Дастурҳои Thiazolidinediones барои истифода ва механизми амалиёт

Тиазолидиндионҳо тавассути коҳиш додани муқовимати инсулин таъсирҳо нишон медиҳанд. Дар бозор 2 тиазолидинионион мавҷуданд - розиглитазон (Авандия) ва пиоглитазон (Актос). Троглитазон дар синфи аввалини худ буд, аммо аз сабаби он, ки функсияи бади ҷигар овардааст, бекор карда шуд.

Механизми амал. Тиазолидиндионҳо ҳассосияти инсулинро тавассути амал дар бофтаҳои майл, мушакҳо ва ҷигар афзоиш медиҳанд, ки дар онҳо истифодаи глюкоза зиёд мешавад ва синтези он кам мешавад (1,2). Механизми амалиёт пурра дарк нашудааст.

Самаранокии Пиглитазон ва розиглитазон нисбат ба дигар агентҳои гипогликемикӣ самараи якхела доранд ё каме камтар. Қимати миёнаи гемоглобини гликозилшуда ҳангоми гирифтани розиглитазон 1,2-1,5% кам мешавад ва консентратсияи липопротеинҳои баланд ва паст зиёд мешавад.

Дар асоси маълумотҳо тахмин кардан мумкин аст, ки табобати тиазолидинидионӣ аз ҷиҳати самаранокии табобати метформин пасттар нест, аммо аз сабаби хароҷот ва таъсири гарони он, ин доруҳо барои табобати ибтидоии диабет истифода намешаванд.

Таъсири тиазолидиндионҳо ба системаи эндокринӣ. Маводи мухаддир дар ин гурӯҳ метавонад фаъолиятҳои зидди илтиҳобӣ, антитромботикӣ ва зидди атерогенӣ дошта бошад, аммо ба ин нигоҳ накарда, маълумотҳое, ки коҳиши хатари бемориҳои дилу рагҳоро нишон медиҳанд, таъсирбахш нестанд ва шумораи таъсироти ҷониб ташвишоваранд.

(4,5,6,7) Натиҷаҳои мета-таҳлилҳо зарурати эҳтиётро дар истифодаи тиазолидинденионҳо ва розиглитазон нишон медиҳанд, то даме ки маълумоти нав маълумотро дар бораи кардиотоксионӣ тасдиқ ё рад кунанд.

Ғайр аз он, зарурати инкишофи нокомии дилро ба назар гирифтан зарур аст. Дар ин ҳолат истифодаи росиглитазон тавсия дода намешавад, агар истифодаи маводи мухаддир бехатар бошад (метформин, сулфанилюреас, инсулин).

Липидҳо. Ҳангоми муолиҷа бо пиоглитазон, консентратсияи липидҳои пастсифат бетағйир боқӣ мемонанд, ҳангоми муолиҷа бо розиглитазон болоравии консентратсияи ин фраксияи липид ба ҳисоби миёна 8-16% мушоҳида карда мешавад. (3)

1. Ҳассосияти матоъро ба инсулин зиёд кунед.

2. Баланд бардоштани синтези инсулинро дар ҳуҷайраҳои бета гадуди.

3. Миқдори изотопҳои меъдаро зиёд кунед (дар он ҷо инсулин дар ҳуҷайраҳои бета синтез карда мешавад).

4. Ҷойгиршавии гликогенро дар ҷигар афзоиш диҳед (як карбогидрате, ки аз шакарҳои хун ташкил ёфтааст) ва глюконеогенезро (ташаккули глюкоза аз сафедаҳо, равғанҳо ва дигар карбогидратҳо) коҳиш диҳед. Ҳамзамон, истифодаи глюкоза афзоиш меёбад, ташаккул ва консентратсия дар хун кам мешавад.

5. Сатҳи триглицеридҳоро коҳиш медиҳад (липидҳо, захираи асосии равғанҳои бадан).

6.Мумкин аст ба эҳёи тухмдоршавӣ дар занони давраи сикли ановуляторӣ дар давраи переменопауза оварда шавад.

7. Таъсири hypoglycemic дигар агентҳои шифоҳӣ, аз ҷумла метформинро тақвият медиҳад.

Бехатарӣ

Афзоиши вазн. Ҳамаи тиазолидинионҳо метавонанд вазнро зиёд кунанд. Ин таъсир аз вояи ва давомнокии терапия вобаста аст ва метавонад назаррас бошад. қисми зиёди фоидаи вазн аз сабаби нигоҳ доштани моеъ дар бадан ба вуҷуд меояд.

(8) вазни зиёдатӣ инчунин метавонад аз ҳисоби афзоиши паҳншавии адипоцитҳо ба амал ояд. Нигоҳ доштани об ва нокомии дил. Дар 4-6% бемороне, ки тиазолидинденионҳоро мегиранд, варами перифералӣ рух медиҳад (барои муқоиса, дар гурӯҳи плацебо танҳо 1-2%).

ин ҷамъшавии моеъ метавонад ба нокомии дил оварда расонад. Нигоҳ доштани моеъ метавонад аз ҳисоби фаъол шудани реабсорбсияи натрий тавассути каналҳои эпителий натрий ба амал ояд, ки фаъолнокии онҳо бо ҳавасмандкунии RAPP-gamma меафзояд. (9)

Системаи мушак ва пой. Далелҳои зиёд мавҷуданд, ки тиазолидиндионҳо зичии устухонҳоро коҳиш медиҳанд ва хатари пайдоишро, хусусан дар занҳо, зиёд мекунанд. (10) Хатари мутлақи инкишофи ҷароҳат ночиз аст, аммо ин доруҳоро дар занҳое, ки зичии устухонашон паст ва омили хавф барои шикастагӣ доранд, набояд истифода кард.

Гепатотоксионӣ. Гарчанде розиглитазон ва пиоглитазон дар озмоишҳои клиникӣ, ки 5000 беморро дар бар мегирифтанд, бо гепатотоксида алоқаманд набуданд, бо ин thiazolidinediones 4 ҳодисаҳои гепатотоксида гузориш дода шуд.

Экзема Табобати Росиглитазон бо экзема алоқаманд аст.

Edema аз макула. Ҳодисаи ин таъсири тараф маълум нест. Беморе, ки хатари пайдошавии варам дорад, бояд тиазолидиндионҳоро қабул накунад.

Гайринишондод

1. Намуди 2 диабети қанд, вақте ки терапияи парҳезӣ ва машқҳои ҷисмонӣ ба ҷубронпулӣ барои ин беморӣ оварда намерасонанд.
2. Мустаҳкам кардани амали бигуанидҳо бо самаранокии нокифояи охирин.

1. диабети навъи 1.
2. Кетоацидози диабетик (сатҳи зиёдатӣ дар хуни мақомоти кетон), кома.
3. Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ.
4. Бемориҳои музмин ва шадиди ҷигар бо функсияи суст.
5. Норасоии дил.
6. Ҳассосияти баланд ба дору.

Тиазолидиндионес: дастур оид ба истифода ва механизми амал

Тибби муосир як гурӯҳи мухаддирро барои табобати навъи 2 диабет истифода мебарад.

Яке аз ин гурӯҳҳо тиазолидиндионҳо мебошанд, ки бо метформин таъсири монанд доранд.

Гумон меравад, ки дар муқоиса бо моддаҳои фаъол, тиазолидиндионҳо бехатартар мебошанд.

Адабиёт

1) Таъсири троглитазон: агенти нави гипогликемикӣ дар беморони гирифтори NIDDM, ки аз ҷониби терапияи парҳезӣ суст назорат карда мешавад. Ивамото Ю, Косака К, Кузуя Т, Аканума Ю, Шигета Ю, Канеко Т Нигоҳубини диабет 1996 Фев, 19 (2): 151-6.

2) Беҳтар намудани таҳаммулпазирии глюкоза ва муқовимат ба инсулин дар субъектҳои фарбеҳ, ки бо троглитазон табобат карда шудаанд Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Терапияи дору: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106 нест.

4) Робитаи байни реактивии рагӣ ва липидҳо дар Мексика-Амрикоиҳо бо диабети намуди 2, ки бо Пиоглитазон табобат карда шудааст. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Апр, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23

5) Муқоисаи пиоглитазон ва глимепирид оид ба пешравии атеросклероз дар беморони гирифтори диабети навъи 2: Санҷиши тасодуфии назоратшудаи PERISCOPE. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Озмоиши тасодуфии таъсири розиглитазон ва метформин ба илтиҳоб ва атеросклерози субклиникӣ дар беморони гирифтори диабети навъи 2. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Омӯзиш нест. ZM2005 / 00181/01: Лоиҳаи Моделсозии чорабиниҳои дилу раги Авандия. (7 июни соли 2007, дар http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf дастрас шудааст).

8) Монотерапияи троглитазон назорати гликемикиро дар беморони гирифтори диабети намуди 2 беҳтар мекунад: тадқиқоти тасодуфӣ ва назоратшаванда. Гурӯҳи омӯзишии Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Тиазолидиндионҳо тавассути моеъкунии PPARgamma азхудкунии намаки гурдаҳо аз ҷониби ENAC миёнаравӣ ҳаҷми моеъи баданро васеъ мекунанд. Гуан Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 10 июл.

10) ТИ - Оқибатҳои скелетии териазолидиндион терапия. Грей A Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 28 сентябр.

11) Таъсири розиглитазон ба басомади диабет дар беморони дорои таҳаммулпазирии глюкозаи ё глюкозаи рӯзадории вайроншуда: озмоиши тасодуфии назоратшаванда. Герштейн HC, Юсуф S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dincag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 сен 23,368 (9541): 1096-105

12) Гурӯҳи таҳқиқоти DPP. Пешгирии диабети намуди 2 бо троглитазон дар барномаи пешгирии диабет. Диабети 2003, 52 Замимаи 1: A58.

Патология чӣ гуна табобат карда мешавад?

Табобати муосири диабети қанд маҷмӯи тадбирҳост.

Чораҳои терапевтӣ як курси тиббиро дар бар мегиранд, ки парҳези қатъӣ, терапияи ҷисмонӣ, табобати ғайримарказӣ ва истифодаи дастурҳои тибби анъанавиро дар бар мегиранд.

Табобати диабет истифодаи доруҳои махсусро барои ноил шудан ба мақсадҳои муайяни табобатӣ дар бар мегирад.

Мақсадҳои табобат инҳоянд:

миқдори инсулини гормонро дар сатҳи зарурӣ нигоҳ дошта,
ба эътидол овардани миқдори глюкоза дар хун,
монеа барои рушди минбаъдаи раванди патологӣ,
безараргардонии зуҳуроти мураккаб ва оқибатҳои манфӣ.

Курси терапевтӣ истифодаи гурӯҳҳои зерини маводи мухаддирро дар бар мегирад:

Омодагӣҳои сулфанилмоӣ, ки тақрибан навад фоизи ҳамаи доруҳои пасткунандаи шакарро ташкил медиҳанд. Чунин лавҳаҳо муқовимати зуҳуршудаи инсулинро безарар мегардонанд.
Бигуанидҳо доруҳоянд, ки дорои моддаҳои фаъол ба монанди метформин мебошанд. Компонент ба талафоти вазн таъсири судманд мерасонад ва инчунин барои коҳиш додани шакар дар хун кӯмак мекунад. Одатан, он дар ҳолати вайроншудаи гурда ва ҷигар истифода бурда намешавад, зеро он зуд дар ин узвҳо ҷамъ мешавад.
Ингибиторҳои алфа-гликозидаза профилактикӣ барои пешгирии рушди намуди 2 диабет истифода мешаванд. Бартарии асосии доруҳои ин гурӯҳ дар он аст, ки онҳо ба зуҳури гипогликемия оварда намерасонанд. Доруҳои дору ба меъёри вазн таъсири судманд мерасонанд, хусусан агар терапияи парҳезӣ риоя карда шавад.
Тиазолидиндионҳо метавонанд ҳамчун доруи асосӣ барои табобати патология ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои пасткунандаи шакар истифода шаванд. Таъсири асосии лавҳаҳо баланд бардоштани ҳассосияти матоъ ба инсулин ва ҳамин тариқ муқовиматро безарар мегардонад. Доруҳо дар рушди намуди 1 диабети қанд истифода намешаванд, зеро онҳо метавонанд танҳо дар ҳузури инсулин, ки аз тарафи гадуди меъда истеҳсол мешаванд, амал кунанд.

Ғайр аз он, меглитинидҳо истифода мешаванд - доруҳо, ки секретсияи инсулинро зиёд мекунанд ва ба ҳамин тариқ ба ҳуҷайраҳои бетарафи панкреатӣ таъсир мерасонанд.

Пастшавии сатҳи глюкоза аллакай понздаҳ дақиқа пас аз истеъмоли ҳаб ба назар мерасад.

