Онглиса: шарҳи истифодаи маводи мухаддир, дастурҳо

Онглиса доруест барои диабет, ки компоненти фаъоли он саксаглиптин мебошад. Саксаглиптин доруест, ки барои табобати диабети намуди 2 таъин карда мешавад.

Дар муддати 24 соат пас аз воридкунӣ, он амали фермент DPP-4-ро манъ мекунад. Монеъи фермент ҳангоми кор бо глюкоза сатҳи пептид-1 (минбаъд GLP-1) ва полипептиди полипептидҳои инсулинотропӣ (HIP) ба глюкоза 2-3 маротиба афзуда, консентратсияи глюкагонро коҳиш медиҳад ва вокуниши ҳуҷайраҳои бета-ро зиёд мекунад.

Дар натиҷа, таркиби инсулин ва C-пептид дар бадан меафзояд. Баъд аз он, ки инсулин аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета ва гадуди глюкони озод карда мешаванд, гликемияи рӯза ва гликемияи пострандиалӣ ба таври назаррас коҳиш меёбад.

То чӣ андоза бехатар ва самаранок истифода бурдани саксаглиптин дар миқдори гуногун дар шаш таҳқиқоти дукарата плацебо назорат карда шудааст, ки дар он 4148 нафар беморон бо диабети навъи 2 ташхис карда шудаанд.

Дар ҷараёни таҳқиқот беҳтаршавии назаррас дар гемоглобин, глюкозаи плазма ва глюкозаи пострандиалӣ қайд карда шуд. Бемороне, ки дар он монопринти саксаплиптин натиҷаҳои интизорравандаро ба бор наовардаанд, доруҳои иловагиро ба мисли метформин, глибенкламид ва тиазолидиндионҳо таъин карданд.

Санҷишҳои беморон ва табибон: 4 ҳафта пас аз саршавии терапевт, танҳо саксаглиптин, сатҳи гемоглобини глицатин коҳиш ёфт ва сатҳи плазмаи глюкозаи рӯза пас аз 2 ҳафта паст шуд.

Нишондодҳои якхела дар гурӯҳи беморон сабт карда шуданд, ки ба онҳо табобати якҷояи табобатӣ бо илова кардани метформин, глибенкламид ва тиазолидиндионҳо таъин карда шуда буданд ва аналогҳо дар як ритм кор мекарданд.

Дар ҳама ҳолатҳо, вазни бадании беморон мушоҳида намешавад.

Вақте ки ongliza муроҷиат кунед

Дору барои беморони дорои ташхиси намуди 2 диабет дар ҳолатҳои зерин таъин карда мешавад:

• Бо монотерапия бо ин дору дар якҷоягӣ бо фаъолияти ҷисмонӣ ва терапияи парҳезӣ,
• Бо терапияи муштарак дар якҷоягӣ бо метформин,
• Дар сурати набудани самаранокии монотерапия бо метформин, ҳосилаҳои сулфанилюреа, тиазолидиндионҳо ҳамчун доруи иловагӣ.

Сарфи назар аз он, ки доруи онгисӣ як қатор таҳқиқот ва озмоишҳоро гузаштааст, баррасиҳо дар бораи он асосан мусбӣ мебошанд, табобат танҳо зери назорати духтур оғоз карда мешавад.

Нисбат ба истифодаи онглиз

Азбаски дору ба фаъолияти ҳуҷайраҳои бета ва альфа таъсир мерасонад, фаъолияти онҳоро босуръат таҳрик медиҳад, он на ҳамеша истифода мешавад. Маводи мухаддир хилофи аст:

1. Ҳангоми ҳомиладорӣ, таваллуд ва ширдиҳӣ.
2. Наврасони то 18-сола.
3. Беморони гирифтори диабети намуди 1 (амал омӯхта нашудаанд).
4. Бо терапияи инсулин.
5. Бо кетоацидозҳои диабетик.
6. Беморон бо таҳаммулнопазирии галактозаи модарзодӣ.
7. Бо ҳассосияти инфиродӣ ба ягон ҷузъи таркиби дору.

Дар ҳеҷ сурат набояд дастурҳои маводи мухаддир сарфи назар карда шаванд. Агар дар бораи бехатарии истифодаи он шубҳа пайдо шавад, ингибиторҳои аналогӣ ё усули дигари табобатро интихоб кардан лозим аст.

Микдори тавсияшаванда ва истифода

Онглиса ба таври шифоҳӣ, бидуни истироҳат ба хӯрок, қабул карда мешавад. Микдори тавсияшудаи шабонарӯзии вояи маводи мухаддир 5 мг аст.

