Маълумот оид ба маводи мухаддир

Агенти гипогликемии даҳонӣ, ҳосилшудаи фенилаланин. Дар хосиятҳои химиявӣ ва фармакологӣ он аз дигар агентҳои гипогликемикӣ фарқ мекунад. Он секретари ибтидоии инсулинро барқарор мекунад, ки ба паст шудани консентратсияи пас аз глюкоза дар хун ва сатҳи гемоглобин (HbA1c) оварда мерасонад.

Таҳти таъсироти нафтлиниди пеш аз хӯрок гирифташуда, марҳилаи барвақти (ё якум) секретсияи инсулин барқарор мешавад. Механизми ин падида таъсири мутақобилаи зуд ва баръаксшавандаи нейтлинид бо каналҳои ба K-ATP вобаста аз of-ҳуҷайраҳои меъда мебошад. Интихоби нафтлинид нисбати каналҳои вобаста ба K + ATP аз ҳуҷайраҳои гадуди зери меъда 300 маротиба зиёдтар аз каналҳои рагҳои дил ва рагҳо мебошанд.

Натеглинид, бар хилофи дигар агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ, дар тӯли 15 дақиқаи аввал пас аз хӯрдани secretion инсулинро ба вуҷуд меорад, ки дар натиҷаи он тағирёбии пострандиалӣ ("қуллаҳо") дар консентратсияи глюкоз хун паст мешаванд. Дар тӯли 3-4 соати оянда сатҳи инсулин ба арзишҳои аввалияи худ бармегардад, бинобар ин мумкин аст аз инкишофи гиперинсулинемияи постпандиалӣ пешгирӣ карда шавад, ки метавонад ба таъхири гипогликемия оварда расонад.

Сирри инсулин тавассути β-ҳуҷайраҳои панкреатӣ, ки дар натиҷаи нафтлинид ба сатҳи консентратсияи глюкоза дар хун вобаста аст, яъне ҳангоми паст шудани консентратсияи глюкоза, таркиби инсулин кам мешавад. Баръакс, ворид кардан ва ё ворид кардани як маҳлули глюкоза ба афзоиши чашмраси секретсияи инсулин оварда мерасонад.

Андешидани дохили. Бо монотерапия - 120-180 мг 3 бор дар як рўз. Conductingангоми гузаронидани терапияи муштарак - 60-120 мг 3 бор дар як рўз.

Таъсири иловагӣ

Эҳтимол: аломатҳои эҳтимолии рушди гипогликемияро нишон диҳад - зиёдшавии арақ, ларзиш, чарх задани сар, зиёд шудани иштиҳо, дилбеҷозӣ, дилбеҳӣ, заъф, беморӣ (одатан ин зуҳурот ҳангоми гирифтани карбогидратҳо ҳалим ва ба осонӣ боздошта мешуданд).

Камёб: зиёдшавии фаъолнокии ферментҳои ҷигар дар хун (одатан ҳалим ва муваққатӣ), бемулоҳиза, нутқашон, пешоб.

Намуди 2 диабети қанд (вобаста ба инсулин вобаста нест) - бо бесамарии терапияи парҳезӣ ва фаъолияти ҷисмонӣ (дар шакли монотерапия ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои гипогликемикӣ).

Дастурҳои махсус

Дар беморони калонсоле, ки вазни баданашон кам шудааст, дар сурати мавҷуд будани норасоии адренал ё гипофиз, хатари пайдоиши гипогликеми (мисли дигар доруҳои гипогликемикӣ) зиёдтар аст. Камшавии консентратсияи глюкозаро метавонад тавассути истеъмоли машрубот, баланд шудани фаъолияти ҷисмонӣ ва инчунин истифодаи яквактаи дигар доруҳои гипогликемикӣ ба амал орад.

Истифодаи яквақтаи бета-блокаторҳо метавонад зуҳуроти гипогликемияро бадтар кунад.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ

Бемороне, ки бо мошинҳо ва воситаҳои нақлиёт кор мекунанд, бояд барои пешгирии гипогликемия чораҳои махсус андешанд.

