набояд мошинро идора кунанд ё бо механизмҳо кор кунанд.

Аз меъёр зиёд

Аломатҳо ҳангоми истеъмоли ин дору дар як шабонарӯз 400 мг, дардҳои мушакҳо, хеле кам, парестезияи шуш ва муваққатӣ, табларза, edema ва зиёдшавии муваққатии консентратсияи lipase (назар ба VGN 2 маротиба зиёдтар) мушоҳида карда мешавад. Бо зиёд шудани миқдори Галвус® то 600 мг / рӯз, рушди варамҳои атрофҳо бо парестезия ва зиёдшавии консентратсияи CPK, ALT, C-протеин ва миоглобин имконпазир аст. Баъд аз қатъ гардидани дору ҳама нишонаҳои вояи зиёд ва тағир ёфтани параметрҳои лабораторӣ гум мешаванд.

Табобат: хориҷ кардани дору аз бадан бо гемодиализ гумон аст. Аммо метаболитҳои асосии гидролитии вилдаглиптин (LAY151) -ро тавассути гемодиализ аз бадан хориҷ кардан мумкин аст.