Комбоглиззен, пайдо кардан, харидан

Номи тиҷоратии тайёр: Komboglize Prolong

Номи ғайридавлатии байналмилалӣ: Метформин (метформин) + Саксаглиптин (Saxagliptin)

Шакли истфода: Ҳабҳое, ки бо филм пӯшонида шудаанд

Моддаҳои фаъол: Метформин гидрохлориди + саксаглиптин

Гурӯҳи фармакотерапевтӣ: Агенти гипогликемии маъмурияти шифоҳӣ (ингибитор дипептидил пептидаз 4 ингибитор + бигуанид).

Хусусиятҳои фармакологӣ:

Комбоглиз Пролонг ду доруи гипогликемикиро бо механизмҳои иловагии амал ҷиҳати беҳтар кардани назорати гликемикӣ дар беморони гирифтори диабети намуди 2 (DM2) муттаҳид менамояд: саксаглиптин, як ингибитор дипептидил пептидаз 4 ингибитор (DPP-4) ва метформин, намояндаи синфи бигуанид.

Дар ҷавоб ба истеъмоли ғизо аз рӯдаи рӯда, гормонҳои интретин ба ҷараёни хун ворид мешаванд, ба монанди пептид-1 (GLP-1) ва глюкозаи полипептиди инсулинотропӣ (HIP). Ин гормонҳо озодшавии инсулинро аз ҳуҷайраҳои бета, ки ба консентратсияи глюкоза дар хун вобастаанд, мусоидат мекунанд, аммо аз ҷониби фермент DPP-4 чанд дақиқа ғайрифаъол мешаванд. GLP-1 инчунин секретсияи глюкагонро дар ҳуҷайраҳои альфа панкреатӣ паст намуда, истеҳсоли глюкозаи ҷигарро кам мекунад. Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 консентратсияи GLP-1 паст мешавад, аммо вокуниши инсулин ба GLP-1 боқӣ мемонад. Саксаглиптин, ҳамчун як ингибитор рақобаткунандаи DPP-4, ғайрифаксияи гормонҳои интретинро коҳиш медиҳад ва ба ин васила консентратсияи онҳоро дар ҷараёни хун афзоиш медиҳад ва пас аз хӯрдани глюкозаи рӯза оварда мерасонад.

Метформин як доруи гипогликемикӣ мебошад, ки таҳаммулпазирии глюкозаро дар беморони гирифтори диабети навъи 2 беҳтар мекунад ва консентратсияи глюкозаи базаль ва пас аз пандрандиалиро паст мекунад. Метформин истеҳсоли глюкозаро аз тарафи ҷигар коҳиш медиҳад, ҷабби глюкозаро дар рӯда коҳиш медиҳад ва ҳассосияти инсулинро зиёд мекунад, азхудкунии перифералӣ ва истифодаи глюкозаро зиёд мекунад. Бар хилофи омилҳои сулфанилюторӣ, метформин гипогликемияро дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва одамони солим ба вуҷуд намеорад (ба истиснои ҳолатҳои махсус, фаслҳои "Эҳтиёткорӣ" ва "Дастурҳои махсус" нигаред) ва гиперинсулинемия. Ҳангоми табобати метформин, секретсияи инсулин бетағйир боқӣ мемонад, гарчанде ки консентратсияи рӯзадории инсулин ва дар ҷавоб ба хӯрок дар давоми рӯз метавонад кам шавад.

Нишондод барои истифода:

Намуди 2 диабети қанд дар якҷоягӣ бо парҳез ва машқ барои беҳтар кардани назорати гликемикӣ.

Гайринишондод:

- Баланд бардоштани ҳассосияти инфиродӣ ба ягон компоненти дору;

- аксуламалҳои вазнини ҳассосият (анафилаксия ё ангиоэдема) ба ингибиторҳои DPP-4,

- Намуди 1 диабети қанд (истифода бурда намешавад);

- Истифодаи инсулин (омӯхта нашудааст),

- Ба таҳаммулнопазирии галактозии модарзод, норасоии лактаза ва бесарусомонии глюкоза-галактоза,

- Синнашон то 18-сола (бехатарӣ ва таъсирбахшӣ омӯхта нашудааст),

- Функсияи номатлуби гурда (креминин креатинин .51.5 мг / дл барои мардон, ≥1.4 мг / дл барои занон ё коҳиши коҳиши креатинин), аз ҷумла нокомии шадиди дилу раг (шок), инфаркти шадиди миокард ва сепсисем;

- Бемориҳои шадид, ки дар онҳо хатари инкишофи норасоии гурда мавҷуд аст: деградатсия (бо кайкунӣ, дарунравӣ), табларза, бемориҳои вазнини сироятӣ, шароити гипоксия (шок, сепсис, инфексияи гурда, бронхопулмонӣ),

- Ацидози шадид ё музмини метаболикӣ, аз ҷумла кетоацидозҳои диабетикӣ, бо кома ё бе кома,

- зуҳуроти бемориҳои шадид ва музмини клиникии ифодаёфта, ки метавонанд ба инкишофи гипоксии матоъ оварда расонанд (норасоии нафас, дил, инфаркти шадиди миокард),

- Ҷарроҳӣ ва осеби ҷиддӣ (ҳангоми табобати инсулин нишон дода мешавад),

- функсияи функсияи ҷигар,

- алкоголизми музмин ва заҳролудшавии шадиди этилиро,

- Ацидози лактикӣ (аз ҷумла таърих),

- Давомаш на камтар аз 48 соат то ва дар давоми 48 соат пас аз гузаронидани радиоизотоп ва рентген, бо ворид намудани агентҳои контрасти йод,

- Мувофиқат бо парҳези гипокалорикӣ (5% беморон, ки метформинро бо тағир додаанд ва дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо аксар вақт дарунравӣ ва дилбеҷошавӣ мебошанд.

Ҳангоми истифодаи пас-маркетинги Saxagliptin таъсири зерин ба қайд гирифта шудааст: панкреатит ва шадиди аксуламалҳои ҳассос, аз ҷумла анафилаксия, ангиоэдема, ҳашар ва пешоб. Сатҳи инкишофи ин падидаҳоро дуруст ҳисоб кардан ғайриимкон аст, зеро паёмҳо аз як аҳолии ҳаҷмашон номаълум мегирифтанд (нигаред ба қисматҳои "Гайринишондод" ва "Дастурҳои махсус").

Шумораи мутлақи лимфоситҳо

Ҳангоми истифодаи саксаглиптин, камшавии миёнаи мутлақ ба вояи шумораи мутлақи лимфоситҳо ба назар гирифта шуд. Ҳангоми таҳлили маълумотҳои омехтаи панҷ ҳафтаина, плацебо-назоратшаванда, коҳиши миёнаи тақрибан 100 ва 120 ҳуҷайра / мкл аз шумораи мутлақи лимфоситҳо аз шумораи ибтидоии 2200 ҳуҷайра / мкл бо истифодаи саксаглиптин дар миқдори мутаносибан 5 мг ва 10 мг ба қайд гирифта шуд. бо ҷойгиркунӣ. Таъсири ба ин монанд ҳангоми ҳангоми саксоплиптин ҳангоми вояи 5 мг дар якҷоягӣ бо метформин дар муқоиса бо метформин монотерапия мушоҳида карда шуд. Байни 2,5 мг саксаглиптин ва плацебо фарқият мавҷуд набуд. Таносуби бемороне, ки шумораи лимфоситҳо ≤ 750 ҳуҷайра / мкл буданд, 0,5%, 1,5%, 1,4% ва 0,4% дар гурӯҳҳои табобати саксаглиптин ба миқдори 2,5 мг, ҳангоми вояи 5 мг. , вояи 10 мг ва плацебо мутаносибан. Дар аксарияти беморон ҳангоми истифодаи такрории саксаглиптин, рефлекс ба назар намерасад, гарчанде ки дар баъзе беморон шумораи лимфоцитҳо ҳангоми барқарор кардани табобат бо Saxagliptin дубора коҳиш ёфтанд, ки боиси бекор шудани саксаглиптин гардид. Паст шудани шумораи лимфоситҳо бо зуҳуроти клиникӣ ҳамроҳ набуд.

Сабабҳои кам шудани шумораи лимфоцитҳо ҳангоми терапияи саксаглиптин нисбат ба плацебо номаълум мебошанд. Дар сурати сирояти ғайриоддӣ ё дарозмуддат, шумораи лимфоситҳоро чен кардан лозим аст. Таъсири Saxagliptin ба шумораи лимфоцитҳо дар беморони норасоии шумораи лимфоцитҳо (масалан, вируси норасоии масунияти одам) маълум нест.

Саксаглиптин ба ҳисобкунии тромбоэтикатсионӣ дар шаш санҷиши клиникии бехатар ва самарабахш таъсири аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок ё пайдарҳамӣ надошт.

Консентратсияи витамини B12

Дар таҳқиқоти клиникии назоратшавандаи метформин, ки 29 ҳафта тӯл мекашид, тақрибан 7% беморон коҳиши хунро нисбат ба консентратсияи муқаррарии витамини B12 то арзишҳои ғайримуқаррарӣ бе зуҳуроти клиникӣ нишон доданд. Бо вуҷуди ин, чунин пастшавӣ хеле кам бо рушди камхунӣ ҳамроҳ мешавад ва пас аз қатъ гардидани метформин ё истеъмоли иловагии витамини В12 зуд барқарор мешавад.

Аз меъёр зиёд

Ҳангоми истифодаи тӯлонии маводи дору дар вояҳо то 80 маротиба зиёдтар аз тавсия дода мешавад, нишонаҳои заҳролудшавӣ тасвир карда намешаванд. Дар ҳолати аз меъёр зиёд таъин кардани терапияи симптоматикӣ. Саксаглиптин ва метаболити асосии он бо гемодиализ бароварда мешаванд (Микдори хориҷшавӣ: 23% вояи 4 соат).

Ҳолатҳои зиёд кардани метформин мавҷуд буданд, аз ҷумла ҳангоми гирифтани зиёда аз 50 г Гипогликемия дар 10% ҳолатҳо инкишоф ёфт, аммо робитаи сабабии он бо метформин муқаррар карда нашудааст. Дар 32% ҳолатҳои аз меъёр зиёди метформин, беморон дорои ацидози лактикӣ буданд. Метформин ҳангоми диализ хориҷ карда мешавад, дар ҳоле ки клиринг ба 170 мл / мин мерасад.

Мӯҳлати истифода: 3 сол

Шартҳои рухсатӣ аз дорухонаҳо: Бо дорухона

Истеҳсолкунанда: Бристол Майерс Скибб, ИМА