Нишондод барои истифода ва хосиятҳои инсулин Detemir

Технологияҳои муосири рекомбинатии ДНК профили амали инсулинро оддӣ (муқаррарӣ) такмил доданд. Инсулин Детемир тавассути биотехнологияи рекомбинантии ДНК бо истифода аз штамп истеҳсол карда мешавад Saccharomyces cerevisiae, як аналоги одилонаи ҳалшаванда дар амали дарозмуддати инсулин бо профили бефосилаи амал. Профили амал нисбат ба изофан-инсулин ва гларгинии инсулин ба таври назаррас камтар тағйирёбанда аст. Амали дарозмуддат ба ассотсиатсияи худии молекулаҳои детемирии инсулин дар макони тазриқӣ ва бастани молекулаҳо ба альбумин тавассути пайвастшавӣ бо занҷири паҳлӯи кислотаи равғанӣ вобаста аст. Дар муқоиса бо изофан-инсулин, инсулин детемир дар бофтаҳои атрофи ҳадаф сусттар тақсим карда мешавад. Ин механизмҳои омезиши таъхир дар тақсимот ҷабби такроршаванда ва профили амали инсулинро детемир таъмин мекунанд. Инсулин Детемир дар муқоиса бо инсулин NPH ё гларгини инсулин бо пешгӯиҳои аз ҳад зиёди дохилии инфиродӣ тавсиф карда мешавад. Пешгӯии пешбинишудаи амал бо ду омил вобаста аст: детемир инсулин дар ҳама марҳилаҳо аз шакли истфодаш то пайвастшавӣ ба рецепторҳои инсулин ва таъсири буферии пайвастшавӣ ба хунбардин дар ҳолати ҳалшуда боқӣ мемонад.
Бо ҳамҷоя шудан бо рецепторҳои мушаххас дар мембранаи берунаи цитоплазмии ҳуҷайраҳо, маҷмӯи инсулин-ресепторро ташкил медиҳанд, ки равандҳои ҳуҷайраро ҳавасманд мекунад, аз ҷумла синтези як қатор ферментҳои калидӣ (гексокиназ, пируват киназ, гликоген синтетаза ва ғайра). Пастравии глюкозаи хун аз ҳисоби зиёд шудани интиқоли ҳуҷайраҳои он, зиёдшавии гирифтории матоъ, ҳавасмандкунии липогенез, гликогеногенез, кам шудани суръати истеҳсоли глюкоза аз ҷигар ва ғ. Барои миқдори 0.2-0.4 U / кг 50%, таъсири максималӣ дар доираи аз 3 то 3 ба амал меояд. Пас аз воридкунӣ аз 4 то 14 соат. Пас аз ворид намудани пӯсти зеризаминӣ, аксуламали фармакодинамикӣ ба миқдори воридкардашуда мутаносиб буд (самараи максималӣ, давомнокии таъсир, таъсири умумӣ). Пас аз тазриқи SC, детемир ба альбумин тавассути занҷири кислотаҳои равғании ӯ пайваст мешавад. Ҳамин тавр, дар ҳолати амали мӯътадил, консентратсияи инсулини бепул ба таври назаррас коҳиш меёбад, ки ин ба сатҳи устувори гликемия оварда мерасонад. Давомнокии амали детемир ба миқдори 0.4 IU / кг тақрибан 20 соатро ташкил медиҳад, аз ин рӯ дору барои аксари беморон дар як рӯз ду маротиба муқаррар карда мешавад. Дар таҳқиқоти дарозмуддат (6 моҳ), глюкозаи рӯзадории плазма дар беморони диабети навъи I нисбат ба изофан-инсулин, ки дар асоси терапияи / bolus муқаррар карда шудааст, беҳтар буд. Назорати гликемикӣ (гликозилшудаи гемоглобин - HbA1c) ҳангоми муолиҷа бо детемири инсулин ба он муқоиса карда шуд, ки ҳангоми табобат бо изофан-инсулин бо хатари камтар шудани гипогликемияи шабеҳ ва набудани зиёдшавии вазни бадан ҳангоми истифодаи он. Профили назорати глюкозаи шабона нисбат ба инсулини изофан, ки барои инсулин детемир ҳамвортар аст, ки дар хатари камтарини гипогликемияи шабона инъикос ёфтааст.
Консентратсияи максималии инсулин детемир дар хуноба 6-8 соат пас аз ворид шудан гирифта мешавад. Бо реҷаи дуҷонибаи рӯзона, консентратсияи устувори дору дар хуноба пас аз 2-3 сӯзандору ба даст оварда мешавад.
Инакактиватсия ба препаратҳои инсулинии инсон монанд аст, ҳама метаболитҳои ташкилшуда ғайрифаъол мебошанд. Таҳқиқоти ҳатмии сафеда дар vitro ва дар vivo мавҷуд набудани ҳамкориҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок байни детемир инсулин ва кислотаҳои равғанӣ ё дигар доруҳо, ки ба сафедаҳои хун мепайвандад
Нисфи ҳаёти пас аз сӯзандору ба воситаи азхудкунӣ аз бофтаи пӯст муайян карда мешавад ва вобаста аз вояи он 5-7 соат.
Ҳангоми ворид кардани консентратсия дар хуноба хун ба миқдори воридкардашуда мутаносиб буд (консентратсияи максималӣ, дараҷаи ҷаббида).
Гурӯҳҳои махсуси бемор
Хусусиятҳои фармакокинетикӣ дар кӯдакон (6-12 сола) ва наврасон (13-17 сола) омӯхта шуданд ва дар муқоиса бо калонсолон бо намуди I диабети қанд муқоиса карда шуданд. Дар фармакокинетикии инсулин детемир дар байни беморони калонсол ва ҷавон ё дар байни беморони дорои гурда ва ҷигар функсияи суст ва беморони солим фарқиятҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок вуҷуд надоштанд.

