Telzap - дастур оид ба истифода, шарҳҳо, аналогҳо ва намудҳои миқдори доруҳо (лавҳаҳои 40 мг, 80 мг, плюс 80 мг 12, 5 мг бо гидрохлоротиазид диуретикӣ) барои табобати гипертония ва паст кардани фишори хун дар калонсолон, кӯдакон ва ҳомиладорӣ

Дар ин мақола, шумо метавонед дастурҳоро оид ба истифодаи маводи мухаддир хонед Телзап. Баррасии фикру мулоҳизаҳои меҳмонон ба сайт - истеъмолкунандагони ин дору, инчунин андешаҳои мутахассисони соҳаи тибро оид ба истифодаи Telzap дар амалияи онҳо. Дархости калон ин аст, ки шарҳи худро дар бораи маводи мухаддир фаъолона илова кунед: дору кӯмак кард ва ё аз беморӣ халос нашавад, кадом мушкилот ва оқибатҳои паҳлӯ ба мушоҳида мерасанд, мумкин аст аз ҷониби истеҳсолкунанда дар шарҳи он эълом нашаванд. Аналогҳои Telzap дар ҳузури ҳамҷинсгароии сохтории мавҷуда. Истифода барои табобати гипертонияи асосӣ ва паст кардани фишор дар калонсолон, кӯдакон, инчунин ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ. Таркиби дору.

Телзап - доруи зидди гипертония.

Телмисартан (ҷавҳари фаъоли Тельзап) як антагонисти мушаххаси рецепторҳои ангиотензин 2 (намуди AT1) мебошад, ки ҳангоми шифоҳӣ қабул карда мешавад. Он ба зерпек-рецепторҳои AT1 наздикии баланд дорад, ки тавассути он амали ангиотензин 2 амалӣ мешавад.Телмисартан ангиотензин 2-ро аз пайвастшавӣ ба ресептор интиқол медиҳад, бидуни амали агонист нисбат ба ин ресептор, танҳо ба зерқисми AT1 рецепторҳои ангиотензин 2 мепайвандад. Телмисартан ба дигар ресепторҳо, аз ҷумла, хешутаборӣ надорад. ба ретсепторҳои AT2 ва дигар ретсепторҳои ангиотензини камтар таҳқиқшуда. Аҳамияти функсионалии ин ретсепторҳо, инчунин таъсири ҳавасмандкунии эҳтимолии онҳо бо ангиотензин 2, ки консентратсияи онҳо ҳангоми таъин намудани телмисартан афзоиш ёфтааст, омӯхта нашудааст. Телмисартан консентратсияи альдостеронро дар плазмаи хун коҳиш медиҳад, фаъолияти ренинро кам намекунад ва каналҳои ионро маҳкам намекунад. Тельмисартан ACE (кинининаз 2) -ро манъ намекунад, ки боиси вайроншавии брадикининро низ ба амал меорад. Ин аз таъсири тарафҳои бо амали брадикинин (масалан, сулфаи хушк) вобаста аст.

Телзап дар миқдори 80 мг таъсири гипертензияи ангиотензин 2-ро комилан блок мекунад, фарорасии амали гипертония дар тӯли 3 соат пас аз вояи якуми телмисартан қайд карда мешавад. Таъсири дору 24 соат тӯл мекашад ва то 48 соат аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият дорад .. Таъсири маълуми гипертония одатан пас аз истифодаи муқаррарӣ 4-8 ҳафта рушд мекунад.

Дар беморони гипертонияи артериалӣ, телмисартан фишори систоликӣ ва диастоликии хунро бе таъсир ба суръати дил коҳиш медиҳад.

Дар сурати қатъ гардидани истеъмоли Телзап, фишори хун дар давоми чанд рӯз тадриҷан бе сатҳи синдроми хурӯҷшавӣ ба сатҳи аввалияи худ бармегардад.

Тавре ки натиҷаҳои таҳқиқоти муқоисавии клиникӣ нишон доданд, таъсири антигипертензияи телмисартанро бо таъсироти зидди гипертоникии доруҳои синфҳои дигар (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид ва лисиноприл) қиёс кардан мумкин аст.

Ҳодисаи сулфаи хушк дар телмисартан дар муқоиса бо ингибиторҳои ACE ба таври назаррас камтар буд.

Пешгирии бемориҳои дилу раг

Беморони 55-сола ва калонтар бо бемории ишемияи ишемиявӣ, инсулт, ҳамлаи ишемиявии муваққатӣ, осеби периферии артерия ё бо вазнинии намуди диабети навъи 2 (мас. Ретинопатия, гипертрофияи чапчаҳо, макро- ё микроалбуминурия) бо таърихи хатари дилу рагҳо ҳодисаҳо, Telzap ба таъсири ramipril ба коҳиш додани нуқтаи муттаҳидшуда монанд буд: марговараи дилу рагҳо аз инфаркти миокард бе натиҷаи марговар, инсулт бидуни натиҷаи марг ва ҳолат Ғизо аз норасоии музмини дил.

Тельмисартан ба мисли ramipril дар коҳиш додани басомади нуқтаҳои дуввум муассир буд: фавти дилу раг, инфаркти миокард ё марговар.

Сулфаи хушк ва омоси ангионевротикӣ бо телмисартан дар муқоиса бо рамиприл камтар тавсиф карда шуд, дар ҳоле ки гипотензияи артериалӣ бо телмисартан бештар рух медиҳад.

Гидрохлоротиазид ҳамчун як қисми Telzap Plus як имкон дорад тиазид мебошад. Тиазидҳо ба реабсорбсияи электролитҳо дар трубаҳои гурда таъсир мерасонанд ва ба ҳамин тариқ ихроҷи натрий ва хлорҳои ионҳоро дар миқдори тақрибан баробар зиёд мекунанд. Таъсири диуретикии гидрохлоротиазид боиси коҳишёбии BCC, зиёдшавии фаъолнокии плазмаи ренин, зиёдшавии истеҳсоли алдостерон ва пас аз он зиёд шудани миқдори калий ва бикарбонатҳо дар пешоб ва кам шудани миқдори калий дар плазмаи хун мегардад. Истифодаи яквақтаи телмисартан ба кам шудани талафи калий, ки бо сабаби диуретик имконпазир аст, эҳтимол бо роҳи муҳосираи RAAS оварда шудааст. Пас аз гирифтани гидрохлоротиазид, диурез пас аз 2 соат шиддат мегирад, таъсири ҳадди аксар пас аз 4 соат рушд меёбад, таъсир тақрибан 6-12 соатро ташкил медиҳад.

Тадқиқотҳои эпидемиологӣ муайян карданд, ки табобати тӯлонии гидрохлоротиазид хатари беморшавӣ ва маргро коҳиш медиҳад.

Таркиб

Телмисартан + иловагиҳо.

Телмисартан + гидрохлоротиазид + иловагиҳо (Telzap Plus).

Фармакокинетика

Ҳангоми даҳонӣ гирифта, Телзап зуд аз рӯдаи ҳозима ҷаббида мешавад. Биозавр будан 50% аст. Телмисартан бо сафедаҳои плазма, асосан бо гликопротеидҳои альбумин ва альфа-1 кислотагӣ пайваст аст. Он бо роҳи конвигатсия бо кислотаи глюкуронӣ мубодилаи мешавад. Конжугат фаъолияти фармакологӣ надорад. Он бо роҳи рӯда бетағйир, бо гурдаҳо бароварда мешавад - камтар аз 1%.

Гидрохлоротиазид дар одамон мубодила намешавад. Он дар пешоб тақрибан бетағйир мондааст. Тақрибан 60% вояи даҳони гирифтааст, дар тӯли 48 соат бетағйир боқӣ мондааст. Клиренсияи гурда 250-300 мл / дақ.

Фармакокинетика дар гурӯҳҳои махсуси бемор

Дар консентратсияи плазми телмисартан дар мардон ва занон фарқият вуҷуд дорад. Cmax ва AUC мутаносибан дар занҳо нисбат ба мардон 3 ва 2 маротиба зиёдтар буданд, вале ба самаранокии онҳо таъсири назаррас нарасонданд.

Дар занон тамоюли баландшавии консентратсияи гидрохлоротиазид дар плазмаи хун ба назар мерасад, ки ин аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад.

Фармакокинетикаи телмисартан дар беморони калонсол аз 65 сола аз беморони ҷавон фарқ надорад. Тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Дар беморони дорои вазифаи вазнин ва миёна ба кори гурда, ислоҳи вояи телмисартан талаб карда намешавад. Ба беморони норасоии шадиди гурда ва ба беморони гемодиализ тавсия дода мешавад, ки миқдори аввалини 20 мг дар як рӯз камтар карда шавад. Телмисартан бо гемодиализ хориҷ карда намешавад.

Дар беморони дорои функсияи сусти ба дараҷаи миёна ҷигар (синфи А ва В мувофиқи таснифоти кӯдак-Пуг), миқдори шабонарӯзӣ набояд аз 40 мг зиёд бошад.

Нишондод

гипертонияи муҳим,
паст шудани сатҳи фавт ва бемориҳои дилу раг дар беморони калонсол бо бемориҳои дилу рагҳои пайдоиши атеротромботикӣ (IHD, инсулт ё таърихи бемории артерияи перифералӣ) ва намуди 2 диабети қанд бо зарари мақсаднок.

Варақаҳои нашршуда

Таблетҳо 40 мг ва 80 мг.

Таблетҳо 80 мг + 12.5 мг (Telzap Plus).

Дастурамал оид ба истифода ва истфода

Маводи мухаддир дар як шабонарӯз, новобаста аз истеъмоли хӯрок, ба таври даҳонӣ қабул карда мешавад, ҳабҳоро бо моеъ шуста метавонанд.

Микдори тавсияшудаи аввалини Telzap як бор дар як рӯз 40 мг (1 ҳаб) аст. Дар баъзе беморон, гирифтани дору дар як шабонарӯз 20 мг метавонад самаранок бошад. Як вояи 20 мг тавассути тақсим кардани 40 ҳаб таблеткаи вазн ба нисфи хатар гирифтан мумкин аст. Дар ҳолатҳое, ки таъсири табобатӣ ба даст намеояд, вояи тавсияшудаи Телзап метавонад дар як рӯз ҳадди аксар 80 мг зиёд карда шавад.

Ҳамчун алтернатива, Телзапро дар якҷоягӣ бо диуретикҳои диуретикӣ гирифтан мумкин аст, масалан, гидрохлоротиазид, ки ҳангоми истифодаи якҷоя таъсири иловагии зидди гипертония доранд. Ҳангоми муайян кардани зиёд кардани миқдор, бояд дар назар дошт, ки ҳадди аксар таъсироти зидди гипертония одатан дар тӯли 4-8 ҳафта пас аз оғози табобат ба даст оварда мешавад.

