Доруи Моксифлоксацин: дастурамал барои истифода

Тавсифи марбут ба 30.01.2015

Номи лотинӣ: Моксифлоксацин
Кодекси ATX: J01MA14
Моддаҳои фаъол: Moxifloksacin (Moxifloksacin)
Истеҳсолкунанда: Vertex (Русия), Macleods Pharmaceutical (Ҳиндустон).

1 ҳаб гидрохлориди моксифлоксацин 400 мг

Целлюлоза, лактоза моногидрат, целлюлозаи гидроксипропил, стеарати магний, гипромеллоза, полиэтилен гликол, диоксиди титан, тальк, оксиди оҳан сурх ҳамчун моддаҳои иловагӣ.

Фармакодинамика ва фармакокинетика

Фармакодинамика

Як доруи бактериявӣ аз гурӯҳи насли IV хинолонҳо (трифлюорукинолон) бактерицид мебошад. Ба ҳуҷайраҳои патоген дохил мешавад ва ҳамзамон ду блок мегирад ферментдар репликатсияи ДНК иштирок мекунанд ва хусусиятҳои ДНК-ро назорат мекунанд, ки ба тағйироти амиқ дар девори ҳуҷайра оварда мерасонанд, ташаккулёбии ДНК ва марги патоген.

Экспонатҳои Moxifloksacin бактерицидамал нисбати микроорганизмҳои дохили ҳуҷайра, грам-мусбат ва грамм-манфӣ. Бар зидди анаэробҳо, бактерияҳои бо кислота тобовар ва ғайримоддӣ. Ин яке аз фаъолтарин зидди стафилококкҳо, аз ҷумла стафилококки тобовар метициллин мебошад. Дар амал ба бартарии mycoplasmas Левофлоксацинва дар хламидиоз - Офлоксацин.

Не муқовимат бо пенициллинҳо, аминогликозидҳо, макролидҳова цефалоспоринҳо. Басомади муқовимати маводи мухаддир паст аст, муқовимат оҳиста рушд мекунад. Дору доруи таъсироти фотосинтез надорад. Таъсири дору ба консентратсияи он мустақиман мутаносиб аст хун узвҳо ва бофтаҳо ҳамроҳ бо ҷараёни кам ба амал меоянд токсинҳобинобар ин хавфи рушд вуҷуд надорад заҳролудшавӣ дар заминаи табобат.

Фармакокинетика

Моксифлоксацин баъди воридкунии даҳонӣ пурра ҷаббида мешавад. Биозавршавӣ 91% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималии дору пас аз 0,5-4 соат мушоҳида карда мешавад ва пас аз се рӯзи истеъмоли мунтазам, сатҳи мӯътадили он ба даст меояд. Дору дар бофтаҳои тақсим карда мешавад ва консентратсияи назарраси он дар системаи нафаскашӣ ва пӯст муайян карда мешавад. Давраи T 1/2 - 12 соат. Он бо гурдаҳо ва тавассути рӯдаи ҳозима бароварда мешавад.

Нишондод барои истифода

Сил (дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои зиддисилӣ, ба монанди доруи сатри дуюм),
бемориҳои роҳи нафас: соат бронхит дар марҳилаи шадид, синусит, пневмония,
сироятҳои даруни шикам ва пешоб
сироятҳои пӯст ва бофтаҳои нарм.

Гайринишондод

вазнин нокомии ҷигар,
ҳассосият
колитҳои псевдомембранозӣ,
синну сол то 18 сол
тамоюли рушди ҳабс,
ҳомиладорӣ.

Ҳангоми дарозкунии фосилаи Q-T, ишемияи миокард, брадикардияи аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок, гипокалиемия ҳангоми ҳангоми кортикостероидҳо бо эҳтиёт таъин карда мешавад.

Таъсироти иловагӣ

Дарди шикам ҳамворшавӣ, қайкунӣ, қабз,баландравии сатҳи трансаминазҳо, даҳони хушк, анорексия, кандидоз халтаи даҳонгастрит, дисфагия,азхудкунии забон,
чарх задани сар, астения, бехобӣ, дарди сар, эҳсос изтироб, парестезия. Хеле кам - ихтилоли сухан, галлюсинатсия, судоргаҳо,бесарусомонӣ,
тағир додани талх ё аз даст додани ҳассосияти таъми,
тахикардиядарди сандуқ, зиёд шудан ХЕЛДарозкунии фосилаи Q-T,
кӯтоҳ будани нафаскам - мусодираи астма бронхиалӣ,
артралгиядарди бозгашт
vaginal кандидозфунксияи гурда,
бемулоҳиза, пешоб,
лейкопения, эозинофилия, камхунӣ, тромбоцитоз, гипергликемия.

Ҳамкорӣ

Антацидҳо, поливитаминҳобо маъдан ва Ранитидин ҷараёни азхудкуниро суст мекунад ва консентратсияи доруро дар плазма кам мекунад. Онҳо бояд 2 соат пас аз гирифтани доруи асосӣ таъин карда шаванд. Омодагӣҳои оҳан, sucralfate дастрасии биологиро ба таври назаррас коҳиш медиҳад, онҳо бояд пас аз 8 соат истифода шаванд.

Истифодаи ҳамзамон аз дигарон хинолонҳохатари тамдиди фосилаи Q-T -ро якчанд маротиба зиёд мекунад. Моксифлоксацин ба фармакокинетика каме таъсир мерасонад Дигоксин.

Ҳангоми гирифтани Варфарин шумо бояд нишондиҳандаҳои коагулятсияро идора кунед. Ҳангоми қабул кортикостероидҳо хавфи зиёдшавии пайдоиши пай ва пайдоиши tendovaginitis.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакодинамика

Moxifloksacin як доруи васеъи спектри бактерицидӣ барои бактерияҳо, 8-метоксифорукинолон. Таъсири бактерицидии моксифлоксацин бо сабаби ҷилавгирӣ аз топоизомеразҳои бактериявии II ва IV ба амал омадааст, ки боиси вайрон шудани равандҳои реплика, таъмир ва транскрипсияи биосинтези ДНК-и ҳуҷайраҳои микробҳо ва дар натиҷа ба марги ҳуҷайраҳои микробҳо мегардад.
Консентратсияи ҳадди ақали бактерициднокии моксифлоксацин дар маҷмӯъ бо консентратсияи ҳадди аққали ингибитории он (МИК) муқоиса карда мешаванд.
Механизмҳои муқовимат

Механизмҳое, ки ба рушди муқовимат ба пенициллинҳо, цефалоспоринҳо, аминогликозидҳо, макролидҳо ва тетрациклинҳо оварда мерасонанд, ба фаъолияти бактериявии моксифлоксацин таъсир намерасонанд. Байни ин гурӯҳҳои доруҳои зиддибактериалӣ ва моксифлоксацин мавҷуд нест. То ба ҳол, ҳолатҳои муқовимати плазмидӣ низ вуҷуд надоштанд. Басомади умумии рушди муқовимат хеле ночиз аст (10 -7 -10 -10). Муқовимати Moxifloksacin тавассути мутатсияҳои сершумор оҳиста инкишоф меёбад. Таъсири такрории моксифлоксацин ба микроорганизмҳо дар консентратсияҳои поёнии MIC бо афзоиши каме дар MIC ҳамроҳӣ мешавад. Ҳодисаҳои муқовимат ба хинолонҳо қайд карда мешаванд. Бо вуҷуди ин, баъзе микроорганизмҳои грам-позитивӣ ва анаэробӣ, ки ба дигар хинолонҳо тобоваранд, ба moxifloksacin ҳассос мемонанд.
Муайян карда шуд, ки илова намудани гурӯҳи метокси дар ҳолати C8 ба сохтори молекулаи моксифлоксацин фаъолнокии моксифлоксацинро зиёд мекунад ва ташаккули штаммҳои мутанти бактерияҳои грам-мусбатро коҳиш медиҳад. Илова кардани гурӯҳи бицлоямин дар мавқеи C7 ба инкишофи эффекси фаъол, механизми муқовимат ба фторхинолонҳо монеъ мешавад.
Моксифлоксацин in vitro бар зидди доираи васеи микроорганизмҳои грам-манфӣ ва грам-позитив, анаэробҳо, бактерияҳои ба кислотаҳо тобовар ва бактерияҳои ғайритабиӣ, ба монанди Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.инчунин бактерияҳое, ки ба антибиотикҳои resistant-лактам ва макролид тобоваранд.
Таъсир ба микрофлораи рӯдаи инсон

Дар ду таҳқиқоте, ки дар ихтиёриён гузаронида шудааст, пас аз воридкунии даҳони моксифлоксацин тағирёбии зерини микрофлораи рӯда мушоҳида шудааст. Пастшавии консентратсия ба қайд гирифта шуд. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.инчунин анаэробҳо Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ин дигаргуниҳо дар давоми ду ҳафта барқарор карда шуданд. Заҳрҳо Clostridium difficile аст ёфт нашуд.
Дар озмоиши ҳассосияти Vitro

Спектри фаъолияти бактериявии моксифлоксацин микроорганизмҳои зеринро дар бар мегирад:

Ҳассос	Миёна ҳассос	Тобовар аст
Грам мусбат
Gardnerella vaginalis
Пневмонияи стрептококки (инчунин штаммҳои ба пенисиллин тобовар ва штампҳои муқовимат бо антибиотикҳои зиёд), инчунин штаммҳое, ки ба ду ё зиёда антибиотикҳо тобоваранд, ба монанди пенициллин (MIC> 2 мг / мл), сефалоспоринҳои II наслӣ (масалан, цефуроксим), макролидҳо ва ғ. тетрациклинҳо, триметоприм / сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (гурӯҳи A) *
Гурухи Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * ва interrnedius )
Гурухи Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. термофилия, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (аз ҷумла штаммҳои ҳассос ба метициллин) *	Staphylococcus aureus (штаммҳои муқовимати метициллин / офлоксаин) *
Стафилококки коагулонегативӣ (S .. cohnii, S. epidermic! Аст, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic мо, имомҳои S)штаммҳои ҳассоси метициллин	Стафилококки оперативии коагул (S.cohnii, S. epidermic / аст, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans)штаммҳои тобовар метициллин
Enterococcus faecalis* (танҳо штампҳои ба ванкомицин ва гентамицин ҳассос мебошанд)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Грам манфӣ
Haemophilus influenzae (аз ҷумла штаммҳои истеҳсолкунандаи ß-лактамазаҳо) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (аз ҷумла штаммҳои истеҳсолкунандаи ß-лактамазаҳо) *
Борданаи кӯрпа
Legionella pneumophila	Escherichia коли *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Entero бадтар spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii.))
Enterobacter cloacae *
Агломерантҳои Pantoea
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Малтофилияи Stenotrophomonas
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Анаэробҳо
Bacteroides spp. (B.fragi / аст B. Distasoni * Дар Tetaiotaomicron , B. ovatus , B. либоси ягона , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. Гуфта мешавад.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Атипикӣ
Хламидиоз пневмония *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Ҳассосият ба моксифлоксацин бо маълумоти клиникӣ тасдиқ карда мешавад.

Истифодаи моксифлоксацин барои табобати сироятҳое, ки ба штаммҳои тобовар ба метициллинии S. aureus (MRSA) оварда шудаанд, тавсия дода намешавад. Дар ҳолати сироят ёфтан ё тасдиқ шудани бемории MRSA, табобат бо доруҳои зидди бактериявии мувофиқ бояд таъин карда шавад.
Барои шиддатҳои муайян, паҳншавии муқовимати ба даст омада метавонад вобаста аз минтақаи ҷуғрофӣ ва бо мурури замон фарқ кунад. Дар робита ба ин, ҳангоми санҷиши ҳассосияти шиддат, матлуб донистани маълумот дар бораи муқовимат, алахусус ҳангоми табобати сирояти шадид мебошад.
Агар дар бемороне, ки дар беморхона табобат мегиранд, минтақаи зери консентратсияи вақти фармакокинетикӣ (AUC) / MHK₉₀ аз 125, ва максималии консентратсияи плазма (Cmax) / MIC зиёд аст₉₀ дар доираи 8-10 қарор дорад - ин такмили клиникиро нишон медиҳад. Дар амбулаторҳо, ин параметрҳои суррогат одатан камтаранд: AUC / MIC₉₀>30-40.

Параметри (арзиши миёна)	*АУДИК (з)**	Cmax / MIC₉₀ (инфузия дар давоми 1 соат)
МИК₉₀ 0.125 мг / мл	313	32,5
МИК₉₀ 0,25 мг / мл	156	16,2
МИК₉₀ 0,5 мг / мл	78	8,1

* AUIC - майдони зери каљи ингибирикӣ (таносуб (AUC) / MMK)₉₀).

Фармакокинетика
Савдо
Пас аз як инфузияи як моксифлоксацин дар миқдори 400 мг барои 1 соат, дар охири инфузия C макс ба ҳадди аксар мерасад ва тақрибан 4,1 мг / л баробар аст, ки ҳангоми афзоиши моксифлоксацин бо даҳон тақрибан 26% зиёд аст. Гӯшдории моксифлоксацин, ки бо нишондиҳандаи AUG муайян шудааст, аз доруи шифоҳии моксифлоксацин каме баландтар аст. Биозаврдии мутлақ тақрибан 91% -ро ташкил медиҳад. Пас аз ворид намудани такрори вояи дохили моксифлоксацин дар миқдори 400 мг дар як соат, консентратсияи максималӣ ва ҳадди ақали собит аз 4,1 мг / л то 5,9 мг / л ва аз 0,43 мг / л то 0,84 мг / л, мутаносибан. Дар охири инфузия консентратсияи миёнаи мӯътадили 4.4 мг / л ба даст меояд.
Тақсим
Моксифлоксацин босуръат дар бофтаҳо ва узвҳо тақсим карда мешавад ва ба сафедаҳои хун (асосан альбуминҳо) тақрибан 45% мепайвандад. Ҳаҷми тақсимот тақрибан 2 л / кг мебошад.
Консентратсияи баланди моксифлоксацин, ки аз плазмаи хун зиёдтаранд, дар бофтаи шуш (аз ҷумла моеъи эпителиалӣ, макрофагҳои алвеолярӣ), дар синусҳо (синусҳои максимилӣ ва этмоидӣ), дар полипҳои бинӣ, дар манбаи илтиҳоб (дар таркиби блистерҳо) ташкил карда мешаванд. осеби пӯст). Дар моеъи интерстициалӣ ва дар оби даҳон, моксифлоксацин дар шакли озод, бе протеин вобаста аст, дар консентратсия нисбат ба плазмаи хун. Ғайр аз он, консентратсияи баланди моксифлоксацин дар бофтаҳои узви шикам, моеъи перитоналӣ ва узвҳои таносули занона муайян карда мешаванд.
Метаболизм
Моксифлоксацин марҳилаи дуюмро азхуд намуда, аз бадан бо гурдаҳо ва рӯдаҳо бетағйир ва дар шакли пайвастагиҳои ғайрифаъол сулфур (Ml) ва глюкуронидҳо (M2) хориҷ карда мешавад.
Моксифлоксацин аз ҷониби системаи микросомии ситохромии P450 биотрансформация карда нашудааст. Метаболитҳои Ml ва M2 дар плазмаи хун дар консентратсия нисбат ба таркиби волидайн камтаранд. Мувофиқи натиҷаҳои таҳқиқоти клиникӣ, исбот карда шудааст, ки ин метаболитҳо аз ҷиҳати бехатарӣ ва таҳаммулпазирӣ ба организм таъсири манфӣ намерасонанд.
Парвариш
Нисфи миқдори моксифлоксацин тақрибан 12 соатро ташкил медиҳад, тозакунии миёнаи миёна пас аз ворид ба 400 мг 1 79-246 мл / мин аст. Клиренсияи гурда 24-53 мл / мин аст. Ин нишон медиҳад, ки реабсорбсияи қисмии tubular аз moxifloksacin.
Мувозинати метаболитҳои омехта ва марҳилаи 2 тақрибан 96-98% -ро ташкил медиҳад, ки набудани мубодилаи оксидшавиро нишон медиҳад. Тақрибан 22% як миқдори як дона (400 мг) тағир намеёбад, гурдаҳо, тақрибан 26% - рӯда.
Фармакокинетика дар гурӯҳҳои гуногуни бемор
Синну сол, ҷинс ва қавмият
Тадқиқоти фармакокинетикии моксифлоксацин дар байни мардон ва занон фарқияти 33% -ро дар робита бо AUC ва Cmax нишон дод.Коридани абсокслоксацин аз ҷинс вобаста набуд. Тафовутҳо дар AUC ва Cmax бештар ба фарқияти вазни бадан нисбат ба ҷинс вобаста буданд ва аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд.
Дар фармакокинетикаи моксифлоксацин дар беморони гурӯҳҳои қавмӣ ва синну соли гуногун фарқиятҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок мавҷуд набуданд.
Кӯдакон
Фармакокинетикаи моксифлоксацин дар кӯдакон омӯхта нашудааст.
Норасоии гурда
Дар фармакокинетикаи моксифлоксацин дар беморони дорои функсияи вайроншудаи гурда (аз ҷумла, беморони клиринии 2) ва дар беморони гирифтори гемодиализ ва амбулатории перитонеалии перитонеали тағйироти назаррас мушоҳида карда нашудааст.
Функсияи ҷигар
Дар муқобили консентратсияи моксифлоксацин дар беморони дорои функсияи сусти ҷигар (синфҳои A ва B), фарқиятҳои назаррас вуҷуд надоштанд, дар муқоиса бо ихтиёриёни солим ва функсияҳои муқаррарии ҷигар (барои истифода дар беморони сиррози боби махсус нигаред). )

Микдори таъин ва истифода

Тартиби тавсияшавандаи истфодабарии моксифлоксацин: 400 мг (250 мл маҳлул барои инфузия) 1 бор дар як рӯз бо инфексияҳои дар боло номбаршуда. Микдори тавсияшударо зиёд накунед.
Давомнокии табобат

Давомнокии табобат бо ҷойгиршавӣ ва вазнинии сироят, инчунин таъсири клиникӣ муайян карда мешавад.

Пневмонияи аз ҷониби ҷомеа бадастомада: давомнокии умумии терапияи марҳилавӣ бо моксифлоксацин (маъмурияти дохиливарданӣ ва маъмурияти даҳонӣ) 7-14 рӯз,
Сироятҳои мураккаби пӯст ва сохторҳои зеризаминӣ: давомнокии умумии терапияи марҳилавӣ бо моксифлоксацин 7-21 рӯз,
Сироятҳои мураккаби дохили шикам: давомнокии умумии терапияи марҳила бо моксифлоксацин 5-14 рӯз аст.

Мӯҳлати тавсияшудаи табобатро зиёд накунед. Мувофиқи тадқиқоти клиникӣ, давомнокии табобат бо моксифлоксацин метавонад ба 21 рӯз расад.
Беморони калонсол

Тағир додани режими истфода дар беморони калонсол талаб карда намешавад.
Кӯдакон

Самаранокӣ ва бехатарии истифодаи моксифлоксацин дар кӯдакон ва наврасон муқаррар карда нашудааст.
Функсияи функсияи ҷигар (синфҳои L ва B).

Ба беморони дорои функсияи сусти ҷигар тағир додани режими миқдор лозим нест (барои истифода дар беморони сиррози ҷигар, қисми “Дастурҳои махсус” -ро нигоҳ кунед).
Норасоии гурда

Дар беморони дорои функсияи сусти гурда (аз ҷумла онҳое, ки норасоии шадиди гурда бо тозакунии креатинин 30 мл / мин / 1,73 м 2), инчунин дар беморони аз гемодиализ пайваста ва амбулатории дарозмуддати перитонеал диализ талаб намекунад .
Истифодабарӣ дар беморони гурӯҳҳои гуногуни этникӣ

Тағир додани низоми истфода талаб карда намешавад.
Усули татбиқ

Дору ба дохили варид ба дохили инфузия, ки ҳадди аққал 60 дақиқа тӯл мекашад, ҳам ҷудошуда ва ҳам дар якҷоягӣ бо роҳҳои ҳалли ба он мувофиқ (бо истифодаи адаптери T) ворид карда мешавад:

об барои тазриќ
0,9% маҳлули хлориди натрий,
1М маҳлули хлориди натрий,
5% маҳлули декстроз,
10% маҳлули декстроз,
40% махлули декстроз,
20% махлули ксилит,
ҳалли ringer
ҳалтаи ҳалтаи рингер,

Агар доруи моксифлоксацин, маҳлули инфузия дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода шавад, пас ҳар як дору алоҳида таъин карда мешавад.
Омехтаи маҳлули маводи мухаддир бо маҳлулҳои инфузия дар муддати 24 соат дар ҳарорати хонагӣ боқӣ мемонад.
Азбаски маҳлулро ях кардан ё хунук кардан мумкин нест, он дар яхдон нигоҳ дошта намешавад. Ҳангоми хунуккунӣ, метавонад бориш ба амал ояд, ки он дар ҳарорати хонагӣ об мешавад. Маҳлулро дар бастабандии он бояд нигоҳ дошт. Танҳо ҳалли равшан бояд истифода шавад.

Таъсири иловаги

Шумо наметавонед ба маҳлули инфузионии моксифлоксацин ҳамзамон бо дигар ҳалҳои бо он номувофиқ дохил шавед, ки:

10% махлули хлориди натрий,
20% маҳлули хлориди натрий,
4.2% маҳлули бикарбонати натрий,
8,4% маҳлули бикарбонати натрий.

Дастурҳои махсус

Таъсир ба қобилияти рондани мошинҳо ва механизмҳо

Фторхукинолонҳо, аз ҷумла моксифлоксацин, қобилияти беморонро дар рондани воситаҳои нақлиёт ва дигар фаъолиятҳои эҳтимолан хатарнок, ки бинобар таъсир ба системаи марказии асаб ва сустии биниш, таваҷҷӯҳ ва суръати аксуламали психомоторро талаб мекунанд, суст мекунанд.

Истеҳсолкунанда

Дорандаи шаҳодатномаи бақайдгирӣ
ҶДММ ПРОМОМЕД РУС, Россия,
101000, Москва, хиёбони Архангельский, 1, бинои 1

Суроғаи ҳуқуқӣ:
Россия, Ҷумҳурии Мордовия,
430030, Саранск, к. Васенко, 1 5А.

Суроғаи ҷои истеҳсолот:
Россия, Ҷумҳурии Мордовия,
430030, Саранск, к. Васенко, 15A.

Ном, суроға ва рақами телефони ташкилоти ваколатдор барои тамос (ирсол кардани арзу шикоят):
ҶДММ ПРОМОМЕД РУС, Россия,
129090, Москва, проспекти Мира, д. 13, саҳ.1.

Таркиб ва шакли нашр

Моксифлоксацин бо се шакл дастрас аст: маҳлул барои инфузия, лавҳаҳо барои маъмурияти даҳон ва қатраҳои чашм. Таркиби онҳо:

Доруи зардоби Biconvex

Консентратсияи гидрохлориди моксифлоксацин, мг

Оксиди оҳании зард, стеарати калтсий, титан диоксиди, крахмал ҷуворимакка, тальк, крокмармеллоза натрий, макрогол, спирти поливинил, маннитол, опадра, селлюлозаи микрокристаллӣ, повидон, целлюлозаи гидроксипропил, гипромеллоза, полиэтилен гликол

Хлориди натрий, гидроксиди натрий, кислотаи гидрогенӣ, об

Гидроксиди натрий, хлориди натрий, кислотаи гидроген, кислотаи bor, об

Блистерҳо барои 5 дона. 1 ё 2 блистери дар як баста

250 мл машки

Зарфҳои 5 мл полиэтилен

Микдори таъин ва истифода

Шаклҳои гуногуни нашъамандӣ бо усулҳои истифода фарқ мекунанд. Таблетҳо барои маъмурияти даҳонӣ таъин карда мешаванд, маҳлул ба таври ғайрирасмӣ ворид карда мешавад ва қатраҳо ба чашмҳо бо бемориҳои сирояткунандаи мувофиқ ворид карда мешаванд. Усули истфода аз дараҷаи беморӣ, намуди он, хусусиятҳои инфиродии бемор вобаста аст. Маълумот дар дастурҳо оварда шудааст.

Ҳангоми ҳомиладорӣ

Ҳангоми таваллуд кардани кӯдак, антибиотикро манъ кардан мумкин аст, агар фоида ба модар аз хатари ҳомила зиёд набошад. Тадқиқотҳо дар бораи бехатарии дору дар давраи ҳомиладорӣ гузаронида нашудаанд. Ҳангоми таъин намудани дору ҳангоми ширдиҳӣ, синамаконии кӯдак бояд бекор карда шавад, зеро моддаҳои фаъоли таркиб ба шири сина ворид шуда, ба саломатии кӯдак таъсири манфӣ мерасонанд.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Пеш аз оғози терапия бо Моксифлоксацин, амали мутақобилаи дору бо дигар доруҳо бояд омӯхта шавад. Комбинатҳо ва эффектҳо:

Антацидҳо дар асоси магний ё алюминийи алюминий, супралфат, руҳ ва оҳан ҷараёни азхудкунии доруро суст мекунанд.
Дору миқдори максималии дигоксинро зиёд мекунад, самараи глибенкламидро коҳиш медиҳад.
Ранитидин ҷабби антибиотикро ба хун коҳиш медиҳад, метавонад кандидозро ба вуҷуд орад.
Якҷоякунии дору бо дигар фторхокинолонҳо, Пенициллин реаксияи фототоксикиро зиёд мекунад.

Аз меъёр зиёд

Микдори зиёдтари антибиотик бо зиёд шудани таъсири тарафҳо зоҳир мешавад. Вақте ки вояи аз меъёр зиёд рух медиҳад, ба шумо лозим аст, ки меъдаро шӯед, истеъмоли доруро қатъ кунед, сорбентҳоро барои нест кардани токсинҳо истифода баред (Smecta, карбон фаъолшуда, Enterosgel, Sorbex). Ҳангоми заҳролудшавӣ, воридкунии варидҳо тавассути детоксикация, истифодаи доруҳои симптоматикӣ ва поливитаминҳо иҷозат дода мешавад.

Амали фармакологӣ

Moxifloksacin як доруи бактерицидӣ бо бактерияҳо бо спектри флюрокинолон аст. Моксифлоксацин дар муқобили доираи васеи организмҳои грамматикӣ ва грамм-манфӣ, анаэробӣ, бактерияҳо ба кислотаҳо ва атиптикӣ, масалан, Chlamidia spp., Mycoplasma spp, дар vitro фаъолият нишон медиҳад. ва Legionella spp. Таъсири бактериологии дору аз сабаби ҷилавгирӣ аз топоизомеразҳои бактериявии II ва IV ба амал меояд, ки боиси вайрон шудани биосинтези ДНК-и ҳуҷайраҳои микробӣ ва дар натиҷа боиси марги ҳуҷайраҳои микробҳо мегардад. Консентратсияи ҳадди ақали бактерицидӣ бо дору дар маҷмӯъ бо консентратсияи ҳадди ақали ингибитории он муқоиса карда мешаванд.

Моксифлоксацин ба бактерияҳое, ки ба антибиотикҳои п - лактам ва макролидҳо тобовар мебошанд, таъсир дорад.

Механизмҳое, ки ба рушди муқовимат ба пенициллинҳо, цефалоспоринҳо, аминогликозидҳо, макролидҳо ва тетрациклинҳо роҳ медиҳанд, фаъолияти антибактериалии моксифлоксацинро вайрон намекунанд. Байни ин гурӯҳҳои доруҳои зиддибактериалӣ ва моксифлоксацин мавҷуд нест. Муқовимати миёнаравӣ дар плазмида ҳанӯз мушоҳида нашудааст. Ҳолати умумии муқовимат хеле ночиз аст (10 '- 10 "). Муқовимат ба моксифлоксацин тавассути мутатсияҳои зиёд оҳиста рушд мекунад.Мушкилоти такрорӣ ба микроорганизмҳо дар консентратсияҳо аз консентратсияи ҳадди аққали ингибиторӣ (MIC) бо афзоиши каме аз MIC мушоҳида мешавад. Бо вуҷуди ин, баъзе микроорганизмҳои грам-позитивӣ ва анаэробӣ, ки ба дигар хинолонҳо тобоваранд, ба moxifloksacin ҳассос мемонанд.

Спектри фаъолияти бактериявии моксифлоксацин микроорганизмҳои зеринро дар бар мегирад:

1. Gram-мусбат - стрептококки pneumoniae (аз он ҷумла зотҳои тобовар ба пенисиллин ва macrolides ва нофаҳмӣ бо муқовимати сершумор ба антибиотикҳо) *, pyogenes стрептококки (Гурӯҳи A) *, стрептококки milleri, стрептококки mitis, стрептококки agalactiae *, стрептококки dysgalactiae, стрептококки anginosus * Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (аз ҷумла штаммҳои ҳассос ба метициллин) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (аз ҷумла штаммҳои ҳассос ба метициллин), стафилококкои гемолитикҳо, стафилокококококококококсокококококококс ба ванкомицин ва гентамицин ҳассос аст) *.

2. Грам-манфӣ - зукомҳои Haemophillus (аз ҷумла штаммҳои истеҳсолкунанда ва истеҳсолнашаванда (3-лактамазаҳо) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (аз ҷумла штаммҳои истеҳсолкунанда ва истеҳсолнашаванда (3-лактамазаҳо) *, coli Escherobacteria coli *) , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron * uniformis Bacteroides, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp * spp Porphyromonas, anaerobius Porphyromonas, asaccharolyticus Porphyromonas, magnus Porphyromonas, spp Prevotella, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Аттипикӣ - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Легионелла пневмофила *, Coxiella bumetti.

* - ҳассосият ба моксифлоксацин бо маълумоти клиникӣ тасдиқ карда мешавад.

Моксифлоксацин нисбат ба Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, maltophilia Stenotrophomonas камтар фаъол аст.

Фармакокинетика

Пас аз як инфузияи ягонаи моксифлоксацин дар миқдори 400 мг барои 1 соат, ҳадди консентратсияи дору (C)._тах) дар охири инфузия ба даст оварда мешавад ва тақрибан 4,1 мг / л мебошад, ки ба тақрибан 26% дар муқоиса бо арзиши ин нишондиҳанда ҳангоми истеъмоли дору мувофиқ аст. Гӯшдории дору, ки аз тарафи AUC муайян карда шудааст (қитъаи зери хати консентратсияи вақт) ҳангоми истеъмоли дору аз он зиёдтар аст. Биозаврдии мутлақ тақрибан 91% -ро ташкил медиҳад.

Баъд аз ҷарроҳии такрорӣ ба маҳлули моксифлоксацин дар миқдори 400 мг дар як соат, консентратсияи баландтарин ва ҳадди ақали плазма дар ҳолати устувор (400 мг дар як рӯз) ба 4,1 то 5,9 мг / л ва аз 0,43 то 0,84 мерасад. мутаносибан мг / л. Дар ҳолати мӯътадил, таъсири маҳлули моксифлоксацин дар фосилаи истфода назар ба вояи аввал тақрибан 30% зиёдтар аст. Дар охири инфузия консентратсияи миёнаи мӯътадили 4.4 мг / л ба даст меояд.

Моксифлоксацин босуръат дар бофтаҳо ва узвҳо тақсим карда мешавад ва ба сафедаҳои хун (асосан альбуминҳо) тақрибан 45% мепайвандад. Ҳаҷми тақсимот тақрибан 2 л / кг мебошад.

Моксифлоксацин марҳилаи 2-ро азхуд намуда, аз бадан бо гурдаҳо ва инчунин бо бачадон ҳам бетағйир ва дар шакли пайвастагиҳои ғайрифаъол сулфула ва глюкурониди хориҷ карда мешавад. Моксифлоксацин аз ҷониби системаи микросомии ситохромии P450 биотрансформация карда нашудааст. Муҳлати нисфи дору тақрибан 12 соатро ташкил медиҳад. Мизони тозакунии миёна ба миқдори 400 мг аз 179 то 246 мл / дақиқа аст. Тақрибан 22% як миқдори як дона (400 мг) дар пешоб бетағйир боқӣ мондааст, тақрибан 26% бо назад.

Тадбирҳои бехатарӣ

Дар баъзе ҳолатҳо, пас аз истифодаи аввалини моксифлоксацин, ҳассосият ва аксуламалҳои аллергӣ метавонанд инкишоф ёбанд. Хеле кам, аксуламалҳои анафилактикӣ метавонанд ба зарбаи ҳаёти анафилактикӣ таҳдид кунанд, ҳатто пас аз истифодаи аввалини дору. Дар ин ҳолатҳо, моксифлоксацин бояд қатъ карда шавад ва чораҳои зарурии табобат (аз ҷумла зидди шок) андешида шаванд.

Бо истифодаи моксифлоксацин дар баъзе беморон, тавсеаи фосилаи QT қайд кардан мумкин аст.

Бо назардошти он ки занон майли фосилаи QT-ро нисбат ба мардон дароз мекунанд, онҳо метавонанд ба доруҳое, ки фосилаи QT-ро дароз мекунанд, ҳассос бошанд. Беморони калонсол инчунин ба доруҳо, ки ба фосилаи QT таъсир мерасонанд, ҳассос мебошанд.

Дараҷаи дарозкунии фосилаи QT метавонад бо зиёдшавии консентратсияи дору зиёд шавад, аз ин рӯ шумо набояд аз вояи тавсияшуда ва инфузия зиёд шавед (400 мг дар 60 дақиқа). Аммо, дар беморони гирифтори пневмония ягон алоқамандӣ байни консентратсияи моксифлоксацин дар плазмаи хун ва тамдиди фосилаи QT вуҷуд надорад. Дароз кардани фосилаи QT бо хавфи зиёдшавии аритмияи рентгения, аз ҷумла тахикардияи полиморфии ventricular алоқаманд аст. Ҳеҷ кадоме аз 9,000 беморони бо моксифлоксацин табобатёфта мураккабии дилу раг ё марговар марбут ба дароз кардани фосилаи QT ба амал наовардаанд. Аммо, дар беморони гирифтори ҳолатҳое, ки ба аритмия майл доранд, истифодаи моксифлоксацин метавонад хатари аритмияи рагҳоро зиёд кунад.

Вобаста ба ин, истифодаи моксифлоксацинро дар беморони дорои фосилаи тӯлонии QT, гипокалиемияи ислоҳнашуда ва инчунин онҳое, ки доруҳои антиаритмикии дараҷаи IA (квинидин, просаинамид) ё синфи III (амиодарон, сосалол) мегиранд, бояд пешгирӣ кард, зеро таҷрибаи истифодаи моксифлоксацин дар онҳо беморон органикӣ мебошанд.

Моксифлоксацин бояд бо эҳтиёт таъин карда шавад, зеро

Таъсири иловагии моксифлоксацин дар шароити зерин истисно карда намешавад:

- дар бемороне, ки табобати ҳамоҳангшудаи доруҳоро мегиранд, ки фосилаи QT-ро дароз мекунанд (цисаприд, эритромицин,

доруҳои зиддипсихотикӣ, антидепрессантҳои трикикӣ),

- дар беморони гирифтори шароити аритмия, ба монанди брадикардияи аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок, ишемияи шадиди миокард;

- дар беморони гирифтори сирроза, зеро мавҷудияти тавсеаи фосилаи QT дар онҳо истисно карда намешавад;

- дар занҳо ва ё беморони куҳансол, ки ба доруҳое, ки фосилаи QT-ро дароз мекунанд, бештар ҳассос бошанд. Дар бораи ҳолатҳои инкишофи гепатити фулминиталӣ, ки эҳтимолан боиси ба ҳаёт таҳдидкунандаи ҷигар, аз ҷумла марг мегардад, гузориш дода шудааст. Агар нишонаҳои нокомии ҷигар пайдо шаванд, беморон бояд пеш аз идомаи табобат фавран бо духтур маслиҳат кунанд.

Ҳодисаҳои аксуламалҳои пӯсти пӯст, масалан, синдроми Стивенс-Ҷонсон ё некролизии эпидермалии эпидермалӣ (эҳтимолан барои ҳаёт), гузориш дода шудааст. Агар аксуламал дар қисми пӯст ва луобҳои луобӣ ба амал ояд, шумо бояд пеш аз идомаи табобат фавран бо духтур муроҷиат кунед. Истифодаи доруҳои хинолон бо хатари эҳтимолии инкишофи мусодира алоқаманд аст. Моксифлоксацинро дар беморони гирифтори бемориҳои системаи марказии асаб ва дар ҳолатҳое, ки ба иштироки системаи марказии асаб шубҳаноканд, ба пайдошавии мусодираи рагӣ ё паст кардани ҳадди фаъолияти рагкашӣ гирифтор шудан лозим аст.

Истифодаи доруҳои васеъ спектри бактериявӣ, аз ҷумла moxifloksacin, бо хатари ташаккули колитҳои псевдомембранозӣ бо қабули антибиотикҳо алоқаманд аст. Ин ташхисро бояд дар бемороне, ки ҳангоми табобати моксифлоксацин дарунравии шадидро аз сар мегузаронанд, дар хотир дошт. Дар ин ҳолат, терапияи дахлдор фавран таъин карда мешавад. Бемороне, ки дарунравии шадид доранд, дар доруҳое, ки қобилияти рӯдаҳоро халалдор мекунанд, манъ карда мешаванд.

Моксифлоксацинро бояд дар беморони гирифтори Gravis myasthenia gravis истифода баред, зеро дору метавонад нишонаҳои ин бемориро бадтар кунад.

Ҳангоми муолиҷа бо фторхинолонҳо, аз ҷумла моксифлоксацин, махсусан дар пиронсолон ва беморони гирифтори глюкокортикостероидҳо, инкишофи tendonitis ва решаи tendon имконпазир аст. Ҳангоми нишонаҳои аввалини дард ё илтиҳоб дар ҷои осеб, дору бояд қатъ карда, дасту пой зарар дида шавад.

Барои беморони гирифтори бемориҳои мураккаби илтиҳобии узвҳои коси хурд (масалан, бо abscesses tubo-тухмдонӣ ё коси хурд), ки барои онҳо табобати дохиливарданӣ пешбинӣ шудааст, истифодаи моксифлоксацин дар 400 мг тавсия дода намешавад.

Ҳангоми истифодаи хинолонҳо аксуламали ҳассосияти фотосессияҳо қайд карда мешавад. Аммо, дар давоми таҳқиқоти клиникӣ, клиникӣ, инчунин истифодаи моксифлоксацин дар амал ягон аксуламал ба ҳассосият ба мушоҳида нарасид. Аммо, бемороне, ки моксифлоксацин мегиранд, бояд аз нурҳои бевоситаи офтоб ва радиатсияи ултрабунафш худдорӣ кунанд.

Барои беморони парҳези пасти натрий (барои нокомии дил, нокомии гурда ва синдроми нефротикӣ), иловаҳои иловагии натрий бо маҳлули инфузия бояд ба назар гирифта шаванд.