Амитриптилин - антидепрессант барои шаклҳои вазнини депрессия

Тавсифи марбут ба 22.09.2014

• Номи лотинӣ: Аммитриптилина
• Кодекси ATX: N06AA09
• Моддаҳои фаъол: Амитриптилин
• Истеҳсолкунанда: Grindeks (Латвия), Nycomed (Дания), Синтез (Русия), Озон (Русия), ALSI Pharma (Россия)

Дражҳо ва лавҳаҳои амитриптилин 10 ё 25 мг моддаҳои фаъолро дар шакли гидрохлориди амитриптилин.

Маводҳои иловагӣ дар лавҳаҳо ин селлюлозаи микрокристаллӣ, тальк, моногидратияи лактоза, кремний диоксиди, стеарати магний, крахмал pregelatinized мебошанд.

Маводи иловагӣ дар дражеҳо инҳоянд: стеарати магний, крахмал картошка, тальк, поливинилпирролидон, лактоза моногидрат.

1 мл маҳлул 10 мг ҷавҳари фаъол дорад. Моддаҳои иловагӣ инҳоянд: кислотаи гидрохлориди натрий, монстри декстроза, об барои инфузия, хлориди натрий, хлориди бензетони.

Фармакодинамика ва фармакокинетика

Маводи мухаддир иштиҳоро паст мекунад, хоби гармидараҷаро нест мекунад амали антисеротонин. Дору доруи таъсирбахши марказӣ ва перифери зидди антихолинергетикӣ дорад. Таъсири антидепрессант Тавассути афзоиши консентратсияи серотонин дар системаи асаб ва норепинефрин дар синапс ба даст омадаанд. Терапияи дарозмуддат ба паст шудани фаъолнокии функсионалии серотонин ва ретсепторҳои бета-адренергикӣ дар майна оварда мерасонад. Амитриптилин шиддати зуҳуроти депрессияро коҳиш медиҳад, ташвиқотизтироб дар давоми изтироб ва депрессия. Бо бастани ретсепторҳои H2-гистамин дар девори меъда (ҳуҷайраҳои париеталӣ) таъсири зиддииллерсия дода мешавад. Дору қобилияти паст кардани ҳарорати бадан, фишори хунро бо наркозии умумӣ дорад. Дору моноамин оксидадро манъ намекунад. Таъсири антидепрессант пас аз 3 ҳафтаи терапия пайдо мешавад.

Консентратсияи максималии модда дар хун пас аз чанд соат, одатан пас аз 2-12 рух медиҳад. Он метаболитҳоро бо пешоб бармеангезад. Он бо сафедаҳо хуб алоқаманд аст.

Гайринишондод

Тибқи эзоҳ, дору барои инфаркти миокард, таҳаммулпазирӣ ба компоненти асосӣ, бо глаукома-кунҷи пӯшидазаҳролудшавии шадид бо равонӣ, анальгетикӣ, гипноз, бо заҳролудшавии шадиди спиртӣ. Доруворӣ ҳангоми синамаконӣ, вайронкунии ҷиддии гузариши дохили судӣ ва гузариши антиовентрикулӣ манъ аст. Бо патологияи системаи эндокринӣ ва ҷилавгирӣ аз гемопоэзии мағзи устухон, психозҳои маник-депрессивӣ, астма бронхиалӣ, алкоголизми музмин, коҳиш ёфтани функсияҳои системаи ҳозима, инсулт, патологияи ҷигар ва гурдаҳо, гипертонияи чашм, нигоҳ доштани пешоб, гиперплазияи простатикӣ, бо гипотензияи сафеда, тиротоксикоз, ҳомиладорӣ, эпилепсия Амитриптилин бо эҳтиёт таъин карда мешавад.

Аз меъёр зиёд

Зуҳурот аз системаи асаб: кома, доғ, зиёд шудани хоболудӣ, изтироб, галлюцинация, атаксия, синдроми эпилептикӣ, хореоэтетозгиперрефлексия дизартрия, устувории бофтаи мушакҳо, бетартибӣ, бетартибӣ, консентратсияи беқувват, ташвиқоти психомотор.

Зуҳуроти аз меъёр зиёд будани амитриптилин бо системаи эндокринӣ: вайрон кардани гузариши intracardiac, аритмия, тахикардия, паст шудани фишори хун, зарбаи ҳиндӣ, нокомии дилхеле кам - ҳабси дил.

Инчунин кайд карда шуд анурияолигурия, арақи баландкардашуда, гипертермия, ќайкунї, кўтоњи нафас, депрессияи системаи нафаскашї, сианоз. Шояд заҳролудшавӣ аз маводи мухаддир.

Барои пешгирии оқибатҳои манфии зиёд аз меъёр, шустушӯи меъда ва ингибиторҳои холинестераза барои зуҳуроти шадиди антихолинергикӣ заруранд. Он инчунин нигоҳ доштани тавозуни об-электролитҳо, сатҳи фишори хун, назорати системаи дилу рагҳо, реаниматсия ва дар ҳолати зарурӣ тадбирҳои антиконвультантаро талаб мекунад. Диурези маҷбурӣ, ва гемодиализ дар сурати аз меъёр зиёд будани амитриптилин самаранок набуданд.

Ҳамкорӣ

Таъсири зидди гипертония, депрессия нафас, таъсири рӯҳафтодагӣ ба системаи асаб бо доруҳои якҷояи доруҳо, ки системаи марказии асабро бозмедоранд, мушоҳида карда мешавад: анестетикҳои умумӣ, бензодиазепинҳо, барбитуратҳо, антидепрессантҳо ва дигарон. Дору шиддатнокии таъсироти антихолинергиявиро ҳангоми истеъмол зиёд мекунад амантадин, антигистаминҳо, бипериден, атропин, доруҳои зиддипаркинсонӣ, фенотиазин. Маводи мухаддир фаъолияти антикоагулянтҳои indadione, ҳосилаҳои coumarin, антикоагулянтҳои ғайримустақимро тақвият медиҳад. Паст шудани самаранокии блокаторҳои алфафенитоин. Флувоксамин, флюксетин баланд бардоштани консентратсияи дору дар хун. Хатари инкишофи мусодираи эпилептикӣ меафзояд ва таъсироти марказии антихолинергетикӣ ва седативӣ бо табобати якҷоя бо бензодиазепинҳо, фенотиазинҳо ва доруҳои антихолинергикӣ тақвият дода мешаванд. Қабули ҳамзамонметилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин шиддати таъсири гипотензияи онҳоро коҳиш медиҳад. Ҳангоми истеъмоли кокаин аритмия пайдо мешавад. Delirium ҳангоми гирифтани ингибиторҳои ацетальдегидрогеназа, дисульфирам инкишоф меёбад. Амитриптилин таъсири онро ба системаи эндокринӣ тақвият медиҳад фенилефриннорепинефрин эпинефринизопреналин. Хатари гиперпирексия бо истифодаи антипсихотикҳо, m-антихолинергия зиёд мешавад.

Дастурҳои махсус

Пеш аз гузаронидани терапия, назорат кардани сатҳи фишори хун ҳатмӣ аст. Идоракунии парентералии амитриптилин танҳо таҳти назорати тиббӣ дар ҷойгоҳи беморхона татбиқ карда мешавад. Дар рӯзҳои аввали табобат, истироҳати хоб зарур аст. Радди пурра аз қабули этанол талаб карда мешавад. Рад кардани қатъии терапия метавонад боиси синдроми хуруҷи. Доруе, ки дар як рӯз зиёда аз 150 мг ба паст шудани сатҳи фаъолияти рагкашӣ оварда мерасонад, ба назар гирифтан зарур аст, вақте ки бемории эпилепсияро дар беморони гирифтори майл доранд. Шояд рушди hypomanic ё давлатҳои manic дар ашхоси дорои ихтилоли даврӣ, аффектикӣ дар давраи депрессия. Дар ҳолати зарурӣ пас аз қатъ гардидани ин шароит табобат бо вояи хурд барқарор карда мешавад. Дар табобати беморони дорои доруҳои гормонҳои сипаршакл дар муолиҷаи беморони тиротоксикоз, бинобар хатари эҳтимолии инкишофи кардиотоксикӣ, бояд эҳтиёт бошад. Дору метавонад рушди монеаҳои рӯдаи паралитиро дар пиронсолон ба вуҷуд орад ва инчунин ба қабзияти музмин мубтало шавад. Пеш аз гузарондани анестезияи маҳаллӣ ё умумӣ, анестетикҳоро аз гирифтани амитриптилин огоҳ кардан ҳатмӣ аст. Терапияи дарозмуддат ба инкишоф мусоидат мекунад кариес. Эҳтимолияти зиёд шудани талабот ба рибофлавин. Амитриптилин ба шири сина мегузарад, дар навзодон бошад, он боиси зиёд шудани хоболудӣ мегардад. Доруворӣ ба ронандагӣ таъсир мерасонад.

Доруворӣ дар Википедия тавсиф карда мешавад.

Амали фармакологӣ

Ҷиҳати депрессия. Нишонаҳои ташвишовар, нишонаҳои шадиди эҳсосотӣ ва депрессияҳоро коҳиш медиҳад. Принсипи амалиёт бар зидди депрессия бо зиёдшавии миқдори норепинефрин дар синапс ва / ё серотонин дар системаи марказии асаб (коҳиш ёфтани ҷараёни баръакси онҳо) вобаста аст. Ҷамъшавии ин нейротрансмиттерҳо бо сабаби фурў рафтани баръакси онҳо дар мембранаҳои нейронҳои presynaptic мушоҳида мешавад.

Амали як антидепрессант дар давоми ду-се ҳафта аз рӯзи қабули маводи мухаддир сурат мегирад.
Амитриптилин дорои седативи, M-антихолинергетикӣ, антигистамин, антисеротонин, тимолептикӣ, анксиолитикӣ ва анальгетикӣ, зиддиуллерсӣ мебошад.

Ҳангоми наркозии умумӣ, фишори хун ва ҳарорати баданро паст мекунад.
Оксидади моноаминро манъ намекунад.

Шаклҳои истфода

Амитриптилинро бисёр истеҳсолкунандагон истеҳсол мекунанд. Шаклҳои асосии дору - лавҳаҳо, маҳлули тазриқӣ:

• маҳлули тазриқӣ - ампулҳо 20 мг / 2 мл, шишачаҳо 10 мг / мл,
• ҳабҳои 0,025 гр
• лавҳаҳои шакарии бо қанд 10 мг, 25 мг,
• лавҳаҳои, бо пӯшонидашудаи филм 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг,
• dragee 25 мг
• капсулаҳои устувори релиз 50 мг.

Таркиби миқдории дору, инчунин вазни хоси моддаҳои фаъол метавонанд гуногун бошанд.

Таркиби ҳалли барои тазриқ:

• агенти фаъол - гидрохлориди амитриптил,
• моддаҳо - глюкоза (декстроза), об барои тазриқ.

Таркиби лавҳаҳои пӯшонидашудаи филм:

• ҷавҳари фаъол гидрохлориди амитриптил,
• моддаҳои ёридиҳанда - стеарати магний, тальк, повидон, крахмал картошка, селлюлозаи микрокристаллӣ, лактоза моногидрат.

Таркиби ниҳонӣ: пропилен гликол, гипромеллоза, диоксиди титан, talk.
Таркиби лавҳаҳо:

• моддаҳои фаъол - амитриптилин,
• моддаҳои ёридиҳанда - лактоза, магний стеараты, целлюлозаи микрокристаллӣ, натрий крскармеллоза, полиэтилен гликол 6000, тальк, полисорбат 80, коллоид кремний диоксиди, гипромеллоза, диоксиди титан (E 171), кармоизин (E 122).

Таркиби капсулаҳои озодшуда:

• ҷавҳари фаъол гидрохлориди амитриптил,
• моддаҳои ёридиҳанда - кислотаи стеарӣ, қандҳои шакар, шеллак (шеллаакс-пламак), talk, повидон.

Таркиби капсулаи холӣ желатин, оксиди оксиди сурх (E 172), диоксиди титан (E 171) мебошад.

• шаклҳои шадиди депрессия, хусусан бо аломатҳои муқаррарии изтироб, эҳёи эҳсосотӣ, вайроншавии хоб: такроршаванда (такроршаванда), реактивӣ (пас аз осеби равонӣ), невротикӣ, маводи мухаддир, бо хориҷ кардани машрубот, осеби органикӣ мағзи сар, аз ҷумла дар кӯдакӣ,
• ихтилолҳои шизофрени фаъолияти рӯҳӣ, ҳолати депрессия дар беморони гирифтори шизофрения,
• халалҳо омехтаи вазъи эҳсосӣ,
• диққати суст, фаъолият,
• эурурияи шабона (ба истиснои беморон бо паст шудани оҳанги деворҳои гурда);
• bulimia nervosa
• синдроми музмини музмин - дард дар беморони саратон, мигрен, бемориҳои ревматикӣ, дарди атипикии рӯй, невралгияи постерпетикӣ, невропатияҳои пайдоиши гуногун (диабетикӣ, пас аз осебпазирӣ, дигар невропати периферӣ),
• дарди сар
• пешгирии муҳоҷират,
• захми пептикии меъда ва дувоздаҳ.

Антидепрессантҳои трициклӣ доруҳои аввалдараҷа барои ихтилоли шадид мегарданд.

Усули истифода ва истфода

Амитриптилин ба таври шифоҳӣ фавран пас аз хӯрокхӯрӣ қабул карда мешавад, то доғи ғазаби меъдаро кам кунад.
Микдори аввалия барои калонсолон 25-50 мг ҳангоми хоб аст, пас миқдор дар тӯли се дозо дар тӯли 5-6 рӯз то 150-200 мг зиёд мешавад, қисми зиёди вояи он ҳангоми хоб муайян карда мешавад. Агар пас аз 14 рӯз ягон беҳбудӣ набошад, вояи рӯзона ба 300 мг зиёд карда мешавад.

Агар нишонаҳои депрессия нопадид шаванд, воя то 50-100 мг дар як рӯз кам карда мешавад ва терапия ҳадди аққал се моҳ идома меёбад.
Дар синни пирӣ, бо ихтилоли сабук, шабона 30-100 мг дар як шабонарӯз таъин карда мешавад, пас аз расидан ба самараи табобат онҳо ба миқдори ҳадди ақали самараноки 25-50 мг дар як рӯз гузаранд.

Инъексия оҳиста-оҳиста дар тӯли 4 бор дар як рӯз 20-40 мг, тадриҷан тавассути воридшавӣ иваз карда мешавад. Давомнокии табобат аз 6-8 моҳ зиёд нест.
Бо энурези бегоҳӣ:

• дар кӯдакони 6 то 10 сола - шабона аз 10 то 20 мг,
• дар кӯдакони 11-16 сола - рӯзе 25-50 мг.

Кӯдакон ҳамчун антидепрессант:

• аз 6 то 12 сола - 10-30 мг ё 1-5 мг дар як кило вазн дар як рӯз фраксия,
• наврасон - дар як рӯз се маротиба 10 мг, дар ҳолати зарурӣ - то 100 мг дар як рӯз.

Барои пешгирии муҳоҷират, бо дарди музмин неврогенӣ, дарди дарозмуддат - аз 12,5 - 25 то 100 мг дар як рӯз. Микдори максималии шабона гирифта мешавад.

Таъсири иловаги

Илова ба таъсир ба равандҳои асаб, амитриптилин бо бисёр эффектҳои дуюмдараҷаи нейрохимиявие тавсиф мешаванд, ки таъсири тарафҳои онҳоро муайян мекунанд:

• антагонизм нисбат ба ретсепторҳои M1-холинергикӣ инкишофи синдроми антихолинергиявиро муайян мекунад - тахикардия, даҳон хушк, ҷойгиршавии вайроншуда, қабз, нигоҳ доштани пешоб, нофаҳмо (делирий ё галлюцинация), монеаи паралитии рӯда,
• муҳосираи ретсепторҳои альфа1-адренергикӣ боиси ихтилоли ортостатикии гардиши сар мешаванд (чарх, заъифӣ, каринии ақл, заъиф), тахикардияи рефлекси,
• муҳосираи ретсепторҳои H1-гистамин - таскиндиҳӣ, вазни зиёд,
• тағирёбии мубодилаи моддаҳои ион дар бофтаи мағзи сар ва дил ҳадди омодагии рагкаширо кам мекунад ва ба зуҳури амали кардиотоксик мусоидат мекунад - ритми контраксияҳо ва импулсҳо ба миокард вайрон мешавад.

Шиддати таъсири тарафҳо аксар вақт духтуронро водор мекунад, ки вояи пастро ба таври номуносиб истифода баранд ва пайравии беморонро ба терапия ба таври назаррас коҳиш диҳад, ки самаранокии табобатро ба таври назаррас коҳиш медиҳад.

Аз сабаби хатари заҳролудшавии шадид аз антидепрессантҳои трицикӣ, онҳо аз ҷониби беморони майлдоштаи худкушӣ барои амалигардонии майлҳои худ интихоб карда мешаванд. Аз ин рӯ, доруҳо тавре таъин карда мешаванд, ки бемор барои худкушӣ маблағи кофӣ ҷамъ карда наметавонад.

Аналогҳои амитриптилин

Омодагӣ, ки компонентҳои асосии фаъоли он амитриптилҳо Амизол, Эливел, ретродитшиноси Саротен мебошанд. Ба таври муқаррарӣ, аналогҳои дору маводи мухаддирро, ки ба гурӯҳи антидепрессантҳои трицликликӣ мансубанд, дар бар мегиранд: имипрамин, кломипрамин, десипрамин, доксепин, пипофесин, тианептин. Аммо, фаъолияти фармакологии онҳо гуногун аст.

Умуман, таъсири табобати ҳама гуна антидепрессант, хусусан бо истифодаи дарозмуддат, тавассути таъсири маҷмӯӣ ба аксарияти системаҳои нейротрансмиттер ва ретсепторҳои майна ба амал бароварда мешавад. Аз ин рӯ, спектри инфиродии таъсироти психотропӣ, нейротропӣ ва соматропикии доруҳо бар зидди депрессия аз таносуби ибтидоӣ ва қувваи ин таъсирҳо вобаста аст. Баҳисобгирии омезиши онҳо ба шумо имкон медиҳад, ки дар ҳар ҳолат танҳо доруи ҳақиқии ҳақиқиро интихоб кунед, ки дар ниҳоят муваффақияти клиникии терапияро муайян мекунад.

Диққат! Тавсифи маводи мухаддир нусхаи соддакардашуда ва иловашудаи дастурҳои расмии истифода аст. Маълумот дар бораи маводи мухаддир танҳо бо мақсади иттилоотӣ пешниҳод карда мешавад ва набояд ҳамчун дастур оид ба муолиҷаи худидоракунӣ истифода шавад.

Шакли вояи

Лабҳои пӯшида, 25 мг

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - гидрохлориди амитриптил ба миқдори амитриптилин 25 мг,

иловаҳои иловагӣ: лактоза моногидрат, целлюлозаи микрокристаллӣ, натрий крокмармеллоза, гипромеллоза, стеарати магний, коллоид кремний диоксиди, полиэтилен гликол 6000, диоксиди титан (E 171), тальк, полисорбат 80, кармоисин (E 122).

Планшетҳо мудаввар, пӯшидаанд, аз гулҳои гулобӣ то гулобӣ, бо сатҳи болоӣ ва поёнии доғдор мебошанд. Дар хатои назди шишаи пурбинанда шумо ядроро, ки дар як қабати доимӣ иҳота шудааст, дида метавонед.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Амитриптилин аз рӯдаи рӯда хуб ҷаббида мешавад, консентратсияи максималии плазма дар давоми 6 соат пас аз воридкунии даҳонӣ ба даст меояд.

Биозавр будани амитриптилин 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% бо сафедаҳои плазма алоқаманд аст. Ин нишондиҳандаҳо аз синну соли бемор вобастагӣ надоранд.

Нисфи ҳаёти он 16 ± 6 соат аст, ҳаҷми тақсимот 14 ± 2 л / кг. Ҳардуи ин параметрҳо бо афзоиши синну соли бемор ба таври назаррас меафзоянд.

Амитриптилин дар ҷигар ба метаболити асосӣ - нортриптилин ба таври назаррас деметилатсия карда мешавад. Роҳҳои мубодилаи метаболикӣ гидроксилизатсия, N-оксидшавӣ ва пайвастшавӣ бо кислотаи глюкуронӣ мебошанд. Дору бо пешоб, асосан дар шакли метаболитҳо, дар шакли ройгон ё конвексия хориҷ карда мешавад. Клиренс 12,5 ± 2,8 мл / мин / кг мебошад (ба синну соли бемор вобаста нест), камтар аз 2% аз пешоб хориҷ карда мешавад.

Фармакодинамика

Амитриптилин як антидепрессанти трицликликӣ мебошад. Он хосиятҳои антимусаринӣ ва седативиро дорост. Таъсири табобатӣ ба коҳиш ёфтани дубораи пресинаптикӣ (ва дар натиҷа ғайрифактиватсия) -и непинефрин ва серотонин (5HT) тавассути ба охир расидани асабҳои presinaptic.

Сарфи назар аз он, ки таъсири анидидепрессант, чун қоида, пас аз 10-14 рӯз пас аз оғози табобат зоҳир мешавад, ҷилавгирӣ аз фаъолият дар тӯли як соат баъд аз қабул мушоҳида карда мешавад. Аз ин бармеояд, ки механизми амал метавонад дигар хусусиятҳои фармакологии доруро пурра кунад.

Микдори таъин ва истифода

Табобат бояд аз вояи хурд сар карда, тадриҷан зиёд карда, аксуламали клиникӣ ва ҳама гуна зуҳуроти тоқатнопазирро бодиққат назорат кунад.

КалонсолонМикдори тавсияшаванда: 75 мг дар як рӯз, дар вояи тақсимшуда ё пурра шабона. Вобаста аз таъсири клиникӣ, вояи метавонад дар як рӯз то 150 мг зиёд карда шавад. Тавсия дода мешавад, ки истфода дар охири рӯз ё дар хоб зиёд карда шавад.

Амали седативикӣ одатан зуд зоҳир мешавад. Таъсири антидепрессанти дору метавонад пас аз 3-4 рӯз ба амал ояд, барои рушди муносиби ин таъсир метавонад 30 рӯзро дар бар гирад.

Бо мақсади коҳиш додани эҳтимолияти такроршавӣ, шом ё пеш аз хоб вояи 50-100 мг гирифта мешавад.

Кӯдакон: Дору барои кӯдакони то 16 сола тавсия дода намешавад.

Беморони куҳансол (аз 65-сола): Микдори тавсияшудаи ибтидоӣ дар як рӯз се маротиба 10-25 мг ва ҳангоми зарурат тадриҷан зиёд карда мешавад. Барои беморони ин гурӯҳи синну солӣ, ки вояи зиёдро таҳаммул карда наметавонанд, вояи шабонарӯзии 50 мг кофӣ аст. Микдори зарурии шабонарӯзӣ метавонад бо якчанд дона ё як маротиба, беҳтараш шом ё пеш аз хоб таъин карда шавад.

Табларзҳоро бояд бе ҷӯшондан ва об бо об фурӯ бурд.

Дору бояд мувофиқи шартҳои муқарраркардаи духтур гирифта шавад, зеро худсарона қатъ кардани табобат метавонад ба саломатӣ хатарнок бошад. Норасоии беҳбуди ҳолати беморро то 4 ҳафта пас аз оғози табобат мушоҳида кардан мумкин аст.

Таъсироти иловагӣ

Ба монанди дигар доруҳо, амитриптилин, лавҳаҳои тоб додашуда, баъзан метавонанд дар баъзе беморон аксуламалҳои манфиро ба вуҷуд оранд, хусусан вақте ки бори аввал таъин карданд. На ҳама ин таъсироти тарафҳо ҳангоми табобат бо амитриптилин ба назар мерасиданд, баъзеи онҳо ҳангоми истифодаи дигар доруҳои ба гурӯҳи амитриптилин марбут буданд.

Реаксияҳои манфӣ аз рӯи басомади пайдошуда гурӯҳбандӣ карда мешаванд: бисёр вақт (> 1/10), аксар вақт (аз> 1/100 то 1/1000 то 1/10000 то