Паст шудани сатҳи фавт ва басомади бемориҳои дилу рагҳо

Микдори тавсияшудаи Телзап 80 мг дар як рӯз аст. Дар давраи аввали табобат мониторинги фишори хун тавсия дода мешавад, ва ислоҳи терапияи гипертензияро талаб кардан мумкин аст.

Таҷриба бо телмисартан дар беморони норасоии шадиди гурда ва ё беморон оид ба гемодиализ маҳдуд аст. Ба ин беморон тавсия дода мешавад, ки миқдори аввалини 20 мг дар як рӯз камтар аст. Барои беморони дорои функсияи вазнин ва миёнаи гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад.

Истифодаи яквақтаи Телзап бо алискирен дар беморони норасоии гурда (ГФР камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м2 минтақаи сатҳи бадан) манъ карда шудааст.

Истифодаи яквақтаи Телзап бо ингибиторҳои ACE дар беморони гирифтори нефропатияи диабетик манъ аст.

Беморони норасоии сабуки миёна ё ҷигар (синфи кӯдакии Пог-А ва В) бояд бо эҳтиёт таъин карда шаванд, вояи он дар як рӯз набояд аз 40 мг зиёд бошад. Telzap барои беморони вазнини шадиди ҷигар (синфи C аз рӯи таснифоти Чилд-Пуг) манъ аст.

Дар беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Дар дохили, дар як рӯз як бор, бо вуҷуди истеъмоли ғизо, бо моеъ шуста мешавад.

Бемороне, ки BP-ро бо монотерапия бо телмисартан ё гидрохлоротиазид дуруст назорат карда наметавонанд, бояд Telzap Plus бигиранд. Пеш аз гузариш ба маҷмӯи вояи муқарраршуда, titration инфиродии ҳар як компонент тавсия дода мешавад. Дар баъзе ҳолатҳои клиникӣ, гузариши мустақим аз монотерапия ба табобат бо маҷмӯи вояи муқаррарӣ ба назар гирифта мешавад.

Доруи Telzap Plus, дар як рӯз як маротиба барои беморони гирифтори фишори хунашон ҳангоми назорати телмисартан ба миқдори 80 мг дар як рӯз истифода бурда намешавад.

Таъсири иловаги

сироятҳои узвҳои пешоб, аз ҷумла цистит,
сироятҳои узвҳои нафасии болоии нафас, аз ҷумла фарингит ва синусит,
сепсис, аз ҷумла марговар
камхунӣ, эозинофилия, тромбоцитопения,
аксуламали анафилактикӣ,
ҳассосият
гиперкалиемия
гипогликемия (дар беморони гирифтори диабети қанд),
бехобй
депрессия
ташвишовар
тарсу ҳарос
хоболуд
халалдоршавии визуалӣ
вергуло
брадикардия
аз ҳад зиёд паст шудани фишори хун,
гипотензияи ортостатикӣ,
тахикардия
кӯтоҳ будани нафас
сулфа
бемории шуши interstitial
дарди меъда
дарунравї
диспепсия
ҳамвор
ќайкунї
даҳони хушк
нороҳатӣ дар меъда
вайрон кардани таъми
кори сустгаштаи ҷигар / зарари ҷигар,
пӯсти қаҳқоз
гиперидроз
рашк
ангиоэдема (инчунин марговар)
экзема
эритема
пешоб
решаи маводи мухаддир
дона токсикии пӯст
рагҳо
судоргаҳои мушак
миалгия
артралгия
дарди дастҳо
синдроми ба монанди
функсияи сусти гурда, аз ҷумла норасоии шадиди гурда,
меафзояд креатинин плазма,
коҳиш додани гемоглобин,
зиёдшавии кислотаи пешоб плазма,
баланд шудани фаъолнокии ферментҳои ҷигар ва CPK,
дарди сандуқ
астения
синдроми зуком.

Гайринишондод

Бемории монеали роҳи зуком,
халалдоршавии вазнини ҷигар (синфи кудакии Пог);
истифодаи якҷоя бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё вайроншавии шадиди гурда (GFR камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м2 минтақаи сатҳи бадан);
истифодаи яквақта бо ингибиторҳои ACE дар беморони гирифтори нефропатияи диабет,
таҳаммулнопазирии меросии фруктоза (аз сабаби мавҷудияти сорбитол дар таркиби дору);
ҳомиладорӣ
давраи синамаконӣ,
синни то 18 сол (самаранокӣ ва бехатарӣ муқаррар карда нашудааст),
Ҳассосияти баланд ба моддаҳои фаъол ё ҳама моддаҳои таркиб.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар айни замон, маълумоти мӯътамад дар бораи бехатарии телмисартан дар занони ҳомила дастрас нест. Дар таҳқиқоти ҳайвонот заҳролудшавии репродуктивии дору муайян карда шудааст. Истифодаи маводи мухаддир Telzap ҳангоми ҳомиладорӣ манъ аст.

Агар ба шумо бо Telzap табобати дарозмуддат лозим ояд, беморони ҳомиладор бояд доруи алтернативии гипертонияро бо профили бехатарии исботшуда барои истифода дар давраи ҳомиладорӣ интихоб кунанд. Пас аз муайян кардани далели ҳомиладорӣ, табобат бо Telzap бояд фавран қатъ карда шавад ва дар ҳолати зарурӣ табобати алтернативӣ оғоз карда шавад.

Натиҷаҳои мушоҳидаҳои клиникӣ нишон доданд, ки истифодаи ангиотензин 2 рецепторҳои антагонистӣ дар 2-юм ва 3-юми ҳомиладорӣ ба ҳомила (вазифаи вайроншудаи гурда, олигогидрамниос, оссификацияи таъхиршуда дар косахонаи сар) ва навзод (нокомии гурда, гипотензия ва гиперкалиемия) таъсири заҳролуд дорад. Ҳангоми истифодаи ангиотензин 2 антагонисти ретсептор дар триместри 2-юми ҳомиладорӣ, УЗИ гурдаҳо ва косахонаи ҳомила тавсия дода мешавад. Кӯдаконе, ки модарони онҳо дар давраи ҳомиладорӣ ангиотензин 2 ретсепторҳои ретсептор гирифтаанд, бояд бо мақсади муайян кардани гипотензияи артерия бодиққат назорат карда шаванд.

Маълумот дар бораи истифодаи телмисартан ҳангоми синамаконӣ дастрас нест. Истифодаи доруҳои Телзап ҳангоми синамаконӣ истисно аст. Як доруи алтернативии зидди гипертония бо профили бехатарии бештар мусоид бояд истифода бурда шавад, хусусан ҳангоми хӯрондани тифли навзод ё бармаҳал.

Истифода дар кӯдакон

Истифодаи доруи Телзапи то 18 сола манъ аст (таъсирнокӣ ва бехатарӣ муқаррар карда нашудааст).

Истифода дар беморони куҳансол

Дар беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Дастурҳои махсус

Функсияи ҷигар

Истифодаи Telzap барои беморони гирифтори холестаз, монеаи билярӣ ё вазнинии функсияи ҷигар (синфи Child-Pugh C) манъ карда шудааст, зеро телмисартан асосан аз өт ҷудо мешавад. Гумон меравад, ки чунин беморон тозакунии ҷигарро аз телмисартан коҳиш додаанд. Дар беморони гирифтори дараҷаи сабук ё миёна функсияи ҷигар (синфи А ва В мувофиқи таснифоти кӯдак-Пуг) Тельзапро бояд бо эҳтиёт истифода бурд.

Бемороне, ки стенозҳои дутарафаи артерияи гурда ё стенозии артериалии як гурда фаъоланд, хатари гипотензияи шадиди артериалӣ ва норасоии гурдаҳоро ҳангоми муолиҷа бо доруҳои RAAS амал мекунанд.

Функсияи гурда ва трансплантатсияи гурда

Ҳангоми истифодаи Telzap дар беморони дорои функсияҳои гурда, мунтазам назорат кардани миқдори калий ва креатинин дар плазмаи хун тавсия дода мешавад. Дар беморон, ки ба қарибӣ трансплантатсияи гурда гузаштанд, таҷрибаи клиникӣ бо Telzap вуҷуд надорад.

Гипотензияи симптоматикии артериалӣ, хусусан пас аз истеъмоли аввалини Тельзап метавонад дар беморони дорои коҳиши BCC ва / ё натрий дар плазмаи хун дар заминаи табобати қаблӣ бо диуретикҳо, маҳдудияти истеъмоли намак, дарунравӣ ё қайкунӣ рух диҳад. Чунин шароитҳо (норасоии моеъ ва / ё натрий) пеш аз гирифтани Telzap бояд бартараф карда шаванд.

Бастани дугонаи RAAS

Истифодаи яквақтаи телмисартан бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии гурда (ГФР камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м2 минтақаи сатҳи бадан) манъ карда шудааст.

Истифодаи яквақтаи ингибиторҳои Telzap ва ACE ба беморони гирифтори нефропатияи диабетик манъ аст.

Дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз RAAS, дар беморони ба ин майл гирифторшуда, махсусан ҳангоми якҷоя кардани якчанд доруҳо, ки дар ин система амал мекунанд, гипотензияи артериалӣ, синкоп, гиперкалиемия ва функсияҳои вайроншудаи гурда (аз ҷумла норасоии шадиди гурда) қайд карда шуданд. Аз ин рӯ, басташавии дукарата RAAS (масалан, ҳангоми гирифтани телмисартан бо дигар антагонистҳои RAAS) тавсия дода намешавад.

Дар ҳолати вобастагии тонуси рагҳо ва функсияи гурда, асосан аз фаъолияти RAAS (масалан, дар беморони норасоии музмини дил ё гурда, аз ҷумла стенозии артерияи гурда ё стенозии як артерияи гурда), истифодаи доруҳое, ки ба ин система таъсир мерасонанд. бо рушди гипотензияи шадиди артериалӣ, гиперазотемия, олигурия ва дар баъзе ҳолатҳо, норасоии шадиди гурда ҳамроҳӣ карда мешавад.

Дар беморони гирифтори гипералдостеронизми ибтидоӣ табобат бо доруҳои зидди гипертония, ки таъсири онҳо тавассути ҷилавгирӣ аз RAAS ба даст омадааст, одатан бесамар аст. Бинобар ин, истифодаи маводи мухаддир Telzap тавсия дода намешавад.

Стенозҳои вентилятсияи аорти ва митралӣ, кардиомиопатияи гипертрофӣ

Мисли дигар вазодилататорҳо, беморони гирифтори стенозии аортӣ ё митралӣ, инчунин картиомиопатияи гипертрофикии обструктивӣ ҳангоми истифодаи Telzap бояд бодиққат бошанд.

Беморони диабети қанд, ки инсулин ё агентҳои гипогликемикиро барои истифодаи шифоҳӣ қабул кардаанд

Дар заминаи табобат бо Телзап чунин беморон метавонанд гипогликемияро аз сар гузаронанд. Назорати гликемия бояд тақвият дода шавад метавонад барои ислоҳи вояи инсулин ё агенти гипогликемикӣ зарурат пайдо шавад.

