Маводи мухаддир Metamine: дастурҳо барои истифода

Метформин якuanuanide бо таъсири антигипергликемикӣ дорад. Ин сатҳи ибтидоии глюкоза ва сатҳи глюкозаро пас аз хӯрдан дар плазмаи хун коҳиш медиҳад. Он secretion инсулинро ҳавасманд намекунад ва таъсири гипогликемикро ба вуҷуд намеорад.

Метформин бо се роҳ кор мекунад:

боиси коҳишёбии истеҳсоли глюкоза дар ҷигар бо сабаби боздоштани глюконогенез ва гликогенолиз мегардад;
ҳассосияти инсулинро дар мушакҳо тавассути такмил додан ва истифодаи глюкозаи перифералӣ беҳтар менамояд
ҷаббидашавии глюкозаро дар рӯдаҳо ба таъхир меандозад.

Метформин синтези гликогенро дар дохили синтези гликоген ҳавасманд мекунад. Иқтидори ҳамлу нақли ҳама навъҳои мембранаҳои глюкозаро афзун мекунад (GLUT).

Сарфи назар аз таъсири он ба сатҳи глюкоза дар хун, метформин ба мубодилаи липидҳо таъсири мусбӣ мерасонад: он холестирин, холиси зичии липопротеидҳо ва триглицеридҳоро паст мекунад.

Дар давоми озмоишҳои клиникӣ бо истифодаи метформин вазни бадан бемор боқӣ монд ё ба таври мӯътадил коҳиш ёфт. Илова ба таъсир ба сатҳи глюкоза дар хун, метформин ба мубодилаи липидҳо таъсири судманд мерасонад. Ҳангоми гирифтани дору дар вояи табобатӣ дар таҳқиқоти клиникии идорашаванда, миёна ва дарозмуддат қайд карда шуд, ки метформин сатҳи холестиринро, зичии пасти липопротеидҳо ва триглицеридҳоро паст мекунад.

Савдо. Пас аз гирифтани метформин вақти расидан ба консентратсияи максималӣ (T max) тақрибан 2,5 соатро ташкил медиҳад. Биозавр будани 500 мг ё 800 мг планшет тақрибан 50-60% дар ихтиёриёни солим мебошад. Пас аз воридкунии даҳонӣ, ҳиссае, ки ба сафеда ғарқи нест ва хориҷ карда мешавад, 20-30% -ро ташкил медиҳад.

Пас аз воридкунии даҳонӣ, азхудкунии метформин тофта ва нопурра аст.

Фармакокинетикаи азхудкунии метформин ғайримуқаррарӣ ҳисобида мешавад. Ҳангоми истифодаи вояи тавсияшудаи метформин ва режими танзимкунанда консентратсияи устувори плазма дар давоми 24-48 соат ба даст оварда мешавад ва камтар аз 1 мкг / мл мебошад. Дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда, ҳадди ниҳоии плазма метформин (C max) аз 5 мкг / мл ҳатто аз ҳадди ҳадди меъёр зиёд набуд.

Бо хӯроки яквақта, ҷабби метформин кам мешавад ва каме суст мешавад.

Пас аз ворид кардани он ба миқдори 850 мг, камшавии консентратсияи максималии плазма 40%, камшавии AUC то 25% ва афзоиши 35 дақиқа ба ҳадди максималии консентратсияи плазма ба қайд гирифта шуд. Аҳамияти клиникии ин тағирот маълум нест.

Тақсим. Ҳатмии сафедаи плазма ночиз аст. Метформин ба ҳуҷайраҳои сурх дохил мешавад. Консентратсияи максималии хун аз консентратсияи максималии плазмаи хун камтар аст ва пас аз як вақт ба даст оварда мешавад. Ҳуҷайраҳои сурхи хун эҳтимолан як камераи тақсимоти дуюмро намояндагӣ мекунанд. Ҳаҷми миёнаи тақсимот (Vd) аз 63-276 литр иборат аст.