Агар терапияи якҷоя гузаронда шавад, вояи шабонарӯзии саксаглиптин бетағйир боқӣ мемонад, ва миқдори ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюреа алоҳида муайян карда мешавад.

Дар аввали табобати муштарак бо истифодаи метформин, миқдори доруҳо чунинанд:

• Онглиса - 5 мг дар як рӯз,
• Метформин - 500 мг дар як рўз.

Агар аксуламали номувофиқ қайд карда шавад, вояи метформин бояд ислоҳ карда шавад, он зиёд карда мешавад.

Агар, бо ягон сабаб, вақти гирифтани дору аз даст дода шуда бошад, бемор бояд ҳарчӣ зудтар ҳабро бигирад. Доираи шабонарӯзиро ду маротиба зиёд кардан шарт нест.

Барои беморон, ки норасоии сабуки гурда ҳамчун як бемории пайдошаванда доранд, таъин кардани миқдори онглиз зарур нест. Ҳангоми вайроншавии гурдаҳои шаклҳои мӯътадил ва вазнини онглис бояд ба миқдори камтар - 2,5 мг дар як рӯз як бор гирифта шавад.

Агар гемодиализ гузаронида шавад, онглиса пас аз ба охир расидани сессия қабул карда мешавад. Таъсири саксаглиптин ба беморони мубталои диализи перитоналӣ ҳоло омӯхта нашудааст. Аз ин рӯ, пеш аз оғози табобат бо ин дору бояд баҳодиҳии дурусти фаъолияти гурдаҳоро гузаронид.

Ҳангоми норасоии ҷигар, онгисро бо истфодаҳои миёнаи нишон додашуда бехатар таъин кардан мумкин аст - 5 мг дар як рӯз. Барои табобати беморони куҳансол, онглис бо ҳамон вояи истифода бурда мешавад. Аммо бояд дар хотир дошт, ки хатари инкишофи норасоии гурда дар ин категорияи диабет баландтар аст.

Ягон шарҳ ё омӯзиши расмии таъсири маводи мухаддир ба беморони то 18-сола вуҷуд надорад. Аз ин рӯ, барои наврасони дорои диабети навъи 2, аналогҳои дигар ҷузъи фаъол интихоб карда мешаванд.

Агар дору якбора бо ингибиторҳои қавӣ таъин карда шавад, ду маротиба коҳиш додани миқдори онгис зарур аст. Ин аст:

1. кетоконазол
2. кларитромицин,
3. атазанавир
4. индиавир
5. igraconazole
6. нелфинавир
7. ритонавир
8. сакуинавир ва телитромицин.

Ҳамин тариқ, миқдори максималии шабонарӯзӣ 2,5 мг аст.

Хусусиятҳои табобати занони ҳомиладор ва таъсири тараф

Таҳқиқ карда нашудааст, ки дору ба рафти ҳомиладорӣ чӣ гуна таъсир мерасонад ва оё он метавонад ба шири сина дохил шавад, аз ин рӯ, дору дар давраи ҳомиладорӣ ва ғизодиҳии кӯдак таъин карда намешавад. Истифода бурдани аналогҳои дигар ё қатъ кардани синамаконӣ тавсия дода мешавад.

Одатан, пас аз истфодаҳо ва тавсияҳои табобати муштарак, дору хуб таҳаммул карда мешавад, дар баъзе ҳолатҳо, тавре ки таҳлилҳо тасдиқ мекунанд:

• Вокуниш
• Гастроэнтерит,
• Дарди сар
• Пайдоиши бемориҳои сироятии роҳҳои рӯдаи нафаскашӣ,
• Бемориҳои сироятии системаи узвҳои таносул.

Агар як ё якчанд нишонаҳо мавҷуд бошанд, шумо бояд маводи мухаддирро боздоред ё миқдорро ислоҳ кунед.

Тибқи баррасиҳо, ҳатто агар онглиз дар муддати дароз аз миқдори тавсияшудаи 80 маротиба истифода шуда бошад, нишонаҳои заҳролудшавӣ ба қайд гирифта нашудааст. Барои хориҷ кардани дору аз бадан дар ҳолати эҳтимолии заҳролудшавӣ, усули геомдиализ истифода мешавад.

Боз чӣ бояд бидонад

Онглис бо инсулин ё дар терапияи сегона бо метформин ва тиазолидононҳо тавсия дода намешавад, зеро омӯзиши таъсири мутақобилаи онҳо гузаронида нашудааст. Агар бемор аз норасоии мӯътадил ва шадид гурда ранҷ мекашад, миқдори ҳамарӯза бояд кам карда шавад. Диабетик бо норасоии сусти гурда ҳангоми назорати муолиҷа мунтазами ҳолати гурдаҳоро талаб мекунад.

Муайян карда шудааст, ки ҳосилаҳои сулфанилюторӣ метавонад гипогликемияро ба вуҷуд орад. Барои пешгирии хатари гипогликемия, вояи сульфанилуреяро дар якҷоягӣ бо табобати онглизӣ ислоҳ кардан лозим аст. Яъне, коҳиш ёфтааст.

Агар бемор таърихи ҳассосро ба дигар ингибиторҳои монанд DPP-4 дошта бошад, саксаглиптин таъин карда намешавад. Дар мавриди бехатарӣ ва самаранокии табобати беморони куҳансол (аз 6 сола боло) бо ин дору, дар ин ҳолат ҳеҷ гуна огоҳиҳо мавҷуд нестанд. Онглиса таҳаммул карда мешавад ва ҳамон тавре ки дар беморони ҷавон амал мекунад.

Азбаски маҳсулот лактозаро дорад, он барои онҳое, ки ба ин модда таҳаммулнопазирии модарзодӣ доранд, норасоии лактоза, мелабсорбсияи глюкоза-галактоза мувофиқ нестанд.

Таъсири маводи мухаддир ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ва дигар таҷҳизот, ки тамаркузи зиёдро талаб мекунанд, пурра омӯхта нашудааст.

Ягон зиддияти бевоситаи рондани мошин мавҷуд нест, аммо бояд дар хотир дошт, ки дар байни таъсироти тарафайн чарх задани сар ва дарди сар қайд карда мешавад.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Тибқи таҳқиқоти клиникӣ, хатари ҳамкорӣ байни онглисҳо ва дигар доруҳо, агар ҳамзамон қабул карда шавад, хеле ночиз аст.

Олимон муайян накардаанд, ки чӣ гуна тамокукашӣ, истеъмоли машруботи спиртӣ, истеъмоли доруҳои гомеопатикӣ ё хӯроки парҳезӣ ба таъсироти маводи мухаддир таъсир мерасонанд, бинобар набудани таҳқиқот дар ин соҳа.

Шакл ва таркибро гузоред

Шакли истфодабарии Онглис бо лавҳаҳои парпечшуда иборат аст: даврӣ, биконвекс, навиштаҷот бо ранги кабуд, 2,5 мг - аз сабук ба зарду зард, дар як тараф навиштаҷоти "2.5" ва "" " 4214 ", ҳар яке 5 мг - гулобӣ, аз як тараф навиштаҷоти" 5 ", аз тарафи дигар -" 4215 "(10 дона. Дар блистер, дар қуттии картон 3 блистер).

Таркиби 1 ҳаб:

• Моддаҳои фаъол: Saxagliptin (дар шакли гидрохлориди Saxagliptin) - 2,5 ё 5 мг,
• Компонентҳои ёрирасон: лактоза моногидрат - 99 мг, целлюлозаи микрокристаллӣ - 90 мг, натрий крскармеллоза - 10 мг, стеарати магний - 1 мг, 1М маҳлули кислотаи кислотаи - ба миқдори кофӣ,
• садаф: Опадри II сафед (спирти поливинил - 40%, диоксиди титан - 25%, макрогол - 20,2%, тальк - 14,8%) - 26 мг, Opadry II зард (барои лавҳаҳои 2,5 мг) поливинил спирти - 40%, диоксиди титан - 24,25%, макрогол - 20,2%, тальк - 14,8%, оксиди оксиди зард (E172) - 0,75% - 7 мг, Opadry II гулобӣ (барои 5 мг лавҳаҳо) спирти поливинилӣ - 40%, диоксиди титан - 24,25%, макрогол - 20,2%, талқин - 14,8%, оксиди оҳан сурх (E172) - 0,75% - 7 мг,
• ранг: кабуд Opacode - (45% shellac дар спирти этилӣ - 55.4%, FD&C Blue # 2 / пигмент алюминий индиго кармин - 16%, спирти n-бутил - 15%, гликол пропилен - 10,5%, спирти изопропилӣ - 3% , 28% гидрооксиди аммоний - 0,1%) - ба миқдори кофӣ.

Фармакодинамика

Саксаглиптин як ингибитори дипептидил пептидаз-4 (DPP-4) -и пурқувват ва баръакси рақобатпазир мебошад. Дар намуди 2 диабети қанд, маъмурияти он ба бастани фаъолияти ферментҳои DPP-4 барои 24 соат оварда мерасонад. Пас аз ворид намудани глюкоза, ҷилавгирӣ аз DPP-4 ба 2-3 маротиба зиёд шудани консентратсияи инсулинотропии полипептид (HIP) ва пептид-1 ба мисли глюкагон (GLP-1), зиёдшавии аксуламали бета ба глюкоза ва коҳиши консентратсияи глюкагон, оварда мерасонад. C-пептид ва инсулин.

Кам кардани озодшавии глюкагон аз ҳуҷайраҳои панкреатикӣ ва озодшавии инсулин аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета-меъда ба камшавии рӯза дар гликемияи пострандиалӣ ва гликемия оварда мерасонад.

Дар натиҷаи таҳқиқоти плацебо назорат карда шуд, ки гирифтани Онглиса аз беҳтаршавии аз ҷиҳати омор аҳамиятнок дар глюкозаи плазма (GPN), гликозилшудаи гемоглобин (HbA) мебошад._1с) ва глюкозаи пострандиалӣ (BCP) плазмаи хун дар муқоиса бо назорат.

Бемороне, ки ҳангоми гаҷемиптин ҳамчун монотерапия ба сатҳи гликемикии мақсаднок расида наметавонанд, иловатан метформин, тиазолидиндионҳо ё глибенкламидро таъин мекунанд. Ҳангоми гирифтани 5 мг Saxagliptin, камшавии HbA_1с пас аз 4 ҳафта қайд карда шуд, GPN - пас аз 2 ҳафта. Дар беморони гирифтори саксаглиптин дар якҷоягӣ бо метформин, тиазолидиндионҳо ё глибенкламид, коҳишёбии ба ин монанд ба назар гирифта шудааст.

Дар заминаи гирифтани Онглиса, вазни бадан ба қайд гирифта намешавад. Таъсири Saxagliptin ба профили липидӣ ба таъсири плацебо монанд аст.

Фармакокинетика

Дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2 фармакокинетикаи саксаглиптин ва метаболитҳои асосии он мушоҳида карда мешаванд.

Модда пас аз воридкунии даҳонӣ ба меъда холӣ аст. Натиҷаи C_макс (консентратсияи максималии модда) саксаглиптин ва метаболити асосӣ дар плазма мутаносибан 2 соат ва 4 соат ба амал меоянд. Бо зиёд шудани воя, афзоиши мутаносиб дар C_макс ҳам модда ва ҳам метаболити асосии он. Пас аз як вояи 5 мг саксаглиптин аз ҷониби ихтиёриёни солим, қиматҳои миёнаи C_макс Saxagliptin ва метаболити асосии он дар плазма 24 нг / мл ва 47 нг / мл, нишондиҳандаҳои AUC мутаносибан 78 ng × h / ml ва 214 ng × h / ml буданд.

Давомнокии миёнаи давраи ниҳоӣ Т_1/2 (нисфи ҳаёт) саксаглиптин ва метаболити асосии он мутаносибан 2,5 соат ва 3,1 соатро ташкил медиҳанд, ки арзиши миёнаи ингибиссияи Т_1/2 Плазма ДПП-4 - 26.9 соат.Маблағгузории плазмаи ДПС-4 на камтар аз 24 соат пас аз гирифтани саксаглиптин ба зичии баланди он ба ДПП-4 ва тӯлонии ҳатмии он алоқаманд аст. Ҷамъшавии назарраси модда ва метаболити асосии он дар тӯли курси тӯлонӣ бо басомади воридкунӣ 1 бор дар як рӯз ба назар намерасад. Вобастагии тозакунии саксаглиптин ва метаболити асосии он аз вояи шабонарӯзӣ ва давомнокии терапия ҳангоми истеъмоли 1 маротиба дар як рӯз дар ҳудуди миқдори 2,5-400 мг дар 14 рӯз муайян карда нашудааст.

Баъд аз воридкунии даҳонӣ, на камтар аз 75% миқдори гирифташуда азхуд карда мешавад. Хӯрдани доруҳои фармакокинетикии саксаглиптин ба таври назаррас таъсир намерасонад. Ғизои баландсифат ба С таъсир мекунад_макс моддае надорад, аммо арзиши AUC дар муқоиса бо рӯза 27% зиёд мешавад. Ҳангоми гирифтани дору бо хӯрок, дар муқоиса бо рӯза, вақти расидан ба С тақрибан 30 дақиқа зиёд мешавад_макс. Ин тағиротҳо аҳамияти клиникӣ надоранд.

Саксаглиптин ва метаболити асосии он ба сафедаҳои хуноба каме пайваст мешаванд. Дар робита ба ин, метавон тахмин кард, ки бо тағирёбии таркиби сафедаи хунгузар дар хун, ки дар норасоии гурда ё герпес мушоҳида мешавад, тақсимоти Saxagliptin тағир намеёбад.

Модда асосан бо иштироки цитохром P450 3A4 / 5 изоэнзимҳо (CYP 3A4 / 5) мубодила мешавад. Дар ин ҳолат метаболити асосии фаъол ташкил мешавад, ки таъсири ингибитории он бар зидди DPP-4 нисбат ба саксаглиптин 2 маротиба заифтар аст.

Саксаглиптин бо роҳи пешоб ва пешоб хориҷ карда мешавад. Тозакунии миёнаи гурдаҳои модда тақрибан 230 мл / мин, филтратсия ба ҳисоби миёна 120 мл / мин мебошад. Клиренсияи гурда барои метаболити асосӣ бо қиматҳои миёнаи филтратсияи glomerular муқоиса карда мешавад.

Арзиши саксаглиптин ва метаболити асосии он бо норасоии сабуки гурда мутаносибан 1,2 ва 1,7 маротиба зиёдтар аст нисбат ба беморони дорои функсияи номатлуби гурда. Ин афзоиш дар арзишҳои AUC аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад ва тасҳеҳи вояи бояд анҷом дода нашавад.

Ҳангоми нокомии мӯътадил / вазнини гурда, инчунин дар беморони гирифтори гемодиализ, арзиши AUC модда ва метаболити асосии он мутаносибан 2,1 ва 4,5 маротиба зиёдтаранд. Вобаста ба ин, вояи шабонарӯзии ин гурӯҳи беморон набояд аз 1 доз аз 2,5 мг зиёд бошад. Дар ҳолатҳои вайроншавии функсияи ҷигар, тағироти клиникии назаррас дар фармакокинетикаи саксаглиптин муайян карда нашудааст ва, мутобиқан, ислоҳи вояи лозим нест.

Фарқиятҳои клиникии назаррас дар фармакокинетикаи саксаглиптин дар беморони 65-80-сола дар муқоиса бо беморони синни ҷавон муайян карда нашудаанд. Сарфи назар аз он, ки барои ин гурӯҳи беморон ислоҳи вояи лозимӣ нест, бояд эҳтимолияти паст шудани функсияи гурда ба назар гирифта шавад.

Нишондод барои истифода

Онглиса барои табобати навъи 2 диабети қанд ҳамчун воситаи иловагӣ барои машқ ва парҳез бо мақсади беҳтар кардани назорати гликемикӣ таъин карда мешавад.

Дору метавонад ба таври зайл муқаррар карда шавад:

• монотерапия
• сар кардани табобати якҷоя бо метформин,
• илова ба монотерапия бо тиазолидиндионҳо, метформин, ҳосилаҳои сулфанилюторӣ дар ҳолати набудани назорати гликемикӣ дар рафти чунин табобат.

Дастурамал барои истифодаи Onglises: усул ва истфода

Онглиса, сарфи назар аз истеъмоли хӯрок, ба тариқи шифоҳӣ гирифта мешавад.

Микдори тавсияшаванда 5 мг дар 1 вояи он аст.

Ҳангоми гузаронидани терапияи якҷоя, Онглиса бо метформин, сулфанилюреас ё тиазолидиндионҳо истифода бурда мешавад.

Ҳангоми оғоз намудани табобати якҷоя бо метформин, вояи аввалини он 500 мг аст. Дар ҳолати ҷавобҳои номатлуб, он метавонад зиёд шавад.

Агар вояи онглиса аз даст дода шуда бошад, он бояд ҳарчи зудтар гирифта шавад, аммо вояи дукарата набояд дар давоми 24 соат қабул карда шавад.

Микдори шабонарӯзӣ барои беморони норасоиҳои миёна ё вазнин дар гурда (бо тозакунии креатинин ≤ 50 мл / мин) ва инчунин барои беморони гемодиализ 2,5 мг дар 1 дозаро ташкил медиҳад. Онглиз бояд пас аз ба охир расидани сессияи гемодиализ гирифта шавад. Истифодаи дору дар беморони оид ба диализҳои перитонеал омӯхта нашудааст. Пеш аз сар кардан / ҳангоми табобат тавсия додани функсияи гурда тавсия дода мешавад.

Микдори тавсияшудаи рӯзонаи Onglisa ҳангоми омезиши индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, сакуинавир, телитромицин ва дигар ингибиторҳои пурқуввати CYP 3A4 / 5 2,5 мг аст.