Каптоприл-БРПИ (Captopril-STI)

Captopril-STI: дастур оид ба истифода ва шарҳҳо

Номи лотинӣ: Captopril-STI

Кодекси ATX: C09AA01

Ингредиенти фаъол: Captopril (Captoprilum)

Истеҳсолкунанда: АВВА РУС, ОАО (Россия)

Навсозии тавсиф ва акс: 07/12/2019

Captopril-STI ингибитори конверсионии ангиотензин (ACE) мебошад.

Шакл ва таркибро гузоред

Шакли истфодабарорӣ - лавҳаҳо: биконвекс, сафед ё сафед бо ранги кремӣ, мармари имконпазир, бӯи хос, аз як тараф - бо хатар (дар як қуттӣ картон 1 қуттӣ пластик ё зарфе, ки дорои 60 ҳаб ё 2, 3, 4, 5 ё 6 халта пакетҳои блистерӣ, ки ҳар якашон 10 ҳаб ва дастурҳо оид ба истифодаи Captopril-STI доранд.

Таркиби 1 ҳаб 25/50 мг:

• моддаҳои фаъол: каптоприл - 25/50 мг,
• Компонентҳои ёрирасон: talk - 1/2 мг, повидон К-17 - 1,975 / 3,95 мг, селлюлозаи микрокристаллӣ - 6,97 / 13,94 мг, крахмал ҷуворимакка - 7,98 / 15,96 мг, стеарати магний - 1 / 2 мг, лактоза моногидрат - барои гирифтани планшет вазни 100/200 мг.

Варақа, банду баст ва таркиб

10 дона - бастаҳои блистер (2) - бастаҳои картон.
10 дона - бастаҳои блистер (3) - бастаҳои картон.
10 дона - бастаҳои блистер (4) - бастаҳои картон.
10 дона - бастаҳои блистер (5) - бастаҳои картон.
10 дона - бастаҳои блистер (6) - бастаҳои картон.

Фармакодинамика

Captopril-STI ингибиторе ACE аст, ки ташаккули ангиотензин II аз ангиотензин I -ро коҳиш медиҳад, ки ба коҳиши мустақими озодшавии алдостерон оварда мерасонад. Дар ин замина, баъди ва пас аз бориш дар дил, фишори хун (BP), инчунин муқовимати умумии перифералӣ коҳиш меёбад.

Амалҳои фармакологии дору вобаста ба хусусиятҳои моддаҳои фаъоли он (каптоприл), инчунин:

• тавсеаи артерияҳо (ба андозаи бештар аз рагҳо),
• зиёдшавии синтези простагландин ва кам шудани таназзули брадикинин,
• афзоиши ҷараёни гурда ва коронарӣ,
• кам шудани шиддатнокии гипертрофияи деворҳои миокард ва артерияҳои намуди муқобилият (бо истифодаи тӯлонии дору),
• таъминоти беҳтаршудаи хун ба миокардияи ишемикӣ,
• кам шудани ҷамъшавии тромбоситҳо,
• кам шудани Na ​​+ дар норасоии дил,
• паст кардани фишори хун бе рушди тахикардияи рефлекс (дар муқоиса бо вазодилатори мустақим - миноксидил, гидралазин), ки ба кам шудани талабот ба оксигени миокард оварда мерасонад.

Таъсири гипертоникии Captopril-STI ба фаъолияти плазми ренин вобаста нест ва коҳиши фишори хун дар заминаи истифодаи он дар сатҳи муқаррарӣ ва ҳатто коҳишёбии гормон ба қайд гирифта шудааст, ки дар натиҷа ба системаҳои ренин-ангиотензин таъсир мерасонад.

Дар беморони норасоии қалб, ҳангоми гирифтани вояи дурусти ингибиторҳои ангиотензин-табдилдиҳандаи фермент ба фишори хун таъсир намерасонад.

Баъди истеъмоли даҳонӣ пастшавии ҳадди фишори хун пас аз 1-1.5 соат ба назар мерасад.Муддати таъсири гипотензива аз вояи Captopril-STI вобаста аст ва дар тӯли якчанд ҳафта ба нишондиҳандаҳои оптималӣ мерасад.

Амали фармакологӣ

Агенти зидди гипертензия, inhibitor ACE. Механизми амали гипертоникӣ бо боздоштани рақобати фаъолияти ACE алоқаманд аст, ки ба паст шудани суръати табдилёбии ангиотензин I ба ангиотензин II оварда мерасонад (ки таъсири вазоконстриктор дорад ва секрецияи альдостеронро дар кортри адреналӣ ҳавасманд мекунад). Ғайр аз он, капитоприл ба системаи кинин-калликреин таъсир расонида, шикастани брадикининро пешгирӣ мекунад. Таъсири гипертоник ба фаъолияти плазмаи ренин вобаста нест, коҳиши фишори хун дар консентратсияи муқаррарӣ ва ҳатто коҳишёбии гормон ба қайд гирифта мешавад, ки ин ба бофтаи RAAS таъсир мерасонад. Ҷараёни коронарӣ ва гурдаҳоро зиёд мекунад.

Бо таъсири таъсири вазодилатсия, он OPSS (пас аз бориш), фишори камшавӣ дар капиллярҳои шуш (пешакӣ) ва муқовимат дар зарфҳои шушро коҳиш медиҳад, баромади дил ва таҳаммулро афзоиш медиҳад. Бо истифодаи дарозмуддат, шиддатнокии гипертрофияи миокардияи чапи чапро коҳиш медиҳад, пешрафти дилро пешгирӣ мекунад ва рушди дилатсияи шапои чапро суст мекунад. Барои коҳиш додани натрий дар беморони норасоии музмини дил кӯмак мерасонад. Артерияҳоро то дараҷае аз рагҳо васеъ мекунад. Таъмини хунро ба миокарди ишемикӣ беҳтар мекунад. Маҷмӯи тромбоситҳоро коҳиш медиҳад.

Оҳанги артериолаҳои эференталии гломерули гурдаҳоро коҳиш медиҳад, гемодинамикаи варамикулиро беҳтар мекунад ва инкишофи нефропатияи диабетиро пешгирӣ мекунад.

Фармакокинетика

Пас аз истеъмоли даҳонӣ ҳадди аққал 75% аз рӯдаи ҳозима зуд ҷаббида мешаванд. Хӯрдани яквақтӣ ҷаббидаҳоро 30-40% кам мекунад. Макс дар plazma хун пас аз 30-90 дақиқа ба даст меояд. Ҳатмии протеин, асосан бо альбумин, 25-30% -ро ташкил медиҳад. Дар шири сина хориҷ карда шудааст. Он дар ҷигар бо ташаккулёбии dimopril disulfide ва captopril cisteine ​​disulfide мубодила мешавад. Метаболитҳо фармакологӣ мебошанд.

T 1/2 аз 3 соат камтар аст ва бо норасоии гурда (3,5-32 соат) зиёд мешавад. Зиёда аз 95% бо гурдаҳо, 40-50% бетағйир боқӣ монда, боқимонда дар шакли метаболитҳо мебошанд.

Дар нокомии музмини гурда, он ҷамъ мешавад.

Нишондодҳои маводи мухаддир

Таъсири иловаги

Аз ҷониби системаи марказии асаб ва системаи асаби периферӣ: чарх задани сар, дарди сар, хастагӣ, астения, парестезия.

Аз системаи дилу рагҳо: гипотензияи ортостатикӣ, хеле кам - тахикардия.

Аз системаи ҳозима: дилбеҳузурӣ, аз даст додани иштиҳо, вайрон кардани ҳисси лазиз, хеле кам - дарди шикам, дарунравӣ ё қабз, зиёдшавии фаъолнокии трансаминазҳои ҷигар, гипербилирубинемия, нишонаҳои вайроншавии гепатоцеллюлоз (гепатит), дар баъзе ҳолатҳо - холестаз, дар ҳолатҳои ҷудогона - панкреатит.

Аз системаи гемопоэтикӣ: кам - нейтропения, камхунӣ, тромбоцитопения, хеле кам дар беморони гирифтори бемориҳои аутоиммунӣ - агранулоцитоз.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: гиперкалиемия, ацидоз.

Аз системаи пешоб: протеинурия, вайроншавии кори гурда (баландшавии консентратсияи мочевина ва креатинин дар хун).

Аз системаи нафаскашӣ: сулфаи хушк.

Аксуламалҳои аллергӣ: доғи пӯст, хеле кам - шишаи Квинке, бронхоспазм, бемории хуноба, лимфаденопатия, дар баъзе ҳолатҳо - пайдоиши антителотерапевтӣ дар хун.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Дар хотир бояд дошт, ки истифодаи каптоприл дар семоҳаҳои II ва III ҳомиладорӣ метавонад ихтилоли инкишоф ва маргро ба бор орад. Агар ҳомиладорӣ муқаррар карда шуда бошад, капитоприлро фавран гирифтан лозим аст.

Каптоприл аз шири сина хориҷ карда мешавад. Агар зарур бошад, ҳангоми истеъмоли ширдиҳӣ бояд қатъ кардани синамаконӣ тасмим гирад.

Истифода барои функсияи функсияи гурда

Дар ҳолати пас аз трансплантатсияи гурда ва норасоии гурда эҳтиёткор будан лозим аст.

Дар ҳолати вайроншавии функсияи гурда, вояи шабонарӯзӣ бояд кам карда шавад.

Истифодаи яквақта аз диуретикҳои калий-парҳезӣ ва доруи калий дар беморони норасоии гурда бояд пешгирӣ карда шавад.

Дастурҳои махсус

Эҳтиёт бояд вақте истифода шавад, ки таърихи беморони ангиоэдема дар беморони гирифтори терапияи ACE ингибиторӣ, мероси ё идиопатикӣ ангиоэдема, стенозии аортӣ, мағзи сар ва дилу рагҳо (аз ҷумла норасоии мағзи сар, бемориҳои ишемиявӣ, норасоии шадиди ишон), бемориҳои аутоиммунии бофтаи пайвандак (аз ҷумла SLE, склеродерма), ҳангоми ҷилавгирӣ аз гемопоэзи иликҳо, бо диабет, гиперкалиемия, стенозҳои дутарафаи артерияи гурда, артерияи ягонаи гурда, ҳолати пас аз трансплантатсияи гурда, норасоии гурда ва / ё ҷигар, дар заминаи парҳези маҳдуд кардани натрий, шароитҳое, ки коҳиши BCC (аз ҷумла дарунравӣ, қайкунӣ) дар беморони пиронсолро ҳамроҳӣ мекунанд.

Дар беморони норасоии музмини дил, капитоприл таҳти назорати наздики тиббӣ истифода бурда мешавад.

Гипотензияи артериалӣ, ки ҳангоми ҷарроҳӣ ҳангоми каптоприл ба вуҷуд меояд, тавассути пур кардани ҳаҷми моеъ бартараф карда мешавад.

Истифодаи яквақта аз диуретикҳои калий-парҳезӣ ва доруи калий бояд пешгирӣ карда шавад, хусусан дар беморони норасоии гурда ва диабет.

Ҳангоми гирифтани каптоприл, ҳангоми таҳлили пешоб барои ацетон аксуламали бардурӯғи мусбатро мушоҳида кардан мумкин аст.

Истифодаи капитоприл дар кӯдакон танҳо дар сурати самаранок набудани дигар доруҳо имконпазир аст.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ

Ҳангоми рондани воситаи нақлиёт ё дигар корҳое, ки диққати зиёдро талаб мекунанд, эҳтиёт лозим аст чархзанӣ имконпазир аст, хусусан пас аз вояи аввали каптоприл.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо иммуносупрессантҳо, ситостатикҳо, хавфи инкишофи лейкопения зиёд мешавад.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо диуретикҳои калий парҳезкунанда (аз ҷумла спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратҳои калий, ивазкунандаи намак ва иловаҳои парҳезӣ барои хӯроки дорои калий, гиперкалиемия метавонад инкишоф ёбад (хусусан дар беморони дорои вазифаҳои гурда), зеро Ингибиторҳои ACE таркиби алдостеронро кам мекунанд, ки боиси таъхири калий дар бадан дар заминаи маҳдуд шудани ихроҷи калий ё истеъмоли иловагии он мегардад.