Метаболизм. Метформин ҳангоми пешоб бетағйир бароварда мешавад. Дар одамон ягон метаболит пайдо нашудааст.

Хулоса Клиренсияи гурдаи метформин> 400 мл / мин аст. Ин нишон медиҳад, ки метформин бо сабаби филтратсияи glomerular ва secretion tubular хориҷ карда мешавад. Пас аз гирифтани вояи, ними ҳаёт тақрибан 6,5 соат аст. Дар ҳолати вайроншавии функсияи гурда, клиренси гурда мутаносибан клиренсии креатин кам мешавад ва аз ин рӯ, нимҳимоядиҳӣ бартараф карда мешавад, ки он ба баланд шудани сатҳи плазмаи метформин меорад.

Нишондод барои истифода

Намуди ғайримуқаррарии терапияи парҳезӣ ва машқ, хусусан дар беморони вазни зиёдатӣ

ҳамчун монотерапия ё терапияи якҷоя бо дигар агентҳои гипогликемии даҳон ё якҷоя бо инсулин барои муолиҷаи калонсолон.
ҳамчун монотерапия ё терапияи якҷоя бо инсулин барои муолиҷаи кӯдакони 10-сола ва наврасон.

Барои коҳиш додани мураккабии диабет дар беморони калонсолони гирифтори диабети навъи 2 ва вазни зиёдатӣ ҳамчун доруи сатри аввал бо самаранокии терапияи парҳезӣ.

Усули татбиқ

Монотерапия ё терапияи якҷоя дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои гипогликемии даҳон.

Одатан, вояи аввалия дар як рӯз 2-3 маротиба ҳангоми хӯрокхӯрӣ ё пас аз хӯрок 500 мг ё 850 мг (метамин, лавҳаҳои рӯйпӯшшуда 500 мг ё 850 мг) иборат аст.

Пас аз 10-15 рӯз, миқдор бояд аз рӯи натиҷаҳои ченкунии сатҳи глюкоза дар хуноба хун ислоҳ карда шавад.

Афзоиши оҳиста дар таркиб таъсири тарафҳоро аз рӯдаи ҳозима паст мекунад.

Ҳангоми муолиҷа бо вояи зиёд (2000-3000 мг дар як рӯз) имконпазир аст, ки ҳар 2 лавҳаи Metamin, 500 мг дар 1 таблетаи Метамин, 1000 мг иваз карда шавад.

Микдори тавсияшаванда ҳадди 3000 мг дар як рӯз аст, ки ба 3 вояи тақсим карда мешавад.

Дар ҳолати гузариш аз дигар антибиабет, истеъмоли ин доруро қатъ намуда, метформинро тавре ки дар боло тавсиф карда шудааст, таъин кардан лозим аст.

Терапияи омехта дар якҷоягӣ бо инсулин.

Барои ноил шудан ба назорати беҳтари сатҳи глюкозаи хун метформин ва инсулинро ҳамчун табобати якҷоя истифода бурдан мумкин аст.

Монотерапия ё терапияи якҷоя дар якҷоягӣ бо инсулин.

Маводи мухаддир Metamin дар кӯдакон аз 10-сола ва наврасон истифода мешавад. Одатан, вояи ибтидоӣ дар як рӯз ҳангоми хӯрок ё баъд аз хӯрок 500 мг ё 850 мг метамини аст. Пас аз 10-15 рӯз, миқдор бояд аз рӯи натиҷаҳои ченкунии сатҳи глюкоза дар хуноба хун ислоҳ карда шавад.

Афзоиши оҳиста дар таркиб таъсири тарафҳоро аз рӯдаи ҳозима паст мекунад.

Микдори тавсияшаванда ҳадди аксар 2000 мг дар як рӯз аст, ба 2-3 вояи тақсим карда мешавад.

Дар беморони калонсол пастшавии функсияи гурда имконпазир аст, аз ин рӯ, метформинро дар асоси баҳодиҳии функсияи гурда, ки бояд мунтазам гузаронида шавад, интихоб кардан лозим аст.

Беморони норасоии гурда. Метформинро дар беморони норасоии мӯътадили гурдаҳо, марҳилаи Ша (клиренин креатинин 45-59 мл / дақиқа ё GFR 45-59 мл / мин / 1.73 м 2) танҳо дар сурати мавҷуд набудани шароитҳои дигаре, ки метавонанд хатари литсий ацидозро зиёд кунанд, истифода бурдан мумкин аст. минбаъд ислоҳи вояи: вояи ибтидоӣ 1 бор дар як рӯз 500 мг ё 850 мг гидрохлориди метформинро ташкил медиҳад. Микдори максималии шабонарӯзӣ 1000 мг аст ва бояд ба 2 вояи тақсим карда шавад. Мониторинги бодиққатонаи функсияи гурда (ҳар 3-6 моҳ) бояд гузаронида шавад.

Агар тозакунии креатинин ё GFR мутаносибан ба 2 кам шавад, метформинро фавран қатъ кардан лозим аст.

Гайринишондод

Ҳассосияти баланд ба метформин ё дигар ҷузъҳои дору,
кетоацидоз, комаи диабетик,
норасоии гурда аз сатҳи миёна (марҳилаи IIIIb) ва вазнин ё вайроншавии гурда (тозакунии креатинин 2),
шароити шадид бо хатари инкишофи норасоии гурда, ба монанди: деградатсия, бемориҳои вазнини сироятӣ, зарба
бемориҳое, ки метавонанд ба инкишофи гипоксия оварда расонанд (алахусус бемориҳои шадид ё шиддатёбии бемории музмин) норасоии декомпенсиратсияи дил, норасоии нафас, инфаркти миокард, ба наздикӣ
нокомии ҷигар, заҳролудшавии шадиди спиртӣ, алкоголизм.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Комбинатсия тавсия дода намешавад.

Алкогол Заҳролудшавии шадиди спиртӣ бо хатари зиёдтари атсисози лакидӣ алоқаманд аст, хусусан дар ҳолате, ки рӯза гирад ё пас аз парҳези калориянок, инчунин норасоии ҷигар. Дар табобати дору Метамина машрубот ва маводи мухаддире, ки дорои спиртдор мебошанд, бояд пешгирӣ кард.

Маводи радиоактивии йодро дар бар мегирад. Ҷорӣ намудани моддаҳои радиоактивии йод дар таркибашон метавонад ба нокомии гурда ва дар натиҷа, ҷамъшавии метформин ва хавфи зиёд шудани лактикии ацидоз оварда расонад.

Барои беморони гирифтори GFR> 60 мл / мин / 1.73 м 2, метформинро пеш аз ва ё дар давоми омӯзиш қатъ кардан лозим аст ва онро на дертар аз 48 соат пас аз таҳқиқот, танҳо пас аз баҳодиҳии функсияи гурда ва тасдиқ кардани камбуди минбаъдаи гурда барқарор кардан лозим аст (ниг. фасли "Хусусиятҳои татбиқ").

Беморони норасоии мӯътадили гурда (GFR 45-60 мл / мин / 1.73 м 2) истифодаи Metformin-ро 48 соат пеш аз ворид кардани моддаҳои йод дар таркиби радиоактив қатъ мекунанд ва набояд аз 48 соат пас аз таҳқиқот дубора барқарор карда шаванд, танҳо пас аз санҷидани функсияи гурда ва тасдиқи набудани халалдоршавии минбаъдаи гурда.

Якҷоя бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад.

Доруҳое, ки таъсири гипергликемикӣ доранд (GCS амали системавӣ ва маҳаллӣ, симпатомиметика, хлорпромазин). Зарур аст, ки сатҳи глюкоза дар хун, хусусан дар оғози табобат, бештар назорат карда шавад. Ҳангоми ва пас аз ба итмом расонидани чунин терапияи муштарак, зарур аст, ки миқдори Метаминро таҳти назорати гликемия муқаррар кунед.

Ингибиторҳои ACE метавонанд глюкозаи хунро кам кунанд. Дар ҳолати зарурӣ миқдори доруҳоро ҳангоми табобати якҷоя ислоҳ кардан лозим аст.

