Актос омодагии шифоҳии гипогликемии силсилаи тиазолидиндион мебошад, ки таъсири он ба мавҷудияти инсулин вобаста аст. Он як агонисти баланд интихобкунандаи рецепторҳои гамма мебошад, ки аз ҷониби пролифератор пероксисома фаъол карда шудааст (PPAR-γ). Репсепторҳои PPAR-in дар таркибҳо, бофтаи мушакҳо ва ҷигар пайдо мешаванд. Фаъолсозии ретсепторҳои ҳастаии PPARγ транскрипсияи як қатор генҳои ба инсулин ҳассосро, ки дар идоракунии глюкоза ва мубодилаи липидҳо иштирок мекунанд, ба амал меорад.

Актос муқовимати инсулинро дар бофтаҳои перифералӣ ва ҷигар коҳиш медиҳад, ки дар натиҷа истифодаи глюкозаи аз инсулин вобаста ва камшавии таркиби глюкоза аз ҷигар оварда мешавад. Бар хилофи омилҳои сулфанилюторӣ, пиоглитазон secretion инсулинро аз ҷониби ҳуҷайраҳои бета панкреатӣ ҳавасманд намекунад.

Дар беморони гирифтори диабети навъи 2, коҳиш ёфтани муқовимати инсулин дар зери таъсири доруи Актос боиси паст шудани консентратсияи глюкоза дар хун, пастшавии сатҳи инсулин дар плазма ва индекси HbA1C мегардад. Дар якҷоягӣ бо препаратҳои сульфонилмоа, метформин ё инсулин, маводи назорат гликемикро беҳтар мекунад.

Дар беморони гирифтори диабети навъи 2 бо мубодилаи моддаҳои мубодилаи липидҳо ҳангоми муолиҷа, коҳишёбии триглицеридҳо ва зиёд шудани таркиби липопротеинҳои зич ба мушоҳида мерасад. Ҳамзамон, тағирот дар сатҳи липопротеинҳои зичии кам ва холестирин дар ин беморон мушоҳида намешавад.

Савдо. Ҳангоми ба меъдаи холӣ гирифтан, пиоглитазон дар хунравии хун пас аз 30 дақиқа муайян карда мешавад, консентратсияи максималӣ пас аз 2 соат мушоҳида карда мешавад. Хӯрдан ба ҳадди аққал расидани консентратсияи максималӣ оварда мерасонад, ки он пас аз 3-4 соат мушоҳида карда мешавад, аммо хӯрок пурра азхудкуниро тағйир намедиҳад.

Тақсим. Ҳаҷми маълуми тақсимоти (Vd / F) пиоглитазон пас аз гирифтани як дона ба ҳисоби миёна 0.63 ± 0.41 (миёнаи ± квадрат миёна) л / кг вазни баданро ташкил медиҳад. Пиоглитазон бо сафедаҳои хунгузар дар одам (> 99%), асосан альбуминҳо вобаста аст. То ҳадди камтар, он ба сафедаҳои дигар хуноба пайванд мекунад. Метаболитҳои пиоглитазон M-III ва M-IV инчунин бо альбуминҳои хуноба (> 98%) ба таври назаррас пайванданд.

Метаболизм. Пиоглитазон дар натиҷаи гидроксилизатсия ва оксидҳо бо ташаккули метаболитҳо босуръат мубодила мешавад: метаболитҳо M-II, M-IV (ҳосилаҳои гидрооксидии пиоглитазон) ва M-III (ҳосилаҳои кетоглитазон пиоглитазон). Метаболитҳо инчунин қисман ба конжугатҳои кислотаҳои глюкуронӣ ё сулфур табдил меёбанд. Пас аз истеъмоли такрории дору, ба ғайр аз пиоглитазон, метаболитҳои M-III ва M-IV, ки пайвастагиҳои асосии алоқаманданд, дар хуноба хун пайдо мешаванд. Дар мувозинат, консентратсияи пиоглитазон аз консентратсияи баландтарин дар хуноба 30% -50% ва аз 20% то 25% масоҳати умумии зери хати фармакокинетикӣ мебошад.

Метаболизатсияи ҷигар аз пиоглитазон аз ҷониби изоформҳои асосии цитохром P450 (CYP2C8 ва CYP3A4) сурат мегирад. Дар омӯзиши in vitro, пиоглитазон фаъолияти P450-ро манъ намекунад. Таҳқиқоти таъсири пиоглитазон ба фаъолияти ин ферментҳо дар одамон гузаронида нашудаанд.

Парвариш Пас аз ҳамхунӣ тақрибан 15% -30% вояи пиоглитазон дар пешоб пайдо мешавад. Миқдори ночизи пиоглитазони бетағйир бо роҳи гурда бароварда мешавад, он асосан дар шакли метаболитҳо ва таркиби онҳо хориҷ карда мешавад. Ҳангоми ворид кардан, аксари вояи ҷигар ҳам дар шакли бетағйир ва ҳам дар шакли метаболитҳо хориҷ карда мешавад ва аз бадан бо наҷосат хориҷ карда мешавад.

Муҳлати миёнаи нимсолаи пиоглитазон ва пиоглитазон (пиоглитазон ва метаболитҳои фаъол) аз 3 то 7 соат ва аз 16 то 24 соатро ташкил медиҳад. Тозакунии умумии он 5-7 л / соат аст.

Консентратсияи умумии пиоглитазон дар хуноба дар тӯли 24 соат пас аз як вояи шабонарӯзӣ дар сатҳи хеле баланд боқӣ мемонад.

Усули татбиқ

Актҳоро сарфи назар аз истеъмоли ғизо, дар як рӯз як маротиба бояд қабул кард.

Микдори маводи мухаддир аз ҷониби духтур ба таври инфиродӣ муқаррар карда мешавад.

Монотерапия бо Актос дар бемороне, ки ҷуброни диабети қанд бо терапияи парҳезӣ ва машқ ба даст наомадааст, мумкин аст ҳамарӯза бо 15 мг ё 30 мг оғоз карда шавад. Дар ҳолати зарурӣ, вояи тадриҷан як маротиба дар як рӯз то 45 мг зиёд карда шавад. Агар монотерапия бо дору самарабахш набошад, имкони табобати якҷояро бояд ба назар гирифт.

Ҳосилаҳои сулфанилюреас. Табобат бо Актос дар якҷоягӣ бо сульфонилмочевина мумкин аст ҳамарӯза бо 15 мг ё 30 мг оғоз карда шавад. Дар оғози табобат бо Актос, вояи сулфанилмочеваро метавон бетағйир монд. Бо рушди гипогликемия, вояи сулфанилютора бояд кам карда шавад.

Метформин. Табобат бо Актос дар якҷоягӣ бо метформин метавонад дар як рӯз 15 мг ё 30 мг оғоз ёбад. Дар аввали табобат бо Актос, вояи метформин метавонад бетағйир боқӣ монад. Рушди гипогликемия бо ин комбинатсия аз эҳтимол дур аст, аз ин рӯ, зарурати тасҳеҳи метформин имконнопазир аст.

Инсулин Табобат бо Актос дар якҷоягӣ бо инсулин метавонад ҳар рӯз як маротиба аз 15 мг ё 30 мг оғоз карда шавад. Дар оғози табобат бо Актос, миқдори инсулин бетағйир монда метавонад. Дар беморони гирифтори Актос ва инсулин, бо рушди гипогликемия ё кам шудани сатҳи плазмаи глюкоза то 100 мг / дл, миқдори инсулин метавонад аз 10% -25% кам карда шавад. Ғайр аз он, миқдори иловагии инсулин бояд дар асоси коҳиши гликемия сурат гирад.

Микдори Актос бо монотерапия набояд аз 45 мг / рӯз зиёд бошад.

Дар терапияи якҷоя, миқдори Актос набояд аз 30 мг / рӯз зиёд бошад.

Дар беморони норасоии гурда, тасҳеҳи миқдори Актос талаб карда намешавад. Маълумот дар бораи истифодаи Актос дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои тиазолидиндиони мавҷуд нест.

Гайринишондод

• ҳассосияти баланд ба пиоглитазон ё ба яке аз компонентҳои дору,
• диабети навъи 1
• кетоацидозҳои диабетик,
• ҳомиладорӣ, синамаконӣ,
• норасоии шадиди дараҷаи III-IV мувофиқи NYHA (Ассотсиатсияи Дили Ню Йорк),
• синну сол то 18 сол.

Синдроми Edema, камхунӣ, норасоии ҷигар (афзоиши сатҳи ферментҳои ҷигар 1-2,5 баробар аз меъёри болоии меъёр), нокомии дил.

Таъсири иловаги

Дар бемороне, ки Actos-ро дар якҷоягӣ бо инсулин ё дигар доруҳои гипогликемикӣ мегиранд, инкишофи гипогликемия имконпазир аст (дар 2% ҳолатҳо дар якҷоягӣ бо сулфанилюреа, 8-15% ҳолатҳо дар якҷоягӣ бо инсулин).

Басомади камхунӣ дар монотерапия ва терапияи якҷоя бо Actos аз 1% то 1.6% ҳолатҳо мебошад.

Актос метавонад боиси коҳиши гемоглобин (2-4%) ва гематокрит гардад. Ин тағиротҳо асосан 4–12 ҳафта пас аз оғози табобат ба назар мерасанд ва нисбатан бетағйир боқӣ мемонанд. Онҳо бо ягон таъсири гематологии аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятдошта алоқаманд нестанд ва аксар вақт аз ҳисоби зиёд шудани миқдори плазма ба амал меоянд.

Басомади рушди варам бо монотерапия 4,8%, ва табобат дар якҷоягӣ бо инсулин - 15,3%. Басомади вазни бадан ҳангоми гирифтани Actos ба ҳисоби миёна 5% -ро ташкил медиҳад.

Басомади зиёд шудани фаъолнокии ферментҳои геранини аланин аминотрансфераза (ALT)> 3 маротиба аз меъёри болоии меъёр тақрибан 0,25% -ро ташкил медиҳад.

Бисёр кам ба назар мерасад, ки рушд ё пешравии омоси диабетикии диабет, ки бо кам шудани шадиди чашм ҳамроҳ аст. Вобастагии мустақими рушди омоси макулӣ аз истеъмоли пиоглитазон муайян карда нашудааст. Агар духтурон аз коҳиши шадиди визуалӣ шикоят кунанд, духтурон бояд эҳтимолияти пайдоиши варамро баррасӣ кунанд.

Дар таҳқиқоти плацебо дар Иёлоти Муттаҳида, ҳодисаҳои таъсири ҷиддии тарафҳои дил ва рагҳо, ки ба зиёд шудани миқдори гардиши хун алоқаманданд, дар беморони танҳо Actos ва дар якҷоягӣ бо сульфонилюреа, метформин ё плацебо фарқ надоштанд. Дар як тадқиқоти клиникӣ, бо ҳамҷоякунии доруи Актос ва инсулин дар шумораи ками бемороне, ки таърихи бемории қалб доштанд, ҳолатҳои нокомии қалб мавҷуд буданд. Беморони норасоии синфҳои функсионалии III ва IV мувофиқи таснифи NYHA (Ассотсиатсияи Ню Йорк) дар озмоишҳои клиникӣ оид ба истифодаи дору иштирок накарданд, бинобар ин, Актос барои ин гурӯҳи беморон хилофи аст.

Тибқи маълумоти пост-маркетинг барои Актос, дар беморон, новобаста аз нишонаҳои бемориҳои қаблан вуҷуддошта, ҳолатҳои нокомии қалб ба қайд гирифта шудаанд.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Тадқиқотҳои мувофиқ ва назоратии занони ҳомиладор гузаронида нашудаанд. Маълум нест, ки Актос аз шири сина хориҷ карда шудааст, аз ин рӯ, Актос набояд аз ҷониби занҳое, ки шири сина мехӯранд, қабул карда шавад.

Агар зарур бошад, таъин намудани маводи мухаддир ҳангоми ширдиҳӣ, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Аз меъёр зиёд

Микдори аз меъёр зиёди Актос бо монотерапия бо пайдоиши нишонаҳои мушаххаси клиникӣ ҳамроҳӣ намекунад.

Микдори аз меъёр зиёди Актос дар якҷоягӣ бо сульфонилмочеда метавонад бо пайдошавии аломатҳои гипогликемия алоқаманд бошад. Ягон табобати мушаххас барои аз меъёр зиёд вуҷуд надорад. Табобати симптоматикӣ талаб карда мешавад (масалан, табобати гипогликемия).

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Ҳангоми якҷоя кардани сулфанилюреа ё инсулин, гипогликемия метавонад ривоҷ ёбад.

Ингибиторҳои CYP2C8 (масалан гемфиброзил) метавонанд майдони зери қафаси консентратсияи пиоглитазонро нисбат ба вақт зиёд кунанд (AUC), дар ҳоле ки индукторҳои CYP2C8 (масалан рифампицин) метавонанд пиоглитазони AUC-ро кам кунанд. Идоракунии якҷояи пиоглитазон ва гемфиброзил ба афзоиши се маротиба дар AUC аз пиоглитазон оварда мерасонад. Азбаски ин афзоиш метавонад ба зиёдшавии вобастагӣ ба аксуламалҳои манфии пиоглитазон оварда расонад, ҳаммонанди истифодаи ин дору бо гемфиброзил метавонад коҳиши вояи пиоглитазонро талаб кунад.

Истифодаи якҷояи пиоглитазон ва рифампицин ба 54% кам шудани AUC аз пиоглитазон оварда мерасонад. Чунин якҷоякунӣ метавонад зиёд намудани миқдори пиоглитазонро барои ноил шудан ба таъсири клиникӣ талаб кунад.

Дар бемороне, ки Актос ва контрасептивҳои шифоҳӣ мегиранд, паст шудани самараи контрасепсия имконпазир аст.

Ҳангоми гирифтани актҳо бо глипизид, дигоксин, антикоагулянтҳои ғайримустақим, метформин дар фармакокинетика ва фармакодинамика тағирот ба амал намеояд. Дар vitro ketoconazole мубодилаи мубодилаи пиоглитазонро манъ мекунад.

Дар бораи таъсири фармакокинетикии Актос бо эритромицин, астемизол, блокаторҳои каналҳои калсий, цисаприд, кортикостероидҳо, циклоспорин, доруҳои липидӣ-пасткунанда (статин), такролимус, триазолам, триметрексат, кетоконазол ва итраконазол маълумот мавҷуд нест.

Шартҳои нигоҳдорӣ

Дар ҳарорати аз 15-30 ° C, дар ҷойе, ки аз намӣ ва нур муҳофизат карда мешавад. Аз дастрасии кӯдакон дур нигоҳ доред. Рӯйхати Б.

Муҳлати нигоҳдорӣ 3 сол.

Шартҳои дорунома.

Моддаҳои фаъол: гидрохлориди пиоглитазон ба 15 мг, 30 мг ё 45 мг пиоглитазон,

Моддаҳои ёрирасон: лактоза моногидрат, целлюлозаи гидроксипропил, целлюлозаи карбоксиметил кальций ва стеарати магний.

Шакли барориш

Доруворӣ дар шакли планшет дар 15, 30 ва 45 мг мавҷуд аст. Планшетҳо сафед, даврашакл буда, дар як тараф слот ва дар тарафи дигар навиштаҷоти "Актос" мавҷуданд. Дору дар 30 ҳаб дар шиша фурӯхта мешавад.

Нархи Актос бо дастурҳо аз соли 1990 то 3300 рубл аст. Он аз миқдори маводи мухаддир дар шиша ва сатҳи моддаҳои фаъол дар он вобаста аст.

Компоненти асосии фаъоли дору ин гидрохлориди пиоглитазон мебошад. Онро дар лавҳаҳои Actos 15, 30 ва 45 мг пайдо кардан мумкин аст. Дар байни ҷузъҳои ёридиҳандаи дору инҳоянд:

• целлюлозаи карбоксиметил,
• селлюлозаи гидроксипропил,
• лактоза моногидрат,
• стеарати калсий ва магний.

Дастурамал барои истифода

Бо монотерапия вояи 15 ва 30 мг истифода бурда мешавад. Дар ҳолатҳои вазнин, миқдор тадриҷан ба 45 мг дар як рӯз зиёд карда мешавад.

Дар давоми маҷмаа, тибқи дастурҳо, Актос ба миқдори 15 мг истифода мешавад. Мавҷудияти шароити гипогликемикӣ як сабаби коҳиш додани миқдори дору мебошад.

Табобати якҷоя бо доруҳои инсулин бо миқдори 30 мг дар як рӯз ҳамроҳ карда мешаванд. Микдори доруҳо дар сурати коҳиш ёфтани сатҳи глюкозаи хун 10-20% кам карда мешавад.

Хусусиятҳои барнома

Истифодаи маҳсулот ҳангоми ҳомиладоршавӣ ва ғизодиҳӣ манъ аст. Аз сабаби он, ки дар ин давраҳо ягон тадқиқоти назоратии бехатарии истифодаи дору гузаронида нашудаанд, духтурон намедонанд, ки пиоглитазон ба бадани кӯдак чӣ гуна таъсир мерасонад. Аз ин сабаб, дар сурати зарурати фаврӣ доштани дору дар давраи ширдиҳӣ, кӯдак бояд ба таъом бо омехтҳои сунъӣ гузарад.

Актҳо дар муолиҷаи кӯдакон ва наврасони то 18-сола истифода намешаванд. Ғайр аз он, шахсони аз 60-сола боло боэҳтиёт таъин карда мешаванд.

Дар беморони дорои сикли ановуляторӣ ва муқовимат ба инсулин ҳангоми менопауза, препарат ба инкишофи тухмдор мусоидат мекунад. Дар ин ҳолат, беморони зан хавфи зиёд шудани ҳомиладорӣ доранд.

Мувофиқи дастурҳо оид ба истифодаи Актос дар баъзе ҳолатҳо, пиоглитазон ба ҷамъшавии моеъ дар бадан оварда мерасонад. Ин ба ташаккули нокомии мушакҳои дил оварда мерасонад. Дар сурати мавҷуд будани нишонаҳои ин патология, дору боздошта мешавад.

Пас аз муоинаи дақиқ, дору ба одамони дорои патологияи рагҳо, инчунин бемориҳои ҷигар ва гурдаҳо таъин карда мешавад. Бемороне, ки Кетоконазолро дар якҷоягӣ бо Актосом истеъмол мекунанд, бояд мунтазам шакарҳои хунро назорат кунанд.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Восита таъсири контрасептивҳои шифоҳиро бо сабаби коҳишёбии норетиндрон ва этинилекстрадиол то 25-30% ба таври назаррас коҳиш медиҳад. Аз сабаби истифодаи Digoxin, Glipizide, антикоагулянт ва метформин бавосита, тағирёбии фармакологӣ мушоҳида намешавад. Дар беморони гирифтори кетоконазол, фурӯ рафтани равандҳои мубодилаи моддаҳо бо иштироки пиоглитазон мавҷуданд.

Таъсироти иловагӣ

Дар натиҷаи терапия бо шакли мустақили инсулин, таъсири тарафҳо дар бемороне, ки бо амали пиоглитазон ба вуҷуд меоянд, мушоҳида мешавад. Дар байни онҳо, аз ҳама маъмултарин:

• Низоми гардиш: камшавии гематокрит ва гемоглобин, инчунин камхунӣ, ки аксар вақт пас аз оғози терапияи дору сабт мешавад. Ин тағиротҳо афзоиши ҳаҷми моеъи плазма дар гардиши хунро нишон медиҳанд.
• Роҳи рӯдаи меъда: зиёд шудани секретсияи ферментҳои ҷигар, рушди гепатити дору имконпазир аст.
• Системаи эндокринӣ: шароити гипогликемикӣ.Эҳтимолияти кам шудани шакар дар хун, вобаста ба табобати маҷмӯӣ ҳангоми истеъмоли доруҳои антибиабетӣ 2-3% ва ҳангоми истифодаи инсулин 10-15% -ро ташкил медиҳад.
• Ихтилоли системавӣ. Ба онҳо рушди таҳаммул, тағирот дар вазни бадани бемор ва инчунин кам шудани фаъолияти муваққатии фосфокиназҳои креатин дохил мешаванд. Хатари пуфак бо истифодаи ҳабҳои Actos ҳангоми табобати якҷоя бо доруҳои инсулин меафзояд.

Дар ҳолати рушди таъсири тараф, шумо бояд фавран аз мутахассисони мутахассис муроҷиат кунед. Тағири мустақили вояи агентҳои гипогликемикӣ метавонад ба пешрафти беморӣ ва пайдоиши мураккабии бебозгашт оварда расонад.

Истеҳсолкунанда

Нашри як доруи антибиотикӣ таҳти бренди Actos аз ҷониби ширкати фармасевтии амрикоии Eli Lilly Company назорат карда мешавад. Корпоратсия соли 1876 таъсис ёфтааст ва ҳамчун истеҳсолкунандаи аввалини истеҳсоли саноатии инсулин бо номи Humalog ва Humulin маълум аст. Дигар бренди ширкат маводи мухаддир Prozac мебошад, ки барои табобати ихтилоли депрессия истифода мешавад.

Пас аз рушди доруи Актос ва пайдоиши он дар бозор, боз як корпоратсияи дорусозӣ - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., яке аз бузургтарин ширкатҳои осиёӣ, ки дар Аврупо ва Амрикои Шимолӣ офисҳо дорад, иҷозатнома барои баровардани дору гирифт.

Тавсиф ва таркиб

Миқдори компонентҳои асосӣ дар таркиб 15 мг, 30 мг ва 45 мг дар бастаҳои 196 ва 28 ҳаб иборат аст. Моддаҳои фаъоли дору пиоглитазон дар шакли намаки гидрохлориди мебошанд. Ҳамчун ҷузъҳои ёрирасон лактоза, целлюлоза, калсий ва магний истифода мешаванд.

Новобаста аз истфода, доруҳо шакли мудаввар доранд, ранги сафед доранд. Аз як тараф, нақшбандии ACTOS мавҷуд аст, аз тарафи дигар, вояи компоненти фаъоли дору нишон дода шудааст.

Фармакодинамика

Таъсири маводи мухаддир ба бофтан бо ҳамдигарфаҳмӣ ба гурӯҳи муайяни рецепторҳо - PRAP, ки ифодаи генро дар робита ба пайвастшавӣ ба як моддаи муайян, ки лиганд ном дорад, танзим мекунад. Пиоглитазон чунин лигандест барои ретсепторҳои PRAP, ки дар қабати липидҳо, нахҳои мушакҳо ва ҷигар ҷойгиранд.

Дар натиҷаи пайдоиши пиоглитазон - рецепторҳо, генҳо мустақиман “сохта шудаанд”, ки мустақиман биотрансформасияи глюкозаро танзим мекунанд (ва дар натиҷа консентратсияи он дар хуноба) ва мубодилаи липидҳо.

Дар айни замон, Актос дорои спектри зерини таъсири физиологӣ аст:

• дар бофтаи равған - тафовути адипитҳо, ба даст овардани глюкоза бо бофтаи мушакҳо ва тақсимоти омили типи некрозии α -ро танзим мекунад;
• дар β ҳуҷайраҳо - морфология ва сохтори онҳоро ба эътидол меорад;
• дар зарфҳо - фаъолияти функсионалии эндотелияро барқарор менамояд, атерогении липидҳоро коҳиш медиҳад;
• дар ҷигар - истеҳсоли глюкоза ва липопротеинҳои зичии камро ба танзим медарорад, муқовимати инсулинро ба гепатоцитҳо коҳиш медиҳад;
• дар гурдаҳо - хосиятҳои сохторӣ ва фаъолияти функсионалии гломерулиро ба эътидол меорад.

Бо барқароршавии муқовимати инсулин дар бофтаи перифералӣ, шиддатнокии бартараф кардани глюкоза аз инсулин зиёд мешавад ва, мутобиқан, истеҳсоли инсулин дар ҷигар кам мешавад. Дар ин ҳолат, таъсири гипогликемикӣ бидуни таъсир ба фаъолияти функсионалии β-ҳуҷайраҳои меъда ба даст меояд.

Дар моделҳои таҷрибавии диабети навъи 2 дар ҳайвонот, пиоглитазон ба таври назаррас гипергликемия ва гиперсинсулинемияро коҳиш медиҳад. Ин ягона дору аз гурӯҳи триазолидиндионҳо мебошад, ки сатҳи триглицеридҳоро дар хун ва профили липидҳо бо сабаби зичии баланд аз липопротеидҳо ба эътидол меорад. Ҳамин тариқ, ҳангоми гирифтани Актос, потенсиали атерогении дислипидемия дар беморони гирифтори диабети қанд ба таври назаррас коҳиш меёбад.

Фармакокинетика

Вақте ки вояи табобатӣ гирифта мешавад, консентратсияи мувозинати худи пиоглитазон ва маҳсулоти биотрансформати он дар як ҳафта ба даст меояд. Ҳамзамон, сатҳи моддаҳои фаъол нисбат ба зиёд шудани вояи маводи мухаддир баланд шуд.

Набудани. Пас аз воридкунии даҳонӣ дар меъдаи холӣ, консентратсияи ченшудаи моддаҳои фаъол дар хун пас аз ним соат муайян карда мешавад, авҷ пас аз 2 соат сабт мешавад. Ҳангоми гирифтани хӯрок пас аз хӯрокхӯрӣ, ин давра метавонад зиёд шавад, аммо он ба параметрҳои азхудкунии ниҳоӣ таъсири назаррас надорад.

Тақсим. Ҳаҷми миёнаи тақсимот то 1.04 л / кг аст. Пиоглитазон (инчунин маҳсулоти табдилоти мубодилаи он) қариб ба альбумин хуноба мепайвандад.

Биотрансформация. Роҳҳои асосии реаксияҳои биохимиявӣ ин гидроксилизатсия ва / ё оксидшавӣ мебошанд. Минбаъд, метаболитҳо бо гурӯҳҳои сульфат ва глюкуронидансия мубодила мешаванд. Пайвастагиҳо, ки дар натиҷаи биотрансформация ба вуҷуд омадаанд, инчунин фаъолияти табобатӣ доранд. Метаболизатсияи пиоглитазон бо иштироки ферментҳои гепати P450 (CYP2C8, CYP1A1 ва CYP3A4) ва микросомҳо сурат мегирад.

Бартарафкунӣ. То сеяки миқдори қабулшудаи пиоглитазон дар пешоб пайдо мешавад. Аксар вақт бо пешоб дору дар шакли метаболитҳои аввалия ва конюгатҳои дуввуми онҳо бароварда мешавад. Бо safra ихроҷи пиоглитазон бетағйир мондааст. Давраи барҳамдиҳӣ аз соатҳо (барои шакли ибтидоии моддаҳои доруворӣ) то як рӯз (барои маҳсулоти терапевтсионии фаъоли биотрансформация) тағйир меёбад. Поксозии системавӣ ба 7 л / соат мерасад.

Фармакокинетика дар категорияҳои махсуси беморон. Ҳангоми нокомии ҳамешагии гурда, нимҳаёт бартараф карда намешавад. Аммо ҳангоми тозакунии креатинин аз 30 мл / мин камтар, дору бо эҳтиёт таъин карда мешавад. Левияҳои ҷигар ба параметрҳои фармакокинетикии пиоглитазон таъсири манфӣ мерасонанд. Аз ин рӯ, ҳангоми зиёд шудани сатҳи трансаминазҳо ва ALT зиёда аз 2 маротиба, дору истифода намешавад.

Маълумот дар бораи имконияти истифодаи маҳсулот дар кӯдакӣ ва наврасӣ (то 18 сола) пешниҳод карда намешавад. Дар беморони калонсол, дар фармакокинетикаи дору тағирот ба чашм мерасад, аммо онҳо барои ислоҳи вояи онҳо аҳамият надоранд.

Вақте ки дору бо миқдор аз миқдоре, ки барои одамон тавсия дода мешавад, зиёдтар ворид карда шавад, дар бораи канцерогенӣ, мутагенностикӣ ё таъсири Актос ба ҳосилхезӣ маълумоте ба даст оварда нашудааст.

Дар бораи моддаҳои фаъол

Номи химиявии пиоглитазон чунин аст ((+) - 5 - ((4- (2- (5-этил-2-пиридинил) этокси) фенил) метил) -2,4-) тиазолидиндионе моногидрохлорид. Дар механизми амал аз препаратҳои Metformin ва sulfonylurea комилан фарқ мекунанд. Модда метавонад дар шакли ду изомер мавҷуд бошад, ки дар фаъолияти терапевтӣ аз ҳам фарқ намекунанд.

Дар берун, пиоглитазон як хокаи кристаллии бӯйнок аст. Формулаи эмпирикӣ С19Н20N2O3SˑHCl, вазни молекулавӣ 392.90 далтон аст. Дар N, N-диметилфомамид, дар этил спирти ангидрид, ацетон каме ҳалшавандаанд. Он амалан дар об ҳал мешавад ва дар эфир комилан ҳал мешавад. Рамзи ATX A10BG03.

Тарзи истифода: миқдор ва рафти табобат

Дар дохили, 1 маротиба дар як рӯз (новобаста аз истеъмоли ғизо). Монотерапия: дар сурати зарурат 15-30 мг, марҳила ба марҳила ба 45 мг зиёд карда мешавад. Табобати омехта: ҳосилаҳои сулфанилюторӣ, метформин - муолиҷа бо пиоглитазон аз 15 мг ё 30 мг сар мешавад (агар гипогликемия ба амал ояд, миқдори сулфанилюреа ё метформинро кам кунед). Муолиҷа дар якҷоягӣ бо инсулин: вояи аввалия дар як рӯз 15-30 мг аст, миқдори инсулин ҳамон аст ё 10-25% коҳиш меёбад (агар бемор гипогликемияро эълом кунад ё консентратсияи плазма глюкоза то 100 мг / кам шавад) дл).

Амали фармакологӣ

Агенти гипогликемии силсилаи тиазолидиндион барои маъмурияти шифоҳӣ. Коҳиш додани муқовимати инсулин, истеъмоли глюкозаи аз инсулин зиёдшуда ва хориҷшавии глюкозаро аз ҷигар кам мекунад. TG миёнаи сурхро коҳиш медиҳад, консентратсияи HDL ва холестиринро зиёд мекунад. Баръакси sulfonylurea, он secretion инсулинро ҳавасманд намекунад. Интихобан ба ресепторҳои гамма, ки аз ҷониби пролифератори пероксисомаи (PPAR) фаъол шудаанд, бармеояд. Ресепторҳои PPAR дар бофтаҳои мавҷуданд, ки дар механизми амали инсулин нақши муҳим доранд (равған, бофтаи мушакҳои скелетӣ ва ҷигар). Фаъолсозии ретсепторҳои ҳастаии PPAR транскрипсияи як қатор генҳои ба инсулин ҳассосро, ки дар назорати мубодилаи глюкоза ва липидҳои хун иштирок мекунанд, ба амал меорад.

Дастурҳои махсус

Таъсири гипогликемикӣ танҳо дар ҳузури инсулин зоҳир мешавад. Дар беморони муқовимат ба инсулин ва давраи ановуляторӣ дар давраи пеш аз табобат табобати ҳомиладорӣ оварда метавонад. Оқибати беҳтар кардани ҳассосияти ин беморон ба инсулин хатари ҳомиладорӣ аст, агар истифодаи контрасепсияи дуруст истифода нашавад. Ҳангоми табобат афзоиши миқдори плазма ва инкишофи гипертрофияи мушакҳои дил (бо сабаби пешакӣ) имконпазир аст. Пеш аз оғоз ва ҳар ду моҳ дар давоми соли аввали табобат, назорат кардани АЛТ зарур аст.

Ихтиёрӣ

Як қатор чораҳо оид ба табобати намуди 2 диабети қанд, илова бар актос, инчунин бояд терапияи тавсияшаванда ва машқро дар бар гирад. Ин на танҳо дар оғози табобати диабети навъи 2 муҳим аст, балки инчунин. самаранокии терапияи маводи мухаддирро нигоҳ доранд.

Самаранокии табобати маводи мухаддир баҳодиҳии сатҳи HbAic, ки нишондиҳандаи беҳтарини гликемикӣ дар муқоиса бо муайян кардани танҳо гликемияи рӯзадорӣ мебошад, беҳтар аст. HbA1C гликемияро дар давоми ду-се моҳи охир инъикос мекунад.

Табобат бо Актос ба мӯҳлати муайян барои тавсия додани тағирёбии сатҳи HbA1C (3 моҳ) тавсия дода мешавад, ба шарте ки дар назорати гликемикӣ бад нашавад. Дар беморони муқовимат ба инсулин ва давраи ановуляторӣ дар давраи пеш аз табобат, табобат бо тиазолидиндионҳо, аз ҷумла доруи Актос, метавонад ба ҳомиладорӣ оварда расонад. Оқибати беҳтар кардани ҳассосияти ин беморон ба инсулин хатари ҳомиладорӣ аст, агар истифодаи контрасепсияи дуруст истифода нашавад.

Акторо бояд дар беморони гирифтори варам эҳтиёткорона истифода бурд.

Пиоглитазон метавонад ҳангоми нигоҳдории моеъ дар бадан оварда расонад, ҳангоме ки он ҳамчун монотерапия ва дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои зиддидиабетӣ, аз ҷумла инсулин. Нигоҳ доштани моеъ дар бадан метавонад ба инкишоф ё бад шудани кори нокомии мавҷудаи дил оварда расонад. Зарур аст, ки мавҷудияти аломатҳо ва аломатҳои норасоии дил, хусусан бо кам шудани захираи дил назорат карда шавад.

Ҳангоми ҳар гуна бад шудани вазифаи дил, пиоглитазон бояд қатъ карда шавад.

Ҳолатҳои норасоии қалб бо истифодаи пиоглитазон дар якҷоягӣ бо инсулин тавсиф карда шудаанд.

Азбаски доруҳои зидди стероидалии зидди илтиҳобӣ ва пиоглитазон барои нигоҳ доштани моеъ дар бадан оварда мерасонанд, истифодаи муштараки ин доруҳо метавонад хатари варамро зиёд кунад.

Ҳангоми таъин намудани дору ба беморони гирифтори бемориҳои дил, аз ҷумла инфаркти миокард, пекторис, стенокардия, кардиомиопатия ва шароити гипертония, ки ба инкишофи нокомии қалб мусоидат мекунанд, эҳтиёти махсус бояд анҷом дода шавад.

Азбаски зиёд шудани ҳаҷми гардиши хун метавонад зуд ба рушди варам оварда расонад ва метавонад зуҳуроти нокомии дилро афзоиш диҳад ё ба зиёд шудани зуҳуроти нокомии дил оварда мерасонад, ба масъалаҳои зерин диққати ҷиддӣ бояд дод:

Табларзаи Актос набояд ба беморони гирифтори норасоии фаъоли дил ё таърихи норасоии қалб таъин карда шавад.

Мониторинги бодиққат аз беморони гирифтани Актос зарур аст. Ҳангоми варамҳо якбора зиёд шудани вазни бадан, пайдоиши аломатҳои норасоии қалб ва ғайра, бояд чораҳои эҳтиётӣ андешида шаванд, масалан, истеъмоли доруи Актосро қатъ кунед, диуретикҳои давраро таъин кунед (фуросемид ва ғайра).

Ба бемор дар бораи варам, якбора зиёд шудани вазни бадан ё тағир ёфтани нишонаҳое, ки ҳангоми қабули Актос пайдо мешаванд, дастур додан лозим аст, то бемор фавран истеъмоли доруро қатъ кунад ва бо духтур маслиҳат кунад.

Азбаски истифодаи маводи мухаддир Актос метавонад боиси нофаҳмиҳо дар ЭКГ гардад ва таносуби кардиораксро афзоиш диҳад, сабти даврии ЭКГ зарур аст. Агар ягон нофаҳмиҳо пайдо карда шаванд, режими маводи мухаддирро дида баромадан, имкони муваққатан кашидан ё кам кардани миқдори онро дорад.

Дар ҳама беморон, пеш аз табобат бо Актос, сатҳи АЛТ бояд муайян карда шавад ва ин назорат бояд ҳар 2 моҳ дар давоми соли аввали табобат ва давра ба давра баъд аз он гузаронида шавад.

Санҷишҳо оид ба муайян кардани функсияи ҷигар низ бояд гузаронида шаванд, агар бемор нишонаҳое бошад, ки функсияҳои сустшудаи ҷигарро инкишоф диҳанд, масалан, дилбеҳодагӣ, қайкунӣ, дарди шикам, хастагӣ, норасоии иштиҳо, пешоб. Қарор дар бораи идомаи терапия бо Актос бояд ба маълумоти клиникӣ бо назардошти параметрҳои лабораторӣ асос ёбад.

Дар сурати зардпарвин, табобат бо дору бояд қатъ карда шавад.

Табобат бо Актос набояд сар шавад, агар бемор нишонаҳои клиникии ҷараёни фаъоли ҷигарро нишон диҳад ё сатҳи ALT аз ҳадди меъёр аз 2,5 маротиба зиёд бошад.

Пеш аз муолиҷа ё ҳангоми муолиҷа бо Актос, шахсони дорои дараҷаи ба дараҷаи баланди ферментҳои ҷигар (ALT аз ҳадди меъёр аз ҳадди муқаррарӣ 2 маротиба зиёдтар) бояд муоина кунанд, ки сабаби зиёд шудани ин ферментҳоро муайян кунанд. Оғоз ё идомаи табобат бо Актос бо беморони дорои ҳадди миёна дар дараҷаи ферментҳои ҷигар бояд бо эҳтиёт сурат гирад.

Дар ин ҳолат, назорати мунтазами тасвири клиникӣ ва омӯзиши фаъолияти ферментҳои “ҷигар” тавсия дода мешавад. Дар ҳолати зиёд шудани сатҳи трансаминаза хуноба (ALT> 2,5 баробар аз меъёри болоии меъёр), мониторинги фаъолияти ҷигар бояд бештар ва то баргаштани сатҳи муқаррарӣ ё ба нишондиҳандаҳое, ки пеш аз табобат мушоҳида мешуданд, гузаронида шавад.

Агар сатҳи ALT аз сатҳи болоии меъёр 3 маротиба зиёд бошад, пас санҷиши дуюм барои муайян кардани сатҳи ALT бояд ҳарчи зудтар гузаронида шавад. Агар сатҳи ALT аз миқдори баландтари меъёри 3 маротиба зиёдтар нигоҳ дошта шуда бошанд, табобат бо Актос бояд қатъ карда шавад. Пеш аз оғози терапия бо Актос ва ҳар 2 моҳ дар давоми соли аввали табобат тавсия дода мешавад, ки сатҳи АЛТ назорат шавад.

Бемороне, ки кетоконазолро ҳамзамон бо Актос мегиранд, бояд барои глюкоза мунтазам назорат карда шаванд.

Ҷадвали табобати табобатӣ

Қатъи терапия

Шояд танҳо бо ихтиёри духтур.

Духтурон аз аналогҳои доруи аслии Aktos, доруҳои зеринро пешниҳод карда метавонанд:

• Амалвия (Тева, Исроил),
• Астрозон (Фармстандарт - Лексредства, Россия),
• Диаб-Норм (намояндаи KRKA, Россия),
• Пиоглар (Ранбаки, Ҳиндустон),
• Пиоглит (Sun Pharmaceutical Industries, Ҳиндустон),
• Пиюно (ВОКХАРДТ, Ҳиндустон).

Ҳамаи ин аналогҳо дар Федератсияи Россия ба қайд гирифта шудаанд.

Нарх ва дар куҷо харидан

Дар Русия Актос дар ибтидо ба қайд гирифта шуда буд, аммо айни замон шартномаи литсензия гузаштааст ва дору танҳо дар Аврупо дастрас аст. Фурӯши дорухонаҳо дар Маскав, Санкт-Петербург ва дигар шаҳрҳои кишвар расман манъ аст.

Аммо шумо метавонед доруро мустақиман аз Олмон фармоиш диҳед, то онро ба Русия фиристед, бо ширкатҳои миёнарав барои кӯмак тамос гиред. Арзиши бастабандии 196 ҳаб бо 30 мг тақрибан 260 евро аст (ба истиснои интиқоли фармоиш). Шумо метавонед Aktos 30 мг таблетҳоро бо нархи тақрибан 30 евро барои 28 дона харед.

Шарҳи духтурон

Оксана Ивановна Колесникова, эндокринолог

Аз таҷрибаи худ ман метавонам бигӯям, ки ҳатто монотерапияи Актосом дар марҳилаҳои ибтидоии беморӣ, хусусан дар якҷоягӣ бо парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ, метавонад сатҳи глюкозаро нигоҳ дорад. Дар ин ҳолат, маводи мухаддир амалан таъсири манфӣ намерасонад.

Чӣ тавр харидани қалбакӣ нест

Барои роҳ надодан ба харидани маҳсулоти қалбакӣ, шумо бояд як миёнарави боэътимодеро интихоб кунед, ки ҳуҷҷатҳои аслии нақдро аз дорухонаи хориҷӣ пешниҳод кунад ва вақти муносиб барои расонидани доруро дар Русия пешниҳод кунад. Ҳангоми гирифтан, шумо бояд мувофиқати тамғагузориро дар баста санҷед ва блистерро бо лавҳаҳо тафтиш кунед.

Натиҷаҳои озмоиши клиникӣ

Самаранокии пиоглитазон ҳамчун монотерапия ва дар якҷоягӣ бо метформин дар озмоишҳои клиникӣ бо иштироки 85 нафар бемор арзёбӣ карда шуд. Беморон ба ду гурӯҳ тақсим шуданд, ки аз онҳо 3% табобати якҷояи худро бо сабаби рушди вазнинии шадид қатъ карданд. Пас аз 12 ҳафта сатҳи глюкоза дар ҳама беморони боқимонда дар мурофиа коҳиш ёфт.

Натиҷаҳои монанд дар як тадқиқоте, ки 800 беморро дар бар мегирифт, ба даст оварда шуданд. Консентратсияи HbAlc 1,4% ё бештар аз он коҳиш ёфт. Онҳо инчунин коҳишёбии липопротеинҳои зичии хеле кам, холестиринро қайд карданд ва дар айни замон, липопротеинҳои зичии баланд зиёд шуданд.

Доруи гипогликемии Aktos: дастурҳо, нарх ва шарҳи он

Диабетҳои намуди 2 барои нигоҳ доштани саломатии мӯътадил ва пешгирии мушкилии ин беморӣ бояд доруҳои гипогликемикиро барои ҳаёт қабул кунанд.

Бисёр табибон истифодаи акторо тавсия медиҳанд. Ин доруи шифоболидинидони шифоҳӣ мебошад. Хусусиятҳо ва шарҳи ин дору дар мақола муҳокима карда мешаванд.

Таркиби дору

Қисмати асосии фаъоли Actos ин гидрохлориди пиоглитазон аст. Унсурҳои ёрирасон ин лактоза моногидрат, стеарати магний, селлюлозаи карбоксиметил кальций, гидроксидистеллюлоза мебошанд.

Актос 15 мг

Дору дар шакли планшет дастрас аст. Ҳабҳое мавҷуданд, ки дорои моддаҳои фаъол дар консентратсияи 15, 30 ва 45 мг мебошанд. Капсулаҳо даврашакл буда, биконвекс, ранги сафед доранд. "ACTOS" аз як тараф фишурда мешавад ва "15", "30" ё "45" аз тарафи дигар.

Актос барои муолиҷаи одамоне, ки навъи мустақили диабет доранд, пешбинӣ шудааст. Он дар якҷоягӣ бо дигар капсулаҳое, ки ба истеҳсоли инсулин, тазриқи гормон ё ҳамчун монотерапия мусоидат мекунанд, истифода бурда мешавад.

Доруворӣ ҳангоми парҳези қатъӣ, миқдори кофии машқи ҷисмонӣ истифода мешавад.

Видеоҳо марбут

Дар бораи намудҳои маводи мухаддир, ки барои диабет истифода мешаванд, дар видео:

Ҳамин тавр, Актос консентратсияи гликемияро дар плазма, зарурати инсулинро ба таври назаррас коҳиш медиҳад. Аммо доруи гипогликемикӣ барои ҳама мувофиқ нест ва он на ҳамеша ҳамчун як қисми табобати маҷмӯӣ таҳаммул карда мешавад.

Аз ин рӯ, бо маслиҳати дӯстон ба саломатии худ озмоиш накунед ва дору харед. Қарор дар бораи мувофиқати табобати диабет бо Actos бояд аз ҷониби мутахассис қабул карда шавад.

Акторо чӣ тавр бояд гирифт

Микдори истфода дар алоҳидагӣ, 1 ҳаб дар як рӯз, новобаста аз хӯрок, муайян карда мешавад. Ҳамчун як монотерапия, Актос таъин карда мешавад, агар парҳези антидиабетикӣ аз 15 мг / рӯз кам бошад. Микдори марҳила ба марҳила зиёд карда мешавад. Миқдори максималии шабонарӯзӣ 45 мг аст. Бо самаранокии нокифояи табобатӣ доруҳои иловагӣ таъин карда мешаванд.

Ҳангоми муқаррар намудани терапияи якҷоя, вояи аввалини пиоглитазон то 15 ё 30 мг / рӯз кам карда мешавад. Вақте ки Актос бо метформин якҷоя карда мешавад, хатари гипогликемия кам аст. Ҳангоми якҷоя кардани сулфанилюреас ва инсулин назорати гликемикӣ талаб карда мешавад. Микдори максималии дору дар терапияи комплекс аз 30 мг / руз зиёд буда наметавонад.