Konvalis: дастурҳо, шарҳҳо, аналогҳо ва нархҳо

Компоненти фаъоли маҳсулот бо сохтори худ шабеҳ аст кислотаи гамма-аминобутирӣки нейротрансмиттер. Модда ба хам мепайвандадалфа-2-δ-зербахши каналҳои калсийҷараёни калтсийро тавассути онҳо бозмедорад. Маҳз ин каналҳо интиқоли импулси асабро, ки сигнали дардро таъмин мекунад, таъмин мекунанд.

Инчунин, абзор минбаъд коҳиш меёбад вобастагии глутаматмарги нейронҳо, синтезро зиёд мекунад ГАБАсатҳи озодшавиро коҳиш медиҳад нейротрансмиттерҳогурӯҳи моноамин.

Дар консентратсияи муқаррарӣ дар плазмаи хун дору ба дигарон таъсир намерасонад Ресепторҳои GABA, бензодиазепин, глутамат ва дигар ретсепторҳо. Модда бо каналҳои натрий ҳамкорӣ намекунад.

Агар шумо миқдори доруро зиёд кунед, bioavailability он, баръакс, коҳиш меёбад. Консентратсияи максималии плазма хун 2-3 соат пас аз ворид шудан рух медиҳад. Биозавр будан 60% -ро ташкил медиҳад. Хӯрдан, ҳатто бо миқдори зиёди чарбҳо, ба параметрҳои фармакокинетикии дору таъсир намерасонад.

Нисфи тифл бартараф карда мешавад тақрибан 6 соат. Моддаҳои фаъол қобилияти ба сафедаҳои плазма пайваст шудан надоранд.

Дору дар бадан ҷамъ намешавад, сабабгор нест индуксияи ферментҳои ҷигар. Хориҷ аз бадан тавассути гурда бо пешоб. Аммо, дар беморони куҳансол, шахсони гирифтори бемориҳои ҷигар, тозакунии габапентин каме коҳиш ёфт.

Беморони дорои функсияҳои гурда, махсусан онҳое, ки давра ба давра мегузаранд гемодиализ, вояи шабонарӯзӣ бояд ислоҳ карда шавад.

Нишондод барои истифода

• дар эпилепсия калонсолон ва кӯдакони аз 12 сола ҳамчун қисми табобати ҳамаҷониба ё ҳамчун воситаи мустақил,
• барои табобат дарди невропатӣ,
• дар мусодираи эпилептикӣ бо умумииттифокй.

Гайринишондод

Капсулҳоро истифода бурдан мумкин нест:

• кӯдакони то 12 сола
• дар панкреатит шадид,
• ашхосе, ки таҳаммулнопазиранд лактоза, норасоии лактаза ва мелабсорбсияи глюкоза,
• ҳангоми мавҷудият аллергия оид ба ҷузъҳои маводи мухаддир.

Беморони мубталои норасоии гурдаҳангоми истеъмоли дору бояд эҳтиёт бошад.

Таъсири иловагӣ

Ҳангоми истифодаи дору барои табобат дарди невропатӣ рӯй дода метавонад:

Агар дору барои табобат таъин карда шавад қисман мусодираипас оқибатҳои зерин инкишоф меёбанд:

• лейкопения, ният,
• лобилият фишори хун, вазнинравандҳои илтиҳобӣ дар даҳон (бемориҳои дандонҳо ва милкҳо),
• акнедонаҳо ва нутқашон ба пӯст,
• гингивит, қабз, дарунравїбаланд бардошт иштиҳо ва ҳомилагӣасабоният ҳамвордард дар минтақаи epigastric,
• дарди бозгашт, илтиҳоби бофтаи мушак, артралгияустухонҳои шикастагӣ
• чарх мезанадмушкилоти рефлексҳои tendon, изтироб, депрессиядепрессия, нистагмусихтилоли фикрӣ,
• бинии гурдасулфа пневмония,
• рушди сироят соҳаи генитуринӣ,
• гиперкинез, парестезия, амнезиянофаҳмоӣ ва ҳамоҳангсозии сустшавии ҳаракат, дизартрия, бехобй, ларза,
• паст шудан либидо ва мулоимӣ,
• сустии визуалӣ, диплопияхастагӣ, варам кардани рӯй ва атроф, астения.

Аксуламалҳои манфӣ ба монанди атаксия, чарх мезанад, нистагмус ва хоболуд, аз вояи гирифташуда вобаста аст.

Бо қатъ гардидани истеъмоли доруҳо, нишонаҳои синдроми хурӯҷшавӣ метавонанд ба амал оянд: дилбеҳузурӣ, дард дар ҷойҳои гуногун, шамолхӯрӣ, изтироб, вайроншавии хоб.