Истифодаи маводи мухаддир, ки дар RAAS амал мекунанд, метавонад ба гиперкалиемия оварда расонад. Дар беморони куҳансол, беморони норасоии гурда ё диабети қанд, беморони доруе, ки сатҳи плазми калийро зиёд мекунанд ва / ё беморони мубталои гиперкалемӣ метавонанд марговар бошанд.

Ҳангоми қарор дар бораи истифодаи яквақтаи маводи мухаддир, ки дар RAAS амал мекунанд, таносуби хатар ва фоидаро баҳо додан лозим аст. Омилҳои асосии хавф барои гиперкалиемия, ки бояд ба назар гирифта шаванд, инҳоянд:

диабети қанд, норасоии гурда, синну сол (беморони аз 70 сола боло),
дар якҷоягӣ бо як ё якчанд доруҳои дар RAAS амалкунанда ва / ё иловаҳои ғизои дорои калий. Маводи мухаддир ё синфҳои терапевтии доруҳо, ки метавонанд гиперкалиемияро ба вуҷуд оранд, ивазкунандаи намак, ки дорои калий, диуретикҳои калийбовар, ингибиторҳои ACE, ангиотензин 2 ретсепторҳои антагонистҳо, доруҳои зидди стероидӣ зидди илтиҳобии (NSAID) (аз ҷумла ингибиторҳои интихобшудаи COX-2), гепарин, иммуносупрессантҳо (циклоспорин ё такролимус) ва триметоприм,
бемориҳои муваққатӣ, махсусан деградатсия, норасоии шадиди дил, ацидоз, метаболизатсияи гурда, синдроми цитолиз (мас., ишемияи шадиди даст, рабдомиолиз, осеби васеъ).

Ба беморони хавфнок тавсия дода мешавад, ки миқдори калий дар плазмаи хунро бодиққат назорат кунанд.

Telzap дорои sorbitol (E420) мебошад. Беморон бо таҳаммулпазирии нодурусти фруктозаи меросӣ аз дору набояд истеъмол кунанд.

Ҳамон тавре ки барои ингибиторҳои ACE қайд шуда буд, телмисартан ва дигар ангиотензини 2 ретсепторҳои рецептор назар ба дигар нажодҳо дар беморони нажоди негроид фишори хунро ба таври муассир камтар мекунанд, шояд ин ба эҳтимолияти аз ҳад зиёд коҳиш ёфтани фаъолнокии ренин дар аҳолии бемор бошад.

Мисли дигар доруҳои зидди гипертензӣ, паст шудани фишори хун дар беморони гирифтори кардиомиопатия ё бемории ишемияи дил метавонад ба рушди инфаркти миокард ё инсулт оварда расонад.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ

Таҳқиқоти махсуси клиникӣ барои омӯзиши таъсири маводи мухаддир ба қобилияти рондани мошин ва механизмҳо гузаронида нашудаанд. Ҳангоми рондан ва кор кардан бо механизмҳое, ки тамаркузи зиёдро талаб мекунанд, эҳтиёт бояд буд, зеро сардард ва хоболудӣ хеле кам ҳангоми истифодаи Telzap пайдо мешавад.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Бастани дугонаи RAAS

Истифодаи яквақтаи Телзап бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии гурда (GFR камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м2 минтақаи сатҳи бадан) манъ карда шудааст ва барои дигар беморон тавсия дода намешавад.

Истифодаи яквақтаи ингибиторҳои телмисартан ва ACE ба беморони гирифтори нефропатии диабетик манъ аст.

Тадқиқотҳои клиникӣ нишон доданд, ки муҳосираи дуҷонибаи RAAS аз сабаби истифодаи якҷояи ингибиторҳои ACE, ангиотензин 2 ретсепторҳои рецептор ё алискирен ба зиёдшавии ҳодисаҳои номусоид ба монанди гипертония, гиперкалиемия ва функсияи сусти гурда (аз ҷумла нокомии шадиди гурда) дар муқоиса бо истифодаи танҳо як алоқаманданд. маводи мухаддир ба RAAS амал мекунад.

Дар сурати истифодаи якҷоя бо дигар доруҳое, ки метавонанд гиперкалемия (иловаҳои ғизоии дорои калий ва ивазкунандаи намак, ки дорои калий, диуретикҳои калий мебошанд, масалан, спиронолактон, эплеренон, триамтерен ё амилорид), NSAIDҳо (аз ҷумла интихобкунандаи COX-2) метавонанд зиёд шаванд, хатари пайдоиши гиперкалемия метавонад зиёд шавад. , гепарин, иммуносупрессантҳо (циклоспорин ё такролимус) ва триметоприм. Дар ҳолати зарурӣ, дар заминаи гипокалиемияи ҳуҷҷатгузорӣ, истифодаи якҷояи маводи мухаддир бояд бо эҳтиёт сурат гирад ва мундариҷаи калий дар плазмаи хунро мунтазам назорат кунад.

Бо истифодаи якҷояи телмисартан бо дигоксин, афзоиши миёнаи Cmax дигоксин дар плазма 49% ва Cmin то 20% ба қайд гирифта шуд. Дар оғози табобат, ҳангоми интихоби воя ва қатъ кардани табобат бо телмисартан, консентратсияи дигоксин дар плазмаи хун барои нигоҳ доштани он дар доираи терапевт бояд бодиққат назорат карда шавад.

Диуретикҳои пардаи калий ё иловаҳои ғизоии дорои калий

Ангиотенсин 2 ретсепторҳои ретсепторӣ, ба монанди телмисартан, талафоти калийро, ки ба воситаи диуретик оварда мерасонад, кам мекунанд. Диуретикҳои парҳезкунандаи калий (масалан, спиронолактон, эплеренон, триамтерен ё амилорид), иловаҳои ғизоии дорои калий ё ивазкунандаи намак метавонанд ба зиёд шудани калий дар плазма оварда расонанд. Агар истифодаи яку якбора нишон дода шавад, зеро дар он ҷо гипокалиемияи ҳуҷҷатнок мавҷуд аст, онҳо бояд бо эҳтиёт ва дар заминаи назорати мунтазами калий дар плазмаи хун истифода бурда шаванд.

Ҳангоми истифодаи якҷояи препаратҳои литий бо ACE ингибиторҳо ва ангиотензин 2 антагонистҳои ретсепторӣ, аз ҷумла телмисартан, афзоиши баръакси консентратсияи литий дар плазмаи хун ва таъсири заҳролудшавии он ба вуҷуд омад. Агар ба шумо лозим аст, ки ин маҷмӯи доруҳоро истифода баред, тавсия дода мешавад, ки консентратсияи литий дар плазмаи хун бодиққат назорат карда шавад.

NSAID-ҳо (яъне кислотаи ацетилсалицилӣ дар вояи барои табобати зидди илтиҳобӣ, ингибиторҳои COX-2 ва NSAID-ҳои ғайри интихобӣ) метавонанд таъсири антигипертензияи антагонистҳои 2 ретсепторҳои рецепторро суст кунанд. Истифодаи якҷоя бо истифодаи антагонистҳои ангиотензин 2 ретсепторҳо ва доруҳое, ки COX-2-ро манъ мекунанд, метавонанд ба бадтар шудани функсияи гурда, аз ҷумла инкишофи норасоии шадиди гурда оварда расонанд. tatochnosti аст, ки одатан reversible. Аз ин рӯ, истифодаи якҷояи маводи мухаддир бояд бо эҳтиёт гузаронида шавад, хусусан дар беморони калонсол. Истеъмоли дурусти моеъ бояд таъмин карда шавад, илова бар он, ҳангоми истифодаи муштарак ва давра ба давра дар оянда, нишондиҳандаҳои функсияи гурда бояд назорат карда шаванд.

Диуретика (тиазид ё ҳалқаи)

Пеш аз табобат бо диуретикҳои дорои вояи баланд, ба монанди фуросемид («ҳалқаи» диуретикӣ) ва гидрохлоротиазид (диазетик тиазид), метавонад ба гиповолемия ва хатари гипотензия дар оғози табобати телмисартан оварда расонад.

Дигар доруҳои зидди гипертония

Таъсири Телзап метавонад тавассути истифодаи якҷояи дигар доруҳои зидди гипертония беҳтар карда шавад.

Дар асоси хосиятҳои фармакологии baclofen ва amifostine тахмин кардан мумкин аст, ки онҳо таъсири табобатии ҳамаи доруҳои зидди гипертония, аз ҷумла телмисартанро афзоиш медиҳанд. Ғайр аз он, гипотензияи ортостатикӣ метавонад истифодаи этил спирти (спирт), барбитуратҳо, маводи мухаддир ва антидепрессантҳоро шадидтар кунад.

Кортикостероидҳо (барои истифодаи системавӣ)

Кортикостероидҳо таъсири телмисартанро суст мекунанд.

Аналогҳои маводи мухаддир Telzap

Аналогҳои сохтории моддаҳои фаъол:

Микардис,
Микардис Плюс,
Приратор
Танидол
Онҳо
Telzap Plus,
Телмисартан
Телмиста
Телпрес
Телпрес Плюс,
Телсартан
Тельсартан Н.

Аналогҳо дар гурӯҳи фармакологӣ (ангиотензин 2 антагонистҳои ретсептор):

Апроваск,
Апровел
Артинова,
Атаканд
Блоктран
Брозаар
Васотенс,
Валз
Valz N,
Вальсартан
Вальсакор
Вамлосет
Гизаар
Гипосарт,
Диован
Дуопресс,
Зисакар
Ибертан
Ирбесартан
Ирсар
Кандекор
Кандесартан
Кардомин
Кардос,
Кардозал
Кардостен
Карзартан
Ҳамкорӣ,
Коапровел
Козаро
Xarten
Лозап,
Lozap Plus,
Лозарел
Лосартан
Лосартан н
Лориста
Лосакор
Микардис,
Навитен
Нортиан
Олиместра
Ордис
Приратор
Пресартан,
Реникард
Сартавел
Танидол
Тарег
Tweensta
Тевтен
Телмисартан
Телпрес
Телсартан
Фирмаст
Эдарби
Пешниҳод кардан
Exfotans,
Эпрозартан Месилат.

Гурӯҳбандии нозологӣ (ICD-10)

Лавҳаҳои филмбардор	1 ҷадвал.
моддаҳои фаъол:
телмисартан	40/80 мг
иловаҳои иловагӣ: меглумин - 12/24 мг, сорбитол - 162.2 / 324.4 мг, гидрооксиди натрий - 3,4 / 6,8 мг, повидон 25 - 20/40 мг, магний стеарати - 2,4 / 4,8 мг.

