Roxeracene, пайдо кардан, харидан

Номи тиҷорати маводи мухаддир: Рохсера

Номи ғайридавлатии байналмилалӣ: Росувастатин (Росувастатинум)

Шакли вояи: лавҳаҳои филмӣ

Моддаҳои фаъол: розувастатин

Гурӯҳи фармакотерапевтӣ: доруҳои липидиро коҳиш медиҳад.

Доруҳои гипохолестеролемикӣ ва гипотриглицеридемӣ. Inhibitorҳои редуктазҳои HMG CoA.

Хусусиятҳои фармакологӣ:

Амали омодасозии roxer ба қатъ гардидани фаъолияти редуктазаи ферментҳои гидроксиметилглютарил-Коа, ки ферментҳои микросомалӣ дорад, ки ҳамчун марҳилаи аввали синтези холестирин ҳамчун катализатор баромад мекунад.

Нормализатсияи нишондиҳандаҳои профили липидҳо (таъсири коҳишдиҳандаи липидҳо) аз ҳисоби камшавии консентратсияи хун дар маҷмӯъ холестирин, триглицеридҳо, липопротеинҳои зичии кам, инчунин зиёдшавии консентратсияи баландтари липопротеин. Дору ба гурӯҳи фармакологии "Statins" тааллуқ дорад.

Нишондод барои истифода:

Гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (навъи IIa аз рӯи Фредриксон) ё дислипидемияи омехта (навъи IIb аз рӯи Фредриксон) ҳамчун иловаи парҳез бо самаранокии парҳез ва дигар усулҳои ғайридавлатии табобат (масалан, фаъолияти ҷисмонӣ, вазни зиёдатӣ), гиперхолестеринемияи оилавӣ ҳамчун илова ба ғизо ва ғайра. табобати паст кардани липидҳо (масалан, LDL-афферез) ё агар ин гуна терапевт самаранок набошад, гипертриглицеридемия (навъи Фредриксон намуди IV) ҳамчун илова ба парҳез ҷараёни атеросклерозро суст мекунад. ду илова ба парҳез дар беморони дорои табобати коҳиш додани консентратсияи плазмаи Chs ва Chs-LDL, пешгирии ибтидоии асабҳои асосии дилу рагҳо (инсулт, инфаркти миокард, реваскуляризатсия) дар беморони калонсол бе нишонаҳои клиникии бемории артерияи ишемиявӣ, вале бо хатари зиёдтари рушди он (дар синни 50-солагӣ барои мардон ва 60-сола барои занон, баландшавии консентратсияи протеини C-реактивӣ (≥2 г / л) дар ҳолати мавҷуд будани ҳадди аққал яке аз омилҳои хавф ба монанди гипертония Зиё, консентратсияи плазма пасти HDL-Xc, тамокукашї, бемории ишемияи раги барвақт таърих оила).

Ҳомиладорӣ ва ширмакӣ - Роксер дар ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ хилофи аст. Занони синни борварӣ бояд усулҳои дахлдори контрасепсияро истифода баранд.

Азбаски холестирин ва моддаҳои аз холестерол синтезшуда барои рушди ҳомила муҳиманд, хатари эҳтимолии манъ кардани редтаза HMG-CoA барои ҳомила аз манфиатҳои истифодаи маводи мухаддир ҳангоми ҳомиладорӣ зиёдтар аст.

Ҳангоми ҳомиладоршавӣ ҳангоми табобат, истеъмоли дору бояд фавран қатъ карда шавад.

Дар бораи ихроҷи розувастатин бо шири сина маълумот мавҷуд нест (маълум аст, ки дигар ингибиторҳои редуктазаи HMG-CoA -ро бо шири сина хориҷ кардан мумкин аст), аз ин рӯ истифодаи дору бояд ҳангоми ширдиҳӣ қатъ карда шавад.

Гайринишондод:

Бо вояи шабонарӯзии то 30 мг

Бемориҳои ҷигар дар марҳилаи фаъол (аз ҷумла зиёдшавии доимии фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар ва зиёд шудани фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар дар хуноба нисбат ба VGN зиёда аз 3 маротиба), норасоии шадиди гурда (CC камтар аз 30 мл / мин), миопатия, истифодаи ҳамешагии сиклоспорин, беморон ба рушди асабҳои миотоксикалӣ, ҳомиладорӣ, давраи синамаконӣ, истифода дар занони синну соли таваллуд, ки усулҳои дахлдори пешгирии контрасепсия, таҳаммулнопазирии лактоза, норасоии лактоза доранд PS, бемории пайдошудаи malabsorption глюкоза-галактоза, синни аз 18 сол, hypersensitivity ба rosuvastatin ё ягон ыисмати он аз маводи мухаддир.

Бо вояи шабонарӯзии 30 мг ва зиёда аз он:

норасоии мӯътадил ва шадид гурда (CC камтар аз 60 мл / дақ), гипотиреоз,

бемориҳои мушакҳо дар таърих (аз ҷумла таърихи оила), миотоксионӣ бо дигар ингибиторҳои HMG-CoA ё фиблҳо дар таърих, истеъмоли аз меъёр зиёди машруботи спиртӣ, шароитҳое, ки метавонанд боиси зиёд шудани консентратсияи плазми розувастатин, истифодаи ҳамзамони фибратҳо, беморони нажоди Mongoloid.

Бо эҳтиёт бо вояи шабонарӯзии то 30 мг:

синну соли аз 65 боло, гипотензияи артериалӣ, ҷарроҳии васеъ, осеби равонӣ, вайроншавии метаболикӣ, эндокринӣ ё электролитҳо ё мусодираи беназорат, истифодаи ҳамзамон бо эзимимиба.

Усули истфода ва истифода:

Дору ба тариқи шифоҳӣ гирифта мешавад. Ҳабро напӯшонед ва маҷақ накунед, пурра фурӯ набаред, бо об шуста, новобаста аз истеъмоли хӯрок, дар ҳама гуна рӯзҳои рӯз гирифтан мумкин аст.

Пеш аз оғози терапия бо доруи roxer, бемор бояд ба пайравӣ кардани парҳези гипохолестеролемикӣ ва дар давоми табобат риоя кардани онро идома диҳад. Микдори дору бояд вобаста ба мақсадҳои табобат ва аксуламали терапевтӣ бо назардошти тавсияҳои миллӣ оид ба консентратсияи мақсадноки плазмаи липидҳо алоҳида интихоб карда шавад.

Микдори тавсияшаванда барои беморони ба гирифтани маводи мухаддир шурӯъшуда ё барои шахсоне, ки аз дигар ингибиторҳои HMG-CoA интиқол дода шудаанд, дар як рӯз 5 ё 10 мг бояд бошад.

Ҳангоми истифодаи дору бо гемфиброзил, фибратҳо, кислотаи никотинӣ ба миқдори зиёда аз 1 г дар як рӯз, ба беморон тавсия дода мешавад, ки вояи аввалини 5 мг. Ҳангоми интихоби вояи аввалия бояд як консентратсияи холестеринии плазми инфиродиро ба назар гирифта, хатари эҳтимолии пайдошавии асабҳои дилу рагро ба назар гирифт ва хатари эҳтимолии таъсири тараф низ бояд ба назар гирифта шавад. Дар ҳолати зарурӣ, миқдор пас аз 4 ҳафта зиёд карда мешавад.

Бо назардошти рушди имконпазири паҳлӯҳои паҳлӯӣ ҳангоми истифодаи вояи 40 мг дар як рӯз дар муқоиса бо вояи камтарини дору, зиёд кардани воя то 40 мг дар як рӯз аз миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ дар тӯли 4 ҳафтаи терапия зиёдтар аст. беморони дорои дараҷаи шадиди гиперхолестеринемия ва хатари баланди инкишофи асабҳои дилу рагҳо (хусусан дар беморони гиперхолестеринемияи оилавӣ), ки натиҷаи дилхоҳи терапияро бо вояи 20 мг дар як рӯз ба даст наовардаанд ва мепӯшем, ки зери назорати духтур бошад. Махсусан мониторинги бодиққат беморони тавсияшаванда доруи аз 40 мг дар як рӯз тавсияшаванда тавсия дода мешавад.

Истифодаи як вояи 40 мг дар як рӯз дар беморон, ки қаблан бо духтур маслиҳат накардаанд, тавсия дода намешавад. Пас аз 2-4 ҳафтаи терапевт ва / ё бо зиёд кардани миқдори тайёр намудани рокситор, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст (ҳангоми зарурат ислоҳ кардани миқдор лозим аст).

Дар беморони норасоии сабук ё миёна гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад. Дар беморони норасоии шадиди гурда (CC камтар аз 30 мл / мин), истифодаи роксер хилофи аст. Истифодаи дору ба миқдори зиёда аз 30 мг дар як рӯз барои беморони норасоии мӯътадил ва шадид гурда (CC камтар аз 60 мл / дақ) мебошад. Барои беморони норасоии мӯътадили гурда, вояи тавсияшудаи дору дар як рӯз 5 мг аст.

Roxer дар беморони гирифтори бемории ҷигар фаъол аст. Таҷрибаи истифодаи дору дар беморони норасоии ҷигар аз 9 банди (синфи С) аз рӯи миқёси Чилд-Пуг вуҷуд надорад.

Беморони аз 65-сола боло тавсия дода мешаванд, ки истеъмоли ин доруро дар як рӯз бо миқдори 5 мг оғоз кунанд.

Ҳангоми омӯзиши параметрҳои фармакокинетикии росувастатин дар беморони мансуб ба гурӯҳҳои қавмӣ, зиёдшавии консентратсияи системавии розувастатин дар байни японҳо ва чинӣ қайд карда шуд. Ин далел бояд ҳангоми истифодаи доруҳои Roxer дар ин гурӯҳҳои бемор ба назар гирифта шавад. Ҳангоми истифодаи вояи 10 ва 20 мг дар як рӯз, миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ барои беморони нажоди Mongoloid 5 мг дар як рӯз аст. Беморони нажоди Mongoloid, истифодаи дору дар миқдори 40 мг хилофи аст.

Истифодаи дору дар миқдори 40 мг, дар беморони ба рушди мураккабии миотоксикалӣ майлдошта муқобил аст. Агар барои як рӯз истифодаи вояи 10 ва 20 мг лозим бошад, миқдори тавсияшудаи ибтидоӣ барои ин гурӯҳи беморон 5 мг аст.

Ҳангоми истифодаи гемфибразил, вояи омодасозии роксер дар як рӯз набояд аз 10 мг зиёд бошад.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо:

Циклоспорин - ҳангоми истифодаи розувастатин ва сиклоспорин, AUC аз розувастатин ба ҳисоби миёна назар ба волидони солим ба ҳисоби миёна 7 маротиба зиёдтар аст. Консентратсияи плазмаи розувастатин 11 маротиба зиёд мешавад.

Истифодаи яквақта бо розувастатин ба консентратсияи сиклоспорин дар плазмаи хун таъсир намерасонад.

Антикоагулянтҳои ғайримустақим - монанди дигар ингибиторҳои редуктазони HMG-CoA, оғоз кардани терапияи росувастатин ё зиёд кардани вояи он дар беморон, ки ҳамзамон антикоагулянтҳои ғайримустақимро мегиранд (масалан, варфарин) метавонад ба зиёд шудани MHO оварда расонад. Бозпас гирифтани розувастатин ё кам шудани миқдори он метавонад ба кам шудани MHO оварда расонад. Дар чунин ҳолатҳо мониторинги MHO тавсия дода мешавад.

Эзетимибе - истифодаи ҳамзамони росувастатин ва эзетимибе бо тағирёбии AUC ё Cmax ҳардуи ин доруҳо ҳамроҳӣ намекунанд. Аммо, ҳамкориҳои фармакодинамикии байни розувастатин ва эзетимибе, ки бо хатари афзояндаи аксуламалҳои номатлуби мушакҳо зоҳир мешавад, аз эҳтимол дур нест.

Гемфиброзил ва дигар доруҳои пасткунандаи липидҳо - истифодаи ҳамзамони розувастатин ва гемфиброзил ба афзоиши Cmax ва AUC аз розувастатин оварда мерасонад. Гемфиброзил, фенофибрат, дигар фибратҳо ва вояи липидҳои кислотаи никотинӣ (вояи калон ё баробар ба 1 г дар як рӯз) хатари миопатияро ҳангоми ингибиторҳои HMG-CoA редуктаз (HMG-CoA) афзоиш доданд (эҳтимол аз сабаби он, ки онҳо низ метавонанд ҳангоми истифода дар онҳо миопатиро ба вуҷуд оранд). монотерапия). Истифодаи яквақтаи фибратҳо ва розувастатин дар вояи шабонарӯзии 30 мг хилофи қобили қабул аст. Дар чунин беморон, терапия бояд бо вояи 5 мг дар як рӯз оғоз шавад.

Инибибторҳои протеаз ВНМО - истифодаи ҳамзамон ингибиторҳои протеаз ВИЧ метавонанд консентратсияи плазмаи розувастатинро ба таври назаррас афзоиш диҳанд. Истифодаи яквақта 20 мг розувастатин ва маҷмӯи ду ингибиторҳои протеазии ВИЧ (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) бо зиёд шудани тавозуни AUC (0-24 соат) ва Cmax аз розувастатин мутаносибан 2 ва 5 маротиба ҳамроҳӣ карда мешаванд.

Антацидҳо - истифодаи ҳамзамони росувастатин ва антацидҳои дорои алюминий ва магний гидроксиди, ба камшавии консентратсияи плазмаи розувастатин тақрибан 50% оварда мерасонанд. Ин таъсир камтар аст, агар antacids 2 соат пас аз гирифтани розувастатин истифода бурда шавад.

Эритромицин - истифодаи ҳамзамони розувастатин ва эритромицин ба коҳиши AUC (0-t) розувастатин то 20% ва Cmax 30% коҳиш медиҳад. Чунин ҳамкорӣ метавонад дар натиҷаи зиёд шудани қобилияти рӯда, ки аз истифодаи эритромицин ба вуҷуд омадааст, рух диҳад.

Контрасептивҳои гормоналӣ / Табобати ивазкунии гормонҳо (HRT) - истифодаи ҳамзамони розувастатин ва контрасептивҳои гормоналӣ AUC-и эстрадиол ва норгестрелро мутаносибан 26% ва 34% зиёд мекунанд. Чунин зиёдшавии консентратсияи плазма бояд ҳангоми интихоби вояи контрасептивҳои гормоналӣ ба назар гирифта шавад. Маълумоти фармакокинетикӣ оид ба истифодаи яквақтаи росувастатин ва табобати ивазкунандаи гормон мавҷуд нест, бинобар ин ҳангоми истифодаи ин комбинат таъсири монандро истисно кардан мумкин нест. Бо вуҷуди ин, ин комбинация дар давоми озмоишҳои клиникӣ васеъ истифода мешуд ва аз ҷониби беморон хуб таҳаммул карда шуд.

Дигоксин - Таъсироти муштараки розувастатин бо дигоксин аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок нест.

Изоферментҳои цитохромии P450 - розувастатин на ингибитор ва ё индуктор аз цитохром P450 нестанд. Ғайр аз он, розувастатин як субстратаи заиф барои ин системаи изоэнзим мебошад. Байни розувастатин ва флуконазол (ингибиторҳои изоэнзимҳои CYP2C9 ва CYP3A4) ва кетоконазол (ингибиторе аз изофензҳои CYP2A6 ва CYP3A4) ягон алоқаи клиникӣ аҳамият дода намешавад. Истифодаи яквақтаи розувастатин ва итраконазол (ингибитори изоэнзим CYP3A4) AUC-и розувастатинро 28% зиёд мекунад, ки клиникӣ аҳамият надорад. Ҳамин тавр, ҳамкорӣ бо cytochrome P450 пешбинӣ намешавад.

Аз меъёр зиёд:

Расми клиникии воязиёдкунӣ тасвир карда намешавад.

Бо як вояи якчанд вояи шабонарӯзии дору, параметрҳои фармакокинетикии росувастатин тағир намеёбанд.

Муолиҷа: симптоматикӣ, назорати кори ҷигар ва фаъолияти CPK зарур аст, антидотҳои мушаххас мавҷуд нест, гемодиализ бесамар аст.

Таъсири иловагӣ:

Таснифи сатҳи таъсири тарафҳо: хеле зуд-зуд (> 1/10), аксар вақт (> 1/100, аммо 1/1000, аммо 1/10 000, аммо

Нишондод барои истифода

Чӣ ба Роксер кӯмак мекунад? Дар ҳолатҳои зерин доруро таъин кунед:

дислипидемияи омехта ё гиперхолестеринемияи ибтидоӣ (ба ғайр аз илова кардани ғизо бо ғайримуассирии усулҳои ғайримаркази терапия - аз даст додани вазн, фаъолияти ҷисмонӣ ва ғайра)
гиперхолестеринемияи гомозигии оилавӣ (ба ғайр аз усули пешинаи табобат),
навъи IV гипертриглицеридемия (ҳамчун илова ба ғизо),
рушди атеросклероз дар беморони табобат барои кам кардани консентратсияи Xc ва Xs-LDL дар плазма,
пешгирии ибтидоии бемориҳои дил (реваскуляризатсия, инфаркти миокард, инсулт) дар беморони гирифтори бемории ишемияи ишемиявӣ, инчунин пиронсолон,

Дастурамал барои истифодаи Roxer, миқдор

Истфодаҳо дар алоҳидагӣ, зери назорати холестирин дар плазмаи хун таъин карда мешаванд. Онҳо маводи мухаддирро сарфи назар аз хӯрок менӯшанд, бо об шуста мешаванд. Тибқи дастурҳо, вояи аввалия дар як рӯз 1 таблеткаи Roxer 5 мг / 10 мг зиёд нест.

Максималии истфода 40 мг дар як рӯз аст.

Таъини ҳадди ниҳоии 40 мг дар як рӯз танҳо барои беморони гирифтори гиперхолестеринемияи шадид ва хатари баланди асаб аз системаи дилу рагҳо (хусусан дар ҳолати гиперхолестеринемияи оилавӣ) имконпазир аст, ки дар он натиҷаи дилхоҳ бо 20 мг дар як рӯз ба даст наомадааст. Гузаронидани терапевт бояд танҳо таҳти назорати тиббӣ гузаронида шавад.

Гирифтани дору дар як шабонарӯзи 40 мг дар беморон, ки қаблан ба духтур муроҷиат накардаанд, тавсия дода намешавад. Пас аз 2-4 ҳафтаи истифода ё ҳангоми зиёд кардани миқдори дору назорат кардани нишондиҳандаҳои мубодилаи липидҳо зарур аст (агар лозим бошад, ислоҳкунии миқдор лозим аст).

Микдори 20 мг / рӯз барои интиқолдиҳандагони генотип c.521CC ё s.421AA ҳадди аксар аст. Миқдори максималӣ (40 мг) танҳо ба беморони дорои дараҷаи шадиди холестирин ва хатари баланди сактаи дил муқаррар карда мешавад.

Гирифтани антикоагулянтҳо (варфарин ва ғайра) дар як вақт, чун статин метавонад ба хунрезӣ оварда расонад ва гликозидҳои дил (масалан, дигоксин) - консентратсияи охиринро зиёд мекунад.

Таъсири табобатии гирифторӣ дар давоми 5-8 рӯз ва ҳадди максималӣ дар 3-4 ҳафтаи табобат сурат мегирад.

Таъсири иловагӣ

Тибқи дастурҳо оид ба истифода, таъини Роксер метавонад бо таъсироти зерин ҳамроҳ бошад:

Аз ҷониби системаи масуният: ангиоэдема ва дигар аксуламалҳо вобаста ба ҳассосият.
Аз системаи асаб: чарх задани сар, дарди сар, гумшавии хотира, полиневропатия.
Аз рӯдаи руда: дард дар меъда, дилбеҷошавӣ, қабз, панкреатит, гепатит, зардпарвин, дарунравӣ, зиёдшавии фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар.
Аз пӯст: нутқаш, бемулоҳиза, синдроми Стивенс-Ҷонс.
Аз скелет ва системаи мушакҳо: миалгия, миопатия, рабдомиолиз.
Аз системаи пешоб: протеинурия, гематурия.
Умумӣ: астения.

Гайринишондод

Дар ҳолатҳои зерин таъин кардани Roxer ғайриимкон аст:

Ҳассосияти баланд ба розувастатин ё ҷузъҳои компонентҳои дору,
бемории ҷигар дар марҳилаи фаъол (аз ҷумла зиёдшавии доимии фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар ва зиёд шудани фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар дар хуноба дар муқоиса бо VGN, 3 маротиба зиёд);
норасоии мӯътадил ва шадид гурда (креатинин Cl камтар аз 60 мл / мин),
миопатия
истифодаи ҳамзамони сиклоспорин,
беморон ба рушди асабҳои миотоксикӣ майл доранд,
ҳомиладорӣ, синамаконӣ,
истифода дар занҳои синни таваллуд, ки аз усулҳои дахлдори пешгирии контрасепсия истифода намебаранд;
гипотиреоз
таърихи бемориҳои мушакҳо (аз ҷумла таърихи оила),
ҳангоми истифодаи дигар таърихи ингибиторҳои HMG-CoA ингибиторҳои рибруктаза ё фибратҳо,
истеъмоли аз меъёр зиёди машрубот
шароитҳое, ки метавонанд ба зиёд шудани консентратсияи розувастатин дар плазмаи хун оварда расонанд,
ҳамзамон истифодаи фибрҳо,
таҳаммулпазирии лактоза, норасоии лактаза, синдроми глюкоза-галактоза,
Беморони Mongoloid
синну сол то 18 сол.

Аз меъёр зиёд

Дар бораи тасвири клиникии воязиёдкунӣ маълумот нест. Тағирёбии параметрҳои фармакокинетикии моддаҳои фаъол ҳангоми гирифтани вояи зиёд ба назар намерасад.

Росувастатин антидотҳои мушаххас надорад; гемодиализ бесамар аст. Дар ҳолати аз меъёр зиёд табобати симптоматикӣ таҳти назорати функсияи ҷигар ва фаъолияти креатин фосфокиназ гузаронида мешавад.

Аналогҳои Roxer, нарх дар дорухонаҳо

Агар зарур бошад, шумо метавонед Roxer-ро бо аналоги барои моддаҳои фаъол иваз карда метавонед - ин доруҳоянд:

Росулип,
Crestor
Rosart,
Реддистатин,
Липоприм,
Росувастатин,
Сувардио
Росистарк,
Росуфаст,
Розукард.

Ҳангоми интихоби аналогӣ фаҳмидан муҳим аст, ки дастурҳо оид ба истифодаи Roxer, нарх ва шарҳи доруҳо бо эффектҳои ба ин монанд татбиқ карда намешаванд. Муҳим аст, ки машварати духтур гирем ва тағироти мустақили дорувориро роҳ надиҳем.

Нарх дар дорухонаҳои Русия: Ҳабҳои Roxer 5 мг 30 дона. - аз 384 то 479 рубл, 10 мг 30 дона. - аз 489 то 503 рубл, 15 мг 30 тин. - аз 560 рубл.

Дар ҳарорати то 25 ° C нигоҳ доред. Аз дастрасии кӯдакон дур нигоҳ доред. Муҳлати нигоҳдорӣ 3 сол. Дар дорухонаҳо рухсатии духтур рух медиҳад.

Ба гуфтаи табибон, Roxer холестиринро ба таври муассир коҳиш медиҳад. Қайд карда мешавад, ки дору нисбат ба дигар доруҳое, ки ба ин монанд монанданд, зудтар таъсири табобатиро оғоз мекунанд. Бо таҳаммулпазирии хуб, терапияи дарозмуддат имконпазир аст. Дар байни норасоиҳо арзиши хеле гарон ва таҳлили оқибатҳои он ба назар мерасанд.

3 таҳлил барои “Roxer”

Бо ин доруҳо вай холестирини хунро дар тӯли ду моҳ аз 9 то 5.8 коҳиш дод, ба осонӣ таҳаммул кардан мумкин аст (ба истиснои гулӯҳои нодир дарди сар дар бегоҳ), он нарм амал мекунад, бидуни аксуламалҳои аллергӣ. Табиб муқаррар кард, ки пайваста истеъмол кунад, нархи дору маро рӯҳафтода мекунад, барои ман каме гарон.

Вақте ки мусодираи саршавӣ оғоз меёбад, истеъмоли доруро қатъ кунед, дар ҳақиқат ба касе кӯмак мекунад, аммо на ҳамааш.

Ман инро санҷидаам Ин беҳбудӣ дар охири ҳафтаи аввал ба даст омад, аммо дар баробари ин ман парҳез мекардам. Вай маводи мухаддирро барои муддати дароз, тақрибан 1,5 сол бо танаффуси 2 моҳа гирифтааст. Холестирин паст мешавад.

Шакли барориш

Roxer дар шакли лавҳаҳо бо мембранаи филми сафед пӯшонида шудааст, ки намуди зоҳирӣ аз консентратсияи моддаҳои фаъол дар онҳо фарқ мекунад:

Планшетҳо бо мундариҷа розувастатин ба миқдори 5, 10 ё 15 мг, шакли мудаввар, биконвекс, бо нӯги дошта бошанд. Дар як тараф нишонаҳо бо вояи моддаҳои фаъол мувофиқанд: мутаносибан "5", "10" ва "15".
Планшетҳо бо мундариҷа розувастатин дар як вояи 20 мг, давраш, дустонекс, бо нӯги.
Планшетҳо бо мундариҷа розувастатин ҳангоми вояи 30 мг, биконвекс, шакли капсула доранд ва дар ҳарду ҷониб хатар доранд.
Планшетҳо бо мундариҷа розувастатин ҳангоми вояи 40 мг, бионвекс, шакли капсула доранд.

Дар буридаи планшет ду қабат равшан дида мешавад, дарунаш сафед аст.

Амали фармакологӣ

Таъсири фармакологии доруи Roxer ба мақсадҳои зерин нигаронида шудааст:

Боздоштани фаъолияти ферментҳои микросомӣ редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоАки барои махдуд кардани мархилаи аввали синтез хамчун катализатор амал мекунад холестирин.
Нормализатсияи профили lipid (таъсири коҳишёбанда) бо сабаби кам шудани хун консентратсияи умумии холестирин, триглицеридҳо, липопротеинҳо зичии кам ва инчунин зиёдшавии консентратсия липопротеинҳо зичии баланд.

Дору ба гурӯҳи фармакологӣ дохил мешавад "Статинҳо”.