Истифодаи доруи инсулин детемир

Барои маъмурияти зеризаминӣ таҳия шудааст. Дар ҳар як ҳолат доз алоҳида муайян карда мешавад. Инсулин Детемир бояд 1 ё 2 бор дар як рӯз бо назардошти ниёзҳои бемор таъин карда шавад. Бемороне, ки бояд барои назорати мутаносиби сатҳи глюкозаи хун дар як рӯз ду маротиба истифода кунанд, метавонанд вояи шомро ё ҳангоми хӯроки шом, ё пеш аз хоб, ё 12 соат пас аз вояи субҳ дохил кунанд. Инсулинро Детемир ба сина, девори пешоби шикам ва китф ворид карда мешавад. маконҳои тазриқӣ бояд ҳатто дар ҳамон минтақа ворид карда шаванд. Мисли дигар инсулинҳо, дар беморони солхӯрда ва беморони норасоии гурда ё ҷигар, сатҳи глюкозаи хун бояд бодиққат назорат карда шавад ва вояи детемир ба таври инфиродӣ ислоҳ карда шавад. Ғайр аз он, ислоҳи воз метавонад ҳангоми густариши фаъолияти ҷисмонии бемор, тағир додани ғизои муқаррарӣ ё бемории пайдошуда.

Таъсири иловагии детемир инсулин

Реаксияҳои манфӣ, ки дар беморони истифодаи детемир инсулин мушоҳида мешаванд, асосан аз вобастагӣ вобастаанд ва бинобар таъсири фармакологии инсулин инкишоф меёбанд. Таъсири иловагии гипогликемия одатан аз ҳама зиёдтар аст. Агар гипофликемия пайдо шавад, дар сурате, ки вояи аз ҳад зиёди дору нисбати ниёз ба бадан ба инсулин таъин карда шавад.
Реаксияҳо дар майдони тазриќро бо табобат дар тақрибан 2% беморон мушоҳида кардан мумкин аст. Ҳиссаи бемороне, ки табобат мегиранд ва интизор мераванд, ки оқибатҳои иловагиро ба вуҷуд меоранд, 12% -ро ташкил медиҳад. Сатҳи ҳодисаҳои номусоид дар ҷараёни озмоишҳои клиникӣ дар зер оварда мешавад.
Ихтилоли мубодилаи метаболизм ва ғизо: зуд-зуд (1/100, ≤1 / 10).
Гипогликемия: аломатҳои гипогликемия одатан якбора инкишоф меёбанд. Ба инҳо «арақи хунук», раги пӯст, зиёдшавии хастагӣ, асабоният ё ларзон, изтироб, хастагии ғайриоддӣ ё заифӣ, беэътиноӣ, пастшавии консентратсия, хоболудӣ, гуруснагии сахт, чашмони норавшан, дарди сар, дилбеҷошавӣ, дилсӯзӣ дохил мешаванд. Гипогликемияи шадид метавонад ба гум шудани шуур ва / ё рагкашӣ, халалдоршавии муваққатӣ ё бебозгашти кори мағзи сар ва ҳатто марг оварда расонад.
Мушкилоти умумӣ ва аксуламалҳо дар маҳалли тазриба: зуд-зуд (1/100, ≤1 / 10).
Реаксияҳо дар маҳалли тазриќҲангоми табобати инсулин аксуламалҳои ҳассосияти маҳаллӣ (сурхшавӣ, варамҳо ва нутқашон дар ҷои тазриқ) метавонанд инкишоф ёбанд. Ин аксуламалҳо одатан табиӣ буда, баъди табобати давомдор нопадид мешаванд.
Нодир (1/1000, ≤1 / 100).
Липодистрофия: метавонад дар макони сӯзандору дар натиҷаи риоя накардани қоидаҳои иваз кардани майдони тазриқ дар ҳамон ҷо инкишоф ёбад. Edema: метавонад дар марҳилаи ибтидоии терапияи инсулин ба амал ояд. Ин аломатҳо одатан муваққатӣ мебошанд.
Ихтилоли системаи иммунӣ: нодир (1/1000, ≤1 / 100).
Аксуламалҳои аллергиявӣ: пешоб, дашномҳои пӯст бар асари ҳассосият пайдо шуда метавонанд. Аломатҳои ҳассосият метавонанд қаҳр, арақ, ғуссаи меъда, ангиоэдема, нафаскашии шадид, дилсӯзӣ, паст шудани фишори хунро дар бар гиранд. Рушди аксуламалҳои ҳассос метавонад ба ҳаёт таҳдид кунад.
Норасоии визуалӣ: нодир (1/1000, ≤1 / 100).
Ихтилоли рефрактикӣ: Дар марҳилаи ибтидоии терапияи инсулин эҳтимолияти вайроншавии рефраксия вуҷуд дорад. Ин аломатҳо одатан муваққатӣ мебошанд. Ретинопатияи диабетикӣ. Такмили дарозмуддат дар назорати гликемикӣ хатари пайдоиши ретинопатияи диабетро коҳиш медиҳад, аммо шиддатёбии терапияи инсулин бо такмили якбора дар назорати мубодилаи карбогидратҳо метавонад боиси афзоиши муваққатии нишонаҳои ретинопатияи диабетӣ шавад.
Ихтилоли системаи асаб: хеле нодир (1/10000, ≤1 / 1000).
Невропатияи периферӣ: Беҳтаршавии босуръати назорати гликемикӣ метавонад ба ҳолати невропатияи шадид оварда расонад, ки одатан баръакс мешавад.