Фармакодинамика

Telmisartan як мушаххасоти ARA II (AT subtype) мебошад₁), ҳангоми қабулкунии даҳонӣ самаранок аст. Тельмисартан ба AT эътибори хеле баланд дорад₁- ретсепторҳое, ки тавассути онҳо амали ангиотензин II амалӣ мешавад. Он ангиотензин II-ро аз иртибот бо ресептор иваз мекунад, ва амали агонист нисбат ба ин ресептор надорад. Telmisartan танҳо ба зербанди AT мепайвандад₁ретсепторҳои ангиотензин II. Робита устувор аст. Телмисартан ба дигар ресепторҳо, аз ҷумла, хешутаборӣ надорад. АТ₂ретсепторҳо ва дигар ретсепторҳои ангиотензини камтар омӯхташуда. Аҳамияти функсионалии ин ретсепторҳо, инчунин таъсири ҳавасмандкунии эҳтимолии барзиёди онҳо бо ангиотензин II, ки консентратсияи онҳо ҳангоми таъин намудани телмисартан афзоиш ёфтааст, омӯхта нашудааст. Телмисартан консентратсияи альдостеронро дар плазмаи хун коҳиш медиҳад, фаъолияти ренинро кам намекунад ва каналҳои ионро маҳкам намекунад. Тельмисартан ACE (кинининаз II) -ро манъ намекунад, ки боиси вайроншавии брадикининро низ ба амал меорад. Ин аз таъсири тарафҳои бо амали брадикинин (масалан, сулфаи хушк) вобаста аст.

Гипертонияи муҳим. Дар беморон, телмисартан ба миқдори 80 мг, таъсири гипертензияи ангиотензин II –ро комилан манъ мекунад. Оғози амали гипертония дар тӯли 3 соат пас аз ворид кардани аввалин телмисартан ба қайд гирифта мешавад. Таъсири дору 24 соат тӯл мекашад ва то 48 соат аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият дорад .. Таъсири маълуми гипертония одатан пас аз истифодаи муқаррарӣ 4-8 ҳафта рушд мекунад.

Дар беморони гирифтори гипертонияи артериалӣ, телмисартан фишори хун ва падарро бе таъсир ба суръати дил коҳиш медиҳад.

Дар ҳолати қатъ гардидани телмисартан, фишори хун дар давоми якчанд рӯз тадриҷан ба сатҳи аввалияи худ бе инкишофи синдроми боздоранда бармегардад.

Пешгирии бемориҳои дилу раг. Беморони 55-сола ва калонтар бо бемориҳои ишемияи ишемиявӣ, инсулт, ҳамлаи муваққатии ишемикӣ, осеби периферии артерия ва ё пайдоиши намуди 2 диабети қанд (мас. Ретинопатия, гипертрофияи чапчаҳо, макро- ё микроалбуминурия) бо таърихи рӯйдодҳои дилу раг, телмисартан дорои таъсири монанд ба рамиприл дар коҳиш додани нуқтаи муттаҳидшуда буд: фавти дилу рагҳо, инфаркти миокард, марговар, зарбаи ғайри марг ва ти аз дар робита бо CHF.

Тельмисартан ба мисли ramipril дар коҳиш додани басомади нуқтаҳои дуввум муассир буд: фавти дилу раг, инфаркти миокард ё марговар. Сулфаи хушк ва ангиоэдема бо телмисартан дар муқоиса бо рамиприл камтар тавсиф карда мешуд, дар ҳоле ки гипотензияи артериалӣ бо телмисартан бештар рух медод.

Беморони кӯдакӣ ва наврасӣ. Бехатарӣ ва самаранокии телмисартан дар кӯдакон ва наврасони то 18-сола муқаррар карда нашудааст.

Фармакокинетика

Савдо. Ҳангоми истеъмол телмисартан аз рӯдаи зуд зуд ғар мешавад. Биозавр будан 50% аст. Ҳангоми ҳамзамон бо хӯрок истеъмол кардан, коҳиши AUC аз 6% (ҳангоми вояи 40 мг) то 19% (ҳангоми вояи 160 мг) тағйир меёбад. Пас аз 3 соат пас аз истеъмол, консентратсия дар плазмаи хун, новобаста аз он, ки телмисартан ҳамзамон бо хӯрок гирифта шудааст ё не, яксон карда мешавад. Дар консентратсияи плазма дар мард ва зан фарқият вуҷуд дорад. C_макс ва AUC мутаносибан 3 ва 2 маротиба нисбат ба мардон дар муқоиса бо мардон бидуни таъсири назаррас ба муассирӣ баландтар буданд.

Дар байни вояи маводи мухаддир ва консентратсияи плазмаи он ҳеҷ гуна робитаи хаттӣ вуҷуд надошт. C_макс ва ба андозаи камтар, AUC ба таври номутаносиб зиёд мешавад ва ҳангоми истифодаи вояҳо аз 40 мг / рӯз зиёд мешавад.

Тақсим. Телмисартан ба сафедаҳои плазма сахт пайваст аст (> 99.5%), асосан бо альбуминҳо ва альфаҳо₁-сиди гликопротеинӣ.

Маънои миёна V_сс тақрибан 500 литр аст.

Метаболизм. Он бо роҳи конвигатсия бо кислотаи глюкуронӣ мубодилаи мешавад.

Конжугат фаъолияти фармакологӣ надорад.

Парвариш Т_1/2 Он бо роҳи рӯда бетағйир, бо гурдаҳо бароварда мешавад - камтар аз 1%. Тозакунии умумии плазма баланд аст (тақрибан 1000 мл / дақ) дар муқоиса бо гардиши хуни гарми (тақрибан 1500 мл / мин).

Аҳолии махсуси бемор

Синну сол. Фармакокинетикаи телмисартан дар беморони аз 65-сола боло аз беморони ҷавон фарқ надорад. Тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Функсияи гурда. Дар беморони дорои вазифаи вазнин ва миёна ба кори гурда, ислоҳи вояи телмисартан талаб карда намешавад.

Ба беморони норасоии шадиди гурда ва онҳое, ки дар гемодиализ ҳастанд, тавсия дода мешавад, ки миқдори аввалини 20 мг дар як рӯз камтар бошад (ниг. "Дастурҳои махсус"). Телмисартан бо гемодиализ хориҷ карда намешавад.

Функсияи ҷигар. Дар беморони дорои функсияи сусти ба дараҷаи миёна ҷигар (синфи А ва В мувофиқи таснифоти кӯдак-Пуг), миқдори шабонарӯзӣ набояд аз 40 мг зиёд бошад.

Шакли вояи

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол: телмисартан мутаносибан 40,000 ё 80,000 мг,

гидрохлоротиазид мутаносибан 12.500 мг ё 25.000 мг.

иловаҳои иловагӣ: сорбитол, гидроксиди натрий, повидон 25, стеарати магний

Планшетҳои шакли печдор бо сатҳи дуқабата аз сафед то зард, бо шумораи рақами "41" дар як тарафи планшет, тақрибан 12 мм дароз ва тақрибан 6 мм (барои истфода 40 мг / 12.5 мг).

Планшетҳои шакли печдор бо сатри бисонвексӣ аз сафед ба зарду сафед бо рақами экструдии "81" дар як паҳлӯи планшет, тақрибан 16,5 мм, паҳнои тақрибан 8,3 мм (барои истфода аз 80 мг / 12.5 мг).

Планшетҳои шакли печдор бо сатри бисонвексӣ аз сафед то зард, бо як рақами экструдии "82" дар як тарафи планшет, тақрибан 16 мм, паҳнои тақрибан 8 мм (барои истфода аз 80 мг / 25 мг).

Нишондодҳо Telzap ®

кам кардани фавт ва бемориҳои дилу раг дар беморони калонсол:

- бо бемориҳои дилу рагҳои пайдоиши атеротромботикӣ (бемориҳои ишемияи дил, инсулт ё таърихи рагҳои перифералӣ);

- бо намуди 2 диабети қанд бо зарари мақсаднок.

Гайринишондод

Ҳассосияти баланд ба моддаҳои фаъол ё ҳама моддаҳои дору,

ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ,

Бемории монеали роҳи зуком,

халалдоршавии вазнини ҷигар (синфи кудакии Пог);

истифодаи якҷоя бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё вайроншавии шадиди гурда (GFR камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м 2) (нигаред ба "Ҳамкорӣ" ва "Дастурҳои махсус"),

таҳаммулнопазирии меросии фруктоза (бо сабаби мавҷуд будани сорбитол дар таблет),

истифодаи ҳамзамон бо ингибиторҳои ACE дар беморони гирифтори нефропатияи диабетӣ (ниг. "Ҳамкорӣ" ва "Дастурҳои махсус");

синни то 18 сол (самаранокӣ ва бехатарӣ муқаррар карда нашудааст).

Бо эҳтиёт: Стенозҳои дутарафаи рагҳои гурда ё стенозии артерияи ягонаи гурда, вайроншавии функсияи гурда, халалёбии вазнин то миёнаи ҷигар, камшавии BCC дар муқоиса бо истеъмоли қаблии диуретикӣ, маҳдудияти истеъмоли хлориди натрий, дарунравӣ ё гипотезия, гипонатриемия, гиперкалиемия, ҳолат пас аз трансплантатсияи гурда (таҷрибаи татбиқ ғоиб), норасоии шадиди музмини дил, стенозии аорта ва митралӣ, гардиомиопатияи гипертрофӣ, гиперальдостаи аввал onizm (самаранокии ва бехатарии таъсис дода шудаанд надорад), табобати беморон blacks.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар айни замон, маълумоти мӯътамад дар бораи бехатарии телмисартан дар занони ҳомила дастрас нест. Дар таҳқиқоти ҳайвонот заҳролудшавии репродуктивии дору муайян карда шудааст. Истифодаи Telzap ® дар давраи ҳомиладорӣ манъ аст (нигаред ба "Гайринишондод").

Агар табобати дарозмуддат бо Telzap ® зарур бошад, беморони ҳомиладор бояд доруи алтернативии гипертонияро бо профили бехатарии барои исбот дар давраи ҳомилагӣ интихоб кунанд. Пас аз муайян кардани далели ҳомиладорӣ, табобат бо Telzap ® бояд фавран қатъ карда шавад ва дар ҳолати зарурӣ табобати алтернативӣ оғоз карда шавад.

Тавре ки натиҷаҳои санҷишҳои клиникӣ нишон доданд, истифодаи ARA II дар давраи II ва III ҳомиладорӣ ба ҳомила (вазифаи вайроншудаи гурда, олигогидрамниос, оссификацияи таъхиршуда дар косахонаи сар) ва навзод (нокомии гурда, гипотензияи артерикӣ ва гиперкалиемӣ) таъсири токсикӣ дорад. Ҳангоми истифодаи ARA II дар семоҳаи дуюми ҳомиладорӣ, ултрасадо ултрабунёзи гурдаҳо ва косахонаи ҳомила тавсия дода мешавад.

Кӯдаконе, ки модаронашон ҳангоми давраи ҳомиладорӣ ARA II гирифтаанд, бояд барои гипотензияи артерия бодиққат назорат карда шаванд.

Маълумот дар бораи истифодаи телмисартан ҳангоми синамаконӣ дастрас нест. Гирифтани Telzap ® ҳангоми синамаконӣ истисноӣ аст (ниг. "Гайринишондод"), доруи алтернативии зидди гипертония бо профили бехатарии беҳтар, хусусан ҳангоми ғизодиҳии кӯдаки навзод ва ё бармаҳал истифода бурдан лозим аст.

Таъсироти иловагӣ

Тибқи маълумоти ТУТ, оқибатҳои номатлуб вобаста ба басомади рушд ба таври зайл гурӯҳбандӣ карда мешаванд: хеле зуд-зуд (≥1 / 10), аксар вақт (аз ≥1 / 100 то марговар.

Дар қисми хун ва системаи лимфа: зуд-зуд - камхунӣ, хеле кам - эозинофилия, тромбоцитопения.

Аз системаи масуният: кам - реаксияи анафилактикӣ, ҳассосият.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо ва ғизо: зуд-зуд - гиперкалиемия, хеле кам - гипогликемия (дар беморони гирифтори диабети қанд).

Аз паҳлӯи равонӣ: зуд-зуд - бехобӣ, депрессия, хеле кам - изтироб.

Аз системаи асаб: зуд-зуд - заифӣ, хеле кам - хоболудӣ.

Аз ҷониби мақомоти бинанда кам: халалдоршавии визуалӣ.

Аз тарафи узви шунавоӣ ва ихтилоли лабиринт: хеле кам - vertigo.

Аз таҳти дил: зуд-зуд - брадикардия, хеле кам - тахикардия.

Аз зарфҳо: зуд-зуд - коҳишёбии назарраси фишори хун, гипотензияи ортостатикӣ.

Аз системаи нафаскашӣ, узвҳои меъда ва миёнаравӣ: зуд-зуд - кӯтоҳ будани нафас, сулфаи, хеле кам - бемории interstitial шуш.

Аз рӯдаи рӯда: зуд-зуд - дарди шикам, дарунравӣ, диспепсия, ҳомила, қайкунӣ, кам - даҳони хушк, нороҳатӣ дар меъда, вайрон кардани ҳисси лазиз.

Аз ҷониби ҷигар ва рӯдаи заҳра: хеле кам - фаъолияти вайроншудаи ҷигар / зарари ҷигар.

Аз ҷониби пӯст ва бофтаи пӯст: зуд-зуд - ки нутқашон пӯст, гипергидроз, бемулоҳиза, хеле кам - ангиоэдема (инчунин марговар), экзема, эритема, пешоб, бемулоҳизае маводи мухаддир, бемори заҳролуди пӯст.

Аз системаи мушак ва устухонҳои пайвандак: гоҳ-гоҳ - дард бозгашт (sciatica), судоргаи мушакҳо, миалгия, хеле кам - артралгия, дарди дасту пой, дарди пойҳо (синдроми ба монанди монандӣ).

Аз гурдаҳо ва роҳҳои пешоб: зуд-зуд - вайрон шудани функсияи гурда, аз ҷумла норасоии шадиди гурда.

Мушкилоти умумӣ ва ихтилол дар макони тазриқӣ: зуд-зуд - дарди сандуқ, астения (заъф), хеле кам - синдроми зуком.

Таъсир ба натиҷаҳои таҳқиқоти лабораторӣ ва асбобӣ: гоҳ-гоҳ - зиёдшавии консентратсияи креатинин дар плазмаи хун, кам - кам шудани таркиби Hb, зиёд шудани миқдори кислотаи урӣ дар плазмаи хун, баланд шудани фаъолнокии ферментҳои ҷигар ва CPK.

Ҳамкорӣ

Бастани дугонаи RAAS. Истифодаи яквақтаи телмисартан бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии гурда (GFR камтар аз 60 мл / мин / 1.73 м 2) манъ аст ва барои дигар беморон тавсия дода намешавад.

Истифодаи яквақтаи ингибиторҳои телмисартан ва ACE ба беморони гирифтори нефропатияи диабетӣ манъ аст (ниг. "Гайринишондод").

Тадқиқотҳои клиникӣ нишон доданд, ки блокадории дугонаи RAAS аз сабаби истифодаи якҷояи ингибиторҳои ACE inhibe, ARA II ё алискирен ба зиёдшавии ҳодисаҳои номусоид ба монанди гипертония, гиперкалиемия ва функсияи сусти гурда (аз ҷумла нокомии шадиди гурда) дар муқоиса бо истифодаи як дору алоқаманд аст. амал RAAS.

Ҳангоми истифодаи якҷоя бо дигар доруҳо, ки метавонад гиперкалиемия (иловаҳои ғизоии дорои калий ва ивазкунандаи намак, ки дорои калий, диуретикҳои калий мебошанд, масалан, спиронолактон, эплеренон, триамтерен ё амилорид), NSAIDҳо, аз ҷумла ингибиторҳои интихобкунандаи COX-2, зиёд карда шаванд , иммуносупрессантҳо (циклоспорин ё такролимус) ва триметоприм. Агар лозим бошад, дар заминаи гипокалиемияи ҳуҷҷатгузорӣ, истифодаи якҷояи маводи мухаддир бояд гузаронида шавад бодиққат бошед ва мунтазам мундариҷаи калийро дар плазмаи хун назорат кунед.

Дигоксин. Ҳангоми ҳаммаблағгузории телмисартан бо дигоксин, афзоиши миёнаи C ба қайд гирифта шуд_макс дигоксинҳои плазма 49% ва C_дақ аз ҷониби 20%. Дар оғози табобат, ҳангоми интихоби воя ва қатъ кардани табобат бо телмисартан, консентратсияи дигоксин дар плазмаи хун барои нигоҳ доштани он дар доираи терапевт бояд бодиққат назорат карда шавад.

Диуретикҳои пардаи калий ё иловаҳои ғизоии дорои калий. ARA II, ба монанди телмисартан, талафоти калийро, ки тавассути диуретик рух медиҳад, кам мекунад. Диуретикҳои пардаи калий, масалан спиронолактон, эплеренон, триамтерен ё амилорид, иловаҳои ғизоӣ аз калий ё ивазкунандаи намак метавонанд ба зиёд шудани калий дар плазмаи хун оварда расонанд. Агар истифодаи яку якбора нишон дода шавад, зеро дар он ҷо гипокалиемияи ҳуҷҷатнок мавҷуд аст, онҳо бояд бо эҳтиёт ва дар заминаи назорати мунтазами калий дар плазмаи хун истифода бурда шаванд.

Омодагии литий. Вақте ки препаратҳои литий якҷоя бо ингибиторҳои ACE ва ARA II, аз ҷумла телмисартан гирифта шуданд, афзоиши баръакси консентратсияи плазма аз литий ва таъсири заҳролудшавии он ба амал омад. Агар ба шумо лозим аст, ки ин маҷмӯи доруҳоро истифода баред, тавсия дода мешавад, ки консентратсияи литий дар плазмаи хун бодиққат назорат карда шавад.

NSAIDҳо. NSAIDҳо (яъне кислотаи ацетилсалицилӣ дар миқдорҳое, ки барои табобати зидди илтиҳобӣ, ингибиторҳои COX-2 ва NSAID-ҳои ғайри интихобӣ истифода мешаванд) метавонад таъсири зидди гипертоникии ARA II-ро суст кунад. Дар баъзе беморони дорои функсияи вайроншудаи гурда (масалан, деградатсия, беморони калонсоли функсияи гурда), истифодаи якҷояи ARA II ва доруҳое, ки COX-2-ро халалдор мекунанд, метавонанд ба бадшавии минбаъдаи функсияи гурда, аз ҷумла инкишофи нокомии шадиди гурда оварда расонанд, ки ин, чун қоида. баръакс аст. Аз ин рӯ, истифодаи якҷояи маводи мухаддир бояд бо эҳтиёт гузаронида шавад, хусусан дар беморони калонсол. Барои истифодаи дурусти моеъ зарур аст, илова бар ин, дар оғози истифодаи муштарак ва давра ба давра дар оянда, нишондиҳандаҳои функсияи гурда бояд назорат карда шаванд.

Диуретикҳо (тиазид ё ҳалқа). Табобати қаблӣ бо вояи зиёди диуретикӣ, ба монанди фуросемид (даврии диуретикӣ) ва гидрохлоротиазид (тиазид имкон дорад), метавонад ба гиповолемия ва хатари гипотензия дар оғози табобат бо телмисартан оварда расонад.

Дигар доруҳои зидди гипертония. Таъсири телмисартанро бо истифодаи якҷояи дигар доруҳои зидди гипертензӣ беҳтар кардан мумкин аст. Дар асоси хосиятҳои фармакологии baclofen ва amifostine тахмин кардан мумкин аст, ки онҳо таъсири табобатии ҳамаи доруҳои зидди гипертония, аз ҷумла телмисартанро афзоиш медиҳанд. Ғайр аз он, гипотензияи ортостатикӣ метавонад бо нӯшокии спиртӣ, барбитуратҳо, маводи мухаддир ё антидепрессантҳо зиёд шавад.

Кортикостероидҳо (барои истифодаи системавӣ). Кортикостероидҳо таъсири телмисартанро суст мекунанд.

Микдори таъин ва истифода

Дар дохили, дар як рӯз як бор, бо вуҷуди истеъмоли ғизо бо моеъ шуста мешавад.

Гипертонияи артериалӣ. Микдори тавсияшудаи аввалини Telzap ® 1 ҳаб аст. (40 мг) як бор дар як рӯз. Баъзе беморон метавонанд истеъмоли самараноки 20 мг / рӯз дошта бошанд. Як вояи 20 мг тавассути тақсим кардани 40 ҳаб таблеткаи вазн ба нисфи хатар гирифтан мумкин аст. Дар ҳолатҳое, ки таъсири табобатӣ ба даст намеояд, вояи тавсияшудаи Телзап ® метавонад дар як рӯз ҳадди аксар 80 мг зиёд карда шавад. Ҳамчун алтернатива, Telzap ®-ро дар якҷоягӣ бо диуретикҳои тиазид қабул кардан мумкин аст, масалан, гидрохлоротиазид, ки ҳангоми истифодаи якҷоя таъсири иловагии зидди гипертония дорад.

Ҳангоми муайян кардани зиёд кардани миқдор, бояд дар назар дошт, ки ҳадди аксар таъсироти зидди гипертония одатан дар тӯли 4-8 ҳафта пас аз оғози табобат ба даст оварда мешавад.

Паст шудани сатҳи фавт ва басомади бемориҳои дилу рагҳо. Микдори тавсияшудаи Telzap ® 80 мг дар як рӯз аст. Дар давраи аввали табобат мониторинги фишори хун тавсия дода мешавад, ва ислоҳи терапияи гипертензияро талаб кардан мумкин аст.

Аҳолии махсуси бемор

Функсияи гурда. Таҷриба бо телмисартан дар беморони норасоии шадиди гурда ва ё беморон оид ба гемодиализ маҳдуд аст. Ба ин беморон тавсия дода мешавад, ки миқдори аввалини 20 мг дар як рӯз камтар бошад (ниг. "Табобати махсус"). Барои беморони дорои функсияи вазнин ва миёнаи гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад. Истифодаи яквақтаи Телзап ® бо алискирен дар беморони норасоии гурда (ГФР камтар аз 60 мл / мин / 1,73 м 2) имконпазир аст (ниг. "Гайринишондод").

Истифодаи яквактаи Телзап ® бо ингибиторҳои ACE ба беморони гирифтори нефропатияи диабетӣ манъ аст (ниг. "Гайринишондод").

Функсияи ҷигар. Телзап ® барои беморони вазнини шадиди ҷигар (синфи Чили-Пуг С) манъ аст (нигаред ба "Гайринишондод"). Дар беморони норасоии сабуки миёна ва ҷигар (синфи А ва В мувофиқи таснифоти Чилд-Пуг), дору бо эҳтиёт таъин карда мешавад, вояи якбора дар як рӯз набояд аз 40 мг зиёд бошад (ниг. "Бо эҳтиёт").

Синну сол. Барои беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Кӯдакон ва наврасон. Истифодаи Telzap ® дар кӯдакон ва наврасони то 18-сола аз сабаби набудани маълумот дар бораи бехатарӣ ва номувофиқӣ имконпазир аст (ниг. "Гайринишондод").

Аз меъёр зиёд

Аломатҳо зуҳуроти маъмултарини аз меъёр зиёд коҳиш ёфтани фишори хун ва тахикардия, брадикардия, чарх задани сар, зиёдшавии консентратсияи креатинин ва норасоии шадиди гурдаҳо ба қайд гирифта шуданд.

Табобат: Телмисартан бо гемодиализ хориҷ карда намешавад. Беморон бояд бодиққат назорат карда шаванд ва симптоматикӣ ва инчунин ғамхории дастгирӣ талаб карда шавад. Муносибат ба табобат аз мӯҳлати пас аз истеъмол кардани дору ва вазнинии аломатҳо вобаста аст. Тадбирҳои тавсияшуда иборатанд аз ворид кардани қавӣ ва (ё) шустани меъда; истифодаи карбон фаъол карда мешавад. Электролитҳои плазма ва креатинин бояд мунтазам назорат карда шаванд. Агар ба таври назаррас коҳиш ёфтани фишори хун ба амал ояд, бемор бояд бо пойҳои баландкарда мавқеи уфуқӣ дошта бошад, дар ҳоле ки зарур аст, ки бактерия ва электролитҳоро зуд пур кунанд.

Дастурҳои махсус

Функсияи ҷигар. Истифодаи Telzap ® дар беморони гирифтори холестаз, монеаи рӯда ё функсияи вазнинкунандаи ҷигар (синфи Чилд-Пуг С) манъ аст, зеро телмисартан асосан аз өт хориҷ карда мешавад. Гумон меравад, ки дар чунин беморон тозакунии ҷигар аз телмисартан кам карда шавад. Дар беморони нуқсони сабук ё миёна дараҷаи ҷигар (синфҳои кӯдакони Пюг А ва В), Telzap ® бояд бо эҳтиёт истифода бурда шавад (нигаред ба Бо эҳтиёт).

Гипертонияи Renovascular. Ҳангоми табобати доруҳое, ки дар RAAS амал мекунанд, дар беморони стенозии дутарафа ва стенозии артерияи як гурдаи функсионалӣ хатари гипотензияи шадиди артериалӣ ва нокомии гурдаҳо меафзояд.

Функсияи гурда ва трансплантатсияи гурда. Ҳангоми истифодаи Telzap ® дар беморони дорои функсияи гурда, мунтазам назорат кардани миқдори калий ва креатинин дар плазмаи хун тавсия дода мешавад. Дар беморон, ки ба қарибӣ трансплантатсияи гурда аз сар гузаронидаанд, таҷрибаи клиникӣ бо Telzap ® вуҷуд надорад.

Коҳиш дар BCC. Гипотензияи симптоматикии артериалӣ, хусусан пас аз истеъмоли аввалини Тельзап ® метавонад дар беморони дорои BCC ва / ё натрий дар плазмаи хун дар заминаи табобати қаблӣ бо диуретикҳо, маҳдудияти истеъмоли намак, дарунравӣ ё қайкунӣ рух диҳад.

Чунин шароитҳо (норасоии моеъ ва / ё натрий) пеш аз истеъмоли Telzap ® бояд бартараф карда шаванд.

Бастани дугонаи RAAS. Истифодаи яквақтаи телмисартан бо алискирен дар беморони гирифтори диабет ё норасоии гурда (GFR камтар аз 60 мл / мин / 1.73 м 2) имконпазир аст (ниг. "Гайринишондод").

Дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз RAAS, гипотензияи артериалӣ, беҳушшавӣ, гиперкалиемия ва функсияҳои вайроншудаи гурда (аз ҷумла норасоии шадиди гурда), дар беморони ба ин майл гирифтор ба қайд гирифта шуданд, хусусан ҳангоми якҷоя бо якчанд доруҳо, ки дар ин система амал мекунанд. Аз ин рӯ, басташавии дукарата RAAS (масалан, ҳангоми гирифтани телмисартан бо дигар антагонистҳои RAAS) тавсия дода намешавад.

Дар ҳолати вобастагии тонуси рагҳо ва функсияи гурда, асосан аз фаъолияти RAAS (масалан, дар беморони норасоии қалб ё бемории гурда, аз ҷумла стенозии артерияи гурда ё стенозии артерияи ягонаи гурда), доруҳои доруе, ки ба ин система таъсир мерасонанд, метавонанд бо рушди шадид ҳамроҳӣ карда шаванд. гипотензияи артериалӣ, гиперазотемия, олигурия ва дар баъзе ҳолатҳо, норасоии шадиди гурда.

Гипералдостеронизм ибтидоӣ. Дар беморони гирифтори гипералдостеронизми ибтидоӣ табобат бо доруҳои зидди гипертония, ки таъсири онҳо тавассути ҷилавгирӣ аз RAAS ба даст омадааст, одатан бесамар аст. Бинобар ин, истифодаи доруи Тезап ® тавсия дода намешавад.

Стенозии клапанҳои аортӣ ва митралӣ, кардиомиопатияи гипертрофӣ. Мисли дигар вазодилататорҳо, беморони гирифтори стенозии аортӣ ё митралӣ, инчунин картиомиопатияи гипертрофикии обструктивӣ ҳангоми истифодаи Telzap ® бояд бодиққат бошанд.

Беморони диабети қанд, ки инсулин ё агентҳои гипогликемикиро барои истифодаи шифоҳӣ қабул кардаанд. Дар заминаи муолиҷа бо Telzap ®, ин беморон метавонанд гипогликемияро аз сар гузаронанд. Дар чунин беморон назорати гликемикӣ бояд тақвият дода шавад метавонад барои ислоҳи вояи инсулин ё агенти гипогликемикӣ зарурат пайдо шавад.

Гиперкалиемия Қабули доруҳои дар RAAS амалкунанда метавонад гиперкалиемияро ба вуҷуд орад. Дар беморони куҳансол, беморони норасоии гурда ё диабети қанд, бемороне, ки доруҳо мегиранд, ки инчунин плазми калийро зиёд мекунанд ва / ё беморони мубталои гиперкалемӣ метавонанд марговар бошанд.

Ҳангоми қарор дар бораи истифодаи яквақтаи маводи мухаддир, ки дар RAAS амал мекунанд, таносуби хатар ва фоидаро баҳо додан зарур аст. Омилҳои асосии хавф барои гиперкалиемия, ки бояд ба назар гирифта шаванд, инҳоянд:

- диабети қанд, норасоии гурда, синну сол (беморони аз 70 сола боло),

- комбинатсияи як ё якчанд доруҳои дар RAAS амалкунанда ва / ё иловаҳои калий дар таркиби онҳо. Маводи мухаддир ё синфҳои терапевтии доруҳо, ки метавонанд гиперкалиемияро ба вуҷуд оранд, ивазкунандаи намак, ки дорои калий, диуретикҳои калийбовар, ингибиторҳои ACE, ARA II, NSAID мебошанд, аз ҷумла ингибиторҳои интихобшудаи COX-2, гепарин, иммуносупрессантҳо (циклоспорин ё такролимус) ва триметоприм,

- шароитҳо / бемориҳои кунунӣ, аз ҷумла деградатсия, норасоии шадиди дил, ацидоз, метаболизатсияи гурда, синдроми цитолиз (масалан, ишемияи шадиди даст, рабдомиолиз, осеби васеъ).

Ба беморони хавфнок тавсия дода мешавад, ки миқдори калий дар плазмаи хунро бодиққат назорат кунанд (ниг. "Ҳамкорӣ").

Сорбитол. Ин дору аз сорбитол (E420) иборат аст. Беморон бо таҳаммулпазирии нодурусти фруктозаи меросӣ аз Telzap ® набояд истифода баранд.

Тафовутҳои этникӣ. Тавре ки барои ингибиторҳои ACE қайд шудааст, телмисартан ва дигар ARA II назар ба намояндагони дигар нажодҳои дигар, беморони нажоди Негрои фишори хунро ба таври муассир камтар мекунанд, эҳтимол бо сабаби пешгӯии зиёд ба паст шудани фаъолияти ренин дар аҳолии ин беморон.

Мис. Мисли дигар доруҳои зидди гипертензӣ, паст шудани фишори хун дар беморони гирифтори кардиомиопатия ё CHD метавонад ба инкишофи инфаркти миокард ё инсулт оварда расонад.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт, механизмҳо. Таҳқиқоти махсуси клиникӣ барои омӯзиши таъсири маводи мухаддир ба қобилияти рондани мошин ва механизмҳо гузаронида нашудаанд. Ҳангоми рондан ва кор кардан бо механизмҳое, ки тамаркузи зиёдро талаб мекунанд, эҳтиёт бояд буд, зеро ҳангоми истеъмоли Telzap ® метавонад чарх зад ва хоболуд ба амал ояд.

Истеҳсолкунанда

Zentiva Saalik Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Туркия.

Округи Кукуккариштиран, ст. Меркез, № 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Туркия.

Дорандаи шаҳодатномаи бақайдгирӣ ҶСК «Санофи Россия». 125009, Русия, Москва, ул. Тверская, 22.

Даъвоҳо дар бораи сифати дору бояд ба суроғаи ҶДММ Санофи Россия фиристода шаванд: 125009, Русия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел .: (495) 721-14-00, факс: (495) 721-14-11.

Шакл ва таркибро гузоред

Telzap дар шакли лавҳаҳои бо қабати пӯшонидашудаи 40 мг ва 80 мг мавҷуд аст. 10 дона дар блистерҳо фурӯхта мешавад, дар бастаи картон 3, 6 ё 9 блистер ва дастурҳои истифодаи Telzap мавҷуданд.

1 ҳаб моддаҳои фаъол дорад: телмисартан - 40 мг ё 80 мг ва ҷузъҳои ёрирасон: повидон 25, меглумин, гидроксид натрий, сорбитол, стеарати магний.

Ҳанӯз ҳам лавҳаҳои Telzap Plus 80 мг + 12,5 мг, ки дорои 80 мг телмисартан ва 12,5 мг гидрохлоротиазид мебошанд, имкон дорад.

Амали фармакологӣ

Модули фаъоли телмисартан хосиятҳои антагонистҳои мушаххаси ангиотензин II –ро дорад. Ҳангоми истеъмол, дору ангиотензин II-ро аз пайвастагии он бо ретсептор хориҷ мекунад. Гузашта аз ин, дар робита ба ин ресептор, ӯ агонист нест. Телмисартан танҳо бо ретсепторҳои ангиотензин II ATl ҳамкорӣ мекунад. Моддаҳои фаъол ба рецепторҳои AT2 ва баъзеи дигар хосиятҳои монандро нишон намедиҳанд.

Дар зери таъсири дору дар плазмаи хун, консентратсияи альдостерон кам мешавад. Ҳамзамон, фаъолияти ренин дар ҳамон сатҳ боқӣ мемонад ва каналҳои ион баста намешаванд.

Фермент-табдилдиҳандаи ангиотензин, ки ҳалокати брадикининро катализ мекунад, монеъ намешавад. Ин хусусият ба шумо имкон медиҳад, ки хатари пайдошавии таъсири тарафро ба мисли сулфаи хушк бартараф намоед.

Ҳангоми истифодаи миқдори 80 мг дар беморон, таъсири гипертоналии ангиотензин II манъ карда мешавад. Таъсир 3 соат пас аз вояи аввал ба даст оварда мешавад. Иқдом 24 соат давом мекунад. Он дар давоми 48 соат аз ҷиҳати клиникӣ самаранок ҳисобида мешавад. Истифодаи мунтазами планшетҳо дар тӯли 4-8 ҳафта ба зуҳури эълони гипертония меорад.

Истифодаи Telzap дар беморони гипертонияи гипертония метавонад фишори хунро ба диастоликӣ ва систоликӣ коҳиш диҳад. Дар ҳамин ҳол, суръати дил дигар намешавад.

Дору барои табобати бемориҳои дилу раг истифода мешавад. Дар беморони куҳансоле, ки патологияи системаи эндокринӣ доранд, ҳабҳо ба паст шудани басомади зерин таъсир мерасонанд:

зарба мезанад
инфаркти миокард
фавт аз сабаби бемориҳои дилу раг.

Нишондод барои истифода

Чӣ ба Telzap кӯмак мекунад? Нишондодҳои асосии истифодаи планшетҳо:

IHD дар беморони аз 55 сола боло.
Пешгирии бемориҳои системаи эндокринӣ.
Пешгирии фавт аз сабаби ҳамлаҳои дилу раг дар беморони хавфнок (барои пешгирии сактаи қалб, инсулт, норасоии қалб бо оқибатҳои марговар).
Пешгирии мураккабӣ аз рагҳои дил ва рагҳо дар диабети намуди 2.
Фишори хунини мӯътадил - барои 140/90 барои намудҳои алоҳидаи гипертонияи симптоматикӣ.
Ҳамчун қисми терапияи мураккаб пас аз зарбаи шадид ё ҳамлаи ишемикӣ.

Гипертонияи артериалӣ

Истифодаи яквақтаи Телзап бо ингибиторҳои ACE дар беморони гирифтори нефропатияи диабетик манъ аст.

Дар беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Telzap Плюс

Ба таври шифоҳӣ як маротиба дар як рӯз, новобаста аз таом, бо моеъ шуста мешавад.

Бемороне, ки BP-ро бо монотерапия бо телмисартан ё гидрохлоротиазид дуруст назорат карда наметавонанд, бояд Telzap Plus бигиранд.

Пеш аз гузариш ба маҷмӯи вояи муқарраршуда, titration инфиродии ҳар як компонент тавсия дода мешавад. Дар баъзе ҳолатҳои клиникӣ, гузариши мустақим аз монотерапия ба табобат бо маҷмӯи вояи муқаррарӣ ба назар гирифта мешавад.

Ин мақоларо низ бихонед: Дар кадом фишор нӯшидани Corinfar: дастурҳо, нарх ва шарҳҳо

Таъсири иловагӣ

Дар баъзе беморон, гирифтани Telzap метавонад боиси пайдошавии таъсири тараф шавад.

Дилбеҳузурӣ ва сулфаи камёб ба амал меояд. Кам аст, бемории интерстициалии шуш ба амал меояд.
Баъзе беморон аз бехобӣ, депрессия, зиёд шудани изтироб шикоят мекунанд. Дар ҳолатҳои нодир, фароғатӣ ҳаст.
Дар занон бемориҳои илтиҳобии системаи репродуктивӣ метавонанд ба амал оянд, дар баъзе ҳолатҳо, вайрон шудани сикли ҳайзи ҳайз. Дар мардҳо як халалдоршавии эротикикӣ имконпазир аст.
Далелҳои рушди тромбоцитопения, эозинофилия ва гемоглобин кам ҳастанд.
Дар рӯйхати чунин таъсироти тараф бояд номида шавад гиперхидроз, ки нутқашон пӯст, дашном. Экзема, ангиоэдема, эритема, доғи заҳролуд ва маводи мухаддир пӯстро кам ташхис мекунанд.
Дар байни таъсири тарафҳо функсияи вайроншудаи гурда номида мешавад. Дар байни ин патологияҳо норасоии гурда аст.
Аз системаи ҳозима дар муқоиса бо дигарон бештар дарунравӣ, дарди шикам, қайкунӣ, метеоризм ва диспепсия ба амал меоянд. Ихтилоли таъми, нороҳатӣ дар минтақаи epigastric, луоб хушк дар холигоҳи даҳон хеле кам ба назар мерасад.

Системаи дилу раг ба ҳодисаҳои манфӣ бо Telzap терапия кам ҷавоб медиҳад. Дар ҳамин ҳол, беморон имкон доранд:

паст кардани фишори хун бо тағирёбии мавқеи бадан,
хастагии гипотензия
коҳиш ё зиёд шудани суръати дил.

Ихтилоли заҳролуд ва ҷигар хеле кам ба назар мерасанд.

Истифодаи дору метавонад боиси паст шудани шакар дар хун ва кислотаҳои метаболикӣ гардад.

Аз аксуламалҳои аллергӣ инҳоянд:

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Истифодаи яквақтаи гидрохлоротиазид ва телмисартан ба фармакокинетикаи ин доруҳо таъсир намерасонад.

Телмисартан: Пас аз истеъмоли даҳонӣ, консентратсияи баландтари телмисартан пас аз 0,5 - 1,5 соат ба даст оварда мешавад.Бозии мутлақи биологии телмисартан дар миқдори 40 мг ва 160 мг мутаносибан 42% ва 58% аст. Ҳангоми истеъмол кардани телмисартан ҳангоми ғизо, коҳиш дар AUC (майдони зери консентратсияи вақт) аз 6% (ҳангоми вояи 40 мг) то 19% (ба миқдори 160 мг) дар бар мегирад. Пас аз 3 соат ҳангоми истеъмол, консентратсия дар плазмаи хун, новобаста аз хӯрок, ба поён мерасад. Камшавии каме дар AUC боиси паст шудани самаранокии табобат намегардад. Фармококинетикаи телмисартан дар дохили вояи 20-160 мг бо зиёдшавии миқдори мутаносиби консентратсияи плазма (Cmax ва AUC) бо зиёдшавии вояи он ғайримарказ аст. Ҷамъшавии аз ҷиҳати клиникӣ аҳамияти телмисартан муайян карда нашуд.

Гидрохлоротиазид: Пас аз истеъмоли даҳони Телзап Плюс, консентратсияи баландтарини гидрохлоротиазид пас аз қабули дору тақрибан аз 1,0 то 3,0 соат мерасад. Дар асоси ихроҷшавии маҷмӯии гурдаҳои гидрохлоротиазид, мавҷудияти биологии мутлақ тақрибан 60% -ро ташкил медиҳад.

Телмисартан ба сафедаҳои плазма (зиёда аз 99,5%), асосан бо альбумин ва гликопротеинҳои альфа-1-кислота алоқаманд аст. Ҳаҷми тақсимот тақрибан 500 лро ташкил медиҳад, ки алоқамандии бофтаи иловагиро нишон медиҳад.

Гидрохлоротиазид 68% ба сафедаҳои плазма вобаста аст ва миқдори паҳнкунӣ 0,83 - 1,14 л / кг.

Телмисартан бо роҳи конвигатсия бо ташаккули acylglucuronide фармакологӣ ғайрифаъол карда мешаванд. Глюкурониди таркиби волидайн ягона метаболитест, ки дар одамон муайян шудааст. Пас аз як вояи як телмисартан бо нишонаи 14С, глюкуронид тақрибан 11% радиоактивии ченкардаи плазма мебошад. Цитохром P450 ва изоэнзимҳо дар мубодилаи мубодилаи телмисартан иштирок намекунанд.

Гидрохлоротиазид дар одамон metabolized нест

Телмисартан: Пас аз воридкунии дохиливаридӣ ё шифоҳӣ тавассути телмисартан бо 14C, ки аксари вояи воридшавандаро (> 97%) тавассути наҷосати экологӣ ба воситаи ҳашарот бароварда мешавад. Дар пешоб миқдори кам пайдо шуд.

Тозакунии умумии плазма аз телмисартан пас аз воридкунии даҳонӣ> 1500 мл / дақ. Мӯҳлати ниҳоии терминал> 20 соат аст.

Гидрохлоротиазид дар пешоб тақрибан бетағйир мондааст.Тақрибан 60% вояи даҳонӣ дар давоми 48 соат хориҷ карда мешавад. Клиренсияи гурда тахминан 250 - 300 мл / минро ташкил медиҳад. Мӯҳлати ниҳоӣ аз 10-15 то 15 соат аст.

Беморони калонсол

Фармакокинетикаи телмисартан дар одамони калонсол ва беморони аз 65-сола боло фарқ надорад.

Консентратсияи плазми телмисартан дар занон нисбат ба мардон 2-3 маротиба зиёдтар аст. Дар тадқиқотҳои клиникӣ, дар афзоиши вокуниши фишори хун ё басомади гипотензияи ортостатикӣ дар занон ягон чизи назаррас ба мушоҳида нарасидааст. Тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад. Тамоюл ба консентратсияи гидрохлоротиазид дар плазма дар занҳо нисбат ба мардон зиёдтар мушоҳида шудааст. Он ягон аҳамияти клиникӣ дорад.

Беморони норасоии гурда

Хуруҷи гурда ба тоза кардани телмисартан таъсир намерасонад. Мувофиқи натиҷаҳои таҷрибаи ками Telzap Plus дар беморони норасоии вазнин ва миёна гурда (клиренини креатинин 30-60 мл / мин, арзиши миёнаи тақрибан 50 мл / мин), барои беморони функсияи пасти гурда ислоҳи вояи лозим нест. Телмисартан тавассути гемодиализ аз хун хориҷ карда намешавад. Дар беморони дорои функсияҳои гурда, суръати рафъи гидрохлоротиазид паст мешавад. Дар як таҳқиқот дар беморони дорои тозакунии миёнаи креатинин 90 мл / мин, миқдори ними гидрохлоротиазид зиёд карда шуд. Дар беморони гирифтори гурдаи ғайрифунксионалӣ, мӯҳлати барҳамдиҳии тақрибан 34 соатро ташкил медиҳад.

Беморон бо норасоии ҷигар

Дар беморони норасоии норасоии ҷигар, дастрасии мутлақи телмисартан то 100% афзоиш меёбад. Нисфи ҳаёти нокомии ҷигар тағир намеёбад.

Фармакодинамика

Telzap Plus як омезиши антогенетини II антагонисти ретсептор (ARAII), телмисартан ва тиазид мебошад, ки гидрохлоротиазид мебошад. Маҷмӯи ин ҷузъҳо дорои таъсири иловагии гипертоник аст, ки фишори хунро дар муқоиса бо ҳар як ҷузъ камтар мекунад. Telzap Plus ҳангоми истеъмол дар як рӯз ба пастшавии самаранок ва ҳамвор фишори хун оварда мерасонад.

Телмисартан барои антагонисти антагонисти ангиотензин II (намуди AT1) таъсирбахш ва мушаххас (интихобӣ) барои маъмурияти шифоҳӣ мебошад. Телмисартан бо монандии хеле баланд ангиотензин II-ро аз ҷойгоҳҳои ҳатмии худ дар рецепторҳои зертобеи 1 (AT1) мегузоранд, ки барои таъсири маълуми ангиотензин II масъуланд. Telmisartan ҳеҷ гуна қисман амалҳои агонистиро нисбат ба ресептор AT1 нишон намедиҳад. Телмисартан ба ресептори AT1 ба таври интихобӣ мепайвандад. Ҳатмӣ дарозмуддат аст. Telmisartan ба дигар ресепторҳо, аз ҷумла ресепторҳои AT2 ва дигар, ки ба ретсепторҳои камтар таҳқиқшудаи AT наздикӣ нишон медиҳанд, мувофиқат намекунад.

Аҳамияти функсионалии ин ретсепторҳо, инчунин таъсири ҳавасмандкунии эҳтимолии барзиёди онҳо бо ангиотензин II, ки консентратсияи онҳо ҳангоми таъин намудани телмисартан афзоиш ёфтааст, омӯхта нашудааст.

Телмисартан сатҳи плазми альдостеронро коҳиш медиҳад, ренинро дар каналҳои плазма ва ион бозмедорад.

Тельмисартан ферментҳои табдилёбандаи ангиотензин (киназ II) -ро манъ намекунад, ки истеҳсоли брадикининро коҳиш медиҳад. Аз ин рӯ, ягон амплитсияи таъсироти ҳамроҳ бо амали брадикинин вуҷуд надорад.

Як вояи 80 мг телмисартан, ки ба ихтиёриёни солим ворид карда мешавад, баландшавии фишорро, ки ба таъсири таъсири ангиотензини II дучор меоянд, пурра пешгирӣ мекунад. Таъсири ҷилавгирӣ аз зиёда аз 24 соат (то 48 соат) идома дорад.

Пас аз гирифтани вояи якуми телмисартан, фишори хун пас аз 3 соат коҳиш меёбад. Пастравии ҳадди фишори хун, чун қоида, пас аз оғози табобат 4-8 ҳафта ба даст омада, барои табобати дарозмуддат идома меёбад.

Таъсири гипертензия пас аз гирифтани дору 24 соат идома меёбад, аз ҷумла 4 соат пеш аз гирифтани вояи навбатӣ, ки инро ченкунии фишори хун тасдиқ мекунад, инчунин таносуби амбулатории (баландтар аз 80%) консентратсияи ҳадди аққал ва ҳадди аксарро пас аз гирифтани 40 ва 80 мг телмисартан дар плацебо-назоратшаванда. таҳқиқоти клиникӣ.

Дар беморони гирифтори гипертония, телмисартан фишори хунро ба системаи систоликӣ ва диастоликӣ паст мекунад, бидуни он ки ба суръати дил таъсир расонад. Самаранокии гипертензияи телмисартанро бо намояндагони синфҳои дигар доруҳои зидди гипертония муқоиса мекунанд (тавре ки дар таҳқиқоти клиникӣ муқоисаи телмисартан бо амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид ва лисиноприл).

Дар як озмоиши клиникии дукарата ва назоратшаванда (беморони N = 687, ки ба самаранокии он арзёбӣ карда шудаанд), ашхосе, ки ба омезиши 80 мг / 12.5 мг посух надоданд, тадриҷан паст кардани фишори хун дар таркиби 80 мг / 25 мг дар муқоиса бо табобати дарозмуддат бо доз нишон доданд. 80 мг / 12.5 мг 2.7 / 1.6 мм рт.ст. (SBP / DBP) (фарқияти тағирёбии миёнаи тасҳеҳшуда дар базаи нисбӣ). Дар як таҳқиқот, ки дар якҷоягӣ бо 80 мг / 25 мг, фишори хун коҳиш ёфтааст, ки дар натиҷа ба 11.5 / 9.9 мм рт.ст. (GARDEN / DBP).

Таҳлили умумии ду озмоиши клиникии шабеҳи дуҳафтаинаи нобино ва плацебо, ки аз ҷониби валсартан / гидрохлоротиазид 160 мг / 25 мг (N = 2121 бемороне, ки самаранокии он арзёбӣ карда шудаанд) таъсири бештари паст кардани фишори хунро нишон доданд, ки 2.2 / 1.2 мм Hg . (SBP / DBP) (фарқияти тағирёбии миёнаи тасҳеҳшуда аз ҳолати аввала мутаносибан) ба манфиати комбинатсияи телмисартан / гидрохлоротиазид 80 мг / 25 мг.

Пас аз қатъ гардидани якбора бо телмисартан, фишори хун дар тӯли якчанд рӯз бидуни нишонаҳои "барқароршавӣ" -и гипертония тадриҷан ба арзиши аввалияи худ бармегардад.

Дар таҳқиқоти клиникӣ, ки мустақиман ин ду табобатро муқоиса мекунанд, гирифторӣ ба сулфаи хушк нисбат ба онҳое, ки ингибиторҳои ангиотензини-табдилдиҳандаи ангиотензинро қабул мекунанд, дар беморони телмисартан хеле камтар буд.

Тадқиқоти PRoFESS дар беморони аз 50 сола боло, ки ба қарибӣ инсулт буд, нишон дод, ки сепсис бо телмисартан дар муқоиса бо плацебо 0,70% дар муқоиса бо 0,49% Ё 1.43 (фосилаи 95% эътимод 1.00 - 2.06), басомади фавт аз сепсис дар беморони гирифтори телмисартан (0,33%) дар муқоиса бо беморони плацебо (0,16%) Ё зиёдтар буд. 2.07 (фосилаи 95% боварӣ 1.14 - 3.76). Афзоиши мушоҳидашудаи паҳншавии сепсис, ки бо истифодаи телмисартан алоқаманд аст, метавонад ё падидаи тасодуфӣ бошад ё метавонад бо механизме алоқаманд бошад, ки алҳол маълум нест.

Таъсири телмисартан ба фавт ва бемории дилу раг ҳоло маълум нест. Гидрохлоротиазид як имкон дорад тиазид мебошад. Механизми таъсири гипертоникии диуретикҳои тиазид пурра маълум нест. Тиазидҳо ба механизмҳои гурдаии реабсорбсияи электролитҳо дар трубаҳо таъсир мерасонанд ва ихроҷи натрий ва хлориди мустақимро дар миқдори тақрибан баробар зиёд мекунанд. Таъсири диуретикии гидрохлоротиазид миқдори плазмаро коҳиш медиҳад, фаъолияти плазмаи ренинро зиёд мекунад, секрецияи альдостеронро зиёд мекунад ва пас аз он зиёд шудани калий дар пешоб, гум шудани бикарбонат ва камшавии калий хуноба. Тахминан тавассути блокадаи системаи ренин-ангиотензин-альдостерон, ҳаммаблағгузории телмисартан, чун қоида, аз даст додани калий бо ин диуретикҳо пешгирӣ мекунад. Ҳангоми истифодаи гидрохлоротиазид, фарорасии диурез пас аз 2 соат рух медиҳад ва таъсири баландтарин тақрибан 4 соат рух медиҳад, дар ҳоле ки таъсир тақрибан 6-12 соат давом мекунад.

Тадқиқотҳои эпидемиологӣ нишон доданд, ки табобати тӯлонӣ бо гидрохлоротиазид хатари марг ва бемориро коҳиш медиҳад.

Кӯдакон, ҳангоми ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар бораи бехатарии ин дору дар давраи ҳомиладорӣ маълумоти мӯътамад вуҷуд надорад. Агар бемор ҳомиладориро ба нақша гирад ва барои паст кардани фишор дору гирад, тавсия дода мешавад, ки алтернативаҳои табобати алтернативӣ истифода бурда шавад.

Истифодаи маводи мухаддир аз гурӯҳи ингибиторҳо, ангиотензин антагонистҳо дар триместри 2 ва 3 ба рушди зиён ба гурдаҳо, ҷигар, оссифидатсияи таъхир дар косахонаи ҳомила, олигогидрамнион (кам шудани миқдори моеъи амниотикӣ) мусоидат мекунад.

Истифодаи маводи мухаддир ҳангоми синамаконӣ қатъиян манъ аст.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Telzap аксар вақт ҳамчун қисми табобати мураккаб истифода мешавад, бинобар ин шумо бояд мувофиқати планшетҳоро бо дигар доруҳо ба назар гиред.

Ба беморони дорои диабети навъи 2 дар як вақт иҷозат дода намешавад, ки телмисартанро бо дигар ингибиторҳои ACE қабул кунанд. Дар аксари ҳолатҳо ин боиси гипогликемия мегардад.

Доруҳое, ки барои истифода тавсия дода намешаванд: