Антидиабетикаппаглифлозин

Диабет - гурӯҳи васеъи бемориҳои музмини пайдоиши гуногун. Хусусияти маъмул барои ҳама шаклҳои диабет ин гипергликемия аст - шакари баланди хун. Гипергликемия дар заминаи истеҳсолоти нокифоя ё амали инсулин ба амал меояд (инсулин ҳамаи ниёзҳои баданро қонеъ карда наметавонад ё тамоман вуҷуд надорад).
Инсулин гормонест, ки "калид "ест, ки қобилияти кушодани ҳуҷайраҳо барои коркарди дурусти шакарро дорад. Он, дар навбати худ, барои ғизо ва фаъолияти дурусти тамоми равандҳои бадан муҳим аст. Инсулин аз ҷониби сохторҳои махсус истеҳсол карда мешавад - ҳуҷайраҳои панкреатикӣ. Истеҳсоли инсулин ду навъ аст - секрецияи базалӣ (зарурӣ, асосӣ, таъмин намудани сатҳи дахлдори шакар дар хун бидуни истеъмоли ғизо) ва постпандиалиалӣ (истеҳсоли инсулини гадуди зери меъда ғизо, вақте ки ногаҳон ба коркарди бештари шакар лозим меояд).

Агар беморон бори аввал бо диабети қанд ташхис карда шаванд, муайян кардан лозим аст, ки кадом намуди беморӣ барои табобати минбаъда пайдо мешаванд. Аз ҳама маъмул инҳо диабети навъи 1 ва навъи 2 мебошанд. Дар амал дигарҳо ҳастанд, аммо онҳо он қадар васеъ нестанд.

Чӣ тавр диабети навъи 1-ро бояд табобат кард?

Диабети навъи 1 онро як намуди вобаста ба инсулин номида мешавад. Бо сабаби зарар ба ҳуҷайраҳои бета, ба панкреатия, истеҳсоли инсулин қатъ мегардад. Дар беморони мубталои ин беморӣ зарурати ворид кардани инсулин ба таври мунтазам вуҷуд дорад. Одамони гирифтори диабети навъи 1 аксар вақт ба табобати интенсивӣ рӯ меоранд. Ин маънои онро дорад, ки инсулини дарозмуддат, ки ба секретсияи инсулинии базалӣ тақсим карда мешавад, дар шом (ё субҳу шом) қабул карда мешавад ва дар рӯз, чун қоида, пеш аз хӯрок, инсулини кӯтоҳмуддат барои коҳиш додани пас аз гликемияи «илова карда мешавад».

Баъзе беморон насоси инсулинро бомуваффақият истифода кардаанд. Ин дастгоҳест, ки инсулинро дар фосилаҳои мунтазам мувофиқи эҳтиёҷоти бемор мустақиман ба дермис, ки дар он ҷо ғарқ мешавад, интиқол медиҳад.

Чи тавр намуди 2 диабетро бояд табобат кард?

Диабети навъи 2, баръакси аввал, аз инсулин мустақил нест. Ин маънои онро дорад, ки гадуди ғадуди инсулинро ба вуҷуд меорад, аммо сатҳи истеҳсол талаботи баданро ба таври кофӣ қонеъ намекунад ё бофтаҳои ба амали он камтар осебпазир мебошанд (аз ҷиҳати техникӣ ин ҳолат номи муқовимати инсулин номида мешавад).

Кадом доруҳоро мегиранд?

Асоси табобати диабети навъи 2 баланд бардоштани ҳассосияти матоъҳо ба инсулин мебошад (масалан, бо истифодаи доруи дорои Metformin, Pioglitazone, ки асосан дар шакли лавҳаҳо истеҳсол карда мешавад) ё зиёд кардани истеҳсоли он аз ҳуҷайраҳои панкреатикӣ дар вақти зарурӣ (доруҳои сульфонилюреа) , Глинидҳо, инчунин лавҳаҳо). Айни замон, маводи мухаддир инчунин дар асоси таъсир ба системаи интретин ва дар ниҳоят, барои аз байн бурдани миқдори зиёди шакар аз бадан бо пешоб истифода мешавад (Глифлосинҳо). Аксар агентҳои фаъолонаи ин гурӯҳҳо дар шакли лавҳаҳо барои табобат истифода мешаванд. Ҳамин тариқ, ин доруҳоро дар якҷоягӣ доруҳои гипогликемии шифоҳӣ меноманд.

Метформин аввалин доруи интихоб барои диабети навъи 2 мебошад. Ин коркарди шакарро дар мушакҳои скелет беҳтар мекунад. Агар таъсири маводи дору нокифоя бошад, пас дигар агентҳои зидди диабет илова кардан мумкин аст. Таъсири иловагии ин дору камёб аст. Беморони нисбатан ҳассос метавонанд дарунравӣ, ҳамворшавӣ, дилбеҷагӣ ва маззаи металлии даҳонро эҳсос кунанд. Таъсири номатлуб ба рӯдаи меъдаву рӯда метавонад тавассути истеъмоли дору пас аз хӯрок кам карда шавад, чун қоида, пас аз 2-3 ҳафтаи табобат онҳо суст мешаванд. Метформинро дар як рӯз то 3 бор қабул кардан мумкин аст. Ҳангоми гирифтани ин дору алкоголизм бояд хориҷ карда шавад. Дору дар шакли лавҳаҳо дастрас аст.

Ба гурӯҳи глитазон моддаҳои пиглитазон дохил мешаванд, ки доруе мебошанд, ки на танҳо ҳассосияти матоъҳоро ба инсулин афзоиш медиҳад, балки ба спектри равғанҳо дар хун, фишори хун таъсири мусбӣ мерасонад ва ихроҷи аз ҳад зиёди сафедаҳоро гурдаҳо пешгирӣ мекунад. Ҳангоми табобат онро танҳо истифода бурдан мумкин аст (агар бемор метформинро тоқатнопазир бошад) ё метавонад бо дигар агентҳои шифоҳии зидди антибиотикӣ якҷоя карда шавад. Таъсири иловагии дору метавонад ҷамъшавии моеъ дар бадан, зиёдшавии вазн, дар якҷоягӣ табобат - гипогликемия. Маводи мухаддир дар ин гурӯҳ дар шакли лавҳаҳо сохта мешаванд.

Султонилюреас

Гурӯҳҳои ҳосилаҳои сулфанилюторӣ моддаҳои нисбатан нав мебошанд, ки истеҳсоли инсулинро аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета аз ҷазираҳои Лангерханс афзоиш медиҳанд. Ин доруҳо одатан дар табобати якҷоя барои типи 2 диабет истифода мешаванд. Табларза дорои ҳосилаҳои сулфанилюторӣ беҳтар аст дар давоми ним соат пеш аз хӯрок. Агар таркиби фаъол аз ин гурӯҳ ба лавҳаҳои устувори озод дохил карда шуда бошад, доруро фавран пеш аз хӯрок ё ҳангоми хӯрок гирифтан мумкин аст.

Ҳосилаҳои сулфанилюторӣ метавонанд бо дигар доруҳое, ки бемор қабул мекунад, аз ҷумла доруҳои зидди табобат ҳамкорӣ кунанд. Аз ин рӯ, зарур аст, ки духтур аз ҳама доруҳои қабулшуда огоҳ бошад. Таъсири асосии он гипогликемия ва зиёд шудани вазн аст. Ҳангоми табобати тӯлонӣ бо миқдори зиёди сулфанилюреас мағозаҳои инсулин дар гадуди барқӣ метавонанд ба кор дароянд, ки дар натиҷа инсулин ба бофтаи пусти бемор ворид карда мешавад. Омодагӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ - ҳабҳо. Алкогол ба ин синфи доруҳо мутобиқ нест!

Ҳоло дар бозор гурӯҳҳои доруҳои диабети қанд ба қайд гирифта шудаанд, ки дорои компонентҳои фаъол мебошанд: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide ва Gliburide.

Гурӯҳҳои клинидӣ дар ҳуҷайраҳои бета аз ҷазираҳои Лангерҳанс шабеҳ ба сулфанилюторҳо амал мекунанд. Яъне онҳо ба зиёд шудани secretion инсулин мусоидат мекунанд. Глинидҳо новобаста аз истеъмоли ғизо гирифта мешаванд. Шакл лавҳаҳо мебошад.

Моддаҳое, ки ба системаи интретин таъсир мерасонанд

Интрретинҳо моддаҳои нави табиати сафедаҳо ё гормонҳо мебошанд ва пас аз хӯрдан дар луобии луобпардаи рӯдаи руда рӯёнда мешаванд. Аз рӯдаи рӯда, онҳо ба хун ғарқ мешаванд. Вазифаи асосии инкретинҳо нигоҳ доштани сатҳи глюкоза дар хун мебошад.

Пептиди глюканӣ-1 (номи дору дар шакли GLP-1 мавҷуд аст) муҳимтарин инкретин мебошад, ки аз он як синфи тамоми доруҳо ба даст оварда мешаванд. GLP-1 пас аз хӯрдан дар ҳуҷайраҳои рӯда ташаккул меёбад. Агар истеҳсол ва ихроҷи он дуруст фаъолият кунад, он 70% инсулинро барои коркарди шакар дар қисми гирифташудаи ғизо ҷудо мекунад. Шакли самаранок планшет аст.

Глифлосинҳо

Глифлосинҳо охирин гурӯҳи доруҳо барои табобати диабети навъи 2 мебошанд. Онҳо ба сохторҳои мушаххас дар гурдаҳо пайваст мешаванд, ки боиси афзоиши ихроҷи глюкоза аз пешоб мегардад. Ба туфайли ин раванд, имконпазир аст, ки миқдори аз ҳад зиёди шакарро дар пешоб пешгирӣ кунед ва сатҳи глюкозаи хун паст карда шавад.

Дар айни замон, дар бозор Dapagliflozin, Canagliflosin ва Empagliflosin ба қайд гирифта шудаанд.

Дапаглифлозин ва Эмпаглифлозин ҳамчун як вояи шабонарӯзӣ, новобаста аз истеъмоли ғизо, гирифта мешаванд ва инчунин метавонанд бо дигар доруҳои зиддидиабетикӣ якҷоя карда шаванд. Шакли дору дору мебошад.