Фармакодинамика ва фармакокинетика

Боре дар бадан розувастатин оқибатҳои зеринро ба вуҷуд меорад:

Барои коҳиш додани консентратсияи баланд кӯмак мекунад холестерини липопротеинии зичии паст,
Ба кам шудани консентратсияи дараҷаи баланд мусоидат мекунад холестирин,
Консентрати баланди триглицеридро коҳиш медиҳад,
Ба консентратсияи зиёд мусоидат мекунад холестерини липопротеини зичии баланд,
Консентратсияро коҳиш медиҳад зичии пасти липопротеин аполипопротеин (аполипротеин B),
Консентратсияро коҳиш медиҳад холестерини липопротеинии зичии паст,
Консентратсияро коҳиш медиҳад холестерини липопротеини хеле зич,
Консентратсияро коҳиш медиҳад триглицеридҳои липопротеинҳои хеле зич,
Консентратсияро мусоидат мекунад плазмаи хун apoliprotein A1,
Таносуби холестеринро паст мекунад липопротеинҳои зичии камба холестерини липопротеини зичии баланд,
Таносуби умумиро коҳиш медиҳад холестирин ба холестерини липопротеини зичии баланд,
Нишондиҳандаҳоро коҳиш медиҳад холестерини липопротеинии зичии паст ба холестирини липопротеини зичии баланд,
Нишондиҳандаҳоро коҳиш медиҳад зичии пасти липопротеин аполипопротеин (аполипротеин B) ба аполипопротеин A1.

Таъсири намоёни клиникии истифодаи Роксерс як ҳафта пас аз оғози табобат бо дору рушд мекунад. Тақрибан 90% самараи максималии терапия пас аз ду ҳафта ба қайд гирифта мешавад.

Барои ба даст овардани самараи максималӣ одатан чаҳор ҳафта лозим мешавад, ки пас аз он дар тамоми давраи табобати минбаъда нигоҳ дошта мешавад.

Консентратсияи максималии плазма розувастатин қайд карда мешавад, ки панҷ соат пас аз истеъмол кардани ҳаб, нишондиҳандаи мутлақи биозаврӣ 20% -ро ташкил медиҳад.

Росувастатин ба таври васеъ biotransformed ба ҷигарсинтези маркази ибтидоӣ мебошад холестирин ва metabolizing холестерини липопротеинии зичии паст.

Тақсимоти модда тақрибан 134 литрро ташкил медиҳад. Тақрибан 90% розувастатин мепайвандад сафедаҳои плазма (асосан альбумин).

Росувастатин ба дараҷаи маҳдуд metabolized (тақрибан 10%). In vitro бо истифода аз одам гепатитҳо тадқиқот мубодилаи моддаҳо моддаҳо нишон доданд, ки он бояд танҳо ба ҳадди аққал расонида шавад мубодилаи моддаҳо дар асоси системаи ферментии цитохром P450. Гайр аз ин мубодилаи моддаҳо наметавон аз ҷиҳати клиникӣ муҳим ҳисоб карда шавад.

Асосӣ изоэнзимиштирок мекунад мубодилаи моддаҳои росувастатинCYP 2C9 аст. То андозае, ки онҳо дар ин раванд ширкат мекунанд. изоэнзимҳо 2C19, 3A4 ва 2D6.

Дар ҷараёни мубодилаи моддаҳо ду асосӣ метаболит:

Н-десметил тавсиф тақрибан нисфи камтар фаъолият дар муқоиса розувастатин. Дар робита ба лаккон, пас он шакли клиникии ғайрифаъол ҳисобида мешавад.

Росувастатин дорои беш аз 90% фаъолияти ингибиторӣ бар зидди редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоА (HMG-CoA редуктаза), ки дар бадани инсон дар маҷмӯъи хун ҷорӣ мешавад.

Аксари ingested розувастатин (тақрибан 90%) бо мундариҷа бетағйир нишон дода мешавад рӯдаҳо. Дар ин ҳолат ҳам моддаҳои фаъоли ҷаббшуда ва ҳам моддаҳои ҳосилнашуда хориҷ карда мешаванд.

Боқимондарозувастатин бо гурдаҳо пешоб хориҷ карда мешавад (тақрибан 5% - бетағйир).

Нисфи ҳаёти моддаҳо тақрибан 20 соатро ташкил медиҳад ва аз зиёд шудани вояи маводи мухаддир вобаста нест. Поксозии миёна аз плазмаи хун тақрибан 50 литр дар як соат аст. Нишондиҳандаи тағирёбанда нисбат ба арзиши миёна (коэффициенти дигаргунӣ) 21,7% -ро ташкил медиҳад.

Мисли дигар доруҳо, ки фаъолиятро қатъ мекунанд редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоАзабт аз тарафи ҷигаррозувастатин ба иштироки интиқолгари мембранаи OATP-S мусоидат мекунад, ки дар ҷараёни хориҷкунии моддаҳо аз нақши муҳим нақши муҳим мебозад ҷигар.

Росувастатин ки бо вояи вобастагии системавӣ тавсиф мешавад, ки он ба андозаи зиёд шудани вояи модда зиёд мешавад.

Истифодаи такрории ҳамарӯзаи дору ҳеҷ гуна тағиротро дар хусусиятҳои фармакокинетикии моддаҳои фаъоли он ба вуҷуд намеорад.

Синну сол ва ҷинси бемор ба фармакокинетикаи дору таъсир намерасонад. Ҳамзамон, таҳқиқот нишон доданд, ки дар беморони нажоди Mongoloid, консентратсияи AUC ва ҳадди плазма розувастатин тақрибан ду маротиба зиёдтар аз беморони мансуб ба нажоди Кавказ.

Ҳиндуҳо нишондодҳои монанд доранд, ки барои кавказиён тақрибан 1,3 маротиба зиёдтар аст. Дар нишондиҳандаҳо барои намояндагони нажоди Негроид ва Кавказиён ҳеҷ фарқияти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок мавҷуд нест.

Дар беморони бо норасоии гурда дар шакли ҳалим ё миёна, нишондиҳандаҳои консентратсияи баландтари розувастатин ва Н-десметил дар плазма амалан бетағйир боқӣ мемонад.

Дар шаклҳои вазниннорасоии гурда нишондиҳандаи консентратсияи баландтари плазма розувастатин тақрибан се маротиба афзоиш меёбад ва нишондиҳандаи консентратсияи баландтари плазма Н-десметил- дар муқоиса бо нишондодҳои ихтиёриёни солим тақрибан нӯҳ маротиба.

Консентратсияи плазма розувастатин дар беморон, ки буданд гемодиализтақрибан ду маротиба аз он шахсони ихтиёриёни солим.

Дар нокомии ҷигарбо сабаби бемории музмини алкоголикии ҷигар, консентратсияи плазма розувастатин мӯътадил баланд шуд.

Дар беморон, ки бемории онҳо ба синфи А тааллуқ дорад миқёси pew кӯдак, нишондиҳандаи баландтарин консентратсия розувастатин дар плазмаи хун ва AUC нисбат ба беморон мутаносибан 60 ва 5% афзоиш ёфтааст; ҷигар ки солим аст.

Агар беморӣ ҷигар Ба категорияи B аз ҷониби миқёси pew кӯдак, нишондиҳандаҳо мутаносибан 100 ва 21% афзоиш меёбанд. Барои беморон, ки бемории онҳо ба категорияи C тааллуқ дорад, маълумоте вуҷуд надорад, ки бо норасоии таҷриба бо розувастатин барои онҳо алоқаманд аст.

Гайринишондод

Нисбати таъин намудани таъиноти планшетҳои Roxer, ки дорои росувастатин дар вояи 5, 10 ва 15 мг мебошанд, чунинанд:

ҳассосияти як ё якчанд компонентҳои дору,
шаклҳои фаъол патологияи ҷигар (аз ҷумла бемориҳои табиати номуайян пайдоиш), инчунин шароитҳое, ки мунтазам меафзоянд трансаминазҳои ҷигар, ва шартҳое, ки дар он яке аз трансаминазҳои ҷигар на камтар аз се маротиба меафзояд,
патологияи гурдаҳангоми барасмиятдарорӣ креатинин аз суръати 30 мл / дақиқа зиёд нест,
мероси прогрессивии музмин бемории асабҳоки бо зарари ибтидоии мушак тавсиф мешавад (миопатияҳо),
истифодаи яквақтаи антидепрессант Циклоспорин,
бо ташхиси баландтари хатари рушд ташхис дода шудааст мушкилии myotoxic,
беэътиноӣ лактоза,
норасоии лактаза,
мелабсорбсияи глюкоза,
ҳомиладорӣ (инчунин, маводи мухаддир барои занони синни борварӣ тавсия дода намешавад, агар он истифода бурда нашавад) контрасептивҳо),
синамаконӣ
синну сол то 18 сол.

Лавҳаҳои дору розувастатин 30 ва 40 мг хилофи:

беморони ҳассосияти як ё якчанд ҷузъҳои дору,
беморон бо шаклҳои фаъол патологияи ҷигар (аз ҷумла бемориҳои табиати номуайян пайдоиш), инчунин шароитҳое, ки мунтазам меафзоянд трансаминазҳои ҷигар, ва шартҳое, ки дар он яке аз трансаминазҳои ҷигар на камтар аз се маротиба меафзояд,
патологияи гурдаҳангоми барасмиятдарорӣ креатинин аз суръати 60 мл / дақиқа зиёд нест,
мероси прогрессивии музмин бемории асабҳоки бо зарари ибтидоии мушак тавсиф мешавад (миопатияҳо),
гипотиреоз,
истифодаи яквақтаи антидепрессант Циклоспорин,
бо ташхиси баландтари хатари рушд ташхис дода шудааст мушкилии myotoxic (ҳангоме ки дар таърихи бемор қайде дар бораи заҳролудшавии мушакҳо бо дигар доруи ингибитор оварда шудааст) редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоА ё омодагии ҳосилавӣ кислотаи fibroic),
нашъамандӣ машрубот
шаклҳои вазнин нокомии ҷигар,
Нажоди Mongoloid
қабули ҳамзамон матоъ,
беэътиноӣ лактоза,
норасоии лактаза,
мелабсорбсияи глюкоза,
ҳомиладорӣ (инчунин, дору барои занони синни борварӣ тавсия дода намешавад, агар онҳо аз контрасептивҳо истифода набаранд),
синамаконӣ
синни то 18 сола ва калонтар аз 70 сола.

Таъсири иловагӣ

Ҳангоми табобат бо Roxeroy оқибатҳои зерин метавонанд ба миён оянд:

ихтилолоти системаи иммунӣаз ҷумла аксуламалҳо аз сабаби ҳассосияти баланд ба розувастатин ё дигар компонентҳои дору, аз ҷумла рушд ангиоэдема,
ихтилолоти системаи ҳозима, ки дар шакли қабзияти зуд, дард дар минтақаи epigastric, дилбењузурї, дар ҳолатҳои нодир метавонад инкишоф ёбад панкреатит,
ихтилолҳое, ки дар қисми пӯст ва бофтаҳои зеризаминӣ ба амал меоянд ва дар шакли доғҳо дар пӯст, ки нутқашон ба пӯст мерасад,пешоб,
халалдор мушакҳои скелет, ки ҳамчун зоҳир миалгия (аксар вақт) ва баъзан миопатияҳо ва рабдомиолиз,
ихтилоли умумӣ, ки маъмултарини онҳо мебошад астения,
ихтилолоти гурда ва рӯдаи пешоб, ки аксар вақт бо зиёдшавии консентратсияи сафеда дар пешоб ҳамроҳӣ мекунанд.

Роксер метавонад ба тағири параметрҳои лабораторӣ таъсир расонад. Ҳамин тавр, пас аз гирифтани дору, фаъолият метавонад зиёд шавад креатин кинаснишондиҳандаҳои концентрация глюкоза, билирубинферментҳои ҷигар транспептидазаҳои гамма-глутамил, фосфатаза элементҳои, инчунин нишондиҳандаҳои консентратсияи плазма гормонҳо тағйир меёбанд ғадуди сипаршакл.

Басомад ва вазнинии таъсири тарафҳо аз вобастагӣ вобаста аст.

Таблетҳои Roxer: дастурҳо оид ба истифода, усули истифода ва режими истфода

Пеш аз таъин кардани дору, ба бемор тавсия дода мешавад, ки ба парҳези стандартӣ гузарад, ки мақсади он паст кардани сатҳи он аст холестирин. Риояи ин парҳез барои тамоми давраи табобат зарур аст.

Микдори вояи хар як духтури интихобкунанда вобаста ба максади терапия ва самаранокии он интихоб карда мешавад. Доруро дар вақти дилхоҳи рӯз иҷозат дода мешавад, на ба вақти хӯрокхӯрӣ.

Ҳабро дар ҳолати фурӯ бурдан, бе пошидан, тозиёна ва кофӣ об нӯшидан мумкин нест.

Беморон бо гиперхолестеринемия шумо бояд вояи ба 5 ё 10 мг доз гирифтанро оғоз кунед розувастатин. Таблетҳо як маротиба дар як рӯз қабул карда мешаванд. Гузашта аз ин, ин ҳолат барои беморони табобатнадошта боқӣ мемонад статинҳо, ва барои беморони гирифтори табобат бо доруҳое, ки фаъолиятро қатъ мекунанд редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоА.

Ҳангоми муайян кардани вояи аввалини Роксерс, духтур ба нишондиҳандаҳои консентратсия диққат медиҳад холестиринва инчунин хатарҳои рушдро арзёбӣ мекунад мураккабии дилу рагҳо ва таъсири тараф.

Дар ҳолатҳои зарурӣ, вояи метавонад ба сатҳи оянда тасҳеҳ карда шавад, аммо чунин тасҳеҳот на дертар аз 4 ҳафта пас аз таъиноти аввал сурат мегирад.

Бо назардошти он, ки аксуламали манфӣ аз табиат вобаста аст ва ҳангоми гирифтани миқдори 40 мг розувастатин назар ба ҳангоми миқдори камтари он зиёд шудани вояи шабонарӯзӣ то 30 ё 40 мг бояд бо эҳтиёт риоя карда шавад:

беморони вазнин гиперхолестеринемия,
беморон, ки эҳтимол дорад, мушкилотро аз функсия ба вуҷуд оранд дилҳост ва системаи рагҳо (алахусус, агар бемор ташхис ёбад гиперхолестеролемияи оилавӣ).

Агар бо назардошти вояи хурдтар розувастатин дар ин категорияи беморон натиҷаи интизорраванда надоштанд, пас аз таъин намудани Роксерс дар миқдори 30 ё 40 мг дар як рӯз, беморон бояд ҳамеша таҳти назорати духтурон бошанд.

Инчунин, дар ҳолатҳои табобат фавран бо вояи 30 ё 40 мг оғоз кардани назорати мунтазами тиббӣ нишон дода мешавад.

Мувофиқи дастурҳои истифода Roxer 20 мг ҳамчун вояи аввалӣ барои пешгирии бемориҳо нишон дода шудааст дилҳост ва зарфҳо ба беморонки хатари зиёдтари таҳияи чунин патологияҳо доранд.

Одамоне, ки норасоии миёна доранд гурда ислоҳи вояи талаб карда намешавад, аммо, дору бо эҳтиёт ба ин гурӯҳи беморон таъин карда мешавад.

Дар ҳолати вайрон шудани функсия гурда мӯътадил ҳангоми тоза креатинин Давомаш 60 мл / мин аст, табобат бо вояи 5 мг сар мешавад. Микдори зиёди вояи маводи мухаддир (30 ва 40 мг) баръакс манъ аст.

Беморони гирифтори ихтилоли вазнин гурдатаъин кардани дору дар ҳама гуна истфода манъ аст.

Ҳангоми таъин кардани roxers ба беморони гирифтори патологияи ҷигар, нишондиҳандаҳои он миқёси pew кӯдак аз 7 зиёд набошед, зиёдшавии таъсироти системавӣ вуҷуд надорад розувастатин.

Агар нишондиҳандаҳои функсияи беқурбшуда ҷигарба 8 ё 9 хол дар миқёси pew кӯдак, Гӯшдории система меафзояд. Аз ин рӯ, пеш аз таъин кардани чунин дору ба чунин беморон, омӯзиши иловагии функсия зарур аст. гурда.

Таҷриба дар табобати беморон, ки нишондодҳои онҳо аз 9 банди зиёдтар аст миқёси pew кӯдакбедарак аст.

Аз меъёр зиёд

Зуҳуроти клиникӣ, ки метавонанд аз вояи тавсияшуда зиёд бошанд, тавсиф нашудаанд. Пас аз як вояи ягонаи Роксер дар миқдор аз тағиротҳои рӯзмарраи муқарраршуда якчанд маротиба зиёдтар, дар фармакокинетика тағироти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок розувастатин қайд нашудааст.

Дар ҳолати аз меъёр зиёд ва пайдоиши онҳо нишонаҳои заҳролудшавӣ дар бадан табобати симптоматикӣ ва дар сурати зарурат таъини маҷмӯи чораҳои дастгирӣ нишон дода мешавад.

Мониторинги фаъолият низ тавсия дода мешавад. креатин кинас ва гузаронидани санҷиш барои баҳодиҳӣ ба функсия ҷигар.

Мутобиқати таъин гемодиализ гумон аст.

Ҳамкорӣ

Дар таъин намудани Роксерс дар якҷоягӣ бо Циклоспорин ба таври назаррас афзоиш ёфтааст AUC розувастатин (тақрибан ҳафт маротиба), дар ҳоле ки консентратсияи плазма циклоспорин бетағйир боқӣ мемонад.

Administrationангоми якљоя бо доруњои антагонистї витамини К ё маводи мухаддир, ки фаъолиятро манъ мекунанд редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоА, дар оғози ҷараёни муолиҷа, инчунин ҳангоми зиёд кардани миқдори шабонарӯзӣ тавассути титратсияи он, зиёдшавии INR (таносуби нормализатсияи байналмилалӣ) қайд кардан мумкин аст.

Одатан, дар сурати коҳиш ёфтани дозҳо тавассути титризатсия ё пурра истеъмол кардани дору, ин нишондиҳанда коҳиш меёбад.

Истифодаи ҳамешагӣ бо доруи липидӣ Эзетимибе тағиротро дар AUC ва консентратсияи максималии плазма ҳарду доруҳоро ба вуҷуд намеорад, аммо имконияти таъсири фармакодинамикӣ истисно карда намешавад.

Дар якҷоягӣ бо Гемфиброзил ва дигар маводи мухаддир, ки ба паст кардани сатҳ кӯмак мекунанд липидхоба афзоиши дугонагии AUC ва консентратсияи максималии плазма оварда мерасонад розувастатин.

Таҳқиқоти махсус нишон доданд, ки таъинот бо Фенофибратсия тағирёбии параметрҳои фармакокинетикӣ эҳтимолан салом нест, аммо эҳтимолияти ҳамкории фармакодинамикии доруҳо истисно карда намешавад.

Навъи маводи мухаддир Хемфиброзил ва Фенофибратсияинчунин маводи мухаддир кислотаи никотинӣ, ҳангоми таъин онҳо бо ингибиторҳо редуктазаи гидроксиметилглютарил-КоА эњтимолияти рушдро зиёд кунед миопатияҳо (ки ин, эҳтимол аз он аст, ки қобилияти онҳо боиси ба вуҷуд овардани чунин як таъсир ҳангоми вақте ки онҳо ҳамчун агенти монотерапевт таъин карда мешаванд).

Бо ҳамзамон истифодаи Roxers бо фибрҳо, розувастатин вояи ба 30 ва 40 мг баробар тавсия дода намешавад. Микдори аввалини шабонарӯзӣ розувастатин барои беморони гирифтор фибрҳо5 мг аст.

Истифодаи ҳамзамон дору бо ингибиторҳо serineпротез таѓйирёбии густаришро ба вуљуд меорад розувастатин. Аз ин сабаб, Roxer таъин карда намешавад. ВИЧ- беморони сироятёфтаи табобат бо доруҳои ингибиторӣ protines serine.

Дар ҳоле ки бо назардошти antacid омодагӣ консентратсияи плазма розувастатинтақрибан нисфи кам карда шуд. Барои кам кардани шиддати ин таъсирantacids Пас аз гирифтани таблетҳои Roxer ду соат тавсия дода мешавад.

Дар паси таъиноти ҳамзамон розувастатин бо Эритромицин Қурби AUC розувастатин 20% коҳиш меёбад ва консентратсияи плазма тақрибан сеяк аст. Ин метавонад аз сабаби зиёд шудани ҳаракат бошад. рӯдаи рӯдаки кабул боиси ташвиш мегардад Эритромицин.

Бо таъин намудани Роксерс дар якҷоягӣ бо контрасептивҳои гормоналии маъмурияти шифоҳӣ, нишондиҳандаи AUC эстрадиол - эстрадиол 26 фоиз зиёд мешавад ва нисбати худи ҳамин нишондиҳанда барои норгестрел - 34%.

Ин афзоиши сатҳи AUC бояд ҳангоми интихоби вояи оптималӣ ба назар гирифта шавад. контрасептивбарои маъмурияти шифоҳӣ.

Маълумотҳои фармакокинетикӣ оид ба истифодаи ҳамзамон бо доруҳо барои табобати ивазкунии гормонҳо мавҷуд нестанд, аммо эҳтимолияти ҳамкорӣ ва афзоиши AUC истисно карда намешаванд.

Тадқиқотҳои омезиши розувастатин бо стимулятор Дигоксин ягон ҳамкории клиникии муҳим нишон дод.

Росувастатин Он на таъсирбахш ва барангезанда аст изоэнзимҳо системаи ситохром P450. Ғайр аз он, метаболизм розувастатин зери таъсири онҳо ночиз аст ва аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надорад.

Ҳар гуна ҳамкории пурмазмун байни розувастатин ва агентҳои antifungal Флуконазол ва Кетоконазолки ба фаъолияти изофензҳои цитохром монеъ мешаванд, қайд карда нашудааст.

Якҷоя бо доруи antifungal Intraconazole, ки фаъолиятро бозмедорад изоэнзим CYP 3A4, афзоиши AUC-и розувастатинро 28% ба вуҷуд меорад. Аммо, ин афзоиш аз ҷиҳати клиникӣ муҳим ҳисобида намешавад.

Фармакокинетика

Вақти расидан ба консентратсияи максималии плазма (Cmax) розувастатин дар хун пас аз воридкунии даҳонӣ тақрибан 5 соатро ташкил медиҳад. Бобилияти мутлақи модда

20% Метаболизм асосан дар ҷигар ба амал меояд. Ҳаҷми тақсимот тақрибан 134 литрро ташкил медиҳад. Қисми зиёди моддаҳо (тақрибан 90%) ба сафедаҳои плазма, асосан бо альбуминҳо пайваст мешаванд.

Росувастатин аз метаболизатсияи маҳдуд мегузарад (

10%). Модда ба зерсохторҳои мушаххаси цитохром P450 тааллуқ дорад. Изоэнзими асосие, ки дар мубодилаи он иштирок мекунад, изоэнзим CYP2C9 мебошад. Ҷалбшавӣ дар мубодилаи изоферментҳои CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 ба андозаи камтар рух медиҳад. Метаболитҳои асосии маъруф инҳоянд: Н-десметилросувастатин (фаъолият нисбат ба розувастатин тақрибан 2 маротиба пасттар) ва метаболитҳои лактон (фаъолияти фармакологӣ надоранд). Фаъолияти фармакологӣ барои боздоштани редуктазаи плазма HMG-CoA асосан аз ҳисоби росувастатин (зиёда аз 90%) таъмин карда мешавад.

Тақрибан 90% моддаҳо тавассути рӯда бетағйир боқӣ мондаанд (аз он ҷумла розувастатини бедармон ё ғарб), боқимонда - гурдаҳо. Муҳлати ними модда аз плазмаи хун тақрибан 19 соатро ташкил медиҳад (зиёд кардани миқдор ба ин нишондиҳанда таъсир намерасонад). Тозакунии миёнаи геометрии плазма 50 л / соатро ташкил медиҳад (бо коэффисенти дигаргунӣ - 21,7%).

Ҳангоми истеъмоли ҳаррӯза тағирот дар параметрҳои фармакокинетикӣ ба назар намерасад. Гӯшдории системавӣ мутаносибан ба миқдор зиёд карда мешавад.

Мувофиқи тадқиқоти фармакокинетикӣ, дар беморони нажоди монголоид (Ҷопон, Филиппинҳо, Хитойҳо, Кореяҳо ва Ветнам) консентратсияи медиании AUC ва консентратсияи максималии розувастатин нисбат ба нажоди кавказӣ тақрибан 2 маротиба зиёд мешавад, барои ҳиндуҳо коэффисиенти афзоиши миёнаи медиа AUC ва Cmax 1,3 аст.

Дар беморони клиринии креатинин (CC) камтар аз 30 мл / мин, консентратсияи плазма аз розувастатин ва N-десметилросувастатин дар хун ба таври назаррас меафзояд.

Дар бемориҳои музмини алкоголикии ҷигар, консентратсияи плазмаи розувастатин ба таври мӯътадил баланд мешавад. Ҳангоми муқоиса: беморони дорои функсияи муқаррарии ҷигар / беморони норасоии ҷигар (аз рӯи ҷадвали Чили-Пуг: 7 ё нуқтаҳои поёнтар / 8-9 хол) AUC ва Cmax аз розувастатин мутаносибан 5 ва 60% / 21 ва 100% афзоиш меёбанд. Таҷриба бо розувастатин дар беморони норасоии ҷигар аз 9 хол зиёд нест.

Таркиб ва шакли нашр

Доруи Roxer дар шакли планшет барои маъмурияти шифоҳӣ (маъмурияти шифоҳӣ) дастрас аст. Таблетҳо бо қабати филми сафед пӯшонида шудаанд. Мудаввар, бионвекс бо буриш, дар як тараф бо нишони "10", мӯҳр зада шудаанд. Компонент асосии фаъоли дору розувастатин аст. Таркиби он дар як планшет 10 мг аст. Инчунин иловаҳои иловагие дохил мешаванд, ки:

Макрогол 6000.
Сополимери метилакрилати метил.
Целлюлозаи микрокристаллӣ.
Диоксиди кремний коллоидӣ.
Гази титанӣ
Кросповидон.
Лактозаи моногидрат.
Стеарати магний.

Таблетҳои Roxer дар бастаи блистерии 10 дона ҷойгир карда мешаванд. Бастаи картон 3 ё 9 блистери ва дастурҳои оид ба истифодаи маводи доруро дар бар мегирад.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Компоненти асосии фаъоли лавҳаҳои Roxer, розувастатин фаъолияти фермент HMG-CoA редуктазаро манъ мекунад, ки барои синтези прекурсорҳои холестиринии mevalonate масъул аст. Он дар ҳуҷайраҳои ҷигар фаъол аст, ки барои синтези холестирини эндогенӣ (худӣ) масъуланд, аз ин рӯ сатҳи он дар хун коҳиш меёбад. Инчунин, дар заминаи истифодаи маводи дору, сатҳи липопротеинҳои зичии паст ва хеле паст коҳиш меёбад (ба таҳшиншавии холестирин дар деворҳои артерияҳо мусоидат мекунад) ва консентратсияи липопротеинҳои зичии баланд зиёд мешаванд (шиддатнокии ҷараёни ҷойгиршавии холестеринро дар деворҳои артерияҳо коҳиш диҳед).

Пас аз гирифтани таблеткаҳои Роксер дар дохили он, компоненти фаъол ба зудӣ кофӣ аст, аммо ба хун пурра ҷаббида намешавад. Бо гардиши хун ба ҳуҷайраҳои ҷигар (гепатоцитҳо) дохил мешавад, ки дар он таъсири табобатӣ дорад. Росувастатин асосан бетакоб бо нагашта мубодила намешавад ва хориҷ карда мешавад.

Микдори таъин ва истифода

Дар дохили он, ҳабро набояд ҷӯшонид ё мазлум кард, пурра фурӯ бурд, бо об шуста, новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ, дар ҳама гуна рӯзҳои рӯз гирифтан мумкин аст. Пеш аз оғози терапия бо Roxer, бемор бояд ба пайравӣ кардани парҳези гипохолестеролемик оғоз намуда, ҳангоми табобат онро идома диҳад. Микдори дору бояд вобаста ба мақсадҳои табобат ва аксуламали терапевтӣ бо назардошти тавсияҳои миллӣ оид ба консентратсияи мақсадноки плазмаи липидҳо алоҳида интихоб карда шавад. Микдори тавсияшудаи ибтидоӣ барои бемороне, ки истеъмоли онро оғоз мекунанд ё барои беморони аз гирифтани дигар ингибиторҳои HMG-CoA интиқол дода шудааст, бояд 1 ё 5 ё 10 мг доруи Roxer дар як рӯз 1 маротиба бошад.

Ҳангоми ҳамзамон истеъмол кардани дору бо гемфиброзил, фибратҳо, кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз), ба беморон тавсия дода мешавад, ки вояи аввалини дору дар як рӯз 5 мг. Ҳангоми интихоби вояи аввалия бояд як консентратсияи холестеринии плазми инфиродиро ба назар гирифта, хатари эҳтимолии пайдошавии асабҳои дилу рагро ба назар гирифт ва хатари эҳтимолии таъсири тараф низ бояд ба назар гирифта шавад. Дар ҳолати зарурӣ, миқдор пас аз 4 ҳафта зиёд карда мешавад.

Бо назардошти рушди имконпазири паҳлӯҳои паҳлӯӣ ҳангоми истифодаи вояи 40 мг / рӯз дар муқоиса бо вояи камтарини дору, зиёд кардани он то ҳадди 40 мг дар як рӯз бояд танҳо дар беморони гирифтори гиперхолестеринемияи шадид ва хатари баланди инкишофи асабҳои дилу раг ба назар гирифта шавад ( хусусан дар беморони гирифтори гиперхолестеролемияи оилавӣ), ки натиҷаи дилхоҳи терапияро бо миқдори 20 мг дар як рӯз ба даст наовардаанд ва таҳти назорати духтур қарор мегиранд. Махсусан мониторинги бодиққат беморони тавсияшаванда доруи аз 40 мг / рӯз тавсияшаванда тавсия дода мешавад.

Истифодаи вояи 40 мг / рӯз дар беморон, ки қаблан бо духтур маслиҳат накардаанд, тавсия дода намешавад. Пас аз 2-4 ҳафтаи терапевт ва / ё бо зиёд кардани миқдори маводи мухаддир Roxer, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст (ҳангоми зарурат ислоҳ кардани миқдор лозим аст).

Беморони норасоии гурда

Дар беморони норасоии сабук ё миёна гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад. Дар беморони гирифтори норасоии шадиди гурда (CC камтар аз 30 мл / мин), истифодаи Roxer истифода намешавад. Истифодаи Roxer ба миқдори зиёда аз 30 мг / рӯз дар беморони норасоии мӯътадил ва шадид гурда (СК камтар аз 60 мл / мин) манъ карда мешавад. Барои беморони норасоии миёна гурда, миқдори тавсияшудаи ибтидоии Роксер 5 мг / рӯз аст.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Доруи Roxer дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакӣ хилофи аст.

Занони синни борварӣ бояд усулҳои дахлдори контрасепсияро истифода баранд.

Ҳангоми ҳомиладоршавӣ ҳангоми табобат, истеъмоли дору бояд фавран қатъ карда шавад.

Функсияи гурда

Дар беморони вояи баланди розувастатин (алахусус 40 мг / рӯз), протеинурияи лӯлӣ мушоҳида карда шуд, ки он бо истифодаи тасмаҳои санҷишӣ муайян карда шуда буд ва дар аксар ҳолатҳо даврӣ ё кӯтоҳмуддат буд. Чунин протеинурия шадид ё пешрафти бемории ҳамшафати гурдаро нишон намедиҳад. Басомади пастравии ҷиддии гурда, ки дар тадқиқоти пас аз маркетинги розувастатин қайд карда шудааст, бо вояи 40 мг / рӯз зиёд аст. Дар беморони доруи Roxer ба миқдори 30 ё 40 мг / рӯз истеъмол карда мешавад, тавсия дода мешавад, ки ҳангоми табобат (ҳадди аққал 1 бор дар 3 моҳ) назорат карда шавад.

Таъсир ба системаи мушакӣ

Ҳангоми истифодаи розувастатин дар ҳама вояҳо, вале махсусан ҳангоми вояи зиёда аз 20 мг дар як рӯз, таъсироти зерин ба системаи усту-мушакҳо ба қайд гирифта шудааст: миалгия, миопатия, дар баъзе ҳолатҳо, рабдомиолиз. Ҳолатҳои хеле ками рабдомиолиз ҳангоми истифодаи ҳамҷояҳои редуктазони HMG-CoA ва ингибиторҳои эзетимибе ба қайд гирифта шуданд. Чунин якҷоякуниро эҳтиёткорона истифода бурдан лозим аст, зеро амали муштараки фармакодинамикиро аз эҳтимол дур кардан ғайриимкон аст. Мисли дар дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, басомади рабдомиолиз ҳангоми истифодаи пост маркетинги доруи Roxer баландтар аст, вақте ки доз 40 мг / рӯзро ташкил медиҳад.

Муайян намудани фаъолияти CPK

Фаъолияти CPK-ро пас аз саъйи шадиди ҷисмонӣ муайян кардан мумкин нест ва дар сурати мавҷуд будани сабабҳои эҳтимолии афзоиши фаъолият, ин метавонад ба шарҳи нодурусти натиҷаҳо оварда расонад. Агар фаъолияти ибтидоии CPK ба таври назаррас баланд шуда бошад (5 маротиба аз меъёри болоии меъёр), таҳлили такрорӣ пас аз 5-7 рӯз бояд гузаронида шавад. Шумо терапевтро оғоз карда наметавонед, агар натиҷаҳои реанализ фаъолияти ибтидоии KFK-ро тасдиқ кунанд (зиёда аз 5 маротиба аз меъёри болоии меъёр зиёд аст).

Пеш аз оғози терапия

Вобаста аз вояи шабонарӯзӣ, доруи Roxer бояд ба бемороне, ки омилҳои хавфноки миопатия / рабдомиолиз мавҷуданд, таъин карда шавад, ё истифодаи ин дору зидди монеа аст (нигаред ба қисмҳои «Гайринишондод» ва «Огоҳӣ»).

Ба ин омилҳо дохил мешаванд:

функсияи гурда,
гипотиреоз
таърихи бемориҳои мушакҳо (аз ҷумла таърихи оила),
Таъсири myotoxic ҳангоми гирифтани дигар ингибиторҳои HMG-CoA ё фибрҳо дар таърих,
аз ҳад зиёд нӯшидан
аз 65 сола боло
шароитҳое, ки дар онҳо консентратсияи росувастатин дар плазмаи хун метавонад зиёд шавад,
ҳамзамон истифодаи фибратҳо.

Дар ин гуна беморон хатар ва манфиатҳои имконпазири терапевтро арзёбӣ кардан лозим аст. Мониторинги клиникӣ низ тавсия дода мешавад. Агар фаъолияти ибтидоии CPK аз меъёри болоии муқаррарӣ зиёда аз 5 маротиба зиёд бошад, табобат бо Roxer набояд оғоз карда шавад.