Таъсири thiazolidinediones ба бадан?

Доруҳои аз гурӯҳи тиазолидинденионҳо нигаронидашуда барои безараргардонии муқовимати инсулин мебошанд.

Гумон меравад, ки чунин ҳабҳо ҳатто хатари рушди диабети навъи 2 -ро пешгирӣ кунанд.

Фармакологияи муосир ду доруҳои асосии ин гурӯҳ - Росиглитазон ва Пиоглитазонро муаррифӣ мекунад.

Таъсири асосии маводи мухаддир ба организм чунинанд:

баланд бардоштани сатҳи ҳассосияти матоъ ба инсулин,
ба зиёд шудани синтез дар ҳуҷайраҳои бета, гадуди меъда,
таъсири метформинро дар терапияи якҷоя афзоиш медиҳад.

Омодагӣ аз гурӯҳи тиазолидинденионҳо дар ҳолатҳои зерин истифода мешаванд:

Барои табобат ва пешгирии диабети намуди 2.
Барои ба эътидол овардани вазн ҳангоми терапияи парҳезӣ барои диабети қанд ва машқҳо.
Баланд бардоштани самараи маводи мухаддир аз гурӯҳи biguanide, агар охиринаш пурра зоҳир нашавад.

Дорухои замонавии тиазолидиндиониро вобаста ба дараҷаи инкишофи патология метавонад бо миқдори гуногун пешниҳод кунед - понздаҳ, сӣ ва чилу панҷ миллиграмм компоненти фаъол. Давраи муолиҷа тавсия мешавад, ки ҳадди аққали вояи сар карда, дар як рӯз як бор гирифта шавад. Пас аз се моҳ, агар лозим бошад, миқдорро зиёд кунед.

Аксар вақт дору барои паст кардани глюкозаи хун истифода мешавад. Ғайр аз он, дар амалияи тиббӣ, ҷудо кардани беморон, ки ҳабҳоро ба таъсири маводи мухаддир ба "вокуниш" ва "номувофиқ" қабул мекунанд, одат шудааст.

Гумон меравад, ки таъсири истифодаи тиазолидиндионҳо нисбат ба доруҳои коҳишёбандаи дигар гурӯҳҳо каме камтар аст.

Омодагиҳои Thiazolidinedione

Троглитазон (Резулин) доруи насли аввали ин гурӯҳ буд. Ӯро аз фурӯш ба ёд оварданд, зеро таъсири ӯ ба ҷигар манфӣ буд.

Розиглитазон (Авандия) як доруи насли сеюм дар ин гурӯҳ аст. Он дар соли 2010 истифодаи онро қатъ кард (дар Иттиҳоди Аврупо манъ карда шудааст) пас аз исбот шудани он, ки хавфи бемориҳои дилу рагро зиёд мекунад.

Номи моддаҳои фаъол	Намунаҳои тиҷоратӣ	Миқдори дору дар 1 ҳабМг
Пиоглитазон	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Механизми амали пиоглитазон

Амали пиоглитазон пайваст шудан ба рецепторҳои махсуси PPAR-гамма мебошад, ки дар ядрои ҳуҷайра ҷойгир аст. Ҳамин тариқ, маводи мухаддир ба ҳуҷайраҳои марбут ба коркарди глюкоза таъсир мерасонад. Ҷигар, таҳти таъсири он, онро хеле камтар истеҳсол мекунад. Ҳамзамон, ҳассосияти матоъ ба инсулин меафзояд.

Бояд бидонед: муқовимати инсулин чист

Ин хусусан барои ҳуҷайраҳои равғанӣ, мушакҳо ва ҷигар дуруст аст. Сипас, пастшавии сатҳи глюкозаи плазма ва ноил шудан ба консентратсияи постпандиалистии глюкоза кам мешавад.

Таъсири барнома

Ғайр аз он, исбот шудааст, ки дору якчанд таъсири иловагии фоиданок дорад:

Фишори хунро паст мекунад
Ба сатҳи холестирин таъсир мерасонад (ҳузури "холестирини хуб" -ро, яъне HDL меафзояд ва "холестирини бад" - LDL-ро зиёд намекунад),
Он ташаккул ва инкишофи атеросклерозро манъ мекунад,
Хатари бемориҳои дилро коҳиш медиҳад (масалан, сактаи қалб, инсулт).

Муфассал: Ҷардинс дилро муҳофизат мекунад

Ба касе, ки пиглитазон таъин карда шудааст

Pioglitazone метавонад ҳамчун як доруи ягона истифода шавад, яъне. монотерапия. Инчунин, агар шумо намуди 2 диабети диабет дошта бошед, тағиротҳои шумо дар тарзи зиндагӣ натиҷаҳои интизорраванда ба даст намеоранд ва норасоиҳо ба метформин, таҳаммулпазирии он ва таъсири эҳтимолии тараф вуҷуд доранд

Истифодаи пиоглитазон дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои антибиабетӣ (масалан, акарбоза) ва метформин имконпазир аст, агар амалҳои дигар натиҷаи хуб наоранд

Пиоглитазонро инчунин бо инсулин истифода бурдан мумкин аст, хусусан барои одамоне, ки бадан ба метформин таъсири манфӣ мерасонад.

Муфассал: Чӣ гуна метформинро гирифтан лозим аст

Чӣ тавр пиоглитазонро гирифтан лозим аст

Дору бояд дар як рӯз як маротиба, шифоҳӣ, дар вақти муқарраршуда қабул карда шавад. Ин метавонад ҳам пеш аз хӯрок ва ҳам баъд аз хӯрок анҷом дода шавад, зеро хӯрок ба азхудкунии дору таъсир намекунад. Одатан, табобат аз вояи камтар оғоз меёбад. Дар ҳолатҳое, ки таъсири табобат ғайриқаноатбахш аст, онро тадриҷан зиёд кардан мумкин аст.

Самаранокии дору дар ҳолатҳое мушоҳида мешавад, ки агар табобати намуди 2 диабет зарур бошад, аммо метформинро истифода бурдан ғайриимкон аст, монотерапия бо як дору иҷозат дода намешавад.

Илова бар он, ки пиоглитазон гликемияи пострандиалӣ, глюкозаи плазма ва гемоглобини гликатсияшавандаро коҳиш медиҳад, инчунин ба фишори хун ва холестирини хун таъсири мусбат мерасонад. Илова бар ин, он бемории аномалияро ба вуҷуд намеорад.

Таъсири иловагӣ

Таъсирҳои иловагие, ки метавонанд бо терапияи пиоглитазон рух диҳанд, дар бар мегиранд:

Баландшавии сатҳи об дар бадан (махсусан ҳангоми истифодаи инсулин)
Афзоиши сустии устухон, ки бо зиёд шудани ҷароҳатҳо дучор мешавад,
Сироятҳои тез-тези нафаскашӣ
Афзоиши вазн.
Норасоии хоб.
Функсияи ҷигар.

Гирифтани дору метавонад хатари варамҳои макарулиро зиёд кунад (аломати аввал метавонад бад шудани дарди чашм, ки бояд фавран ба офтальмолог хабар дода шавад) ва хавфи пайдоиши саратони пешоб зиёд мешавад.

Ин дору гипогликемияро ба вуҷуд намеорад, аммо ҳангоми истифодаи доруҳои аз инсулин ё сулфанилюреа гирифташуда хавфи пайдоиши онро зиёд мекунад.

Муфассал: Доруҳои нав барои табобати навъи 2 диэллитус диуллитоид (dagaglutide)

Ҳабҳо	1 ҷадвал
пиоглитазон	30 мг
гидрохлориди пиоглитазон 33.06 мг,

- бастаҳои блистер (3) - бастаҳои картон 10 дона. - бастаҳои блистер (6) - бастаҳои картон 30 дона. - банкаҳои полимерӣ (1) - бастаҳои картон.

- шишаҳои полимерӣ (1) - бастаҳои картон.

Амали фармакологӣ

Агенти гипогликемии шифоҳӣ, ҳосилаи силсилаи тиазолидиндион. Агонисти пурқувват ва интихобкунандаи рецепторҳои гамма, ки аз ҷониби пролифератор пероксисома фаъол карда шудааст (PPAR-gamma). Ресепторҳои гамма-ппарати PPAR дар равған, бофтаи мушакҳо ва ҷигар пайдо мешаванд.

Фаъолсозии ретсепторҳои ядроӣ PPAR-гамма транскрипсияи як қатор генҳои ба инсулин ҳассосро, ки дар идоракунии глюкоза ва мубодилаи липидҳо иштирок мекунанд, ба амал меорад. Муқовимати инсулинро дар бофтаҳои перифералӣ ва ҷигар коҳиш медиҳад, ки дар натиҷа истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобаста ва камшавии истеҳсоли глюкоза дар ҷигар ба мушоҳида мерасад.

Бар хилофи ҳосилаҳои сулфанилюреа, пиоглитазон secretion инсулинро аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета панкреатӣ ҳавасманд намекунад.

Дар намуди 2 диабет (вобаста ба инсулин вобаста нест), коҳиш ёфтани муқовимати инсулин дар зери пиоглитазон боиси коҳиши консентратсияи глюкоза дар хун, камшавии инсулин дар плазма ва гемоглобин A1c (гемоглобин, глибати HbA1c) мегардад.

Дар намуди 2 диабети қанд (вобаста аз инсулин вобаста нест) бо вайроншавии мубодилаи мубодилаи липид, ки бо истифодаи пиоглитазон алоқаманд аст, коҳиши ТГ ва афзоиши HDL ба мушоҳида мерасад. Ҳамзамон, сатҳи LDL ва холестирин дар ин беморон тағир намеёбад.

Фармакокинетика

Пас аз ворид намудани меъдаи холӣ, пиоглитазон пас аз 30 дақиқа дар плазмаи хун муайян карда мешавад. Cmax дар плазма пас аз 2 соат мерасад.Ҳангоми хӯрокхӯрӣ каме дар вақти расидан ба Cmax то 3-4 соат буд, аммо дараҷаи азхудкунӣ тағйир наёфт.

Пас аз гирифтани як вояи як, Vd -и намоёни пиоглитазон ба ҳисоби миёна 0.63 ± 0.41 л / кг. Пайвастагӣ бо сафедаҳои хуноба инсон, асосан бо альбумин, зиёда аз 99%, ҳатмӣ барои дигар сафедаҳои хуноба камтар интишор мешавад. Метаболитҳои пиоглитазон M-III ва M-IV инчунин бо альбуминҳои хуноба ба таври назаррас пайванданд - зиёда аз 98%.

Пиоглитазон тавассути гидроксил ва оксидшавӣ дар ҷигар ба таври васеъ мубодила мешавад. Метаболитҳои M-II, M-IV (ҳосилаҳои гидроксиди пиоглитазон) ва M-III (ҳосилаҳои кетои аз пиоглитазон) фаъолияти фармакологиро дар моделҳои ҳайвоноти намуди 2 диабет нишон медиҳанд. Метаболитҳо инчунин қисман ба конжугатҳои кислотаҳои глюкуронӣ ё сулфур табдил меёбанд.

Метаболизатсияи пиоглитазон дар ҷигар бо иштироки изоферментҳои CYP2C8 ва CYP3A4 сурат мегирад.

Т1 / 2 аз пиглитазони бетағйир монда 3-7 соат, пиоглитазон (пиоглитазон ва метаболитҳои фаъол) 16-24 соатро ташкил медиҳад. Тозакунии пиоглитазон 5-7 л / соат аст.

Баъди истеъмоли даҳонӣ тақрибан 15-30% миқдори пиоглитазон дар пешоб пайдо мешавад. Миқдори хеле ками пиоглитазон гурдаҳо, асосан дар шакли метаболитҳо ва конвогатҳои онҳо хориҷ карда мешавад. Гумон меравад, ки ҳангоми ворид шудан, миқдори бештари дуда аз роҳи ҷигар бетағйир мемонад ва ҳам дар шакли метаболитҳо хориҷ мешавад ва аз бадан бо наҷосат хориҷ карда мешавад.

Консентратсияи пиоглитазон ва метаболитҳои фаъол дар хуноба хун дар муддати 24 соат пас аз таъин кардани як вояи шабонарӯзӣ дар сатҳи кофӣ баланд боқӣ мемонанд.

Намуди 2 диабети қанд (вобаста аз инсулин).

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ҳангоми истифодаи як ҳосили дигари тиазолидиндион дар якҷоягӣ бо контрасептивҳои шифоҳӣ, камшавии консентратсияи эстрадиол ва нетиндрон дар плазма тақрибан 30% ба қайд гирифта шудааст. Аз ин рӯ, ҳангоми истифодаи якбораи пиоглитазон ва контрасептивҳои шифоҳӣ самараи контрасепсияро коҳиш додан мумкин аст.

Кетоконазол ба мубодилаи моддаҳои ҷигар дар пиоглитазон монеа мешавад.

Дастурҳои махсус

Пиоглитазонро ҳангоми ҳузури зуҳуроти клиникии бемории ҷигар дар марҳилаи фаъол ё ҳангоми зиёдшавии фаъолнокии АЛТ нисбат ба VGN 2,5 маротиба зиёд истифода бурдан лозим нест. Бо фаъолияти ба таври мӯътадил баланд шудани ферментҳои ҷигар (ALT дар камтар аз 2).

Барои муайян кардани сабаби зиёд шудан, VGN-ро 5 маротиба зиёдтар пеш аз ва ё ҳангоми муолиҷа бо беморони пиоглитазон муоина кардан лозим аст. Бо зиёдшавии мӯътадили фаъолнокии ферментҳои ҷигар табобат бояд бо эҳтиёт оғоз ё идома дода шавад.

Дар ин ҳолат, назорати мунтазамтари тасвири клиникӣ ва омӯзиши сатҳи фаъолияти ферментҳои ҷигар тавсия дода мешавад.

Дар ҳолати зиёд шудани фаъолнокии трансаминазҳо дар хуноба (ALT> 2).

Мониторинги функсияи ҷигар 5 маротиба зиёдтар аст ва бояд то барқароршавӣ ба сатҳи муқаррарӣ ё нишондиҳандаҳое, ки пеш аз табобат мушоҳида мешуданд, гузаронида шавад.

Агар фаъолияти ALT аз VGN 3 маротиба зиёдтар бошад, пас санҷиши дуюм барои муайян кардани фаъолияти ALT бояд ҳарчи зудтар гузаронида шавад. Агар фаъолияти ALT дар сатҳи 3 маротиба боқӣ монад> VGN пиоглитазон бояд қатъ карда шавад.

Ҳангоми табобат, агар ягон шубҳа дар бораи инкишофи функсияҳои ҷигар (пайдошавии дилбеҳӣ, ќайкунӣ, дарди шикам, хастагӣ, норасоии иштиҳо, пешобҳои торик) вуҷуд дошта бошад, бояд санҷишҳои функсияи ҷигар муайян карда шаванд. Қарор дар бораи идомаи терапияи пиоглитазон бояд дар асоси маълумоти клиникӣ бо назардошти параметрҳои лабораторӣ қабул карда шавад. Дар сурати зардпарвин, пиоглитазон бояд қатъ карда шавад.

Бо эҳтиёт пиоглитазонро бояд дар беморони гирифтори варам истифода баранд.

Рушди камхунӣ, кам шудани гемоглобин ва коҳиши гематокрит метавонад бо зиёд шудани миқдори плазма алоқаманд бошад ва ягон таъсири клиникии гематологиро нишон надиҳад.

Дар ҳолати зарурӣ истифодаи яквақтаи кетоконазол бояд сатҳи гликемияро мунтазам назорат кунад.

Дар заминаи истифодаи пиоглитазон, ки ягон оқибати клиникӣ надошт, ҳолатҳои камёфт дар болоравии муваққатии сатҳи CPK ба қайд гирифта шуданд. Робитаи ин реаксияҳо бо пиоглитазон номаълум аст.

Ҳангоми муоина дар охири муолиҷаи пиоглитазон дар муқоиса бо нишондиҳандаҳои шабеҳ пеш аз табобат, арзиши миёнаи билирубин, AST, ALT, элементҳои фосфатаза ва GGT паст шуданд.

Пеш аз оғози табобат ва дар давоми соли аввали табобат (ҳар 2 моҳ) ва сипас давра ба давра, ALT бояд назорат карда шавад.

Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ пиоглитазон мутагенӣ нишон дода намешаванд.

Истифодаи пиоглитазон дар кӯдакон тавсия дода намешавад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Пиглитазон ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ манъ аст.

Дар беморони муқовимат ба инсулин ва давраи ановуляторӣ дар давраи пеш аз табобат, табобат бо тиазолидиндионҳо, аз ҷумла пиоглитазон, метавонад ба ovulation оварда расонад. Ин хавфи ҳомиладориро афзоиш медиҳад, агар истифодаи контрасепсияи дуруст истифода нашавад.

Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ дар ҳайвонот нишон дода шудааст, ки пиоглитазон таъсири тератогенӣ надорад ва ба ҳосилхезӣ таъсири манфӣ намерасонад.

Бо функсияи функсияи ҷигар

Дар ҳолати зиёд шудани фаъолнокии трансаминазҳо дар хуноба (ALT> 2).

Тавсифи маводи мухаддир ASTROZON ба дастурҳои расмии тасдиқшуда ва аз ҷониби истеҳсолкунанда тасдиқшуда асос ёфтааст.

Хато ёфт? Онро интихоб кунед ва Ctrl + Enterро пахш кунед.

Омодагӣҳои Thiazolidinedione - хусусиятҳо ва хусусиятҳои татбиқи он

Бо назардошти патогенези намуди 2 диабет, ба беморон доруҳои гипогликемии таъсири гуногун таъин карда мешаванд. Баъзеҳо истеҳсоли инсулинро аз ҷониби ҳуҷайраҳои гадуди меъда таҳрик медиҳанд, дар ҳоле ки дигарон муқовимати инсулинро ислоҳ мекунанд.

Тиазолидиндионҳо ба синфи охирини доруҳо тааллуқ доранд.

Хусусиятҳои thiazolidinediones

Тиазолидиндионҳо, ба ибораи дигар глитазонҳо, як гурӯҳи доруҳои пасткунандаи қанданд, ки ҳадафи онҳо баланд бардоштани самараи биологии инсулин мебошад. Барои табобати диабети қанд нисбатан ба наздикӣ - аз соли 1996 истифода мешавад. Мувофиқи дастур дода мешавад.

Глитазонҳо, илова бар амали гипогликемикӣ, ба системаи эндокринӣ таъсири мусбӣ доранд. Фаъолиятҳои зерин ба назар мерасиданд: антитромботикӣ, антиатерогенӣ, зиддиилтиҳобӣ. Ҳангоми ҳангоми тиазолидиндионҳо сатҳи гемоглобини гликатсияшуда ба ҳисоби миёна 1,5% коҳиш меёбад ва сатҳи HDL меафзояд.

Табобат бо доруҳои ин синф нисбат ба терапия бо Метформин камтар самаранок аст. Аммо онҳо дар марҳилаи аввал бо диабети навъи 2 истифода намешаванд. Ин ба шиддатнокии таъсири тарафҳо ва нархи гаронтар аст. Имрӯзҳо глитазонҳо барои паст кардани гликемия бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ ва метформин истифода мешаванд. Онҳо метавонанд ҳам бо ҳар як дору ва ҳам дар якҷоягӣ таъин карда шаванд.

Эзоҳ! Далелҳо вуҷуд доранд, ки ҳангоми гирифторшавӣ ба глитазонҳо дар одамони гирифтори диабет хатари тавсиаи ин бемориро 50% коҳиш додааст. Тибқи натиҷаҳои таҳқиқот, муайян карда шуд, ки гирифтани thiazolidinediones рушди беморӣ то 1,5 сол ба таъхир афтод. Аммо пас аз хуруҷи доруҳои ин синф, хавфҳо якхела буданд.

Дар байни хусусиятҳои доруҳо мусбат ва манфӣ мавҷуданд:

вазни баданро ба ҳисоби миёна 2 кг зиёд кунед,
Рӯйхати калони таъсири тарафҳо
Такмил додани профили липид
Ба муқовимати инсулин самаранок таъсир кунед
фаъолнокии паст кардани шакар дар муқоиса бо ҳосилаҳои метформин, сулфанилюреа,
фишори хун паст
омилҳоеро, ки ба рушди атеросклероз таъсир мерасонанд, коҳиш диҳад;
моеъро нигоҳ доред ва дар натиҷа хавфи норасоии дил меафзояд,
зичии устухонҳоро коҳиш дода хатари шикастаро зиёд мекунад
hepatotoxicity.

Нишондодҳо ва зиддиятҳо

Тиазолидиндионҳо барои диабети аз инсулин вобаста (диабети навъи 2) таъин карда мешаванд:

ҳамчун монотерапия барои он беморон, ки сатҳи гликемияро бе дору (парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ) назорат мекунанд,
ҳамчун терапияи дугона дар якҷоягӣ бо препаратҳои сулфанилюторӣ,
ҳамчун табобати дугона бо метформин барои назорати муносиби гликемикӣ,
ҳамчун табобати сетарафаи "глитазон + метформин + сулфанилюреа",
якҷоя бо инсулин
якҷоя бо инсулин ва метформин.

Миёни зиддиятҳо нисбати истифодаи доруҳо:

таҳаммулпазирии инфиродӣ,
ҳомиладорӣ / ширмакконӣ
синну сол то 18 сол
норасоии ҷигар - вазнинии миёна ва миёна,
норасоии шадиди дил
норасоии гурда шадид аст.

Диққат! Тиазолидиндионҳо барои беморони диабети намуди 1 таъин карда намешаванд.

ҷамъоварии маводи мухаддир аз гурӯҳи thiazolidinedione:

Микдор, усули истифода

Глитазонҳо новобаста аз хӯрок гирифта мешаванд. Тасҳеҳи вояи барои пиронсолон, ки каме лоғар дар ҷигар / гурдаҳо мебошанд, гузаронида намешавад. Категорияи охирини беморонро истеъмоли ҳаррӯзаи камтарини дору таъин мекунад. Микдори вояи хар як духтур муайян карда мешавад.

Оғози терапия аз вояи кам сар мешавад. Дар ҳолати зарурӣ, он дар консентратсия вобаста ба маводи мухаддир зиёд карда мешавад. Ҳангоми якҷоя кардани инсулин, миқдори он бетағйир мемонад ё бо гузоришҳои ҳолати гипогликемикӣ коҳиш меёбад.

Рӯйхати маводи мухаддир Thiazolidinedione

Имрӯзҳо дар бозори дорусозӣ ду намояндаи глитазон дастрасанд - розиглитазон ва пиоглитазон. Аввалин дар гурӯҳ троглитазон буд - он ба зудӣ бо сабаби инкишофи зарари шадиди ҷигар бекор карда шуд.

Доруҳо дар асоси розиглитазон иборатанд аз:

4 мг авандия - Испания,
4 мг Диагнитазон - Украина,
Роглит дар 2 мг ва 4 мг - Маҷористон.

Доруҳои асоси пиогитазон иборатанд аз:

Глутазон 15 мг, 30 мг, 45 мг - Украина,
Нилгар 15 мг, 30 мг - Ҳиндустон,
Dropia-Sanovel 15 мг, 30 мг - Туркия,
Пиоглар 15 мг, 30 мг - Ҳиндустон,
Пиоз 15 мг ва 30 мг - Ҳиндустон.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Росиглитазон. Истеъмоли машрубот ба назорати гликемикӣ таъсир намерасонад. Бо табобати контрасептивҳои планшетҳо, Нифедипин, Дигоксин, Варфарин ягон таъсири назаррас мавҷуд нест.
Пиоглитазон. Ҳангоми дар якҷоягӣ бо рифампицин, таъсири пиоглитазон коҳиш меёбад. Эҳтимол аст, ки каме коҳишёбии самаранокии контрасепсия ҳангоми истифодаи контрасептивҳои планшетӣ. Ҳангоми истифодаи кетоконазол одатан назорати гликемикӣ лозим аст.

Тиазолидиндионҳо на танҳо сатҳи шакарро коҳиш медиҳанд, балки ба системаи дилу раг таъсири мусбат мерасонанд. Илова бар афзалиятҳо, онҳо як қатор ҷанбаҳои манфӣ доранд, ки маъмултарини онҳо инкишофи нуқсони дил ва кам шудани зичии устухон мебошанд.

Онҳоро дар терапияи комплексӣ фаъолона истифода мебаранд, истифодаи thiolidolidiones барои пешгирии рушди беморӣ омӯзиши иловагӣ талаб мекунад.

Мо тавсияҳои дигари мақолаҳои марбутаро тавсия медиҳем

Маводи мухаддир пасткунанда

Нишондод барои истифода
Онҳо барои намуди 2-и диабет бо самаранокии табобати парҳезӣ, ҳам монотерапия ва ҳам дар якҷоягӣ бо доруҳои қанд дар дигар гурӯҳҳо истифода мешаванд.
Амали доруҳои ин гурӯҳ барои баланд бардоштани ҳассосияти ҳуҷайраҳои бофтаҳои инсулин равона карда шудааст. Ҳамин тавр, онҳо муқовимати инсулинро кам мекунанд.

Дар амалияи тиббии муосир, ду доруи ин гурӯҳ истифода бурда мешаванд: Росиглитазон ва Пиглитазон.

Механизми таъсири ин доруҳо чунин аст: онҳо муқовимати инсулинро тавассути зиёд кардани синтези ҳуҷайраҳои глюкоза кам мекунанд.
Амали онҳо танҳо дар сурате имконпазир аст, ки шумо дорои инсулин дошта бошед.

Ғайр аз он, онҳо сатҳи триглицеридҳо ва кислотаҳои озодро дар хун паст мекунанд.

Фармакокинетика: Доруҳо дар рӯдаи меъда зуд ҷаббида мешаванд. Консентратсияи максималии хун дар пас аз истеъмол 1-3 соат қабул карда мешавад (розиглитазон пас аз 1-2 соат, пиоглитазон пас аз 2-4 соат).

Дар ҷигар metabolized. Пиоглитазон метаболитҳои фаъолро ташкил медиҳад, ки ин таъсири дарозмуддатро медиҳад.

Гайринишондод: Доираи диабети навъи 1. Ҳомиладорӣ ва давраи ширдиҳӣ. Бемориҳои ҷигар ҳангоми шиддат. Сатҳи ALT аз меъёр 2,5 маротиба ё зиёдтар аст.

Синну сол аз 18 сола.

Таъсири иловаги: Баъзе ҳолатҳои баланд шудани сатҳи АЛТ, инчунин рушди нокомии шадиди ҷигар ва гепатит бо истифодаи тиазолидиндионҳо ба қайд гирифта шудааст.

Аз ин рӯ, пеш аз истеъмол кардани доруҳо функсияи ҷигарро арзёбӣ кардан ва ҳангоми гузарондани тиазолидинденионҳо мунтазам мониторинг кардан лозим аст.

Гирифтани тиазолидиндионҳо метавонад барои зиёд кардани вазн мусоидат кунад. Ин бо монотерапия ва якҷоя бо тиазолидинионионҳо бо дигар доруҳо мушоҳида карда мешавад. Сабаби ин аниқ маълум нест, аммо эҳтимолан ин бо ҷамъшавии моеъ дар бадан вобаста аст.

Нигоҳ доштани моеъ на танҳо ба зиёд шудани вазн таъсир мерасонад, балки боиси афзоиши варам ва бад шудани фаъолияти дил мегардад.
Ҳангоми омоси шадид истифодаи диуретикҳо тавсия дода мешавад.

Вақте ки тиазолидиндионҳо дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, аз ҷумла инсулин кам карда мешаванд, норасоии қалб зуд-зуд ривоҷ меёбад. Ҳангоми монотерапия бо тиазолидиндионҳо ё инсулин хатари нокомии дил хеле ночиз аст - камтар аз 1% ва ҳангоми якҷоякунӣ хавф то 3% меафзояд.

Шояд рушди камхунӣ дар 1-2% ҳолатҳо.

Усули татбиқ
Пиглитазон дар як рӯз як бор гирифта мешавад.Дору бо хӯрдан алоқаманд нест.

Миқдори истфода 15-30 мг, ҳадди максималӣ 45 мг дар як рӯз.

Розиглитазон дар як рӯз 1-2 бор қабул карда мешавад.Дору бо хӯрдан алоқаманд нест.

Миқдори истфода 4 мг, ҳадди максималӣ 8 мг дар як рӯз.

Нишондод барои истифода
Он дар беморони гирифтори диабети намуди 2, фарбеҳ ва дар беморони гирифтори диабети навъи 1 дар якҷоягӣ бо терапияи инсулин истифода бурда мешавад.

Дар айни замон, як дору аз гурӯҳи Бигуаноид истифода мешавад - Метформин (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Метформин барои коҳиш додани вазни бадан дар як сол ба ҳисоби миёна 1-2 кг кӯмак мекунад.

Механизми амал
Метформин ҷаббидашавии глюкозаро аз ҷониби ҳуҷайраҳои рӯда тағир медиҳад ва ин боиси коҳиши шакар дар хун мегардад.

Инчунин, метформин барои кам кардани иштиҳо кӯмак мекунад, ки дар навбати худ ба кам шудани вазни бадан оварда мерасонад.

Фармакокинетика
Метформин консентратсияи максималии худро пас аз 1,5-2 соат пас аз ворид шудан мегирад.

Ҷамъшавии он дар ҷигар, гурдаҳо ва ғадудҳои гилро ба мушоҳида мерасад.

Он бо гурдаҳо хориҷ карда мешавад. Ҳангоми беқурбшавии фаъолияти гурда, ҷамъшавии дору имкон дорад.

Гайринишондод: Ҳассосияти баланд ба дору Ҳомиладорӣ ва ширмакӣ, вайроншавии ҷигар, вайроншавии гурдаҳо, норасоии дил.

Синну сол аз 60 боло.

Таъсири иловагӣ
Шояд рушди камхунӣ.

Гипогликемия.
Ихтиёрӣ
Дар вақти сироятҳои шадид, дахолати ҷарроҳӣ ва шадидшавии бемориҳои музмин доруҳоро бо эҳтиёт истифода баред.

Шумо 2-3 рӯз қабл аз амалиёт истеъмоли доруро қатъ кунед ва пас аз 2 рӯз пас аз қабул ба гирифтани он бармегардед.

Шояд маҷмӯи метформин бо дигар доруҳо, ки инсулинро паст мекунанд, аз ҷумла инсулин.

Ҳосилаҳои сулфанилюреас

Нишондод барои истифода
Намуди 2 диабети қанд.

Механизми амал
Омодагӣ ба гурӯҳи ҳосилаҳои сулфанилюреа секретоген мебошанд. Онҳо дар ҳуҷайраҳои бета ва гадуди меъда амал мекунанд ва синтези инсулинро ҳавасманд мекунанд.

Онҳо инчунин коҳишёбии глюкозаро дар ҷигар кам мекунанд.

Таъсири сеюми ин доруҳо ба бадан дар он аст, ки онҳо дар худи инсулин амал мекунанд ва таъсири онро ба ҳуҷайраҳои бофтан афзоиш медиҳанд.

Фармакокинетика
Имрӯзҳо, ҳосилаҳои сулфанилютории насли 2 истифода мешаванд.

Маводи мухаддир дар ин гурӯҳ, ба истиснои глюренорм, ки тавассути рӯдаҳо бароварда мешавад, тавассути гурдаҳо ва ҷигар бароварда мешавад.

Норавоӣ: Бемории музмини гурда, ки ба инсулин вобастаанд.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ.

Таъсири иловагӣ
Аз сабаби он, ки ин доруҳо секретсияи инсулинро зиёд мекунанд, дар ҳолати зиёд аз меъёр зиёд шудани онҳо иштиҳоро зиёд мекунад, ки ин ба зиёд шудани вазни бадан оварда мерасонад. Зарур аст, ки миқдори ҳадди ақали возеҳро интихоб кунед, ки дар он таъсири гипогликемикӣ ба даст оварда шавад, то вояи аз меъёр зиёди маводи мухаддир пешгирӣ карда шавад.

Микдори аз меъёр зиёди маводи мухаддир метавонад минбаъд ба муқовимат ба доруҳои пасткунандаи шакар оварда расонад (яъне таъсири доруҳоро коҳиш медиҳад).

Маводи мухаддир дар ин гурӯҳ метавонад боиси гипогликемия гардад. Шумо метавонед миқдори маводи мухаддирро бе машварати духтур зиёд накунед.

Зуҳуроти меъдаву рӯда метавонад дар шакли дилбеҷошавӣ, камхӯрӣ, дарунравӣ ё қабз имконпазир бошад.

Аксуламалҳои аллергиявӣ дар шакли пешоб ва нутқашон баъзан ба амал меоянд.

Шояд рушди камхунии табиати баръакс.

Усули татбиқ
Қисми асосии омодагии гурӯҳи «Ҳосилаҳои сулфанилюреас» дорои таъсири гипогликемикӣ дар давоми 12 соат мебошанд, бинобар ин онҳо одатан ду бор дар як рӯз гирифта мешаванд.

Ҳангоми нигоҳ доштани миқдори шабонарӯзӣ, се маротиба дар як рӯз имконпазир аст. Ин барои самараи ҳамвортари маводи мухаддир анҷом дода мешавад.

Ихтиёрӣ
Гликлазид ва глимепирид таъсири тӯлонӣ доранд, бинобар ин онҳо дар як рӯз як бор гирифта мешаванд.

Меглитинидҳо (Secretagogues Nesulfanylurea)

Ин танзимгарҳои прандиалии глюкоза мебошанд, ки онҳо зиёдшавии секрецияи инсулинро ба амал оварда, ба бета ҳуҷайраҳои гадуди зери меъда таъсир мерасонанд.

Ду доруи ин гурӯҳ истифода мешаванд - Репаглинид (Новонорм) ва Натеглинид (Старлиx).

Нишондод барои истифода
Норасоии диабет, ки аз инсулин вобаста нест.

Механизми амал Истеҳсоли инсулинро ҳавасманд кунед. Амали онҳо ба паст кардани гипергликемияи прандиалӣ, яъне гипергликемия пас аз хӯрдан равона карда шудааст.Онҳо барои паст кардани шакар рӯза надоранд.

Таъсири гипогликемикии доруҳо 7-15 дақиқа пас аз гирифтани ҳаб оғоз мешавад.

Таъсири гипогликемии ин доруҳо тӯлонӣ нест, бинобар ин онҳоро дар як рӯз чанд маротиба қабул кардан лозим аст.

Асосан бо ҷигар бароварда мешавад.
Гайринишондод: Диабет, ки аз инсулин вобастаанд Ҳомиладорӣ ва ширмакӣ Синну соли то 18-сола.Дар бемориҳои музмини гурда.

Зуҳуроти меъдаву рӯда метавонад дар шакли дилбеҷошавӣ, камхӯрӣ, дарунравӣ ё қабз имконпазир бошад.

Аксуламалҳои аллергиявӣ дар шакли пешоб ва нутқашон баъзан ба амал меоянд.

Кам аст, ки маводи мухаддир дар ин гурӯҳ метавонад боиси гипогликемия гардад.

Шояд зиёд шудани вазни бадан ҳангоми истеъмоли доруҳо.

Шояд рушди нашъамандӣ ба Meglitinides.

Усули татбиқ
Репаглинид ним соат пеш аз хӯрок 3 бор дар як рўз (асосан пеш аз ҳар хӯрок) гирифта мешавад.
Андозаи максималии яккарата 4 мг, ҳамарӯза 16 мг.

Натеглинид B.yzftu пеш аз хӯрок барои 10 дақиқа 3 бор дар як рӯз гирифта мешавад.

Ихтиёрӣ
Шояд дар якҷоягӣ бо маводи мухаддир пасткунандаи шакар аз гурӯҳҳои дигар, масалан, бо метформин.

Акарбоза (ингибиторҳои гликозидаза)

Нишондод барои истифода: Диабати аз ҷониби инсулин вобаста набуда Меллитус вобаста ба инсулин аз инсулин.

Ҳамчун пешгирии профилактикаи намуди 2 диабет дар одамони гирифтори таҳаммулпазирии глюкоза.

Механизми амал
Онҳо азхудкунии глюкозаро аз рӯдаҳо аз сабаби он, ки онҳо бо ферментҳо пайваст мекунанд, карбогидратҳоро вайрон мекунанд ва ин ферментҳоро аз ҷудо шудан ҷудо мекунанд. Карбогидратҳои истифоданашуда аз ҷониби ҳуҷайраҳои рӯда ғарқ карда намешаванд.

Он ба сатҳи синтези инсулин таъсир намерасонад, аз ин рӯ, хатари инкишоф ёфтани гипогликемия истисно карда мешавад.

Он барои коҳиш додани вазни бадан кӯмак мекунад, зеро он ба азхудкунии карбогидратҳо дар рӯда халал мерасонад.
Фармакокинетика
Он ду қуллаи фаъолият дорад - пас аз 1,5-2 соат пас аз истеъмоли он ва пас аз 16-20 соат.

Он тавассути рӯдаи меъда ғарқ мешавад. Он асосан тавассути рӯдаҳо, камтар аз гурдаҳо бароварда мешавад.
Гайринишондод
Бемориҳои шадид ва музмини рӯдаи рӯда, ҳангоми шиддатҳо.

Бемориҳои ҷигар, аз ҷумла сиррози.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ.

Синну сол то 18 сол - эҳтиёт шавед.

Таъсири иловагӣ
Аз рӯдаи рӯда - дилбеҳузурӣ, кайкунӣ, варамкунӣ.

Ҳангоми истеъмоли карбогидратҳо ҳангоми истеъмоли дору метеоризм пайдо мешавад.

Аксуламалҳои аллергӣ - пешоб, нутқашон.

Пайдоиши edema имконпазир аст.

Тарзи истифодабарӣ: Пеш аз хӯрок се соат дар як рӯз хӯрок гиред.