Канаглифлозин ҳамчун як вояи шабонарӯзӣ, беҳтараш ҳангоми хӯроки аввал қабул карда мешавад. Муносиб барои якҷоя бо дигар агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ. Он дар шакли лавҳаҳо истеҳсол карда мешавад.

Таркиби дору ва шакли озодкунӣ

Дар шабакаи дорухонаҳо Дапаглифлозин ҳамчун лавҳаҳои зард фурӯхта мешавад. Вобаста аз омма онҳо шакли доирашакл бо нишони “5” аз пеш ва “1427” аз тарафи дигар ё шакли алмос бо нишони “10” ва “1428” мебошанд.

Дар як табақ дар ҳуҷайраҳо 10 дона гузошта шудааст. ҳабҳо. Дар ҳар як бастаи картон метавонад 3 ё ​​9 дона чунин зарбаҳо бошад, блистер ва 14 дона мавҷуд аст. Дар қуттии чунин зарринҳо шумо метавонед ду ё чор нафарро ёбед.

Муҳлати нигоҳдории дору 3 сол аст. Барои дапаглифлозин нарх дар шабакаи дорухона аз 2497 рубл аст.

Компоненти асосии фаъоли дору - даплифлозин. Илова ба он, пуркунандаҳо низ истифода мешаванд: целлюлоза, лактоза хушк, диоксиди кремний, кросповидон, стеарати магний.

Фармакология

Ингредиенти фаъол, дапаглифлозин як ингибиторе қавӣ (SGLT2) -и интиқолдиҳандаи глюкозаи навъи 2 ба натрий вобаста аст. Дар гурдаҳо ифода ёфтааст, он дар ягон узв ва бофтаҳои дигар пайдо намешавад (70 намуди санҷидашуда). SGLT2 интиқолдиҳандаи асосӣ дар реабсорбсияи глюкоза мебошад.

Ин раванд, новобаста аз гипергликемия, бо диабети навъи 2 хотима намеёбад. Бо роҳи ҷилавгирӣ аз интиқоли глюкоза ингибитор реабсорбсияи онро дар гурдаҳо коҳиш медиҳад ва он хориҷ карда мешавад. Дар натиҷаи ин ҳамкорӣ, шакар кам мешавад - ҳам дар меъдаи холӣ ва ҳам пас аз машқ, арзишҳои гемоглобини гликозилшуда беҳтар мешаванд.

Миқдори хориҷшавии глюкоза аз миқдори барзиёди шакар ва сатҳи филтратсияи гломерулҳо вобаста аст. Ингибитор ба истихроҷи табии глюкозаи худ таъсир намерасонад. Қобилиятҳои он аз истеҳсоли инсулин ва дараҷаи ҳассосият ба он вобаста нестанд.

Таҷрибаҳо бо дору беҳтаршавии ҳолати ҳуҷайраҳои б-ро, ки барои синтези инсулини эндогенӣ масъуланд, тасдиқ карданд.

Ҳосилнокии глюкоза дар ин роҳ истеъмоли калория ва аз даст додани вазни зиёдатиро ба вуҷуд меорад, таъсири каме диуретикӣ дорад.

Дору ба дигар интиқолкунандагони глюкоза, ки онро дар тамоми бадан паҳн мекунанд, таъсир намерасонад. Барои SGLT2, дапаглифлозин дар муқоиса бо ҳамтои худ SGLT1, 1400 маротиба баландтар аст, ки барои азхудкунии глюкоза дар рӯда масъул аст.

Фармакодинамика

Бо истифодаи Форсиги аз ҷониби диабетҳо ва иштирокчиёни солим дар озмоиш, афзоиши глюкозурӣ қайд карда шуд. Аз рӯи рақамҳои мушаххас, чунин ба назар мерасад: дар тӯли 12 ҳафта диабетикҳо доруро дар як рӯз 10 гм қабул карданд.Дар ин муддат гурдаҳо то 70 глюкозаро хориҷ карданд, ки он ба 280 ккал баробар аст.

Табобати дапаглифлозин бо диурези осмотикӣ ҳамроҳӣ карда мешавад. Бо реҷаи таъйиншудаи табобат, таъсири диурик дар тӯли 12 ҳафта бетағйир монда, 375 мл / рӯзро ташкил дод. Раванди бо шустани миқдори ками натрий ҳамроҳ буд, аммо ин омил ба таркиби он дар хун таъсир намерасонад.

Фармакокинетика

1. Савдо. Вақте ки ба таври даҳонӣ қабул карда мешавад, дору зуд дар узвҳои ҳозима ҷаббида мешавад ва қариб 100%. Вақти хӯрокхӯрӣ ба натиҷаҳои азхудкунӣ таъсир намекунад. Ҷамъшавии баландтарини дору дар хун пас аз 2 соат ҳангоми истеъмоли холӣ дар меъда мушоҳида мешавад. Агар миқдори дору зиёдтар бошад, ҳамон қадар консентратсияи плазма дар тӯли давраи муайян зиёдтар аст. Бо меъёри 10 мг / рӯз. биобастании мутлақ тақрибан 78% -ро ташкил хоҳад дод. Дар иштирокчиёни солим дар таҷриба, хӯрокхӯрӣ ба фармакокинетикии дору таъсири клиникӣ надошт.
2. Тақсим. Доруворӣ ба сафедаҳои хун ба ҳисоби миёна 91% алоқаманд аст. Бо бемориҳои ҳамроҳшаванда, масалан, норасоии гурда, ин нишондод боқӣ мемонад.
3. Метаболизм. ТЅ дар одамони солим пас аз 12,0 соат пас аз як вояи як планшет вазни 10 мг. Дапаглифлозин ба метаболизми ғайрифаъолшавии дапаглифлозин-3-O-глюкуронид табдил меёбад, ки таъсири фармакологӣ надорад
4. Парвариш Дору бо метаболитҳо бо ёрии гурдаҳо дар шакли аслии худ гузошта мешавад. Тақрибан 75% аз пешоб хориҷ карда мешавад, боқимонда тавассути рӯдаҳо. Тақрибан 15% дапаглифлозин дар шакли холис мебарояд

Миқдори глюкоза, ки гурдаҳо дар вайрон кардани функсияҳои онҳо ҷудо мешаванд, аз вазнинии патология вобаста аст. Бо узвҳои солим ин нишондиҳанда 85 г, бо шакли сабук - 52 г, ба ҳисоби миёна - 18 г, дар ҳолатҳои вазнин - 11 г глюкоза мебошад. Ингибитор ба сафедаҳо якхела ҳам дар диабет ва ҳам дар гурӯҳи назоратӣ пайваст аст. Таъсири гемодиализ ба натиҷаҳои табобат омӯхта нашудааст.

Дар шаклҳои сабук ва мӯътадили норасоии ҷигар, фармакокинетикаи Cmax ва AUC аз 12% ва 36% фарқ мекарданд. Чунин хатогӣ нақши клиникиро иҷро намекунад, аз ин рӯ, кам кардани вояи ин гурӯҳи диабетикҳо лозим нест. Дар шакли вазнин ин нишондиҳандаҳо аз 40 то 67% мебошанд.

Дар синни балоғат, тағирёбии назаррас дар таъсири дору ба назар нарасид (агар дигар омилҳое, ки вазъи клиникиро бадтар мекунанд, вуҷуд надошта бошанд). Гурдаҳо заифтар бошанд, дараҷаи таркибии дапаглифлозин баландтар аст.

Дар ҳолати мӯътадил, дар беморони гирифтори диабети навъи 2, миёнаи Cmax ва AUC нисбат ба мардони диабет 22% баландтар аст.

Тафовут дар натиҷаҳо вобаста ба мансубияти нажоди аврупоӣ, негроид ё Mongoloid ёфт нашуд.

Бо вазни зиёдатӣ нишондиҳандаҳои нисбатан пасти таъсири дору сабт карда мешаванд, аммо чунин хатогиҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд, ки ислоҳи возро талаб мекунанд.

Гайринишондод

• Ҳассосияти баланд ба компонентҳои формула,
• Намуди 1 диабет
• Кетоацидоз
• Бемории шадиди гурда
• Таҳаммулпазирии генетикӣ ба глюкоза ва лактаза,
• Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,
• Кӯдакон ва наврасон (маълумоти саҳеҳ надоранд),
• Пас аз бемории шадид, ки бо талафи хун ҳамроҳ аст,
• Синни каҷӣ (аз 75 сол) - ҳамчун доруи аввал.

Схемаҳои муқаррарии барномавӣ

Алгоритми табобати дапаглифлозин духтур аст, аммо дар дастурҳои истифода стандартӣ муқаррар карда шудааст.

1. Монотерапия. Қабул аз хӯрок вобаста нест, меъёри шабонарӯзӣ дар як вақт 10 мг аст.
2. Табобати мукаммал. Якҷоя бо метформин - 10 мг / рӯз.
3. Нақшаи аслӣ. Дар меъёри Метформин 500 мг / рӯз. Форсигу 1 ҷадвал мегирад. (10г) дар як рӯз. Агар натиҷаи дилхоҳ набошад, суръати Метформинро зиёд кунед.
4. Бо патологияҳои ҷигар. Диабетҳое, ки дорои норасоии функсияҳои ҷигар ва миёна ба ислоҳи вояи лозим нестанд. Дар шакли вазнин онҳо аз 5 г / рӯз сар мекунанд .. Бо аксуламали муқаррарии бадан, норасоиро то 10 мг / рӯз зиёд кардан мумкин аст.
5. Бо норасоии гурда. Доруи форсӣ мӯътадил ва вазнин, Форсиг таъин карда намешавад (ҳангоми тоза кардани креатинин (CC)) Таъсири иловагӣ

Дар омӯзиши бехатарии маводи мухаддир, 1 193 нафар ихтиёриён, ки Fortigu-ро дар як рӯз 10 мг додаанд ва 1393 иштирокчӣ, ки плацебо гирифтанд, ширкат варзиданд. Басомади оқибатҳои номатлуб тақрибан баробар буд.

Дар байни таъсирҳои ғайричашмдошти табобати қатъкунии табобат, нишонаҳои зерин ба мушоҳида мерасиданд:

• Афзоиши QC - 0,4%,
• Сироятҳои системаи генитурӣ - 0.3%,
• Доғи пӯст - 0,2%
• Ихтилоли диспепсия, 0,2%
• Вайрон кардани ҳамоҳангсозӣ - 0,2%.

Тафсилоти таҳсил дар ҷадвал оварда шудааст.

• Бисёр вақт -> 0.1,
• Аксар вақт -> 0.01, 0.001,

Намуди системаҳо ва узвҳо

Сироятҳо ва инфексияҳоВулвовагинит, баланитКашиши ҷинсӣ Ихтилоли мубодилаи метаболизм ва ғизоГипогликемия (бо табобати якҷоя)Тирамох Ихтилоли меъдаву рӯдаҲаракати рӯда Интеграменти пӯстСукут Системаи мушак ва пойДард дар сутунмӯҳра Системаи генитурингӣДизурияНоктурия Маълумот дар бораи лабораторияДислипидемия, гематокрит баландАфзоиши QC ва мочевина дар хун

Шарҳи Dapagliflozin

Тибқи як пурсиши меҳмонон ба манбаъҳои мавзӯӣ, аксари диабетикҳо ҳеҷ гуна таъсири ғайридӯст, аз натиҷаҳои табобат қаноатманданд.Бисёриҳоро аз ҳисоби дору боздоштан мумкин аст, аммо эҳсосоти шахсии марбут ба синну сол, бемориҳои ҳамроҳшаванда, некӯаҳволии умумӣ ба ҳеҷ ваҷҳ роҳнамо барои қабули қарор оид ба таъиноти Форсигӣ буда наметавонанд.

Курси шахсии табобатро танҳо духтур таъин карда метавонад; вай инчунин аналогҳоро барои дапаглифлозин (Ҷардинс, Инвокуан) интихоб мекунад, агар ин маҷмаа ба андозаи кофӣ муассир набошад.

Дар видео - хусусиятҳои Дапаглифлозин ҳамчун як намуди нави тиб.

Истифодаи модда Dapagliflozin

Илова ба парҳез ва машқ барои беҳтар кардани назорати гликемикӣ дар сифат:

- иловаҳо ба табобат бо метформин, ҳосилаҳои сульфанилюторӣ (аз ҷумла дар якҷоягӣ бо метформин), тиазолидиндионҳо, ингибиторҳои DPP-4 (аз ҷумла дар якҷоягӣ бо метформин), инсулинҳо (аз ҷумла дар якҷоягӣ бо як ё ду доруи гипогликемикӣ барои истифодаи шифоҳӣ) дар сурати мавҷуд набудани назорати гликемикӣ,

- оғози табобати якҷояи бо метформин, агар ин терапевт тавсия дода шавад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Категорияи амали FDA барои ҳомила C аст.

Дапаглифлозин ҳангоми ҳомиладорӣ манъ аст (истифода дар давраи ҳомиладорӣ омӯхта нашудааст). Агар ҳомиладорӣ ташхис карда шавад, терапияи дапаглифлозин бояд қатъ карда шавад.

Маълум нест, ки дапаглифлозин ва / ё метаболитҳои ғайрифаъол он ба шири сина мегузаранд. Хатари навзодон / тифлонро истисно кардан мумкин нест. Дапаглифлозин дар давраи синамаконӣ хилофи аст.

Таъсири иловагии модда Dapagliflozin

Шарҳи профили амният

Таҳлили пешакии ба нақша гирифташуда натиҷаҳои таҳқиқоти 12 плацебо-назоратшавандаро дар бар мегирифт, ки дар онҳо 1193 беморон дапаглифлозинро дар 10 мг ва 1393 бемор плацебо гирифтаанд.

Ҳолати умумии ҳодисаҳои номусоид (терапияи кӯтоҳмуддат) дар беморони гирифтори 10 мг дапаглифлозин ба гурӯҳи плацебо шабеҳ буд. Миқдори ҳодисаҳои номусоид, ки ба қатъ гардидани терапия дар байни гурӯҳҳои табобат кам буданд ва мувозинат доштанд. Ҳодисаҳои маъмултарини номатлубе, ки боиси қатъ гардидани терапияи дапаглифлозин дар миқдори 10 мг зиёд шудани консентратсияи креатинин дар хун (0.4%), сироятёбии роҳҳои пешоб (0.3%), дилбеҳӣ (0,2%), чарх задани (0, 2%) ва саросемагӣ (0,2%). Як беморе, ки ба дапаглифлозин гирифтор аст, як ҳодисаи номатлубро аз ҷигар бо ташхиси гепатити мухаддир ва / ё гепатити аутоиммунӣ нишон дод.

Аксуламали маъмултарини манфӣ гипогликемия буд, ки рушдаш ба навъи терапияи зери таҳқиқот истифодашаванда вобаста аст. Ҳодисаҳои гипогликемияи ҳалим дар гурӯҳҳои табобат, аз ҷумла плацебо ҳам монанд буданд.

Дар аксуламалҳои манфии дар озмоишҳои клиникии плацебо назоратшаванда овардашуда дар зер оварда мешавад (терапияи кӯтоҳмуддат то 24 ҳафта, новобаста аз гирифтани як агенти иловагии гипогликемикӣ). Ҳеҷ яке аз онҳо вояи вобастагӣ надоштанд. Басомади аксуламалҳои манфӣ дар шакли дараҷабандии зерин оварда мешавад: бисёр вақт (≥1 / 10), аксар вақт (≥1 / 100, 1,2, сирояти роҳҳои пешоб 1, камтар - гудозии вулвовагиналӣ.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо ва камғизоӣ: хеле зуд - гипогликемия (ҳангоми якҷоя бо ҳосил кардани сулфанилюреа ё инсулин истифода бурда мешавад) 1, ба таври кам - коҳишёбии BCC 1.4, ташнагӣ.

Аз рӯдаи рӯда: зуд-зуд - қабз.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаи пӯст: зуд-зуд - зиёдтар араќ.

Аз системаи мушак ва устухонҳои пайвандак: аксар вақт дард бозгашт.

Аз гурдаҳо ва роҳҳои пешоб: аксар вақт - дизурия, полиурия 3, хеле кам - nocturia.

Маълумотҳои лабораторӣ ва василавӣ: дислипидемия 5, афзоиши гематокрит 6, зиёдшавии консентратсияи креатинин дар хун, зиёдшавии консентратсияи мочевина дар хун.

1 Барои маълумоти бештар ба зербахши дахлдори зер нигаред.

2 Вулвовагинит, баланит ва сироятҳои шабеҳи ҷинсӣ, масалан, истилоҳҳои пешакии муайяншударо дар бар мегиранд: сирояти гандум вулвовагиналӣ, сирояти vaginal, balanitis, сирояти fungal узвҳои таносул, кандидози вулвовагинит, кандида баланит, кандидӣ, узвҳои таносул, сирояти ҷинсӣ. узвҳо дар мардон, сирояти penile, вулвит, вагинитҳои бактериявӣ, abscess vulvar.

3 Полиурия истилоҳҳои дилхоҳро дар бар мегирад: полкиурия, полиурия ва афзоиши баромади пешоб.

4 Пастшавии сатҳи Bcc, масалан, истилоҳҳои пешакии муайяншудаи зеринро дар бар мегирад: дегидратсия, гиповолемия, гипотензияи артериалӣ.

5 Тағйирёбии миёнаи нишондиҳандаҳои зерин ҳамчун фоизи арзиши ибтидоӣ дар гурӯҳи 10 мг даплифлозин ва гурӯҳи плацебо мутаносибан: ҳамагӣ Chs - 1,4 дар муқоиса бо -0,4%, Chs-HDL - 5,5 дар муқоиса бо 3,8%, Chs-LDL - 2,7 дар муқоиса бо -1.9%, триглицеридҳо -5.4 нисбат ба -0.7%.

6 Тағироти миёнаи гематокрит аз гурӯҳи ибтидоӣ дар гурӯҳи 10 мг дапаглифлозин 2,15% дар муқоиса бо -0,4% дар гурӯҳи плацебо буд.

Тавсифи аксуламалҳои номатлуб

Гипогликемия. Ҳолати гипогликемия аз навъи терапияи асосӣ дар ҳар як таҳқиқот вобаста аст.

Дар омӯзиши дапаглифлозин ҳамчун монотерапия, терапияи якҷоя бо метформин то 102 ҳафта, ҳодисаҳои эпидемияи сабуки гипогликемия шабеҳ буданд (BCC. Реаксияҳои манфии марбут ба паст шудани бактерия (аз ҷумла гузоришҳо дар бораи деградатсия, гиповолемия ё гипертонияи артериалӣ) дар 0.8 ва 0.4% бемороне, ки дапаглифлозин 10 мг ва плацебо гирифтанд, қайд карда шуданд; аксуламалҳои ҷиддӣ дар bcc қайд карда шуданд, ки аксар вақт ҳамчун артерия ба қайд гирифта шудаанд. гипотензия дар 1,5 ва 0,4% бемороне, ки мутаносибан дапаглифлозин ва плацебо мегиранд, мушоҳида шудааст (ниг. "Эҳтиётҳо").

Ҳамкорӣ

Диуретик. Дапаглифлозин метавонад самараи диуретикии тиазид ва давриро зиёд кунад ва хатари деградатсия ва гипотензияи артерияро зиёд кунад (ниг. "Эҳтиётҳо").

Инсулин ва доруҳое, ки таркиби инсулинро зиёд мекунанд. Дар заминаи истифодаи инсулин ва доруҳое, ки secretion инсулинро зиёд мекунанд, гипогликемия ба амал омада метавонад. Аз ин рӯ, бо мақсади коҳиш додани хатари гипогликемия бо истифодаи якҷояи даплифлозин бо инсулин ё доруҳо, ки секретсияи инсулинро зиёд мекунанд, шояд кам кардани миқдори инсулин ё доруҳо, ки секретсияи инсулинро зиёд мекунанд (нигаред ба "Таъсири иловагӣ").

Маблағи мубодилаи дапаглифлозин асосан тавассути пайвастшавии глюкуронид таҳти таъсири UGT1A9 сурат мегирад.

Ҳангоми таҳқиқот in vitro дапаглифлозин изоэнзимҳои системаи цитохромии P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 монеа накард ва изоферментҳои CYP1A2, CYP2A4 ё CYP1A4 надошт. Аз ин лиҳоз, таъсири дафаглифлозин ба тозакунии метаболикии доруҳои ҳамзабон, ки тавассути ин изофензҳо мубодила мешаванд, интизор нест.

Таъсири дигар доруҳо ба dagagliflozin. Тадқиқотҳои мутақобила бо иштироки волонтёрони солим, асосан бо гирифтани як вояи як дафаглифлозин нишон доданд, ки метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан ё симвастатин ба фармакокинетика ба таъсир намерасонанд.

Пас аз истифодаи якҷояи дапаглифлозин ва рифампицин, индукторҳои мухталифи интиқолгарон ва ферментҳо, ки доруҳоро мубодила мекунанд, дар сурати набудани таъсири клиникӣ аҳамият ба ихроҷи ҳаррӯзаи глюкоза аз тарафи гурдаҳо, то 22% коҳиш ёфтани систематикӣ (AUC) -и даплифлозин қайд карда шуд. Танзими вояи дабаглифлозин тавсия дода намешавад.

Ҳангоми истифодаи дигар изолятсияҳо (масалан, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) самараи аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок ба назар намерасад.

Пас аз истифодаи якҷояи дапаглифлозин ва кислотаи мефенамикӣ (ингибитор UGT1A9), 55% зиёдшавии таъсироти системавии дапаглифлозин ба қайд гирифта шуд, аммо бе таъсири клиникӣ аҳамияти ихроҷи ҳаррӯзаи глюкоза аз тарафи гурдаҳо. Танзими вояи дабаглифлозин тавсия дода намешавад.

Таъсири дапаглифлозин ба дигар доруҳо. Ҳангоми таҳқиқи робитаҳои ихтиёриёни солим, асосан онҳое, ки як вояро гирифтаанд, даплифлозин фармакокинетикаи метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан, дигоксин (субстрат P-варнарфин, варфар, варфар, варфарф, варафарб, варфарф, варафарб, варфарб, варафарб, варафарб, варафар, варафар, варафарб, варафар, варафарб, варфарб ) ё ба таъсири антикоагулянт, ки INR арзёбӣ шудааст. Истифодаи вояи ягонаи дапаглифлозин 20 мг ва симвастатин (як субстрат аз CYP3A4 изоэнзим) ба 19% зиёд шудани симвастатин AUC ва 31% симвастатин кислотаи AUC оварда расонид. Гӯшдории зиёд ба симвастатин ва кислотаи симвастатин аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста намешавад.

Таъсири тамокукашӣ, парҳез, истеъмоли доруҳои фитотерапия ва нӯшидани машрубот ба фармакокинетикаи дапаглифлозин омӯхта нашудааст.

Аз меъёр зиёд

Дапаглифлозин бехатар аст ва аз ҷониби ихтиёриёни солим бо як вояи то 500 мг (50 баробар аз тавсияшаванда) таҳаммул карда мешавад. Глюкоза дар пешоб пас аз ворид шудан муайян карда шуд (ҳадди аққал 5 рӯз пас аз гирифтани миқдори 500 мг), дар ҳоле ки ягон ҳолати деградатсия, гипотензия, номутобиқатии электролит, таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият ба фосилаи QTc вуҷуд надошт. Ҳодисаи гипогликемия ба басомад бо плацебо шабеҳ буд. Дар таҳқиқоти клиникӣ дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2, ки дапаглифлозинро дар як ҳафта то 100 мг (10 маротиба аз ҳадди тавсияшуда) дар 2 ҳафта гирифтаанд, гирифтории гипогликемия нисбат ба плацебо каме баландтар буд. вобаста ба вояи. Ҳолати ҳодисаҳои номусоид, аз ҷумла деградатсия ё гипертонияи артерия, ба басомади гурӯҳи плацебо шабоҳат дошт, бе тағироти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дар параметрҳои лабораторӣ, аз ҷумла консентратсияи хуноба электролитҳо ва фаъолияти биомаркерҳои гурда.

Дар ҳолати аз меъёр зиёд гузаронидан, терапияи нигоҳдорӣ бо назардошти ҳолати бемор зарур аст. Истихроҷи дапаглифлозин бо гемодиализ омӯхта нашудааст.

Эҳтиётҳои пешакӣ

Беморони дорои функсияҳои гурда

Таъсири дафаглифлозин аз функсияи гурда вобастагӣ дорад ва самаранокии он дар беморони норасоии мӯътадили гурда паст мешавад ва эҳтимол дорад дар беморони гирифтори нуқсони шадиди гурда набошад. Дар байни беморони норасоии мӯътадили гурда (Cl креатинин 2), шумораи бештари бемороне, ки дапаглифлозин мегиранд, нисбат ба беморони плацебо зиёдшавии консентратсияи креатинин, фосфор, PTH ва гипертонияи артерияро нишон доданд. Дапаглифлозин барои беморони норасоии мӯътадил ё шадид гурда муқобил аст (Cl креатинин 2). Дафаглифлозин дар нокомии шадиди гурда (Cl креатинин 2) ё нокомии зинапояи гурдаҳо омӯхта нашудааст.

Тавсия дода мешавад, ки назорати гурда ба таври зерин назорат карда шавад:

- пеш аз оғози терапия бо дафаглифлозин ва на камтар аз 1 маротиба дар як сол (ниг. "Таъсири иловагӣ", "Фармакодинамика" ва "Фармакокинетика");

- пеш аз истеъмоли доруҳои мувофиқ, ки метавонанд функсияи гурдаро коҳиш диҳанд ва давра ба давра;

- дар ҳолати беқурбшавии вазифаи гурда, ки ба мӯътадил наздик аст, на камтар аз 2-4 маротиба дар як сол. Агар функсияи гурда дар поён дар креатинин 2 паст шавад, ба дафлифлозин гирифтанро қатъ кунед.

Беморони дорои функсияи ҷигар

Дар таҳқиқоти клиникӣ маълумоти маҳдуд дар бораи истифодаи дапаглифлозин дар беморони дорои функсияи функсияи ҷигар ба даст оварда шуданд. Гӯшдории ба дапаглифлозин дар беморони гирифтори ихтилоли вазнини ҷигар зиёд мешавад (нигаред ба "Маҳдудиятҳо барои истифодаи" ва "Фармакокинетика").

Беморони хатари коҳиш ёфтани бактерия, рушди гипотензияи артерия ва / ё номутавозунии электролит

Мувофиқи механизми амал, дапаглифлозин диурезро тақвият медиҳад, ки онро каме кам шудани фишори хун ҳамроҳӣ мекунад (ниг. "Фармакодинамика"). Таъсири diuretic метавонад дар беморони дорои консентратсияи хеле баланди глюкоза дар хун намоён бошад.

Дапаглифлозин ҳангоми беморони гирифтори диуретикҳои давр (ё "Амалиёт") ё камшавии BCC, масалан, бо сабаби бемориҳои шадид (ба монанди бемориҳои меъдаву рӯда), манъ карда мешавад.

Дар бемороне, ки паст шудани фишори хун аз сабаби дапаглифлозин ба миён омадааст, эҳтиёт бояд шуд, масалан, дар беморони гирифтори бемориҳои рагҳои хун, таърихи гипотензия, гирифтани терапияи гипертензия ё дар беморони куҳансол.

Ҳангоми гирифтани дапаглифлозин, бодиққат назорати ҳолати BCC ва консентратсияи электролитҳо (масалан, ташхиси ҷисмонӣ, ченкунии фишори хун, санҷишҳои лабораторӣ, аз ҷумла гематокрит) дар заминаи шароити мувофиқ, ки метавонад боиси коҳиши бактерия гардад, тавсия дода мешавад. Бо коҳиш ёфтани BCC, қатъи муваққатии дапаглифлозин то ислоҳ шудани ин ҳолат тавсия дода мешавад (ниг. "Таъсири иловагӣ").

Ҳангоми истифодаи пас аз маркетинги дапаглифлозин кетоацидоз, аз ҷумла қайд карда шудааст Кетоацидозҳои диабетикӣ дар беморони гирифтори диабети навъи 1 ва 2, бо назардошти дапаглифлозин ва дигар ингибиторҳои SGLT2, гарчанде ки робитаи сабабӣ муқаррар карда нашудааст. Дапаглифлозин барои табобати беморони гирифтори диабети навъи 1 таъин карда намешавад.

Беморонеро, ки даапаглифлозинро бо нишонаҳо ва аломатҳои нишондиҳандаи кетоацидоз, аз ҷумла дилбеҳӣ, кайкунӣ, дарди шикам, норасоӣ ва кӯтоҳ будани нафас мегиранд, бояд кетоацидозро санҷанд, ҳатто агар консентратсияи глюкозаи хун аз 14 ммоль / л камтар бошад. Агар кетоацидоз гумонбар шавад, бояд қатъ карда шавад ё муваққатан қатъ кардани истифодаи дапаглифлозин ва фавран беморро аз назар гузаронед.

Омилҳое, ки ба рушди кетоацидоз халалдор мешаванд, фаъолияти ками функсионалии ҳуҷайраҳои бета бо сабаби вайроншавии функсияи гадуди меъда (масалан, намуди 1 диабети қанд, панкреатит ё таърихи ҷарроҳии панкреатия), камшавии вояи инсулин, кам шудани истеъмоли калория ё ғайра инсулин аз сабаби сироятҳо, бемориҳо ё ҷарроҳӣ, инчунин суиистифодаи машрубот. Дапаглифлозин бояд дар ин беморон бо эҳтиёт истифода бурда шавад.

Сироятҳои роҳҳои пешоб.

Ҳангоми таҳлили маълумоти омехта дар бораи истифодаи дафаглифлозин то 24 ҳафтаи сирояти рӯдаи пешоб бештар ҳангоми истифодаи дапаглифлозин дар 10 мг дар муқоиса бо плацебо қайд карда шуд (нигаред ба “Таъсири иловагӣ”). Рушди пиелонефрит зуд-зуд, бо гурӯҳи шабеҳи гуруҳи назоратӣ ба қайд гирифта мешуд. Ихроҷи глюкозаи гурда метавонад бо хатари зиёдшавии сирояти рӯдаи пешоб алоқаманд бошад, аз ин рӯ, ҳангоми табобати пиелонефрит ё уросепсис, эҳтимолияти қатъ кардани муваққатии терапияи дапаглифлозин бояд ба назар гирифта шавад (ниг. "Таъсири иловагӣ").

Уросепсис ва пиелонефрит. Ҳангоми истифодаи пас аз маркетинги дапаглифлозин, сироятҳои ҷиддии роҳҳои пешоб, аз ҷумла уросепсис ва пиелонефрит, ки ба беморхона даровардани беморонеро талаб мекунанд, ки дапаглифлозин ва дигар ингибиторҳои SGLT2 доранд, хабар дода шудааст. Муолиҷа бо ингибиторҳои SGLT2 хатари пайдоиши сирояти роҳҳои пешобро зиёд мекунад. Беморон бояд нишонаҳо ва аломатҳои сирояти роҳҳои пешобро муоина кунанд ва агар нишон дода шуда бошад, бояд фавран табобат карда шавад (ниг. “Таъсири иловагӣ”).

Дар беморони калонсол, эҳтимолияти функсияи гурда ва / ё истифодаи доруҳои гипертензия, ки метавонанд ба функсияи гурда таъсир расонанд, аз қабили ACE ингибиторҳо ва намуди II ARA, эҳтимолияти бештар доранд .. Барои беморони куҳансол, ҳамон тавсияҳо оид ба функсияи вайроншудаи гурда нисбати ҳамаи аҳолии бемор татбиқ карда мешаванд. (ниг.)"Таъсири иловагӣ" ва "Фармакодинамика").

Дар гурӯҳи беморони синнашон аз 65-сола назар ба шумораи плацебо шумораи зиёди бемороне, ки дапаглифлозин мегиранд, аксуламалҳои номатлубро дар робита бо вайроншавии функсияи гурда ё нокомии гурда тавлид кардаанд. Аксуламали маъмултарини манфии марбут ба вайроншавии функсияи гурда ин зиёдшавии консентратсияи креатинин дар хун мебошад, бештари ҳолатҳо муваққатӣ ва баръакс буданд (ниг. "Таъсири иловагӣ").

Дар беморони куҳансол хавфи кам шудани BCC зиёдтар аст ва эҳтимол дорад, диуретикҳо қабул карда шаванд. Таносуби бештари беморони синнашон аз 65-сола, ки ба дапаглифлозин гирифтанд, бо коҳиш ёфтани BCC аксуламалҳои манфӣ доштанд (нигаред ба "Таъсири иловагӣ").

Таҷриба бо дапаглифлозин дар беморони 75-сола ва аз он боло маҳдуд аст. Оғоз кардани терапияи дапаглифлозин дар ин аҳолӣ баръакс манъ аст (ниг. "Фармакокинетика").

Норасоии музмини дил

Таҷриба бо истифодаи дафаглифлозин дар беморони синфҳои функсионалии CHF I - II мувофиқи таснифот NYHA маҳдуд, ва дар ҷараёни озмоишҳои клиникӣ, дар дафаглифлозин дар беморони синфи III - IV CHF истифода намешуданд NYHA.

Гематокрит зиёд шудааст

Ҳангоми истифодаи дапаглифлозин зиёдшавии гематокрит ба қайд гирифта шудааст (нигаред "Таъсири иловагӣ") ва аз ин рӯ дар беморони дорои арзиши гематокрит эҳтиёткор будан лозим аст.

Арзёбии натиҷаҳои санҷиши пешоб

Аз сабаби механизми таъсироти дапаглифлозин, натиҷаҳои таҳлили пешоб барои глюкоза дар беморони гирифтори даплифлозин мусбат хоҳад буд.

Таъсир ба муайян кардани 1,5-ангидроглюцит

Баҳодиҳии назорати гликемикӣ бо истифодаи муайянкунии 1,5-ангидроглититол тавсия дода намешавад, зеро андозагирии 1,5-ангидроглититол барои беморони гирифтори ингибиторҳои SGLT2 усули беэътимод мебошад. Барои арзёбии назорати гликемикӣ усулҳои алтернативӣ бояд истифода шаванд.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва кор бо механизмҳо. Барои омӯхтани таъсири дафлифлозин ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ва кор бо механизмҳо тадқиқот гузаронида нашудааст.

Тавсифи маводи мухаддир

Дапаглифлозин як тавоност (монополияи доимӣ (Кӣ) аз 0,55 нМ), ингибиторҳои навъи интихобкардаи бозгашти навъи 2-и глюкозаи натрий ингибитор (SGLT2). SGLT2 ба таври интихобӣ дар гурда ифода ёфтааст ва дар зиёда аз 70 бофтаҳои бадан (аз ҷумла, ҷигар, мушакҳои скелет, бофтаҳои чарбу, ғадудҳои ширӣ, тавқиф ва майна) ёфт намешавад.

SGLT2 интиқолдиҳандаи асосие мебошад, ки дар реабсорбсияи глюкоза дар найҳои гурда иштирок мекунад. Реабсорбсияи глюкоза дар найҳои гурда дар беморони гирифтори диабети намуди 2 (T2DM), сарфи назар аз гипергликемия идома дорад. Бо манъ кардани интиқоли гурдаи глюкоза, дапаглифлозин реабсорбсияи онро дар луобҳои гурда коҳиш медиҳад, ки боиси ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо мегардад.

Бозпас гирифтани глюкоза (самараи глюкозурӣ) пас аз гирифтани вояи аввалаи дору мушоҳида карда мешавад ва 24 соат давом мекунад ва дар тамоми терапия идома меёбад. Миқдори глюкоза, ки бо ёрии ин механизм хориҷ карда мешавад, аз консентратсияи глюкоза дар хун ва сатҳи филтратсияи glomerular (GFR) вобаста аст.

Дапаглифлозин ба истеҳсоли муқаррарии глюкозаи эндогенӣ дар вокуниш ба гипогликемия халал намерасонад. Таъсири дапаглифлозин аз секретсияи инсулин ва ҳассосияти инсулин вобаста нест. Дар таҳқиқоти клиникии доруи Дагаглифлозин * (Дапаглифлозин *) ™ беҳтар шудани функсияи ҳуҷайра ба қайд гирифта шудааст (санҷиши HOMA, арзёбии модели гомеостаз).

Бартараф шудани глюкоза аз тарафи гурдаҳо, ки дар натиҷаи дафлифлозин ба даст меоянд, калория ва кам шудани вазни бадан ба амал меоянд. Бозор кардани котранспорти глюкозаи натрий дапаглифлазин бо таъсири сусти диуретикӣ ва муваққатии natriuretic ҳамроҳӣ карда мешавад.

Дапаглифлозин ба дигар интиқолдиҳандагони глюкоза таъсире надорад, ки глюкозаро ба бофтаҳои периферикӣ интиқол медиҳад ва нисбат ба SGLT1, интиқолдиҳандаи асосии рӯда, ки барои азхудшавии глюкоза масъул аст, барои SGLT2 беш аз 1400 маротиба зиёдтар интихоб менамояд.

Пас аз истеъфо кардани дапаглифлозин аз ҷониби ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2, зиёд шудани миқдори глюкозаи гурдаҳо мушоҳида карда шуд. Вақте, ки дапаглифлозин ба миқдори 10 мг дар як рӯз дар тӯли 12 ҳафта гирифта шудааст, дар беморони гирифтори T2DM тақрибан 70 глюкоза аз як рӯз гурдаҳо хориҷ карда мешаванд (ки он ба 280 ккал дар як рӯз рост меояд). Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ки дапаглифлозинро ба миқдори 10 мг / рӯз дар муддати тӯлонӣ (то 2 сол) гирифтаанд, дар давоми тамоми терапия ихроҷи глюкоза нигоҳ дошта шуд.

Ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо бо дапаглифлозин низ боиси диурези осмотикӣ ва зиёд шудани миқдори пешоб мегардад. Афзоиши ҳаҷми пешоб дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ки дапаглифлозинро ба миқдори 10 мг дар як рӯз дар тӯли 12 ҳафта нигоҳ доштаанд, тақрибан 375 мл / рӯзро ташкил дод. Баландшавии миқдори пешоб ҳамроҳ бо афзоиши хурд ва муваққатии ихроҷи натрий аз ҷониби гурдаҳо ба амал омад, ки он ба тағири консентратсияи натрий дар хуноба хун натиҷа надиҳад.

Таҳлили банақшагирифтаи натиҷаҳои таҳқиқоти 13 плацебо-назоратшуда пастшавии фишори систолавии хун (SBP) аз 3.7 мм рт.ст. нишон дод. ва фишори хуни диастоликӣ (DBP) дар 1,8 мм Hg дар ҳафтаи 24-уми терапияи дапаглифлозин дар як шабонарӯз 10 мг дар муқоиса бо коҳиши SBP ва DBP ба 0,5 мм Hg. дар гурӯҳи плацебо. Чунин коҳишёбии фишори хун дар давоми 104 ҳафтаи табобат мушоҳида карда шуд.

Ҳангоми истифодаи дапаглифлозин бо вояи 10 мг / рӯз дар беморони гирифтори диабети навъи 2 бо назорати гликемикии нокифоя ва гипертонияи артерикӣ, гирифтани блокаторҳои ретсепторҳои ангиотензин II, ингибиторҳои ACE, аз ҷумла дар якҷоягӣ бо дигар доруи зидди гипертония коҳишёбии гемоглобини гликозилшуда 3,1% ва коҳиши SBP ба 4,3 мм рт.ст. ба қайд гирифта шуд. пас аз 12 ҳафтаи терапия дар муқоиса бо плацебо.

Низоми асосии табобати диабети қанд

Дар баробари усулҳои доруворӣ, терапияи ғайридавлатии ин беморӣ аҳамияти калон дорад. Духтурон парҳези махсус, машқҳои ҷисмонӣ ва дигар амалҳои ба эътидол овардани вазни баданро тавсия медиҳанд. Ин барои кам кардани дараҷаи муқовимати инсулин, кам кардани таъсири токсикалии маҳсулоти ҳаётан муҳим дар бадан ба β-ҳуҷайраҳо кӯмак мекунад. Аммо чунин усулҳо танҳо дар марҳилаҳои аввали беморӣ самараи хуб медиҳанд. Аксарияти беморон табобати маводи мухаддирро талаб мекунанд.

Тактикаи табобати гипогликемикӣ аз нишонаҳои патология ва ҳолати бемор вобаста аст. Агар сатҳи гемоглобини гликатсияшуда аз 6,5 то 7,0% бошад, монотерапия иҷозат дода мешавад ва маблағҳо бо хатари ҳадди ақали аксуламалҳои манфӣ интихоб карда мешаванд.

Пеш аз пайдо шудан дар амалияи клиникии дору Форксиг таъин карда шуд:

• бигуанидҳо (метформин),
• Ингибиторҳои DPP-4 (депептидиди пептидаза-4) - Саксаглиптин, Вилдаглиптин,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• Аналогҳои пептиди глюкагон (aGPP) - Экзенатид, Лираглютид,
• инсулин

Агар ягон доруи зидди ин доруҳо мавҷуд бошанд, режими алтернативии табобат бо истифода аз сулфанилюреас, гилидҳо ва ғайра истифода шудааст.

Дар сатҳи ибтидоии гемоглобини гликатсияшудаи 7,5 - 9,0%, табобати якҷоя бо якчанд доруҳои гипогликемикӣ, ки ба қисматҳои гуногуни патогенезии намуди 2 диабет таъсир мерасонанд, зарур аст. Аммо, омезиши метформин бо агентҳои гипогликемикӣ, ки қаблан истифода шуда буданд, аксар вақт ба зиёд шудани вазни бадан ва дигар аксуламалҳои манфӣ оварда мерасонданд. Аммо омезиши Metformin Forksig, баръакс, ба вайроншавии бофтаи чароғ ва висцерал оварда мерасонад.

Вақте ки гемоглобини гликатсияшуда аз 9,0% баланд аст, бемор танҳо ба терапияи инсулин ниёз дорад, баъзан дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои гипогликемикӣ.

Аммо коршиносон эътироф мекунанд, ки маводи мухаддир қаблан истифодашуда барои монотерапияи дарозмуддат мувофиқат намекунад. Ҳамин тавр, пас аз се сол, танҳо нисфи беморон натиҷаи мусбати табобатро қайд карданд ва пас аз 9 сол - дар чоряк.

Истифодаи Форксга дар табобати диабет

Яке аз маводи мухаддире, ки то ҳол барои табобати диабети навъи II истифода мешавад, ин Метформин аст. Восита таъсир мерасонад:

• муқовимати ҳуҷайраи ҷигар,
• равандҳои глюконеогенез,
• ҳассосияти матоъ ба инсулин.

Метформин амалан ба зиёд шудани вазни бадан оварда намерасонад, гипогликемияро ба вуҷуд намеорад. Аммо сеяки беморон дар бораи таъсири рӯдаи ҳозима хабар медиҳанд. Ва дар баъзе ҳолатҳо, мураккабӣ боиси хурӯҷи маводи мухаддир мегарданд. Ғайр аз он, Metformin қариб ҳамеша дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода мешавад.

Дар ин ҳолат, таъсири Форсига аз глюкоза вобаста аст. Таъсир ба реабсорбсия кам мешавад ва ҳангоми консентратсияи плазмаи глюкоза аз 5 ммоль / л камтар аст. Дар айни замон, агар сатҳи гликемия 13,9 ммоль / л бошад, реабсорбсия то 70% ва дар 16,7 ммоль / л - то 80% афзоиш меёбад. Ҳамин тариқ, дар муқоиса бо дигар доруҳои пасткунандаи қанд, хатари гипогликемия амалан вуҷуд надорад.

Пеш аз истифодаи маводи мухаддир, шумо бояд ҳамеша бо духтур маслиҳат кунед. Реҷаи дақиқи табобатро танҳо баъд аз ташхиси пурраи бемор метавон кард.

Дорухои гурӯҳи глифлосин

Ингибиторҳо дар гурдаҳо фаъол мешаванд ва боиси зиёд шудани secretion глюкоза дар пешоб мебошанд. Бо ин сабаб, кам шудани глюкозаи хун ба назар мерасад, калорияҳои барзиёд сӯзонида мешаванд, ки ба камшавии вазн оварда мерасонад.

Доруҳои SGLT-2, ба монанди Ҷардин, Инвокана, Хигдуо, Воканамет нисбатан нав мебошанд ва аз ин рӯ на ҳама таъсироти тарафӣ пурра дарк карда мешаванд.

Ин доруҳо ба синфи ингибиторҳои SGLT2 тааллуқ доранд (ном, масалан, Форсиг тиҷоратӣ аст, дуюм бо номи моддаҳои фаъол Дапаглифлосин мувофиқ аст).

Мо ба шумо тавсия медиҳем, ки хонед: чӣ гуна метформинро гирифтан лозим аст

Ингибитор SGLT-2 барои пешгирии дубора супурдани глюкозаи хун гурдаҳоро муҳофизат мекунад. Ҳамин тавр, гурдаҳо метавонад сатҳи глюкозаро дар хун паст намуда, барои аз байн рафтани барзиёдии он аз бадан ва пешоб кӯмак кунад.

Муфассал: Jardiance - муҳофизати дил

Гурдаҳои инсон ҳангоми ҷараёни филтркунӣ глюкозаро аз хун хориҷ мекунанд ва ба хун имкон медиҳад, ки онро дубора гирад ва фаъолияти мӯътадил дошта бошад. Дар шароити муқаррарӣ, ин механизм организмро маҷбур мекунад, ки тамоми маводи ғизоӣ истифода барад.

Дар одамоне, ки шакарҳои барзиёди хун доранд, қисмати нисбатан ками глюкозаро дубора ба даст овардан мумкин нест, балки бо пешоб хориҷ карда мешавад ва каме аз гипергликемия муҳофизат мекунад. Аммо, интиқолдиҳандагони глюкоза - сафедаҳои гурӯҳи натрий - тақрибан 90% глюкозаи филтршударо ба гардиши хун ворид мекунанд.

Самаранокии ин доруҳои насли навро коҳишдиҳанда дар конфронси Ассотсиатсияи нефрологҳо дар рӯзи ҷаҳонии гурда 13 марти соли 2017 муаррифӣ карда шуд. Бо вуҷуди ин, бо бемориҳои шадиди гурда, онҳо бо диққати зиёд таъин карда мешаванд.

Шумо инчунин бояд донед: дар бораи маводи мухаддир пасткунандаи шакар насли нави инкретинҳо - GLP-1

Хусусиятҳои барнома

Дастури таълимӣ

оид ба истифодаи маводи мухаддир

барои истифодаи тиббӣ

лавҳаҳои бо филми пӯшонидашуда

монагидрат пропанедиол пропанедиол 6.150 мг, ки ҳамчун Dagagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 мг ҳисоб карда мешавад

микрокристаллии целлюлоза 85.725 мг, литтозаи сусыз 25,000 мг, кросповидон 5000 мг, кремний диоксиди 1875 мг, магний стеарати 1250 мг,

II зард 5.000 мг (спирти поливинил қисман гидролиз карда шудааст 2000 мг; диоксиди титан 1,177 мг, макрогол 3350 1,010 мг, талх 0,740 мг, оксиди оҳании зард 0,073 мг).

монагидрат пропанедиол пропанедиол 12,30 мг, ки ҳамчун Dagagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 мг ҳисоб карда мешавад

микрокристаллии целлюлозаи 171,45 мг, литозаи сусыз 50.00 мг, кросповидон 10.00 мг, кремний диоксиди 3,75 мг, магний стеарати 2,50 мг,

Зард 10.00 мг (спирти поливинил қисман гидролиз карда шудааст 4.00 мг, диоксиди титан 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, талл 1,48 мг, ранги оксиди зард 0,15 мг).

Планшетҳои даврии биконвекс бо мембранаи печи зард оро дода шуда, бо як тараф "5" ва аз тарафи дигар "1427" навишта шудаанд.

Ҳабҳои ромбоидҳои биконвекс бо мембранаи зард бо пӯшонида шуда, аз як тараф бо "10" ва аз тарафи дигар "1428" навишта шудаанд.

Агенти гипогликемикӣ барои истифодаи даҳонӣ - ингибиторҳои интиқоли глюкозаи намуди 2

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) як потенсиали (доимии ингибиторӣ (Кӣ)) 0,55 нМ аст, як навъ интихобкардашудаи бозгашти бозгашти навъи-2 глюкозаи котранспортер ингибитор (SGLT2). SGLT2 ба таври интихобӣ дар гурда ифода ёфтааст ва дар зиёда аз 70 бофтаҳои бадан (аз ҷумла ҷигар, мушакҳои скелет, бофтаҳои чарбу, ғадудҳои ширӣ, тавқиф ва майна) ёфт намешавад.

SGLT2 интиқолдиҳандаи асосие мебошад, ки дар реабсорбсияи глюкоза дар найҳои гурда иштирок мекунад. Реабсорбсияи глюкоза дар найҳои гурда дар беморони гирифтори диабети намуди 2 (T2DM), сарфи назар аз гипергликемия идома дорад. Бо манъ кардани интиқоли гурдаи глюкоза, Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) реабсорбсияи онро дар луобҳои гурда коҳиш медиҳад, ки он боиси ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо мегардад.

Бозпас гирифтани глюкоза (самараи глюкозурӣ) пас аз гирифтани вояи аввалаи дору мушоҳида карда мешавад ва 24 соат давом мекунад ва дар тамоми терапия идома меёбад. Миқдори глюкоза, ки бо ёрии ин механизм хориҷ карда мешавад, аз консентратсияи глюкоза дар хун ва сатҳи филтратсияи glomerular (GFR) вобаста аст.

Функсияи ҳуҷайраи бета беҳтар карда шуд (санҷиши NOMA, арзёбии модели гомеостаз).

Бартараф шудани глюкоза аз тарафи гурдаҳо, ки дар натиҷаи дафлифлозин ба даст меоянд, калория ва кам шудани вазни бадан ба амал меоянд. Бозор кардани котранспорти глюкозаи натрий дапаглифлазин бо таъсири сусти диуретикӣ ва муваққатии natriuretic ҳамроҳӣ карда мешавад.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин) ба дигар интиқолдиҳандагони глюкоза таъсире надорад ва глюкозаро ба бофтаҳои атроф интиқол медиҳад ва барои SGLT2 назар ба SGLT1, интиқолдиҳандаи асосии рӯда, ки барои азхудкунии глюкоза масъул аст, 1400 маротиба зиёдтар аст.

Пас аз истеъфо кардани дапаглифлозин аз ҷониби ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2, зиёд шудани миқдори глюкозаи гурдаҳо мушоҳида карда шуд. Вақте ки дапаглифлозин ба миқдори 10 мг дар як рӯз дар тӯли 12 ҳафта гирифта шудааст, дар беморони гирифтори T2DM, дар як рӯз тақрибан 70 глюкоз аз гурдаҳо хориҷ карда мешавад (ки он ба 280 ккал дар як рӯз рост меояд). Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ки Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) -ро ба миқдори 10 мг дар як рӯз дар тӯли тӯлонӣ (то 2 сол) қабул кардаанд, дар давоми тамоми терапия ихроҷи глюкоза нигоҳ дошта мешуд.

Ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо бо дапаглифлозин низ боиси диурези осмотикӣ ва зиёд шудани миқдори пешоб мегардад. Афзоиши миқдори пешоб дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ки Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин) -ро ба миқдори 10 мг дар як рӯз дар муддати 12 ҳафта давом дода, тақрибан 375 мл / рӯзро ташкил додааст. Баландшавии миқдори пешоб ҳамроҳ бо афзоиши хурд ва муваққатии ихроҷи натрий аз ҷониби гурдаҳо сурат гирифт, ки он ба тағири консентратсияи натрий дар хуноба хун натиҷа надиҳад.

Баъди истеъмоли даҳонӣ, Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) зуд ва пурра дар рӯдаи меъда ҷаббида мешавад ва онро ҳам ҳангоми хӯрокхӯрӣ ва ҳам берун аз он гирифтан мумкин аст. Консентратсияи максималии даплифлозин дар плазмаи хун (Stax) одатан дар давоми 2 соат пас аз рӯза ба даст меояд.Қиматҳои Cmax ва AUC (қитъаи зери каҷи концентрацияи вақт) мутаносибан ба вояи дапаглифлозин зиёд мешаванд.

Биогазетсияи мутлақи дапаглифлозин ҳангоми воридкунӣ ба миқдори 10 мг 78% -ро ташкил медиҳад. Хӯрдан ба фармакокинетикаи дапаглифлозин дар ихтиёриёни солим таъсири мӯътадил дошт. Хӯрокҳои серравгани стакси дапаглифлозин то 50% коҳиш ёфт, Ттаҳро дароз кард (вақти расидан ба ҳадди консентратсияи плазма) тақрибан 1 соат, аммо нисбат ба рӯза ба AUC таъсир нарасонд. Ин тағиротҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) тақрибан 91% ба сафедаҳо пайваст аст. Дар беморони гирифтори бемориҳои гуногун, масалан, бо вайроншавии функсияи гурда ё герпеси, ин нишондиҳанда бетағйир мондааст.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) як глюкози ба C алоқаманд аст, ки агликон бо глюкоза ба воситаи пайванди карбон ва карбон пайваст карда шудааст, ки устувории онро ба глюкозидазҳо таъмин менамояд. Нишондиҳандаи миёнаи плазма (T½) дар ихтиёриёни солим 12,9 соат пас аз як вояи дабаглифлозин дар даҳони 10 мг буд. Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) барои мубодилаи метаболити ғайрифаъоли диапаглифлозин-3-O-глюкуронид мубодила мешавад.

Баъд аз воридкунии даҳони 50 мг 14C-дапаглифлозин, 61% миқдори гирифташуда ба дапаглифлозин-3-O-глюкуронид мубодила мешавад, ки 42% -и умумии радиоактивии плазмаро ташкил медиҳад (AUC)

) - Ҳангоми тағирёбии дору 39% радиоактивии умумии плазмаро ташкил медиҳад. Фраксияҳои метаболитҳои боқимонда дар алоҳидагӣ аз 5% миқдори умумии радиоактивии плазма зиёд нестанд. Дапаглифлозин-3-O-глюкуронид ва дигар метаболитҳо самараи фармакологӣ надоранд. Дапаглифлозин-3-O-глюкурониди аз ҷониби ферментҳои уридин дифосфат глюкуроносил трансфераза 1A9 (UGT1A9), ки дар ҷигар ва гурдаҳо мавҷуданд, вуҷуд дорад ва изофенҳои CYP-и цитрохимӣ дар мубодилаи моддаҳо камтар иштирок мекунанд.

Дапаглифлозин * (Дапаглифлозин *) ва метаболитҳои он асосан аз гурда хориҷ карда мешаванд ва танҳо камтар аз 2% онҳо бетағйир боқӣ мондаанд. Пас аз гирифтани 50 мг

С-дапаглифлозин 96% радиоактивӣ дошт - 75% дар пешоб ва 21% дар чиркин. Тақрибан 15% радиоактивии дар наадоб мавҷудбуда ба бетағйир гузошта шудааст (Дапаглифлозин *).

Ҳангоми мувозинат (маънои AUC), таркиби системавии дафлифлозин дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва норасоии ҳалим, мӯътадил ё шадид дар гурда (тавре, ки клиренси иохексол муайян карда шудааст) 32%, 60% ва 87% баландтар аст нисбат ба беморони типи 2 диабет ва фаъолияти муқаррарӣ. гурда, мутаносибан. Миқдори глюкоза, ки дар давоми рӯз ҳангоми гурезондани дапаглифлозин аз гурда хориҷ карда мешавад, ба ҳолати функсияи гурда вобаста буд.

Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва функсияи муқаррарии гурда ва норасоии ҳалим, миёна ё шадид дар гурда, мутаносибан рӯзона 85, 52, 18 ва 11 г глюкоза хориҷ карда мешавад. Дар бастани сафедафлозин ба сафедаҳо дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори норасоии гурдаҳои дараҷаи гуногун ҳеҷ гуна фарқият мавҷуд набуд. Маълум нест, ки гемодиализ ба дучори дафлифлозин таъсир мерасонад ё не.

Дар беморони норасоии норасоии сабук ё миёна ҷигар, нишондиҳандаҳои миёнаи Cmax ва AUC -и дапаглифлозин нисбат ба ихтиёриёни солим мутаносибан 12% ва 36% баландтар буданд. Ин фарқиятҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд, аз ин рӯ, барои норасоии ҳалим ва мӯътадили ҷигар ислоҳи дапаглифлозин талаб карда намешавад.

Дар беморони то 70-сола болоравии аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок вуҷуд надорад (агар омилҳои синну солашон дигар ба назар гирифта нашаванд). Бо вуҷуди ин, паст шудани функсияҳои гурда бо синну сол зиёд шуданаш мумкин аст. Маълумот оид ба гирифторӣ ба беморони аз 70 сола боло кофӣ нест.

Дар занон, нишондиҳандаи миёнаи AUC дар тавозун нисбат ба мардон 22% баланд аст.

Дар байни намояндагони нажодҳои Кавказ, Негроид ва Монголоид ҳеҷ фарқияти аз ҷиҳати клиникӣ дар таъсири экспозитсияи системавӣ пайдо карда нашуд.

Арзишҳои пасттар бо вазни зиёд бадан қайд карда шуданд. Аз ин рӯ, дар беморони кам вазни бадан зиёд шудани камшавии таъсирро қайд кардан мумкин аст ва дар беморони вазни бадан - камшавии экспозати даплифлозин. Аммо, ин фарқиятҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд.

Арзиши дору ва чӣ гуна онро харидан мумкин аст

Шумо метавонед Форксигро дар дорухонаҳои Москва, Санкт-Петербург ва дигар шаҳрҳои Русия бихаред. Аммо фурӯши дору танҳо бо дорухат имконпазир аст. Илова бар ин, нархи дору нисбат ба Аврупо каме баландтар аст. Шумо метавонед маҳсулоти аслии Forxiga -ро аз як фурӯшанда бо интиқол ба суроғаи таъиншуда харед.

Агар миқдори зарурии истфода дастрас набошад, дору аз рӯи фармоиш бевосита аз Олмон оварда мешавад. Нархи як бастаи дорои 28 ҳаб 90 евро аст. Харидани як қуттии 98 ҳаб ба 160 евро фоидаовар аст.

Боздидҳои меҳмонон

Сергей Викторович Озерцев, эндокринолог: «Пештар, беморони гирифтори диабети навъи 2 бояд муддати дароз режими дурусти табобатро интихоб мекарданд. Ҳамзамон, онҳо аксар вақт ба гипогликемия ва дигар паҳлӯҳои тараф дучор меоянд. Идоракунии яквақта якчанд доруҳо одатан бо ҳатман рафтани доруҳо, вайронкунии вояи вояҳо ҳамроҳ буданд.

Олга, 42 сола: “Диабет дар синни 35-солагӣ ташхис шудааст. Духтур парҳези қатъиро тавсия дод (ман бо вазни вазнин дучор шудам). Ман тавонистам вазни худро гум кунам, парҳезамро бодиққат назорат кунам, аммо шакар боз ҳам меафзуд. Дар аввал, духтур доруҳои арзон ва соддаро пешниҳод кард, аммо вай аз таъсири тараф таъсири даҳшатнок ҳис кард. Аз ин рӯ, ман қарор додам, ки Форксигу харам ва гум накардам. Ман онро дар як рӯз як бор мегирам. Вай худро беҳтар ҳис кард, шакар муқаррарӣ аст ”.

Омодагиҳои дапаглифлозин

Номи тиҷоратии Dapagliflozin аст Форсига. Ширкати бритониёии AstraZeneca дар якҷоягӣ бо Амрикои Бристол-Майерс планшетҳо истеҳсол мекунад. Барои осонии истифода дору 2 миқдор дорад - 5 ва 10 мг. Маҳсулоти аслӣ аз қалбакӣ фарқ кардан осон аст. Таблетаҳои форсигии 5 мг шакли мудаввар доранд ва навиштаҷоти “5” ва “1427”, 10 мг алмос доранд, бо нишонаҳои “10” ва “1428” навишта шудаанд. Лавҳаҳои ҳар ду истфода зард мебошанд.

Тибқи дастурҳо, Форсигу метавонад барои 3 сол нигоҳ дошта шавад. Барои моҳи табобат 1 маҷмӯа лозим аст, нархи он тақрибан 2500 рубл аст. Аз ҷиҳати назариявӣ, дар диабети қанд, Форсигу бояд ройгон таъин карда шавад, зеро Дапаглифлозин ба рӯйхати доруҳои ҳаётан муҳим дохил карда шудааст. Тибқи тафсирҳо, гирифтани дору хеле нодир аст. Форсиг агар дар ҳолатҳои зиддият ба метформин ё сулфанилмочевин мавҷуд бошад, таъин карда мешавад ва ба тариқи дигар, ба даст овардани шакарҳои муқаррарӣ имконнопазир аст.

Форсиги монандӣ надорад, зеро муҳофизати патент то ҳол дар Дапаглифлозин амал мекунад. Аналогҳои гурӯҳ ҳисобида мешаванд Invocana (дорои ингибиторҳои canagliflozin SGLT2) ва Jardins (empagliflozin). Нархи табобат бо ин доруҳо аз 2800 рубл аст. дар як моҳ.

Амали маводи мухаддир

Гурдаҳои мо дар нигоҳ доштани сатҳи шакар дар хун фаъолона иштирок мекунанд. Дар одамони солим ҳар рӯз дар пешобҳои аввалия то 180 г глюкоза филтр карда мешавад, қариб ҳамаи онҳо реабсорб шуда, ба гардиши хун бармегарданд. Вақте ки консентратсияи глюкоза дар зарфҳо дар диабети қанд баланд мешавад, филтратсияи он дар гломерули гурда низ меафзояд. Пас аз расидан ба сатҳи муайян (тақрибан 10 ммоль / л дар диабетикҳо бо гурдаҳои солим), гурдаҳо дубора дубора гирифтани ҳамаи глюкозаро қатъ мекунанд ва хориҷ кардани зиёдатиро дар пешоб оғоз медиҳад.

Танҳо глюкоза ба мембранаҳои ҳуҷайра гузашта наметавонад, аз ин рӯ интиқолдиҳандагони натрий дар реабсорбсияи он иштирок мекунанд. Як намуди SGLT2 танҳо дар он қисми нефронҳо ҷойгир аст, ки қисми асосии глюкоза аз нав барқарор карда шудааст. Дар дигар узвҳо SGLT2 ёфт нашуд. Амали Дапаглифлозин ба монеаи (ҷилавгирӣ кардан) фаъолияти ин интиқолдиҳанда асос ёфтааст. Он танҳо дар SGLT2 амал мекунад, ба интиқолдиҳандагони аналогӣ таъсир намерасонад ва аз ин рӯ ба мубодилаи муқаррарии карбогидрат дахолат намекунад.

Дапаглифлозин танҳо ба кори нефронҳои гурда халал мерасонад. Пас аз гирифтани ҳаб, реабсорбсияи глюкоза бадтар мешавад ва он нисбат ба пештара бо пешоб ба миқдори калон бароварда мешавад. Гликемия кам мешавад. Дору ба сатҳи муқаррарии шакар таъсир намерасонад, бинобар ин гирифтани он боиси гипогликемия намегардад.

Таҳқиқотҳо нишон доданд, ки дору на танҳо глюкозаро коҳиш медиҳад, балки ба омилҳои дигари рушди асабҳои диабет низ таъсир мерасонад:

1. Норасоии гликемия ба кам шудани муқовимати инсулин оварда мерасонад, пас аз ним моҳи гирифтан нишондиҳанда ба ҳисоби миёна 18% паст мешавад.
2. Пас аз коҳиш додани таъсири заҳролудшудаи глюкоза ба ҳуҷайраҳои бета, барқароркунии функсияҳои онҳо оғоз мешавад, синтези инсулин каме меафзояд.
3. Ихроҷи глюкоза боиси аз даст додани калория мегардад. Дастурҳо нишон медиҳанд, ки ҳангоми истифодаи Форсиги 10 мг дар як рӯз, тақрибан 70 глюкоз хориҷ мешавад, ки ба 280 килокалория мувофиқ аст. Дар давоми 2 соли истеъмол гум кардани вазни 4,5 кг, аз он ҷумла 2,8 - бо сабаби фарбеҳ буданаш мумкин аст.
4. Дар диабетики дорои фишори баланди хун паст мешавад (систоликӣ тақрибан 14 мм рт.ст. кам) Мушоҳидаҳо дар тӯли 4 сол гузаронида шуданд, ва натиҷа то ба ҳол идома дошт. Таъсири Дапаглифлозин бо таъсири ночизи диуретикӣ (бештари пешоб ҳамзамон бо шакар ихроҷ мешавад) ва ҳангоми коҳиши вазни ҳангоми истеъмол истифода мешавад.

Нишондод барои таъин

Дапаглифлозин барои навъи 2 диабет пешбинӣ шудааст. Талаботи ҳатмӣ - кам шудани миқдори карбогидратҳо дар ғизо, фаъолияти мунтазами ҷисмонӣ бо шиддатнокии миёна.

Мувофиқи дастурҳо маводи мухаддирро метавон истифода бурд:

1. Ҳамчун монотерапия. Тибқи гуфтаҳои духтурон, таъини танҳо Форсигӣ хеле кам татбиқ карда мешавад.
2. Илова ба метформин, агар он пастшавии кофии глюкозаро таъмин накунад ва нишонаҳои таъин кардани планшетҳое, ки истеҳсоли инсулинро тақвият медиҳанд, вуҷуд надорад.
3. Ҳамчун як қисми табобати ҳамаҷониба барои беҳтар кардани ҷуброни диабет.

Таъсири номатлуби дапаглифлозин

Табобат бо Дапаглифлозин, монанди ҳама гуна дигар доруҳо, бо хавфи муайяни таъсири тарафҳо алоқаманд аст. Умуман, профили бехатарии маводи мухаддир ҳамчун мусоид арзёбӣ карда мешавад. Дастурҳо ҳама оқибатҳои имконпазири рӯйхат мегиранд ва басомади онҳо муайян карда мешавад:

1. Сироятҳои генитурарӣ як таъсири хоси Дапаглифлосин ва аналогҳои он мебошанд. Ин мустақиман ба принсипи амали дору - партофтани глюкоза дар пешоб алоқаманд аст. Хатари сироятёбӣ 5,7%, дар гурӯҳи назорат 3,7% ҳисоб карда мешавад. Аксар вақт, мушкилот дар занон дар оғози табобат ба миён меоянд. Аксари сироятҳо то дараҷаи миёна ба дараҷаи миёна буданд ва бо усулҳои стандартӣ хуб бартараф карда шуданд. Эҳтимолияти пиелонефрит доруҳоро зиёд намекунад.
2. Дар камтар аз 10% беморон миқдори пешоб зиёд мешавад. Афзоиши миёна 375 мл мебошад. Функсияи пешоб нодир аст.
3. Камтар аз 1% диабетҳо қабз, дарди бозгашт, араҷаро мушоҳида карданд. Ҳамон хатари зиёд шудани креатинин ё мочевина дар хун.

Шарҳҳо дар бораи маводи мухаддир

Эндокринологҳо дар бораи имкониятҳои Дапаглифлозин мусбат посух медиҳанд, бисёриҳо мегӯянд, ки вояи стандартӣ метавонад гемоглобини гликатсияшударо 1% ё бештар коҳиш диҳад. Норасоии доруворӣ, ки онҳо як давраи кӯтоҳтари истифодаи онро, шумораи ками таҳқиқоти пас аз маркетингро баррасӣ мекунанд. Форсигу қариб ҳеҷ гоҳ ҳамчун доруи ягона таъин карда намешавад. Духтурон метформин, глимепирид ва гликлазидро афзалтар медонанд, зеро ин доруҳо арзон мебошанд, хуб омӯхта мешаванд ва ихтилоли физиологии хоси диабетро бартараф мекунанд ва на танҳо глюкозаро ба монанди Форсига хориҷ мекунанд.

Диабетҳо инчунин аз гирифтани доруи нав исрор намекунанд, зеро аз инфексияҳои бактериявии роҳҳои узвҳои таносул. Хатари ин бемориҳо дар диабет баландтар аст. Занон қайд мекунанд, ки бо афзоиши диабет шумораи вагинитҳо ва цистит меафзоянд ва онҳо метарсанд, ки намуди зоҳирии худро бо Дафаглифлозин афзунтар кунанд. Нархи баланди Форсигӣ ва набудани аналогҳои арзон барои беморон аҳамияти зиёд дорад.

Боварӣ ҳосил кунед! Ба фикри шумо, истифодаи тӯлонии доруҳо ва инсулин ягона роҳи нигоҳ доштани шакар аст? Дуруст нест! Шумо метавонед инро бо истифодаи онро тафтиш кунед. бештар хонед >>

Дапаглифлозин (Форсига)

Диабети навъи 2 - беморие, ки бо хатари афзояндаи сироятёбии роҳҳои пешоб (UTIs) ва сироятҳои таносул, ба монанди вулвовагинит ва баланит дар занон ва сирояти гениалии fungal дар мардон 33, 34 вобаста аст. Хатари сироят танҳо қисман ба сабаби глюкозурия аст. Омилҳо ба монанди вайроншавии системаи масуният, гликозилатсияи ҳуҷайраҳои uroepithelial низ муҳим мебошанд.

Дар асоси ин маълумотҳо, дапаглифлозин аз ҷониби FDA пас аз тасдиқи Агентии Аврупо оид ба доруҳои Аврупо (EMEA) 16, 39 тасдиқ карда шуд.

Хулоса

Тадқиқотҳои таҷрибавӣ ва клиникӣ як спектри мусоиди таъсири ингибиторҳои SGLT2-ро нишон медиҳанд. Ин намуди доруҳо механизмҳои нави мустақили инсулинро барои ислоҳи гликемия дар диабети навъи 2 бо таҳаммулпазирии хуб, мавҷуд набудани таъсири манфӣ ба вазни бадан, хатари гипогликемия ва дигар таъсири ҷиддии тарафҳо пешниҳод мекунанд.

Доруи Форсиг (дапаглифлозин) дар таҳқиқоти давомнокиашон 104 ҳафта нишон дод, ки самаранокии дарозмуддати гликемикӣ, камшавии вазн асосан аз ҳисоби массаи равған ва хатари ками шароити гипогликемикӣ нишон дода шудааст. Форсига як алтернативаи потенсиалӣ барои сулфанилюторҳо дар беморони бо метформин монотерапия ба мақсадҳои худ ноил нагардидааст.