Дастурамал барои истифодаи Convalis (метод ва миқдор)

Доруворӣ ба таври шифоҳӣ бидуни хоидан ё тақсим кардани планшет, новобаста аз хӯрок, гирифта мешавад.

Дастурамал оид ба истифодаи Конвалис ҳамчун дору барои эпилепсия

Микдори аввалия 300 мг дар як руз аст. Пас аз он, миқдори шабонарӯзӣ то 900 мг зиёд карда, ба фосилаи муқаррарӣ тақсим карда мешавад. Баъдтар, дар ҳолати зарурӣ ва бо тавсияи табибе, миқдори дору дар як рӯз метавонад ба 1200 мг расад.

Макс Qty габапентинки дар давоми рӯз истеъмол кардан мумкин аст, 3600 мг (ҳар 8 соат) аст. Фосилаи байни вояиҳо аз 12 соат зиёд нест.

Табобати дарди нейропатикӣ

Дар рӯзи аввал 300 мг дору, дар рӯзи дуюм - 600 мг дар 2 вояи, дар рӯзи сеюм - 300 мг, 3 бор дар як рўз. Минбаъд, миқдори шабонарӯзии он ба 3600 мг зиёд карда мешавад.

Бо бемории гурда:

• агар тозакунии креатинин аз 50 то 79 мл дар як дақиқа бошад, пас шумо метавонед дар як рӯз 600-1800 мг дору нӯшед,
• агар КК аз 30 то 49 мл / мин - то 900 мг дар як рӯз,
• агар тозакунӣ то 30 мл / мин - 600 мг,
• бо тозакунии камтар аз 15 мл дар як дақиқа бояд як вояи 300 мг дар як рӯз риоя карда шавад.

Дар беморон оид ба гемодиализ, пас аз ҳар як ҷаласаи 4-соат бояд 300 мг иловагии дору истеъмол карда шавад.

Дар айёме, ки кай диализ гузаронида намешавад, зиёд кардани вояи шабонарӯз ғайриимкон аст.

Аз меъёр зиёд

Агар шумо сӯиистифода аз ин асбоб пайдо шавад чарх мезанад, дарунравї, диплопия, дизартрия ва хоболуд.

Ҳамчун чораҳои табобатӣ барои рафъи оқибатҳои номатлуб, дар соатҳои аввали пас аз истеъмоли аз меъёр зиёд истеъмоли меъдаро муқаррар мекунанд. энтеросорбентҳотабобати симптоматикӣ Хеле муассир гемодиализ.

Ҳамкорӣ

Циметидин давраи бартарафшавиро зиёд мекунад габапентин берун аз бадан.

Қабули ҳамзамон гирифтани маблағ бо контрасептивҳои шифоҳӣдорои эстрадиол этинилё norethisterone таъсири муштараки маводи мухаддирро ба вуҷуд намеорад.

Маҷмӯи маводи мухаддир бо морфинагар морфин 120 дақиқа пеш гирифта шуда бошадгабапентинбоиси васеъшавии Аук фондҳо 50% ва зиёд кардани дард.

Ҳангоми гирифтани дору бо дигар антиконвулянтҳо (Фенобарбитал, кислотаи Valproic, карбамазепин, фенитоин) ягон ҳамкорӣ байни доруҳо ба амал намеояд.

Антацидҳо, ки дорои алюминийё магнийпастравии биобазаби дору. Ин маблағҳоро бо фосилаи 2 соат гиред.

Якҷоя бо доруҳо бо этанол, таъсири тараф метавонад шиддат гирад.

Қабули муштарак бо Напроксен ба афзоиши вақти азхудкунии Конвалис оварда мерасонад.

Дастурҳои махсус

Баъзан пас аз оғози истеъмоли маводи мухаддир барои одамони мубтало диабети қандислоҳи вояи метавонад талаб карда шавад агентҳои гипогликемикӣ.

Ҳангоми таҳлили пешоб барои истифодаи сафедакоғаз литмус Натиҷаҳо метавонанд ғалат бошанд. Тавассути ягон усули дигар гузаронидани таҳлилҳо тавсия дода мешаванд.

Агар шумо Convalis гирифта бошед, рондан ё иҷро кардани амалҳое, ки диққати зиёдро талаб мекунанд, тавсия дода намешавад.

Агар дар вақти табобат бо роҳи табобати шадид панкреатит, табобат бояд хал карда шавад.

Бекоркунӣ ё ивазкунии планшетҳо тадриҷан дар давоми 7 рӯз, бо сабаби зиёд шудани хатари гирифторӣ, бояд анҷом дода шавад.

Инчунин тавсия дода мешавад, ки мониторинги саривақтии ҳолати рӯҳии бемор анҷом дода шавад. Ҳангоми табобат хатари инкишоф депрессияпайдоиш фикрҳои худкушӣ ва аъмол.

Аналогҳои Convalis

Аломатҳои маъмултарини дору: Алжир, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, Леветирацетам, Левисцит, Лирик, Эпилим, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра, Ламитор, Ламитор.

Габагамма, Габантин, Гримодин, Нялалин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин.

Шарҳҳо дар бораи Convalis

Онҳо ба дору, асосан дар табобат, хуб ҷавоб медиҳанд эпилепсия. Аксуламалҳои манфии маъмул инҳоянд: дарди сар, дилбеҷоӣ ва мушкилоти ҳозима. Ҳамчунин дар бораи пайдоиши шикоят синдроми хуруҷибо қатъ намудани якбора ба гирифтани ҳаб.

Шарҳҳо дар бораи Konvalis дар форумҳо:

• “... Як доруи хеле хуб, аммо онро бояд муддати дароз гирифтан ва режими табобати муқарраршударо риоя кунад”,
• “... Ман бо hernia диски байнишахралӣ азоб мекашам, дар Конвалис худамро беҳтар ҳис мекардам, бисёр роҳ рафтам, фаъолтар будам. Аммо пас аз анҷоми курс, дард баргашт”,
• “... Дарди невропатӣ ҳамоно боқӣ мемонад. Дуруст, пас аз 2x3 соат пас аз гирифтан, 3-4 соат хоб кардан мумкин аст”.

Шакл ва таркибро гузоред

Шакли истфодабарии дору капсулаи зард буда, дар таркиби онҳо хокаи кристаллии ранги сафед ё зарду сафед аст (10 капсул дар як баста, 3 ё 5 халта дар қутти картон).

Моддаҳои фаъол габапентин мебошанд, 300 мг дар 1 капсула.

Компонентҳои иловагӣ: крахмали ҷуворимакка аз pregelatinized, лактоза моногидрат, стеарати магний, тальк.

Таркиби капсулаи сахт желатини: оксиди зард бо ранги оҳан, желатин, диоксиди титан.

Микдори таъин ва истифода

Дору новобаста аз истеъмоли ғизо, тамоми онро фурӯ бурда, бе хоидан ва моеъ нӯшида мешавад.

Ҳангоми гузаронидани монотерапия ва истифодаи Convalis ба сифати ҳимоятгар барои табобати қисман эпилептикӣ дар калонсолон ва кӯдакони аз 12 сола боло тавсия дода мешавад, ки вояи шабонарӯзии 300 мг оғоз намуда, тадриҷан онро то 900 мг зиёд кунед:

• Рӯзи аввал - 300 мг 1 бор,
• Рӯзи дуюм - 300 мг 2 бор,
• Рӯзи сеюм - 300 мг 3 маротиба.

Дар оянда, вояи шабонарӯз метавонад зиёд карда шавад. Ба ҳисоби миёна, он метавонад 900-1200 мг, ҳадди максималии як рӯз 3600 мг бошад, ба 3 вояи баробар бо фосилаи 8 соат тақсим карда мешавад. Фосилаи максималии байни вояиҳо набояд аз 12 соат зиёд бошад (бо мақсади пешгирӣ аз дубора гирифтан).

Ҳангоми табобати дарди невропатӣ дар калонсолон Конвалис дар рӯзи аввал бо вояи 300 мг, дар рӯзи дуюм - 600 мг (300 мг 2 бор), дар рӯзи сеюм - 900 мг (300 мг 3 маротиба) таъин карда мешавад. Дар ҳолати дарди шадид, дору дар рӯзи аввал се маротиба дар 300 мг таъин карда мешавад. Вобаста аз самаранокии дору, вояи тадриҷан зиёд карда мешавад, аммо на зиёдтар аз 3600 мг / рӯз.

Вобаста аз тозакунии креатинин (QC) ба беморони дорои функсияи функсияи гурда, миқдори шабонарӯзии зерин таъин карда мешавад:

• КК 50-79 мл / мин - 600-1800 мг,
• КК 30-49 мл / мин - 300-900 мг,
• КК 15-29 мл / мин - 300-600 мг,
• CC камтар аз 15 мл / мин - 300 мг (ҳар рӯз ё ҳар рӯзи дигар).

Барои беморони гемодиализ вояи аввалини 300 мг тавсия дода мешавад, пас аз ҳар як ҷаласаи гемодиализ, ки 4 соат тӯл мекашад, 300 мг пост-гемодиализ гирифта мешавад. Дар он рӯзҳое, ки диализ гузаронида намешавад, дору таъин карда намешавад.