Диуретикҳо, хусусан диуретикҳои ҳалқавӣ, эҳтимолияти коҳиш ёфтани фаъолияти гурда хатари ацидози лактикиро зиёд мекунанд.

Хусусиятҳои барнома

Ацидози лактикӣ як мураккабии нодир, вале сахт ба мубодилаи моддаҳо (сатҳи баланди фавт дар ҳолати набудани табобати фаврӣ) мебошад, ки дар натиҷаи ҷамъшавии метформин рух дода метавонад. Ҳодисаҳои ацидози лактикӣ дар беморони гирифтори диабети қанд, ки норасоии гурда ё бад шудани функсияи гурда ба қайд гирифта шудааст.

Дигар омилҳои хавф бояд пешгирии рушди ацидози лактикӣ ба назар гирифта шаванд: диабети қанд, диабети бад, кетоз, рӯзадории дароз, истеъмоли аз меъёр зиёди машрубот, норасоии ҷигар ё ҳама гуна ҳолати вобаста ба гипоксия (норасоии декомпенсионии дил, инфаркти шадиди миокард).

Ацидози лактикӣ метавонад ҳамчун тазиқи мушакҳо, ҳозима, дарди шикам ва астения. Беморон бояд фавран ба духтур дар бораи пайдоиши чунин аксуламалҳо хабар диҳанд, хусусан агар беморон қаблан истифодаи метформинро таҳаммул карда бошанд. Дар чунин ҳолатҳо зарур аст, ки истифодаи метформинро то лаҳзаи муайян шудани вазъ муваққатан қатъ кунед. Метформин терапевтро пас аз баҳодиҳии таносуби фоида ва хатар дар ҳолатҳои алоҳида ва баҳодиҳии функсияи гурда барқарор кардан лозим аст.

Ташхис Ацидози лактикӣ бо кӯтоҳии кислотаи нафас, дарди шикам ва гипотермия тавсиф мешавад, рушди минбаъдаи кома имконпазир аст. Нишондиҳандаҳои ташхисӣ аз кам шудани лабораторӣ дар сатҳи хун, зиёдшавии консентратсияи лактат дар хуноба аз 5 ммоль / л, зиёдшавии фосилаи анион ва таносуби лактат / пируват иборатанд. Дар мавриди литсийи ацидоз фавран беморонро ба беморхона бурдан лозим аст. Духтур бояд беморонро аз хатари рушд ва нишонаҳои атакси лактикӣ огоҳ кунад.

Норасоии гурда. Азбаски метформин аз гурдаҳо хориҷ карда мешавад, пеш аз оғоз ва мунтазам ҳангоми муолиҷа бо Метамин санҷиши клиренсии креатининро (аз ҷониби сатҳи плазмаи креатинини хун бо истифодаи формулаи Cockcroft-Gault муайян кардан мумкин аст) ё GFR лозим аст:

беморони дорои функсияи муқаррарии гурда - на камтар аз 1 маротиба дар як сол,
барои беморони клиринги креатин дар ҳадди аққали беморони муқаррарӣ ва калонсол - на камтар аз 2-4 маротиба дар як сол.

Дар ҳолате, ки тозакунии креатинин 2) метформин хилофи аст.

Фаъолияти паст кардани гурда дар беморони калонсол маъмул ва асимптоматикӣ мебошад. Дар ҳолатҳое, ки вазифаи гурда метавонад вайрон шавад, масалан, дар ҳолати деградатсия ё дар аввали табобат бо доруҳои зидди гипертония, диуретикҳо ва дар аввали табобат бо NSAIDs, эҳтиёт бояд шуд.

Функсияи дил. Беморони норасоии қалб хатари баландшавии гипоксия ва нокомии гурда доранд. Дар беморони норасоии музмини музмини дил метформинро бо мониторинги мунтазами фаъолияти дил ва гурдаҳо истифода бурдан мумкин аст. Метформин барои беморони норасоии шадиди ва ноустувории қалбӣ муқобил аст.

Агентҳои дорои радиоактиви йод. Ҷорӣ намудани агентҳои радиоактивӣ барои таҳқиқоти радиологӣ метавонад ба нокомии гурда оварда расонад ва дар натиҷа ба ҷамъшавии метформин ва хатари зиёд шудани лактикаи ацидоз оварда мерасонад. Беморони гирифтори GFR> 60 мл / мин / 1,73 м2, истифодаи метформин бояд пеш аз ва ё дар давоми таҳқиқот қатъ карда шавад ва набояд аз 48 соат пас аз таҳқиқот танҳо пас аз баҳодиҳии функсияи гурда ва тасдиқи мавҷуд набудани нуқсонҳои минбаъдаи гурда барқарор карда шавад.

Фаъолиятҳои ҷарроҳӣ. Истифодаи Metamine-ро 48 соат пеш аз амалиёти ҷарроҳии банақшагирифта, ки таҳти наркозии умумӣ, сутунмӯҳра ё эпидуралӣ анҷом дода мешавад, қатъ намуда, на дертар аз 48 соат пас аз амалиёт ё барқароркунии ғизои даҳонӣ ва танҳо дар ҳолати муқаррар шудани кори гурда барқарор намешавад.

Кӯдакон. Пеш аз оғози табобат бо метформин, ташхиси диабети навъи 2 тасдиқ карда шавад. Таъсири афзоиши метформин ва булуғ дар кӯдакон муайян карда нашудааст. Аммо, маълумот дар бораи таъсири метформин ва калонсолон бо истифодаи дарозтари метформин мавҷуд нест, аз ин рӯ, мониторинги бодиққат ин параметрҳо дар кӯдаконе, ки бо метформин табобат карда мешаванд, хусусан дар вақти балоғат тавсия дода мешавад.

Кӯдакони аз 10 то 12 сола. Самаранокӣ ва бехатарии метформин дар беморони ин синну сол аз кӯдакони калонсол ва наврасон фарқ надошт.

Чораҳои дигар. Беморон бояд парҳез, истеъмоли якхелаи карбогидратҳоро дар давоми рӯз риоя кунанд ва параметрҳои лабораториро назорат кунанд. Беморони вазни зиёдатӣ бояд диққати парҳезии паст дошта бошанд. Нишондиҳандаҳои мубодилаи карбогидратҳоро мунтазам назорат кардан зарур аст.

Метформин монотерапия гипогликемияро ба вуҷуд намеорад, аммо ҳангоми истифодаи метформин бо инсулин ё дигар агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ (масалан, сулфанилюреас ё ҳосилаҳои меглитинидам) бояд эҳтиёт шавад.

Шояд ҳузури пораҳои пӯсти лавҳаҳо дар наҷос мавҷуд бошад. Ин муқаррарӣ аст ва ягон аҳамияти клиникӣ надорад.

Агар шумо ба баъзе қандҳо тоқатнопазир бошед, пеш аз истеъмоли ин дору бо духтур муроҷиат кунед, зеро дору лактоза дорад.

Дар давраи ҳомиладорӣ ё ширмакӣ истифода баред.

ҲомиладорӣДиабети беназорат ҳангоми ҳомиладорӣ (ҳомиладоршавӣ ё доимӣ) хатари инкишофи нешзании модарзод ва фавти перинаталиро зиёд мекунад. Маълумотҳои маҳдуд дар бораи истифодаи метформин дар занони ҳомиладор мавҷуданд, ки хатари зиёд шудани аномалияҳои модарзодро нишон намедиҳанд. Таҳқиқоти пеш аз клиникӣ таъсири манфиро ба ҳомиладорӣ, рушди ҷанин ё ҳомила, таваллуд ва инкишофи баъди таваллуд нишон надодаанд. Дар ҳолати банақшагирии ҳомиладорӣ ва инчунин ҳангоми ҳомиладорӣ, тавсия дода мешавад, ки метформинро барои табобати диабети қанд ва инсулин барои нигоҳ доштани сатҳи глюкозаи хун то ҳадди имкон ба ҳадди аксар расонанд, то хатари ноқисҳои ҳомила паст карда шавад.

