Доруи Габапентин: дастурҳо барои истифода

Тавсифи марбут ба 04.02.2015

Номи лотинӣ: Габапентин
Кодекси ATX: N03AX12
Моддаҳои фаъол: Габапентин
Истеҳсолкунанда: PIK-PHARMA, ҶСП Canonfarm Production (Русия), Aurobindo Pharma (Ҳиндустон), Erregierre S.p.A. (Италия)

Дар 1 капсула габапентин 300 мг

Фосфати гидрогении калтсий, крахмал картошка, макрогол, стеарати магний - ҳамчун моддаҳои.

Нишондод барои истифода

монотерапия мусодираи фокусӣ дар эпилепсия дар калонсолон ва кӯдакон аз 12 сола,
табобати иловагӣ мусодираи фокусӣ бо эпилепсия дар калонсолон,
табобати иловагӣ эпилепсияи тобовар дар кӯдакони аз 3 сола,
мигрен,
дарди невропатӣ (невралгия постерпетикӣ, диабетикӣ, тригеминал, вобаста ба ВНМО, алкоголикӣ, бо стенозии сутунмӯҳра),
паст шудани шиддати баландшавии сатҳи об менопауза.

Гайринишондод

тез панкреатит,
ҳассосияти ба дору,
таҳаммулнопазирии галактоза ё мелабсорбсияи глюкоза ва галактоза,
синни то 3 сол бо мусодираи фокалии эпилептикӣ,
синну сол то 12 сол бо постерпетик невралгия,
ҳомиладорӣ.

Таъсири иловагӣ

меафзояд ХЕЛ, тахикардия,
диспепсия, дилбењузурї, дарди шикам, даҳон хушк, анорексия, қабз ё дарунравї, панкреатит, ҳамвор, гингивит,
миалгиядарди бозгашт
хоболуд, чарх мезанад, нистагмусзиёд шуд хастагӣва ҳаяҷонангез, дизартрия, гдарди тунуки, депрессиябесарусомонӣ гиперкинезия,изтироб, бехобӣ,
ринит, фарингит, сулфа,
беист аз пешоб, қобилияти беқурбшуда,
халалдоршавии босира, дӯзах,
пӯст як рашкэкссудативӣ эритема,
вазни зиёд, варамҳои рӯй, варам кардан.

Ҳамкорӣ

Истифодаи яквақтаи дигар доруҳои зиддиепилептикӣ иҷозат дода мешавад (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, кислотаи Valproic) ва контрасептивҳои шифоҳӣ. Дар ин ҳолат, фармакокинетикаи габапентин тағир намеёбад.

Антацидҳо bioav мавҷудияти доруро коҳиш медиҳанд, аз ин рӯ гирифтани доруи асосӣ ва антацидҳо бо мурури замон паҳн мешавад.

Доруҳои миелотоксикӣ гемотоксикалии габапентинро зиёд мекунанд.

Дар якҷоягӣ бо морфин фармакокинетикаи морфин тағир наёфт. Аммо, бояд аксуламалҳои манфии системаи марказии асаб бояд назорат карда шаванд.

Нӯшокии спиртӣ метавонад аксуламалҳои манфиро аз системаи марказии асаб (атаксия, ступор) зиёд кунад.

Дастурҳои махсус

Агар барои қатъ кардани дору лозим ояд, коҳиш додани миқдор бояд тадриҷан (дар муддати 1-2 ҳафта) гузаронида шавад, зеро қатъ гардидани терапия метавонад эпистатусро ба вуҷуд орад. Ҳангоми ҳомиладорӣ, истифодаи мувофиқи нишондодҳои қатъӣ, вақте ки фоида ба модар хатари ҳомила зиёдтар аст, ҷоиз аст.

Агар атаксия, чарх задани сар, вазни зиёдатӣ, хоболудӣ дар калонсолон ва хоболудӣ ва душманӣ дар кӯдакон пайдо шаванд, табобат бояд қатъ карда шавад. Ҳангоми табобат, шумо бояд аз рондани мошин худдорӣ кунед.

Шакл ва таркиби дорухоро озод кунед

Габапентин барои воридкунии даҳонӣ дар капсула дастрас аст. Дору ба қуттиҳои пластикии 50 ё 100 дона ё дар блоки 10 -15 дона дар қуттии картон ҷойгир карда мешавад.

Ҳар як капсула дорои моддаи фаъол аст - габапентин 300 мг, инчунин як қатор ҷузъҳои ёрирасон: стеарати калтсий, желатин, диоксиди титан, селлюлозаи микрокристаллӣ.

Истифода дар амалияи тиббӣ

Габапентин дар Парки-Дэвис таҳия шудааст ва бори аввал соли 1975 тавсиф карда шудааст. Таҳти номи бренди Neurontin он бори аввал моҳи майи соли 1993 барои табобати эпилепсия дар Британияи Кабир тасдиқ карда шуд ва соли 1994 дар Иёлоти Муттаҳида фурӯхта шуд. Баъдтар, габапентин дар Иёлоти Муттаҳида барои табобати невралгияи постерпетикӣ дар моҳи майи соли 2002 тасдиқ карда шуд. Дар моҳи январи соли 2011, Иёлоти Муттаҳида шакли истихроҷи устувори габапентинро барои маъмурияти якрӯза таҳти бренди Gralise тасдиқ кард. Габантин анакарбил таҳти бренди Horizant, ки дорои дастрасии баланд мебошад, дар Иёлоти Муттаҳида барои табобати синдроми пойҳои ором дар моҳи апрели соли 2011 ворид карда шуд ва барои табобати невралгияи постерпетикӣ моҳи июни соли 2012 тасдиқ карда шуд.

Истифода дар амалияи тиббӣ

Габапентин асосан барои муолиҷа ва дарди невропатӣ истифода мешавад. Ин асосан тавассути даҳон, бо таҳқиқот нишон медиҳад, ки "маъмурияти рӯда қаноатбахш нест." Он инчунин одатан барои бисёр барномаҳои ношинохта, ба монанди табобати ихтилоли изтироб, бехобӣ ва бемории дуқутба муқаррар карда мешавад. Аммо, дар бораи сифати санҷишҳои гузаронидашуда ва далелҳо барои баъзеи ин барномаҳо, хусусан ҳангоми ба эътидол овардани рӯҳ ҳангоми вайроншавии дуқутба нигаронӣ вуҷуд дорад.

Хусусиятҳои фармакологии дору

Габапентин доруест, ки бо таъсири антиконвульсанти анъанавии дорост. Таъсири дору дар беморони гирифтори эпилепсия, хавфи таҳияи ҳамлаҳои такрориро коҳиш медиҳад.

Ин дору барои табобати калонсолон ва кӯдакон барои табобати эпилепсия ва дардҳои невропатӣ дар заминаи доғҳо истифода мешавад.

Фармакодинамика

Дар сохтор, габапентин ба нейротрансмиттерҳои GABA (кислотаи гамма-аминобутирӣ) шабеҳ аст, аммо механизми таъсироти он аз дигар доруҳо, ки бо рецепторҳои GABA (кислотаи валпоид, барбитуратҳо, бензодиазепинҳо, ингибиторҳои GABA, GABA трансаминазаи ингибиторҳо ва агонистҳои агонистҳо) ва агонистҳои агонистҳо фарқ мекунанд. Шаклҳои GABA).

Габапентин хусусиятҳои GABAergic надорад ва ба метоболизм ва мубодилаи GABA таъсир намерасонад. Тибқи таҳқиқоти пешакӣ, модда ба α мепайвандад₂-δ-зербахши каналҳои аз калтсий вобаста ба шиддат ва ҷараёни ионҳои калсийро кам мекунад, ки дар рушди дарди невропатӣ нақши муҳим мебозад.

Дигар механизмҳои амалиёт барои дарди невропатӣ:

баландшавии синтези GABA,
кам шудани марги нейронҳо аз глутат вобаста аст,
фурў рафтани нейротрансмиттерҳои гурӯҳи моноаминҳо.

Дар консентратсияи аз ҷиҳати клиникӣ аҳамияти габапентин бо ретсепторҳо барои дигар доруҳои маъмул ё нейротрансмиттерҳо, аз ҷумла ресепторҳои GABA_ДарГАБА_А, глицин, глутамат, ретсепторҳои N-метил-D-аспартат ё бензодиазепин пайваст нестанд.

Габапентин, бар хилофи карбамазепин ва фенитоин, бо каналҳои натрий дар vitro ҳамкорӣ намекунад. Ҳангоми табобати in vitro, баъзе аз санҷишҳои in vitro сустшавии қисман таъсироти ресепторҳои глутамат агонисти Н-метил-D-аспартатро нишон медиҳанд, аммо танҳо ҳангоми консентратсияи> 100 мкмоль, ки дар vivo ба даст оварда намешавад. Габапентин сатҳи озодшавии нейротрансмиттерҳои моноаминро каме коҳиш медиҳад.

Фармакокинетика

Биобобилияти габапентин аз табиат вобаста нест ва бо зиёд шудани вояи он кам мешавад. C_макс (консентратсияи максималии модда) габапентин дар плазма пас аз воридкунии даҳонӣ дар давоми 2-3 соат ба даст оварда мешавад. Биозаврияти мутлақ тақрибан 60% -ро ташкил медиҳад. Ғизо, аз ҷумла миқдори зиёди равған, ба параметрҳои фармакокинетикӣ таъсир намерасонад.

Бартарафсозии моддаҳо аз плазма беҳтар бо истифода аз модели хатӣ тавсиф карда мешавад. Т_1/2 аз байн рафтани плазма ба ҳисоби миёна 5-7 соатро ташкил медиҳад ва аз вояи вобастагӣ надорад. Ҳангоми истифодаи такрорӣ нишондиҳандаҳои фармакокинетикӣ тағир намеёбанд. Дар асоси натиҷаҳои як вояи ягонаи дору арзиши консентратсияи плазмаи мувозинатро пешгӯӣ кардан мумкин аст.

Габапентин амалан ба сафедаҳои плазма пайваст намешавад (дар як рӯз 80 - 900-2400 мг,

КК 50–79 - 600–1200 мг дар як рӯз,

КК 30–49 - 300-600 мг дар як рӯз,

КК 15–29 - 300 мг дар як рӯз ё ҳар рӯз 300 мг дар як рӯз,

КС

Микдори таъин ва истифода

Габапентин Видалро бояд бодиққат ва қатъиян бо риояи дастурҳои пизишк истифода баред. Капсулаи нӯшокиро бидуни машварати аввалини мутахассис тавсия дода намешавад, зеро доруҳо бисёр муқобилиятҳо ва таъсири тараф доранд, ки метавонанд вазъро бадтар ва ҳолати беморро бадтар кунанд. Дастурамал барои истифодаи Габапентин пеш аз гирифтани капсулаҳо барои омӯхтан лозим аст.

Дору шифоҳӣ гирифта мешавад. Вояи шабонарӯзӣ аз синну соли бемор, патологияе, ки ӯро ташвиш медиҳад, мавҷудияти бемориҳои ҳамроҳишаванда вобаста аст. Микдор ва усули истифодаи дору чунинанд:

Ҳангоми эпилепсия:

калонсолон, кӯдакон аз 12 сола: 1 капсула 300 мг 3 бор дар як рўз,
миқдори максималии шабонарӯзӣ 3600 мг, таъсирбахш - аз 900 то 3600 мг,
фосилаи байни ҳар як гирифтани маблағ - на бештар аз 12 соат,
интихоби вояи инфиродӣ иҷозат дода мешавад (рӯзи аввали табобат - 1 капсула 300 мг, дуюм - 2 капсулаи 300 мг дар 2 вояи тақсимшуда, сеюм - 3 капсулаи 300 мг дар 3 вояи тақсимшуда),
Кӯдакони аз 3 то 12 сола: 25-35 мг / кг 3 бор дар як рўз.

Бо невралгия:

калонсолон, кӯдакон: 1 капсула аз 300 мг 3 бор дар як рўз,
пас вояи он ба 3600 мг зиёд карда мешавад,
вояи зиёд аз 3600 мг манъ аст.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ҳамзамон доруҳои контрасептивӣ ва дигар доруҳои зиддиэпилептикиро бо дору дар як вақт иҷозат дода мешавад: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Ин доруҳо ба фармакокинетикаи ҳабҳо таъсир намерасонанд. Истеъмоли антафидҳо ва сорбентҳо ба ҳадди имкон кам карда мешавад, зеро онҳо дастрасии Габапентинро кам мекунанд. Агар antacids ва сорбентҳо дар табобат ивазнашаванда бошанд, пас шумо бояд онҳоро ва доруи асосиро бо фарқияти вақт аз 2 то 3 соат қабул кунед.

Доруҳои миелотоксикӣ, ба монанди антацидҳо, бояд бо эҳтиёт истифода бурда шаванд, зеро онҳо ба зиёд шудани гематотоксидизм мусоидат мекунанд. Агар шумо дору бо морфинро ҳамроҳ гиред, пас фармакокинетикаи морфин тағир намеёбад, аммо шумо бояд аксуламалҳои номатлубро, ки дар қисми системаи асаб рух дода метавонанд, қатъиян назорат кунед. Алкогол ҳангоми истеъмоли Габапентин аксуламалҳои манфиро афзоиш медиҳад, бинобар ин ҳангоми табобат нӯшидани машрубот тавсия дода намешавад.

Аз меъёр зиёд

Аломатҳои зерин нишон медиҳанд, ки вояи рӯзонаи дору зиёд аст:

вайроншавии нутқ
хоболуд
чарх мезанад
биниши дукарата
letargy,
табақи хафа

Табобат дар ҳолати аз меъёр зиёд симптоматикӣ аст. Ба ибораи дигар, духтурон ба нишонаҳои зоҳиршаванда диққат медиҳанд. Чорабиниҳои зерин ба нақша гирифта мешаванд:

шустани меъда,
гемодиализ
қабули сорбентҳо.

Истифодаи дору дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ

Доруи мазкур барои табобати занон ҳангоми интизории кӯдак бо сабаби мавҷуд набудани маълумоти кофӣ дар бораи бехатарии моддаҳои фаъоли капсула дар ҳомила ва рушди ҳомиладорӣ таъин карда намешавад. Тадқиқотҳои ҳайвонот нишон доданд, ки ҳангоми истифодаи тӯлонии Габапентин ҳангоми ҳомиладорӣ, сустшавии рушд ва инкишофи ҳомила дар батн мушоҳида шудааст.

Дору ба осонӣ ба шири сина дохил мешавад, бинобар надоштани маълумоти мӯътамад дар бораи таъсири капсулаҳо ба бадани кӯдак истифодаи он ҳангоми ширдиҳӣ тавсия дода намешавад.

Агар терапияи антиконвулсантӣ зарур бошад, занони ҳомиладор ва ширдеҳ бояд барои интихоби як табобати алтернативӣ бо духтур муроҷиат кунанд.

Таъсири иловагӣ

Дар заминаи истифодаи маводи мухаддири Габапентин аксар вақт дар беморон рушди таъсири тарафҳои зерин мушоҳида мешуд:

Аз ҷониби системаи асаб - хоболудӣ, летаргиҳо, чарх задани сарусадо, ҳамоҳангсозии вайроншудаи ҳаракатҳо, ларзиши сарҳадҳо, эҳсоси беасос тарс, бепарвоӣ ба рӯйдодҳо, парестезия, коҳиш ёфтани рефлексҳо,
Аз системаи ҳозима - дилбеҳузурӣ, кайкунӣ, шӯршавии барзиёд, қабз ва ё дарунравӣ, дард дар гипохондриум, рушди панкреатит, зиёд шудани трансаминазаҳои ҷигар, зиёдшавии газ, стоматит, бемориҳои резини,
Аз ҷониби дил ва рагҳои хунгузаронӣ - тағирёбии фишори хун (коҳиш ё афзоиш), аритмияи дил, ҳассосияти "ташна" ба рӯй ва дасту пой,
Аз ҷониби системаи нафаскашӣ - илтиҳоби луобпардаи луобпардаи бинӣ, кӯтоҳ будани нафас, сулфа,
Аз узвҳои системаи пешоб ва репродуктивӣ - кам шудани хоҳиши ҷинсӣ, пӯшиши пешоб, вайроншавии функсияи гурда,
Тағирот дар тасвири клиникии хун - кам шудани шумораи лейкоцитҳо, камхунӣ.

Дар баъзе ҳолатҳо, ҳангоми табобати беморон, беморон дар пӯст, пешоб ва ангиоэдема дучоршавӣ ҳис мекунанд.