Маводи мухаддир аз гурӯҳ статинҳо - як антагонисти рақобаткунандаи молекулаи статин, ки бо як қисми ресептор пайваст аст коэнзим А мустақиман дар ҷои бастани ин фермент ва қисми дигари он ҷараёни тағиротро бозмедорад гидроксиметилглютарат дар mevalonate, ки миёнаравӣ дар синтези як молекула аст холестирин.

Қатъи фаъолият Reductase CoA мундариҷаи дохили ҳуҷайраҳоро коҳиш медиҳад холестирин ва афзоиши ҷубронпулӣ дар фаъолият Ресепторҳои LDL, ки ба тезонидани катаболизм оварда мерасонад холестирин (Xc) ЛДЛ. Таъсири муайяншудаи вобастагӣ ба гиполипидемия. Дору ба фаъолияти гепатит / липопротеин таъсир намерасонад липаз ва катаболизми кислотаҳои равғанӣ.

Акорта ба эндотелияи девори рагҳо таъсири мусбӣ мерасонад (аломати барвақти клиникӣ атеросклероз), хосиятҳои реологии хунро ба эътидол меорад, таъсироти antiproliferative ва антиоксидант дорад. Таъсири максималӣ 30 рӯз пас аз саршавии дору зоҳир мешавад ва пас аз он дар ҳамон сатҳ боқӣ мемонад.

Фармакокинетика

Дору аз роҳи ҳозима хуб ҷаббида мешавад. Хӯрдан сатҳи азхудкунӣ ва биобаставиро коҳиш медиҳад - тақрибан 20%. TCmax баъди 3-5 соат мерасад, монеаи пласенталиро мағлуб мекунад. Пайвастагии баланд ба сафедаҳои хун (90%). Он дар ҷигар ҷамъ мешавад, ки дар он ҷо метаболизм мешавад N-диметил,метаболитҳои лактон. Он аз бадан бо наҷосат асосан дар шакли бетағйир бароварда мешавад.

Нишондод барои истифода

• Ҳамчун иловаи парҳезӣ барои гипертриглицеридемия ва табобати паст кардани липид,
• Дар ҳолатҳои омехта гиперхолестеринемия ё ибтидоӣ гиперхолестеринемия, дар ҳолати ғайрисамарабахшӣ, маҷмӯи парҳез бо дигар усулҳои ғайримуқаррарии терапия (машқҳои ҷисмонӣ, вазни зиёдатӣ),
• Бо мақсади суст кардани раванди рушд атеросклероз ҳангоми таъин кардани терапияи антихолестерин,
• Барои пешгирии асабҳои дилу раг дар ҳолати омилҳои хавф барои рушд Бемории ишемикии дил.

Гайринишондод

Функсияи ҷигар / гурдаҳо, ҳассосияти баланд ба акорта, миопатияширдиҳӣ ҳомиладорӣқабул циклоспорин, норасоии лактаза, синни то 18 сола.

Беморонро бо эҳтиёт истифода баред гипотиреоздар хавфи рушд миопатияҳо, дар пирӣ, бо гипотензияи артериалӣбеназорат эпилепсияистеъмолкунандаи машрубот дар якҷоягӣ бо фибрҳобо ҷароҳатҳои васеъ.

Дастурҳои Акорта барои истифода (Усул ва миқдор)

Дору бояд дар заминаи парҳези липид паст карда шавад ва бемор бояд дар тӯли давраи табобат онро риоя кунад. Микдори Акорта мувофиқи консентратсияи мақсадноки липидҳо ва вобаста аз ҳадафҳои терапевт интихоб карда мешавад.

Ҳабҳои Acorta тавсия дода мешаванд, ки дар як вояи аввалини 10 мг дар як рӯз бо зиёд кардани он пас аз 4 ҳафта, дар ҳолати зарурӣ то 20 мг, қабул карда шавад. Ҳангоми гирифтани таблеткаҳои Acorta, дастурҳои истифода зарурати назорат кардани мубодилаи липидҳо ва тағир додани миқдорро нишон медиҳанд.

Ҳамкорӣ

Идоракунии муштараки дору бо гемфиброзил консентратсияро афзоиш медиҳад розувастатин дар хун 2 маротиба. Истифодаи ҳамешагии акорт бо контрасептивҳои шифоҳӣ AUC-ро зиёд мекунад норгестрел ва эстрадиол этинилки ҳангоми гузаронидани терапияи ивазкунии гормон бояд ба назар гирифта шаванд.

Истифодаи ҳамешагии дору бо эритромицин 20% AUC меафзояд розувастатин. Гирифтани фибрҳо ва кислотаи никотинӣ дар вояи гиполипидемикӣ хавфи зиёдтар мешавад миопатияҳо. Қабулгоҳ розувастатин ва antacidsки дар бар мегиранд алюминий ва гидроксиди магнийконсентратсияро коҳиш медиҳад розувастатин дар хун ба ҳисоби миёна 50%. Аз ин рӯ, тавсия дода мешавад, ки пас аз гирифтани планшетҳо ҳадди аққал 2 соат пас аз antacids қабул карда шавад.

Шакл ва таркибро гузоред

Acorta дар шакли лавҳаҳо бо қабати филмӣ истеҳсол карда мешавад: аз гулобӣ ба гулобии гулобӣ, мудаввар, бионвекс, аз танаффус - аз яхмос то сафед (10 дона. Дар блистер, дар бастаи картон аз 1-3 халта).

Таркиби 1 ҳаб:

• Ингредиенти фаъол: розувастатин - 10 ё 20 мг (розувастатин калсий - 10,4 ё 20,8 мг),
• Компонентҳои ёрирасон (мутаносибан 10/20 мг): лактоза моногидрат (шакар шир) - 89,5 / 179 мг, селлюлозаи микрокристаллӣ - 29,82 / 59,64 мг, фосфатҳои калтсий (E341) - 10,9 / 21,8 мг , кросповидон - 7,5 / 15 мг, стеарати магний - 1,88 / 3.76 мг,
• Shell (мутаносибан 10/20 мг): Opadry II 30K240001 гулобӣ (лактоза моногидрат (шакар шир) - 2,4 / 4,8 мг, метилселлюлоза гидроксипропилӣ (гипромеллоза) - 1,68 / 3.36 мг, диоксиди титан - 1,413 / 2.826 мг, триацетин (глицерил триацетат) - 0,48 / 0,96 мг, оксиди оҳании сурх - 0,027 / 0,054 мг) - 6/12 мг.

Микдори таъин ва истифода

Лавҳаҳои Acorta новобаста аз хӯрок, дар шакли шифоҳӣ гирифта мешаванд, бо об шуста мешаванд. Вақти рӯзи гирифтани дору ба самаранокии он таъсир намерасонад. Лавҳаҳои маҷақкунӣ ва хоидан набояд аз ин бошад.

Пеш аз таъин кардани Акорта, бемор бояд ба риояи парҳези муқаррарии липид, ки бояд дар тамоми курси табобат риоя карда шавад, шурӯъ кунад.

Духтур вояи росувастатинро алоҳида интихоб мекунад. Он бо ҳадафи терапия ва аксуламали терапевтӣ муайян карда мешавад ва инчунин бояд ба тавсияҳои ҳозираи қабулшудаи консентратсияи ҳадафи липид мувофиқ бошад.

Агар тартиби дигаре аз ҷониби духтур нишон дода нашуда бошад, Aorta ба миқдори аввалини 10 мг дар як рӯз 1 бор гирифта мешавад. Ҳангоми муайян кардани воя, арзишҳои инфиродии консентратсияи холестирин, инчунин эҳтимолияти рушди асабҳо ва аксуламалҳои манфиро ба назар гирифтан лозим аст.

Пас аз як моҳ, агар лозим шавад, ду маротиба зиёд кардани вояи имконпазир аст.

Афзоиши минбаъдаи вояи шабонарӯзӣ (то 40 мг) барои беморони гирифтори гиперхолестеринемияи шадид ва хатари баланди асабҳои дилу рагҳо (хусусан беморони гиперхолестеринемияи оилавӣ), ки ҳангоми истеъмоли миқдори камтарини онҳо табобати дилхоҳ ба даст наомадааст, нишон дода шудааст. Чунин беморон бояд таҳти назорати тиббӣ қарор гиранд ва онҳо инчунин нишондиҳандаҳои фаъолияти гурдаҳоро назорат кунанд.

Ба бемороне, ки қаблан бо духтур маслиҳат накардаанд, тавсия дода намешавад, ки Акорта дар ҳаҷми 40 мг таъин карда шаванд.

Пас аз 2-4 ҳафта пас аз оғози терапия, инчунин ҳангоми зиёд кардани миқдор, метаболизми липидҳоро назорат кардан лозим аст. Аз рӯи натиҷаҳои он, интихоби дозаро нишон додан мумкин аст.

Ислоҳоти низоми истфода барои беморони калонсол талаб карда намешавад.

Дар байни Чин ва Япония зиёдшавии консентратсияи системавии розувастатин ба қайд гирифта шудааст, ки ҳангоми таъин кардани терапия бояд ба назар гирифта шаванд.

Норасоии шадиди гурда монеа барои таъин намудани Акорта дар ҳама гуна вояҳо, мӯътадил - дар як вояи шабонарӯзии 40 мг мебошад.

Барои беморони гирифтори генотипҳои c.521CC ва c.421AA, вояи шабонарӯзии Акорта набояд аз 20 мг зиёд бошад.

Дар беморони норасоии ҷигар (зиёда аз 9 хол аз рӯи миқёси Чилд-Пуг), таҷрибаи истифодаи маводи дору вуҷуд надорад. Норавои табобат бемории ҷигар дар марҳилаи фаъол мебошад.

Вояи ҳадди ҳаррӯзаи 40 мг тавсия дода намешавад, агар омилҳое мавҷуд бошанд, ки эҳтимолияти ба бемор будани инкишофи миопатияро нишон диҳанд.

Хатари миопатия (аз ҷумла рабдомиолиз) бо зиёд шудани консентратсияи плазмаи розувастатин, аз ҷумла зиёд мешавад бо сабаби истифодаи якҷояи акорта бо доруҳо ба монанди циклоспорин, баъзе ингибиторҳои протеазии ВНМО (аз ҷумла истифодаи якҷояи ритонавир бо атазанавир, типранавир ва / ё лопинавир). Агар имкон бошад, табобати алтернативӣ бояд таъин карда шавад. Агар ба шумо лозим ояд, ки Acorta -ро бо ин доруҳо ҳамзамон истифода баред, шумо бояд фоидаи чашмдоштаро бо хатари имконпазир муқоиса кунед.

Лавҳаҳои Acorta 10 ва 20 мг: дастурамал барои истифода

Acorta доруест, ки ба гурӯҳи фармакологӣ мансуб аст, ки статинҳо ном доранд. Аксар вақт, духтурон онро ба одамони мубталои атеросклероз ва ҳама гуна ихтилоли мубодилаи мубодилаи моддаҳо дар бадан таъин мекунанд. Ин дору дар шакли лавҳаҳои хурд бо пӯшонидашуда дастрас аст. Ранги лавҳаҳо метавонад дар ҳама сояҳои гулобӣ бошад. Онҳо дар шакли мудаввар буда, дар ҳарду ҷониб дар якҷоягӣ ҳастанд ва ҳангоми шикастани онҳо сафед ё bej мебошанд.

Ингредиенти асосии фаъоли Акорта розувастатин аст. Инчунин, ба ғайр аз розувастатин, таркиби дору аз чунин моддаҳои ёрирасон ба монанди лактоза, селлюлоза, калтсий, магний, кросповидон иборат аст. Қабати филми худи лавҳаҳо аз лактоза, гипромеллоза, диоксиди титан, триацетин ва ранг дар таркиби оҳан иборат аст. Ҳама планшетҳо дар бастаҳои стандартии 10 дона дастрасанд.

Механизми амал

Акорта, ё на, компоненти асосии фаъоли он, розувастатин, як ингибиторҳои интихобии махсуси ферментҳои махсус - гидроксиметилглютарил-коферзим Редуктаз аст, ки дар шакли ихтисоршуда ба монанди HMG-CoA садо медиҳад. HMG-CoA як ферменти хеле муҳим аст, ки барои табдили гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А ба моддае, ки mevalonate ё кислотаи mevalonic аст, масъул аст.

Мевалонат як пешгузаштаи мустақим ба холестирин аст, ки миқдори аз ҳад зиёди он омили асосии хавф барои атеросклероз мебошад. Синтези холестирин ва вайроншавии липопротеинҳои зичии кам (LDL) дар ