Jardins - дастурҳои расмӣ * барои истифода

ДАВЛАТ
оид ба истифодаи маводи мухаддир
JARDINS

Шакли барориш
лавҳаҳои бо филми пӯшонидашуда

Композиция
1 њаб дар бар мегирад:
Модули фаъол: эмпаглифлозин 10 ва 25 мг
Моддаҳои ёрирасон: лактоза моногидрат, целлюлозаи микрокристаллӣ, гипролоза (гидроксидистроплюлоза), крокмармеллоза натрий, коллоид кремний диоксиди, стеарати магний.
таркиби филм: опадри зард (02B38190) (гипромеллоза 2910, диоксиди титан (E171), тальк, макрогол 400, ранги оксиди зард (E172)).

Бастабандӣ
10 ва 30 лавҳаҳои.

Амали фармакологӣ
Ҷардинс - ингибиторҳои интиқоли глюкозаи натрий 2

Jardins, нишонаҳо барои истифода
Намуди 2 диабети қанд:
ҳамчун монотерапия дар беморони дорои назорати нокифояи гликемикӣ танҳо дар заминаи парҳез ва машқ, таъин кардани метформин, ки аз сабаби таҳаммулнопазир будан ҳисобида мешавад,
ҳамчун табобати якҷоя бо дигар агентҳои гипогликемикӣ, аз ҷумла инсулин, вақте ки терапияи татбиқшаванда дар якҷоягӣ бо парҳез ва машқ назорати гликемикии заруриро таъмин намекунад.

Гайринишондод
- ҳассосияти ба компонентҳои дору,
диабети навъи 1
кетоацидозҳои диабетик,
ихтилоли нодир аз мерос (норасоии лактаза, таҳаммулпазирии лактоза, мелабсорбсияи глюкоза-галактоза),
норасоии гурда бо GFR ×

Шакли истфода:

Тавсифи
10 мг ҳаб
Планшетҳои даврии бионвекс бо кунҷҳои буридашуда, бо пардаи филми рангаи зард ва бо нақшбандии рамзи ширкат дар як тараф ва "S10" аз тарафи дигар бо нақшу нигори ширкат ҷой дода шудаанд.
25 мг ҳаб
Ҳабҳои байзавии бионвекс бо кунҷҳои бурида, бо пардаи филми рангаи зард ва рӯйкардашуда, бо рамзи ширкат дар як тараф ва "S25" аз тарафи дигар бо шиори ширкат навишта шудаанд.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика
Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2 омӯхта шудааст.
Савдо
Пас аз воридкунии даҳонӣ, эмплифлозин зуд азхуд карда шуд, консентратсияи максимлоизин дар плазмаи хун (Cmax) пас аз 1,5 соат расид. Сипас, консентратсияи эмпаглифлозин дар плазма дар ду марҳила коҳиш ёфт.
Пас аз гирифтани эмпаглифлозин, майдони миёнаи зери каҷшавии консентратсияи вақт (AUC) ҳангоми консентратсияи плазма бо ҳолати устувор 4740 нмл х / л ва Cmax - 687 нмол / л буд.
Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2 умуман монанд буданд.
Хӯрдан ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири клиникӣ надорад.
Тақсим
Ҳаҷми тақсимот ҳангоми консентратсияи устувор дар плазма тақрибан 73,8 литрро ташкил медод. Пас аз воридкунии даҳонӣ аз ҷониби ихтиёриёни солим аз эмпаглифлозин 14 C, ҳатмии сафедаи плазма 86% буд.
Метаболизм
Роҳи асосии мубодилаи эмпаглифлозин дар одамон ин глюкуронидансия бо иштироки уридин-5'-дифосфо-глюкуроносилтрансферазаҳои UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9 мебошад. Метаболитҳои эмпаглифлозин, ки аз ҳама зуд-зуд кашф карда мешаванд, се конюгати глюкуронии (2-0, 3-0 ва 6-0 глюкуронидҳо) мебошанд. Таъсири системавии ҳар метаболит ночиз аст (камтар аз 10% самараи умумии эмпаглифлозин).
Парвариш
Нисфи тифл бартараф карда шуд тақрибан 12.4 соат. Дар сурати истифодаи эмпаглифлозин дар як рӯз як маротиба, консентратсияи устувори плазма пас аз вояи панҷум ба даст оварда шуд. Пас аз ворид кардани шифоҳии эмпаглифлозин 14 C дар ихтиёриёни солим, тақрибан 96% вояи хориҷ карда шуд (тавассути рӯдаҳо 41% ва гурдаҳо 54%). Тавассути рӯдаҳо, аксарияти доруҳои нишонашуда бетағйир боқӣ мондаанд. Танҳо нисфи маводи мухаддиршудаи ишора кардашуда бе иваз кардани гурдаҳо хориҷ карда шудаанд.
Фармакокинетика дар аҳолии махсуси бемор
Функсияи гурда
Дар беморони норасоии сабук, миёна ва шадиди гурда (30 2) ва дар беморони норасоиҳои охири гурда, AUC-и эмпаглифлозин мутаносибан тақрибан ба 18%, 20%, 66% ва 48% нисбат ба беморони муқаррарӣ зиёд шудааст. функсияи гурда. Дар беморони норасоии миёна гурда ва дар беморони норасоии марҳилаи гурда, консентратсияи максималии плазма эмпаглифлозин ба нишондиҳандаҳои мувофиқ дар беморони дорои вазифаи муқаррарии гурда монанд буд. Дар беморони норасоии сабук ва шадид гурда, консентратсияи максималии плазма эмпаглифлозин нисбат ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда тақрибан 20% баланд буд. Маълумотҳои таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ нишон доданд, ки тозакунии пурраи эмпаглифлозин бо коҳиш ёфтани GFR кам шуд, ки ба зиёд шудани таъсири дору оварда расонид.
Функсияи ҷигар
Дар беморони дорои функсияи сусти ҷигар, дараҷаи миёна ва вазнинии шадид (мувофиқи таснифоти кӯдак-Пуг), AUC-и эмпаглифлозин мутаносибан тақрибан ба 23%, 47% ва 75% ва Стакс мутаносибан тақрибан 4%, 23 афзоиш ёфтааст. % ва 48% (дар муқоиса бо беморони дорои функсияи муқаррарии ҷигар).
Индекси массаи бадан, ҷинс, нажод ва синну сол ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири клиникӣ надошт.
Кӯдакон
Тадқиқотҳои фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар кӯдакон гузаронида нашудаанд.

Гайринишондод

• Ҳассосияти баланд ба ҳама компонентҳои дору,
• Намуди 1 диабет
• Кетоацидози диабетик
• Ихтилоли нодир аз мерос (норасоии лактаза, таҳаммулпазирии лактоза, мелабсорбсияи глюкоза-галактоза),
• Норасоии гурда дар GFR 2 (аз сабаби самаранокӣ),
• Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,
• Зиёда аз 85 сола
• Истифода дар якҷоягӣ бо аналогҳои пептиди 1 ба мисли глюкагон (аз сабаби мавҷуд набудани маълумот дар бораи самаранокӣ ва бехатарӣ),
• Кӯдакони то 18-сола (аз сабаби маълумоти нокифоя дар бораи самаранокӣ ва бехатарӣ).

