Лопирел: аналогӣ, таркиб, миқдор, дастур оид ба истифода, нишондодҳо ва ҳолатҳои истисноӣ

Компоненти фаъоли дору интихобӣ банд кардани молекуларо пешгирӣ мекунад ADP бо ретсепторҳое, ки дар сатҳи ҷойгир ҳастанд шумораи тромбо. Ҳамин тариқ, фаъолсозии маҷмаа GPIIb / IIIa ва ҷамъкунии тромбосит имконнопазир мегардад. Инчунин clopidogrel ҷараёнҳои ҷамъкунии дигарро, ки аз ҷониби дигарон пеш гирифта мешаванд, бозмедорад антагонистҳо. Лейкоселҳо вайрон мешаванд ва наметавонанд то охири давраи ҳаёташ коркард кунанд. агрегат.

Пас аз гирифтани навбати аввали доруҳо як раванди антитромботикӣ оғоз меёбад, сатҳи лейкоцитҳо аз 3-7 рӯзи қабул муқаррар карда мешавад. Ба ҳисоби миёна, 5 рӯз пас аз қатъ гардидани табобат, ҷамъшавии тромбоситҳо ва давомнокии хунравӣ ба сатҳи аввалия бармегардад.

Дору ба зудӣ ба худ ғарқ мешавад Рости меъда. Аммо, концентрация clopidogrelдар плазма хеле паст, азхудкунии 50% аст. Маводи мухаддир ба сафедаҳои плазмаи хун алоқаманд аст.

Клопидогрел дар ҷигар метаболизм карда мешавад, тақрибан 80% метаболитҳое, ки дар плазма пайдо мешаванд, ғайрифаъол мебошанд. Метаболити фаъол, ки онро таъмин менамояд анти-агрегат амал, ки аз ҷониби як реаксияи оксидшави ба вуҷуд оварда шудааст, бо иштироки изоэнзимии ситохромии P450 - 2B6 ва 3A4. Худи метаболит зуд реаксия мекунад лейкоситҳо ва дар плазмаи хун ёфт намешавад.

Нисфи мӯҳлати он барои субстансияи фаъол 6 соат ва метаболити ғайрифаъолаш 8 соат аст. Маҳсулот асосан бо пешоб ва бо наоб бароварда мешавад.

Ашхосе, ки аз норасоии шадиди гурдаҳо ранҷ мебаранд, самаранокии дору дар муқоиса бо одамони солим 25% паст мешавад.

Нишондод барои истифодаи Лопирел

Маводи мухаддир барои пешгирӣ истифода мешавад тромбози артериалӣ дар ашхосе, ки гирифтори синдроми шадиди коронарӣ мебошанд:

Инчунин барои истифода зикр шудаанд atherothrombotic мушкилот дар беморони гирифторшуда инфаркти миокард, зарбаидоранд бемории окклюзияи канории артериалӣ. Дар ин ҳолат, дору ҳамчун пешгирӣ истифода мешавад.

Гайринишондод

Доруи тавсия дода намешавад:

  • дар шадид нокомии ҷигар,
  • занони ҳомиладор ва ширмаккон,
  • дар синдроми геморрагикӣ,
  • дар хунравии intracranial, захми меъдамушаххас нест колтити захми, варамҳои шуш, сил ва гиперфибринолиз,
  • кӯдакони то 18 сола
  • дар аллергия оид ба ҷузъҳои маводи мухаддир,
  • бо таҳаммул галактоза.

Ҳангоми якҷоя кардани дору бо эҳтиёт истифода бурдан лозим аст кислотаи ацетилсалицил, NSAIDҳо, гепарин, тромболитика, бо норасоии гурда ва ҷигар, пеш аз ҷарроҳӣ.

Лопирел, дастурҳо барои истифода (метод ва миқдор)

Таблетҳо, новобаста аз режими таом, даҳонӣ гирифта мешаванд.

Дастурамал барои истифодаи Лопирел (75 мг)

Чун қоида, бо инфаркти миокардзарбаи ишемикӣ, ба беморони гирифтори бемориҳои артериалӣ дар канори атрофи он 1 ҳаб дар як рӯз 1 бор таъин карда мешавад.

Давомнокии қабул пас аз сактаи дил - аз 1 то 25 рӯз, баъд аз зарбаи - 7 рӯз ё 6 моҳ.

Агар беморсиндроми ишемияи бе бардоштан ST ё баргузор шуд stenting коронарӣ, пас табобат бо вояи 300 мг сар мешавад ва баъд 75 мг (як ҳаб) барои 3 моҳ дар як рӯз як маротиба муқаррар карда мешавад (курсро ба як сол дароз кардан мумкин аст). Дар чунин бемориҳо, чун қоида, иловатан муқаррар карда мешавад аммокислотаи салицилии цетилМикдори тавсияшаванда 100 мг аст.

Шакл ва таркибро гузоред

Лопирел дар шакли лавҳаҳо дар қабати филм мавҷуд аст: мудаввар, бионвекс, гулобӣ, бо як ҷилд "I" (дар як тараф 7 ё 10 ҳаб дар бастаи блистер: дар бастаи картон 1, 2, 4 ё 8 блистер, 7 ҳаб ё 1, 2, 3, 5, 6, 9 ё 10 блистер барои 10 ҳаб, дар бастаи картон барои беморхона 10, 20, 30 ё 40 блистер).

1 ҳаб аз Lopirel дорои:

  • моддаҳои фаъол: клопидогрел - 75 мг,
  • моддаҳои ёридиҳанда: целлюлозаи микрокристаллӣ, лактоза, тальк, глицерил дибенат, кроповидон (навъи А),
  • садаф: Opadry II 85G34669 Талкаи гулобӣ, спирти поливинил, макрогол 3350, диоксиди титан (E171), оксиди оҳан сурх (E172), лецитин (E322).

Механизми амал

Клопидогрел ба категорияи препаратҳо тааллуқ дорад. Яке аз метаболитҳои он ингибиторҳои фаъоли агрегатсия тромбоситҳо мебошанд: пайвастагии аденозин дифосфат (ADP) ва P2Y-ро пешгирӣ мекунад12ресепторҳои тромбосито пас аз фаъолсозии ADP миёнаравии комплекси гликопротеинҳои IIb / IIIa, ки фурўравии агрегатсияро аз байн мебаранд. Механизми ҳатмии бебозгашт имкон медиҳад, ки тромбоцитҳо аз ҳавасмандкунии ADP дар тӯли тамоми умр (имкони тақрибан 7-10 рӯз) эм карда шаванд. Функсияи муқаррарии тромбоцитҳо вобаста ба суръати таҷдиди онҳо барқарор карда мешавад.

Дору инчунин агрегатсияҳои тромботермияро, ки аз ҷониби агонистҳо, ба ғайр аз ADP, ба амал меоранд, манъ мекунад. Ташаккули метаболити фаъол бо амали изоэнзимҳои системаи Р ба амал меояд450, ва азбаски баъзе изоэнзимҳо метавонанд дар полиморфизм фарқ кунанд ё аз дигар доруҳо ҷилавгирӣ карда шаванд, на ҳар як бемор монеаи кофии агрегатсияи тромбосетсияро дорад.

Хусусиятҳои фармакодинамикӣ

Истифодаи ҳамарӯзаи клопидогрел дар миқдори 75 мг аз рӯзи аввали қабул як фишурдани ҷамъшавии тромбоситҳои ба ADP алоқамандро таъмин менамояд. Оҳиста-оҳиста, дар тӯли 3-7 рӯз, дараҷаи фишор баланд мешавад ва пас аз расидан ба ҳолати мувозинат ба сатҳи доимӣ мерасад. Ҳангоми гирифтани миқдори шабонарӯзии 75 мг дар мувозинат, ҷамъшавии тромбо 40-60% фишурда мешавад. Дар тӯли 5 рӯз пас аз қатъ кардани дору, вақти хунравӣ ва маҷмӯи тромбоэм тадриҷан ба сатҳи аввалия бармегардад.

Самаранокии клиникӣ

Клопидогрел рушди атеротромбозро дар ҳама гуна локализатсияи осеби рагҳои атеросклеротикӣ (масалан, бо осеби артерияҳои ишемиявӣ, периферикӣ ва мағзи сар) пешгирӣ мекунад.

Дар як ACTIVE-A таҷриба нишон дода шуд, ки агар дар беморони як ё якчанд омилҳои хавф барои мушкилии рагҳо вуҷуд дошта бошад, вале метавонад антикоагулянтҳои ғайримустақимро гирад, омезиши клопидогрел ва кислотаи ацетилсалисилӣ (дар муқоиса бо монотерапияи ацетилсалисил кислотикӣ) дар якҷоягӣ фибрилатсияи атриали вуҷуд дорад. инфаркти миокард, инсулт, тромбоэмболияи системавӣ дар берун аз системаи марказии асаб ё марги рагҳо, асосан аз сабаби кам шудани хатари инсулт. Самаранокии истифодаи муштараки клопидогрел ва кислотаи ацетилсалицилӣ барвақттар зоҳир шуданд ва дар тӯли 5 сол давом карданд. Паст шудани эҳтимолияти пайдоиши вазнинии асосии рагҳо дар беморони гирифтори кислотаи ацетилсалицил ва клопидогрел асосан бо коҳиши назарраси басомади инсулт таъмин карда шуд. Ҳангоми табобат бо ин доруҳо хавфи зарбаи ягон дараҷаи шадид кам шуд, инчунин тамоюли кам шудани сатҳи инфаркти миокард ба назар мерасид, аммо дар басомади тромбоэмболизм берун аз системаи марказии асаб ё марги рагҳо фарқе вуҷуд надошт. Дар баробари ин, бо дарназардошти клопидогрел ва кислотаи ацетилсалицилӣ вақти умумии беморхона ба беморони гирифтори системаи эндокринӣ коҳиш ёфтааст.

Савдо

Тавре ки бо як ва як вояи курсии клопидогрел дар миқдори 75 мг дар як рӯз, модда зуд ҷаббида мешавад. Ба ҳисоби миёна, ҳадди максималии конопидогрели бетағйир дар плазма хун тақрибан 45 дақиқа пас аз истеъмоли даҳонӣ мерасад ва аз 2,2 то 2,5 нг / мл мебошад. Азхудкунии клопидогрел аз тарафи гурдаҳо (мувофиқи ихроҷи метаболитҳои он) на камтар аз 50% -ро ташкил медиҳад.

Метаболизм

Моддаҳои фаъол дар ҷигар ба таври васеъ мубодила мешаванд. Дар in vivo ва in vitro, клопидогрел бо ду роҳ метаболизатсия мешавад: ба воситаи эстераз ва пас аз гидролиз, ки боиси ҳосилшавии ғайрифаъол аз кислотаи карбоксилӣ (85%) аз метаболитҳое мебошад, ки дар гардиши системавӣ тавассути системаи цитохром P450.

Дар марҳилаи аввал, клопидогрел ба метаболитҳои фосилавӣ - 2-окслопидогрел мубодила мешавад. Метаболизатсияи минбаъдаи окслопидогрел боиси пайдоиши метаболити фаъол, ҳосилшудаи тиол аз клопидогрел мегардад. Ин роҳи мубодилаи моддаҳои vitro бо иштироки изоэнзимҳои CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6 ва CYP1A2 ба амал меояд. Метаболити фаъоли тиол дар in vitro бебозгашт ҷудост ва зуд ба ретсепторҳои тромбоситҳо пайваст шуда, муттаҳидшавии онҳоро монеъ мекунад.

Ҳангоми як вояи ягонаи клопидогрел дар вояи 300 мг, консентратсияи максималии метаболити фаъол аз ҳангоми гирифтани як вояи нигоҳдории клопидогрел 75 мг дар тӯли 4 рӯз ду маротиба зиёдтар аст. Консентратсияи ҳадди аксар метаболитҳои фаъоли клопидогрел 0,5-1 соат пас аз истеъмоли он ба қайд гирифта шуд.

Дар одамон, пас аз воридкунии даҳони 14 клопидогрели C бо нишона дар давоми 120 соат, тақрибан 46% радиоактивӣ тавассути рӯдаҳо хориҷ карда мешавад ва тақрибан 50% радиоактива тавассути гурдаҳо бароварда мешавад. Пас аз як вояи ягонаи клопидогрел дар миқдори 75 мг, ними ҳаёт тақрибан 6 соат аст. Бо як вояи як ва вояи такрорӣ, мӯҳлати нисфи мубодилаи метаболити ғайрифаъол дар хун тақрибан 8 соатро ташкил медиҳад.

Фармакогенетика

Метаболитҳои фаъоли клопидогрел ва метаболитҳои фосилавии 2-ококлопидогрел бо истифода аз изоэнзим CYP2C19 ташкил меёбанд. Генотипи изофензи CYP2C19 ба таъсири антиплателет ва фармакокинетикаи метаболити фаъол ҳангоми омӯзиши агрегатсияи ex vivo тромбосетс таъсир мерасонад.

Аллели CYP2C19 * 1 ген ба метоболизми мукаммали функсионалӣ мувофиқат мекунад ва аллелҳои CYP2C19 * 3 ва CYP2C19 * 2 генҳо фаъол нестанд ва боиси коҳиш ёфтани метаболизмро дар аксар намояндагони нажодҳои Mongoloid (99%) ва Кавказоид (85%) мегардонанд. Дигар аллелҳо, ки боиси коҳиш ё набудани мубодилаи моддаҳо мегарданд (аз ҷумла, вале бо он аллелҳои CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 генҳо маҳдуд нестанд) камтар маъмуланд. Беморон, ки метаболизаторҳои заиф мебошанд, бояд ду аллели нишондоди генро бо гум кардани функсия дошта бошанд. Тибқи маълумоти нашршуда, басомади фенотипҳои суст метаболизаторҳои CYP2C19 дар шахсони нажоди Негроид 4%, нажоди кавказӣ - 2% ва чинӣ - 14% аст.

Арзёбии фармакокинетикӣ ва антиплателет ҳангоми гирифтани вояи ибтидоии клопидогрел 300 мг ва истеъмоли минбаъдаи он 75 мг дар як рӯз, инчунин ҳангоми гирифтани вояи ибтидоии клопидогрел 600 мг ва истеъмоли минбаъдаи он 150 мг дар як рӯз дар тӯли 5 рӯз (то мувозӣ шудан ) як омӯзиши байнисоҳавӣ бо ҷалби 40 ихтиёриён дар 4 гурӯҳ аз 10 нафар бо 4 зертобҳои изофензи CYP2C19 (ултрастаст, пурзӯр, метаболизаторҳои заиф ё фосилавӣ) гузаронида шуд. Дар натиҷа, дар метаболизаторҳои интенсивӣ, фосилавӣ ва ултрастастӣ, дар таркиби метаболити фаъол, инчунин дар нишондиҳандаҳои миёнаи ҷилавгирӣ аз агрегатсияи тромбо (фаровони ADP) фарқияти назаррас ба назар намерасид. Гӯшдории метаболити фаъол дар metabolizer заиф нисбат ба метаболизаторҳои шадиди 63–71% коҳиш ёфтааст. Дар ҳолати режими 300 мг / 75 мг, таъсири антиплателетии метаболизаторҳои заиф бо камшавии миёнаи муттаҳидсозии тромбосетҳо, ки 24% (пас аз 24 соат) ва 37% (дар рӯзи 5) дар муқоиса бо ингибсияи миёнаи агрегатсияи тромбоцит дар метаболизаторҳои пуршиддат (39% - пас аз 24 соат ва 58% - дар рӯзи 5-ум) ва миёнаравӣ (37% - пас аз 24 соат ва 60% - дар рӯзи 5-ум). Дар мавриди истифодаи схемаи 600, аллои CYP2C19 * 1 генл метаболизми пурраи функсияи мг / 150 мгро таъмин мекунад, таъсири метаболити фаъол дар метаболизаторҳои заиф назар ба нақшаи 300 мг / 75 мг зиёдтар буд. Инибсияи миёнаи муттаҳидсозии тромбоцитҳо 32% (пас аз 24 соат) ва 61% (дар рӯзи 5), ки барои режими 300 мг / 75 мг зиёдтар аст, аммо ба гурӯҳҳои беморони зиёд CYP2C 19- баробар буд. мубодилаи моддаҳо, ки мувофиқи нақша 300 мг / 75 мг табобат гирифт. Бояд қайд кард, ки дар омӯзиш, бо назардошти натиҷаи клиникӣ барои беморони ин гурӯҳ, режими истфодаии клопидогрел ҳанӯз муқаррар карда нашудааст.

Як мета-таҳлили шаш таҳқиқот, ки маълумотро аз 335 ихтиёриёни клопидогрел гирифтаанд ва дар ҳолати консентратсияи мутавозин қарор доранд, нишон дод, ки таъсири метаболити фаъол дар метаболизаторҳои суст то 72% коҳиш ёфт ва дар метаболитҳои фосилавӣ - 28%, гарчанде ки арзиши миёнаи ингибиссияи агрегатсия муттаҳид шуда буд дар муқоиса бо метаболизаторҳои шиддат мутаносибан 21,4 ва 5,9% кам шуданд.

Робитаи байни генотипи CYP2C19 ва натиҷаҳои клиникӣ дар бемороне, ки клопидогрел мегиранд, дар озмоишҳои перспективӣ, идорашаванда ва тасодуфӣ арзёбӣ карда нашудаанд, аммо то имрӯз якчанд таҳлилҳои ретроспективӣ мавҷуданд. Маълумоти нашршуда аз якчанд таҳқиқоти когорт, инчунин натиҷаҳои генотипкунӣ дар тадқиқоти клиникӣ: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).

Се таҳқиқоти когортӣ (Гиусти, Коллет, Сиббинг) ва омӯзиши клиникии TRITON-TIMI 38 дар беморони гурӯҳи якҷояшуда бо метаболизми заиф ва фосилавӣ сатҳи баланди вазниншавии дилу рагҳо (инфаркти миокард, инсулт, марг) ё тромбозҳои стентиро дар муқоиса бо ҳамсонҳои мушобеҳ сабт карданд. маълумот дар бораи metabolizer шадиди.

Дар омӯзиши когорт Саймон ва тадқиқоти CHARISMA, басомади зиёдшавии асабҳои дилу раг танҳо дар метаболизаторҳои заиф (ҳангоми муқоисаи шадид) ба қайд гирифта шудааст.

Дар омӯзиши когортии Тренк ва таҳқиқоти CLARITY, CUREITY, ACTIVE-A, ягон ассотсиатсияи мушкилиҳои дил ва рагҳо бо шиддати мубодилаи CYP2C19 вуҷуд надошт.

Тадқиқотҳои клиникии то имрӯз гузаронидашуда андозаи намуна барои муайян кардани фарқияти натиҷаҳои клиникӣ дар беморони дорои фаъолияти изофоти CYP2C19 нокифоя мебошанд.

Ҳолатҳои махсуси клиникӣ

Фармакокинетикаи метаболитҳои фаъоли клопидогрел барои гурӯҳҳои алоҳида омӯхта нашудааст.

Дар таҳқиқотҳое, ки ихтиёриёни пиронсол (беш аз 75 сола) доранд, дар муқоиса бо маълумотҳои ихтиёриёни ҷавон, фарқияти вақт ва хунравии тромбоэлектронҳо ба даст наомадааст. Барои табобати беморони куҳансол, ислоҳоти Лопирел талаб карда намешавад.

Фармакокинетикаи клопидогрел дар беморони то 18 сола омӯхта нашудааст.

Дар зарари вазнини гурда (бо тозакунии креатинин аз 5 то 15 мл / дақиқа) дар натиҷаи истифодаи такрории клопидогрел дар миқдори 75 мг дар як рӯз, дараҷаи оғози ҷамъшавии тромбоситҳое, ки ADP-и муттаҳидшудаи тромбоцит дошт, нисбат ба ихтиёриёни солим 25% камтар буд, аммо вақти хунравӣ боқӣ монд. шабеҳи ин нишондиҳанда барои ихтиёриёни солим, ки вояи шабонарӯзии клопидогрел 75 мг гирифтаанд. Маводи доруворӣ аз ҷониби ҳамаи беморон хуб таҳаммул карда шуд.

Дар зарари вазнини ҷигар дар натиҷаи гирифтани клопидогрел дар миқдори 75 мг дар як рӯз дар тӯли 10 рӯз, дараҷаи ҷилавгирӣ аз ҷамъшавии тромбоситҳое, ки тавассути ADP ба вуҷуд омадаанд, ба ихтиёриёни солим монанд аст.Ҳардуи ин гурӯҳҳо дар вақти миёнаи хунравӣ қиёс карда мешуданд.

Паҳншавии аллелҳои генҳои изофензи CYP2C9, ки барои мубодилаи коҳишёбанда ва мобайнӣ масъуланд, дар байни намояндагони гурӯҳҳои гуногуни нажодӣ фарқ мекунанд. Барои намояндагони нажоди монголоид, миқдори ками маълумотҳои адабӣ мавҷуданд, ки ба арзёбии аҳамияти генотипкунии изофензи CYP2C19 нисбати рушди асабҳои ишемикӣ имкон намедиҳанд.

Амали фармакологӣ

Компоненти фаъоли доруи Lopirel, пайвастагии молекулаи ADP-ро ба ретсепторҳое, ки дар рӯи лейкоситҳо ҷойгиранд, интихоб мекунад. Ҳамин тариқ, фаъолсозии маҷмӯи GPIIb / IIIa ва агрегатсияи тромбоатсия ғайриимкон мегардад. Клопидогрел инчунин равандҳои ҷамъкуниро аз ҷониби дигар антагонистҳо бозмедорад. То охири давраи ҳаёт, лейкоситҳо вайроншуда ва ғайри қобили ҷамъшавӣ боқӣ мемонанд.

Пас аз гирифтани навбати аввали доруҳо як раванди антитромботикӣ оғоз меёбад, сатҳи лейкоцитҳо аз 3-7 рӯзи қабул муқаррар карда мешавад. Ба ҳисоби миёна, 5 рӯз пас аз қатъ гардидани табобат, ҷамъшавии тромбоситҳо ва давомнокии хунравӣ ба сатҳи аввалия бармегардад.

Дору ба зудӣ дар узвҳои ҳозима ҷаббида мешавад. Бо вуҷуди ин, консентратсияи клопидогрел дар плазма хеле кам, ҷабби 50% мебошад. Маводи мухаддир ба сафедаҳои плазмаи хун алоқаманд аст.

Клопидогрел дар ҷигар метаболизм карда мешавад, тақрибан 80% метаболитҳое, ки дар плазма пайдо мешаванд, ғайрифаъол мебошанд. Метаболити фаъоле, ки таъсири зарурии зиддиагрегатсионалӣ дорад, бо роҳи реаксияи оксидшави, бо иштироки цитохром P450 изоэнзим 2B6 ва 3A4 ташкил карда мешавад. Худи метаболит ба тромбоцитҳо зуд вокуниш нишон медиҳад ва дар плазмаи хун муайян карда намешавад.

Нисфи мӯҳлати он барои субстансияи фаъол 6 соат ва метаболити ғайрифаъолаш 8 соат аст. Маҳсулот асосан бо пешоб ва бо наоб бароварда мешавад.

Ашхосе, ки аз норасоии шадиди гурдаҳо ранҷ мебаранд, самаранокии дору дар муқоиса бо одамони солим 25% паст мешавад.

Дастурамал барои истифода

Таблетҳои лопирел, новобаста аз истеъмоли хӯрок, бояд ба таври шифоҳӣ қабул карда шавад.

Беморони гирифтори инфаркти ишемиявӣ / миокард ё раги канории перифералӣ гирифтор шуда, бояд дар як рӯз 75 мг бигиранд. Пас аз сактаи қалб, терапия аз рӯзҳои аввал сар мешавад ва то 35 рӯз ва пас аз сактаи дил - аз 1 ҳафта то 6 моҳ.

Ҳангоми мавҷудияти синдроми шадиди коронарӣ бе баландшавии сегменти ST (аз ҷумла беморони стентинг ҳангоми дахолати пӯсти зеризаминӣ), терапия бо вояи боркунии 300 мг (истифодаи яквақта) оғоз мешавад ва сипас онҳо ба 24 мг дар як дозагӣ ба 75 мг мегузаранд (дар якҷоягӣ бо кислотаи ацетилсалицил дар вояи) аз 100 мг). Курс то 1 сол аст.

Дар синдроми шадиди коронарӣ бо баландшавии сегменти ST (дар якҷоягӣ бо моддаҳои аспирин ва тромболитикҳо), лавҳаҳо як маротиба бо миқдори 75 мг дар як шабонарӯз барои 1 бор бо истифодаи аввали вояи боркунӣ таъин карда мешаванд (як маротиба, бо тромболитикҳо ва аспирин). Табобат ҳарчи зудтар оғоз мешавад ва ҳадди аққал 1 моҳи дигар идома меёбад. Микдори борбардор пас аз синни 75 сол истифода намешавад.

Таъсироти иловагӣ

  • системаҳои лимфа ва гардиши хун: хеле кам - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, камёфт нейтропения (аз ҷумла нейтропенияи шадид), камхунии апластикӣ, аномалияи тромботитопения, агранулоцитоз, панкитопения, тромбоцитопения, граниопатия, граната
  • системаи иммунӣ: хеле кам - реаксияҳои анафилактоид, бемории хуноба, басомад номаълум аст - рушди реаксияи салиб ҳассосият бо тиенопиридинҳо (масалан, бо тиклопидин ва прасугрел),
  • бофтаи мушакӣ ва пайвандак: хеле кам - артрит, гемартроз (хунравӣ дар системаи мушакӣ), миалгия, артралгия,
  • системаи асаб: зуд-зуд - дарди сар, хунравии intracranial (баъзе ҳолатҳо бо оқибатҳои марговар), чарх задани сар, парестезия, хеле кам - халалёбии таъми,
  • пӯст ва бофтаи пӯст: аксар вақт - кӯфта, кам ба зудӣ - қаҳиш, дашном, пурқувват, хеле кам - ангиоэдема, буллус дерматит (эритема multiforme, синдроми Стивенс-Ҷонсон, некролизи эпидермалӣ), синдроми ҳассосияти маводи мухаддир, эритматикӣ ё эксфолиативӣ бемулоҳизае бо нишонаҳои системавӣ ва эозинофилия, сӯзиш, плюни ҷигар, экзема,
  • биниш: аҳёнан - хунравии чашм (дар бофтаи чашм, конъюнктива, тордона),
  • ҷигар ва рӯдаи пешоб: хеле кам - гепатит, норасоии шадиди ҷигар, норасоӣ дар таҳқиқоти лаборатории вазъи функсионалии ҷигар,
  • тадқиқоти инструменталӣ ва лабораторӣ: аҳёнан - кам шудани шумораи нейтрофилҳо, зиёд шудани вақти хунравӣ, кам шудани шумораи лейкоситҳо,
  • ихтилолҳо дар макони тазриқӣ ва ихтилоли умумӣ: аксар вақт - хунравӣ аз сайти пунксия, хеле кам - табларза,
  • шунидан: кам - вертиго,
  • психика: хеле кам - изтироб, галлюцинацияҳо,
  • рӯдаи руда: аксар вақт дарунравӣ, хунравии меъда, диспепсия, дарди шикам, зуд-зуд гастрит, захми меъда ва рӯдаи duodenal, дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, ҳамвор, қабз, хунравии ретроперитонеалӣ, хеле кам ретроперитоналӣ ва меъдаву рӯда хунравии марговари рӯда, колит (аз ҷумла лимфоцитӣ ё захми), панкреатит, стоматит,
  • Системаи нафаскашӣ: аксар вақт - бинӣ, хеле кам - бронхоспазм, хунравӣ аз системаи нафаскашӣ (хунравии шуш, гемоптиз), пневмонияи эозинофилӣ, пневмонитҳои рӯда,
  • гурда ва роҳҳои пешоб: кам-зуд - гематурия, хеле кам - зиёдшавии консентратсияи креатинин дар хун, гломерулонефрит,
  • рагҳои хун: аксар вақт - гематомаҳо, хеле кам - хунравӣ аз захми амалиётӣ, хунравии шадид, паст шудани фишори хун, васкулит.

Дастурҳои махсус

Норасоии ҷигар: ба дараҷаи миёна - бо эҳтиёт, дар шадид - он хилофи аст.

Аз меъёр зиёд бо таваққуфи вақт ва хунравӣ тавсиф мешавад. Дар ин ҳолат, табобат аз гузаронидани як массаи тромбосит иборат аст, зеро антидот мавҷуд нест.

  • Ҳолатҳои хунравии шадид дар давраи истифодаи мувозӣ бо кислотаи ацетилсалицилии Lopirel ва инчунин гепарин сабт карда шудаанд.
  • Норасоии гурда: терапия бо эҳтиёт бо дараҷаи миёнаи беморӣ гузаронида мешавад.
  • Огоҳӣ дар он бемороне, ки бо сабабҳои гуногун хатари хунравӣ доранд ё доруҳои муайянро истифода мебаранд, муҳим аст.
  • Дар ҷарроҳии ҷарроҳӣ, вақте ки самаранокии antiplatelet номатлуб аст, курс 1 ҳафта пеш аз санаи ҷарроҳӣ қатъ карда мешавад.
  • Беморон мунтазам аз хунравии пинҳон мегузаранд.
  • Нақлиёт ва дастгоҳҳои мураккаб: таъсир намерасонанд.
  • Клопидогрел дорои қобилияти ҷилавгирӣ аз изофони CYP2C9 мебошад, аз ин рӯ имконияти зиёд шудани консентратсияи хун дар толбутамид ва фенитоин вуҷуд дорад. Идоракунии ҳамҷоя бо ин агентҳо бо Лопирел бехатар аст.
  • Бемор бояд донад, ки вақти ҷараёни хунравӣ ба таври назаррас афзоиш ёфтааст, аз ин рӯ ҳар духтур бояд аз табобат огоҳ бошад.
  • Дар зарбаи шадиди ишемиявӣ дору барои истифода тавсия дода намешавад (камтар аз 1 ҳафта).
  • Дар синни 18 солагӣ як дору манъ аст.
  • Ҳангоми муолиҷаи беморони шадиди инфаркти миокард (бо зиёд шудани сегменти СТ), табобат аз рӯзҳои аввали пас аз инфаркти миокард инкишоф наёфтааст.

Дар ҳолатҳои хунравӣ, фаъолияти хун ва ҷигар назорат карда мешавад.

Таъсироти байни маводи мухаддир

Дору бо атенолол, фенобарбитал, эстрогенҳо, циметидин ё нифедипин якҷоя карда мешавад.

Исбот шудааст, ки истеъмоли ҳаррӯзаи кислотаи ацетилсалицил (то 1000 мг дар як рӯз) ва клопидогрел ба хусусиятҳои маҷмӯии дору таъсир намерасонад. Аммо, давомнокии ҳаммаблағи ин доруҳо набояд аз 1 сол зиёд бошад (эҳтиёт бояд буд).

  • Ҳангоми дар якҷоягӣ бо антикоагулянтҳои шифоҳӣ, бахусус варфарин, эҳтимолияти пайдоиш ва давомнокии хунравӣ метавонад афзоиш ёбад.
  • Дар якҷоягӣ бо дору бо тромболитикҳо тавсия дода намешавад, зеро бехатарии чунин комбинатсия дақиқ муқаррар карда нашудааст.
  • Бо вуҷуди натиҷаҳои хуби таҳқиқоти клиникии таъсири дору бо гепарин, ҳангоми истеъмол якбора бояд эҳтиёт шаванд.
  • Дар шахсоне, ки хатари зиёдтари хунравӣ ва гирифтани Лопирел дорад, иловаи ингибиторҳои гликопротеин IIb / IIaa тавсия дода намешавад.
  • Шояд маҷмӯи маводи доругӣ бо дигоксин, теофиллин, антацидҳо.

Маводи мубодилаи моддаҳои доруҳоро, ки параметрҳои фармакокинетикӣ аз изоэнзим CYP2C9 вобастаанд, ҷилавгирӣ мекунад. Аз ҷумла, дору метавонад консентратсияи плазмаи фенитоин ва толбутамидро зиёд кунад. Эҳтиёт шудан лозим аст.

Исбот шудааст, ки омезиши клопидогрел - напроксен хатари хунравии ниҳонии меъдаву рӯдаҳоро меафзояд. Бо вуҷуди ин, дар мисоли дигар NSAID, чунин намуна исбот нашудааст. Дар робита ба ин, бо маҷмӯи ин доруҳо бояд эҳтиёт бошанд.

Аналогҳои маводи мухаддир Lopirel

Сохтор аналогҳоро муайян мекунад:

  1. Плавик,
  2. Агрегат
  3. Силт,
  4. Fluder,
  5. Фагот,
  6. Troken
  7. Депутати 75,
  8. Тромборел,
  9. Детромбе
  10. Плаглир,
  11. Кардутол,
  12. Таргетек
  13. Klopilet,
  14. Clapitax
  15. Клопидогрел,
  16. Лирта
  17. Рӯйхати 75,
  18. Эгитром,
  19. Кардогрел
  20. Лопирел,
  21. Плагрел,
  22. Клопирел.

Ба гурӯҳи агентҳои зиддиплателет аналогҳо дохил мешаванд:

  1. Phasostable
  2. Агрегат
  3. Пентилин
  4. Агренокс
  5. Айферол
  6. Тромборел,
  7. Клопидогрел,
  8. Clapitax
  9. Кардутол,
  10. Парседил
  11. Интегрилин
  12. Лирта
  13. Агрилин,
  14. Лопирел,
  15. Тикло
  16. Аклотин,
  17. Curantil
  18. Troken
  19. Пентомера
  20. Persantine
  21. Метилтилпиридинол,
  22. Klopilet,
  23. TRENTPENTAL
  24. Радомин
  25. Брилинта
  26. Fluder,
  27. Таргетек
  28. Кардиомагнл
  29. Тромборедуктин,
  30. Кардиоксипин
  31. Эифитол
  32. Кислотаи ацетилсалицил
  33. Trental
  34. Коплавик,
  35. Vixipin
  36. Агапурин
  37. Доксилек,
  38. Аконол,
  39. Самаранок
  40. Эмоксибел
  41. Клопирел,
  42. Алпростан,
  43. Комилин
  44. Гинкио
  45. Аспинат
  46. Колфарит
  47. Ҷиносҳо
  48. Эмоксипин
  49. Ибустрин
  50. Тиклид,
  51. Микристин
  52. Фагот,
  53. Пентоксифиллин
  54. Тагрен
  55. Плавик,
  56. Килостазол
  57. Рӯйхати 75,
  58. Монафрам
  59. Godasal
  60. Мусо
  61. Ласпал
  62. Ticagrelor,
  63. Ксантин Никотинат,
  64. Пентамон
  65. Ралофект,
  66. Кардогрел
  67. Тромбалӣ
  68. Вентавис.

Аз меъёр зиёд

Бо вояи аз меъёр зиёди доруҳо зиёдшавии давомнокии хунравӣ ва бадшавии минбаъдаи ҳолат имконпазир аст.

Табобат - мувофиқи нишонаҳо.

Мушаххас антидот дору надорад. Дар ҳолатҳои фавқулодда, қатъи интиқол тавассути маводи мухаддир ба ҷабрдида имконпазир аст. массаи лейкоситҳо.

Ҳамкорӣ

Вақте ки дар якҷоягӣ антикоагулянтҳои шифоҳӣаз чумла варфарин, эҳтимолияти пайдоиш ва давомнокии хунравӣ метавонад зиёд шавад.

Дар одамоне, ки хатари зиёд доштани хунравӣ доранд ва Лопирелро мегиранд, тавсия дода намешавад, ки иловатан истеъмол кунанд ингибиторҳои гликопротеини IIb / IIІa.

Омезиши исботшуда clopidogrelнапроксен хавфи хунравии ниҳонии меъдаву рӯдаҳоро зиёд мекунад. Аммо, дар мавриди дигарон NSAIDҳо чунин намуна исбот нашудааст. Дар робита ба ин, бо маҷмӯи ин доруҳо бояд эҳтиёт бошанд.

Бо вуҷуди натиҷаҳои хуби таҳқиқоти клиникии таъсири доруҳо бо гепарин, ҳангоми қабули ҳамзамон онҳо бояд бодиққат бошад.

Омезиши дору бо тромболитика, азбаски бехатарии чунин як комбинат ба таври дақиқ муқаррар карда нашудааст.

Истеъмоли истеъмоли ҳаррӯза кислотаи ацетилсалицил(то 1000 мг дар як рӯз) ва clopidogrel таъсир намерасонад агрегат хосиятҳои маводи мухаддир. Аммо, давомнокии ҳаммаблағи ин доруҳо набояд аз 1 сол зиёд бошад (эҳтиёт бояд буд).

Маводи мубодилаи моддаҳо монеъ мешавад, фармакокинетикӣ нишондиҳандаҳое, ки аз он вобастаанд изоэнзим CYP2C9. Аз ҷумла, як дору метавонад консентратсияи плазмаро зиёд кунад фенитоин ва толбутамид. Эҳтиёт шудан лозим аст.

Шояд маҷмӯи асбобҳо бо дигоксин, теофиллин, антсидҳо.

Аналогҳо Лопирела

Аналогҳои дору: Клопидогрел, Авих, Атрогрел, Деплат, Зилт, Карум Сановел, Клопидейл, Клопикор, Лопигрол, Ороогел, Плавигрел, Плагрил, Реодар, Тессирон, Тромбон, Фламогрел 75, Атерокарди, Гридоклейн, Деплатт, Кардогрел, Медрогрел, Кррогрел, Медрогрел Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Микдори таъин ва истифода

Барои пешгирии ихтилоли ишемикӣ дар беморон пас аз инфаркти миокард, зарбаи ишемикӣ ва бемории артерияи канории ба наздикӣ ташхисшуда, калонсолон (аз ҷумла беморони калонсол) новобаста аз истеъмоли ғизо 75 мг 1 бор дар як рӯз таъин карда мешаванд. Табобат бояд дар давраи аз якчанд рӯз то 35 рӯз пас аз инфаркти миокард бо пайдоиши мавҷи патологии Q ва аз 7 рӯз то 6 моҳ пас аз зарбаи ишемикӣ оғоз шавад.

Дар беморони калонсолон ва пиронсолоне, ки фаъолияти мӯътадили изоэнзим CYP2C19 доранд, истифода баред

Ҳангоми инфаркти миокард, зарбаи ишемикӣ ва бемории окклюзияи периферии артериалӣ, 75 мг Лопирел дар як рӯз як бор таъин карда мешавад.

Дар синдроми шадиди коронарии бе баландшавии сегменти ST (инфаркт миокард бе мавҷи Q, гулударди ноустувор), табобат бояд аз як вояи боркунӣ оғоз шавад (300 мг), пас аз он 75 мг як бор дар як рӯз таъин карда мешавад (якҷоя бо вояи шабонарӯзии 75–325 мг кислотаи ацетилсалисилӣ) ) Азбаски истифодаи миқдори зиёдтари кислотаи ацетилсалицилӣ хатари хунравиро зиёд мекунад, миқдори кислотаи ацетилсалицилӣ, ки барои нишон додани он тавсия дода мешавад, набояд аз 100 мг зиёд бошад. Давомнокии оптималии табобат расман муайян карда нашудааст. Тибқи таҳқиқоти клиникӣ, дору бояд то 1 сол гирифта шавад. Таъсири максималии фоидаовар дар муддати 3 моҳи табобат мушоҳида карда мешавад.

Дар синдроми шадиди коронарӣ бо баландшавии ST-сегменти (инфаркти шадиди миокард, ки бо баландшавии ST-сегменти тавсиф мешавад) як бор 300 мг ва пас аз 75 мг як бор дар якҷоягӣ бо кислотаи ацетилсалицил (дар якҷоягӣ ё тромболитикҳо) таъин карда мешавад. Дар табобати беморони 75-сола ва калон аз он, терапияи Lopirel бояд бе назардошти вояи боркунӣ гузаронида шавад. Терапияи омехта фавран пас аз фарорасии нишонаҳо оғоз меёбад ва 4 ҳафта идома меёбад. Самаранокии таркиби кислотаи ацетилсалицил ва клопидогрел бо ин нишондиҳандаҳо дар тӯли 4 ҳафта омӯхта нашудааст.

Бо фибрилатсияи атрофии (фибрилатсияи атриал) 75 мг Лопирел дар як рӯз як бор таъин карда мешавад. Якҷоя бо клопидогрел истифодаи истифодаи кислотаи ацетилсалицилӣ бояд оғоз ёбад (вояи шабонарӯзии 75-100 мг).

Агар шумо вояи минбаъдаи Лопирелро аз даст диҳед, шумо бояд тавсияҳои зеринро риоя кунед:

  • Агар пас аз партофтани вояи камтар аз 12 соат гузашта бошад, шумо бояд фавран вояи Лопирелро қабул кунед ва вояи зеринро маъмулан истеъмол кунед;
  • Агар пас аз партофтани вояи зиёда аз 12 соат гузашта бошад, вояи минбаъдаи Лопирел одатан қабул карда мешавад (вояи дукарата манъ аст).

Хусусиятҳои барнома

Дар ҳафтаи аввали табобат санҷиши хун бояд дар якҷоягӣ бо клопидогрел бо кислотаи ацетилсалицил, NSAIDs, гепарин, IIb / IIIa ингибиторҳои гликопротеинҳо ё фибринолитикҳо, инчунин дар беморони гирифтори хатари зиёди хунравӣ (ҷароҳат, дахолати ҷарроҳӣ ё шароити дигари патологӣ) гузаронида шавад.

Аз сабаби хатари хунравӣ ва таъсири гематологӣ, агар нишонаҳои клиникӣ, ки инро ҳангоми табобат нишон диҳанд, бояд санҷиши хун (АПТТ, ҳисобкунии тромбоситҳо, функсияи тромбоситҳо) ва фаъолияти функсионалии ҷигар фавран гузаронида шаванд.

Дар ҳолати мудохилаҳои ҷарроҳӣ, агар таъсири зидди агрегатсия номатлуб бошад, клопидогрел бояд 7 рӯз пеш аз ҷарроҳӣ қатъ карда шавад.

Клопидогрелро бояд дар беморони гирифтори хатари хунравӣ (махсусан меъдаву рӯда ва рӯда) эҳтиёткорона истифода бурд.

Беморон бояд огоҳ карда шаванд, ки онҳо бояд ба духтур дар бораи ҳар як ҳолати хунравӣ хабар диҳанд.

Аз сабаби нокифоя будани маълумоти кофӣ, клопидогрел дар давраи шадиди сактаи ишемикӣ (дар 7 рӯзи аввал) таъин карда намешавад.

Тадбирҳои бехатарӣ

Он ба беморони гирифтори хатари баланди хунравӣ (ҷароҳат, дахолати ҷарроҳӣ ва ғайра) ва функсияи вазнини гурда ва узв таъин карда мешавад (диатези геморрагикӣ метавонад инкишоф ёбад).

Бехатарӣ ва самарабахшӣ дар беморони то 18-сола муқаррар карда нашудааст.

Дар дохили дору лактоза мавҷуд аст, аз ин рӯ онро шахсони гирифтори таҳаммулпазирии генетикии лактоза гирифта наметавонанд.

Клопидогрел як препаратест, ки мубодилаи мубодилаи моддаҳоро бо иштироки як қатор ферментҳои ҷигар мегузарад. Истифодаи яквақтаи доруҳо, ки ба фаъолияти ферментҳои ҷигар CYP2C19 монеа мешаванд, метавонад ба тағири мубодилаи метаболити фаъол ва аз ин рӯ, паст шудани самараи табобатӣ оварда расонад. Қабули клопидогрел ва блокаторҳои насоси протон дар вақтҳои гуногуни рӯз ба инкишофи аксуламали муштарак таъсир намерасонад.

Идоракунии яквақтаи клопидогрел бо блокаторҳои насоси протон бояд истисно карда шавад, ки барои он далелҳои қобилияти онҳо барои баҳо додани самаранокии табобатии клопидогрел мавҷуданд, масалан омепразол.

Агар ба бемор лозим шавад, ки ҳангоми гирифтани клопидогрел блокаторҳои протонро истифода баред, доруҳои ин гурӯҳ, ки қобилияти камтарро доранд, таъин карда мешаванд. Яке аз ин доруҳо пантопразол мебошад.

Шаклҳо ва таркибро нашр кунед

Дору дар таблетка мавҷуд аст, ки дар таркиби 1 компоненти фаъол (гидросулфати клопидогрел) ва моддаҳои иловагие ҳастанд, ки таъсири антиплателет надоранд. Консентратсияи пайвастагии асосӣ 97,87 мг аст. Ин миқдор ба 75 мг клопидогрел мувофиқ аст. Таблетҳо дорои қабати махсус мебошанд, ки аз ин рӯ таъсири дору мулоим мешавад. Дар ин ҳолат, ҷавҳари фаъол тадриҷан раҳо мешавад, ҷаббида дар рӯда ба амал меояд. Қисматҳои хурд:

  • кросповидон
  • лактоза
  • целлюлозаи микрокристаллӣ,
  • dibehenate glyceryl
  • Opadry II 85 G34669 гулобӣ,
  • хокаи talk.

Баста 14, 28 ё 100 ҳаб дорад.

Дору дар лавҳаҳои дорои 1 компоненти фаъол мавҷуд аст.

Фармакокинетика

Маводи мухаддир фавран дар соҳаи истифодабарӣ шурӯъ мешавад - пас аз 2 соат паст шудани шиддати пайвастани тромбоситҳо ба назар мерасад. Микдори калонтар, такмил зудтар аст. Вақте ки нишонаҳои шадиди беморӣ бартараф карда мешаванд, миқдори дору кам мешавад. Дар натиҷа, пас аз истеъмоли вояи Лопирел дар тӯли 4-7 рӯз, консентратсияи максималии маводи мухаддир ба даст меояд. Таъсири бадастомада дар тӯли умри ҳуҷайраҳои хун (5-7 рӯз) нигоҳ дошта мешавад.

Азхудкунии клопидогрел босуръат аст, дар ҳоле ки пайвастшавӣ бо сафедаҳои плазма хеле баланд аст (98%). Табдили ин модда дар ҷигар ба амал меояд. Он бо ду роҳ амалӣ карда мешавад: ба воситаи эстеразҳо бо баровардани кислотаи карбсилӣ (фаъолият нишон намедиҳад) бо иштироки ситохром P450. Раванди пайвастшавӣ бо ретсепторҳои тромбоситҳо дар зери таъсири метаболитҳо ба амал меояд.

Бояд дар назар дошт, ки истеъмоли дору ба миқдори зиёд (як бор 300 мг) ба зиёдшавии миқдори консентратсияи баландтарин оварда мерасонад. Арзиши ин нишондиҳанда аз сатҳи максималии консентратсия дар ҳолатҳое, ки ҳангоми истеъмоли вояи нигоҳдорӣ (75 мг) дар тӯли 4 рӯз 2 маротиба зиёдтар аст.

Ихроҷи моддаҳои дар таркиби дору мавҷудбуда тавассути гурдаҳо сурат мегирад.

Ихроҷи моддаҳое, ки дар таркиби он мавҷуданд, тавассути гурдаҳо ва рӯдаҳо (бо миқдори баробар) ба амал меоянд. Ин раванд суст аст. Хориҷаи пурраи моддаҳои фаъол одатан дар рӯзи 5-ум пас аз гирифтани вояи охирини Лопирел рӯй медиҳад.

Бо эҳтиёт

Агар ҷарроҳӣ ба нақша гирифта шавад, дору аз сабаби хатари хунравӣ таъин карда намешавад. Дигар шартҳои патологӣ, ки ба гурӯҳи истисноҳои нисбӣ дохил карда мешаванд:

  • бемориҳое, ки дар онҳо эҳтимолияти хунравӣ хеле баланд аст, масалан, бо вайрон шудани узвҳои чашм ё рӯдаи рӯда,
  • таърихи аллергия ба тиенопиридинҳо.


Барои хунравии мағзи сар, қабули Лопирел хилофи аст.
Лопирел ҳангоми шиддатёбии захми пептикӣ манъ аст.
Бо зарар ба рӯдаи ҳозима, Лопирелро бояд бо эҳтиёт қабул кард.

Лопирелро чӣ гуна бояд гирифт

Дар аксари ҳолатҳо, 0.075 г як бор дар як рӯз таъин карда мешавад. Дастурамал барои истифодаи маводи мухаддир дар ҳолатҳои дигар:

  • синдроми коронарӣ, ки бо болоравии СТ мушоҳида мешавад: дар рӯз аз 0,075 г дар як рӯз, вояи аввал 0,3 г як маротиба, давомнокии табобат аз 4 ҳафта зиёд нест, самаранокии клиникии табобати дарозтар муқаррар нашудааст,
  • синдроми коронарӣ бидуни нишонаҳои баландшавии ST: одат якхела аст, аммо давомнокии курс метавонад дарозтар бошад (то 12 моҳ),
  • Фибрилатсияи атриаль: дар як рӯз 0,075 г.

Дар ҳар ду ҳолат истифодаи АСА тавсия дода мешавад. Бо вуҷуди ин, маҳдудиятҳо мавҷуданд: на бештар аз 0,1 мг дар як рӯз.

Қабули дору барои диабети қанд

Истифодаи табобати чунин беморӣ қобили қабул аст, аммо аз лактоза, ки қисми он аст, бояд эҳтиёт истифода шавад. Илова бар ин, дар заминаи диабети қанд, хатари инкишофи инсулт, инфаркти миокард меафзояд. Табобати антиплателҳо қадами муҳим дар табобати ин беморӣ мебошад, танҳо миқдор бо назардошти вазъи бадан ба таври инфиродӣ муайян карда мешавад.

Истифодаи дору барои диабети қанд иҷозат дода мешавад, аммо ҳангоми истеъмоли он бояд бодиққат бошад.

Рости меъда

Ҳозима, дард дар шикам, тағирот дар сохтори ғадуд бештар зоҳир мешавад, дилбеҳӣ метавонад ба амал ояд. Камтар аст, ки рушди эрозия дар меъда қайд карда мешавад, ихроҷи табларза мушкил аст, ташаккули газ шиддат мегирад. Баъзан захми ташхис дода мешавад, кайкунӣ ба амал меояд. Колит ва панкреатит ҳатто камтар маъмуланд.

Системаи марказии асаб

Оғоз, дарди сар, халалдор шудани мазза, талафи он Галлюцинация метавонад ба амал ояд. Ихтилофи тафаккур қайд карда мешавад.


Ҳангоми муолиҷа бо Лопирел метавонад дилбеҳузурӣ ва кайкунӣ ба амал оянд.
Оғозкунӣ як паҳлӯи таъсири мухаддироти Лопирел мебошад.
Лопирел метавонад боиси дарди сар шавад.
Ҳангоми гирифтани Лопирел дард дар шикам пайдо шуданаш мумкин аст.
Таъсири иловагии доруи Лопирел пайдоиши гепатит мебошад.
Пӯсти қаҳва таъсири тарафдори маводи мухаддир Lopirel мебошад.
Ҳангоми табобат бо Лопирел галлюцинация метавонад ба вуҷуд ояд.





Реаксияҳои манфӣ

Тибқи дастурҳо, Lopirel 75 мг мамнӯъҳои муайяни гирифтан доранд:

  1. Эозинофилия (беморие, ки дар он шумораи шумораи эозинофилҳо зиёд аст).
  2. Лейкопения (кам шудани шумораи ҳуҷайраҳои сафед дар хун).
  3. Тромбоцитопения (ҳолате, ки бо коҳиши миқдори тромбоситҳо аз меъёр муқаррарӣ тавсиф мешавад, ки бо хунравӣ ва мушкилоти боздоштани хун ҳамроҳ аст).
  4. Нейтропения (пастшавии сатҳи гранулоцитҳои нейтрофилӣ дар хун).
  5. Патологияи меросӣ ё бадастомада бо сабаби осеб расонидан ба ҳуҷайраҳои устухони устухон.
  6. Purura trombocytopenic тромботикӣ (як бемории ҷиддӣ, ки бо камхунии гемолитикии микроангиопатӣ тавсиф карда мешавад).
  7. Дарди сар
  8. Гранулоцитопения (миқдори ками ҳуҷайраҳои сафед).
  9. Камхунӣ
  10. Геморрагияи intracranial.
  11. Гемофилияи гирифташуда (бемории нодири меросӣ бо алоқамандии пастшавии алоқамандӣ).
  12. Реаксияҳои анафилактоид.
  13. Нофаҳмиҳо.
  14. Галлюсинатсия.
  15. Мигрена
  16. Парестезия (вайроншавии ҳассосият, ки бо эҳсосоти худбахши сӯзондан ва хазидани goosebumps тавсиф мешавад).
  17. Вайрон кардани таъми.
  18. Хунравии чашм.
  19. Гематома.
  20. Хуни шадид.
  21. Паст кардани фишори хун.
  22. Васкулит (гурӯҳи бемориҳо дар асоси илтиҳоби рагҳои иммунопатологӣ).
  23. Эпистаксия.
  24. Бронхоспазм (як патологияест, ки ҳангоми бастани мушакҳои ҳамвори бронхаҳо ва люмени онҳо кам мешавад).
  25. Хунравии шуш.

Мувофиқи дастурҳои Лопирел, маълум аст, ки илова бар таъсироти иловагии дар боло зикршуда, дору метавонад аксуламалҳои манфии зеринро ба вуҷуд орад:

  1. Пневмонияи эозинофилӣ (бемориест, ки дар он эозинофилҳо дар альвеоли шуш ҷамъ мешаванд).
  2. Дарунравӣ (ҳолати патологӣ, ки дар он шахс зуд холӣ мешавад, дар ҳоле, ки табларза об мешавад).
  3. Пневмонити интерстициалӣ (зарари шуш, ки дар он раванди илтиҳоб ба интерстиум таъсир мекунад).
  4. Захми duodenal (захмие, ки дар натиҷаи таъсири кислота ва пепсин дар пардаи луобии он дувоздаҳ одам дар кислотаҳо зиёд аст).
  5. Чашм.
  6. Гастрит (як бемории тӯлонӣ, ки бо тағирёбии дистрофӣ ва илтиҳобии луобпардаи меъда тавсиф мешавад, бо вайрон кардани барқароршавӣ идома меёбад).
  7. Мамонити меъда.
  8. Хуни ретроперитонеальӣ.
  9. Бемории илтиҳоби луобпардаи колон.
  10. Панкреатит (беморие, ки дар он илтиҳоби гадуди меъда мушоҳида мешавад).
  11. Ангиоэдема (як ҳолати шадид, ки бо рушди босуръати варамҳои локалии луоб, инчунин бофтаи пуст ва худи пӯст тавсиф карда мешавад).
  12. Бемулоҳизае хамир.
  13. Артрит (бемории буғумҳо, ки бо илтиҳоб аст).
  14. Гемартроз (хунравӣ дар пуфакҳои муштарак).
  15. Артралгия (дарди муштарак).
  16. Гематурия (ҳузури хун дар пешоб).
  17. Гломерулонефрит (бемории гурда, ки бо зарари гломерули тавсиф мешавад).

Оё ман метавонам маводи мухаддирро ҳангоми ҳомиладорӣ истифода барам?

Тибқи баррасиҳои Лопирел, маълум аст, ки клопидогрел таъсири манфии ҳомиладорӣ ва таваллуди кӯдакро нишон намедиҳад, аммо аз сабаби набудани маълумоти клиникӣ, таъин кардани дору барои занони ҳомиладор хилофи аст.

Дар ҷараёни таҳқиқот муайян карда шуд, ки моддаи фаъол ва метаболитҳои он ба шири сина мегузаранд, бинобар ин ҳангоми табобат бо дору ширдиҳӣ бояд қатъ карда шавад. Дар бораи ҷудошавии клопидогрел бо шири модар маълумоте нест. "Лопирел" барои кӯдакони аз ҳаждаҳсола иборат аст.

Лопирел доруҳои зерини ивазкунандаи муайян дорад:

  1. «Плагрил».
  2. Эгитром.
  3. Plavix.
  4. "Депутат 75".
  5. Детромбе.
  6. Clapitax.
  7. "Листаб 75".
  8. Зилт.
  9. Авик.
  10. «Орогрел».
  11. Брилинта.
  12. «Платогрил».
  13. Ромакс.
  14. «Медогрел».
  15. Кардогрел.
  16. Тесирон.
  17. «Клорело».
  18. Клопикор.
  19. Кларидол
  20. Гридоклейн.

Пеш аз иваз кардани нусхаи аслӣ бо аналог, мутахассиси тибро маслиҳат кунед.

Дору дар шакли лавҳаҳо дастрас аст, ки бо қабати филм пӯшонида шудаанд. Онҳо шакли мудаввар, бионвекс, гулобӣ ранг доранд. Таблетҳо дар блистерҳои даҳ дона бастабандӣ карда мешаванд. "Плагрил" аналогии "Лопирел".

Ду соат пас аз гирифтани вояи аввал - чорсад миллиграмм - ҷараёни ҷудошавии агрегатсия мушоҳида мешавад. Таъсири максималӣ пас аз ҳафт рӯз бо истифодаи доимии дору дар миқдори аз панҷоҳ то сад миллиграмм дар як рӯз.

Тибқи дастурҳо оид ба истифода бо аналоги Lopirel 75 мг, маълум аст, ки таъсири дору даҳ рӯз давом мекунад. Пас аз ба итмом расидани терапия бо "Плагрил" ба муддати 5 рӯз, вақти хунравӣ ва таркиби лейкоситҳо ба сатҳи аввалияи худ бармегарданд. Дору пайдоиши атеротромбозро дар одамони гирифтори бемории рагҳои атеросклеротикӣ пешгирӣ мекунад.

Табобати маводи мухаддир бояд ҳафт рӯз пеш аз ҷарроҳӣ қатъ карда шавад, ки дар он таъсири антиплателет номатлуб аст. Дар ин ҳолат, шахс бояд мутахассиси тибро дар бораи ҳама гуна ҳолати хунравӣ ҳангоми истифодаи Plagril хабардор кунад. Ғайр аз он, агар шахс ҷарроҳӣ шавад ё доруи дигаре таъин карда шавад, бемор бояд ба духтур дар бораи истифодаи Плагрил хабар диҳад. Дар давраи муолиҷа, кори ҷигарро назорат кардан лозим аст.

Доруворӣ ба кам кардани ҳавзи тромбосите, ки дигар агонистҳо ба вуҷуд меоранд, фаъолсозии онҳоро тавассути дифосфати аденозини озодшуда манъ мекунад.

Тибқи дастурҳо, аналоги Lopirel бо мақсади пешгирии пайдоиши атеротромбоз истифода мешавад:

  1. Дар одамоне, ки инфаркти миокард, инчунин зарбаи ишемикӣ бо зарари ташхиси артерияҳои перифералӣ кашида шудаанд.
  2. Дар ашхоси дорои синдроми шадиди коронарӣ.
  3. Дар бемороне, ки дар вақти ангиопластияи ишоравӣ гузаштанд.

Илова бар ин, Klopikor барои мақсадҳои профилактикии рӯйдодҳои тромбоэмболикӣ, атеротромботикӣ бо фибриллияи атриалӣ тавсия дода мешавад.

Ҳангоми гирифтани дору бо миқдори ҳафтоду панҷ миллиграмм дар як рӯз, аз рӯзи аввали табобат ҷилавгирӣ аз агрегатсия тромботик ба амал меояд. Дар давоми ҳафт рӯзи оянда ин амал меафзояд.

Фурӯши тромбоситҳо дар мувозинат ба ҳисоби миёна аз 40 то 60% (ҳангоми гирифтани дору бо консентратсияи ҳафтоду панҷ миллиграмм дар як рӯз). Пас аз қатъ гардидани хунравӣ, дараҷаи ассосиатсияи тромбоцитҳо ба сатҳи ибтидоӣ дар давоми панҷ рӯз баргаштанд.

Тибқи баррасиҳо, аналоги Lopirel 75 мг - Зилт барои пешгирии пайдоиши сактаи дил ё инсулт дар беморони атеросклерозии раг кӯмак мекунад.

Моддаҳои фаъол пас аз воридкунии даҳонӣ зуд ҷаббида мешаванд. Ҳадди ниҳоии клопидогрел ба ҳисоби миёна ба ҳисоби миёна 2,2-2,5 нанограмма дар як миллилитрро ташкил медиҳад (пас аз ворид намудани ҳафтоду панҷ миллиграмм маводи мухаддир). Вақт барои ҳадди аксар консентратсия тақрибан чилу панҷ дақиқа аст. Дараҷаи азхудкунии ҷузъи фаъол, тибқи маълумот дар бораи ихроҷи маҳсулоти метаболикии дору аз тарафи гурдаҳо панҷоҳ фоизро ташкил медиҳад.

Дору барои шахсони гирифтори сактаи шадиди ишемиявӣ бо дорухат аз як ҳафта камтар тавсия дода намешавад. "Зилт" вақти хунравиро дароз мекунад, инро ҳангоми истифодаи ҳамзамон бо доруҳои "Аспирин", доруҳои зидди стероидалӣ, "Гепарин" ва "Варфарин" бояд ба назар гирифт. Чунин беморон бояд барои баланд бардоштани ҳассосияти ба тиклопидин, празогрел ва дигар тиенопиридинҳо ташхис карда шаванд, зеро ҳассосияти зиёдшудаи байнисайёрии байни доруҳои ин гурӯҳ имконпазир аст.

Ҳангоми ишора ба таърихи тиббии бемор дар бораи баланд шудани ҳассосият ба дигар тиенопиридинҳо, вай бояд ҳангоми табобат бодиққат бодиққат мушоҳида карда шавад, то нишонаҳои ҳассосият ба компоненти фаъол муайян карда шаванд. Ҳангоми омода кардани бемор ба амалиёти банақшагирифта, истеъмоли дору аз панҷ то ҳафт рӯз бояд қатъ карда шавад.

Ба шахс бояд дар бораи имконпазирии хунравии дарозмуддат ҳангоми терапия ва зарурати хабардор кардани мутахассиси тиб дар бораи ҳар як ҳолати хунравӣ огоҳ карда шавад. Ҳангоми машварат бо дигар духтурон, шумо бояд ҳамеша дар бораи истифодаи "Зилт" гузориш диҳед, ин маълумот ҳам ҳангоми таъин намудани доруҳои нав ва ҳам ҳангоми ташриф ба дандонпизишк муҳим аст.

Ин доруи антитромботикист, ки ассотсиатсияро вайрон мекунад, раванди пайвастшавии аденозин дифосфатро бо ретсепторҳое, ки дар лейкоситҳо ҷойгиранд, инчунин рецепторҳои гликопротеинро фаъол мекунад. "Реомакс" ба кам кардани ҷамъшавии тромбоситҳо мусоидат мекунад, ки дигар агонистҳо ба вуҷуд меоранд ва фаъолсозии онҳоро тавассути дифосфати аденозин озод мекунанд.

Модули фаъол (клопидогрел) дифосфати аденозинро бо ретсепторҳои тромбоситӣ ба таври интихобӣ мепайвандад ва ба ассотсиатсияи онҳо монеъ мешаванд. Беодобона бо ин нуқтаҳои асаб пайваст шуда, ҳуҷайраҳои хун дар тамоми давраи «ҳаёт» -и худ амал мекунанд. Эгитромб як шабеҳи лавҳаҳои Lopirel мебошад.

Фурӯши ассотсиатсия пас аз ду соат қайд карда мешавад ва самараи максималӣ пас аз панҷ то ҳафт рӯз ба назар мерасад. Он ба фаъолияти гурӯҳи ферментҳо, ки робитаи фосфодиестеридро гидролиз мекунанд, таъсир намерасонад.

Ҳангоми мавҷудияти бемориҳои музмини мағзи сар, ки дар он холестирин ва дигар равғанҳо дар девори дарунии артерияҳо дар шакли варақҳо ва лавҳаҳо ҷойгир карда мешаванд ва худи деворҳо зичтар мешаванд ва чандирии худро гум мекунанд, дору тромбозро пешгирӣ мекунад.

Дору як гурӯҳи фармакологии доруҳо - агентҳои antiplatelet -ро намояндагӣ мекунад. Он барои пешгирии мураккаби атеротромботикӣ дар равандҳои гуногуни патологии бемориҳои қалб истифода мешавад.

Ингредиенти фаъол дар лавҳаҳои Plavix ин клопидогрел мебошад. Ин ба раванди часпондани тромбосетҳо монеъ мешавад. Таъсири биологӣ бо сабаби фишурдаи интихобии ҷараёни бастани кислотаи дифосфори аденозин ба нуқтаҳои асабии мушакҳои мушакҳо ва фаъолсозии минбаъдаи ҷараёни пайвастшавии онҳо ба амал меояд. Ин таъсир дар тӯли тамоми давраи тромбоситҳо (ҳафт то даҳ рӯз) рух медиҳад, бинобар ин имконияти дубора барқарор кардани агрегат танҳо пас аз барқароршавии ҳуҷайра пайдо мешавад.

Таъсири фармакологии Плавик пас аз мубодилаи клопидогрел дар ҷигар ба амал меояд ва як маҳсулоти метаболикии фаъол ба вуҷуд меояд, ки раванди адгезияи тромборо халалдор мекунад. Пас аз оғози истифодаи Plavix, иҷрои амалиёти зидди агрегатсия аз ду то се рӯз гузаронида мешавад ва пас ба сатҳи устувор мерасад.

Пас аз қатъ гардидани терапияи Plavix фаъолияти тромбоситҳо аз панҷ то ҳафт рӯз идома меёбад. Истифодаи дору эҳтимолияти инкишоф додани ишемияи мағзи сар, инчунин инфаркти миокардро дар патологияҳои мухталифи дил ва рагҳои хун, аз ҷумла зиёд шудани контрактсияҳои атриаль, коҳиш медиҳад, ки эҳтимолияти лейкоситҳои хун дар холигии онҳо зиёд мешавад.

Дору ба гурӯҳи терапевтӣ доруҳо - агентҳои антиплателет ва антикоагулянтҳо дохил мешавад. Брилинта дар табобати маҷмӯии бемориҳои дилу раг истифода мешавад, ки дар он хатари рехтани хун дар дохили капиллярҳо зиёд аст, ки метавонад ба зарбаи мағзи сар ё инфаркти миокард оварда расонад.

Пас аз истифодаи ин дору, компоненти даҳании дору ба таркиби рӯдаи рӯда ба хун ворид мешавад. Мазмуни фармакологӣ дар хун аз бист то сӣ дақиқа пас аз истифодаи дору ба даст меояд, консентратсияи максималӣ пас аз якуним соат ба даст меояд.

Компоненти фаъолона дар тамоми бофтаҳои тамоми бадан паҳн мешавад ва аз монеа ба бофтаи мағзи сар ва тавассути монеаи пласенталӣ ҳангоми ҳомиладорӣ ва шир мегузарад. Моддаҳои фаъол (тикагрелор) дар ҳуҷайраҳои ҷигар мубодила мешаванд, маҳсули таназзули он аз роҳи safra бароварда мешавад. Нисфи давраи бартарафсозии он тақрибан ҳафт соат аст.

Истифода дар беморони дорои камшавии фаъолнокии генетикии аз ҷиҳати генетикӣ муайяншудаи изоэнзим CYP2C19

Бо фаъолияти ками изоэнзимии CYP2C19, таъсири антиплателетии клопидогрел кам мешавад. Ҳангоми истифодаи вояи баланд (вояи борбардори 600 мг ва баъд дар як рӯз 150 мг), таъсири antiplatelet clopidogrel меафзояд. Бо назардошти натиҷаҳои клиникии таҳқиқ, муқаррар кардани режими оптималии истфода барои беморони дорои мубодилаи моддаҳо аз сабаби кам будани фаъолияти CYP2C19 изоэнзим.

Истифодабарӣ дар беморони миллатҳои гуногун

Барои намояндагони гурӯҳҳои мухталифи этникӣ, паҳншавии аллелҳои генҳои гении CYP2C19, ки барои мубодилаи коҳишёбанда ва фосилавии клопидогрел ба метаболитҳои фаъол масъуланд, фарқ мекунад. Дар бораи намояндагони нажоди Mongoloidoid танҳо дар бораи арзёбии робитаи генотипи изоэнзимии CYP2C19 ва натиҷаҳои клиникӣ маълумоти маҳдуд мавҷуд аст.

Истифода дар мардон ва занон

Тадқиқоти хурде, ки хосиятҳои фармакодинамикии Лопирелро дар ҳарду ҷинс муқоиса мекунад, дараҷаи пасттар ҷилавгирӣ аз ҷамъшавии тромботерапияи тавассути ADP-ро дар занон нишон дод, аммо дар вақти хунравӣ ҳеҷ фарқе набуд. Дар як тадқиқоти васеи назоратшудаи CAPRIE (маҷмӯи клопидогрел ва кислотаи ацетилсалицилӣ дар беморони гирифтори эҳтимолияти инкишоф ёфтани асабҳои ишемикӣ) дар занон ва мардон, басомади натиҷаҳои клиникӣ, дуршавии клиникӣ ва лабораторӣ аз меъёр ва дигар паҳлӯҳо якхела буданд.

Таъсири иловагӣ

Тадқиқоти бехатарӣ бо иштироки зиёда аз 44,000 бемор гузаронида шуд, аз ҷумла зиёда аз 12,000 бемороне, ки ҳадди аққал 1 сол табобат гирифтаанд. Таҳаммулпазирии умумии клопидогрел ба таҳаммулнокии кислотаи ацетилсалицил, новобаста аз нажод, ҷинс ва синну соли беморон монанд аст. Як қатор таҳқиқоти клиникӣ (CURE, CAPRIE, КОМИТЕТ, CLARITY, ACTIVE A) таъсироти аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнокро, ки дар зер оварда шудаанд, муайян намуданд.

Дар мурофиаи CAPRIE, таҳаммулпазирии клопидогрел (вояи шабонарӯзии 75 мг) ба он барои кислотаи ацетилсалицил мувофиқ аст (вояи шабонарӯзии 325 мг). Паёмҳои стихиявӣ дорои маълумот дар бораи аксуламалҳои манфӣ мебошанд.

Дар озмоишҳои клиникӣ ва истифодаи пас аз маркетинги клопидогрел, ҳолатҳои бештари хунравӣ ба қайд гирифта мешуданд (махсусан дар моҳи аввали табобат).

Дар як таҷрибаи клиникии CAPRIE, сатҳи умумии хунравӣ бо истифодаи алоҳида аз клопидогрел ё кислотаи ацетилсалицилӣ 9,3% -ро ташкил додааст. Хуни шадид бо клопидогрел бо ҳамон басомаде, ки бо кислотаи ацетилсалицил дорад, ба қайд гирифта шудааст.

Дар як мурофиаи клиникии CURE бо истифодаи кислотаи ацетилсалицил ва клопидогрел дар давоми 7 рӯз пас аз пайванд кардани артерияи ишемиявӣ дар он беморон, ки беш аз 5 рӯз пеш аз ҷарроҳӣ табобатро қатъ кардаанд, зиёдшавии басомади хунравии шадид ба мушоҳида нарасид. Дар беморони гирифтори маҷмӯи ин доруҳо дар давоми 5 рӯз пеш аз оғози пайвандкунии артерияи ишемиявӣ, хунравии шадид бо суръати басомади 9,6% (барои якҷоя кардани кислотаи ацетилсалисилӣ + клопидогрел) ва 6,3% (барои якҷоя кардани кислотаи ацетилсалицилӣ + плацебо) мушоҳида карда шуд.

Санҷиши клиникии CLARITY афзоиши умумии хунравиро барои гурӯҳи ацетилсалицил кислотикӣ + клопидогрел дар муқоиса бо гурӯҳи ацетилсалицил кислотасы + плацебо нишон дод. Дар ҳарду гуруҳҳо басомади хунравии шадид якхела буд ва тақрибан аз намуди терапияи гепарин ё фибринолитикӣ ва хусусиятҳои ибтидоии беморон вобаста буд.

Дар як санҷиши клиникии КОМИТ, нишондиҳандаи умумии хунравии мағзи сар ва ё хунравии ғайр аз мағзи сар паст буда, барои ҳарду гурӯҳ фарқ надошт.

Дар ACTIVE-A озмоишгоҳи клиникӣ, сатҳи хунравии шадид нисбат ба гурӯҳи ацетилсалицил кислотикӣ + клопидогрел нисбат ба гурӯҳи ацетилсалицил кислотикӣ + плацебо баландтар буд (мутаносибан 6,7% ва 4,3%). Хусусан хунравии калон дар ҳарду гуруҳҳо экстракраниалӣ буданд (мутаносибан 5,3% ва 3,5%), аксар вақт хунравии меъдаву рӯда рушд мекард (мутаносибан 3,5% ва 1,8%). Дар гурӯҳи ацетилсалицил кислотикӣ + клопидогрел, хунравии intracranial нисбат ба гурӯҳи ацетилсалицил кислотикӣ + плацебо зиёдтар буданд (мутаносибан 1,4% ва 0.8%). Барои ин гурӯҳҳо фарқияти аз ҷиҳати омор муҳим дар ҳолати геморрагич (мутаносибан 0,8% ва 0,6%) ва хунравии марговар мутаносибан 1,1% ва 0,7% набуданд.

Дар таҳқиқоти клиникӣ ва бо гузоришҳои стихиявӣ аксуламалҳои манфии зерин ба қайд гирифта шуданд:

  • системаҳои лимфа ва гардиши хун: хеле кам - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, камёфт нейтропения (аз ҷумла нейтропенияи шадид), камхунии апластикӣ, аномалияи тромботитопения, агранулоцитоз, панкитопения, тромбоцитопения, граниопатия, граната
  • системаи иммунӣ: хеле кам - реаксияҳои анафилактоид, бемории хуноба, басомад номаълум аст - рушди реаксияи салиб ҳассосият бо тиенопиридинҳо (масалан, бо тиклопидин ва прасугрел),
  • психика: хеле кам - изтироб, галлюцинацияҳо,
  • системаи асаб: зуд-зуд - дарди сар, хунравии intracranial (баъзе ҳолатҳо бо оқибатҳои марговар), чарх задани сар, парестезия, хеле кам - халалёбии таъми,
  • биниш: аҳёнан - хунравии чашм (дар бофтаи чашм, конъюнктива, тордона),
  • шунидан: кам - вертиго,
  • рагҳои хун: аксар вақт - гематома, хеле кам - хунравӣ аз захми амалиётӣ, хунравии шадид, паст шудани фишори хун, васкулит,
  • Системаи нафаскашӣ: аксар вақт - бинӣ, хеле кам - бронхоспазм, хунравӣ аз системаи нафаскашӣ (хунравии шуш, гемоптиз), пневмонияи эозинофилӣ, пневмонитҳои рӯда,
  • рӯдаи руда: аксар вақт дарунравӣ, хунравии меъда, диспепсия, дарди шикам, зуд-зуд гастрит, захми меъда ва рӯдаи duodenal, дилбеҳузурӣ, қайкунӣ, ҳамвор, қабз, хунравии ретроперитонеалӣ, хеле кам ретроперитоналӣ ва меъдаву рӯда хунравии марговари рӯда, колит (аз ҷумла лимфоцитӣ ё захми), панкреатит, стоматит,
  • ҷигар ва рӯдаи пешоб: хеле кам - гепатит, норасоии шадиди ҷигар, норасоӣ дар таҳқиқоти лаборатории вазъи функсионалии ҷигар,
  • пӯст ва бофтаи пӯст: аксар вақт - кӯфта, кам ба зудӣ - қаҳиш, дашном, пурқувват, хеле кам - ангиоэдема, буллус дерматит (эритема multiforme, синдроми Стивенс-Ҷонсон, некролизи эпидермалӣ), синдроми ҳассосияти маводи мухаддир, эритматикӣ ё эксфолиативӣ бемулоҳизае бо нишонаҳои системавӣ ва эозинофилия, сӯзиш, плюни ҷигар, экзема,
  • бофтаи мушакӣ ва пайвандак: хеле кам - артрит, гемартроз (хунравӣ дар системаи мушакӣ), миалгия, артралгия,
  • гурда ва роҳҳои пешоб: кам-зуд - гематурия, хеле кам - зиёдшавии консентратсияи креатинин дар хун, гломерулонефрит,
  • тадқиқоти инструменталӣ ва лабораторӣ: аҳёнан - кам шудани шумораи нейтрофилҳо, зиёд шудани вақти хунравӣ, кам шудани шумораи лейкоситҳо,
  • ихтилолҳо дар макони тазриқӣ ва ихтилоли умумӣ: аксар вақт - хунравӣ аз сайти пунксия, хеле кам - табларза.

Бунёди хун, ихтилоли гематологӣ

Ҳангоми пайдо шудани нишонаҳои клиникӣ, ки зуҳури хунравӣ ва хатари пайдоиши таъсироти номатлубро нишон медиҳанд, фавран ташхиси хунини клиникӣ, муайян кардани вақти фаъоли қисми тромбопластин, ҳисоб кардани лейкоситҳо, фаъолияти функсионалии тромбоз ва дигар таҳқиқоти зарурӣ зарур аст.

Лопирелро бояд дар беморони гирифтори хатари зиёди хунравии алоқаманд бо ҷарроҳӣ, захмҳо ва дигар шароити патологӣ ва дар беморони доруҳои зидди стероидали зидди илтиҳобӣ (аз ҷумла кислотаи ацетилсалицил, гепарин, ингибиторҳои COX-2, гликопротеини IIb / IIb / ингибиторҳо) эҳтиёт истифода бурд. IIIa ё ингибиторҳои барқароркунии серотонинҳои интихобӣ).

Дар давоми ҳафтаҳои аввали терапияи Лопирел ва / ё пас аз тартиби ҷарроҳии кардиологӣ ё мудохилаи ҷарроҳӣ бояд нишонаҳои хунравӣ, аз ҷумла пинҳонӣ гузаронида шаванд.

Аз сабаби афзоиши эҳтимолии шиддатнокии хунравӣ, истифодаи якҷояи Лопирел ва варфарин тавсия дода намешавад. Ҳолатҳои ғайриоддии клиникӣ истисно мебошанд: ҳузури дар қарияи чапи тромбуси шинокунанда, стентинг дар беморони дорои фибрилатсияи атриалӣ ва ғ.

Дар ҳолати ҷарроҳии банақшагирифташудаи ҷарроҳӣ ва дар ҳолати зарурати таъмини таъсири антиплателет, маъмурияти Lopirel бояд 7 рӯз пеш аз муддаиф қатъ карда шавад.

Пеш аз оғози ҳар гуна доруҳои нав ва пеш аз ҷарроҳии дарпешистода, бемор бояд ба духтур (аз ҷумла стоматолог) дар бораи гирифтани Лопирел хабар диҳад.

Дору мӯҳлати хунрезиро дароз мекунад, аз ин рӯ онро бояд дар беморони гирифтори бемориҳое, ки ба хунравӣ майл доранд (хусусан дар дохили чашм ва меъдаву рӯда) истифода баред.

Ба бемор ҳушдор бояд дод, ки дар сурати гирифтани Лопирел (дар монотерапия ё дар якҷоягӣ бо кислотаи ацетилсалицил), қатъ кардани хунравӣ вақти бештарро талаб мекунад. Агар хунравии ғайриоддӣ рух диҳад (бо давомнокӣ ё локализатсия), шумо бояд ба духтур муроҷиат намоед.

Ҳадафи тромботикии тромбоцитопенӣ (TTP)

Ҳатто пас аз истеъмоли кӯтоҳи клопидогрел, ҳодисаҳои хеле ками тромботикҳои тромбоцитопении пурқувват мавҷуд буданд, ки бо тромбоцитопения, камхунии микроангиопатии гемолитикӣ, ки бо функсияи вайроншудаи гурда, табларза, ихтилоли асабӣ тавсиф мешуданд. TTP ҳамчун як падидаи эҳтимолан барои ҳаёт таҳдидкунанда дониста мешавад, ки табобати фавриро талаб мекунад, аз ҷумла плазмаферез.

Гемофилияи гирифташуда

Ҳангоми табобат бо клопидогрел ҳолатҳои гемофилияи бадастомада ба қайд гирифта шуданд. Ҳангоми тасдиқи дароз кардани вақти қисман фаъоли тромбопластини бидуни ташаккул ё бо он, шумо бояд эҳтимолияти гемофилияи гирифтаро ба назар гиред ва агар ташхиси мувофиқ муқаррар карда шавад, Лопирелро қатъ кунед ва табобати мувофиқро оғоз кунед.

Ягон вақт зарбаи ишемикӣ

Бо сабаби мавҷуд набудани маълумот дар бораи истифодаи он дар ин ҳолат, лопирел ҳангоми таъин кардани зарбаи шадиди ишемиявӣ то 7 рӯз пеш тавсия дода намешавад.Табобати омехта бо кислотаи ацетилсалицил ва клопидогрел дар беморони гирифтори ҳамлаи гузаштаи ишемикӣ ё зарбаи ишемикӣ ва эҳтимоли зиёд такрор шудани рӯйдодҳои атеротромботӣ нисбат ба монотерапия бо клопидогрел самараноктар нестанд, аммо хатари калони хунравии васеъ дорад.

Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ

Тадқиқотҳои ҳайвонот таъсири манфии мустақим ва ғайримустақими клопидогрелро ба рушди ҷанин, ҳомиладорӣ, таваллуд, пас аз таваллуд пас аз таваллуд муайян накардаанд, аммо аз сабаби набудани маълумоти дахлдори клиникӣ, истифодаи Лопирел дар беморони ҳомиладор хилофи аст.

Дар ҷараёни таҳқиқот оид ба каламушҳо муайян карда шуд, ки клопидогрел ва метаболитҳои он ба шири сина мегузаранд, аз ин рӯ, дар сурати табобат бо Лопирел, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад. Маълумот дар бораи ҷудошавии клопидогрел бо шири синаҳои одам мавҷуд нест.

Назари Худро Тарк