Нишондод барои истифода

Натеглинид ҳамчун монотерапия барои паст кардани сатҳи глюкозаи хун дар беморони гирифтори диабети навъи 2 (диабет, ки аз инсулин вобаста нест), ки парҳези кофӣ надоранд ва барои назорати гликемияи худ машғуланд ва муддати дароз бо дигар агентҳои гипогликемикӣ табобат намекунанд.

Натеглинид инчунин барои табобат дар якҷоягӣ бо метформин дар беморони дорои назорати нокифояи гликемия дар заминаи метформин тавсия дода мешавад (иваз кардани метформинро бо натлиниди тавсия дода намешавад).

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Набудани Пас аз ҳамхизматкунӣ фавран пеш аз хӯрок нафтлинид зуд азхуд карда мешавад, Cmax дар плазма ба ҳисоби миёна дар тӯли 1 соат ба даст меояд.Вакте, ки нафтлинид ба беморони гирифтори диабети навъи 2 бо миқдори аз 60 то 240 мг дар як рӯз 3 бор дар як ҳафта 3 маротиба дар як ҳафта таъин карда шуд, вобастагии хаттии ҳарду AUC ва ва Cmax аз вояи. Tmax дар ин беморон аз вояи вобастагӣ надоштанд. Биозаврияти мутлақ тақрибан 73% -ро ташкил медиҳад. Ҳангоми хӯрокхӯрӣ ё баъд аз хӯрокхӯрӣ, ҷабби нафтлинид (AUC) бетағйир мондааст, аммо сустшавии суръати ҷабби бо коҳиши Cmax ва тамдиди Tmax тавсиф карда шуд. Ҳангоми гирифтани нафтлинид ба меъдаи холӣ, профилҳои консентратсияи плазма бо қуллаҳои сершумор тавсиф мешаванд. Ин таъсир ҳангоми қабули хӯрокҳои нафтлинид дида намешавад.

Тақсим. Тибқи гузоришҳо, ҳангоми ворид кардани нтеглинид, миқдори тақсимот дар ҳолати тавозун дар шахси солим тақрибан 10 литрро ташкил медиҳад. Натеглинид то 98% бо сафедаҳои хуноба, асосан бо альбумин, то каме камтар - бо гликопротеини α1-кислотагӣ пайваст мешавад. Миқдори ҳатмии сафедаҳои плазма аз консентратсияи модда дар доираи консентратсия аз 0,1 то 10 мкг / мл вобаста нест.

Метаболизм. Пеш аз ихроҷи нафтлинид бо иштироки системаи бисёрфунксионалии оксидаза метаболизм карда мешавад. Роҳи асосии метаболизм ин гидроксилизатсия буда, баъд аз пайвастшавӣ ба глюкуронид мебошад. Метаболитҳои асосӣ дар таъсири гипогликемикӣ нисбат ба нейтлинидҳо хеле заифтаранд. Метаболитҳои ночиз - изопрен - бо қувва ба ҷузъҳои аслии нафтлинид шабоҳат доранд. Тибқи таҳқиқоти vitro, nateglinide асосан бо иштироки ситохром P450 мубодила мешавад: CYP2C9 изоэнзим (70%) ва CYP3A4 (30%).

Парвариш Наттеглинид ва метаболитҳои он пас аз воридкунии даҳонӣ зуд ва пурра бароварда мешаванд. Дар давоми 6 соат, дар пешоб тақрибан 75% миқдори наттлиниди бо карбон 14С нишон додашуда муайян карда мешавад. 83% аз 14С-нафтлинид тавассути гурдаҳо, 10% тавассути роҳи ҳозима бароварда мешавад. Тақрибан 16% нафтлинидҳои бо 14С ишорашуда дар пешоб бетағйир мондаанд. Дар ҳама таҳқиқотҳо дар ихтиёриёни солим ва дар беморони гирифтори диабети навъи 2, консентратсияи нафтлинид дар плазма зуд коҳиш ёфт, миёнаи T1 / 2 1,5 соатро ташкил дод.Мувофиқи чунин давраи кӯтоҳмуддат, ягон ҷамъшавии возеҳи нафтлинид бо вояи чандкарата то 240 ба қайд гирифта нашудааст. мг 3 бор дар як рўз барои 7 рӯз.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Тадқиқотҳо дар метаболизм дар vitro нишон доданд, ки нафтлинид асосан бо иштироки цитохром P450 мубодила мешавад: CYP2C9 изоэнзимҳо (70%) ва то андозаи каме CYP3A4 (30%). Натеглинид яке аз ингибиторҳои қавии CYP2C9 изоэнзим дар in vivo мебошад, ки инро қобилияти монеъ шудан ба мубодилаи in vitro tolbutamide нишон медиҳад. Таъсири мубодилаи метаболизии CYP3A4 дар таҷрибаҳои in vitro муайян карда нашуд.

Глибурид. Дар як омӯзиши тасодуфии бисёрҷанбаи вояи тифл, ба беморони типи 2 диабетик 3 бор дар як рӯз пеш аз хӯрок дар як рӯз дар якҷоягӣ бо 10 мг глибурид, наттеглинид 120 мг таъин карда шудааст. Дар фармакокинетикаи ҳарду модда ягон тағйироти клиникӣ ба назар нарасидааст.

Метформин. Ҳангоми ба беморони типи 2 диабетики норатлинид (120 мг) 3 бор дар як рӯз пеш аз хӯрок дар якҷоягӣ бо метформин 500 мг 3 бор дар як рӯз, дар фармакокинетикаи ҳарду модда ягон тағйироти клиникӣ мушоҳида нашудааст.

Дигоксин. Вақте ки ба волонтёрони солим 3 бор дар як рӯз пеш аз хӯрок ба миқдори 120 мг стрептинид таъин карда шуд, дар якҷоягӣ бо як вояи 1 мг дигоксин, дар фармакокинетикаи ҳарду модда ягон тағйироти клиникӣ ба назар нарасид.

Варфарин. Вақте ки волонтёрони солим дар як рӯз 3 бор дар як рӯз пеш аз хӯрок барои 4 рӯз 120 мг натлинидид таъин карда шуданд, дар фармакокинетикии ҳарду моддаҳо тағйир наёфт, PV низ тағир наёфт.

Диклофенак. Саҳарӣ ва бегоҳӣ 120 мг натеглинид дар якҷоягӣ бо як дозаи 75 мг диклофенак ба тағироти назаррас дар фармакокинетикаи ҳарду моддаҳо дар ихтиёриёни солим оварда натавонистанд.

Аксарияти нафтлинидҳо (98%) ба сафедаҳои плазма, асосан ба альбуминҳо сахт пайванданд. Дар таҳқиқоти vitro ҷобаҷогузорӣ бо моддаҳое, ки дараҷаи баланди ҳатмӣ доранд, аз қабили фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, глибурид, варфарин, фенитоин, кислотаи ацетилсалицил, толбутамид ва метформин, ба ҳосили пайвастагӣ ба протинидиҳо ба плазма таъсире накарданд. Натеглинид инчунин ба протеинолол, глибрид, никардипин, фенитоин, кислотаи ацетилсалицил ва толбутамид дар vitro ба сафедаҳои плазма таъсир нарасонд. Аммо, дар шароити клиникӣ, фарқиятҳои хурди инфиродӣ имконпазир аст.

Баъзе доруҳо, аз ҷумла NSAIDҳо, салицилатҳо, ингибиторҳои MAO ва бета-блокаторҳои ғайрителективӣ метавонанд таъсири гипогликемии наттлинид ва дигар агентҳои гипогликемикиро баланд бардоранд.

Баъзе доруҳо, аз он ҷумла диуретикҳои тиазид, кортикостероидҳо, аналогҳои гормонҳои сипаршакл, симпатомиметика, метавонанд таъсири гипогликемии наттеглинид ва дигар агентҳои шифоҳиро кам кунанд. Ҳангоми таъин намудани ин доруҳо дар як беморе, ки наттлинидро қабул мекунад ё бекор карда мешавад, бояд сатҳи гликеми назорат карда шавад.

