Рамиприл: аналогҳо, шарҳҳо ва дастурҳо
Дар асосии худ, Рамиприл маводи мухаддир марбут ба он аст Ингибиторҳои ACE (фермент табдилдиҳандаи ангиотензин), яъне. ба як гурӯҳи пайвастагиҳо, ки дар табобат фаъолона истифода мешаванд нокомии дил. Аз сабаби таъсири шифобахши дору дар бадани инсон ба тавлид сар мешавад рамиприлат, ки ин дар навбати худ конверсияро суст мекунад ангиотензин I ба ангиотензин II, инчунин ба синтези охирин дар бофтаҳои худ халал мерасонад.
Дар натиҷаи амали таркиби дору консентратсия дар бадан кам мешавад ангиотензин IIки ба кадри кофй дахл дорад моддаҳои вазоконстриктор. Бо аз байн бурдани фикру ақидаи манфӣ ҳангоми озод ренинsecretion кам мешавад алдостеронба ин васила коҳиш медиҳад муқовимати рагҳои перифералӣ.
Ҳамзамон, таҳаммулпазирии сарборӣ аз сабаби зиёд шудани миқдори дил дар як дақиқа ва муқовимат ба он меафзояд рагҳои шуш. Дору таъсир дорад рагҳои гурдава низ ин равандро оғоз мекунад таҷдиди системаи дилу рагҳо. Рамиприл муқовимати умумиро коҳиш медиҳадпериферирагҳои гурда, мушакҳо, ҷигар, пӯст ва майнатақвият медиҳад гардиши хун дар узвҳо.
Таъсири зидди гипертония маводи мухаддир дар давоми чанд соат пас аз воридшавӣ оғоз меёбад. Ҳангоми истифодаи мунтазами дору дар тӯли 4 ҳафта, тадриҷан зиёдшавӣ ба назар мерасад фаъолияти зидди гипертония, сатҳи муқаррарии он бо табобати тӯлонӣ дар тӯли якчанд сол нигоҳ дошта мешавад.
Дору гирифтории такрориро коҳиш медиҳад инсулт, инфаркти миокарддар беморони пас аз мусодираи қаблӣ ё гирифтори бемориҳо зарфҳои канорииинчунин Бемории ишемикии дил. Илова бар ин, маводи мухаддир барои пешгирӣ аз рушд кӯмак мекунад. диабети қанддар беморони дорои таърихи омилҳои хавф ба монанди гипертония, микроалбуминурия, холестирин ва HDL паст (липопротеинҳои зичии баланд).
Рамиприл дар бадан 60% дар бадан ҷаббида мешавад ва хӯрокҳо ба дараҷаи азхудкунии дору таъсир намерасонанд. Барои таъсири муассири шифобахши дору бояд бемор дуруст кор кунад ҷигар, ки дар он пайвандҳои эфирӣ вайрон мешаванд ва ташаккул меёбандрамиприлатсуръат бахшидани раванди таълим метаболитҳо.
Пас аз 2 соат пас аз гирифтани дору дар бадан, консентратсияи максималии пайвастаи фаъол ба даст меояд, ки пас аз 17 соат бо наҷосат ва пешоб хориҷ карда мешавад.
Нишондод барои истифода
Истифодаи дору тавсия дода мешавад, ки:
- нокомии дилтабиати музмин
- нефропатии диабетик,пӯшидани бемории гурда табиати густурда (нефропатии ғайритабит),
- гипертонияи артериалӣ,
- кам шудани эҳтимолият инфаркти миокард, зарбаи, марги коронарӣ.
Ғайр аз он, Рамиприл дар табобати беморони гузаранда истифода мешавад сактаи дил, зарбаи, инчунин ангиопластикаи transluminalвапайвандзании артерияи ишемиявӣ.
Гайринишондод
Истифода бурдани дору кай тавсия дода намешавад ҳассосият ба Ингибиторҳои ACEдар гипотензия, гиперкалиемия, норасоии гурдаинчунин дар давоми ҳомиладорӣ ва дардавраи ширдиҳӣ.Ғайр аз он, тавсия дода мешавад, ки Рамиприлро дар табобати кӯдакони то 18 сола ва беморони калонсол пешгирӣ кунед.
Истифодаи маводи мухаддирро маҳдуд кунед, агар таърих мавҷуд бошад ангиоэдема, канорагирӣ, бемориҳои вазнини аутоиммунӣ, гардиши бад, атеросклероз, стеноз, пас аз кӯч додани гурда, бо диабетва баъзе бемориҳои шуш, гипонатриемия, диализ.
Таъсири иловагӣ
Ҳангоми гирифтани дору таъсири иловагӣ ба монанди: нокомии дилгипотензия, пекторис, инфаркти миокард, синкоп, вертиго, аритмия, васкулит, тромбоцитопения, дилбењузурї ва ќайкунї, дарунравї, диарея, қабз, панкреатит, дисграфия, вайроншавии ҷигар, зардпарвин, зиёдшавии шӯршавӣ, чарх задани сар ва дарди сар шароит, хоболудӣ, невропатия, ларзиш, ихтилоли хоб, гумшавии шунавоӣ, некрозии ҷигар, биниши норавшан, сулфа, кӯтоҳ будани нафас, синусит, фарингит, ринит, ларингит, ҳассосият, инчунин вазни зиёдатӣ, ангиоэдема, табларза.
Дастурамал оид ба истифодаи Рамиприл (Усул ва миқдор)
Мувофиқи дастурҳо оид ба истифодаи Рамиприл, дору ба тариқи шифоҳӣ дар тӯли на зиёдтар аз 2,5 мг қабул мешавад. дар як рӯз. Тарзи истифодаи маводи мухаддир ва инчунин миқдор вобаста аз тавсияи духтури ташрифоваранда, инчунин мураккабии беморӣ ва ҳолати бемор метавонад фарқ кунад.
Аз меъёр зиёд
Дар ҳолати аз меъёр зиёд истеъмол кардани беморон нишонаҳои зерин мушоҳида карда мешаванд: гипотензия, ангиоэдема, ихтилоли хунгузаронӣ, сактаи қалб дар якҷоягӣ бо омилҳои тромбоэмболикӣ.
Барои табобати оқибатҳои миқдори нодурусти дору меъда шустабарои баланд бардоштани ҳаҷм корҳо анҷом диҳанд гардиши хун, инчунин вояи Рамиприлро комилан қатъ ё кам кунед.
Ҳамкорӣ
Таъсири табобатии дору ба таври назаррас такмил дода мешавад антигипертензив. Барои пешгирӣ гипогликемия, гипералдостеронизмзиёд кардани хавфи рушд нейтропениядору дар якчоягӣ истифода намешавад доруҳои зиддидиабетикӣ, диуретикинчунин маънои эффектҳои myelosuppressive, иловаҳои калий ва ивазкунандаи намак.
Дастурҳои махсус
Пеш аз истифода бурдани дору, чун дар худи табобат, ба беморон (хусусан бо бемориҳо) бофтаи пайвандкунандаи табиати паҳншудаинчунин мизбон Аллопуринол ва иммуносупрессантҳо) гузарондан аз муоинаи мунтазам тавсия дода мешавад таркиби электролитҳои гурда ва хуназ ҷумла перифери.
Бемор бо норасоии натрий пеш аз оғози табобати терапевт бояд ба ҳолати муқаррарӣ баргардад нишондиҳандаҳои об-электролит. Дар давраи истифодабарии маводи мухаддир манъ аст гемодиализ бо ёрии мембранаҳои полиакрилонитрилӣ.
Шарҳи Рамиприл
Аксар бемороне, ки доруи аслиро истифода мебаранд ва аналогҳои камхарҷ, аз ҷумла истеҳсолкунандагони ватанӣ, дар бораи Рамиприл ақидаи мусбат мегузоранд. Бо вуҷуди ин, бисёриҳо ҳамчун як омили манфӣ қайд мекунанд, ки маводи мухаддир рӯйхати хеле зиёди таъсири тарафҳоро дорад.
Тавсифи системавии дору
"Рамиприл", аналогҳои дору, инчунин маводи мухаддир мураккаб агентҳои зидди гипертония мебошанд. Худи Рамиприл як ҷавҳари фаъол аст, ки дар бисёр доруҳо мавҷуд аст. Ин ингибитори ACE аст, ки фермент ва фишори хунро метавонад бозмедорад. Ин ба шумо имкон медиҳад, ки пешгӯиҳои бемориро дар пиронсолон ба таври назаррас беҳтар созед.
