Пиоглитазон (Пиоглитазон)

Дору дар шакли лавҳаҳо истеҳсол мешавад: аз қариб сафед то сафед, даврашакл, 15 мг - бионвекс, дар як тараф аз "15", 30 мг - ҳамвор, бо нӯги, дар як тараф аз "30" канда шудааст (10 дона). дар блистер, 1, 3 ё 5 блистер ва дастурҳо оид ба истифодаи Пиогларо дар қуттии картон).

1 њаб дар бар мегирад:

• Модули фаъол: гидрохлориди пиоглитазон - 16.53 ё 33.07 мг, ки ба пиоглитазон мутаносибан ба андозаи 15 ва 30 мг мутобиқ аст
• ҷузъҳои иловагӣ: целлюлозаи калсий карбоксиметил, стеарати магний, целлюлозаи гидроксипропил (часпиши паст), лактоза, оби тозашуда.

Фармакодинамика

Пиоглитазон як агенти шифоҳии гипогликемикӣ, ҳосили силсилаи тиазолидиндион мебошад, ки ба таври интихобкунанда ҳавасмандкунандаи ept ресепторҳои фаъолкунандаи пероксисома (PPARγ) -ро таҳрик медиҳад. Ресепторҳои PPARγ дар бофтаҳои локализатсияшаванда ҷой доранд, ки дар механизми амали инсулин аҳамияти бузург доранд (мушакҳои скелетӣ, бофтаҳои чарбу ва ҷигар). Хуруҷи ретсепторҳои ҳастаии PPARγ транскрипсияи як қатор генҳоро, ки ба инсулин ҳассосанд ва дар назорати глюкоза ва мубодилаи липидҳо иштирок мекунанд, ба амал меорад. Пиоглитазон коҳиши муқовимати инсулинро таъмин менамояд, ки дар натиҷа истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобаста зиёдтар мешавад, норасоии глюкоза ва озодшавии он аз ҷигар кам мешавад. Моддаҳои фаъол ба паст кардани триглицеридҳо, зиёд кардани консентратсияи липопротеинҳои зичии баланд (HDL) ва холестирин мусоидат мекунанд. Бар хилофи ҳосилаҳои sulfonylurea, инсулин истеҳсоли инсулинро ҳавасманд намекунад.

Фармакокинетика

Пас аз воридкунии даҳонӣ, азхудкунии баланди пиоглитазон ба назар мерасад, дар плазмаи хун моддаҳои фаъол пас аз 30 дақиқа, консентратсияи максималӣ муайян карда мешаванд (C)._макс) пас аз 2 соат ва баъд аз хӯрокхӯрӣ - пас аз 3-4 соат ба даст оварда мешавад. Агент қариб ба сафедаҳои плазма пайваст аст - 99%, ҳаҷми тақсимот (V.)_д) 0,22-1,04 л / кг мебошад. Пиоглитазон тавассути гидроксил ва оксидшави ба таври васеъ мубодила мешавад, метаболитҳое, ки дар натиҷаи биотрансформаи моддаҳои фаъол ба вуҷуд омадаанд, инчунин қисман ба конжугатҳои сулфат / глюкуронид табдил меёбанд.

Ҳосилаҳои гидрооксиди пиоглитазон (метаболитҳои M-II ва M-IV) ва пиоглитазони кето-ҳосилавӣ (метаболит М-III) фаъолияти фармакологиро нишон медиҳанд. Дар ҷараёни мубодилаи герпеси дору нақши асосиро изоэнзимҳои цитохромии P450 - CYP3A4 ва CYP2C8 ташкил медиҳанд. То ҳадди камтар, изоэнзимҳои зиёди дигар низ дар мубодилаи маводи мухаддир, аз ҷумла изоэнзими экстремалии CYP1A1 иштирок мекунанд.

Дар ҳолати истифодаи ҳаррӯзаи якрӯзаи Пиоглар дар плазма, консентратсияи умумии пиоглитазон (пиоглитазон бо метаболитҳои фаъол) пас аз 24 соат мерасад. Консентратсияи доимӣ (C.)_сс) дар плазмаи ҳардуи пиоглитазон ва пиоглитазон пас аз 7 рӯз мушоҳида карда мешавад.

Дору асосан бо saf дар шакли бетағйир ва дар шакли метаболитҳо хориҷ карда мешавад, бо наҷосат хориҷ карда мешавад. 15-30% бо гурдаҳо дар шакли метаболитҳо ва конвогатҳои онҳо хориҷ карда мешавад. Нисфи умр (Т._½) пиоглитазон ва пиоглитазон мутаносибан 3-7 соат ва 16-24 соатро ташкил медиҳанд.

Нишондод барои истифода

Пиоглар барои истифода дар намуди 2 диабети қанд тавсия дода мешавад (ҳамчун доруи монотерапия ё дар якҷоягӣ бо метформин, инсулин ё сулфанилюреа дар ҳолатҳое, ки машқ, парҳез ва монотерапия бо яке аз доруҳои антибиетикии дар боло зикршуда имкон намедиҳанд, ки назорати гликемикӣ ба даст оварда шавад).

Гайринишондод

• Синфи III - IV норасоии дил, мувофиқи таснифи Ассотсиатсияи Кардиологии Ню-Йорк (NYHA),
• кетоацидоз, диабети диабети намуди 1,
• дараҷаи шадиди норасоии ҷигар, зиёд шудани фаъолнокии ферментҳои ҷигар аз 2,5 маротиба аз ҳадди муқаррарии муқаррарӣ (VGN),
• макроематографияи пайдоиши номаълум,
• саратони пешоб (аз ҷумла таърих)
• синну сол то 18 сол
• ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,
• мелабсорбсияи глюкоза-галактоза, норасоии лактаза, таҳаммулпазирии галактоза,
• Ҳассосияти баланд ба ҳама гуна унсурҳои дору.

Нисбӣ (Таблеткаи Пиоглар бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад):

• нокомии дил
• камхунӣ
• синдроми edema
• ихтилоли функсионалии ҷигар.

Пиоглар, дастурҳо барои истифода: усул ва миқдор

Таблетҳои пиогларӣ ба таври шифоҳӣ дар як рӯз 1 маротиба, новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ, гирифта мешавад.

Ҳангоми гузаронидани монотерапия тавсия дода мешавад, ки доруро дар миқдори 15-30 мг қабул кунед, ҳадди максималии шабонарӯзӣ 45 мг.

Дар якчояги терапевт бо метформин ё ҳосилаҳои сулфанилюторӣ, пиоглитазон бояд дар вояи аввалаи 15 ё 30 мг истифода шавад, агар гипогликемия ба амал ояд, миқдори доруҳои метформин ё сулфанилюреа бояд кам карда шавад.

Ҳангоми истифодаи якҷояи Пиоглар бо инсулин, миқдори аввалини шабонарӯзии пиоглитазон бояд 15-30 мг бошад, вояи инсулин бетағйир монда ё 10-25% коҳиш дода мешавад, агар бемор гипогликемия ё консентратсияи плазмаи глюкозаро то ба 100 мг напартояд. / дл.

Таъсири иловагӣ

• системаи нафаскашӣ: синусит, фарингит,
• системаи асаб ва узвҳои ҳассос: дарди сар, чарх задани сар, бехобӣ, гипостезия, халалдоршавии визуалӣ (одатан дар аввали табобат ба амал меоянд ва бо тағирёбии сатҳи плазмаи глюкоза ва монанди дигар доруҳои антибиабетӣ алоқаманданд),
• системаи гематопоэтикӣ: камхунӣ,
• мубодилаи моддаҳо: гипогликемия, зиёдшавии вазн,
• рӯдаи руда: flatulence,
• варамҳои бад ё бадқасд: саратони варам, нишонаҳои инкишофи он метавонад зуд-зуд ба пешоб, макроэматурия, дард ҳангоми пешоб, дард дар шикам ё минтақаи чароғ (пайдоиши ин ихтилолот бояд фавран ба духтур муроҷиат карда шавад),
• системаи мушакӣ: миалгия, артралгия,
• Параметрҳои лабораторӣ: баландшавии фаъолнокии аланин аминотрансфераза (ALT) ва фосфокиназаи креатин, кам шудани сатҳи гемоглобин ва камшавии гематокрит (одатан аз ҷиҳати клиникӣ ночиз метавонанд аз зиёд шудани миқдори плазма вобаста бошанд ва рушди дигар таъсироти гематологии клиникиро нишон надиҳанд).

Бо беморони давомдори табобат зиёда аз 1 сол, дар 6-9% ҳолатҳо, пайдоиши варамҳои сабук / миёна, одатан, нест кардани Пиогларро талаб намекунад, дар беморон сабт кардан мумкин аст.

Ҳангоми табобат, дар баъзе ҳолатҳо, пайдоиши норасоии дил имконпазир аст.

Дастурҳои махсус

Дар беморони дорои сикли ановуляторӣ дар давраи то пеш аз вақт ва муқовимати инсулин дар натиҷаи табобат бо пиоглитазон, барқароршавии ҳомила қайд карда мешавад. Аз сабаби баланд шудани ҳассосияти ин беморон ҳангоми истифодаи контрасептивҳои мувофиқ, хатари ҳомиладорӣ афзоиш меёбад. Агар ҳомиладорӣ ҳангоми терапия рух дода бошад ё бемор ҳомиладорӣ карданро ба нақша гирифта бошад, пиоглитазонро қатъ кардан лозим аст.

Мувофиқи натиҷаҳои таҳқиқоти клиникӣ, тиазолидиндионҳо, аз ҷумла пиоглитазон, бо сабаби пеш аз боргузорӣ ба зиёд шудани миқдори плазма ва рушди гипертрофияи миокард оварда расонданд. Дар озмоишҳои клиникӣ, ки дар он беморони синфи III ва IV нокомии дил (NYHA) иштирок накарданд, зиёдшавии басомади аксуламалҳои шадид аз системаи дилу раг вобаста ба зиёд шудани миқдори плазма (норасоии музмини дил) мушоҳида карда нашуд.

Натиҷаҳои озмоишҳои клиникии назоратшаванда ва инчунин маълумоти мавҷудаи эпидемиологӣ, шиддати хатари саратони давоиро дар беморони диабети қанд, ки пиоглитазонро дар вояи баланди рӯзона муддати дароз истеъмол мекунанд, нишон медиҳанд. Бо вуҷуди ин, мавҷудияти ин маълумотҳо имконияти табобати кӯтоҳмуддатро ҳангоми табобати кӯтоҳмуддат бо дору истисно намекунад. Омилҳои зерин метавонанд ба хатари саратони узвҳо вобаста бошанд: пиронсолӣ, тамокукашӣ (аз ҷумла дар гузашта), химиотерапия (аз ҷумла истифодаи сиклофосфамид), терапияи радиатсионии узвҳои коси хурд ва баъзе хатарҳои касбӣ. Пеш аз оғози курси терапия таҳқиқоти макроскопӣ барои муқаррар кардани ҳама макроематография заруранд. Зарур аст, ки фавран ба духтур дар бораи ҳамаи нишонаҳои дизурия ва ҳама гуна инкишофи шадиди нишонаҳо аз узвҳои пешоб ва / ё пешоб хабар диҳед.

Бо функсияи функсияи ҷигар

Ҳангоми табобат тавсия дода мешавад, ки консентратсияи ферментҳои ҷигар дар хун мунтазам назорат карда шавад. Дар ҳама беморон, пеш аз оғози табобат бо пиоглитазон, дар ҳар 2 моҳ дар соли аввали қабули Пиоглар ва давра ба давра дар давоми солҳои минбаъдаи терапия, муайян кардани сатҳи АЛТ зарур аст. Инчунин зарур аст, ки фаъолияти ҷигарро, вақте нишонаҳое пайдо шаванд, ки метавонанд нишонаҳои нокомии ҷигар бошанд, ба монанди дарди шикам, дилбеҳузурӣ, ќайкунӣ, анорексия, заъф, пешобҳои торик. Агар зардпарвин пайдо шавад, Пиогларо қабул накунед.

Истифодаи агенти гипогликемикӣ дар беморони гирифтори бемориҳои фаъолонаи ҷигар ё дар заминаи баланд шудани нишондиҳандаҳои ALT аз 2,5 маротиба аз VGN зиёдтар манъ аст.

Ҳангоми каме ё каме дар сатҳи ALT (1-2 маротиба зиёдтар аз сатҳи муқаррарӣ) пеш аз курс ё ҳангоми табобат, муайян кардани сабабҳои ин вайронкунӣ зарур аст. Дар ҳолати зиёдшавии мӯътадили фаъолнокии ферментҳои ҷигар бо эҳтиёти шадид табобатро бо Пиоглар оғоз ё давом диҳед, мониторинги мунтазами фаъолияти онҳоро гузаронед.

Дар ҳолате, ки афзоиши фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар нисбат ба VGN бештар аз 2,5 маротиба ошкор карда шавад, бояд мунтазам сатҳи ферментҳоро то даме ки нишондиҳандаҳо ба муқаррарӣ ё ба сатҳи ибтидоӣ коҳиш ёбанд, гузаронидан лозим аст. Агар сатҳи ALT аз меъёрҳои муқаррарӣ зиёда аз 3 маротиба зиёд бошад ё зардпарвин мушоҳида карда шавад, истифодаи пиоглитазонро рад кардан лозим аст.

Дар пирӣ истифода баред

Дар одамони солхӯрда, қабл аз ва ҳангоми табобат, бо сабаби шиддат ёфтани таҳдиди ҷароҳатҳо, бемориҳои системаи эндокринӣ ва саратони узвҳо дар беморони ин синну сол, баҳодиҳии бодиққат ба фоида ва хатари табобат бо Пиоглар бояд гузаронида шавад.

Таъсироти байни маводи мухаддир

• контрасептивҳои шифоҳӣ - тадқиқоти фармакокинетикии истифодаи якҷояи ин доруҳо ва пиоглитазон гузаронида нашудаанд, аммо истифодаи дигар тиазолидиндионҳо дар якҷоягӣ бо контрасептивҳои шифоҳӣ, ки эстрадиол / нетриндрон этинил / нетриндронро дар бар мегиранд, ба паст шудани сатҳи плазма ҳарду гормонҳоро то 30% оварда расонд, ки ин метавонад таъсири заифкунандаи заифии контраст гардад. ин комбинатсияи бояд эҳтиёт
• варфарин, дигоксин, метформин, глипизид - дар фармакокинетикаи пиоглитазон тағирот ба амал наомадааст,
• ketoconazole - metabolism pioglitazone асосан халалдор шуданд, тибқи таҳқиқоти in vitro, бо ин комбинатсияи бодиққат назорат кардани консентратсияи глюкозаи хун,
• дигар доруҳои зидди антибиетикӣ: дар бораи истифодаи пиоглитазон ҳангоми ҳамбастагии сегона бо ин доруҳо маълумоте нест.

Аналогҳои Пиоглар инҳоянд: Астрозон, Диаб-нор, Пиуно, Амалвия, Диаглитазон, Пиогли.

Шарҳи Pioglar

Мувофиқи тафсирҳо, Пиоглар як агенти муассири гипогликемикӣ мебошад, ки барои табобати навъи 2 диабети қанд, ҳам дар давраи монотерапия ва ҳам дар якҷоягӣ бо дигар агентҳои гипогликемикӣ, аз ҷумла инсулин истифода мешавад. Беморон қайд мекунанд, ки дору назорати глюкозаро такмил медиҳад ва муқовимати ҳуҷайраҳоро ба инсулин афзоиш медиҳад, аммо ҳама тавсия медиҳанд, ки Пиогларо танҳо бо фармони духтур истифода баранд.

Камбудиҳои Пиоглар мавҷудияти зиддиятҳо ва рушди таъсири тарафҳо, хусусан зиёд шудани вазни бадан, дарди сар, ҳамворшавӣ мебошанд.

Нархи Pioglar дар дорухонаҳо

Дар бораи нархи Пиоглар маълумоти мӯътамад мавҷуд нест, зеро ин дору ҳоло дар дорухонаҳо фурӯхта намешавад.

Маълумот: Донишгоҳи якуми тиббии Маскав ба номи И.М. Сеченов, ихтисоси "Тибби умумӣ".

Маълумот дар бораи маводи мухаддир умумӣ карда мешавад, ки бо мақсади иттилоотӣ пешниҳод карда мешавад ва дастурҳои расмиро иваз намекунад. Худтабобаткунӣ барои саломатӣ хатарнок аст!

Хуни инсон тавассути зарфҳои шадид тавассути зарфҳо "мерезад" ва агар беайбии он вайрон карда шавад, он метавонад то 10 метр расад.

Устухонҳои инсон аз бетон аз чаҳор маротиба қавитаранд.

Агар ҷигаратон кор намекард, марг дар давоми як рӯз ба амал меомад.

Танҳо дар Иёлоти Муттаҳида барои доруҳои аллергия ҳар сол зиёда аз 500 миллион доллар сарф мешавад. Шумо то ҳол бовар доред, ки роҳе дар ниҳоят мағлуб кардани аллергия пайдо хоҳад шуд?

Синдромҳои хеле ҷолибе вуҷуд доранд, ба мисли азхудкунии обессивии ашё. Дар меъдаи як беморе, ки аз ин беморӣ азоб мекашад, 2500 ашёи хориҷӣ ёфт шуданд.

Дар 5% беморон, кломипрамини антидепрессант оргазмро ба вуҷуд меорад.

Ҳангоми ташрифи мунтазам ба катони даббоғӣ, имкони гирифторшавӣ ба саратони пӯст 60% меафзояд.

Ҳангоми snee, бадани мо пурра кор карданро қатъ мекунад. Ҳатто дил бас мекунад.

Агар шумо дар як рӯз танҳо ду бор табассум кунед, шумо метавонед фишори хунро паст кунед ва хатари сактаи дил ва инсултро коҳиш диҳед.

Тибқи омор, рӯзи душанбе хатари ҷароҳати бозгашт 25% ва хатари сактаи қалб 33% меафзояд. Эҳтиёт бошед.

Тибқи таҳқиқоти ТУТ, гуфтугӯи ҳаррӯзаи нимсоата бо телефони мобилӣ эҳтимолияти 40-солагии саратони мағзи сарро зиёд мекунад.

Сокини 74-солаи австралия Ҷеймс Харрисон тақрибан 1000 маротиба донори хун гардид. Вай дорои навъи нодири хун аст, ки антиденомаҳои он ба навзодон бо камхунии шадид зинда мемонанд. Ҳамин тариқ, Австралия тақрибан ду миллион кӯдакро наҷот дод.

Ҳар як шахс на танҳо нақшакашҳои беназир, балки забон низ дорад.

Пештар он буд, ки саросемагӣ организмро бо оксиген ғанӣ мекунад. Аммо, ин ақида рад карда шуд. Олимон исбот кардаанд, ки бегоҳӣ инсон мағзи сарро хунук мекунад ва кори онро беҳтар мекунад.

Аввалин вибратор дар асри 19 ихтироъ шудааст. Вай дар муҳаррики буғӣ кор мекард ва ният дошт, ки ғазаби занро табобат кунад.

Аввалин гули гул ба поён мерасад, аммо аз аввали июн дарахтони шукуфта бо алафҳо иваз карда мешаванд, ки беморони аллергияро халалдор мекунанд.

Фармакология

Интихобан ба ресепторҳои ҳастаии гамма фаъол карда мешавад, ки аз ҷониби пролифератор пероксисома фаъол карда мешаванд (гамма PPAR). Он транскрипсияи генҳои модулро, ки ба инсулин ҳассос мебошанд, ба назорат мегирад, дар сатҳи глюкоза ва мубодилаи липидҳо дар равған, бофтаи мушакҳо ва ҷигар иштирок мекунад. Ин афзоиши инсулинро ҳавасманд намекунад, аммо он танҳо дар ҳолати нигоҳ доштани функсияи инсулин-синтетикии гадуди зери меъда фаъол аст. Муқовимати инсулинии бофтаҳои перифералӣ ва ҷигарро коҳиш медиҳад, истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобаста зиёдтар мешавад, миқдори глюкозаро аз ҷигар коҳиш медиҳад, сатҳи глюкоза, инсулин ва гемоглобин дар хунро коҳиш медиҳад. Дар беморони вайроншавии мубодилаи липидҳо, он триглицеридҳоро коҳиш медиҳад ва HDL-ро бидуни тағир додани LDL ва холестирин афзоиш медиҳад.

Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ, он таъсироти канцерогенӣ ва мутагенӣ надорад. Ҳангоми ба каламушҳои занона ва мардона то 40 мг / кг дар як рӯз, пиоглитазон (то 9 маротиба зиёдтар аз MPDC, ба андозаи 1 м 2 сатҳи сатҳи бадан), ҳосилхезии ҳосилнокӣ мушоҳида карда нашудааст.

Дар хун 30 дақиқа пас аз воридкунии даҳонӣ муайян карда мешавад, C_макс Пас аз 2 соат ба даст омад. Хӯрдан ҷаббидаҳоро суст мекунад (C_макс пас аз 3-4 соат сабт мешавад), аммо ба пуррагии он таъсир намерасонад. Он бо сафедаҳои плазмаи хун, асосан бо альбумин, зиёда аз 99% алоқаманд аст. Ҳаҷми миёнаи тақсимот 0,63 л / кг мебошад. Консентратсияи баланд дар хун дар давоми 24 соат пас аз як маротиба қабул карда мешавад. Т_1/2 3-7 соат (пиоглитазон) ва 16-24 соат (метаболитҳо) мебошад. Он дар ҷигар бо иштироки цитохром P450 бо ташкили ду метаболитҳои фаъол, ки қисман бо кислотаҳои глюкуронӣ ва сулфурӣ мубодила мешаванд, мубодила мешавад. Он аз тағир бетағйир ва дар шакли метаболитҳо хориҷ карда мешавад, аз бадан бо наҷосат ва пешоб хориҷ карда мешавад (15-30%). Поксозии замин 5-7 л / соат аст.

Ҳамкорӣ

Ҳосилаҳои сулфанамидҳо, метформин ва инсулин потенциати (мутақобилан) гипогликемия. Пастшавии эҳтимолии самаранокии контрасепсияи даҳонӣ.

Тадқиқотҳои фармакокинетикӣ оид ба истифодаи якҷояи пиоглитазон ва контрасептҳои даҳонӣ гузаронида нашудаанд. Истифодаи дигар тиазолидиндионҳо дар якҷоягӣ бо контрасептивҳои шифоҳӣ, ки дорои этинил ё эстрадиол ё норетиндрон ҳастанд, 30% пастшавии консентратсияи ҳарду гормонҳо дар плазма ҳамроҳӣ карда шуд, ки метавонад ба коҳиши назарраси таъсири контрасептивҳо оварда расонад. Аз ин рӯ, ҳангоми истифодаи якҷояи пиоглитазон ва контрасептивҳои шифоҳӣ бояд эҳтиёт бошад.

Робита бо индукторҳои CYP2C8

Индукторҳои CYP2C8 изоэнзимии ситохромии P450 (масалан рифампицин) метавонанд пиоглитазони AUC-ро ба таври назаррас коҳиш диҳанд. Аз ин рӯ, ҳангоми оғози табобат бо индукторҳои CYP2C8, ислоҳи вояи пиоглитазон зарур аст.

Тадбирҳо барои модда Пиоглитазон

Бо эҳтиёт беморони гирифтори варам ва ба таври мӯътадил баланд шудани дараҷаи ферментҳои ҷигар таъин карда мешаванд. Рушди гипогликеми ҳангоми табобати маҷмӯӣ коҳиши миқдори сульфаниламидҳои ё инсулинро талаб мекунад. Дар заминаи нокомии гурда ислоҳкунии миқдор талаб карда намешавад. Агар зардпарвин пайдо шавад, табобат қатъ карда мешавад. Дар беморони дорои давраи ановуляторӣ дар давраи то пеш аз вақт, воридшавӣ метавонад ҳомиладориро зиёд кунад ва хавфи ҳомиладориро зиёд кунад (чораҳои мувофиқи пешгирии ҳомиладорӣ заруранд).

Хатари пайдоиши саратони даврӣ.

Истифодаи пиоглитазон зиёда аз 1 сол метавонад бо хатари зиёдшавии саратони варақаи саратон вобаста бошад.

Ҳангоми таъин кардани пиоглитазон, беморон бояд хатари пайдоиши саратони узвҳоро ба назар гиранд ва аз таъини он ба беморони гирифтори саратони узвҳо пешгирӣ кунанд, аз ҷумла дар таърихи оила.
Ин иттилооти бехатарӣ барои пиоглитазон аз натиҷаҳои ду таҳқиқоти ретроспективӣ дар беморони аз 40-сола боло бо ташхиси диабети қанд асос ёфтааст.
Дар таҳқиқоти даҳсолаи мушоҳидаи мушакӣ (январи соли 1997 - апрели 2008), ки дар ИМА гузаронида шудааст, зиёда аз 193 ҳазор бемор ворид карда шуданд. Таҳлили фосилавии маълумотҳои ин таҳқиқот нишон дод, ки синну сол, ҷинс, тамокукашӣ, истеъмоли доруҳои дигар барои диабети қанд ва дигар омилҳо ба хатари афзоиш додани саратони даво дар беморони гирифтори пиоглитазон дар муқоиса бо бемороне, ки ҳеҷ гоҳ ҳеҷ гоҳ нестанд. татбиқ карда шудааст (таносуби нобарори OR = 1.2, 95% фосилаи эътимод CI = 0.9-1.5). Бо вуҷуди ин, табобати дарозмуддат бо пиоглитазон (зиёда аз 12 моҳ) бо 40% зиёдшавии хатари инкишофи саратони узвҳо вобаста аст (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Натиҷаҳои як пажӯҳиши ретроспективии дар Фаронса гузаронидашуда (2006-2009), ки тақрибан 1,5 миллион нафар беморони гирифтори диабетро дар бар мегирифтанд, афзоиши хавфи саратони даво бо миқдори умумии пиоглитазон аз 28 мг (OS = 1.75, 95) -ро нишон дод. % CI = 1.22-2.5) ва вақте ки аз 1 сол зиёдтар гирифт (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), илова бар ин, мардон нисбат ба занон хавфи баландтар доштанд (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Дар асоси маълумоти ин таҳқиқот, истифодаи пиоглитазон дар Фаронса боздошта шуд ва дар Олмон тавсия дода шуд, ки терапияи пиоглитазонро дар беморони нав сар накунанд.
Беморон бояд дар бораи ҳама гуна аломатҳои саратони узвҳо, ба монанди гематурия, пешоб, дард ҳангоми ҳомилагӣ, дард дар пушт ё шиками поён огоҳ карда шаванд.

Омодагии муосири глитазон

Аз ҳамаи маводи мухаддир дар бозор ҳоло танҳо пиоглитазон (Актос, Диаб-нор, Пиоглар) ва розиглитазон (Роглит) фурӯхта мешаванд.

Дигар доруҳо аз сабаби таъсири тараф табобат гирифта шуданд.

Омодагӣҳои Thiazolidinedione

Троглитазон (Резулин) доруи насли аввали ин гурӯҳ буд. Ӯро аз фурӯш ба ёд оварданд, зеро таъсири ӯ ба ҷигар манфӣ буд.

Розиглитазон (Авандия) як доруи насли сеюм дар ин гурӯҳ аст. Он дар соли 2010 истифодаи онро қатъ кард (дар Иттиҳоди Аврупо манъ карда шудааст) пас аз исбот шудани он, ки хавфи бемориҳои дилу рагро зиёд мекунад.

Механизми амали пиоглитазон

Амали пиоглитазон пайваст шудан ба рецепторҳои махсуси PPAR-гамма мебошад, ки дар ядрои ҳуҷайра ҷойгир аст. Ҳамин тариқ, маводи мухаддир ба ҳуҷайраҳои марбут ба коркарди глюкоза таъсир мерасонад. Ҷигар, таҳти таъсири он, онро хеле камтар истеҳсол мекунад. Ҳамзамон, ҳассосияти матоъ ба инсулин меафзояд.

Ин хусусан барои ҳуҷайраҳои равғанӣ, мушакҳо ва ҷигар дуруст аст. Сипас, пастшавии сатҳи глюкозаи плазма ва ноил шудан ба консентратсияи постпандиалистии глюкоза кам мешавад.

Таъсири барнома

Ғайр аз он, исбот шудааст, ки дору якчанд таъсири иловагии фоиданок дорад:

• Фишори хунро паст мекунад
• Ба сатҳи холестирин таъсир мерасонад (ҳузури "холестирини хуб" -ро, яъне HDL меафзояд ва "холестирини бад" - LDL-ро зиёд намекунад),
• Он ташаккул ва инкишофи атеросклерозро манъ мекунад,
• Хатари бемориҳои дилро коҳиш медиҳад (масалан, сактаи қалб, инсулт).

Ба касе, ки пиглитазон таъин карда шудааст

Pioglitazone метавонад ҳамчун як доруи ягона истифода шавад, яъне. монотерапия. Инчунин, агар шумо намуди 2 диабети диабет дошта бошед, тағиротҳои шумо дар тарзи зиндагӣ натиҷаҳои интизорраванда ба даст намеоранд ва норасоиҳо ба метформин, таҳаммулпазирии он ва таъсири эҳтимолии тараф вуҷуд доранд

Истифодаи пиоглитазон дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои антибиабетӣ (масалан, акарбоза) ва метформин имконпазир аст, агар амалҳои дигар натиҷаи хуб наоранд

Пиоглитазонро инчунин бо инсулин истифода бурдан мумкин аст, хусусан барои одамоне, ки бадан ба метформин таъсири манфӣ мерасонад.

Чӣ тавр пиоглитазонро гирифтан лозим аст

Дору бояд дар як рӯз як маротиба, шифоҳӣ, дар вақти муқарраршуда қабул карда шавад. Ин метавонад ҳам пеш аз хӯрок ва ҳам баъд аз хӯрок анҷом дода шавад, зеро хӯрок ба азхудкунии дору таъсир намерасонад. Одатан, табобат аз вояи камтар оғоз меёбад. Дар ҳолатҳое, ки таъсири табобат ғайриқаноатбахш аст, онро тадриҷан зиёд кардан мумкин аст.

Самаранокии дору дар ҳолатҳое мушоҳида мешавад, ки агар табобати намуди 2 диабет зарур бошад, аммо метформинро истифода бурдан ғайриимкон аст, монотерапия бо як дору иҷозат дода намешавад.

Илова бар он, ки пиоглитазон гликемияи пострандиалӣ, глюкозаи плазма ва гемоглобини гликатсияшавандаро коҳиш медиҳад, инчунин ба фишори хун ва холестирини хун таъсири мусбат мерасонад. Илова бар ин, он бемории аномалияро ба вуҷуд намеорад.

Таъсири иловагӣ

Таъсирҳои иловагие, ки метавонанд бо терапияи пиоглитазон рух диҳанд, дар бар мегиранд:

• Баландшавии сатҳи об дар бадан (махсусан ҳангоми истифодаи инсулин)
• Афзоиши сустии устухон, ки бо зиёд шудани ҷароҳатҳо дучор мешавад,
• Сироятҳои тез-тези нафаскашӣ
• Афзоиши вазн.
• Норасоии хоб.
• Функсияи ҷигар.

Гирифтани дору метавонад хатари варамҳои макарулиро зиёд кунад (аломати аввал метавонад бад шудани дарди биниш бошад, ки бояд фавран ба офтальмолог хабар дода шавад) ва хавфи пайдоиши саратони пешоб зиёд мешавад.

Ин дору гипогликемияро ба вуҷуд намеорад, аммо ҳангоми истифодаи доруҳои аз инсулин ё сулфанилюреа гирифташуда хавфи пайдоиши онро зиёд мекунад.

Микдори таъин ва истифода

Пиоглитазон (Актос, Диаб-нор, Пиоглар) Ба таври шифоҳӣ 1 бор дар як рӯз, новобаста аз истеъмоли ғизо, қабул карда мешавад. Микдори аввалини он 15-30 мг, вояи максималии шабонарӯз 45 мг, ва вояи максималии табобати муштарак 30 мг / рӯз аст.

Росиглитазон (Авандия, Роглит) новобаста аз истеъмоли ғизо, 1-2 маротиба дар як рӯз қабул карда мешавад. Микдори аввалини шабонарӯзӣ 4 мг, ҳадди максималии шабонарӯзӣ 8 мг ва вояи максималии табобати муштарак 4 мг / рӯз аст.

Дастурамал оид ба истеъмоли дору

Истифодаи дору танҳо пас аз машварат бо духтури дорухона, ки миқдори дурустро бо назардошти хусусиятҳои шахсии бемор таъин менамояд, нишон дода мешавад. Дар ҳолати истифодаи худидоракунии модда Пиоглитазон, дастурамали дору бояд бодиққат омӯхта шавад, то ки ягон мушкилӣ пешгирӣ карда нашавад.

Дору барои истифода таъин карда мешавад, агар миқдори аввалини он аз 15 то 30 мг ва ҳадди аксар (дар як рӯз) 45 мг бошад. Агар шумо ин моддаро бо дигар доруҳо якҷоя кунед, воя набояд аз 30 мг зиёд бошад. Пиоглитазон барои истифода дар як рӯз таъин карда мешавад.

Ҳангоми терапия шумо бояд парҳез ва машқро риоя кунед. Тафтиши сатҳи гемоглобин дар хун хеле муҳим аст.

Пиоглитазон бо ғамхории махсус барои беморони гирифтори варам таъин карда мешавад ва ҷигар миқдори афзудаи ферментҳоро дорад. Ҳангоми рушди гипогликемия ҳангоми табобати якҷояшуда коҳиши миқдори инсулин ё сульфаниламидҳо талаб карда мешавад. Агар бемор зардпарвин бошад, ба бадан таъсири манфӣ расонида метавонад, аз ин рӯ табобат бояд қатъ карда шавад. Бемороне, ки дар давраи то давраи менопаузавӣ давраи ановуляторӣ доранд, дар хатари ҳомиладорӣ қарор доранд, аз ин рӯ истифодаи контрасепсия бояд истифода шавад.

Доираи доруҳое, ки дар диабет истифода мешаванд, кайҳо боз бо инсулин маҳдуд карда нашудаанд.

Фармакология имрӯзҳо як қатор василаҳоро барои коҳиши шакар дар намуди 2 диабет пешниҳод мекунад. Қисми назарраси онҳо ба таври сунъӣ ҳамчун Пиоглитазон (Пиоглитазон) синтез карда шудааст.

Таркиб, шакли озод

Дору ба фурӯш бароварда мешавад, дар бастаҳои картонии 3 ё 10 зарф иборат аст, ки даҳҳо лавҳаҳои шакли мудаввар ва ранги сафед дорад. Компоненти фаъол метавонад дар онҳо ба миқдори 15, 30 ё 45 мг бошад.

Маводи асосии дору гидрохлориди пиоглитазон мебошад, ки ҳассосияти ҷигар ва бофтаҳоро ба амали гормон коҳиш медиҳад, ки дар натиҷа хароҷоти глюкоза зиёд мешавад ва истеҳсоли он дар ҷигар кам мешавад.

Ғайр аз асосӣ, лавҳаҳо ҷузъҳои иловагӣ доранд:

• лактоза моногидрат,
• стеарати магний,
• селлюлозаи гидроксипропил,
• целлюлозаи карбоксиметил калсий.

Амали фармакологӣ

Пиоглитазон ба агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ дар асоси тиазолидиндин дахл дорад. Модда дар назорати мубодилаи глюкозаи хун ва мубодилаи липидҳо иштирок мекунад. Кам шудани муқовимати бофтаҳои бадан ва ҷигар ба инсулин, он ба зиёд шудани харҷи глюкозаи аз инсулин вобаста ва кам шудани партовҳои он аз ҷигар оварда мерасонад.

Аммо, вай барангехтани иловагии additional-ҳуҷайраҳои гадуди зери меъдаро фош намекунад, ки онҳоро аз пиршавии босуръат наҷот медиҳад. Таъсири дору дар диабети навъи 2 ба паст шудани сатҳи хун дар глюкоза ва гемоглобини гликозилшуда оварда мерасонад. Маҳсулотро метавон танҳо ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои пасткунандаи шакар истифода бурд.

Истифодаи дору ба мӯътадилсозии мубодилаи липид мусоидат мекунад, ки ба паст шудани сатҳи TG ва болоравии HDL бе таъсир ба холестирин ва LDL оварда мерасонад.

Нишондодҳо ва зиддиятҳо

Пиоглитазон ҳамчун воситаи назорати диабети навъи 2 тавсия дода мешавад. Онро метавон ҳамчун як доруи ягона истифода бурд, зеро ин одатан барои диабетҳое, ки вазни зиёдатӣ доранд ё ба онҳо Метформин хилофи он аст, муқаррар карда мешавад.

Маводи доруворӣ дар терапияи мураккаб бо нақшаҳои зерин зиёдтар истифода бурда мешавад:

• омезиши дукарата бо доруи метформин ё сулфанилюреа,
• комбинатсияи сегона бо ҳарду гурӯҳи доруҳо

Ба истиснои ҳолатҳои истисноӣ:

• ҳассосияти зиёд ба ҳама компонентҳои дору,
• таърихи патологияҳои дилу раг,
• ихтилолҳои шадиди ҷигар,
• диабети навъи 1
• кетоацидозҳои диабетик,
• ҳузури саратон
• мавҷудияти гематурияи макроскопии пайдоиши номуайян.

Дар ин ҳолатҳо, дору ба аналогҳо иваз карда мешавад, ки таркибашон ва механизми гуногун доранд.

Беморон ва дастурҳои махсус

Барои одамони калонсол, талаботҳои махсуси истфода вуҷуд надоранд. Он инчунин аз ҳадди аққал оғоз меёбад, тадриҷан меафзояд.

Ҳангоми ҳомиладорӣ, дору барои истифода иҷозат дода намешавад, таъсири он ба ҳомила пурра фаҳмо нест, бинобар ин пешгӯиро оқибат кардан душвор аст. Дар давраи ширдиҳӣ, агар зан ба истифодаи ин дору ниёз дошта бошад, ӯ бояд ба таъом додани кӯдак даст кашад.

Беморони гирифтори бемориҳои рагҳои дил ва рагҳо миқдори ҳадди аққалро истифода мебаранд, дар ҳоле ки ҳангоми истифодаи Пиоглитазон ҳолати мақомоти мушкилотро назорат кардан лозим аст.

Гирифтани Пиглитазон метавонад хатари пайдоиши саратони давраро 0,06 фоиз зиёд кунад, ки дар ин сурат духтур беморро ҳушдор диҳад ва дигар омилҳои хавфро тавсия диҳад.

Барои беморони гирифтори норасоии шадиди ҷигар, дору манъ аст ва вазнинии мӯътадил метавонад бо эҳтиёт истифода шавад. Дар ин ҳолат сатҳи ферментҳои ҷигарро назорат кардан лозим аст, агар онҳо аз меъёр се маротиба зиёд бошанд, дору бекор карда мешавад.

Видео дар бораи таъсири доруҳои диабет ба бадан:

Омодагӣ ба амали шабеҳ

Аналогҳои пиоглитазон дар бозор бо доираи васеи моддаҳо муаррифӣ карда мешаванд.

Воситаҳои монанде доранд, ки таркиби монанд доранд:

• Маводи дорувории Ҳиндустон Pioglar,
• Аналогҳои русии Диаглитазон, Астрозон, Диаб-Нор,
• Таблетҳои ирландӣ Actos,
• Доруи Хорватия Амалвия,
• Пиоглит
• Пиуно ва дигарон.

Ҳамаи ин доруҳо ба гурӯҳи омодагӣ глитазон мансубанд, ки ба онҳо троглитазон ва розиглитазон низ дохил мешаванд, ки механизми шабеҳ доранд, аммо дар сохтори химиявӣ фарқ мекунанд, аз ин рӯ онҳо метавонанд ҳангоми пиоглитазон аз ҷониби организм рад карда шаванд. Онҳо инчунин афзалиятҳо ва нуқсонҳои худро доранд, ки онро дар дастурҳои доруворӣ ёфтан мумкин аст.

Инчунин, аналогҳои дорои пойгоҳи мавҷудаи мухталиф метавонанд аналогӣ бошанд: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Қобили зикр аст, ки баррасиҳои беморон, ки Pioglitazone ва генерикҳои онро истифода мекарданд, то андозае фарқ мекунанд. Ҳамин тавр, дар робита ба худи дору, беморон асосан мусбат посух медиҳанд, ки ҳадди аққали таъсири гендерӣ мегиранд.

Қабули аналогҳо аксар вақт оқибатҳои манфӣ, ба монанди зиёдшавии вазн, edema, коҳиш ёфтани гемоглобинро ҳамроҳӣ мекунанд.

Тавре ки таҷриба нишон медиҳад, дору дар ҳақиқат ба паст шудани сатҳи шакар оварда мерасонад ва онро метавон дар табобати диабети навъи 2 самаранок истифода бурд. Бо вуҷуди ин, интихоби маводи мухаддир ва истфода дуруст аст.

Нархҳои воқеӣ

Азбаски асбобро вобаста ба истеҳсолкунанда бо номҳои гуногун метавон истеҳсол кард, арзиши он ба куллӣ фарқ мекунад. Пиоглитазонро дар дорухонаҳои ватанӣ харидорӣ намоед, дар шакли софи он мушкилот дорад, он дар шакли доруҳо бо номҳои дигар амалӣ карда мешавад.Он бо номи Pioglitazone Asset пайдо шудааст, ки арзиши он дар як вояи 45 мг аз 2 ҳазор рубл аст.

Пиогларҳои 600 ва чанд рубл барои 30 лавҳаи дорои миқдори 15 мг ва каме аз ҳазорҳо барои ҳамин миқдор бо миқдори 30 мг арзиш доранд.

Нархи Актос, ки дар дастурашон ҳамон як ҷавҳари фаъол муқаррар карда мешавад, мутаносибан аз 800 ва 3000 рубл аст.

Амалвия барои як вояи 30 мг 900 рубл ва Диаглитазон аз 300 рубл барои як вояи 15 мг хоҳад буд.

Дастовардҳои муосири фармакологӣ имкон медиҳанд, ки дар соҳаи назорат ва танзими сатҳи қанди хун натиҷаҳои беҳтар ба даст оварда шаванд. Истифодаи доруҳои муосир метавонад ба ин зуд ва самаранок ноил гардад, гарчанде ки онҳо камбудиҳо надоранд ва пеш аз оғози истеъмоли дору шумо бояд донед.