Бо истифодаи якбораи ингибиторҳои ACE ва NSAID, хатари инкишоф ёфтани норасоии гурда меафзояд, гиперкалиемия кам ба назар мерасад.

Ҳангоми истифодаи якбора бо диуретикҳои "давр" ё диуретикаи тиазид, гипотонияи эълони артериалӣ имконпазир аст, хусусан пас аз гирифтани вояи якуми диуретикӣ, эҳтимолан бо гиповолемия, ки боиси зиёдшавии муваққатии таъсири зидди гипертензии каптоприл мегардад. Хатари гипокалиема вуҷуд дорад. Хатари афзоиш ёфтани протези гурда.

Ҳангоми истифодаи якбора бо доруҳо барои наркоз, гипотензияи шадиди артериалӣ имконпазир аст.

Ҳангоми истифодаи якбора бо азатиоприн, метавонад аз сабаби ҷилавгирӣ аз таъсири эритропоэтин дар зери таъсири ингибиторҳои ACE ва азатиоприн, камхунӣ пайдо шавад. Ҳолатҳои инкишофи лейкопения тавсиф карда шудаанд, ки метавонанд бо боздоштани иловагии функсияи мағзи устухон алоқаманд бошанд.

Ҳангоми истифодаи яквақта бо аллопуринол, хавфи пайдоиши ихтилоли гематологӣ меафзояд, ҳолатҳои инкишофи аксуламалҳои вазнини ҳассос, аз ҷумла синдроми Стивенс-Ҷонсон тавсиф карда мешаванд.

Бо истифодаи ҳамзамони гидрооксиди алюминий, гидрооксиди магний, карбонати магний, биозавршавии каптоприл кам мешавад.

Кислотаи ацетилсалицилӣ дар вояи баланд метавонад таъсири зидди гипертензияи каптоприлро кам кунад. Мутлақо муайян карда нашудааст, ки оё кислотаи ацетилсалицил самаранокии табобатии ингибиторҳои ACE дар беморони гирифтори бемории ишемияи ишемиявӣ ва нокомии қалбро коҳиш медиҳад. Хусусияти ин ҳамкорӣ аз ҷараёни беморӣ вобаста аст. Кислотаи ацетилсалицилӣ, ки синтези COX ва простагландинро манъ мекунад, метавонад вазоконстриксиониро ба вуҷуд орад, ки он боиси коҳишёбии баромади дил ва бад шудани ҳолати беморони дил, ки аз ингибиторҳои ACE мегиранд.

Оид ба зиёд шудани консентратсияи дигоксин дар плазмаи хун ва ҳамзамон бо капитоприл бо дигоксин истифода бурда мешавад. Хатари таъсири маводи мухаддир дар беморони вайроншудаи функсияи гурда зиёд мешавад.

Ҳангоми истифодаи яквақта бо индометацин, ибупрофен, таъсири зидди гипертоникии каптоприл, аз афташ, дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз синтези простагландин дар зери таъсири NSAIDs (ки дар рушди таъсири гипотензияи ACE ингибиторҳо нақши муҳим мебозад) кам мешавад.

Ҳангоми истифодаи яквақта бо инсулинҳо, агентҳои гипогликемикӣ, ҳосилаҳои сулфанилюреа, гипогликемия бинобар зиёд шудани таҳаммулпазирии глюкоза метавонанд инкишоф ёбанд.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон ингибиторҳои ACE ва интерлейкин-3, хатари инкишофи гипотензияи артерӣ ба вуҷуд меояд.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо алфа-2а ё бета интерферон ҳолатҳои ташаккули гранулоцитопения шадид тавсиф карда мешаванд.

Ҳангоми гузаштан аз клонидин ба каптоприл тадриҷан таъсироти зидди гипертензияи охирин инкишоф меёбад. Ҳангоми хуруҷи ногаҳонии клонидин дар беморони каптоприл баландшавии якбораи фишори хун имконпазир аст.

Бо истифодаи якбораи карбонати литий, консентратсияи литий дар хуноба хун афзоиш меёбад, ки бо аломатҳои заҳролудшавӣ мушоҳида мешавад.

Ҳангоми истифодаи якбора бо миноксидил, нитропруссиди натрий, таъсири зидди гипертония тақвият дода мешавад.

Ҳангоми истифодаи якбора бо orlistat, капитоприл шояд камтар таъсирбахш бошад, ки метавонад ба баланд шудани фишори хун, бӯҳрони гипертония ва ҳолатҳои хунравии мағзи сар оварда расонад.

Ҳангоми истифодаи ҳамзамон ингибиторҳои ACE бо перголид, зиёдшавии таъсири зидди гипертония имконпазир аст.

Ҳангоми истифодаи якбора бо пробенецид, тозагии гурда аз каптоприл коҳиш меёбад.

Withангоми истифодаи якваќта бо просаинамид хавфи зиёдшавии лейкопения пайдо мешавад.

Ҳангоми истифодаи яквақта бо триметоприм, хатари инкишофи гиперкалиемия вуҷуд дорад, хусусан дар беморони дорои функсияи сусти гурда.

Useангоми истифодаи якваќта бо хлорпромазин хатари инкишофи гипотензияи ортостатикӣ пайдо мешавад.

Ҳангоми истифодаи якбора бо сиклоспорин, гузоришҳо дар бораи инкишофи нокомии шадиди гурдаҳо, олигурия мавҷуданд.

Гумон меравад, ки коҳиш додани таъсирнокии доруҳои зидди гипертония ҳангоми истифодаи эритропоэтинҳо имконпазир аст.

Таъсироти иловагӣ

Эҳтимолияти аксуламалҳои манфӣ> 10% - аксар вақт (> 1% ва 0.1% ва 0.01% ва + дар хуноба. Дар ҳолати диабети қанд, норасоии гурда, диуретикҳои калий ё доруҳои дорои калий ё доруҳои зиёдшаванда Консентратсияи калий дар хун (масалан, гепарин) хатари пайдоиши гиперкалиемияро зиёд мекунад. Аз ин рӯ, тавсия дода мешавад, ки аз табобати якҷоя бо диуретикҳои калий-парафшон ва калий пешгирӣ карда шавад.

Ҳангоми гемодиализ ҳангоми истифодаи Каптоприл-ИПП пешгирии истифодаи мембранаҳои гемодиализ бо гузариши баланд (масалан, AN69) муҳим аст, зеро дар чунин ҳолатҳо эҳтимолияти инкишофи аксуламалҳои анафилактоид меафзояд.

Ҳангоми пайдошавии шишаи ангионевротикӣ, ингибитори ангиотензин-конвертории ангиотензин бекор карда мешавад, бемор бодиққат назорат карда мешавад ва табобати симптоматикӣ таъин карда мешавад.

Бояд дар назар дошт, ки натиҷаи таҳлили пешоб барои ацетон дар давраи гирифтани каптоприл метавонад мусбат бардурӯғ бошад.

Беморон оид ба парҳези намаки кам ва намак бояд Captopril-СРА -ро бо сабаби зиёд шудани хатари гипотензияи артерия эҳтиёт кунанд.

Гайринишондод

Ҳассосияти баланд (аз ҷумла ба дигар ингибиторҳои ACE), ангиоэдема (таърихи муолиҷа бо ингибиторҳои ACE ё меросӣ), норасоии шадиди гурда / герпат, гиперкалиемия, стенозҳои дутарафаи гурда, стенозии як гурда бо азотемияи прогрессивӣ, ҳолати пас аз трансплантатсияи гурда, IHSS, бемориҳо ва шароитҳо, ки бо рафтани душвори хун аз LV, ҳомиладорӣ, ширмакконӣ, синни то 18 сола (самарабахшӣ ва бехатарӣ муқаррар карда нашудаанд).

Тарзи истифода: миқдор ва рафти табобат

Дар дохили, 1 соат пеш аз хӯрок, бо гипертонияи артериалӣ, табобат аз ҳадди ақали самарабахши 12,5 мг 2 бор дар як рӯз сар мешавад. Дар ҳолати зарурӣ, вояи тадриҷан бо фосилаи 2-4 ҳафта то расидани вояи оптималӣ зиёд карда мешавад. Гипертонияи сабук ва миёна ба артерия, вояи нигоҳдорӣ одатан 25 мг 2 бор дар як рӯз, миқдори максималӣ 50 мг 2 бор дар як рӯз. Дар гипертонияи шадиди артериалӣ, вояи аввалия дар як рӯз 2 маротиба 12,5 мг аст, ки сипас тадриҷан ба вояи ҳадди шабонарӯзии 150 мг (50 мг 3 бор дар як рӯз) зиёд карда мешавад.

Дар CHF, вояи ибтидоии шабонарӯзӣ 6,25 мг 3 маротиба дар як рӯз аст, дар ҳолати зарурӣ, миқдорро бо фосилаи на камтар аз 2 ҳафта зиёд кунед. Миқдори миёнаи нигоҳдорӣ 25 мг 2-3 маротиба дар як рӯз аст. Миқдори максималии шабонарӯзӣ 150 мг аст.

Дар ҳолати вайроншавии функсияи LV пас аз азоби инфаркти миокард дар беморон дар ҳолати клиникии устувор, капитоприлро пас аз 3 рӯз пас аз инфаркти миокард оғоз кардан мумкин аст. Микдори аввалия 6,25 мг / рӯзро ташкил медиҳад, пас вояи шабонарӯзӣ метавонад ба 37,5-75 мг дар 2-3 вояи (вобаста ба таҳаммулпазирии дору) то ҳадди аксар 150 мг / рӯз зиёд карда шавад.

Дар нефропатияи диабетикӣ як вояи 75-150 мг / рӯз дар 2-3 вояи таъин карда мешавад. Дар намуди 1 диабет бо макроалбуминурия (рӯзе 30-300 мг) - 50 мг 2 бор дар як рўз. Бо тозакунии умумии сафеда дар як рӯз зиёда аз 500 мг - 25 мг 3 бор дар як рӯз.

Бо дараҷаи мӯътадили функсияҳои гурда (CC ҳадди аққал 30 мл / мин / 1,73 кв.м) - рӯзе 75-100 мг. Бо дараҷаи равшани вайрон шудани гурда (CC камтар аз 30 мл / мин / 1,73 м), вояи аввалия на бештар аз 12.5 мг дар як рӯз 2 маротиба аст, пас, дар ҳолати зарурӣ, вояи каптоприл тадриҷан бо фосилаи тӯлонӣ то ба даст овардани самараи табобатӣ зиёд мешавад, аммо вояи шабонарӯзӣ. бояд аз муқаррарӣ камтар бошад.

Дар беморони куҳансол, вояи аввалия рӯзе 2 бор 6,25 мг аст.

Ҳамкорӣ

Таъсири гипертензияро indomethacin ва дигар NSAIDs, аз ҷумла, суст мекунанд ингибиторҳои интихобшудаи COX-2 (ба таъхир Na + ва пастшавии синтези Pg), алахусус дар заминаи консентратсияи пасти ренин ва эстрогенҳо (Na таъхир карда мешаванд).

Якҷоя бо диуретикҳои тиазид, вазодилататорҳо (миноксидил) таъсири гипотензиониро тақвият мебахшанд.

Истифодаи якҷояи якҷоя бо диуретикҳои калий, препаратҳои K +, иловаҳои калий, ивазкунандаҳои намак (дорои миқдори зиёди K +) хавфи гиперкалемиро зиёд мекунанд.

Истихроҷи Li + -ро коҳиш медиҳад ва консентратсияи он дар хун зиёд мешавад.

Ҳангоми таъин кардани капитоприл ҳангоми гирифтани аллопуринол ё просаинамид хавфи пайдоиши синдроми Стивенс-Ҷонсон ва нейтропения меафзояд.

Бо ҳамзамон истифодаи ингибиторҳои ACE ва препаратҳои тиллоӣ (ауротиомалати натрий), маҷмӯи аломатҳо тавсиф карда шудаанд, аз қабили оббозӣ, дилбеҳузурӣ, кайкунӣ ва паст шудани фишори хун.

Инсулин ва дигар доруҳои шифоҳии гипогликемикӣ - хатари гипогликемия.

Истифодаи капитоприл дар беморони гирифтори иммуносупрессантҳо (аз ҷумла азатиоприн ё сиклофосфамид) хавфи ихтилоли гематологиро зиёд мекунад.

Шаклҳо ва таркибро нашр кунед

Омодагӣ як ҷавҳари кристаллии сафед аст, ки ба осонӣ дар метил, спирти этилӣ ва об ҳал карда мешавад, бо бӯи сулфур сулфур аст. Маҳдудияти маводи мухаддир дар этилетат ва хлороформ тартиби миқёси бадтар аст. Модда дар эфир пароканда намешавад.

Маҳсулот дар лавҳаҳои ба шакли муайян даровардашуда барои идоракунии дохилӣ ё зерлингвӣ мавҷуд аст.

Ғайр аз компонентҳои асосии фаъол ба миқдори 12.5-100 мг, дар планшет якчанд моддаҳои ёрирасон мавҷуданд: диоксиди кремний, кислотаи стеарикӣ, MCC, крахмал ва ғайра.

Чӣ тавр он кор мекунад

Таъсири фармакологии каптоприл ҳоло мавриди омӯзиш қарор дорад.

Фурӯши системаи ренин-ангиотензин-альдостерон (PAA) бо дору ба таъсири мусбати он дар табобати норасоии қалб ва фишори баланди хун оварда мерасонад.

Амали Каптоприл суст кардани муқовимати гипертензияи муқовимати периферии рагҳо (OPSS) мебошад.

Ренин, ки гурдаҳо синтез кардаанд, дар гардиши хун дар глобулини плазма амал мекунад ва боиси ташаккули декапептити ғайрифаъол ва ангиотензин мегардад. Сипас, дар зери таъсири ACE (фермент-табдилдиҳандаи ангиотензин) як модда вазоконстрикторе, ки пайдоиши эндоген аст, ангиотензин л ба ангиотензин ll табдил меёбад, ки синтези алдостеронро тавассути кортри адреналӣ бармеангезад. Дар натиҷа, дар матоъ об ва натрий нигоҳ дошта мешаванд.

Амали Каптоприл суст кардани муқовимати гипертензияи муқовимати периферии рагҳо (OPSS) мебошад. Дар ин ҳолат, баромади дил ё афзоиш ё бетағйир боқӣ мемонад. Сатҳи филтратсия дар гломерули гурда низ тағйир намеёбад.

Оғози таъсири гипотензияи дору дар давоми 60-90 дақиқа пас аз гирифтани як вояи қабулшуда сурат мегирад.

Дору барои муддати тӯлонӣ таъин карда мешавад, зеро Фишори хун дар рагҳо тадриҷан зери таъсири маводи мухаддир коҳиш меёбад. Ҳангоми истифодаи якҷояи Captopril бо диуретикҳои диуретикӣ, илова намудани онҳо ба назар мерасад. Қабул дар якҷоягӣ бо бета-блокаторҳо ба зиёдшавии таъсир натиҷа намерасонад.

Фишори хун тадриҷан ба шумораи муқаррарӣ мерасад ва бе рушди тахикардия ва гипотензияи ортостатикӣ оварда мерасонад. Сатҳи фишори хун ва ҳангоми хуруҷи он аз дору якбора баланд намешавад.

Ҳангоми табобати капоприл, пастшавии суръати дил, кам шудани фишори хун, сарбории дил, муқовимат ба рагҳо, зиёдшавии баромади дил ва нишондиҳандаҳои таҳаммулпазирии машқ ба назар мерасанд. Ғайр аз он, ин таъсирҳо дар беморон пас аз гирифтани вояи аввал, дар тӯли муолиҷа мушоҳида карда мешаванд.

Моддаҳои фаъол дар шарбати меъда пароканда мешаванд ва ба рӯдаҳо ба хун дохил мешаванд. Консентратсияи максималии хун тақрибан як соат мерасад.

Дору барои табобати гипертонияи гурда пешбинӣ шудааст.

Тавассути хун, модда дар фермент ACE дар шуш ва гурдаҳо амал мекунад ва онро бозмедорад. Аз нисф зиёди дору дар ҳолати бетағйир хориҷ карда мешавад. Дар шакли метаболити ғайрифаъол, он тавассути гурдаҳо бо пешоб хориҷ карда мешавад. 25-30% маводи мухаддир ба сафедаҳои хун ворид мешавад. 95% модда пас аз 24 соат гурдаҳо хориҷ карда мешавад. Ду соат пас аз истеъмол, консентратсия дар хун тақрибан нисфи коҳиш меёбад.

Норасоии гурда дар беморони гирифтори дору ба таъхири он дар бадан оварда мерасонад.

Чӣ кӯмак мекунад

Дору барои табобати зерин пешбинӣ шудааст:

1. Гипертонияи артериалӣ: шакли ҳаб ба сифати табобати ибтидоӣ дар беморони нигоҳ доштани функсияи гурда истифода бурда мешавад. Беморони дорои функсияи вайроншудаи гурда, хусусан онҳое, ки коллагенозии систематикӣ доранд, набояд аз он истифода баранд, агар таъсири иловагии тарафҳо нисбати дигар доруҳо аллакай муайян карда шуда бошад. Восита метавонад ҳамчун монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар моддаҳои фармакологӣ истифода шавад.
2. Норасоии конегативии дил: Табобати каптоприл дар якҷоягӣ бо диабетикҳо ва диуретикҳо истифода мешавад.
3. Вайронкунии пас аз инфаркт аз функсияи рентгенияи чап: дараҷаи зинда мондани ин гуна беморон аз ҳисоби кам шудани ҳисси баромади дил то 40% зиёд шудааст.
4. Нефропати диабетикӣ: зарурати трансплантатсияи диализ ва гурда тавассути коҳишёбии пешравии ихтилоли нефротикӣ кам мешавад. Он барои табобати диабел вобаста ба инсулин ва нефропатия бо протеинурияи рӯз аз 500 мг истифода мешавад.
5. Гипертонияи гурда.

Ҳангоми нокомии қалб, терапияи Captopril дар якҷоягӣ бо диабетикҳо ва диуретикҳо истифода мешавад.

Чӣ гуна капоприлро гирифтан мумкин аст

Бо фишори баланди хун, пас аз хӯрок хӯрдан ба зеризаминӣ ё даҳони гиред.

Доруро як соат пеш аз хӯрок нӯшидан лозим аст, ба мисли таркиби меъда метавонад азхудкунии моддаҳоро 30-40% кам кунад.

Терапияи дарозмуддат ҳамроҳ бо дору дар дохили он ҳамроҳ карда мешавад. Агар модда барои ёрии таъҷилӣ бо баланд шудани фишори хун, ки бо зӯрии рӯҳӣ ё ҷисмонӣ ба амал омадааст, истифода бурда мешавад, он зери забон дода мешавад.

Аллакай 15 дақиқа пас аз истеъмоли даҳонӣ, модда дар хун давр мезанад.

Бо маъмурияти сублингвалӣ, bioavailability ва сатҳи пайдоиши таъсир меафзояд.

Оғози терапия бо доруҳои тақсимшуда ба миқдори шом ва субҳ ҳамроҳ мешавад.

Оғози терапия бо доруҳои тақсимшуда ба миқдори шом ва субҳ ҳамроҳ мешавад.

Терапияи нокомии дил истифодаи як доруро дар як рӯз се маротиба дар бар мегирад. Агар ҳадафи танҳо Каптоприл натавонистани фишорро ба таври кофӣ коҳиш диҳад, гидрохлоротиазид ҳамчун дуввум зидди гипертония таъин карда мешавад. Ҳатто як шакли махсуси истфода вуҷуд дорад, ки ҳардуи ин моддаҳоро дар бар мегирад (Капосид).

Табобат бо фишори баланд бо вояи шабонарӯзии 25-50 мг оғоз карда мешавад. Баъд аз он, тавре ки духтур муқаррар кардааст, воз то марҳилаи муқаррарӣ фишори хун зиёд мешавад. Аммо, он набояд аз ҳадди ниҳоии 150 мг зиёд бошад.

Табобати норасоии қалб аз истифодаи миқдори яккаратаи 6.5-12.5 мг ва зиёд кардан дар ҳолати зарурӣ, иборат аст.

Табобати норасоии қалб аз истифодаи миқдори яккаратаи 6.5-12.5 мг ва зиёд кардан дар ҳолати зарурӣ, иборат аст.

Оғози қабулшавӣ дар рӯзи сеюм пас аз осеб ба мушакҳои дил сурат мегирад. Дору мувофиқи нақша маст аст:

1. 6.25 мг ду бор дар давоми 3-4 рӯзи аввал.
2. Дар давоми ҳафта, рӯзе 2 маротиба 12,5 мг.
3. 2-3 ҳафта - 37,5 мг, ба 3 вояи тақсим карда мешавад.
4. Агар дору бе аксуламалҳои номатлуб таҳаммул карда шавад, вояи рӯзона ба 75 мг ислоҳ карда мешавад, то ҳадди зарурӣ то 150 мг афзояд.

Каптоприл дар рӯзи сеюм пас аз осеб ба мушакҳои дил оғоз меёбад.

Диабет, ки дорои миқдори зиёди альбумин дар пешоб аст, истифодаи миқдори дукаратаи як доруи маводи мухаддирро дар як рӯз, ба 50 мг баробар мекунад. Агар миқдори сафеда дар пешоб дар як рӯз 500 мг бошад - 25 мг се маротиба.

Миқдори 75-100 мг дар як шабонарӯз ба 2-3 доза тақсим карда мешавад.

Аз меъёр зиёд

Микдори зиёди вояи тавсияшуда метавонад ба якбора паст шудани фишори хун оварда расонад. Илова бар ин, метавонад як мушкилие дар шакли тромбоэмболияи танаи калони артериалӣ, рагҳои хунгузари дил ва мағзи сар ба амал ояд, ки дар навбати худ метавонад ба сактаи дил ва инсулт оварда расонад.

Ҳангоми аз меъёр зиёд каптоприл гирифтан, гемодиализ лозим аст.

Ҳамчун тактикаи табобат чораҳои зерин андешида мешаванд:

1. Баъд аз бекор кардан ё коҳиш додани миқдори дору меъдаро шӯед.
2. Фишори хунро барқарор кунед, ба бемор дар ҳолати пойҳои дарозшуда истод ва баъд инфузия ба дохили шӯр, Реополиглюкин ё плазма гузаред.
3. Барои баланд бардоштани фишори хун Эпинефринро ба таври дохили ё зеризаминӣ ҷорӣ кунед. Ҳамчун агентҳои беэътидолкунанда гидрокортизон ва антигистаминҳоро истифода баред.
4. Гемодиализро анҷом диҳед.

Шартҳои рухсатӣ барои каптоприл аз дорухона

Танҳо аз рӯи як дорухат, ки дар шакли махсуси лотинӣ навишта шудааст, масалан:

1. Рп. Captoprili 0.025.
2. Д.т.д. N 20 дар tabulettis.
3. S. 1 ҳаб ним соат пеш аз хӯрок дар субҳ ва шом.

Нархи дору 9-159 рублро ташкил медиҳад.

Тафсири табибон ва беморон дар бораи Captopril

Оксана Александровна, Псков, гинеколог: «Ман Captopril-ро ҳамчун мошини ёрии таъҷилӣ барои бӯҳрон истифода мекунам. Аксар вақт ин кор ба амал намеояд, барои ҳамин беҳтараш диққат диҳед: ин доруи умумӣ ё аслӣ аст. "

Мария, 45-сола, Маскав: "Ман тавсияи кардиологро бо шиддати фишор менӯшам. Таъсир аз бадтарин Моксонидин бадтар нест. Он функсияи «Ёрии аввалия» -и худро ба таври комил ва бо нархи гарон иҷро мекунад ».

Виталий Константинович, Краснодар, кардиолог: «Агар бемор ба интихоби лозим дучор ояд, пас онро Капотен ё Каптоприл нигоҳ доред, ман аввалашро тавсия медиҳам. Бале, ҷавҳари фаъол дар ҳарду дору яксон аст, аммо яке аслӣ ва дуввум нусхабардорӣ аст. Беморон аксар вақт дар бораи таъсири сусти дору шикоят мекунанд, гарчанде ки он дар ҳолатҳое истифода мешавад, ки кӯмак бояд зуд ва самаранок бошад. Ман Капотенро ба беморони гирифтори як бӯҳрони гипертония тавсия медиҳам, зеро худам ҳам ин доруро истеъмол мекардам. Ғайр аз он, нарх ба он имконият медиҳад. "

Омӯзиши UKPDS

Яке аз далелҳои бехатарӣ ва самарабахшии истифодаи BB дар диабети навъи 2 анҷом ёфтани омӯзиши UKPDS мебошад, ки дар муқоиса ба бемориҳои дилу раг ва марг, инчунин мушкилиҳои микроваскулярӣ (MD, DR) дар беморони гирифтори диабети навъи 2 бо гипертония, ки ё ингибиторе ACE гирифтаанд, муқоиса карда шудааст. каптоприл бо вояи 25-50 мг 2 бор дар як рўз (400 нафар) ё интихобкунандаи атенолол BB дар миқдори 50-100 мг / рӯз (358 нафар).

Пас аз давраи мушоҳида (8.4 сол) дар ҳарду гуруҳ, ҳамон сатҳи назорати фишори хун ба даст омадааст: 144/83 мм рт.ст. Санъат. дар гурӯҳи каптоприл ва 143/81 мм ҶТ. Санъат. дар гурӯҳи атенолол. Ҳамзамон, дар нуқтаҳои хотимавии фарқият (марги марбут ба диабет, басомади ҳодисаҳои дил ва рагҳои хунгард) байни гурӯҳҳо фарқияти назаррас набуд. Ба ибораи дигар, каптоприл ва атенолол ҳамин гуна таъсири муҳофизатиро ба мушкилиҳои микро- ва макроваскулярӣ дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ба вуҷуд оварданд.

Ҳамчун шарҳ, ман мехоҳам қайд кунам, ки омӯзиши UKPDS дар охири солҳои 1970-ум оғоз шуд, вақте ки капоприл ягона ингибитори ACE дар бозори ҷаҳонӣ буд. Дар он солҳо, режими каптоприл аз 25-100 мг 2 бор дар як рӯз қабул карда шуд. Аммо, баъдтар маълум шуд, ки чунин режими дору дар давоми рӯз наметавонад таъсири устувори гипертоникро ба вуҷуд орад, зеро ин дору муддати кӯтоҳ дорад (4-6 соат).

Барои назорати мӯътадили фишори хун, истеъмоли 3-4-маротиба барои вояи шабонарӯзи 150 мг лозим аст. Аз ин рӯ, муқоисаи каптоприли кӯтоҳмуддат бо атенололи дарозмуддат дар режими истфода комилан дуруст набуд. Бо вуҷуди ин, ҳарду доруҳо таъсири якхелаи муҳофизатӣ доштанд. Пас аз гирифтани натиҷаҳои омӯзиши UKPDS маълум шуд, ки истифодаи BB-и интихобӣ дар беморони гирифтори диабети навъи 2 ва AT бехатар ва самаранок аст.

Омӯзиши ГЕМИНИ (Таъсири гликемикӣ дар диабети қанд: Муқоисаи Карведилол-Метопролол дар Гипертензив)

Дар ин таҳқиқи тасодуфии дукарата, ҳадаф аз гузаронидани муқоисаи мустақими ду BB-и табобати гипертония дар беморони гирифтори диабети навъи 2: метопролол, як BB1-селективии BB ва карведилол, BB-и селективӣ, ки дорои хусусияти иловагии бастани α1-AR мебошад. Муҳаққиқон пешниҳод кардаанд, ки бинобар блокада шудани α1-AR, карведилол бар метопролол на танҳо аз ҳисоби фаъолияти вазодилатори аллакай исботшуда, балки инчунин аз сабаби таъсири мусоид ба параметрҳои метаболикӣ (дислипидемия, IR), зеро блокадаи α1-AR бартарӣ дорад баланд шудани фаъолнокии липопротеини липаз, ки ТГ-ро вайрон мекунад.

Таҳқиқот 1235 беморони гирифтори гипертония ва диабети навъи 2-ро дар бар гирифт. Як гурӯҳ (n = 737) метопролол tartrate-ро дар миқдори 50-200 мг 2 бор дар як рӯз, гурӯҳи дуюм (n = 498) карведилолро бо миқдори 2,25-25 мг дар як рӯз 2 бор дар 35 ҳафта гирифтанд. Ҳамзамон, ҳамаи беморон қабули дорандагони қаблан муқарраршудаи RAS (ACE inhibitor ё ARA) -ро дар вояи қаблӣ идома доданд. Ҳангоми муқоисаи нишондиҳандаҳои назорати гликемикӣ маълум шуд, ки ҳангоми табобат дар гурӯҳи карведилол, қимати миёнаи HbAlc тағир наёфт, дар гурӯҳи метопролол онҳо 0,15% зиёд шуданд, ҳассосияти инсулин (бо индекси NOMA муайян карда шудааст) дар карведилол беҳтар шудааст, аммо на дар метопролол ( нишондињанда мутаносибан 9,1 ва 2 паст шуд). Хатари UIA дар карведилол нисбат ба метопролол хеле пасттар буд (мутаносибан 6,4 ва 10,3%).

Ҳамин тариқ, ин таҳқиқот афсонаи хатари истифодаи BB -ро дар диабет комилан барҳам дод ва исбот кард, ки карведилол на танҳо назорати метаболикиро дар намуди 2 диабет коҳиш медиҳад, балки ҳатто ҳассосияти матоъро ба инсулин беҳтар мекунад. Албатта, натиҷаҳои ин таҳқиқотро ба тамоми гурӯҳи BB интиқол додан мумкин нест, зеро карведилол хосиятҳои иловагии як α1-блокатор дорад, ки таъсири метаболизмро ба даст меорад. Дар ин таҳқиқот, carvediol (Dilatrend) аз ҷониби Хоффман - ла Рош истифода шудааст.

BB ва нокомии дил

Омӯзиши самаранокии BB дар нокомии дил мавзӯи якчанд таҳқиқот буд, аз ҷумлаMERIT-HF (Metoprolol CR: XL озмоиши тасодуфии мудохила дар нокомии дил), CIBIS-II (Омӯзиши норасоии дил Бисопролол) ва SENIORS (Омӯзиши Таъсири дахолати Небиволол ба натиҷаҳо ва барқароркунии дубора дар калонсолон бо норасоии қалб).

Ҳадафи омӯзиши MERIT-HF муайян кардани бехатарӣ ва самарабахшии ВБ дар беморони норасоии қалб буд. 3991 беморони синну соли миёнаи 63-сола ба норасоии дараҷаи HYHA дараҷаи II-IV дохил карда шуданд. Тақрибан 25% беморони дохилшуда беморони гирифтори диабети навъи 2 буданд ва бо истифода аз усули дукарата, беморон ба 2 гурӯҳ тасниф карда шуданд: гирифтани метопролол CR (дарозмуддат) дар миқдори аз 25 то 200 мг ё плацебо. Ҳамзамон, беморон истифодаи диуретикро (90%), ингибиторҳои ACE (89%) ва диабетикҳоро (63%) идома доданд. Тадқиқот бинобар бартарии ошкорои метопролол пеш аз як сол пас аз оғози табобат қатъ карда шуд. Фавти умумӣ ва сактаи дил бо метопролол 34 ва 38% пасттар буд.

Натиҷаҳои монанд дар таҳқиқоти CIBIS-II, ки бисопролол маводи мухаддирро дар як категорияи беморони монанд омӯхтаанд, ба даст оварда шудаанд. Дар ин таҳқиқот шумораи беморони диабети навъи 2 12% -ро ташкил дод. Фавти дил ва рагҳо дар бисопролол 34% коҳиш ёфтааст.

Ба наздикӣ омӯзиши CIBIS-III анҷом ёфт, ки мақсади он аз он иборат буд, ки монотерапия бо бисопролол ва пас аз интиқоли беморони норасоии музмини дил ба омезиши BB bisoprolol ва ACE ингибиторҳои ACE inhibapril аз тартиби анъанавии баръакси муолиҷа пасттар нестанд (ACE ингибиторҳои enalapril ва пас аз дохил шудани BB introl) миқдори фавтҳо ва беморхонаҳо. Натиҷаҳои 6 моҳи монотерапия бо ҳар як дору, пас аз гузаштан ба табобати омехта (18 моҳ) бори аввал фарзияи тасдиқ карданд, ки интихоби табобати оғози нокомии музмини дил (BB бо бисопролол ё ACE ингибиторҳои enalapril) ба нуқтаи ибтидоӣ таъсир намекунад (ба миқдори фавтҳо ва беморхонаҳо дар охири мушоҳида). ) ва бояд дар асоси қарори духтур нисбати ҳар як бемор муайян карда шавад.

Дар таҳлили алоҳидаи зергурӯҳи беморони диабети ҳарду таҳқиқот маълум шуд, ки хатари фавт дар беморони диабети навъи 2, ки BD гирифтааст, 46% камтар нисбат ба беморони диабети дорои BD нест.

Тадқиқоти дукарата, тасодуфӣ ва плацебо таҳти назорат аз ҷониби SENIORS барои арзёбии самаранокии небиволол (интихобии BB бо вазодилататор) дар муолиҷаи норасоии дил. Таҳқиқот беш аз 2000 нафар беморони куҳансол (> 70 сола) -ро фаро гирифт, ки 26% онҳо диабети навъи 2 доранд.Мӯҳлати назорат тақрибан 2 сол буд. Дар натиҷа, небиволол самаранокии он ва таҳаммулпазирии хубро дар табобати ин гурӯҳи беморон, аз ҷумла дар беморони диабети навъи 2 собит кард: фавти дилу рагҳо ва бемористон дар муқоиса бо гурӯҳи плацебо ба таври назаррас коҳиш ёфтааст.

Ҳамин тариқ, тадқиқотҳои гузаронидашуда афзалиятҳои равшани истифодаи BB-ро дар беморони гирифтори диабети дорои норасоии музмини дил исбот мекунанд.

BB дар табобати давраи пас аз инфарк

Имконияти истифодаи BB дар давраи пас аз инфаркт дар тадқиқотҳои MIAMI (Metoprolol In Infarction Acute Myocardial), ISIS-1 (Аввалин таҳқиқоти байналхалқӣ оид ба инфаркт монополия), КАПРИКОРН (Carvedilol Post Infarct Control Survival Control LV disfunction) омӯхта шуд.

Дар ҳамаи ин таҳқиқотҳо нишон дода шуд, ки истифодаи BB дар давраи пас аз инфаркт (3 моҳи аввал пас аз инфаркти шадиди миокард) дар беморони гирифтори диабет назар ба беморони диабет самараноктар аст.

Ҳамин тариқ, ҳамаи ин таҳқиқотҳо афзалияти ногузири истифодаи BB -ро дар беморони диабети дорои бемории ишемияи дил дар давраи пас аз инфаркт исбот мекунанд. Ғайр аз он, тавре ки дар таҳқиқи пешгирии инфаркт аз Bezafibrate (B1P) нишон дода шудааст, бекор кардани BD дар беморони диабет бо бемории ишемияи дил маргро дучанд мекунад.

Сарфи назар аз афзалиятҳои равшани истифодаи BB дар диабет, мисли пештара, танҳо 40-50% беморони диабети қанд пас аз инфаркт гирифтор мешаванд. Эҳтимол ин метавонад бо он далолат кунад, ки бо тамоюли умумии коҳиш ёфтани сатҳи фавти аҳолӣ дар маҷмӯъ, дар беморони гирифтори диабет солҳои охир басомади патологияи дил на танҳо кам нашудааст, балки ҳатто афзудааст.