Таъсири иловагӣ
Ҳолати умумии ҳодисаҳои номусоид дар бемороне, ки дар озмоишҳои клиникӣ эмпаглифлозин ё плацебо мегиранд. Аксуламали маъмултарини манфӣ гипогликемия буд, ки онро ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо сульфонилмоуре ё ҳосилаҳои инсулин мушоҳида кардаанд (нигаред ба аксуламалҳои манфии инфиродӣ).
Ҷавобҳои манфӣ, ки дар беморони эмпаглифлозин дар таҳқиқоти пазорбои назоратшаванда мушоҳида карда мешаванд, дар Ҷадвали зерин оварда шудаанд (аксуламалҳои манфӣ аз рӯи узвҳо ва системаҳо ва мувофиқи шартҳои MedDRA бартарӣ дода шудаанд) ва бо нишон додани басомади мутлақи онҳо тасниф карда шуданд. Категорияҳои басомадҳо чунинанд: зуд-зуд (> 1/10), зуд-зуд (аз>, 1/100 то> 1/1000 то> 1/10000) Тавсифи аксуламалҳои шахсии манфӣ
Гипогликемия
Ҳолати гипогликемия ба табобати ҳамҷояи гипогликемии истифодашаванда вобаста аст.
Гипогликемияи ҳалим (глюкозаи хун 3.0 - 3.8 ммоль / л (54-70 мг / дл)) Ҳолати гипогликемияи сабук дар беморони гирифтори эмпаглифлозин ё плацебо ҳамчун монотерапия ва инчунин вақте ки метпафлин ва эмпаглифлозин ба метформин илова карда шуда буданд дар сурати илова кардани эмпаглифлозин ба пиоглитазон (± метформин). Вақте ки эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюреа дода шудааст, гирифтории гипогликемия нисбат ба чунин плацебо дар як комбинатсияи (5,3%) баландтар буд (10 мг: 10,3%, 25 мг: 7,4%).
Гипогликемияи шадид (глюкозаи хун аз 3 ммоль / л (54 мг / дл))
Ҳодисаи гипогликемияи шадид дар беморони монандкунандаи эмпаглифлозин ва плацебо ҳамчун монотерапия шабеҳ буданд. Вақте, ки эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои метформин ва сулфанилюреа дода шудааст, гирифтории гипогликемия нисбат ба чунин плацебо дар як комбинатсияи (3,1%) баландтар буд (10 мг: 5.8%, 25 мг: 4,1%).
Urination зуд
Басомади зиёдшавии пешоб (аломатҳо ба монанди полкиурия, полиурия, nocturia арзёбӣ карда шудааст) бо эмпаглифлозин (вояи 10 мг: 3,4%, ҳангоми вояи 25 мг: 3,2%) нисбат ба плацебо баландтар аст (1 %). Ҳодисаи nocturia дар гурӯҳи беморони эмпаглифлозин ва дар гурӯҳи беморони плацебо муқоиса карда мешуд (камтар аз 1%). Шиддати ин паҳлӯҳои таъсирбахш сабук ё миёна буд.
Сироятҳои роҳҳои пешоб
Ҳодисаи сироятёбии роҳҳои пешоб ба эмпаглифлозин 25 мг ва плацебо (7,6%) монанд аст, аммо ҳангоми эмпаглифлозин 10 мг (9,3%) баландтар аст. Ба монанди плацебо, сироятёбии роҳҳои пешоб бо эмпаглифлозин дар беморони гирифтори сироятҳои музмин ва такроршавандаи пешоб зиёдтар аст. Ҳодисаҳои сирояти рӯдаи пешоб дар беморони гирифтори эмпаглифлозин ва плацебо монанд буданд. Сироятҳои роҳҳои пешоб дар занҳо бештар ба назар мерасиданд.
Сироятҳои таносул
Ҳодисаҳои номатлуб ба монанди кандидози вагиналӣ, вулвовагинит, баланит ва дигар сироятҳои таносул бо эмпаглифлозин (бо вояи 10 мг: 4,1%, ҳангоми вояи 25 мг: 3,7%) нисбат ба плацебо (0) баландтар аст. , 9%). Сироятҳои таносул дар занҳо бештар буданд. Шиддати сироятҳои таносул мулоим ё мӯътадил буд.
Гиповолемия
Ҳодисаи гиповолемия (ки бо паст шудани фишори хун, гипотензияи ортостатикӣ артериалӣ, дегидратсия, беҳушӣ зоҳир мешуд) дар ҳолати эмпаглифлозин (дар вояи 10 мг: 0.5%. Ҳангоми вояи 25 мг: 0,3%) ва плацебо (0, 3%). Дар беморони аз 75 сола боло, миқдори гиповолемия дар беморони гирифтори эмпаглифлозин бо миқдори 10 мг (2.3%) ва плацебо (2,1%) муқоиса карда шуд, аммо дар беморони гирифтори ампаглифлозин бо дозати 25 мг (4.4%) баландтар аст. )

Аз меъёр зиёд

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо
Арзёбии таъсири мутақобила дар vitro
Эмпаглифлозин изоэнзимҳои CYP450-ро манъ намекунад, ғайрифаъол намекунад ва ё намезанад. Роҳи асосии мубодилаи эмпаглифлозини инсон ин глюкуронидансия бо иштироки уридин-5'-дифосфо-глюкуроносилтрансферазаҳои UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9 мебошад. Эмпаглифлозин UGT1A1-ро манъ намекунад. Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир аз эмпаглифлозин ва доруҳо, ки substrates CYP450 ва UGT1A1 изофенз мебошанд, гумон аст.
Эмпаглифлозин як субстрат барои гликопротеин P (P-gp) ва протеини муқовимат ба саратони сина (BCRP) мебошад. аммо дар вояи табобатӣ ин сафедаҳоро манъ намекунад. Дар асоси маълумотҳои таҳқиқоти in vitro, боварӣ аст, ки қобилияти эмпаглифлозин бо ҳамдастӣ бо доруҳо, ки субстратҳо барои гликопротеини P (P-gp) мебошанд, гумон аст. Эмпаглифлозин субстрат барои интиқолдиҳандагони органикии органикӣ: OATZ, OATP1B1 ва OATP1VZ мебошад, аммо он барои интиқолдиҳандагони органикии органикӣ 1 (OAT1) ва интиқолдиҳандагони органикии органикии 2 (OST2) нест. Аммо, таъсири муштараки маводи мухаддири эмпаглифлозин бо маводи мухаддир, ки субстратҳои сафедаҳои интиқолдиҳанда мебошанд, дар боло тавсиф карда намешавад.
Дар арзёбии ҳамкории мутақобилаи маводи мухаддир
Ҳангоме ки якҷоя бо метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин, торасемид ва гидрохлоротиазид истифода мешаванд, фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим тағир намеёбад. Истифодаи якҷояи эмпаглифлозин бо гемфиброзил, рифампицин ва пробенецид афзоиши AUC-и эмпаглифлозинро мутаносибан 59%, 35% ва 53% нишон дод, аммо ин тағирот аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста нашуд.
Эмпаглифлозин ба фармакокинетикаи метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин таъсири клиникӣ надорад. дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид ва контрасептивҳои шифоҳӣ.
Диуретик
Эмпаглифлозин метавонад таъсири диуретикии тиазид ва "давр" -ро диуретикро тақвият диҳад, ки дар навбати худ метавонад хатари деградатсия ва гипотензияи артерияро зиёд кунад.
Инсулин ва доруҳое, ки сирри онро тақвият медиҳанд
Инсулин ва доруҳо, ки секретсияи онро тақвият медиҳанд, аз қабили сулфанилюреас, метавонад хатари гипогликемияро зиёд кунад. Аз ин рӯ, ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин бо инсулин ва доруҳое, ки сирри онро тақвият медиҳанд, шояд миқдори онҳо бояд кам карда шавад, то хатари гипогликемия пешгирӣ карда шавад.

Дастурҳои махсус

Таъсир ба қобилияти рондани мошинҳо ва механизмҳо
Тадқиқотҳои клиникӣ оид ба таъсири эмпаглифлозин ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ва механизмҳо гузаронида нашудаанд. Беморон ҳангоми рондани воситаҳои нақлиёт ва механизмҳо бояд бодиққат бошанд, зеро ҳангоми истифодаи дору JARDINS (махсусан дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюреа ва / ё инсулин), гипогликемия пайдо шуда метавонад.

Истеҳсолкунанда

Ном ва суроғаи маҳалли истеҳсоли доруворӣ
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Олмон

Шумо метавонед маълумоти иловагӣ дар бораи маводи мухаддир гиред, инчунин шикоятҳо ва маълумоти худро дар бораи рӯйдодҳои номусоид ба суроғаи зерин дар Русия фиристед
ҶДММ Beringer Ingelheim
125171. Москва, Ленинградское Шоссе, 16А саҳ.3

Доруи Jardins

Ин ҳабҳо бо филми пӯшонидашуда мебошанд. Намуди зоҳирӣ: зард зард, байзавии ё давр (вобаста ба миқдор), ороиш - планшетҳои биконвекс бо кунҷҳои бурида ва рамзҳои истеҳсолкунанда дар як тараф. Дар Олмон як дору барои паст кардани глюкозаи хун дар намуди 2 диабет истеҳсол карда мешавад.

Доруи гипогликемии даҳонӣ, бо моддаи фаъол - эмпаглифлозин. Таркиб ва миқдори муфассали он дар ҷадвал оварда шудааст:

Доруи 1 ҳаб (мг)

опрадри зард (гипромеллоза, диоксиди титан, тальк, макрогол, оксиди рангаи зард дар зард)

Амали фармакологӣ

Эмпаглифлозин як қобилияти баръаксшаванда, хеле фаъол, интихобкунандаи навъи 2-и интиқоли глюкозаи аз натрий вобаста аст. Аз ҷиҳати илмӣ тасдиқ шудааст, ки импаглифлозин барои дигар барандаи барандаи масъули масъули глюкозаи гомеостаз дар бофтаҳои бадан мебошад. Модда дар беморони гирифтори диабети навъи 2 тавассути коҳиш додани ҷабби шакар дар гурдаҳо таъсири гликемикӣ дорад. Миқдори глюкоза, ки тавассути ин механизм бароварда мешавад, аз сатҳи филтратсияи гломерули гурдаҳо бевосита вобаста аст.

Таҳқиқотҳо нишон доданд, ки дар беморони гирифтори диабети навъи 2 миқдори глюкозаи хориҷшуда баъд аз гирифтани ҳабҳои аввал афзоиш ёфт ва натиҷа як рӯз давом кард. Ин нишондиҳандаҳо ҳангоми гирифтани 25 мг эмпаглифлозин дар як моҳ боқӣ монданд. Баландшавии ихроҷи шакар аз тарафи гурдаҳо ба паст шудани консентратсияи он дар хуни бемор оварда расонд. Маводи мухаддир, сарфи назар аз истеъмоли хӯрок, консентратсияи глюкозаро дар хун кам мекунад.

Ҷузъи мустақили инсулин хатари гипогликемияро кам мекунад.Механизми таъсири моддаҳои фаъол аз функсияи ҷазираҳои Лангерганс ва мубодилаи инсулин вобаста нест. Олимон таъсири мусбати эмпаглифлозинро ба пептидҳои суррогатии фаъолияти функсионалии ин ҳуҷайраҳо қайд мекунанд. Баландшавии ихроҷи глюкоза боиси аз даст додани калория мегардад, ки вазни баданро кам мекунад. Ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин глюкозурия мушоҳида карда мешавад.

Нишондод барои истифода

Ин барои беморони гирифтори диабети навъи 2 оид ба парҳези қатъӣ ва бозиҳои варзишӣ пешбинӣ шудааст, ки дар сурати дуруст назорат кардани нишондиҳандаҳои гликемикӣ ғайриимкон аст. Бо таҳаммулнопазирии Метформин монотерапия бо Ҷардин имконпазир аст. Агар терапевт натиҷаи дурусте надиҳад, истифодаи якҷоя бо дигар доруҳои гипогликемикӣ, аз ҷумла инсулин имконпазир аст.

Самтҳои Jardins

Таблетҳо, новобаста аз вақти рӯз ё парҳез, ба тариқи даҳонӣ гирифта мешаванд. Тавсия дода мешавад, ки аз 10 мг дар як рӯз сар кунед, агар самараи дуруст наояд, пас ба 25 мг зиёд кунед. Агар бо ягон сабаб онҳо маводи мухаддирро истеъмол накарда бошанд, пас онҳо бояд инро фавран бинӯшанд, зеро онҳо инро дар ёд доранд. Маблағи дукарата истеъмол карда намешавад. Дар ҳолати вайрон шудани функсияи ҷигар ислоҳ талаб карда намешавад ва ба беморони гирифтори бемориҳои гурда роҳ дода намешавад.

Ҳангоми ҳомиладорӣ

Истифодаи планшетҳо дар давраи ҳомиладорӣ аз сабаби набудани маълумот аз омӯзиши самаранокӣ ва бехатарӣ ғайриимкон аст. Таҳқиқоти пеш аз ҳайвонот эҳтимолияти эмпаглифлозинро дар ҷараёни хун дар бачадон нишон доданд. Хатари дучор шудан ба ҳомила ва тифли навзод истисно карда намешавад. Агар зарур бошад, ба шумо лозим аст, ки истеъмоли доруро дар давраи ҳомиладорӣ қатъ кунед.

Дар кӯдакӣ

Табобат бо дору дар кӯдакон ва наврасони то 18 сола қатъиян манъ аст. Бо маълумоти нокифояи тадқиқотӣ алоқаманд аст. Самаранокӣ ва бехатарии эмпаглифлозини моддаҳои фаъол барои кӯдакон исбот нашудааст. Барои рафъи хатари зарар ба саломатии кӯдакон Ҷардин манъ аст. Беҳтараш як доруи тасдиқшударо интихоб кунед.

Тасвирҳои 3D

Тавсифи шакли истфода

10 мг таблетка: Biconvex мудаввар бо кунҷҳои бурида, бо мембранаи филми ранги зард зард бо як тараф бо нишони рамзи ширкат ва аз тарафи дигар "S10".

25 мг таблетка: Biconvex байзавии буриш дошта, бо мембранаи филми ранги зард зард буда, аз як тараф бо рамзи ширкат ва дар тарафи дигар "S25" навишта шудааст.

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин як ингибитори баръаксбахши фаъоли селективӣ ва рақобатпазир дар навъи интиқолдиҳандаи глюкозаи навъи 2 вобаста аст, ки консентратсияи он барои манъ кардани 50% фаъолияти фермент (IC₅₀), ба 1,3 нмол баробар аст. Интиқоли эмпаглифлозин аз селективии транспортерҳои навъи 1-и натрий вобаста аст, ки барои азхудкунии глюкоза дар рӯда масъул аст. Ғайр аз он, муайян карда шуд, ки эмпаглифлозин барои дигар интиқолкунандагони глюкоза, ки барои глюкозаи глюкоза дар бофтаҳои гуногун масъуланд, интихоби баланд дорад.

Транспортер навъи 2, ки ба натрий вобаста аст, протеини асосии интиқолкунанда мебошад, ки барои реабсорбсияи глюкоза аз гломерули гурда ба бозгашт ба гардиши хун масъул аст. Эмпаглифлозин тавассути коҳиши реабсорбсияи глюкозаи гурда гурдаҳоро дар беморони гирифтори диабети намуди 2 (T2DM) назорати гликемикиро беҳтар мекунад. Миқдори глюкоза, ки гурда бо истифода аз ин механизм ҷудо мекунад, аз консентратсияи глюкоза дар хун ва GFR вобаста аст. Боздоштани интиқоли глюкозаи навъи натрий дар беморони гирифтори диабети намуди 2 ва гипергликемия боиси аз байн рафтани глюкозаи аз ҳад зиёди гурдаҳо мегардад.

Дар як тадқиқоти клиникии 4 ҳафтаӣ муайян карда шуд, ки дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ихроҷи глюкозаи гурда фавран пас аз истифодаи вояи якуми эмпаглифлозин зиёд шуд, ки ин таъсир 24 соат идома ёфт.Пастшавии ихроҷи глюкозаи гурда то охири табобат идома ёфт, Микдори 25 мг 1 бор дар як рўз, ба њисоби миёна 78 г / рўз. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, зиёдшавии ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо ба пастшавии консентратсияи глюкоза дар плазмаи хун оварда расонд.

Эмпаглифлозин (ба миқдори 10 ва 25 мг) консентратсияи глюкозаро дар плазмаи хун ҳам дар ҳолати рӯза ва ҳам баъд аз хӯрок кам мекунад.

Механизми амали эмпаглифлозин аз ҳолати функсионалии ҳуҷайраҳои бета ва гадуди мубодилаи инсулин вобастагӣ надорад, ки ин ба хавфи ками инкишофи эҳтимолии гипогликемия мусоидат мекунад. Таъсири мусбати эмпаглифлозин ба аломатгузории суррогатии функсияи ҳуҷайраҳои бета, аз ҷумла шохиси HOMA-((модели баҳодиҳии гомеостаз-В) ва таносуби просинулин ба инсулин қайд карда шуданд. Илова бар ин, аз байн бурдани иловагии глюкоза аз тарафи гурдаҳо калорияро гум мекунад, ки он бо кам шудани миқдори бофтаҳои чарбу ва кам шудани вазни бадан ҳамроҳ аст.

Глюкозурияи ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин мушоҳида мешавад, андаке зиёд шудани диурез ҳамроҳ мешавад, ки метавонад ба пастшавии мӯътадили фишори хун мусоидат кунад.

Дар таҳқиқоти клиникӣ, ки дар онҷо эмпаглифлозин дар шакли монотерапия, терапияи якҷоя бо метформин, табобати якҷоя бо метформин дар беморони диабети нав ташхис 2, табобати якҷоя бо метформин ва ҳосилаҳои сулфанилюреа, терапияи якҷоя бо пиоглитазон +/− метформин, табобати якҷоя бо линаглиптин дар беморони гирифтори диабети нав диабети 2, табобати якҷоя бо линаглиптин, ки ба метформин табобат илова карда шудаанд, терапияи якҷоя бо линаглиптин дар муқоиса бо парасет o дар беморони дорои назорати нокифояи гликемикӣ ҳангоми гирифтани линаглиптин ва метформин, терапияи якҷоя бо метформин ва глимепирид (маълумот аз таҳқиқоти 2-сола), табобати якҷоя бо инсулин (режими сершумори инсулин) +/− метформин, терапияи якҷоя бо инсулин , терапияи якҷоя бо ингибитор DPP-4, метформин +/− боз як доруи гипогликемии даҳонӣ, пастшавии аз ҷиҳати омор муҳим дар HbA1 исбот карда шуд_в, камшавии консентратсияи плазмаи глюкозаи рӯза, инчунин кам шудани фишори хун ва вазни бадан.

Тадқиқоти клиникӣ таъсири доруи Jardins ® ба басомади ҳодисаҳои дилу рагҳо дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва хатари баланди дилу рагҳо муайян карда шудааст (ҳамчун мавҷудияти ҳадди аққал яке аз чунин бемориҳо ва / ё шароити зерин муайян карда шудааст: бемории ишемияи рагӣ (таърихи инфаркти миокард, пайванд кардани артерияи ишоравӣ) , IHD бо зарар ба як раги ишемиявӣ, IHD бо зарар ба якчанд зарфҳои ишемиявӣ), таърихи зарбаи ишемикӣ ё геморрагикӣ, бемории артерияи периферӣ бо ва ё нишонаҳо) стандарт гирифтаанд табобати hydrochloric, ки дар дохил агентҳои hypoglycemic ва агентњои барои табобати беморињои дилу рагњо. Нуқтаҳои ибтидоӣ ҳолатҳои марги қалб ва хун, инфаркти миокард ва на марговар арзёбӣ карда шуданд. Нуқтаҳои иловагии пешакӣ муайяншуда марги yurak-рагҳо, фавти умумӣ, инкишофи нефропатия ё бадшавии тадриҷии нефропатия ва дар беморхона бистарӣ кардани бемориҳои дил интихоб карда шуданд.

Эмпаглифлозин умри умумиро тавассути коҳиш додани ҳолатҳои марги қалб беҳтар кардааст. Эмпаглифлозин хатари дар беморхона хобиданро барои нокомии дил коҳиш дод. Инчунин, дар як тадқиқоти клиникӣ нишон дода шуд, ки доруи Jardins ® хатари нефропатия ё бадшавии тадриҷии нефропатияро коҳиш медиҳад.

Дар беморони гирифтори макроалбуминурияи ибтидоӣ муайян карда шуд, ки доруи Ҷардинс ® нисбат ба плацебо ба норасоиҳои муқаррарӣ ё микроалбуминурия оварда мерасонад (таносуби хатар 1.82, 95% CI: 1.4–2.37).

Фармакокинетика

Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2 омӯхта шудааст.

Савдо. Эмпаглифлозин пас аз воридкунии даҳонӣ зуд азхуд карда шуд, C_макс Баъд аз 1,5 соат эмпаглифлозин дар плазма ба даст омадааст, пас консентратсияи эмпаглифлозин дар плазма дар ду марҳила коҳиш ёфт. Пас аз гирифтани эмпаглифлозин бо вояи 25 мг дар як рӯз, ба ҳисоби миёна AUC дар давраи С_сс дар плазма 4740 нмоль / с, ва арзиши К буд_макс - 687 нмол / Л.

Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети навъи 2 умуман шабеҳ буданд.

Хӯрдан ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири клиникӣ надорад.

Тақсим. В._д ҳангоми плазма C_сс тақрибан 73,8 литр буд. Пас аз воридкунии шифоҳӣ аз ҷониби ихтиёриёни солим аз эмпаглифлозин 14 C, ҳатмии сафедаи плазма 86,2% буд.

Метаболизм. Роҳи асосии мубодилаи эмпаглифлозин дар одамон ин глюкуронидансия бо иштироки UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9) мебошад. Метаболитҳои маъмултарини эмпаглифлозин 3 конюгати глюкуронӣ мебошанд (глюкурониди 2-O, 3-O ва 6-O). Таъсири системавии ҳар метаболит ночиз аст (камтар аз 10% самараи умумии эмпаглифлозин).

Парвариш Т_1/2 тақрибан 12,4 соатро ташкил медод.Дар сурати истифодаи эмпаглифлозин 1 бор дар як рӯз C_сс дар плазма пас аз вояи панҷум ба даст оварда шуд. Пас аз ворид кардани шифоҳии эмпаглифлозин 14 C дар ихтиёриёни солим, тақрибан 96% вояи хориҷ карда шуд (тавассути рӯдаҳо 41% ва гурдаҳо 54%).

Тавассути рӯдаҳо, аксарияти доруҳои нишонашуда бетағйир боқӣ мондаанд. Танҳо нисфи маводи мухаддиршудаи ишора кардашуда бе иваз кардани гурдаҳо хориҷ карда шудаанд.

Фармакокинетика дар аҳолии махсуси бемор

Функсияи гурда. Дар беморони гирифтори норасоии сабук (60 2), миёна (30 2), шадид (GFR 2) ва беморони норасоии марҳилаи гурда, AUC аз эмпаглифлозин нисбат ба беморони гирифтори беморӣ мутаносибан тақрибан 18, 20, 66 ва 48% афзоиш ёфтааст. функсияи муқаррарии гурда. Дар беморони норасоии миёна гурда ва беморони норасоии охири гурда C_макс Эмпаглифлозин дар плазма ба нишондиҳандаҳои мувофиқ дар беморони дорои функсияи муқаррарии гурда монанд буд. Дар беморони гирифтори норасоии шадид ва гурда_макс empagliflozin дар плазма тақрибан 20% баландтар аз нисбат ба беморони дорои функсияи муқаррарии гурда буд. Маълумотҳои таҳлили фармакокинетикии аҳолӣ нишон доданд, ки тозакунии пурраи эмпаглифлозин бо коҳиш ёфтани GFR кам шуд, ки ба зиёд шудани таъсири дору оварда расонид.

Функсияи ҷигар. Дар беморони дорои функсияи сусти ҷигар дараҷаҳои ҳалим, миёна ва вазнин (мувофиқи таснифоти кӯдак-Пуг), қиматҳои AUC-и эмпаглифлозин мутаносибан тақрибан 23, 47 ва 75% афзоиш ёфтааст._макс мутаносибан тақрибан 4, 23 ва 48% (дар муқоиса бо беморони дорои функсияи муқаррарии ҷигар).

ИВБ, ҷинс, нажод ва синну сол ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири аз ҷиҳати клиникӣ муҳиме нарасонд.

Кӯдакон. Тадқиқотҳои фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар кӯдакон гузаронида нашудаанд.

Нишондодҳои доруи Jardins ®

Намуди 2 диабети қанд:

- ҳамчун монотерапия дар беморони дорои назорати нокифояи гликемикӣ танҳо дар заминаи парҳез ва машқ, таъин кардани метформин, ки аз сабаби таҳаммулпазирӣ ғайриимкон аст;

- ҳамчун табобати якҷоя бо дигар агентҳои гипогликемикӣ, аз ҷумла инсулин, вақте ки терапияи татбиқ дар якҷоягӣ бо парҳез ва машқ назорати зарурии гликемикиро таъмин намекунад.

Он барои беморони гирифтори диабети навъи 2 ва хатари баланди дилу рагҳо дар якҷоягӣ бо терапияи стандартӣ барои бемориҳои қалб ва хун коҳиш дода мешавад, то:

- сатҳи фавт дар маҷмӯъ тавассути паст кардани сатҳи фавти дил ва рагҳо;

- фавти қалб ва ё дар беморхона бистарӣ кардани норасоии қалб.

* Хатари баланди дилу рагҳо ҳамчун мавҷудияти ҳадди аққал яке аз ин бемориҳо ва / ё шароити зерин муайян карда мешавад: бемории ишемияи дил (таърихи инфаркти миокард, ҷарроҳии гардиши артерия, ҷарроҳии артерия бо зарари як раги ишемиявӣ, бемории артерия ва зарари якчанд рагҳои ишемиявӣ), ишемики ё геморрагик таърихи бемории артериалии периферӣ (бо аломатҳо ё бе аломатҳо).

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Истифодаи эмпаглифлозин ҳангоми ҳомиладорӣ аз сабаби нокифоя будани маълумот дар бораи самаранокӣ ва бехатарӣ манъ аст.

Маълумоте, ки дар тадқиқоти клиникӣ дар ҳайвонҳо ба даст оварда шудааст, воридшавии эмпаглифлозинро ба шири сина нишон медиҳад. Хатари гирифтор шудан ба кӯдакони навзод ва кӯдакон ҳангоми ширдиҳӣ истисно нест. Истифодаи эмпаглифлозин ҳангоми синамаконӣ истисно аст. Агар зарур бошад, истифодаи эмпаглифлозин ҳангоми синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Таъсири иловагӣ

Ҳолати умумии ҳодисаҳои номусоид дар бемороне, ки дар озмоишҳои клиникӣ эмпаглифлозин ё плацебо мегиранд. Аксуламали аз ҳама маъмултарин гипогликемия буд, ки онро бо истифодаи эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сульфанилуреа ё инсулин мушоҳида кардаанд (нигаред ба) Тавсифи аксуламалҳои номатлуб).

Таъсироти манфӣ, ки дар беморони эмпаглифлозин дар таҳқиқоти пазорбои назоратшаванда мушоҳида карда мешаванд, дар зер оварда шудаанд (аксуламалҳои манфӣ мувофиқи узвҳо ва системаҳо ва мувофиқи афзалиятҳо гурӯҳбандӣ карда шуданд) MedDRA истилоҳот) бо нишон додани басомади мутлақи онҳо. Категорияи басомадҳо чунинанд: хеле зуд (≥1 / 10), аксар вақт (аз ≥1 / 100 то фишори хун, гипотензияи ортостатикии артериалӣ, дегидратсия, беҳушӣ) дар ҳолати эмпаглифлозин (дар миқдори 10 мг - 0,6%) шабеҳ буданд. ҳангоми вояи 25 мг - 0,4%) ва плацебо (0,3%). Дар беморони аз 75 сола боло, миқдори гиповолемия дар беморони гирифтори эмпаглифлозин бо миқдори 10 мг (2.3%) ва плацебо (2,1%) муқоиса карда шуд, аммо дар беморони гирифтори ампаглифлозин бо вояи 25 мг (4.3%) баландтар аст. )

Ҳамкорӣ

Диуретик. Эмпаглифлозин метавонад таъсири диуретикии тиазид ва диуретикҳои ҳалқаро такмил диҳад, ки дар навбати худ метавонад хатари деградатсия ва гипотензияи артерияро зиёд кунад.

Инсулин ва доруҳое, ки сирри онро тақвият медиҳанд. Инсулин ва доруҳо, ки секретсияи онро тақвият медиҳанд, аз қабили сулфанилюреас, метавонад хатари гипогликемияро зиёд кунад. Аз ин рӯ, ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин бо инсулин ва доруҳое, ки сирри онро тақвият медиҳанд, шояд миқдори онҳо бояд кам карда шавад, то хатари гипогликемия пешгирӣ карда шавад.

Арзёбии таъсироти доруҳо дар vitro. Эмпаглифлозин изоэнзимҳои CYP450-ро манъ намекунад, ғайрифаъол намекунад ва ё намезанад. Роҳи асосии мубодилаи эмпаглифлозини инсон ин глюкуронидансия бо иштироки UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9) мебошад. Эмпаглифлозин UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ё UGT2B7-ро манъ намекунад. Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир аз эмпаглифлозин ва доруҳо, ки субстратҳои CYP450 ва изоэнзимҳои UGT мебошанд, гумон аст. Эмпаглифлозин як субстрат барои P-gp ва сафеда аст, ки BCRP-ро муайян мекунад, аммо дар вояи табобатӣ ин сафедаҳоро манъ намекунад. Дар асоси маълумотҳои таҳқиқот in vitro , боварӣ дорад, ки қобилияти эмпаглифлозин барои ҳамкорӣ бо доруҳо, ки барои субстратҳо мебошанд П-гпгумон аст. Эмпаглифлозин як субстрат барои интиқолдиҳандагони органикии органикӣ: OAT3, OATP1B1 ва OATP1B3 аст, аммо барои зеркашҳои органикӣ анионии 1 (OAT1) ва интиқолдиҳандагони органикии органикии 2 (OCT2) нест. Аммо, таъсири муштараки маводи мухаддири эмпаглифлозин бо маводи мухаддир, ки субстратҳои сафедаҳои интиқолдиҳанда мебошанд, дар боло тавсиф карда намешавад.

Арзёбии таъсироти доруҳо дар in vivo. Ҳангоми истифодаи якҷояи эмпаглифлозин бо дигар доруҳои маъмул, муштаракҳои фармакокинетикии аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок ба мушоҳида нарасиданд. Натиҷаҳои таҳқиқоти фармакокинетикӣ нишон медиҳанд, ки ҳангоми тағир додани доруҳои маъмулан истифодаи доруи Jardins ® набояд тағирот ворид карда шавад.

Ҳангоми якҷоя бо метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, верапамил, рамиприл, симвастатин ва дар беморони типи 2 диабет, агар дар якҷоягӣ бо торасемориди гидрохлориди истифода шаванд, фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим тағир намеёбад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи эмпаглифлозин бо гемфиброзил, рифампицин ва пробенецид, афзоиши AUC-и эмпаглифлозин мутаносибан 59, 35 ва 53% қайд карда шуд, аммо ин тағиротҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок ҳисобида намешуданд.

Эмпаглифлозин ба фармакокинетикаи метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид ва контрасептҳои даҳонӣ дар ихтиёриёни солим таъсири клиникӣ надорад.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Таъсири диуретикии диуретикҳои гуногунро тақвият медиҳад, ки хатари деградатсия ва гипотензияи артерияро зиёд мекунад. Ҳосилаҳои инсулин ва сулфанилюреа метавонанд гипогликемияро ба вуҷуд оранд. Ҳангоми истифодаи якҷояи дору бо инсулин, коҳиш додани миқдор барои пешгирии ҳолати гипогликемикӣ зарур аст.Мувофиқати доруҳои эмпаглифлозин ва доруҳо, ки субстратҳои изоэнзим мебошанд, бехатар ҳисобида мешавад.

Эмпаглифлозин - компоненти фаъол дар лавҳаҳо, хусусиятҳои фармакологии доруҳои зеринро таъсир намерасонад: Метформин, Глимепирид, Пиоглитазон, Варфарин, Дигоксин, Рамиприл, Симвастатин, Гидрохлоротиазид, Торасемид ва контрасептҳои даҳонӣ. Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо ин доруҳои маъмул, тағир додани миқдор талаб карда намешавад.

Jardins аналогӣ

Дар бозори маводи мухаддири Федератсияи Русия танҳо як дору вуҷуд дорад, ки дар заминаи модда - empagliflovin сохта шудааст. Jardins сертификати тасдиқшуда надорад. Дигар лавҳаҳои гипогликемикӣ дар таркиб боз як ҷавҳари фаъол доранд ва дар бадани одам ба таври дигар амал мекунанд. Инҳо дар бар мегиранд:

Jardins - дастур оид ба истифода, нарх, баррасиҳо ва аналогҳо

Бемории диабет яке аз маъмултарин патологияҳои сайёра ба ҳисоб меравад. Дар Федератсияи Россия тақрибан 10 миллион шаҳрвандон аз ин беморӣ азият мекашанд. Бисёре аз онҳо истифодаи маводи мухаддирро Jardins аз сабаби самаранокии он бартарӣ медиҳанд.

Номи лотинӣ Jardiance мебошад. Маводи дорувории INN: Эмпаглифлозин (Empagliflozin).

Ҷардин таъсири зидди антиабетикӣ дорад.

Таснифи ATX: A10BK03.

Дору дар шакли доруи ҳалшаванда ҳамроҳ карда мешавад. 1 њаб 25 ё 10 мг эмпаглифлозин (компоненти фаъол) дорад. Дигар ашё:

• хокаи talk
• диоксиди титан
• оксиди оҳании зард (ранг),
• лактоза моногидрат,
• Гипролоза
• микрокристаллҳои селлюлоза.

Дору дар шакли доруи ҳалшаванда ҳамроҳ карда мешавад.

Планшетҳо дар блистерҳои 10 дона ҷойгир карда мешаванд. 1 қуттӣ 1 ё 3 блистер дорад.

Бо эҳтиёт

Дору бодиққат вақте тавсия дода мешавад, агар:

• фаъолияти секретории пасти ҳуҷайраҳои дар гадуди зери меъда ҷойгирбуда;
• дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюреа ва инсулин,
• бемориҳои меъдаву рӯда бо талафоти назарраси моеъ,
• пирӣ.

Микдори таъин ва истифода

Ҳабҳо шифоҳӣ гирифта мешаванд. Микдори аввалини 10 мг 1 бор дар як шабонаруз. Агар ин миқдори дору назорати гликемикиро таъмин карда натавонад, пас вояи он ба 25 мг мерасад. Максималии истфода 25 мг / рӯз аст.

Ҳабҳо шифоҳӣ гирифта мешаванд.

Истифодаи ҳаб ба вақти рӯз ё воридкунии хӯрок вобаста нест. Барои 1 рӯз истифода бурдани вояи дукарата номатлуб аст.

Табобати диабет аз ҷониби Ҷардин

Таҷрибаҳои клиникӣ собит карданд, ки дорувории дахлдор ягона доруи табобати диабети қанд (намуди II) мебошад, ки дар он хавфи пайдоиши бемориҳои CVD ва сатҳи фавт аз чунин патологияҳо кам карда мешавад. Истифодаи дору барои беморони гирифтори диабети навъи 1 манъ аст.

Фикрҳои табибон ва беморон дар бораи Ҷардин

Галина Алексанина (терапевт), 45 сола, Санкт-Петербург.

Доруи беэътибор, ки таъсири тарафро ба вуҷуд намеорад (дар амалияи ман). Арзиши баландро фаъолияти фармакологии дору комилан сафед мекунад. Таъсири плацебо комилан рад карда мешавад. Ғайр аз он, вай дар Русия ҳамто надорад ва доруҳои шабеҳ ба таври дигар амал мекунанд.

Антон Калинкин, 43 сола, Воронеж.

Восита хуб аст. Ман, ҳамчун диабетик бо таҷриба, аз амали он комилан қаноат мекунам. Аз ҳама муҳим он аст, ки дастурҳоро барои истифода бодиққат омӯзед. Танҳо дар ин сурат аз оқибатҳои манфӣ канорагирӣ кардан мумкин аст, ки он дар амал тасдиқ карда мешавад. Дар байни норасоиҳо, танҳо метавон нархи баланд ва дар ҳама аптекаҳо фурӯхтани ин доруро фарқ кард.

Jardins: дастурҳо барои истифода

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин як ингибитори баръакс, хеле фаъол, интихобӣ ва рақобатпазир дар интиқоли глюкозаи навъи аз 2 вобаста ба натрий бо консентратсияи он барои манъ кардани 50% фаъолияти фермент (IC50) 1,3 нмоль мебошад.

Интихоби интихобкунандаи эмпаглифлозин аз селективии интиқолдиҳандаи навъи 1-и натрий вобаста ба интиқоли глюкоза дар рӯда 5000 маротиба зиёд аст. Ғайр аз он, муайян карда шуд, ки эмпаглифлозин барои дигар интиқолкунандагони глюкоза, ки барои глюкозаи глюкоза дар бофтаҳои гуногун масъуланд, интихоби баланд дорад.

Интиқолдиҳандаи навъи 2-и натрий аз протеинҳои асосии интиқолдиҳанда барои реабсорбсияи глюкоза аз гломерули гурда ба бозгашт ба гардиши хун мебошад. Эмпаглифлозин тавассути коҳиши реабсорбсияи глюкозаи гурда гурдаҳоро дар беморони гирифтори диабети намуди 2 (T2DM) назорати гликемикиро беҳтар мекунад.

Миқдори глюкоза, ки бо истифода аз ин механизм гурдаҳо ҷудо мешавад, аз консентратсияи глюкоза дар хун ва сатҳи филтратсияи glomerular (GFR) вобаста аст. Боздоштани интиқоли глюкозаи навъи 2 дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва гипергликемия боиси аз байн рафтани глюкозаи барзиёд аз ҷониби гурдаҳо мегардад.

Дар таҳқиқоти клиникӣ муайян карда шуд, ки дар беморони гирифтори диабети навъи 2, ихроҷи глюкоза аз гурдаҳо фавран пас аз истифодаи вояи якуми эмпаглифлозин зиёд шуд, ин таъсир 24 соат идома ёфт.

Афзоиши ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо то охири давраи 4 ҳафта идома ёфта, эмпаглифлозин бо вояи 25 мг дар як рӯз, ба ҳисоби миёна тақрибан 78 г / рӯз аст. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, зиёдшавии ихроҷи глюкоза аз тарафи гурдаҳо ба пастшавии консентратсияи глюкоза дар плазмаи хун оварда расонд.

Эмпаглифлозин консентратсияи глюкозаро дар плазмаи хун ҳам дар ҳолати рӯза ва ҳам баъд аз хӯрок кам мекунад. Механизме, ки аз инсулин вобаста нест, эмпаглифлозин ба хатари ками инкишофи эҳтимолии гипогликемия мусоидат мекунад. Таъсири эмпаглифлозин ба ҳолати функсионалии ҳуҷайраҳои бета ва гадуди меъда ва инсулин вобаста нест.

Таъсири мусбати эмпаглифлозин ба нишондиҳандаҳои суррогатии функсияи ҳуҷайраҳои бета, аз ҷумла шохиси HOMA-? Қайд карда шуд (модели баҳодиҳии гомеостаз-В) ва таносуби проинсулин ба инсулин. Илова бар ин, аз байн бурдани иловагии глюкоза аз тарафи гурдаҳо калорияро гум мекунад, ки он бо кам шудани миқдори бофтаҳои чарбу ва кам шудани вазни бадан ҳамроҳ аст. Глюкозурияи ҳангоми истифодаи эмпаглифлозин мушоҳида мешавад, андаке зиёд шудани диурез ҳамроҳ мешавад, ки метавонад ба пастшавии мӯътадили фишори хун мусоидат кунад.

Дар озмоишҳои клиникӣ, ки дар он эмпаглифлозин ҳамчун монотерапия, терапияи якҷоя бо метформин, табобати якҷоя бо метформин ва ҳосилаҳои сулфанилюреа, табобати якҷоя бо метформин дар муқоиса бо глимепирид, терапияи якҷоя бо пиоглитазон +/- метформин, ҳамчун табобати якҷоя бо дипептид пептид аз ингибитор 4 (DPP-4), метформин +/- дигар доруи гипогликемии даҳон, дар шакли терапияи якҷоя бо инсулин, аз ҷиҳати оморӣ аҳамиятнок буд камшавии ман дар гемоглобини гликозилшудаи HbAlc ва камшавии консентратсияи плазмаи глюкозаи рӯза.

Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2 омӯхта шудааст.

Пас аз воридкунии даҳонӣ, эмплифлозин зуд азхуд карда шуд, консентратсияи максимлоизин дар плазмаи хун (Cmax) пас аз 1,5 соат расид. Сипас, консентратсияи эмпаглифлозин дар плазма дар ду марҳила коҳиш ёфт.

Пас аз гирифтани эмпаглифлозин, майдони миёнаи зери каҷи консентратсияи вақт (AUC) дар давоми консентратсияи плазма ҳолати устувор 4740 нмл х / л ва Cmax - 687 нмол / л буд. Фармакокинетикаи эмпаглифлозин дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2 умуман монанд буданд.

Хӯрдан ба фармакокинетикаи эмпаглифлозин таъсири клиникӣ надорад.

Ҳаҷми тақсимот ҳангоми консентратсияи устувор дар плазма тақрибан 73,8 литрро ташкил медод. Пас аз воридкунии шифоҳӣ аз ҷониби ихтиёриёни солим аз эмпаглифлозин 14С, мӯҳтавои сафедаи плазма 86% буд.

Роҳи асосии мубодилаи эмпаглифлозин дар одамон ин глюкуронидансия бо иштироки уридин-5'-дифосфо-глюкуроносилтрансферазаҳои UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ва UGT1A9 мебошад. Метаболитҳои эмпаглифлозин, ки аз ҳама зуд-зуд кашф карда мешаванд, се конюгати глюкуронии (2-0, 3-0 ва 6-0 глюкуронидҳо) мебошанд. Таъсири системавии ҳар метаболит ночиз аст (камтар аз 10% самараи умумии эмпаглифлозин).

Нисфи тифл бартараф карда шуд тақрибан 12.4 соат. Дар сурати истифодаи эмпаглифлозин дар як рӯз як маротиба, консентратсияи устувори плазма пас аз вояи панҷум ба даст оварда шуд.

Пас аз ворид кардани шифоҳии эмпаглифлозин 14С дар ихтиёриёни солим, тақрибан 96% вояи хориҷ карда шуд (тавассути рӯдаҳо 41% ва гурдаҳо 54%). Тавассути рӯдаҳо, аксарияти доруҳои нишонашуда бетағйир боқӣ мондаанд.

Танҳо нисфи маводи мухаддиршудаи ишора кардашуда бе иваз кардани гурдаҳо хориҷ карда шудаанд. Фармакокинетика дар аҳолии махсуси бемор

Функсияи гурда

Дар беморони норасоии сабук, миёна ва шадид гурда (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Таблетҳои Jardins ™ 10 мг 30 дона

Ҷардинс® барои беморони гирифтори диабети намуди 1 ва барои табобати кетоацидози диабетикӣ тавсия дода намешавад.

Ҳангоми истифодаи ингибиторҳои интиқолдиҳандаи глюкозаи навъи 2, аз ҷумла эмпаглифлозин, ҳолатҳои камёфтаи кетоацидозҳои диабетӣ гузориш дода шуданд. Дар баъзе аз ин ҳолатҳо, зуҳурот ғайримуқаррарӣ буданд ва ҳамчун афзоиши мӯътадили консентратсияи глюкозаи хун (на бештар аз 14 ммоль / л (250 мг / дл)) ифода карда шуданд.

Хатари пайдоиши кетоацидозро бояд дар назар гиред, агар нишонаҳои ғайримуқаррарӣ ба монанди дилбеҳодагӣ, қайкунӣ, норасоии ҳирс, дарди шикам, ташнагии шадид, кӯтоҳ будани нафас, ҷудошавӣ, хастагӣ ва ташнагии бефосила рух ёбанд. Агар ин гуна аломатҳо пайдо шаванд, новобаста аз консентратсияи глюкозаи хун, фавран барои кетоацидоз муоина карда шавад. Истифодаи доруи Jardins® бояд то таъин шудани ташхис қатъ ё боздошта шавад.

Хатари баландтари ташаккул ёфтани кетоацидоз дар беморони парҳези карбогидратҳо, беморони гирифтори деградиатсияи шадид, беморони дорои кетоацидоз ва ё беморони дорои фаъолияти махфии пасти β-ҳуҷайраҳо имконпазир аст. Дар чунин беморон, Jardins® бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад. Ҳангоми паст кардани миқдори инсулин эҳтиёт шудан лозим аст.

Ҷардинс® дар таблетаи 10 мг дорои 162,5 мг лактоза мебошад, ки миқдори 25 мг 113 мг лактозаро дорад, аз ин рӯ, дору бояд дар беморони гирифтори ихтилоли нодир аз мерос ба монанди лактаза, таҳаммулпазирии лактоза, мелабсорбсияи глюкоза-галактоза истифода бурда нашавад.

Тадқиқотҳои клиникӣ нишон доданд, ки табобат бо эмпаглифлозин ба зиёд шудани хатари дилу раг оварда намерасонад. Истифодаи эмпаглифлозин ҳангоми вояи 25 мг ба дароз шудани фосилаи QT оварда намерасонад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи маводи дорувории Jardins® бо ҳосилаҳои сулфанилюреа ё инсулин, метавонад сабаби коҳиши миқдори сулфилилюреа / ҳосилаҳои инсулинро бо сабаби хатари гипогликемия талаб кунад.

Эмпаглифлозин дар якҷоягӣ бо аналогҳои пептид-1 (GLP-1) -и глюкагон омӯхта нашудааст.

Самаранокии доруи Jardins® аз фаъолияти гурдаҳо вобаста аст, аз ин рӯ тавсия дода мешавад, ки фаъолияти гурдаҳоро пеш аз таъин шуданаш ва давра ба давра дар вақти табобат (на камтар аз 1 маротиба дар як сол) назорат кунед, инчунин пеш аз таъин кардани терапияи мувофиқ, ки метавонад ба кори гурда таъсири манфӣ расонад. Истифодаи дору дар беморони норасоии гурда (GFR тавсия дода намешавад)