Тадқиқотҳои клиникӣ нишон доданд, ки рамиприлат, метаболити фаъоли Рамиприл, ферментҳои табдилёбандаи ангиотензинро боз ҳам сахттар бозмедоранд. Аз ин сабаб, Рамиприл, аналогҳо ва омодагӣҳои мураккаб воситаи интихоби гипертонияи сахт назоратшаванда мебошанд.
Азбаски дору ACE-ро сахт манъ карда метавонад ва фишори баланди хунро назорат кунад, Рамиприл аналогҳои зиёд дорад. Ҳамаи онҳо бомуваффақият дар табобати гипертония истифода мешаванд. Гузашта аз ин, рамиприли аслӣ доруи "Тритас" мебошад. Қисми боқимондаи ӯ генерикони ӯ мебошанд, ки самаранокии он бояд бо ӯ муқоиса карда шавад. Дохилшавӣ ба фурӯш бояд бо эквивалентгии биологӣ ба Tritace тасдиқ карда шавад.
Дар айни замон, рӯйхати аналогҳо чунинанд: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Рамиприл инчунин аз ҷониби ширкатҳои русии Татимфармпрепаратия, Биоком ва Северная Звезда истеҳсол карда мешавад. Маҳсулоти охиринро Ramipril SZ меноманд.
Усулҳои стандартӣ ва омодагӣҳои мураккаб
Дору доруи зидди гипертензия Рамиприл осон ва осон аст. Фаъолияти он ба шумо имкон фарқ мекунад, ки се вояи стандартии доруро фарқ кунед. Инҳоянд 2,5 мг, 10 ва 5 мг. Планшетҳои ин омма дар як рӯз ду бор гирифта мешаванд. Ҳамчунин доруҳои мураккаби дорои рамиприл ва гидрохлоротиазид мавҷуданд: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Миср. Дар ин ҷо, миқдори рамиприл аз 2,5 мг то 10 ва вояи гидрохлоротиазид аз як таблет 12,5 то 25 мг аст.
Категорияи дуввуми маводи мухаддир мураккаб аз омезиши Рамиприл ва антагонисти калсий Амлодипин мебошад. Мисоли дору Egipress аст, ки дар ду меъёрҳои стандартӣ мавҷуд аст: 10 мг рамиприл ва 5 мг амлодипин, инчунин ҳангоми вояи 10/10 мг. Илова бар ин комбинатсияи, як намуди дигари дору мавҷуд аст, ки дорои ACE ингибитор Рамиприл ва антагонисти калсий Felodipine мебошад. Ин Триапин аст, ки дорои 2,5 мг рамиприл ва 2,5 мг фелодипин.
Дастурамал барои истифода
Илова ба тавсияҳои духтур, бемор бояд дастурҳои истифодашударо ба назар гирад. Он дорои маълумот дар бораи нишондиҳандаҳо, таъсири тараф, режими истфода ва маъмурият, ҳолатҳои пешгирӣ ва чораҳои эҳтиётӣ мебошад. Инчунин, дастур оид ба истифодаи замимаи тайёркардаи Рамиприл зарурати рад кардани машрубот ҳангоми табобати гипертонияро шарҳ медиҳад.
Рамиприл, аналогҳои маводи мухаддир ва Tritace-и генералӣ барои нишондодҳои зерин пешбинӣ шудаанд:
- гипертонияи муҳим,
- ҳамчун қисми терапияи мураккаби мултиклаздии норасоии музмини дил,
- диабетикӣ ва дигар нефропатия дар марҳилаи клиникӣ ё субклиникӣ, ки бо стенозии артерияи гурда алоқаманд нестанд,
- бо гипертонияи симптоматикии артериалӣ,
- барои пешгирии инфаркти миокард, паст кардани сатҳи фавт дар беморони гирифтори бемориҳои дил, инчунин барои табобати гипертония бо хатари куллии дилу рагҳо.
Нишондиҳандаи асосӣ гипертонияи артериалӣ мебошад. Ин бемории маъмултарини синну соли миёна ва калон аст, ки ислоҳро талаб мекунад. Инчунин, доруи "Рамиприл" ё дигар ингибитор ACE бояд ба беморон дар 2-9 рӯзи аввал аз давраи шадиди инфаркти миокард таъин карда шавад. Микдори дору бояд то ҳадди имкон таҳаммул карда шавад, ҳатто вақте ки бемор гипертония надорад. Ин ба таъсири пурқуввати карриопротектории ингибиторҳои ACE вобаста аст.
Реҷаҳои истфодабарӣ
Шакли асосии истфодабарии Рамиприл ҳаб мебошад. Дар капсулаҳо, он камтар маъмул аст. Дар ин ҳолат, вояи тавсияшудаи ибтидоӣ 1,25 мг аст. Андозаи хурдтарини дору 2,5 мг мебошад, ки онро ба ду тақсим мекунад. Доштани хат дар планшет инро осон мекунад.
Бо ҳама гуна шакли гипертония, вояи аввалия як бор дар як рӯз 1,25 мг аст. Пас, бо таҳаммулпазирии хуб, вояи тадриҷан дучанд мешавад. Титратсияи вояи он то он даме, ки нишондиҳандаи фишори хун ба эътидол намеояд, анҷом дода мешавад. Меъёри табобати самарабахши гипертония фишори доимии хун аст, ки андаке дар оромӣ баланд мешавад.
Тадбирҳои бехатарӣ
Маводи мухаддир бояд таҳти назорати фишор қарор гирад, хусусан ҳангоми таъиноти аввал. Муҳим он аст, ки фишори хуни систоликӣ на камтар аз 90 мм паст карда мешавад. Ҳг. Санъат. Агар фишори хун аз ин сатҳ поён ояд, тавсия дода мешавад, ки барои кӯмак ба кормандони тиб муроҷиат кунед. Бо мақсади пешгирии паст шудани фишори хун, истифодаи Рамиприлро дар якҷоягӣ бо нитратҳо, синфи I антиаритмикҳо (Прокаинамид) ва блокаторҳои альфа-1 (Алфузосин, Тамсулозин) тавсия дода намешавад.
Дору бояд мунтазам ва беҳтараш дар ҳамон соат гирифта шавад. Ин ба шумо имкон медиҳад, ки системаи ренин-ангиотензин-альдостеронро, ки фишори хунро танзим мекунад, мутобиқ созед. Ғайр аз ин, аз қабули доруҳо даст накашед, ки он метавонад бо бӯҳрони шадиди гипертония ба амал ояд. Радди саривақтии гирифтани ин ҳодиса метавонад зарбаҳоро ба вуҷуд орад, ки хавфи онҳо дар ин давра афзоиш меёбад.
Шарҳи бемор дар бораи маводи мухаддир
Tritace ва генерикҳои он доруҳои баландсифат мебошанд, ки фишори хунро хуб назорат мекунанд. То ба имрӯз, ин дору аз ҳама пурқуввати доруи зидди гипертония мебошад. Бо шарофати ин, баррасиҳои бемор дар бораи ӯ умуман мусбӣ мебошанд. Онҳо онро доруи боэътимод ва тавоно тавсиф мекунанд, ки фишори хунро хуб назорат мекунад. Шарҳи беморон, ки қаблан маводи мухаддир дар ин гурӯҳ гирифта буданд, хусусан муҳим аст.
Беморон шумораи ками аксуламалҳои манфии бо заҳролудшавӣ қайдшударо қайд карданд. Дараҷаи баланди наздикӣ ба ACE, инчунин миқдори ками дору як қатор эффектҳои метаболикиро безарар мегардонанд, ки ҳангоми истифодаи доимӣ номатлуб мебошанд. Муҳим он аст, ки шумораи бӯҳронҳо ҳангоми истифодаи доимии Рамиприл ба таври назаррас кам карда мешавад. Аммо, монотерапия комилан хориҷ кардани онҳо ғайриимкон аст.
Шарҳи духтурон дар бораи маводи мухаддир
Омори гипертония рӯҳафтода аст. Он аҳамияти ин бемориро барои тибби муосир тасдиқ мекунад. Инчунин муҳим аст, ки патология умри миёнаи мардумро коҳиш диҳад. Гипертония аз сабаби зиёд истеҳсол шудани ренин, ки миқдори ангиотензини хунро зиёд мекунад, ба вуҷуд меояд. Боздори ин фермент ба паст шудани фишор оварда мерасонад. Ин барои пешгирии склерози девори рагҳо ва пайдоиши омилҳои хатарноки гипертония зарур аст.
Тавре ки тадқиқотҳои клиникии ретроспективӣ нишон медиҳанд, бисёре аз фибриллярҳои атриалӣ ва ҳолатҳои бемории ишемияи дил баъд аз он ки бемор аллакай муддате гипертония дошт, пайдо мешавад. Аз ин рӯ, аҳамияти табобати ӯ бузург аст. Ва муҳимтар аз ҳама, ба шарофати ингибиторҳои ACE ин касалиро рафъ кардан мумкин аст. Дар байни онҳо, Рамиприл то ҳадде аз ҳама пурқудрат ва муассир аст.
Бознигариҳои духтурон дар бораи ӯ афзалияти онро собит мекунанд. Дору барои истифода қулай аст, якчанд аксуламалҳои манфӣ дорад ва самаранок аст. Аммо, сарфи назар аз ин сифатҳо, шояд барои табобати гипертонияи шадид кифоя набошад. Ин қариб 40-50% ҳолатҳои клиникӣ мебошад.
Табобати онҳо режими маҷмӯиро талаб мекунад, ки иборат аз як ингибитор ACE, диуретик, антагонисти калсий ва баъзан бета блокатор мебошанд. Ҳамчун як ингибитенти фермент-табдилдиҳандаи ангиотензин, Рамиприл хеле мувофиқ аст. Аз ин рӯ, он ҳамеша метавонад дар табобати гипертония ҷои худро дошта бошад, вақте ки ин иҷозат дода мешавад. Гарчанде ки аксарияти беморон барои камбудӣ хароҷоти нисбатан гарон меҳисобанд.
Таркиби як таблет барои 10.00 мг:
Моддаҳои фаъол: рамиприл - 10.00 мг.
Иловагиҳо: лактоза моногидрат (шакар шир) - 174,00 мг, бикарбонати натрий - 10,00 мг, крокмармеллоза натрий - 4,00 мг, натрий стеарил фумарат - 2,00 мг.
ҳабҳо бо миқдори 2,5 мг - планшетҳои даврии биконвексии ранги сафед ё қариб сафед бо хавф.
Таблеткаи дорои миқдори 5 мг ва 10 мг, лавҳаҳои даврии силиндрӣ аз ранги сафед ё қариб сафед бо паҳлӯ ва хавф иборатанд.
Хусусиятҳои фармакологӣ
Фармакодинамика
Метаболити фаъоли рамиприл, ки дар зери таъсири ферментҳои "ҷигар" ташкил шудааст, рамиприлат, ингибитори дарозмӯҳлати ACE мебошад (синонимҳои ACE: кинининаза II, дипептидаз карбокси дипептидаз I), ки пептидил дипептидаза мебошанд. ACE дар плазма ва бофтаҳои табдилёбии ангиотензин I ба ангиотензин II, ки таъсири вазоконстриктор ва пошидани брадикининро дорад, ки таъсири вазнинкунанда дорад.
Аз ин рӯ, ҳангоми гирифтани рамиприл дар дохили он, ташаккули ангиотензин II кам мешавад ва брадикинин ҷамъ мешавад, ки ба вазодилятсия ва паст шудани фишори хун (BP) меорад. Тавассути рамиприл афзоиш ёфтани фаъолияти системаи калликреин-кинин дар хун ва бофтаҳо бо фаъолсозии системаи простагландин ва афзоиши синтези простагландинҳо, ки ташаккули оксиди нитриро дар эндотелиоцитҳо бармеангезад, кардиопротектор ва эндотелиопротектори он мегардад. Ангиотензин II истеҳсоли алдостеронро бармеангезад, бинобар ин рамиприл ба коҳиш ёфтани secretion aldosterone ва зиёд шудани таркиби ионҳои калий дар хуноба оварда мерасонад.
Бо коҳишёбии консентратсияи II дар хун, таъсири ингибитории он ба секретсияи ренин аз рӯи намуди робитаи манфӣ бартараф карда мешавад, ки ин боиси зиёд шудани фаъолнокии ренин дар плазмаи хун мегардад.
Гумон меравад, ки рушди баъзе рӯйдодҳои номусоид (алахусус, "сулфаи хушк") бо зиёд шудани фаъолияти брадикинин алоқаманд аст.
Дар беморони гипертонияи артериалӣ, истеъмол кардани рамиприл ба паст шудани фишори хун дар мавқеъҳои «хобида» ва «истода» бе зиёд намудани ҷубронпулии суръати дил (HR) меорад. Рамиприл муқовимати умумии периферии рагҳоро (OPSS) ба таври назаррас коҳиш медиҳад, ки амалан бе тағирот дар гардиши хун ва сатҳи филтратсияи glomerular мусоидат намекунад. Таъсири зидди гипертония 1-2 соат пас аз воридшавии вояи ягонаи дору сар мешавад ва арзиши баландтаринро пас аз 3-6 соат мегирад ва дар тӯли 24 соат давом мекунад.Дар давраи рамиприл, таъсири зидди гипертония метавонад тадриҷан афзоиш ёбад, одатан дар ҳафтаи 3-4 муқаррарӣ ба эътидол ояд. маводи мухаддирро истеъмол карда, сипас муддати дароз боқӣ мемонад. Қатъи ногаҳонии дору ба афзоиши босуръат ва назарраси фишори хун оварда намерасонад (набудани синдроми "хуруҷи"),
Дар беморони гипертонияи артериалӣ, рамиприл рушд ва прогрессияи гипертрофияи миокард ва девори рагҳоро суст мекунад.
Дар беморони норасоии музмини қалбӣ, рамиприл OPSS-ро коҳиш медиҳад (сарбории дилро коҳиш медиҳад), қобилияти венаро афзоиш медиҳад ва фишори пуркунии шапои чапро коҳиш медиҳад, ки мутаносибан ба коҳиш ёфтани сарборӣ дар дил оварда мерасонад. Дар ин беморон ҳангоми истеъмол кардани рамиприл афзоиши баромади дил, ҳисси канорагирӣ ва таҳаммулпазирии машқ баланд мешавад. Дар нефропатияи диабетикӣ ва ғайрисабатӣ, рамиприл гирифтани рамзи норасоии гурда ва фарорасии нокомии марҳилаи гурдаро суст мекунад ва аз ин рӯ эҳтиёҷро ба гемодиализ ё трансплантатсияи гурда коҳиш медиҳад. Дар марҳилаҳои ибтидоии нефропатии диабетикӣ ё ғайритабетикӣ, рамиприл сатҳи альбуминурияро коҳиш медиҳад. Дар беморони дорои хатари баланди инкишофи бемориҳои дилу раг бо сабаби осеби рагҳо (ташхиси бемории ишемияи дил, таърихи бемории артерияи перифералӣ, таърихи инсулт) ё диабети қанд бо ҳадди аққал як омили иловагии хавф (микроалбуминурия, гипертонияи артериалӣ, афзоиши консентратсияи умумӣ) холестирин (OX), кам шудани консентратсияи холестирини липопротеин (HDL-C), тамокукашӣ илова кардани рамиприл ба воситаҳои терапияи стандартӣ Он сатҳи инфаркти миокард, инсулт ва фавтро аз бемориҳои дилу раг коҳиш медиҳад. Ғайр аз он, рамиприл сатҳи умумии фавтро коҳиш медиҳад, инчунин талабот ба тартиботи реваскуляризатсия ва фарорасӣ ё пешравии норасоии музминии дилро суст мекунад.
Дар беморони норасоии қалб ва зуҳуроти клиникӣ, ки дар рӯзҳои аввали инфаркти шадиди миокард (2-9 рӯз) ба вуҷуд омадаанд, рамиприл, ки аз 3-юм то 10-уми рӯзи инфаркти шадиди миокард оғоз ёфт, фавт коҳиш ёфт (27%), хатари марги ногаҳонӣ (то 30) %), хатари пешравии норасоии қалб ба шадид (синфи функсионалии синфи III-IV) / табобат тобовар (23%), эҳтимолияти ба беморхона рафтан бо сабаби инкишофи норасоии қалб (26%).
Дар аҳолии умумии бемор, инчунин дар беморони гирифтори диабет, ҳам гипертония ва ҳам фишори муқаррарии хун, рамиприл хатари нефропатия ва пайдоиши микроалбуминурияро ба таври назаррас коҳиш медиҳад.
Фармакокинетика
Пас аз истеъмоли даҳонӣ, рамиприл аз рӯдаи меъда зуд ғарқи мешавад (50-60%). Истеҳсоли ҳамзамони ғизо ҷабби онро сусттар мекунад, аммо ба пуррагии абсорбсия таъсир намекунад. Рамиприл метаболит ва фаъоли интенсистии (асосан дар ҷигар тавассути гидролиз) системаро мегузарад, ки дар натиҷа танҳо метаболити фаъоли он - рамиприлат ба амал меояд, ки фаъолияташ нисбати монеаи ACE тақрибан 6 маротиба аз фаъолияти рамиприл зиёдтар аст. Ғайр аз он, дар натиҷаи мубодилаи рамиприл, diketopiperazine, ки фаъолияти фармакологӣ надорад, ба вуҷуд меояд, ки баъд аз он бо кислотаи глюкуронӣ ба ҳам мепайвандад, рамиприлат низ глюкуронида мешавад ва ба кислотаи дикетопиперазикӣ мубодила мешавад.
Ҳамаи метаболитҳои ташаккулёфта, ба истиснои рамиприлат, фаъолияти фармакологӣ надоранд.
Биозаврии биологии рамиприл пас аз воридкунии даҳонӣ аз 15% (барои вояи 2,5 мг) то 28% (барои вояи 5 мг) тағйир меёбад. Биобобилияти метаболити фаъол, рамиприлат, пас аз ворид кардани 2,5 мг ва 5 мг рамиприл тақрибан 45% -ро ташкил медиҳад (дар муқоиса бо биобобилияти он пас аз ворид намудани варидҳо дар ҳамон миқдор).
Пас аз дохили рамиприл гирифтан, консентратсияи максималии плазми рамиприл ва рамиприлат мутаносибан баъд аз 1 ва 2-4 соат ба даст меоянд. Пастравии консентратсияи плазмаи рамиприлат дар якчанд марҳила сурат мегирад: марҳилаи тақсимот ва ихроҷ бо ними ҳаёти онҳо (T1/2) рамиприлат, тақрибан 3 соат, пас марҳилаи фосилавӣ бо Т1/2 рамиприлат, тақрибан 15 соатро дар бар мегирад ва марҳилаи ниҳоӣ бо концентрацияи хеле пасти рамиприлат дар плазма ва Т1/2 ramiprilat, тақрибан 4-5 рӯз. Ин марҳилаи ниҳоӣ бо сабаби сустшавии рамиприлат аз алоқаи мустаҳкам бо ресепторҳои ACE ба амал меояд. Бо вуҷуди марҳилаи тӯлонии ниҳоӣ бо як вояи даҳони рамиприл ба тариқи шифт бо миқдори 2,5 мг ва бештар аз он, пас аз 4 рӯзи табобат консентратсияи плазмаи тавозуни рамиприлат ба даст меояд. Ҳангоми истеъмоли дору «самаранок» Т1/2 вобаста ба вояи 13-17 соат.
Алоқа бо сафедаҳои плазмаи хун тақрибан 73% барои рамиприл ва 56% барои рамиприлатро ташкил медиҳад.
Пас аз ворид намудани дохиливаридӣ, ҳаҷми тақсимоти рамиприл ва рамиприлат мутаносибан тақрибан 90 л ва тақрибан 500 л мебошад.
Пас аз ворид шудан рамиприл (10 мг), ки бо изотопи радиоактивӣ нишон дода шудааст, 39% радиоактива тавассути рӯдаҳо ва тақрибан 60% гурдаҳо хориҷ карда мешавад. Пас аз ворид кардани варидини рамиприл 50-60% вояи дар пешоб дар шакли рамиприл ва метаболитҳои он пайдо мешавад. Пас аз ворид намудани варидрелатсияи рамиприлат, тақрибан 70% дозаро дар пешоб дар шакли рамиприлат ва метаболитҳои он, ба ибораи дигар, бо воридкунии венаи рамиприл ва рамиприлат, қисми бештари доз тавассути меъда бо роҳи ҷигар гурдаҳо хориҷ карда мешавад (мутаносибан 50% ва 30%). Пас аз воридкунии шифоҳӣ 5 мг рамиприл дар беморони дренажи канал қариб дар 24 соати баъди воридшавӣ қариб ҳамон миқдори рамиприл ва метаболитҳои он аз тарафи гурдаҳо ва рӯдаҳо хориҷ карда мешаванд.
Тақрибан 80-90% метаболитҳо дар пешоб ва өт ҳамчун метаболитҳои рамиприлат ва рамиприлат муайян карда шуданд. Глюкурониди Рамиприл ва рамиприл дикетопиперазин тақрибан 10-20% аз миқдори умумии онро ташкил медиҳанд ва таркиби пешобҳои рамиприл бе методизонидашуда тақрибан 2% -ро ташкил медиҳад.
Тадқиқотҳои ҳайвонот нишон доданд, ки рамиприл аз шири сина хориҷ карда мешавад.
Дар ҳолати вайроншавии кори гурда бо клирин (креатин) аз 60 мл / дақ. ихроҷи рамиприлат ва метаболитҳои онро тавассути гурда суст мекунад. Ин ба зиёдшавии консентратсияи плазмаи рамиприлат оварда мерасонад, ки нисбат ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда сусттар коҳиш меёбад.
Ҳангоми гирифтани рамиприл бо вояи зиёд (10 мг), функсияи вайроншудаи ҷигар ба сустшавии мубодилаи моддаҳои системавии рамиприл то рамиприлат фаъол ва коҳиши сусттари рамиприлат оварда мерасонад.
Дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гипертонияи артериалӣ, пас аз табобати дуҳафтаина бо рамиприл ба вояи шабонарӯзии 5 мг, ҷамъшавии аз ҷиҳати назарраси рамиприл ва рамиприлат вуҷуд надорад. Дар беморони норасоии музмини дил, пас аз табобати дуҳафтаина бо рамиприл дар вояи шабонарӯзии 5 мг, 1,5-1,8 маротиба зиёдшавии консентратсияи плазмаи рамиприлат ва майдони зери хати фармакокинетикӣ (AUC) ба назар мерасад.
Дар ихтиёриёни пиронсолони солим (65-76 сола) фармакокинетикаи рамиприл ва рамиприлат аз усулҳои ихтиёриёни ҷавони солим ба таври назаррас фарқ намекунанд.
Бо эҳтиёт
Истифодаи яквактаи доруи Рамиприл бо доруҳое, ки антагонистҳои алискирен ё ангиотензин II доранд (бо блокадории дугонаи системаи ренин-ангиотензин-альдостерон (RAAS), хавфи коҳиши якбора паст шудани фишори хун, рушди гиперкалиемия ва вайроншавии функсияи гурда дар муқоиса бо монотерапия зиёд аст (нигаред) Фасли "Дастурамалҳои махсус").
Шароите, ки дар он коҳиш додани фишори хун махсусан хатарнок аст (бо осеби атеросклеротикӣ артерияҳои коронарӣ ва мағзи сар).
Шароитҳо бо зиёдшавии фаъолнокии RAAS ҳамроҳ мешаванд, ки ҳангоми ACE дар онҳо монеа мешавад, хатари коҳиши якбора паст шудани фишори хун бо функсияи вайроншудаи гурда вуҷуд дорад:
- гипертонияи шадиди артериалӣ, махсусан гипертонияи ашаддии артериалӣ,
- норасоии музмини дил, махсусан вазнин ё барои он, ки дигар доруҳои зидди гипертония гирифта мешаванд,
- Стенозияи яктарафаи гемодинамикии артерияи гурда (дар ҳузури ҳарду гурдаҳо) - дар чунин беморон, ҳатто каме кам шудани консентратсияи креатинин дар хуноба метавонад зуҳури бадшавии яктарафаи функсияи гурда бошад,
- истеъмоли қаблии диуретик,
- халалдор шудани мувозинати об-электролитҳо дар натиҷаи истеъмоли нокифояи моеъ ва хлориди натрий, дарунравӣ, қайкунӣ ва арақ аз ҳад зиёд.
Беқурбшавии функсияи ҷигар (набудани таҷриба дар истифода: имкон дорад, ки амплитсия ва заифии таъсири рамиприл, дар беморони сиррози ҷигар бо асцитҳо ва edema, фаъолшавии назарраси RAAS имконпазир аст)
Функсияи вайроншудаи гурда (CC зиёда аз 20 мл / дақиқа / 1,73 м² минтақаи сатҳи бадан) бо сабаби хатари инкишоф ёфтани гиперкалиемия ва лейкопения.
Ҳолат пас аз трансплантатсияи гурда.
Бемориҳои системавии бофтаи пайвандак, аз он ҷумла эритематосияи системавии лупус, склеродерма, табобати ҳамҷоя бо доруҳо, ки метавонанд дар тасвири хуни перифералӣ метавонанд тағирот ба вуҷуд оранд (эҳтимолияти монеаи гемопоэзии устухони устухон, рушди нейтропения ё агранулоцитоз) (нигаред ба қисмати "Ҳамкорӣ бо дигар доруҳо").
Диабети қанд (хавфи гиперкалемӣ).
Пиронсолон (хатари афзоиши таъсири гипертензия).
Гиперкалиемия
Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред
Рамиприл ҳангоми ҳомиладорӣ муқобил аст, зеро он метавонад ба ҳомила таъсири манфӣ расонад: инкишофи сусти гурдаи ҳомила, паст шудани фишори хуни ҳомила ва таваллуд шудани тифлҳо, вайроншавии функсияи гурда, гиперкалиемия, гипоплази устухонҳои косахонаи сар, олигогидрамниос, контраксияи дастҳо, устухонҳои устухонҳои устухонҳо.
Аз ин рӯ, пеш аз гирифтани маводи мухаддир дар занони синни зоидан, ҳомиладорӣ бояд хориҷ карда шавад.
Агар зан ҳомиладориро ба нақша гирад, пас табобат бо ингибиторҳои ACE бояд қатъ карда шавад.
Дар ҳолати тасдиқи далели ҳомиладорӣ ҳангоми табобат бо Рамиприл, шумо бояд онро ҳарчи зудтар қатъ кунед ва беморро ба истеъмоли доруҳои дигар интиқол диҳед, ки ҳангоми истифодаи хавф барои кӯдак камтарин аст.
Агар табобат бо Рамиприл ҳангоми ширдиҳӣ зарур бошад, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.
Микдори таъин ва истифода
Ҳабҳоро новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ гирифтан лозим аст (яъне, ҳабҳоро ҳам пеш ва ҳам ҳангоми хӯрокхӯрӣ гирифтан мумкин аст) ва миқдори зиёди об (1/2 пиёла) нӯшед. Пеш аз истифода истеъмол накунед, лабрез нашавед.
Микдори вояи вобаста ба таъсири табобатӣ ва таҳаммулпазирии бемор ба дору интихоб карда мешавад. Табобат одатан дароз аст ва давомнокии он дар ҳар як ҳолат аз ҷониби духтур муайян карда мешавад.
Агар тартиби дигаре пешбинӣ нашуда бошад, пас бо функсияи муқаррарии гурда ва ҷигар, режими истфода дар зер тавсия дода мешавад.
Бо гипертонияи артериалӣ
Одатан, вояи аввалия ҳар рӯз як маротиба дар субҳ 2,5 мг аст. Агар ҳангоми гирифтани ин дору дар муддати 3 ҳафта ё бештар аз он, муқаррар кардани фишори хун имконнопазир бошад, пас вояи онро дар як рӯз то 5 мг рамиприл зиёд кардан мумкин аст. Агар вояи 5 мг ба таври кофӣ самарабахш набошад, пас аз 2-3 ҳафта он метавонад ба миқдори ҳадди тавсияшудаи рӯзонаи 10 мг дар як рӯз ду баробар зиёд карда шавад.
Ҳамчун алтернатива ба зиёд кардани воя то 10 мг дар як рӯз бо самаранокии нокифояи гипертоникии миқдори ҳамарӯзаи 5 мг, ба табобат дигар агентҳои зидди гипертония илова карда мешавад, аз ҷумла, диуретикҳо ё блокаторҳои канали калсий «суст».
Дар нокомии музмини дил
Миқдори тавсияшудаи ибтидоии он 1.25 мг (1/2 ҳаб 2.5 мг) 1 бор дар як рӯз. Вобаста аз вокуниш ба терапияи бемор, метавонад зиёд шавад. Тавсия дода мешавад, ки ду маротиба бо фосилаи 1-2 ҳафта ду маротиба зиёд карда шавад. Агар ба шумо лозим аст, ки вояи шабонарӯзии 2,5 мг ё бештар аз он гиред, он метавонад дар як рӯз як бор дода шавад ё ба 2 вояи тақсим карда шавад.
Ҳадди ниҳоии тавсияшудаи рӯзона 10 мг аст.
Бо нефропатияи диабетикӣ ё ғайритабитӣ
Микдори тавсияшаванда барои як бор дар як рӯз 1,25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг). Микдори он метавонад дар як рӯз то 5 мг зиёд шавад. Бо ин шароит, вояи зиёда аз 5 мг дар як рӯз дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда ба қадри кофӣ омӯхта нашудааст.
Барои кам кардани хатари инфаркти миокард, инсулт ё марги дилу раг дар беморони гирифтори хатари баланди дилу раг
Микдори тавсияшаванда барои 2,5 мг 1 бор дар як шабонаруз. Вобаста аз таҳаммулпазирии бемор ба маводи мухаддир, вояи тадриҷан зиёд карда мешавад. Пас аз 1 ҳафтаи табобат тавсия дода мешавад, ки вояи дозаи муқаррарии 10 мг дар як рӯз як маротиба зиёд карда шавад.
Дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда миқдори зиёда аз 10 мг ба таври кофӣ омӯхта нашудааст. Истифодабарии дору дар беморони гирифтори CC камтар аз 0,6 мл / сон аст.
Бо норасоии дил бо зуҳуроти клиникӣ, ки дар давоми чанд рӯзи аввал (аз 2-юм то 9-ум) пас аз инфаркти шадиди миокард инкишоф ёфтааст
Микдори тавсияшудаи ибтидоӣ 5 мг дар як рӯз аст, ба ду вояи ягонаи 2,5 мг тақсим карда мешавад, ки як саҳар субҳ ва дуввум шом гирифта мешавад. Агар бемор ин вояи авваларо таҳаммул накунад (паст шудани фишори хун мушоҳида мешавад), пас тавсия дода мешавад, ки дар як рӯз 2 маротиба дар як рӯз 1,25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг) истеъмол карда шавад.
Баъд, вобаста ба аксуламали бемор, вояи зиёд кардан мумкин аст. Тавсия дода мешавад, ки вояи афзоиши он бо фосилаи 1-3 рӯз ду маротиба зиёд карда шавад. Баъдтар, миқдори умумии рӯз, ки дар аввал ба ду доза тақсим карда шудааст, як маротиба дода мешавад. Вояи максималии тавсияшуда 10 мг аст.
Дар айни замон, таҷрибаи табобати беморони гирифтори норасоии музмини музмини дил (синфи III-IV мувофиқи таснифи NYHA), ки фавран пас аз инфаркти шадиди миокард ба вуҷуд омадаанд, нокифоя аст. Агар ин гуна беморон қарор диҳанд, ки бо Рамиприл табобат гиранд, тавсия дода мешавад, ки табобат ҳадди ақали имконпазирро дар як рӯз - 1,25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг) оғоз кунед ва ҳангоми ҳар як афзоиш эҳтиёт бояд кард. вояи.
Истифодаи доруи Рамиприл дар гурӯҳҳои муайяни беморон
Беморони дорои функсияҳои гурда
Миќдори КК аз 50 то 20 мл / мин, вояи аввалини шабонарўзї одатан 1,25 мг (1/2 њаб 2,5 мг) аст. Микдори ҳадди ҷоизи шабонарӯзӣ 5 мг аст.
Беморони дорои талафоти нопурраи моеъ ва электролитҳо, беморони гирифтори гипертонияи шадид, инчунин бемороне, ки дар онҳо фишори хун аз ҳад зиёд аст, хатари муайяне ба вуҷуд меорад (масалан, бо вайроншавии шадиди атеросклеротикӣ артерияҳои коронарӣ ва мағзи сар)
Микдори аввалия дар як рӯз то 1.25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг) кам карда мешавад.
Беморон бо пеш аз табобати диуретикӣ
Агар имконпазир бошад, пеш аз оғози табобат бо Рамиприл 2-3 рӯзро (вобаста ба давомнокии амали диуретикҳо) бекор кунед ё ҳадди аққал вояи диуретикҳои гирифташударо коҳиш диҳед. Табобати чунин беморон бояд аз миқдори камтарини 1.25 мг рамиприл (1/2 ҳаб 2,5 мг) оғоз шавад, ки як бор дар як рӯз субҳ гирифта шавад. Пас аз гирифтани вояи аввал ва ҳар дафъа пас аз зиёд кардани вояи рамиприл ва (ё) диуретик, хусусан «ҳалқаи» диуретик, беморон бояд ҳадди аққал 8 соат таҳти назорати тиббӣ қарор гиранд, то аксуламали идорашаванда аз гипотензия пайдо нашавад.
Беморони куҳансол (аз 65 сола)
Микдори аввалия дар як рӯз то 1.25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг) кам карда мешавад.
Беморони дорои функсияи ҷигар
Реаксияи фишори хун ба гирифтани Рамиприл метавонад ё афзоиш ёбад (бо сабаби суст шудани ихроҷи рамиприлат) ё суст мешавад (бо сабаби суст шудани табдилёбии рамиприли ғайрифаъол ба рамиприлат фаъол). Аз ин рӯ, дар оғози табобат назорати ҷиддии тиббиро талаб мекунад. Миқдори ҳадди ҷоизи шабонарӯзӣ 2,5 мг аст.
Тарзи истифода: миқдор ва рафти табобат
Ҳабҳоро новобаста аз хӯрокхӯрӣ пурра фурӯ мебаранд (ҷӯшондан лозим нест), бо миқдори кофии об (1/2 пиёла) шуста мешаванд (яъне, таблетҳоро ҳам пеш аз хӯрок ва ҳам ҳангоми хӯрокхӯрӣ гирифтан мумкин аст). Микдори вояи вобаста ба таъсири табобатӣ ва таҳаммулпазирии бемор ба дору интихоб карда мешавад.
Табобат бо Ramipril-SZ одатан тӯлонӣ аст ва давомнокии он дар ҳар ҳолат аз ҷониби духтур муайян карда мешавад.
Агар тартиби дигаре пешбинӣ нашуда бошад, пас бо функсияи муқаррарии гурда ва ҷигар, тартиботи зерини истфода тавсия дода мешавад.
Ҳангоми гипертонияи ҳатмӣ, одатан вояи аввала 2,5 мг дар як рӯз 1 саҳар. Агар ҳангоми гирифтани ин дору дар муддати 3 ҳафта ё бештар аз он, муқаррар кардани фишори хун имконнопазир бошад, пас вояи онро дар як рӯз то 5 мг рамиприл зиёд кардан мумкин аст. Агар вояи 5 мг ба таври кофӣ самарабахш набошад, пас аз 2-3 ҳафта он метавонад ба миқдори ҳадди тавсияшудаи рӯзонаи 10 мг дар як рӯз ду баробар зиёд карда шавад.
Ҳамчун алтернатива ба зиёд кардани воя то 10 мг дар як шабонарӯз бо самаранокии нокифояи гипертензияи вояи ҳаррӯзаи 5 мг, ба табобат дигар агентҳои зидди гипертония илова карда мешавад, алахусус диуретикҳо ё блокаторҳои канали «суст».
Ҳангоми бемории музмини дил, миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ: як бор дар як рӯз 1,25 мг (1/2 ҳаб 2.5 мг). Вобаста аз аксуламали бемор ба терапия, воя метавонад зиёд шавад. Тавсия дода мешавад, ки ду маротиба бо фосилаи 1-2 ҳафта ду маротиба зиёд карда шавад. Агар ба шумо лозим аст, ки вояи шабонарӯзии 2,5 мг ё бештар аз он гиред, он метавонад дар як рӯз як бор дода шавад ё ба 2 вояи тақсим карда шавад.
Ҳадди ниҳоии тавсияшудаи рӯзона 10 мг аст.
Барои нефропатияи диабетикӣ ё ғайрифабатӣ, вояи аввалини тавсияшуда: як бор дар як рӯз 1,25 мг (1/2 ҳаб 2.5 мг). Микдори он метавонад дар як рӯз то 5 мг зиёд шавад. Бо ин шароит, дар як вояи озмоишҳои клиникии идорашаванда вояи зиёда аз 5 мг дар як рӯз дуруст омӯхта нашудааст.
Барои коҳиш додани хатари инфаркти миокард, инсулт ё марги дилу раг дар беморони дорои хатари баланди дилу рагҳо, миқдори тавсияшудаи ибтидоии Рамиприл-СЗ дар як рӯз 2,5 мг аст. Вобаста аз таҳаммулпазирии бемор ба маводи мухаддир, вояи тадриҷан зиёд карда мешавад. Пас аз 1 ҳафтаи табобат тавсия дода мешавад, ки вояи дозаи муқаррарии 10 мг дар як рӯз як маротиба зиёд карда шавад.
Дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда миқдори зиёда аз 10 мг ба таври кофӣ омӯхта нашудааст.
Истифодаи дору дар беморони клиринии креатинин аз 0.6 мл / с камтар кофӣ омӯхта нашудааст.
Ҳангоми нарасидани қалб, ки дар рӯзҳои аввал (аз 2-юм то 9-уми рӯз) пас аз инфаркти шадиди миокард ба вуҷуд омадааст, вояи аввалини тавсияшуда 5 мг дар як рӯз аст, ба ду вояи яккаратаи 2,5 мг, ки як саҳар гирифта мешаванд, ва дуюм дар шом. Агар бемор ин вояи авваларо таҳаммул накунад (паст шудани фишори хун мушоҳида карда мешавад), пас тавсия дода мешавад, ки вай 2 маротиба дар як рӯз (1/2 ҳаб 2.5 мг) дода шавад. Баъд, вобаста ба аксуламали бемор, вояи зиёд кардан мумкин аст. Тавсия дода мешавад, ки вояи афзоиши он бо фосилаи 1-3 рӯз ду маротиба зиёд карда шавад. Баъдтар, миқдори умумии рӯз, ки дар аввал ба ду доза тақсим карда шудааст, як маротиба дода мешавад.
Вояи максималии тавсияшуда 10 мг аст.
Дар айни замон, таҷрибаи табобати беморони гирифтори норасоии шадиди дил (синфи III-IV мутобиқи таснифи NYHA), ки фавран пас аз инфаркти шадиди миокард ба вуҷуд омадааст, нокифоя аст. Агар чунин беморон қарор диҳанд, ки бо Рамиприл-СЗ табобат гиранд, тавсия дода мешавад, ки табобат аз ҳадди имконпазир оғоз шавад - як бор дар як рӯз 1,25 мг (1/2 ҳаб 2,5 мг) ва ҳангоми ҳар як афзоиш эҳтиёт бояд кард. вояи.
Истифодаи Рамиприл-СЗ дар гурӯҳҳои муайяни беморон
Беморони дорои функсияи вайроншудаи гурда: ҳангоми тозакунии креатинин аз 50 то 20 мл / дақиқа дар сатҳи 1,73 м2 сатҳи бадан, миқдори аввалини шабонарӯзӣ одатан 1,25 мг (1/2 ҳаб 2.5 мг) аст. Микдори ҳадди ҷоизи шабонарӯзӣ 5 мг аст.
Беморони дорои талафоти қисман ислоҳшудаи моеъ ва электролитҳо, беморони гирифтори гипертонияи шадид ва инчунин бемороне, ки барои онҳо аз ҳад зиёд фишори хун хатари муайян дорад (масалан, бо вайроншавии шадиди атеросклеротикӣ артерияҳои коронарӣ ва мағзи сар): дозаи аввал то 1,25 мг / рӯз кам карда мешавад. (1/2 ҳаб 2,5 мг).
Беморони қаблан табобати диуретикӣ: агар имконпазир бошад, диуретикҳоро дар давоми 2-3 рӯз бояд вобаста кард (вобаста ба давомнокии амали диуретикҳо) пеш аз оғози табобат бо Рамиприл-СЗ ё ҳадди аққал вояи диуретикҳои гирифташударо кам кунед. Табобати ин беморон бояд аз миқдори камтарини 1.25 мг рамиприл (1/2 ҳаб 2,5 мг) оғоз шавад, ки як бор дар як рӯз субҳ гирифта шавад. Пас аз гирифтани вояи аввал ва ҳар дафъа пас аз зиёд кардани вояи рамиприл ва (ё) "ҳалқаи" диуретик, беморон бояд на камтар аз 8 соат таҳти назорати тиббӣ қарор гиранд, то аксуламали идорашаванда аз гипотензия пайдо нашавад.
Беморони калонсол (аз 65-сола): вояи аввала бояд дар як рӯз то 1.25 мг (1/2 ҳаб 2.5 мг) кам карда шавад.
Беморони дорои функсияи сусти ҷигар: аксуламали фишори хун ба гирифтани Ramipril-SZ метавонад ё афзоиш ёбад (тавассути суст шудани ихроҷи рамиприлат) ё суст гардад (бо сабаби суст шудани табдилёбии рамиприл ба ғайрифаъолшавии рамиприлат). Аз ин рӯ, дар оғози табобат назорати ҷиддии тиббиро талаб мекунад. Миқдори ҳадди ҷоизи шабонарӯзӣ 2,5 мг аст.
Амали фармакологӣ
Моддаҳои фаъоли Рамиприл-СЗ зери таъсири ферментҳои "ҷигар" ба метаболитҳои фаъолонаи рамиприлат табдил меёбанд, ки ба ACE таъсири дарозмуддати монеагӣ доранд. ACE дар плазма ва бофтаҳои табдилёбии ангиотензин I ба ангиотензин II ва пошхӯрии брадикининро ба амал меорад. Аз ин рӯ, ҳангоми гирифтани рамиприл дар дохили он, ташаккули ангиотензин II кам мешавад ва брадикинин ҷамъ мешавад, ки ба вазодилятсия ва паст шудани фишори хун (BP) меорад.
Афзоиши фаъолияти системаи калликреин-кинин дар хун ва бофтаҳо таъсири кардиопротектор ва эндотелиопротектории рамиприлро аз ҳисоби фаъолсозии системаи простагландинҳо ва, мутобиқан, зиёдшавии синтези простагландинҳо, ки ба ташаккули оксиди нитритӣ (НО) дар эндотелиоцитҳо мусоидат мекунанд, муайян менамояд.
Ангиотензин II истеҳсоли алдостеронро ҳавасманд мекунад, аз ин рӯ рамиприл сирри алдостеронро коҳиш медиҳад ва таркиби хунро дар ионҳои калий зиёд мекунад.
Бо коҳишёбии консентратсияи ангиотензини II дар хун, таъсири ингибитории он ба секретсияи ренин аз рӯи намуди робитаи манфӣ бартараф карда мешавад, ки ин ба зиёд шудани фаъолнокии плазмаи ренинии хун оварда мерасонад. Гумон меравад, ки инкишофи баъзе аксуламалҳои номатлуб (аз ҷумла, "сулфаи хушк") бо зиёд шудани фаъолияти брадикинин низ алоқаманд аст.
Дар беморони гипертонияи артериалӣ, истеъмол кардани рамиприл ба паст шудани фишори хун дар мавқеъҳои «хобида» ва «истода» бе зиёд намудани ҷубронпулии суръати дил (HR) оварда мерасонад. Рамиприл муқовимати умумии периферии рагҳоро (OPSS) ба таври назаррас коҳиш медиҳад, ки амалан бе тағирот дар гардиши хун ва сатҳи филтратсияи glomerular мусоидат намекунад. Таъсири зидди гипертония дар давоми 1-2 соат пас аз ворид намудани вояи ягонаи дору сар мешавад ва ба ҳадди максималии худ пас аз 3-9 соат мерасад ва 24 соат давом мекунад. Бо вояи курс таъсироти зидди гипертония метавонад тадриҷан афзоиш ёбад, одатан аз 3 то 4 ҳафта ҳангоми истифодаи муқаррарии дору ба эътидол омада, сипас муддати тӯлонӣ идома ёбад. Дар дору ягон синдроми "хуруҷ" вуҷуд надорад, яъне. қатъи ногаҳонии маъмурияти маводи мухаддир ба афзоиши якбора ва назарраси фишори хун оварда намерасонад.
Дар беморони гипертонияи артериалӣ, рамиприл рушд ва прогрессияи гипертрофияи миокард ва девори рагҳоро суст мекунад.
Дар беморони норасоии музмини қалбӣ, рамиприл OPSS-ро коҳиш медиҳад (коҳишёбии бори вазн ба дил), қобилияти венозро зиёд мекунад ва фишори пур кардани шапои чапро коҳиш медиҳад, ки мутаносибан ба коҳиш ёфтани сарборӣ дар дил оварда мерасонад. Дар ин беморон ҳангоми истеъмол кардани рамиприл афзоиши баромади дил, ҳисси канорагирӣ ва таҳаммулпазирии машқ баланд мешавад.
Дар нефропатияи диабетикӣ ва ғайритабитӣ, рамиприл суръати пешравии нокомии гурда ва фарорасии нокомии охири гурдаро суст мекунад ва аз ин рӯ эҳтиёҷро ба гемодиализ ё трансплантатсияи гурда коҳиш медиҳад. Дар марҳилаҳои ибтидоии нефропатии диабетикӣ ё ғайритабетикӣ, рамиприл шиддати альбуминурияро коҳиш медиҳад.
Дар беморони хатари баланди инкишофи бемориҳои дилу раг бо сабаби ё осеби рагҳо (ташхиси бемории ишемияи дил, таърихи бемории артерияи периферикӣ, таърихи инсулт) ё диабети қанд бо ҳадди аққал як омили иловагии хавф (микроалбуминурия, гипертонияи артериалӣ) зиёд шудааст консентратсияи холестирини умумӣ (OX), кам шудани консентратсияи холестирин аз липопротеинҳои зичии баланд (HDL-C), тамокукашӣ) илова кардани рамиприл ба табобати стандартӣ сатҳи бемории инфаркти миокард, инсулт ва фавтро аз сабабҳои дилу раг коҳиш медиҳад. Ғайр аз он, рамиприл сатҳи умумии фавтро, инчунин талабот ба тартиботи реваскуляризатсияро коҳиш медиҳад ва фарорасӣ ё пешрафти нокомии музминро суст мекунад.
Дар беморони норасоии қалб, ки дар рӯзҳои аввали инфаркти шадиди миокард инкишоф ёфтааст (2-9 рӯз), гирифтани рамиприл аз 3 то 10 рӯзаи инфаркти шадиди миокард, хатари марг (27%), хатари марг ногаҳон (то 30) %), хатари бемории музмини музмин то дараҷаи шадид (синфи функсионалии синфи III-IV) / ба табобат тобовар (27%), эҳтимолияти ба беморхона рафтан бо сабаби норасоии қалб (26%).
Дар аҳолии умумии бемор, инчунин дар беморони гирифтори диабет, ҳам гипертония ва ҳам фишори муқаррарии хун, рамиприл хатари нефропатия ва пайдоиши микроалбуминурияро ба таври назаррас коҳиш медиҳад.
Шакл ва таркибро гузоред
Шакли истфодабаранда - Ҳабҳо: қариб сафед ё сафед, даври ҳамвор-силиндрӣ, бо хатчӣ ва тақсимкунанда (дар бастаи блистер 10 дона, 3 дона дар қуттии картон, 14 дона. Дар як қуттӣ, 1 ё 2 халта дар қуттии картон) .
Моддаҳои фаъоли Рамиприл рамиприл мебошанд, дар 1 ҳаб - 2,5 мг, 5 мг ё 10 мг.
Компонентҳои ёрирасон: лактоза, целлюлозаи микрокристаллӣ, аэрозил (диоксиди коллоидии кремний), стеарати магний, примогел (крахмал натрий карбоксиметил).
Фармакокинетика
Бо истифодаи даҳонӣ, ҷаббидагӣ ба 50-60% мерасад. Хӯрдан ба дараҷаи азхудкунӣ таъсир намекунад, балки сатҳи азхудкуниро кам мекунад. Консентратсияи максималии рамиприл пас аз ворид шудан ба 2-4 соат мерасад. Дар ҷигар, моддаҳо метаболизм карда шуда, рамиприлат метаболитҳои фаъолро ташкил медиҳанд (меъёри ингибатсияи ACE нисбат ба рамиприл 6 маротиба зиёд аст) ва диетопиперазини метаболитҳои ғайрифаъол. Сипас рамиприл ба глюкуронидизатсия мегузарад. Ба истиснои рамиприлат, ҳама метаболитҳои ташкилшуда фаъолияти фармакологиро нишон намедиҳанд.
Рамиприл ба сафедаҳои плазма 73% ва рамиприлат 56% алоқаманд аст. Биобобилияти истеъмол пас аз воридкунии даҳони 2.5-5 мг дору 15-28%, дар ҳолати рамиприлат - 45%. Бо вояи шабонарӯзии 5 мг, сатҳи устувори рамиприлат дар плазма то рӯзи 4-ум мерасад.
Мӯҳлати ҳаёти рамиприл 5,1 соатро ташкил медиҳад. Консентратсияи рамиприлат дар хуноба хун дар марҳилаи тақсимот ва рафъи он бо миқдори ними ҳаёт 3 соат кам мешавад, дар давраи гузариш, нимфунксия 15 соат ва дар марҳилаи охири ниҳоӣ, ки бо мазмуни хеле ками рамиприлат дар плазма тавсиф мешаванд - 4-5 рӯз. Дар бемороне, ки аз норасоии музмини гурда ранҷ мебаранд, нимҳимоягии рафъи ҳаёт зиёд мешавад.
Ҳаҷми тақсимоти рамиприл 90 литр, рамиприлата 500 литр аст. Модда тавассути гурдаҳо дар ҳаҷми 60% миқдори гирифташуда бароварда мешавад ва аз рӯдаҳо - ба миқдори 40% (асосан дар шакли метаболитҳо) бароварда мешавад. Ҳангоми ихтилолҳои гурда меъёри экстремалии рамиприл ва метаболитҳои он мутаносибан ба коҳиши клирин, коҳиш ёфтани ҷигар коҳиш меёбанд, гузариши он ба рамиприлат монеа мешавад ва ҳангоми нокомии дил, таркиби рамиприлат 1,5-1,8 маротиба меафзояд.
Дастурамал барои истифодаи Рамиприл: усул ва истфода
Таблетҳоро пеш аз хӯрок ё баъд аз хӯрокхӯрӣ гирифта, обро пурра фурӯ мебаранд.
Духтур возро дар асоси нишондодҳои клиникӣ бо назардошти таҳаммулпазирии инфиродӣ ва табобатии дору таъин мекунад.
- Гипертонияи артериалӣ: вояи аввалия 2,5 мг 1 бор дар як рӯз (субҳ) ё дар 2 вояи. Барои ба даст овардани самараи дилхоҳи табобатӣ пас аз 2-3 ҳафтаи табобат зиёдшавии миқдори зиёд имконпазир аст. Микдори муқаррарии нигоҳдорӣ 2,5-5 мг, ҳадди аксар 10 мг дар як рӯз аст. Бо терапияи пешинаи диабетӣ, онҳо бояд бекор карда шаванд ё вояи он на дертар аз 3 рӯз пеш аз оғози Рамиприл коҳиш дода шавад.Микдори аввалини он барои беморони гирифтори диуретик, беморони вайронкунандаи гурда ё гипертонияи артериалӣ ва норасоии қалб дар як рӯз 1,25 мг аст. Ариза бояд таҳти назорати қатъии табиб оғоз ёбад. Барои беморони гирифтори баланси вайроншудаи об-электролит ё хавфи аксуламали гипертония, миқдори аввалини шабонарӯзӣ набояд аз 1,25 мг зиёд бошад,
- Норасоии музмини дил: вояи аввалия як бор 1,25 мг, агар лозим бошад, пас аз 1-2 ҳафта доз метавонад ду маротиба зиёд карда шавад. Микдори шабонарӯзӣ набояд аз 10 мг зиёд бошад. Бо таъин кардани ҳамзамон ба диуретикҳо, вояи онҳо бояд пеш аз оғози табобат кам карда шавад,
- Норасоии қалб, ки пас аз инфаркти шадиди миокард дар давоми 2-9 рӯз рух додааст: вояи аввала - 2,5 мг 2 бор дар як рӯз (субҳ ва шом) ва пас аз ду рӯзи терапия - 5 мг 2 бор дар як рўз. Миқдори нигоҳдорӣ - 2,5-5 мг 2 бор дар як рӯз. Агар дору суст таҳаммул карда шавад (гипотензияи артериалӣ), вояи аввалия то 2,25 мг дар як рӯз 2 маротиба кам карда мешавад, пас аз 2 рӯз он метавонад ба 2,5 мг ва пас аз 2 рӯз то 5 мг 2 бор дар як рӯз зиёд карда шавад. Микдори шабонарӯзӣ набояд аз 10 мг зиёд бошад. Агар вояи нокифоя таҳаммул карда шавад, бояд 2,5 мг 2 бор дар як рўз қатъ карда шавад. Аз сабаби таҷрибаи нокифоя дар истифодаи Рамиприл дар беморони гирифтори норасоии шадиди синфҳои функсионалии III-IV (мувофиқи таснифи NYHA), ки фавран пас аз инфаркти шадиди миокард ба вуҷуд омадааст, вояи аввалини ин гурӯҳи беморон набояд аз 1,25 мг дар як рӯз зиёд бошад. Афзоиши вояи бояд таҳти назорати духтур гузаронида шавад,
- Нефропатия дар патологияҳои музмини диффузияи гурда, нефропатияи диабетикӣ: вояи аввала - як бор 1,25 мг. Ҳангоми таҳаммулпазирии хуби дору, доз метавонад дар ҳар 2 ҳафта ду маротиба зиёд карда шавад, то даме, ки вояи нигоҳдории 5 мг як маротиба дар як рӯз расад,
- Паст кардани хатари инсулт, инфаркти миокард ё фавти дил дар рагҳои беморон бо хатари баланди дилу рагҳо: вояи аввалия як маротиба 2,5 мг аст. Тадриҷан зиёд шудани вояи нишон дода мешавад: баъд аз 1 ҳафта, баъд аз 2-3 ҳафта - ба вояи нигоҳдошт 10 мг дар як рӯз.
Тартиби тавсияшудаи истфодабарии Рамиприл барои беморони норасоии гурда:
- КЗ камтар аз 30 мл / мин: вояи аввала - 1,25 мг дар як рӯз, максимум - 5 мг,
- КК 30-60 мл / дақ: вояи аввала - 2,5 мг дар як рӯз, ҳадди аксар - 5 мг,
- СК зиёда аз 60 мл / мин: вояи аввалия дар як шабонарӯз 2,5 мг, ҳадди аксар 10 мг.
Ҳангоми нокомии ҷигар, вояи аввалия набояд аз 1,25 мг, ҳадди аксар - 2,5 мг зиёд бошад.
Микдори аввалия барои беморони солхӯрда дар як рӯз 1,25 мг аст.
Назорати махсус барои беморони аз 65-сола боло, ки дорои диуретик мебошанд, барои беморони норасоии музмини музмин бо функсияи сусти гурда ва ҷигар зарур аст. Микдори вояи вобаста ба сатҳи ҳадафи фишори хун интихоб карда мешавад.
Таъсироти байни маводи мухаддир
Ҳангоми таъин кардани Рамиприл, духтур бояд беморро дар бораи зарурати машварати пешакӣ қабл аз оғози ҳамзамон истифодаи ҳама гуна доруҳо огоҳ кунад.
Аналогҳои Рамиприл инҳоянд: Рамиприл-СЗ, Вазолонг, Амприлан, Дилапрел, Хартил, Корприл, Пирамил, Рамигамма, Тритас, Рамикардия.