Таъсири мутақобила бо ғизо. Фармакокинетикаи нафтлинид аз таркиби хӯрок (сафеда, равған ё карбон) вобастагӣ надорад. Аммо, Cmax ҳангоми гирифтани nateglinide 10 дақиқа пеш аз гирифтани хӯроки моеъ ба таври назаррас коҳиш меёбад. Натеглинид ба меъдаи холӣ дар одамони солим ҳеҷ гуна таъсире надорад, тавре ки санҷиши ацетаминофен нишон додааст.

Эҳтиёткорӣ барои истифода

Гипогликемия. Ҳама агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ метавонанд гипогликемияро ба вуҷуд оранд. Басомади гипогликемия ба шиддатнокии диабет, назорати гликемия ва дигар хусусиятҳои бемор вобаста аст. Беморони калонсолон ва пиронсолон, беморони камғизо, беморони норасоии адреналия ва гипофиз ба таъсири гипогликемикии ин табобат бештар осебпазиранд. Хатари гипогликеми метавонад бо зӯрии ҷисмонӣ, нӯшидани машруботи спиртӣ, ҳангоми истеъмоли нокифояи калорияҳо (тӯлонӣ ё тасодуфӣ) ё ҳангоми якҷоя бо дигар агентҳои шифоҳии гипогликемикӣ афзоиш ёбад. Дар беморони гирифтори невропатияи вегетативӣ (висцерал) ва / ё ҳангоми гирифтани бета-блокаторҳо муайян кардани гипогликеми мушкил аст. Барои кам кардани хатари гипогликемия, пеш аз хӯрок нафтлинид таъин карда мешавад, беморе, ки хӯрокхӯрӣ мегузарад, бояд нафтлинди навбатиро низ гузарад.

Таъсир ба ҷигар. Натеглинидро бояд дар беморони гирифтори бемории миёна ё шадид ҷигар истифода бурдан лозим аст, зеро истифодаи он дар ин гуна беморон таҳқиқ нашудааст.

Набудани назорати гликемикӣ. Талафоти муваққатии назорати гликемикӣ метавонад бо табларза, инфексия, осеби ҷарроҳӣ ва ҷарроҳӣ ба амал ояд. Дар ин ҳолатҳо, ба ҷои нафтлинид, терапияи инсулин лозим аст. Норасоии дуюм ё кам шудани самарабахшии нафтлинид метавонад пас аз чанд вақт рух диҳад.

Озмоишҳои лабораторӣ Вокуниш ба табобат бояд ба таври даврӣ тавассути консентратсияи глюкоза ва сатҳи HbA1c баҳо дода шавад.

Тавсифи маводи мухаддир

Натеглинид - Агенти гипогликемии шифоҳӣ, ҳосилшудаи фенилаланин. Дар хосиятҳои химиявӣ ва фармакологӣ он аз дигар агентҳои гипогликемикӣ фарқ мекунад. Секрецияи барвақти инсулинро барқарор мекунад, ки ба паст шудани консентратсияи пас аз глюкоза дар хун ва сатҳи гемоглобин (HbA 1c) оварда мерасонад.

Рӯйхати аналогҳо

Шакли барориш (аз рӯи маъруфият)	Нарх, руб.
Натеглинид
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Як меҳмон хабар дод, ки мӯҳлати ба итмомрасии вақт

Nateglinide барои эҳсос намудани беҳбуди вазъи бемор чӣ қадар вақт мегирад?
Иштирокчиёни пурсиш дар аксари ҳолатҳо пас аз 1 рӯз беҳбудӣ ҳис карданд. Аммо ин метавонад ба давраи беҳтаркардаи шумо мувофиқат накунад. То он даме, ки шумо ин доруро истеъмол кардан лозим аст, бо духтур маслиҳат кунед. Дар ҷадвали зерин натиҷаҳои тадқиқот дар бораи оғози амали самаранок нишон дода шудааст.

Аъзоён

1 рӯз

Се меҳмон дар бораи синну соли бемор хабар доданд

Аъзоён	%
46-60 сола	1

33.3%

30-45 сола

33.3%

> 60-сола

Мақолаҳои ҷолиб

Чӣ тавр аналоги дурустро интихоб кардан мумкин аст
Дар фармакология, доруҳо одатан ба синонимҳо ва аналогҳо тақсим карда мешаванд. Сохтори синонимҳо як ё якчанд ҳамон моддаҳои химиявии фаъолро дар бар мегиранд, ки ба организм таъсири табобатӣ доранд. Аз рӯи аналогҳо доруҳое дар назар доранд, ки дорои моддаҳои гуногуни фаъол мебошанд, аммо барои табобати ҳамин бемориҳо пешбинӣ шудаанд.

Тафовут байни сироятҳои вирусӣ ва бактериявӣ
Бемориҳои сироятӣ ба вирусҳо, бактерияҳо, занбӯруғҳо ва протозоҳо оварда мерасонанд. Раванди бемориҳои тавассути вирусҳо ва бактерияҳо монанд ба ҳам монанд аст. Аммо, фаҳмидани сабаби ин беморӣ маънои интихоби табобати дурустро дорад, ки барои зуд бартараф кардани беморӣ кӯмак мекунад ва ба кӯдак зарар намерасонад.

Аллергияҳо сабаби сардиҳои зуд-зуд мебошанд
Баъзе одамон бо вазъияте шиносанд, ки кӯдак зуд-зуд ва муддати тӯлонӣ аз сардии умумӣ азият мекашад. Волидон ӯро ба назди духтурон мебаранд, ташхис мекунанд, дору мегиранд ва дар натиҷа, кӯдак аллакай дар педиатр қайд карда мешавад, вақте ки аксар вақт бемор аст. Сабабҳои аслии бемориҳои тез-тези нафас муайян карда нашудаанд.

Урология: табобати уретритҳои хламидиалӣ
Уретритҳои хламидиалӣ аксар вақт дар амалияи уролог пайдо мешаванд. Он бо паразитҳои дохили ҳуҷайраҳои Chlamidia trachomatis ба вуҷуд омадааст, ки хусусиятҳои ҳам бактерияҳо ва ҳам вирусҳо дорад, ки аксар вақт барои табобати бактерияҳо низомҳои дарозмуддати антибиотикро талаб мекунад. Он қодир аст, ки илтиҳоби мушаххаси пешобро дар мардон ва занон ба вуҷуд орад.

Нишондод ва ҳолатҳои истисноӣ барои истифода

Наттегленид дар ҳолате истифода мешавад, ки агар бемор дар намуди табобати парҳезӣ ва фаъолияти ҷисмонӣ дар сурати набудани тағйироти мусбат диабети навъи 2, ки диабети аз диабол вобаста аст.

Дору метавонад ҳам ҳангоми монотерапия ва ҳам ҳамчун як ҷузъи табобати маҷмӯӣ дар табобати диабети намуди 2 истифода шавад.

Аксар вақт, маводи мухаддир дар якҷоягӣ бо Metformin истифода бурда мешавад.

Ҳангоми истифодаи маводи мухаддир як қатор зиддиятҳо нисбати истифодаи он мавҷуданд. Асосӣ дар байни ҳолатҳои пешгирии истифодаи Nateglinide инҳоянд:

ҳузури диабети навъи 1 дар бемор,
ҳузури беморе, ки нишонаҳои инкишофи кетоацидозҳои диабетик,
ошкор кардани ихтилоли вазнини функсионалӣ дар ҷигар,
давраи ҳомиладорӣ ва давраи синамаконӣ,
кӯдакии беморе, ки гирифтори диабет аст,
мавҷудияти ҳассосияти баланд ба ҷузъҳои таркиби дору.

Бар асоси механизми таъсири дору ба организм, тахмин кардан мумкин аст, ки оқибати асосии вайрон кардани миқдори тавсияшудаи табобати диабет, рушди гипогликемияи бемор аст, ки метавонад дар дараҷаи гуногуни вазнин вобаста ба андозаи аз меъёр зиёдро ҳангоми табобат нишон диҳад.

Интихоби усули табобати аломатҳои аз меъёр зиёд вобаста аст.

Ҳангоми нигоҳ доштани шуури бемор ва набудани зуҳуроти неврологӣ тавсия дода мешавад, ки дар дохили маҳлули глюкоза ё шакар гиред ва истеъмоли ғизоро танзим кунед.

Бо рушди шакли шадиди ҳолати гипогликемикӣ, ки дар он инкишофи кома ва мусодирӣ мавҷуд аст, тавсия дода мешавад, ки маҳлули глюкозаи дохиливаридӣ гузаранд.

Тартиби гемодиализ як амали бесамар аст, зеро Натеглитин дорои сатҳи баланди сафедаҳои плазмаи хун мебошад.

Дастурамал оид ба истеъмоли дору

Гирифтани дору барои диабет дар дохили он аст.

Дар мавриди монотерапия, як маротиба се бор аз 120-180 мг як маротиба таъин карда мешавад.

Агар Nateglinide ҳамчун яке аз ҷузъҳои терапияи мураккаб истифода шавад, миқдори тавсияшуда ҳангоми табобат аз се маротиба дар як рӯз аз 60 то 120 мг аст.

Ҳангоми истифодаи маводи мухаддир, бемор метавонад дар бадан баъзе паҳлӯҳои таъсир расонад.

Таъсироти иловагии ҳангоми истеъмоли маводи мухаддир дар сустшавии фаъолияти системаҳо ва узвҳои зерини бадани одам зоҳир мешаванд:

Вайрон кардани системаи асаб ва узвҳои ҳассос.
Халалдоркунии фаъолияти системаи нафаскашӣ.
Нокомӣ дар рӯдаи руда.
Барҳам додани равандҳои метаболикӣ.

Ғайр аз он, таъсири тараф метавонад ба ҳолати умумии бадан таъсир расонад.

Агар дар фаъолияти системаи асаб ихтилолҳо ба амал оянд, бемор эҳсоси саратонро ҳис мекунад.

Функсияҳои системаи нафаскашӣ бо пайдоиши сироятҳои нафас дар бемор, рушди аломатҳои бронхит ва пайдоиши сулфа зоҳир карда мешаванд.

Дар сурати таъсири тараф ба фаъолияти рӯдаи рӯда, бемор пайдошавии дарунравӣ ва ҳисси дилбеҳузуриро дорад.

Таъсири асосии канори ихтилолҳои мубодилаи моддаҳо ин инкишофи як ҳолати гипогликемикӣ дар бадани бемор ва дар ҳолатҳои вазнини комаи гликемикӣ мебошад.

Рушди як ҳолати гипогликемикӣ бо истифодаи Ноттлинид ҳангоми табобат хеле кам аст.

Дилбењузурї ва дарунравї, њамчун таъсири иловагї аз истеъмоли дору низ хеле кам ба назар мерасанд, аксар ваќт ин таъсири тараф дар шахс њангоми истифодаи терапияи комплексии намуди 2 диабет пайдо мешаванд, агар Метформин яке аз љузъњои ин терапия бошад.

Баъзан, ҳангоми гирифтани Netelinid дар беморе, ки диабети қанд аст, пайдоиши дард дар сутунмӯҳра ҳамчун таъсири тараф қайд карда мешавад.

Илова бар ин, дар бадани бемор шароити ба монанди зуком метавонад инкишоф ёбад.

Аналогҳои дору, нигоҳдорӣ ва арзиши он

Маводи мухаддир бояд дар ҷои торик нигоҳ дошта шавад. Ҳарорати нигоҳдории маводи мухаддир бояд аз 15 то 30 дараҷа гарм бошад.

Мӯҳлати нигоҳдории дору ду сол аст. Пас аз гузаштани мӯҳлати нигоҳдорӣ дору барои табобат истифода шудан манъ аст. Мӯҳлати истифоданашуда бояд аз нав истифода шавад.

Ҷойгиркунии дору барои кӯдакон набояд дастрас бошад.
То ба имрӯз, саноати фармасевтӣ шумораи зиёди доруҳоеро истеҳсол мекунад, ки ба бадани беморе, ки намуди 2 диабет дорад, таъсири монанд доранд.

Маводи маъмултарини доруҳо, ки таъсири якхела доранд, инҳоянд: