Mildronate® (капсулаҳо, 250 мг) Meldonium

1 капсула дар бар мегирад:

моддаҳои фаъол - мелдоний дигидрат 250 мг,

иловагиҳо - крахмал картошка, диоксиди коллоид кремний, стеарати калтсий, капсула (бадан ва зарф) - диоксиди титан (E 171), желатин.

Капсулаҳои желатини сахт № 1 ранги сафед. Мундариҷа хокаи кристаллии сафед бо бӯи ночиз аст. Хокаи гигроскопӣ аст.

Фармакодинамика

Мельдониум як пешгузаштаи карнитин аст, ки аналоги сохтории гамма-бутибротаин (ГББ), моддаест, ки дар ҳар як ҳуҷайра дар бадани инсон мавҷуд аст.

Дар шароити зиёд шудани сарборӣ, мелдоний тавозуни байни таҳвил ва талабот ба оксигенро барқарор менамояд, ҷамъшавии маҳсулоти заҳрноки метаболикиро дар ҳуҷайраҳо бартараф мекунад ва онҳоро аз вайроншавӣ муҳофизат мекунад ва инчунин таъсири тоник дорад. Дар натиҷаи истифодаи он, муқовимати бадан ба стрессҳо ва қобилияти зуд барқарор кардани захираҳои энергетикӣ меафзояд.

Маводи мухаддир ба системаи асабҳои марказӣ (CNS) таъсири барангезанда дорад - баланд шудани фаъолнокии ҳарорат ва тобоварии ҷисмонӣ. Бо сабаби ин хусусиятҳо, MILDRONAT® инчунин барои баланд бардоштани қобилияти ҷисмонӣ ва ақлӣ истифода мешавад.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Баъд аз воридкунии даҳонӣ, дору босуръат ҷаббида мешавад, биожавҷавӣ 78% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималӣ дар плазма 1-2 соат пас аз ворид шудан ба даст оварда мешавад. Дар бадан бо ташаккули ду асосӣ мубодила мешавад

метаболитҳое, ки аз тарафи гурда бароварда мешаванд. Нисбати аҳолӣ ҳангоми шифоҳӣ 3-6 соат аст.

Фармакодинамика

Мельдониум (Mildronate®) як аналоги сохтории муқаддаси гамни бутнробетаин (минбаъд ГББ) мебошад, ки дар он як атом гидроген бо як атом нитроген иваз карда мешавад. Таъсири онро ба бадан метавон бо ду роҳ шарҳ дод.

Таъсир ба синтези карнитин

Дар натиҷаи ҷилавгирӣ аз фаъолияти бутибробетаин гидроксилаза, мелдоний биосинтези карнитинро коҳиш медиҳад ва ба ҳамин тариқ интиқоли кислотаҳои равғании дарозтари занҷираро ба мембранаи ҳуҷайра пешгирӣ мекунад ва ба ҷамъшавии ҳосилаҳои фаъолшудаи кислотаҳои оксидшудаи май, акилкарнитин ва acylcoenzyme A, дар ҳуҷайраҳои дорои эссертҳо таъсир мерасонад. Дар шароити ишемия, Mildronate® тавозуни байни таҳвили оксиген ва истеъмол дар ҳуҷайраҳоро барқарор мекунад, ихтилоли нақлиёти ATP-ро бартараф мекунад ва ҳамзамон як манбаи алтернативии энергия - гликолизро фаъол мекунад, ки бидуни истеъмоли иловагии оксиген анҷом дода мешавад.

Бо зиёд шудани сарборӣ дар натиҷаи истеъмоли қувваи барқ ​​дар ҳуҷайраҳои бадани солим, камшавии муваққатии кислотаҳои равғанӣ ба амал меояд. Ин, дар навбати худ, ба мубодилаи моддаҳои кислотаҳои равған, асосан синтези карнитин мусоидат мекунад. Биосинтези карнитин бо сатҳи плазма ва стрессаш танзим карда мешавад, аммо аз консентратсияи прекурсорҳои карнитин дар ҳуҷайра вобастагӣ надорад. Азбаски мелдоний мубодилаи ГББ-ро ба карнитин монеа мекунад, ин ба паст шудани сатҳи карнитин дар хун оварда мерасонад ва дар навбати худ синтези прекурсорҳои карнитинро, яъне GBD-ро фаъол мекунад. Бо коҳишёбии консентратсияи мелдоний раванди биосинтези карнитин барқарор мешавад ва консентратсияи кислотаҳои равған дар ҳуҷайра ба эътидол меояд. Ҳамин тавр, ҳуҷайраҳо мунтазам машқ мекунанд, ки дар шароити зиёд шудани бори онҳо ба зинда мондани онҳо мусоидат мекунад, ки дар таркиби он кислотаи равған дар онҳо мунтазам кам мешавад ва ҳангоми коҳиш ёфтани он кислотаи равған зуд барқарор мешавад. Дар шароити изофабори ҳақиқӣ, ҳуҷайраҳо бо ёрии маводи мухаддир Mildronate® "омӯхта" мешаванд, дар он шароите, ки ҳуҷайраҳои "таълимнашуда" мемиранд.

Функсияи миёнаравии системаи гипотетикии GBB-ergic

Гумон карда шудааст, ки дар бадан системаи интиқоли импулсҳои асаб - системаи GBB-ergic мавҷуд аст, ки интиқоли импулсҳои асабро ба ҳуҷайраҳои муқаррарӣ таъмин менамояд. Миёнарави ин система пешгузаштаи фаврии карнитин - як эстетикаи GBB мебошад. Дар натиҷаи esterase, ин

миёнарав электронро ба ҳуҷайра дода, импулси барқро интиқол медиҳад ва худаш ба GBB табдил меёбад.

Синтези ГББ дар ҳама гуна ҳуҷайраҳои бадании бадан имконпазир аст. Суръати он бо шиддатнокии ҳавасмандкунӣ ва хароҷоти энергия танзим карда мешавад, ки дар навбати худ аз консентратсияи карнитин вобаста аст. Аз ин рӯ, бо коҳиши консентратсияи карнитин синтези ГББ ҳавасманд карда мешавад. Ҳамин тавр, дар бадани занҷираи иқтисодии аксуламалҳо мавҷуд аст, ки аксуламалро ба нооромӣ ё стресс таъмин мекунад: он аз гирифтани сигнал аз нахҳои асаб (дар шакли электрон) оғоз меёбад, пас аз он синтези GBB ва эфираш, ки дар навбати худ сигналро иҷро мекунад дар мембранаҳои торики. Ҳуҷайраҳои соматикӣ дар посух ба хашм молекулаҳои навро синтез мекунанд ва паҳнкунии сигналро таъмин мекунанд. Пас аз он, шакли гидролизшудаи GBB бо иштироки ҳамлу нақли фаъол ба ҷигар, гурдаҳо ва ривоҷҳо ворид шуда, ба карнитин табдил меёбад. Тавре ки дар боло қайд карда шуд, мелдоний аналоги сохтории GBB мебошад, ки дар он як атом гидроген бо атоми нитроген иваз карда мешавад. Азбаски meldonium метавонад ба GBB-esterase дучор шавад, он метавонад ҳамчун "миёнарав" -и гипотетикӣ хидмат кунад. Аммо, ГББ-гидроксилаза ба мельдони таъсир намерасонад ва аз ин рӯ ҳангоми ба организм ворид шудан, консентратсияи карнитин афзоиш намеёбад, балки коҳиш меёбад. Бо сабаби он, ки худи мелдоний ҳамчун «миёнарави» фишори равонӣ амал мекунад ва инчунин таркиби GBD-ро зиёд мекунад, он ба рушди вокуниши бадан мусоидат мекунад. Дар натиҷа, фаъолияти умумии метаболизм дар дигар системаҳо, масалан, системаи марказии асаб (CNS) меафзояд.

Нишондод барои истифода

- пекторис ва инфаркти миокард (дар доираи терапияи комплексӣ)

- норасоии музмини дил (дар шароити мураккаби табобатӣ)

- садамаҳои шадиди мағзи сар (дар терапияи маҷмӯӣ)

- гемофтальм ва рагҳои ретиналии этиологияҳои гуногун, тромбозии раги марказии рӯдаи шохаҳо ва шохаҳои он, ретинопатияи этиологияҳои гуногун (диабетикӣ, гипертония)

- сарбории равонӣ ва ҷисмонӣ, аз ҷумла дар байни варзишгарон

- синдроми хуруҷи алкоголизми музмин (дар якҷоягӣ бо терапияи мушаххас барои майзадагӣ)

Микдори таъин ва истифода

Ба калонсолон дар дохили он таъин кунед.

Бемории дилу раг

Ҳамчун қисми табобати маҷмӯӣ, дар як рӯз 0,5-1,0 г даҳонро якбора гирифта якбора тамоми дозаро ба ду дона тақсим мекунад. Давомнокии табобат 4-6 ҳафта.

Кардиалгия дар заминаи кардиомиопатия - даҳон, 0,25 г 2 бор дар як рўз. Давомнокии табобат 12 рӯзро ташкил медиҳад.

Ҳалокати хунини мағзи сар

Давраи шадид - як шакли воридкунии тазриқи маводи доруворӣ дар давоми 10 рӯз, пас онҳо ба истеъмоли дору дар як шабонарӯз 0,5-1,0 г гузаронда мешаванд. Курси умумии табобат 4-6 ҳафта.

Ҳалокати музмини хунини мағзи сар - дар як рӯз 0,5 г шифоҳӣ. Курси умумии табобат 4-6 ҳафта. Курсҳои такрорӣ (одатан 2-3 маротиба дар як сол) пас аз машварат бо духтур имконпазиранд.

Гемофтальм ва рагҳои ретиналии этиологияҳои гуногун, тромбозии раги марказии рӯдаи шохаҳо ва шохаҳои он, ретинопатияи этиологияҳои гуногун (диабетикӣ, гипертония)

Шакли вояи воридшудаи дору дар тӯли 10 рӯз истифода бурда мешавад, сипас онҳо ба истеъмоли дору дар шакли 0.5 г дар як рӯз, якбора тамоми дозаро якбора мегиранд ё ба 2 доза тақсим мекунанд. Давомнокии табобат 20 рӯзро ташкил медиҳад.

Изофабори равонӣ ва ҷисмонӣ, аз ҷумла дар байни варзишгарон

Калонсолон дар як рӯз 0,25 г 4 маротиба ба таври шифоҳӣ. Давомнокии табобат 10-14 рӯз аст. Агар зарур бошад, табобат пас аз 2-3 ҳафта такрор карда мешавад.

Варзишгарон 0.5-1.0 г ба таври даҳонӣ 2 бор дар як рӯз пеш аз машқ. Давомнокии курс дар давраи омодагӣ 14-21 рӯз, дар давраи озмун - 10-14 рӯз.

Синдроми хуруҷи спиртӣ

Дар дохили, 0,5 г 4 бор дар як рўз. Давраи муолиҷа 7-10 рӯз аст.

Гайринишондод

- Ҳассосияти баланд ба моддаҳои фаъол ё ба ҳама гуна ёридиҳандаҳои дору

- баланд шудани фишори intracranial (бо вайрон кардани ҷараёни раг, варамҳои intracranial)

- ҳомиладорӣ ва ширмакӣ, бо сабаби набудани маълумот дар бораи истифодаи клиникии маводи мухаддир дар ин давра

- бачагон ва наврасони то 18 сола бо сабаби набудани маълумот дар бораи истифодаи клиникии маводи мухаддир дар ин давра.

Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир

Таъсири агентҳои dilating ишоравӣ, баъзе доруҳои зидди гипертония, гликозидҳои қалбро тақвият мебахшад.

Онро бо доруҳои зиддиангиналӣ, антикоагулянтҳо, агентҳои антиплателет, доруҳои зиддиаритмикӣ, диуретикҳо, бронходилататорҳо якҷоя кардан мумкин аст.

Бо назардошти рушди эҳтимолии тахикардияи мӯътадил ва гипотензияи артерия, ҳангоми истеъмол якҷоя бо доруҳои ҳаммонанд, бояд эҳтиёт шавад.

Дастурҳои махсус

Беморони гирифтори бемориҳои музмини ҷигар ва гурдаҳоро бо истифодаи дарозтари доруро эҳтиёт кардан лозим аст.

Mildronate® доруи аввал барои синдроми шадиди коронарӣ нест.

Хусусиятҳои таъсири маводи мухаддир ба қобилияти рондани воситаҳои нақлиёт ё механизмҳои эҳтимолан хатарнок

Ҳангоми рондани воситаи нақлиёт ё техникаи хатарнок бояд эҳтиёт шавад.

Аз меъёр зиёд

Ҳолатҳои зиёдкунии вояи маводи мухаддир Mildronate® номаълуманд, дору заҳрнок мебошад.

Дар ҳолати аз меъёр зиёд, табобати симптоматикӣ.

Шакли барориш

Капсулаҳо 250 мг. 10 капсула дар бандии тасмаҳои блистерии як қабати филми хлориди поливинилдор бо қабати поливинилидени хлориди ва фолгаи алюминӣ ҷойгир карда шудаанд. 4 халтаи контурии якҷоя бо дастурамали истифодаи он бо забонҳои давлатӣ ва русӣ дар бастаи картон ҷойгиранд.

Фармакокинетика

Баъд аз воридкунии даҳонӣ, дору босуръат ҷаббида мешавад, биожавҷавӣ 78% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималӣ (C_макс) дар плазмаи хун 1-2 соат пас аз ворид шудан ба даст оварда мешавад. Он дар бадан асосан дар ҷигар бо ташаккули ду метаболитҳои асосӣ, ки бо гурдаҳо ҷудо карда мешаванд, metabolized мешавад. Нимсолаи ҳаёт (Т.₁/₂) ҳангоми истеъмол гирифта аз вояи вобастагӣ аз 3-6 соат аст.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Бехатарии истифода дар занони ҳомила омӯхта нашудааст, аз ин рӯ, барои пешгирӣ кардани таъсири манфии эҳтимолан ба ҳомила истифодаи маводи мухаддир дар занони ҳомиладор хилофи он аст.

Истисно бо шир ва таъсири он ба саломатии навзод омӯхта нашудаанд, аз ин рӯ, дар сурати зарурӣ истифодаи дору бояд синамакониро қатъ кунад.

Таъсири иловаги

Мельдониум умуман хуб таҳаммул карда мешавад. Аммо, дар беморони ҳассос ва инчунин дар сурати аз меъёр зиёд тавсияшуда, аксуламалҳои номатлуб пайдо шуданаш мумкин аст.
Реаксияҳои номатлуби доруҳо мутобиқи синфҳои организми система тибқи дараҷаи зерини басомад гурӯҳбандӣ карда мешаванд: хеле зуд-зуд (> 1/10), аксар вақт (> 1/100 ва 1/1000 ва 1/10 000 ва