Синамаконӣ. Метформин аз шири сина хориҷ карда мешавад, аммо дар навзодон / навзодоне, ки шири сина мехӯранд, ягон таъсири иловагӣ ба назар нарасидааст. Аммо, азбаски дар бораи бехатарии дору маълумоти кофӣ мавҷуд нест, синамаконӣ ҳангоми табобати метформин тавсия дода намешавад. Қарор дар бораи қатъ кардани синамаконӣ бояд бо назардошти манфиатҳои синамаконӣ ва хатари эҳтимолии таъсири тараф ба кӯдак қабул карда шавад.

Ҳосилхезӣ. Метформин ҳангоми таваллуд ҳангоми ҳосилхезии ҳосилхезии мардон ва духтарон таъсир намерасонад

Дар як шабонарӯз 600 мг / кг, ки аз ҳадди максималии шабонарӯзӣ, ки барои одамон тавсия дода мешавад ва аз рӯи майдони сатҳи бадан ҳисоб карда мешавад.

Қобилияти таъсир ба суръати аксуламал ҳангоми рондани мошинҳо ё дигар механизмҳо.

Монфорапсияи метформин ба суръати реаксия ҳангоми рондан ё кор бо механизмҳо таъсир намерасонад, зеро дору гипогликемияро ба вуҷуд намеорад.

Бо вуҷуди ин, ҳангоми истифодаи метформин дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои гипогликемикӣ (сулфанилюреас, инсулин ё меглидидинҳо) бояд эҳтиёт шавад, зеро хатари гипогликемия вуҷуд дорад.

Маводи мухаддир Metamin барои муолиҷаи кӯдакони 10-сола истифода мешавад.

Аз меъёр зиёд

Ҳангоми истифодаи дору дар миқдори 85 г, инкишофи гипогликемия ба мушоҳида нарасид. Бо вуҷуди ин, дар ин ҳолат, инкишофи литсий ацидоз мушоҳида шуд. Дар ҳолати инкишофи ацидози лактикӣ табобатро бо Метамин бояд қатъ намуда, бемор фавран ба бемористон интиқол дода шавад. Самти аз ҳама самарабахши бартараф кардани лактат ва метформин аз бадан ин гемодиализ мебошад.

Реаксияҳои манфӣ

Ихтилоли метаболикӣ ва ғизо: ацидози лактикӣ (нигаред ба қисмати "Хусусиятҳои истифода").

Ҳангоми истифодаи тӯлонии дору дар беморони камхунии мегалобластикӣ, азхудкунии витамини B 12 метавонад коҳиш ёбад, ки он бо паст шудани сатҳи он дар хунравии хун ҳамроҳӣ карда мешавад. Тавсия дода мешавад, ки чунин эҳтимолияти норасоии витамини B 12 дар сурати камхунии меггалобластикӣ ба назар гирифта шавад.

Аз системаи асаб: халалдор шудани мазза.

Аз узвҳои ҳозима: дилбеҳода, кайкунӣ, дарунравӣ, дарди шикам, норасоии иштиҳо. Аксар вақт ин таъсироти тараф дар аввали табобат ба амал меоянд ва чун қоида, худ ба худ ғайб мезананд. Барои пешгирии пайдошавии таъсири тараф аз рӯдаи ҳозима тавсия дода мешавад, ки вояи маводи мухаддирро суст зиёд кунед ва доруро дар як рӯз 2-3 бор дар вақти хӯрокхӯрӣ ё пас аз хӯрок истифода кунед.

Аз системаи ҳозима: нишондиҳандаҳои вайроншудаи ҷигар ё гепатит, ки пас аз қатъ гардидани метформин комилан аз байн мераванд.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаи пӯст: аксуламалҳои аллергии пӯст, аз ҷумла бемулоҳиза, эритема, ғадуд, пешоб.