Дастурҳои махсус оид ба истифодаи маводи мухаддир Инсулин детемир

Инсулин Детемир дар муқоиса бо изофан-инсулин назорати гликемикиро беҳтар мекунад (дар асоси ченакҳои рӯза дар плазма глюкоза). Микдори нокифояи инсулин ё қатъи табобат, хусусан бо намуди I диабети қанд метавонад боиси гипергликемия ё кетоацидоз шавад. Одатан, нишонаҳои аввали гипергликемия тадриҷан, дар тӯли якчанд соат ё рӯз пайдо мешаванд. Ин аломатҳо ташнагӣ, заҳролудкунӣ, беҳбудиҳо, кайкунӣ, хоболудӣ, сурхшавӣ ва хушкии пӯст, даҳон хушк, аз даст додани иштиҳо, бӯи асетон дар ҳавои нафасгиришуда мебошанд. Дар намуди I диабети қанд, бидуни табобати мувофиқ, гипергликемия ба рушди кетоацидозҳои диабетикӣ оварда мерасонад ва метавонад боиси марг гардад. Агар миқдори миқдори инсулин нисбати талаботи инсулин дар як бемор аз ҳад зиёд зиёд бошад, гипогликемия метавонад инкишоф ёбад. Алоқа хӯрдан ё машқи шадид метавонад ба гипогликемия оварда расонад. Пас аз ҷуброн кардани мубодилаи моддаҳои карбогидрат, масалан, бо терапияи пуршиддати инсулин, беморон метавонанд нишонаҳои хосияти прекурсорҳои гипогликемияро аз сар гузаронанд, ки дар бораи беморонро хабардор кардан лозим аст. Аломатҳои муқаррарии огоҳкунанда ҳангоми курси дарозмӯҳлати диабет метавонанд нопадид шаванд. Бемориҳои ҳамроҳишаванда, хусусан сироятӣ ва ҳамроҳи табларза, одатан талаботи бадан ба инсулинро зиёд мекунанд.
Гузариш аз дигар намудҳои инсулин
Интиқоли бемор ба намуди нави инсулин ё инсулин аз истеҳсолкунандаи дигар бояд таҳти назорати қатъии тиббӣ сурат гирад. Агар шумо миқдори консентратсия, истеҳсолкунанда, намуд, намудҳоро (ҳайвон, одам, ҳаммонанди инсулини инсон) ва / ё усули истеҳсоли онро (генетикӣ ё инсулини генетикии ҳайвонот) тағир диҳед, ислоҳи дозҳо талаб карда мешавад. Ба бемороне, ки ба табобати детемир инсулин мегузаранд, шояд тағирот дар муқоиса бо вояи инсулинҳои қаблан истифодашуда иваз карда шавад. Зарурати ислоҳи вояи метавонад пас аз ворид намудани вояи аввал ё дар тӯли чанд ҳафта ё моҳҳо ба вуҷуд ояд. Инсулинро Детемир набояд iv ворид карда шавад, зеро ин метавонад ба гипогликемияи шадид оварда расонад. Ҷаббида бо маъмурияти и / м тезтар ва ба қадри зиёдтар нисбат ба маъмурияти пӯст. Агар детемири инсулин бо дигар намудҳои инсулин омехта карда шавад, профили як ё ҳарду ҷузъ тағйир меёбад. Омезиши инсулин детемир бо аналоги фаврии инсулин, ба монанди аспартин инсулин ба профили амалиёт бо самараи максималии коҳишёфта ва таъхир дар муқоиса бо маъмурияти алоҳида оварда мерасонад.
Гузариш аз инсулинҳои фаъол ва инсулини дароз ба инсулини левемир метавонад миқдори вақт ва тасҳеҳи онро талаб кунад. Монанди дигар инсулинҳо, бодиққат назорат кардани сатҳи глюкозаи хун ҳангоми тарҷума ва дар ҳафтаҳои аввали воридкунии нави инсулин тавсия дода мешавад. Зарур аст, ки ислоҳоти табобати ҳамзабони гипогликемикӣ (миқдор ва вақти таъин намудани намудҳои кӯтоҳмуддати инсулин ё миқдори агентҳои гипогликемии даҳон) лозим ояд.
Инсулин Детемир барои истифода дар насосҳои инсулин пешбинӣ нашудааст.
Истифода дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ. Ҳоло дар бораи истифодаи клиникии детемири инсулин ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакӣ маълумоте нест. Омӯзиши функсияҳои репродуктивӣ дар ҳайвонҳо фарқияти байни инсулин детемир ва инсулинро аз ҷиҳати ҷанин ва тератогенӣ ошкор накардааст. Умуман, назорати ҳамаҷонибаи занони ҳомиладор бо диабет дар тамоми давраи ҳомиладорӣ ва инчунин ҳангоми банақшагирии ҳомиладорӣ зарур аст. Талабот ба инсулин дар семоҳаҳои аввали ҳомиладорӣ коҳиш меёбад, пас дар семоҳаҳои дуюм ва сеюм он афзоиш меёбад. Чанде пас аз таваллуд, зарурати инсулин ба сатҳи пеш аз ҳомиладорӣ бармегардад. Дар занҳое, ки шири сина истеъмол мекунанд, ислоҳи миқдори инулин ва парҳез зарур аст.
Таъсир ба қобилияти рондани мошин ва кор бо механизмҳо. Дар вақти гипогликемия ё гипергликемия қобилияти беморон мутамарказонида мешаванд ва сатҳи вокунишҳо метавонанд дар ҳолатҳое хатарнок бошанд, ки ин қобилиятҳо махсусан муҳиманд (масалан, ҳангоми рондани мошин ё кор бо мошину механизмҳо). Ба беморон тавсия дода мешавад, ки ҳангоми пешгирии рушди гипогликемия ва гипергликемия ҳангоми рондани мошин ва кор бо механизмҳо чораҳо андешанд. Ин хусусан барои беморони дорои аломатҳои коҳишёфтаи прекурсорҳои инкишофёбандаи гипогликемия ё давраҳои зуд-зуд аз гипогликемия муҳим аст. Дар ин ҳолатҳо, шумо бояд ба мақсад будани ронандагӣ ё иҷрои кори монанд машғул шавед.

Таъсироти байни доруҳо Инсулин детемир

Як қатор доруҳо вуҷуд доранд, ки ба зарурати инсулин таъсир мерасонанд.
Таъсири гипогликемикии инсулин тавассути тақвият дода мешавад: маводи мухаддир шифоҳӣ hypoglycemic, inhibitors MAO, inhibitors ACE, inhibitors anhydrase carbonic, ғайри интихобӣ β-blockers, bromocriptine, sulfonamides, steroids анаболитикӣ, tetracyclines, clofibrate, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, литий, маводи мухаддир дорои этилиро.
Таъсири гипогликемикии инсулин суст мегардад: контрасептивҳои шифоҳӣ, кортикостероидҳо, гормонҳои сипаршакл, диуретикҳои тиазид, гепарин, антидепрессантҳои трициклӣ, симпатомиметика, даназол, клонидин, блокаторҳои канали сусти кальций, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Таҳти таъсири reserpine ва salicylates имкон медиҳад, ки амали доруи Octreotide / lanreotide, ки метавонад ҳам организмро ба инсулин афзоиш ва кам кунад, суст ё афзоиш диҳад. Блокаторҳои адренергикӣ метавонанд нишонаҳои гипогликемияро масхара кунанд ва пас аз барқароршавии гипогликемия таъхир кунанд. Алкогол метавонад таъсири гипогликемии инсулинро зиёд ва дароз кунад.
Мутобиқатӣ
Баъзе доруҳо, масалан дорои тиол ё сульфит, вақте ки деземир ба маҳлули инсулин илова карда мешавад, метавонад боиси нобудшавии он гардад. Бинобар ин, дар маҳлулҳои инфузия детемир инсулинро илова накунед.

Микдори аз меъёр зиёди инсулин инсулин, аломат ва табобат

Як вояи мушаххасе, ки имкон медиҳад дар бораи аз меъёр зиёд будани инсулин сӯҳбат карда шавад, муқаррар карда нашудааст, аммо гипогликемия метавонад тадриҷан инкишоф ёбад, агар барои як шахси мушаххас вояи аз ҳад зиёд ворид карда шавад. Аломатҳо гипогликемия.
Табобат: бемор метавонад гипогликемияи ҳалимро тавассути хӯрдани глюкоза, шакар ё карбогидрате, ки аз бой аст, бартараф кунад. Аз ин рӯ, ба беморони гирифтори диабет тавсия дода мешавад, ки доимо шакар, ширинӣ, кукиҳо ё шарбати меваҳои ширин дошта бошанд.Дар ҳолати гипогликемияи шадид, вақте ки беморон ҳушёр нестанд, бояд 0.5-1 мг глюкагон в / м ё с / с ((аз ҷониби шахси таълимгирифта дода шавад) ё iv декстроза (глюкоза) таъин карда шавад.
INSERT INTO `info '(` ID', 'Ном', 'NameBase', `TEXT ',` IsUsed', `Description ',` KeyWords`) МАҲСУЛОТ (танҳо аз ҷониби мутахассиси соҳаи тиб ворид карда мешаванд). Истифодаи дохиливаридии декстроза инчунин зарур аст, агар бемор баъд аз 10-15 дақиқа аз глюкагон эҳё нагардад. Пас аз барқарор кардани ҳуш, ба беморон тавсия дода мешавад, ки хӯрокҳои аз карбогидратҳо бойро ҷилавгирӣ кунанд, то такрори гипогликемия пешгирӣ карда шавад.

Рӯйхати дорухонаҳо, ки дар он шумо инсулин детемирро харида метавонед:

Шакл, таркиб ва банду баст

Ҳалли барои маъмурияти sc шаффоф, рангин.

Иловагиҳо: глицерол, фенол, метакресол, руҳ ацетат, хлориди натрий, дигидрат фосфати натрий дигидрат, кислотаи кислота ё гидроксиди натрий, об d / i.

* 1 воҳид 142 мкг детемирии намаки озод дорад, ки ба 1 воҳид рост меояд. инсулини инсон (IU).

3 мл - Картриджҳои шишагӣ (1) - Қаламҳои сӯзандоруҳои бисёркарата барои тазриқи такрорӣ (5) - бастаҳои картон.

Амали фармакологӣ

Маводи дорувории гипогликемикӣ. Он як аналоги одилонаи ҳалшаванда дар инсулини дарозмуддати инсон бо профили ҳамвории фаъолият аст. Истеҳсоли биотехнологияи рекомбинантии ДНК бо истифодаи штамми Saccharomyces cerevisiae.

Профили амали маводи дорувории Левемир ® FlexPen ® нисбат ба инсулин-изофан ва гларгинии инсулин хеле камтар фарқ мекунад.

Таъсири тӯлонии доруи Левемир ® FlexPen ® ба он оварда мерасонад, ки иттиҳодияи молекулаҳои детемирии детемир дар маҳалли ҷойгиршавӣ ва пайвастагии молекулаҳои дору ба альбумин тавассути пайвастшавӣ бо занҷири тараф. Дар муқоиса бо инсулин-изофан, детемир инсулин ба бофтаҳои атрофи перифералӣ сусттар аст. Ин механизмҳои якҷояшудаи тақсимоти таъхир дар ҷараёни нисбат ба инсулин-изофан ҷаббидашаванда ва профили амалкарди Левемир ® FlexPen ® -ро таъмин мекунанд.

Он бо ресепторҳои мушаххас дар мембранаи цитоплазми берунии ҳуҷайраҳо ҳамкорӣ мекунад ва маҷмӯи инсулин-ресепторро ташкил медиҳад, ки равандҳои дохили ҳуҷайра, аз ҷумла синтези як қатор ферментҳои асосӣ (гексокиназа, пируват киназ, синтетаза гликоген).

Пастравии глюкоза дар хун бо зиёд шудани интиқоли ҳуҷайраҳои он, зиёд шудани ҷабби бофтаҳо, ҳавасмандкунии липогенез, гликогеногенез ва кам шудани суръати истеҳсоли глюкоза аз ҷигар.

Барои вояи 0,2-0,4 U / кг 50%, ҳадди максималии дору аз 3-4 соат то 14 соат пас аз воридшавӣ мерасад. Давомнокии амал аз 24 соат то 24 соатро ташкил медиҳад, ки имкон медиҳад 1 маротиба дар як рӯз ё 2 бор дар як рӯз қабул карда шавад.

Пас аз ворид кардани sc, вокуниши фармакодинамикӣ ба миқдори воридкардашуда мутаносиб буд (таъсироти максималӣ, давомнокии таъсир, таъсири умумӣ).

Дар таҳқиқоти дарозмӯҳлати беморони диабети навъи 2, ки терапияи базавии инсулинро дар якҷоягӣ бо доруҳои гипогликемии даҳонӣ гирифтаанд, нишон дода шудааст, ки назорати гликемикӣ (дар робита ба гликозилшудаи гемоглобин - НбА)_1с) дар заминаи терапевт бо Левемир ® FlexPen ®, онро бо инсулин-изофан ва гларгин инсулин бо вазни кам қиёс карданд.

Тағйирёбии вазни бадан бо терапияи инсулин

Дар омӯзишҳо, истифодаи терапияи якҷоя бо доруҳои Левемир ® FlexPen ® ва доруҳои гипогликемияи даҳонӣ дар 61-65% ҳолатҳо дар муқоиса бо инсулин-изофан, хавфи ташаккули гипогликемияи ҳалимро ба вуҷуд овард.

Дар таҳқиқоти дарозмуддат (≥6 моҳ), глюкозаи рӯзадории плазма дар беморони гирифтори диабети навъи 1 нисбат ба табобат бо Левемир ® ФлексПен ® нисбат ба инсулин-изофан, ки барои табобати заминавӣ / болус таъин шудааст, аз ҷумла тадқиқотҳо дар бар мегирад. кӯдакон ва наврасон аз 6 то 17 сола. Назорати гликемикӣ (HbA)_1с) ҳангоми табобат бо Левемир ® FlexPen ® бо муқоисаи табобати инсулин-изофан, бо хатари камтар аз гипогликемияи шабона ва зиёдшавии вазни бадан бо Левемир ® FlexPen ® қиёс карда нашудааст.