Таъсири иловагӣ

Ҳангоми терапияи дарди невропатӣ оқибатҳои зерин метавонанд ба миён оянд:

• Системаи марказии асаб (CNS): амнезия, иштибоҳ, атаксия, фишурдаи сустшуда, хоболудӣ, чарх задани сар, гипестезия, ларзиш, тафаккури сустшуда,
• Низоми ҳозима: диспепсия, дарунравӣ, қабз, дилбеҳузур, ғусса, қайкунӣ, даҳон хушк, дарди шикам,
• Системаи нафаскашӣ: фарингит, нафастангӣ,
• Мақомоти ҳассос: амблиопия,
• Муқаддима: доначаҳои пӯст,
• Дигар: синдроми зуком, бемориҳои сирояткунанда, синдроми астеникӣ, дарди сар, омоси перифералӣ, дарди маҳаллисозии гуногун, вазни зиёд.

Ҳангоми муолиҷаи қисман қисман бо Convalis мушоҳида кардан мумкин аст:

• Системаи хун: лейкопения, пурра (аксар вақт дар шакли хунхобӣ, ки ҳангоми осеби ҷисмонӣ ба вуҷуд меоянд),
• Системаи дилу рагҳо: кам ё зиёд шудани фишори хун (BP), нишонаҳои вазосаткунӣ,
• Системаи асаб: парестезия, амплитсия, заиф ё набудани рефлексҳои tendon, ҳамоҳангсозии вайроншавии ҳаракатҳо, изтироб, атаксия, амнезия, душманӣ, нофаҳмиҳо, дизартрия, депрессия, сустии эҳсосӣ, хоболудӣ, нистагмус, бехобӣ, тафаккури бад, фибриллясияи мушакҳо, чарх задани ҳарорат, ларзиш гиперкинез
• Низоми ҳозима: диспепсия, даҳони хушк ё гулӯ, варамкунӣ, дилбеҳузурӣ, кайкунӣ, қабз, гингивит, анорексия, дарди шикам, зиёд шудани иштиҳо, бемориҳои дандонпизишкӣ,
• Системаи мушак-skeletal: миалгия, қафо дард, артралгия, баландшавии баландшавии устухонҳо,
• Системаи нафаскашӣ: ринит, фарингит, сулфа, пневмония,
• Системаҳои пешоб ва репродуктивӣ: сирояти рӯдаи пешоб, муллогӣ,
• Пӯст: нутқашон ба пӯст, акне, халосӣ, доначаҳои пӯст,
• Органҳои ҳассос: амблиопия, қобилияти дидан, диплопия,
• Дигар: хастагӣ, дарди сар, табларза, шишаи рӯй, синдроми астеник, сирояти вирус, зиёдшавии вазн, омоси перифералӣ.

Ҳангоми муқоисаи таҳаммулпазирии Конвалис ҳангоми вояи 300 ва 3600 мг / рӯз, вояи вобастагии чунин зуҳурот ба монанди хоболудӣ, атаксия, чарх задани сар, нистагмус ва парестезия ба назар гирифта шудааст.

Дар таҷрибаи пас аз бақайдгирии истифода ҳолатҳое буданд, ки марги ногаҳонӣ, номуайян бо табобати габапентин алоқаманд набуданд.

Ҳангоми табобат доруи зерин метавонад таъсири номатлуб дошта бошад: нокомии шадиди гурда, аксуламалҳои аллергӣ, вайроншавии ҷигар ва / ё гадуди меъда, гинекомастия, зиёд шудани ҳаҷми ғадуди ширӣ, ихтилолҳои моторӣ (дистония, дискинезия, миоклусон), галлюцинацияҳо, тромбоцитопения, ламс пешоб, таниш.

Пас аз қатъ гардидани якбораи терапия, зуд-зуд пайдоиши чунин аксуламалҳо ба монанди: дилбеҳодагӣ, бехобӣ, дарди маҳаллисозии гуногун, изтироб, араќ.

Агар шумо ягон нишонаҳои дар боло нишондодашуда ё ягон таъсири иловагии дигарро инкишоф диҳед, бояд ба духтур муроҷиат кунед.

Зиёда аз меъёр зиёд шудани Convalis, дарунравӣ, халалёбии нутқ, диплопия, чарх задани сар, дизартрия, хоболудӣ ба қайд гирифта шуд. Ҳангоми таҷрибаҳо дар мушҳо ва каламушҳо, вояи марговари габапентин, ки ба таври шифоҳӣ гирифта шудааст, миқдори 8000 мг / кг буд. Аломатҳои заҳролудшавии шадид дар ҳайвонот дар атаксия, кӯтоҳ будани нафас, птоз, гипоактиватсия ё ҳиссиёт изҳори назар карданд.

Муолиҷаи аз меъёр зиёд симптоматикӣ аст, барои беморони норасоии шадиди гурда гемодиализ таъин карда мешавад.

Таркиб ва шакли нашр

Гурӯҳи клиникӣ ва фармакологӣ: доруи антиконвульсант.

Моддаҳои фаъоли габапентин дар сохтор ба нейротрансмиттерҳои GABA шабоҳат доранд, аммо аз механизми амали худ фарқ мекунанд, моликияти GABAergic надоранд ва ба мубодила ва нигоҳдории GABA таъсир намерасонанд. Модда таъсири антиконвульсанти самарабахш дорад ва дорои хосияти геропротективӣ буда, қобилияти мутобиқшавиро дар бадан меафзояд.

Дору дар шакли капсулаи желатини зард мавҷуд аст. Дар дохили хока аст (сафед). Моддаҳои асосӣ дар таркиб габапентин дар миқдори 300 мг мебошанд.

Чаро Convalis таъин карда мешавад?

Тавре ки дар дастурҳо оид ба Convalis нишон дода шудааст, ин доруи антиконвультанӣ барои табобати зерин таъин карда мешавад:

• бо эпилепсия барои калонсолон ва кӯдакон аз 12-сола ҳамчун қисми табобати ҳамаҷониба ё ҳамчун воситаи мустақил,
• барои табобати дарди невропатӣ,
• бо касалии эпилептикӣ бо хулосаи дуввум.

Амали фармакологӣ

Моддаи фаъоли Конвалис таъсири антиконвульсант дорад. Ғайр аз он, Конвалис, мувофиқи дастурҳо, таъсири геропротектор дорад, ки бо зиёд шудани қобилияти мутобиқшавии бадан алоқаманд аст. Маводи дору дар ҳолати полиневропатия таъсири мӯътадил дорад ва бартарияти он нисбат ба дигар доруҳо бо механизми шабеҳи он нисбатан бехатар аст.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Маълумот дар бораи истифодаи габапентин дар занони ҳомиладор нокифоя аст.Дар давраи ҳомиладорӣ дору набояд истифода шавад, агар фоидаи эҳтимолӣ барои модар аз хатари эҳтимолии ҳомила зиёд набошад.

Дору ба шири сина мегузарад, таъсири он ҳангоми ширдиҳӣ ба кӯдакон номаълум аст, аз ин рӯ, ҳангоми синамаконӣ, дору бояд танҳо дар сурате истифода шавад, ки манфиати эҳтимолии модар аз истеъмоли ин дору аз хатари эҳтимолии кӯдак хеле зиёдтар бошад.

Аналогҳои сохтории (яъне моддаҳои фаъол) аналогии Convalis инҳоянд: Габагамма, Гапентек, Габапентин, Катена, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Египентин, Эплиртин.

Нархи миёнаи CONVALIS дар дорухонаҳо (Маскав) 450 рубл аст.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ҳангоми истифодаи яквақтаи Convalis бо баъзе доруҳо, чунин натиҷаҳо метавонанд ба амал оянд (AUC - консентратсияи умумии модда дар плазмаи хун, C_макс - консентратсияи максималии модда дар хун):

• Антацидҳо бо алюминий ё магний: дастрасии ками габапентин (фосилаи на камтар аз 2 соат байни вояҳо бояд риоя карда шавад),
• Морфин (ҳангоми гирифтани морфин 2 соат пеш аз қабули Convalis): афзоиши AUC миёнаи габапентин 44% (дар муқоиса бо монотерапия бо габапентин),
• Циметидин: каме кам шудани ихроҷи гурда аз габапентин,
• Этанол ва маводи мухаддир, ки ба системаи марказии асаб амал мекунанд: зиёдшавии таъсироти габапентин аз системаи марказии асаб,
• Напроксен: дороии зиёдшавии габапентин,
• Гидрокодон: зиёд шудани AUC габапентин ва коҳиши AUC ва C_макс гидрокордон.

Аналогҳои Конвалис инҳоянд: Алҷазоир, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, Леветирацетам, Левитсит, Лирик, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитригин, Вимпатпин, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпатп, Лампатпат Габагамма, Габантин, Гримодин, Нялалин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин, Нейронтин, Катена.

Таркиби 1 капсула:

моддаҳои фаъол: габапентин - 300.0 мг,
иловаҳои иловагӣ: лактоза моногидрат - 66,0 мг, крахмали pregelatinized ҷуворимакка - 30,0 мг, talk - 3,0 мг, стеарати магний - 1,0 мг.
Массаи таркиби капсула 400,0 мг аст.
Таркиби қабати капсула
Капсулаҳои желатини сахт № 0 - 96,0 мг.
Манзил ва сарпӯш: диоксиди титан (E 171) - 2.0000%, оксиди рангаи оҳан зард (E 172) - 0.6286%, желатин - то 100%.
Вазни умумии капсула бо мундариҷа 496.0 мг мебошад.

Гурӯҳи фармакотерапевтӣ: доруи зиддиэпилептикӣ.

Рамзи ATX: N03AX12.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакодинамика
Сохтори химиявии габапентин ба сохтори нейротрансмиттерҳои GABA (гамма-аминобутири кислота) шабеҳ аст, аммо механизми амали он аз дигар моддаҳои фаъол, ки бо синапсҳои GABA ҳамҷоя мешаванд, ба монанди валпрофатҳо, барбитуратҳо, бензодиазепинҳо, ингибиторҳои GABA ва ингибиторҳои GABA ва реабилактори GABA ва ингибиторҳои GABA Махсулоти ГАБА. Дар тадсил in vitro Бо радиоизотопи габапентин бо нишонаҳо дар майдони каламушҳо майдонҳои нави пайвастагии сафедаҳо пайдо шуданд, аз ҷумла дар неокортекс ва гиппокампус, ки метавонанд ба фаъолияти антиконвульсантӣ ва бедардкунандаи габапентин ва ҳосилаҳои он алоқаманд бошанд. Муайян карда шуд, ки майдони ҳатмии габапентин зерқисмати каналҳои шиддати дарвозаи калтсий α-2-δ (альфа-2-дельта) мебошад.
Дар консентратсияҳои аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок, габапентин бо дигар ретсепторҳои маъмули маводи мухаддир ва нейротрансмиттерҳо, ки дар мағзи сар мавҷуданд, аз ҷумла GABA, пайваст намешаванд._АГАБА_Дар, бензодиазепин, глутамат, глицин ва ретсепторҳои N-метил-D-аспартат.
Габапентин дар шароити in vitro бо каналҳои натрий ҳамкорӣ намекунанд, ки онро аз фенитоин ва карбамазепин ҷудо мекунанд. Дар як қатор системаҳои санҷишӣ in vitro истифодаи габапентин ба қисман кам шудани ҷавоб ба глутамат агонисти N-metil-D-aspartate (NMDA) оварда расонид, аммо танҳо дар консентратсия аз 100 мкмоль / л, ки дар шароити номумкин имконнопазир аст дар vivo. Дар шароити in vitro истифодаи габапентин ба коҳиши ночизи релизҳои нейротрансмиттерҳои моноамин оварда мерасонад.
Механизми дақиқи амали габапентин маълум нест.

Фармакокинетика
Савдо
Баъди истеъмоли даҳонӣ, консентратсияи максималии габапентин дар плазмаи хун дар давоми 2-3 соат ба даст оварда мешавад. Биобобилияти габапентин бо зиёд шудани миқдор тамоюли коҳиш дорад. Биобобилияти мутлақ ҳангоми гирифтани 300 мг капсул тақрибан 60% -ро ташкил медиҳад. Хӯрокҳо, аз ҷумла онҳое, ки миқдори зиёди чарб доранд, ба фармакокинетикаи габапентин таъсири клиникӣ надоранд.
Фармакокинетикаи габапентин ҳангоми истифодаи такрории дору тағир намеёбад.
Тақсим
Габапентин ба сафедаҳои плазма пайваст намешавад ва ҳаҷми паҳншавии он 57,7 литрро ташкил медиҳад. Дар беморони гирифтори эпилепсия, консентратсияи габапентин дар моеъи мағзи сари (CSF) тақрибан 20% консентратсияи ҳадди ақали плазма баробар аст. Габапентин аз шири сина хориҷ карда мешавад.
Биотрансформация
Маълумот дар бораи мубодилаи габапентин дар бадани инсон мавҷуд нест. Габапентин индуксияи оксидазҳои ғайриоддии ҷигарро, ки барои мубодилаи маводи мухаддир масъуланд, бармеангезад.
Парвариш
Габапентин бидуни истисно бо ихроҷи гурда бетағйир гузошта мешавад. Нисфи ҳаёти габапентин аз миқдори гирифташуда вобастагӣ надорад ва ба ҳисоби миёна аз 5 то 7 соат аст.
Дар одамони пиронсолон ва беморони дорои функсияи функсияи гурда коҳишёбии габапентин аз плазмаи хун кам карда мешавад. Клазинаи доимӣ, клиренси плазма ва тозакунии гурда аз габапентин ба тозакунии креатинин бевосита мутаносибанд.
Габапентин ҳангоми плазмаи хун ҳангоми гемодиализ хориҷ карда мешавад. Ба беморони функсияи вайроншудаи гурда ё онҳое, ки дар гемодиализ ҳастанд, тавсия дода мешавад, ки вояи маводи мухаддирро қабул кунанд (нигаред ба қисми «Истифодабарӣ ва маъмурият»).
Аз лиҳози хатоӣ / ғайрихаттӣ будани параметрҳои фармакокинетика
Биобобилияти габапентин бо зиёд шудани миқдор коҳиш меёбад, ки ба ғайримуқаррарӣ будани параметрҳои фармакокинетикӣ, ки шохиси биобастагӣ (F) мебошанд, масалан Ae%, CL / F, Vd / F. Бартараф кардани фармакокинетика (параметрҳое, ки F дохил намешаванд, ба монанди CLr ва T_1/2) бо модели хаттӣ беҳтар тавсиф карда мешавад. Консентратсияи плазмаи тавозуни габапентин дар асоси маълумоти кинетикӣ бо як вояи ягона пешгӯишаванда аст.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Хатари умумӣ вобаста ба доруҳои эпилепсия ва зиддиэпилептикӣ
Хатари доштани кӯдакони дорои нуқсонҳои модарзодӣ дар модароне, ки бо эпилепсия бо антиконвульсантҳо табобат карда мешаванд, 2-3 маротиба меафзояд. Аксар вақт пӯсти лабони боло ва таги поя, нуқсони системаи дилу раг ва нуқсонҳои найчаи асаб мавҷуданд. Ғайр аз он, қабули якчанд антиконвулсантҳо метавонад нисбат ба монотерапия бо хатари бештари инкишофи нуқсонҳо алоқаманд бошад. Аз ин рӯ, агар имконпазир бошад, яке аз антиконвульсантҳо истифода шавад. Занони синни таваллуд ва инчунин ҳама занҳое, ки ҳомиладор хоҳанд буд, бояд бо мутахассиси баландихтисос машварат кунанд. Агар зан ҳомиладориро ба нақша гирад, зарурати идома додани терапияи антиконвулсант бояд боз баррасӣ карда шавад. Ҳамзамон, антиконвульсантҳо бояд якбора бекор карда нашаванд, зеро ин метавонад ба барқароршавии гирифторшавӣ бо оқибатҳои вазнин барои модар ва кӯдак оварда расонад. Дар баъзе ҳолатҳо, дар кӯдаконе, ки модарони онҳо гирифтори эпилепсия буданд, таъхири инкишоф ба мушоҳида мерасид. Аммо, муайян кардан номумкин аст, ки оё таъхири рушд бо омилҳои генетикӣ ё иҷтимоӣ, бемории модар ё терапияи антиконвулсант алоқаманд аст.

Габапентин хатари
Маълумот дар бораи истифодаи маводи мухаддир дар занони ҳомиладор вуҷуд надорад. Дар таҷрибаҳои ҳайвонот заҳролудшавии маводи мухаддир ба ҳомила нишон дода шудааст. Вобаста ба хатари эҳтимолӣ, одамон маълумот надоранд. Аз ин рӯ, габапентинро ҳангоми ҳомиладорӣ танҳо дар сурате истифода бурдан мумкин аст, ки манфиати пешбинишуда ба модар хатари эҳтимолии ҳомиларо асоснок кунад.
Дар ҳолатҳои гузоришшуда, бо итминон гуфтан имконнопазир аст, ки оё истифодаи габапентин ҳангоми ҳомиладорӣ хатари афзояндаи нобаробарӣ ҳамроҳ мешавад, аввалан, аз ҳисоби худи эпилепсия ва дуввум, бо истифодаи дигар антиконвульсантҳо. .
Синамаконӣ
Габапентин аз шири сина хориҷ карда мешавад, таъсири он ба кӯдаки ширхора маълум нест, аз ин рӯ ҳангоми синамаконӣ Convalis ® бояд танҳо дар сурате таъин карда шавад, ки агар фоидаҳо ба модар хатари кӯдакро аз онҳо дида зиёдтар кунанд.
Таҳқиқоти ҳайвонот таъсири габапентинро ба ҳосилхезӣ мушоҳида накардаанд.

Микдори таъин ва истифода

Convalis ® новобаста аз истеъмоли ғизо ба таври шифоҳӣ таъин карда мешавад. Агар барои коҳиш додани миқдор, бекор кардани дору ё иваз кардани онро бо агенти алтернативӣ зарур бошад, ин бояд тадриҷан дар тӯли на камтар аз як ҳафта анҷом дода шавад.
Дарди нейропатикӣ дар калонсолон
Микдори аввалия 900 мг / рӯзро дар се вояи тақсимшуда ташкил медиҳад, агар лозим бошад, вобаста аз таъсир, вояи он тадриҷан ба ҳадди 3600 мг / рӯз зиёд карда мешавад. Муолиҷа метавонад фавран бо вояи 900 мг / рӯз (300 мг 3 бор дар як рӯз) оғоз ё вояи он дар 3 рӯзи аввал тадриҷан ба 900 мг дар як рӯз зиёд карда шавад:
Рӯзи 1: 300 мг дору 1 маротиба дар як рӯз,
Рӯзи 2: 300 мг дору 2 бор дар як рӯз.
Рўзи 3-юм: 300 мг дору 3 бор дар як рўз.
Қаҳваҳои қисман
Ҳангоми эпилепсия, табобати тӯлонӣ талаб карда мешавад. Микдори маводи дору аз чониби духтури иштироккунанда вобаста ба таҳаммулпазирии инфиродӣ ва самаранокии он муайян карда мешавад.
Калонсолон ва кӯдакони аз 12 сола боло: Микдори самаранок - аз 900 то 3600 мг / рӯз. Табобатро бо вояи 300 мг дар як рӯз дар рӯзи аввал ё аз рӯи нақшаи дар боло зикршуда тадриҷан ба 900 мг зиёд кардан мумкин аст (ба зербахшии «Дарди невропатии калонсолон» нигаред). Баъдтар, вояи метавонад ба ҳадди аксар 3600 мг / рӯз зиёд карда шавад (ба 3 вояи баробар тақсим карда мешавад). Сатҳи таҳаммулпазирии хуби дору дар вояи то 4800 мг / рӯз қайд карда шуд. Барои пешгирӣ аз дубора гирифтор шудан, фосилаи максималии байни вояиҳо бо вояи сесараи препарат набояд аз 12 соат зиёд бошад.
Беморони вазнин
Дар беморони вазнин, масалан, дар сурати кам шудани вазни бадан, пас аз трансплантатсияи узв ва ғайра, бояд вояи возро бо истифода аз миқдори камтар ё бо роҳи фосилаҳои дарозтар пеш аз зиёд кардани доза зиёдтар кард.
Истифодабарӣ дар беморони куҳансол (аз 65-сола)
Аз сабаби коҳиш ёфтани функсияи гурда, беморони куҳансол метавонанд тасҳеҳи миқдорро талаб кунанд (барои маълумоти иловагӣ ба ҷадвали 1 нигаред). Хобшавӣ, омоси периферикӣ ва астения дар беморони калонсол бештар зуд-зуд рух медиҳанд.
Интихоби вояи барои нокомии гурда
Барои беморони норасоии гурда коҳиш додани миқдори габапентин мувофиқи ҷадвали 1 тавсия дода мешавад:

A - вояи шабонарӯзӣ бояд дар се вояи таъин карда шавад,
B - ҳар рӯз 300 мг таъин кунед,
B - дар беморони дорои клиренин ® клиринг. Барои муайян кардани сафеда дар пешоб тавсия дода мешавад, ки усули мушаххаси боришот бо кислотаи сулфосалицилӣ истифода бурда шавад.
Таъсири CNS
Ҳангоми табобати габапентин ҳолатҳои сардардӣ ва хоболудӣ рух додаанд, ки ин эҳтимолияти ҷароҳати тасодуфиро зиёд мекунад (агар афтад). Дар давраи пас аз бақайдгирӣ, инчунин дар бораи нофаҳмиҳо, аз даст додани ҳуш ва фаъолияти рӯҳӣ суст гузориш дода шуд. Аз ин рӯ, ба беморон тавсия дода мешавад, ки то огоҳӣ ёфтани таъсири имконпазири ин дору эҳтиёт кунанд.
Ҳангоми истифодаи ҳамҷоя бо анальгетикҳои опиоид зиёдшавии консентратсияи габапентин дар плазмаи хун қайд карда мешавад. Дар робита ба ин, бемор ба бодиққат омӯхтани аломатҳои депрессияи системаи марказии асаб, аз қабили хоболудӣ, оромшавӣ ва депрессияи нафаскашӣ ниёз дорад. Микдори габапентин ё ангижерҳои афъид бояд коҳиш дода шавад.
Якҷоякунии маъмурӣ бо антацидҳо
Габапентин тавсия дода мешавад, ки тақрибан 2 соат пас аз гирифтани антацид гирифта шавад.

Таъсир ба қобилияти рондани мошинҳо ва механизмҳо

Ҳангоми гирифтани маводи мухаддир ба беморон тавсия дода намешавад, ки мошинҳо ва таҷҳизоти хатарнокро истифода баранд, то вақте ки таъсири манфии дору ба иҷрои ин вазифаҳо тасдиқ карда нашавад.
Габапентин ба системаи асаби марказӣ таъсир мерасонад ва метавонад чарх, хоболудӣ, нофаҳмиҳо, аз даст додани ҳуш ва ё дигар нишонаҳои системаи марказии асабро ба вуҷуд орад. Ҳатто вазнинии сабуки миёна ё миёна, ин таъсирҳои номатлуб барои беморони ронандагӣ ва дигар механизмҳо хатарноканд. Ин эҳтимол махсусан дар оғози табобат ё пас аз зиёд кардани вояи габапентин бузург аст.