Дар давраи терапияи дору

Ҳангоми фарорасии ногаҳонии дарди мушакҳо, сустии мушакҳо ё фишинг, хусусан дар якҷоягӣ бо беморӣ ва табларза, бояд дар бораи зарурати ёрии таъҷилии тиббӣ хабардор карда шавад. Дар чунин беморон бояд фаъолияти CPK муайян карда шавад. Агар фаъолияти CPK ба таври назаррас афзоиш ёбад (ё 5 маротиба дар муқоиса бо меъёри болоии меъёр), ва агар нишонаҳои мушакҳо баланд шаванд ва боиси нороҳатии ҳаррӯза шаванд (ҳатто агар фаъолияти CPK аз 5 маротиба зиёдтар бошад) терапия бояд қатъ карда шавад. меъёрҳо). Агар нишонаҳо нопадид шуда бошанд ва фаъолияти CPK ба ҳолати муқаррарӣ баргардад, бояд дубора оғоз кардани истифодаи Roxer ё дигар ингибиторҳои HMG-CoA дар вояи паст бо назорати эҳтиётии тиббӣ баррасӣ карда шавад. Мониторинги фаъолияти ПКК дар сурати набудани нишонаҳо ғайри қобили амал аст. Ҳолатҳои хеле ками нопротизатсияшудаи миопатияи иммунизатсияшуда бо зуҳуроти клиникӣ дар шакли заифи устувори проксималии мушакҳо ва баланд шудани фаъолнокии хуноба дар марҳилаи терапия ё ҳангоми қатъ кардани ингибиторҳои HMG-CoA, аз ҷумла розувастатин, қайд карда шуд. Таҳқиқоти иловагии мушакҳо ва системаи асабҳо, таҳқиқоти серологӣ, инчунин терапияи иммуносупрессивӣ метавонанд талаб карда шаванд.

Ҳангоми қабули розувастатин ва терапияи ҳамроҳшуда нишонаҳои зиёд шудани таъсири мушакҳои скелетӣ ба мушоҳида нарасиданд. Бо вуҷуди ин, афзоиши бемории миозит ва миопатия дар беморони гирифтори ингибиторҳои дигари HMG-CoA дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои кислотаи фибории (мас. Гемфиброзил), циклоспорин, кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз) ва ҳосилаҳои зидди антифунгӣ қайд карда шуд. азол, ингибиторҳои протеаз ВИЧ ва антибиотикҳои макролид.

Ҳангоми истифодаи баъзе ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, гемфиброзил хатари миопатияро зиёд мекунад. Ҳамин тавр, ҳамзамон истифодаи маводи мухаддир Roxer ва gemfibrozil тавсия дода намешавад. Афзалиятҳои тағйири минбаъдаи консентратсияи плазмаи липидҳо бо истифодаи якҷояи Роксер бо фибраттар ё кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо бо назардошти хатари эҳтимолӣ бодиққат санҷида мешаванд. Доруи Roxer ба миқдори 30 мг дар як рӯз барои табобати якҷоя бо фибратҳо манъ аст. Аз сабаби зиёд шудани хатари рабдомиолиз, Roxer набояд дар беморони гирифтори шароити шадид, ки метавонад ба миопатия ё шароите, ки ба инкишофи нокомии гурда нигаронида шудааст, истифода барад (масалан, сепсис, гипертонияи артериалӣ, ҷарроҳии васеъ, осеб, вайроншавии вазнини метаболикӣ, эндокринӣ ва электролитҳо). ё рагкашии беназорат).

Таъсир ба ҷигар

Вобаста аз вояи шабонарӯзӣ, Roxer-ро дар беморони гирифтори аз ҳад зиёд истеъмоли машрубот ва / ё таърихи бемории ҷигар истифода бурдан мумкин нест ва истифодаи он хилофи меъёр аст (нигаред ба қисмҳои «Гайринишондод» ва «Огоҳӣ»).

Тавсия дода мешавад, ки санҷишҳои функсионалии ҷигар пеш аз оғози терапия ва 3 моҳ пас аз саршавии он муайян карда шаванд. Истифодаи дору Roxer бояд қатъ карда шавад ё миқдори он коҳиш дода шавад, агар фаъолияти трансаминазаҳои «ҷигар» дар хуноба хун аз меъёри болоии муқаррарӣ 3 маротиба зиёд бошад.

Дар беморони гиперхолестеринемия аз сабаби гипотиреоз ё синдроми нефротикӣ, пеш аз табобат бо Roxer терапияи бемориҳои асосӣ бояд гузаронида шавад.

Шакли вояи

Таблеткаи парпечшудаи 5 мг, 10 мг, 20 мг ва 40 мг

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - розувастатин калсий 5.21 мг, 10.42 мг, 20.83 мг ё 41.66 мг (ба 5 мг розувастатин, мутаносибан 10 мг, 20 мг ва 40 мг),

дармоддаҳои ёридиҳанда: целлюлозаи микрокристаллӣ, лактозаи сусыз, кросповидон, диоксиди кремний, коллоидӣ сусыз, магний стеарати,

филми ғилоф: сополимери асосии метакрилати шишабандишуда, макрогол 6000, дуоксиди титан E171, лактоза моногидрат.

Планшетҳо шакли доирашакл буда, сатҳи каме биконвекс доранд, бо қабати филми сафед печонида шуда, бо як паҳлӯи "5" бо паҳлӯ навишта шудаанд (бо миқдори 5 мг).

Планшетҳо шакли доирашакл буда, сатҳи каме биконвекс доранд, бо қабати филми сафед печонида шуда, дар як тараф "10" ишора карда шудаанд ва бурида шудаанд (бо миқдори 10 мг).

Лавҳаҳои даврашакл, бо қабати филми сафед бо нӯги (барои миқдори 20 мг).

Планшетҳои шакли капсула бо сатҳи биконвекс, бо пӯшидани пленаи сафед (барои миқдори 40 мг).

Микдори таъин ва истифода

Пеш аз оғози терапияи доруворӣ, бемор бояд парҳези муқаррарӣ бо холестирини паст дошта бошад ва ҳангоми табобат ба ин парҳез идома диҳад. Микдори дору вобаста ба ҳадафҳои терапия, аксуламали бемор ба табобат алоҳида муқаррар карда мешавад. Микдори тавсияшудаи ибтидоии шабонарӯзӣ аз 5 мг то 10 мг ва як бор дар як рӯз гирифта мешавад. Микдори он барои бемороне, ки бори аввал статинро қабул мекунанд ё аз терапия бо дигар ингибиторҳои HMG, редуктазияи CoA гузаранд, як хел аст. Ҳангоми интихоби вояи оғоз, сатҳи ибтидоии холестерин ва хатари мавҷудаи дилу раг ва инчунин хатари эҳтимолии инкишофи аксуламалҳои манфиро ба назар гирифтан зарур аст.

Дар ҳолати зарурӣ, миқдор пас аз 4 ҳафта зиёд карда мешавад. Бо дарназардошти басомади афзояндаи гузоришҳо дар бораи аксуламалҳои манфӣ ҳангоми гирифтани вояи 40 мг дар муқоиса бо вояи камтар, бояд зиёд намудани вояи шабонарӯзӣ то 30 мг ё 40 мг танҳо барои беморони гирифтори гиперлипидемияи вазнин ва хатари баланди дилу рагҳо (бахусус бо гиперхолестеринемияи оилавӣ) ба назар гирифта шавад. , ки дар он ҳангоми гирифтани миқдори камтарини липидҳо ба даст овардан ғайриимкон аст ва он назорат карда мешавад. Диққати махсус ба беморон ҳангоми зарурати гирифтани вояи 40 ё 30 мг лозим аст.

Дору то 40 мг зиёд карда мешавад, танҳо зери назорати духтур. Микдори 40 мг барои бемороне, ки қаблан дору истеъмол накардаанд, тавсия дода намешавад. Пас аз 2 ҳафтаи терапия ва / ё бо зиёд кардани миқдори Роксер, мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст (агар лозим бошад, ислоҳи вояи).

Roxera® -ро новобаста аз хӯрок, дар вақти дилхоҳи рӯз гирифтан мумкин аст.

Истифода дар пиронсолон

Беморони аз 70 сола боло тавсия дода мешаванд, ки истеъмоли доруро бо вояи 5 мг оғоз кунанд

Усули истфода дар беморони норасоии гурда

Дар беморони норасоии сабук ё миёна гурда, ислоҳ талаб карда намешавад, вояи тавсияшудаи дору 5 мг. Дар беморони дорои функсияи пасти гурда (клиренин креатин камтар аз 60 мл / мин) - истифодаи дору дар миқдори 40 мг хилофи меъёр аст. Дар беморони норасоии шадиди гурда (тозакунии креатинин камтар аз 30 мл / мин), истифодаи Роксер® хилофи аст.

Усули истфода дар беморони гирифтори ҷигар

Дар беморони дорои холҳои 7 ё камтар аз кӯдакони Пуг, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад. Таҷрибаи истифодаи маводи мухаддир дар беморони дорои дараҷаи 9 аз рӯи ҷадвали Чилд-Пуг нест.

Роксер® дар беморони гирифтори бемории фаъоли ҷигар муқобили он аст.

Болоравии консентратсияи системавии розувастатин дар байни Япония ва Чин қайд карда шуд. Микдори тавсияшаванда барои беморони Осиё 5 мг аст. Истифодаи дору дар миқдори 30 мг ё 40 мг барои беморони нажоди Осиё манъ аст.

Микдори доруҳо дар беморони дорои майли ба миопатия

Микдори тавсияшаванда барои беморони гирифтори омилҳое, ки ба рушди миопатия майл доранд, 5 мг аст. Миқдори 40 мг ва 30 мг дар чунин беморон баръаксанд.