Профили назорати гликемикии шабона ҳатто дар Левемир ® FlexPen ® дар муқоиса бо инсулин-изофан, ҳамвортар аст, ки дар хатари камтар шудани рушди гипогликемияи шабона инъикос карда мешавад.

Ҳангоми истифодаи Levemir ® FlexPen ®, истеҳсоли антиденҳо ба мушоҳида мерасид. Аммо, ин далел ба назорати гликемикӣ таъсир намерасонад.

Фармакокинетика

Ҳангоми маъмурияти sc, консентратсияи хуноба ба миқдори воридшуда мутаносиб буд (C.)_макс, дараҷаи азхудкунӣ).

C_макс пас аз маъмурият 6-8 соат ба даст омад. Бо реҷаи дугонаи рӯзонаи маъмурияти C_сс пас аз 2-3 тазриќ ба даст оварда мешавад.

Дар муқоиса бо дигар препаратҳои базалии инсулин барои Левемир ® FlexPen ® тағирёбии фарбеҳи инфиродӣ пасттар аст.

Миёна V_д инсулин детемир (тақрибан 0,1 л / кг) нишон медиҳад, ки миқдори зиёди инсулин детемир дар хун давр мезанад.

Таҳқиқоти ҳатмии in vitro ва in vivo мавҷуд набудани ҳамкориҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок байни инсулин детемир ва кислотаҳои равғанӣ ё дигар доруҳои бо протеин алоқамандро нишон медиҳанд.

Биотрансформацияи детемири инсулин ба препаратҳои инсулини инсон шабеҳ аст, ҳама метаболитҳои ташаккулёфта ғайрифаъол мебошанд.

Терминали T_1/2 пас аз сӯзандору, он дараҷаи азхудкуниро аз бофтаи пӯст муайян мекунад ва вобаста аз вояи 5-7 соат.

Фармакокинетика дар ҳолатҳои махсуси клиникӣ

Дар фармакокинетикаи Левемир ® Флекспен ® фарқияти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятноки байни ҷинсият вуҷуд надорад.

Хусусиятҳои фармакокинетикии доруи Левемир ® Флекспен ® дар кӯдакон (6-12 сола) ва наврасон (13-17 сола) омӯхта ва муқоиса карда шудаанд. Дар хусусиятҳои фармакокинетикӣ дар муқоиса бо беморони калонсоли диабети навъи 1 фарқият мушоҳида нашудааст.

Дар фармакокинетикаи Левемир ® Флекспен ® дар байни беморони калонсол ва ҷавон ё дар байни беморони дорои функсияҳои гурда ва ҷигар ва беморони солим фарқиятҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок вуҷуд надоранд.

Омӯзиши бехатарии клиникӣ

Тадқиқотҳои in vitro дар хати ҳуҷайраи одам, аз ҷумла таҳқиқот дар бораи алоқаманд ба ретсепторҳои инсулин ва IGF-1 (омили ба инсулин монанд) нишон доданд, ки инсулин детемир ба ҳарду ретсепторҳо наздикии хурд дорад ва нисбат ба инсулини одам ба афзоиши ҳуҷайра таъсири кам дорад.

Маълумоти клиникӣ, ки дар асоси тадқиқоти мунтазами бехатарии фармакологӣ, заҳролудшавии такрории доз, генотоксиалӣ, потенсиали канцерогенӣ, таъсири заҳролуд ба функсияи репродуктивӣ, ба одамон ягон хатаре наёфт.

Низоми истфода

Левемир ® FlexPen ® барои идоракунии маъмурӣ пешбинӣ шудааст.

Микдори вояи ва басомади истифодаи доруи Левемир ® ФлекСПен ® дар ҳар як ҳолат алоҳида муайян карда мешавад.

Муолиҷа бо Левемир ® FlexPen ® дар якҷоягӣ бо доруҳои гипогликемии даҳонӣ, тавсия дода мешавад, ки 1 бор дар як рӯз бо миқдори 10 ПИЕС ё 0,1-0,2 ПИЕС / кг. Микдори левемир ® FlexPen ® бояд ба таври инфиродӣ аз рӯи қиматҳои плазми глюкоза интихоб карда шавад. Аз рӯи натиҷаҳои таҳқиқот, тавсияҳо барои титратсияи доза пешниҳод карда мешаванд: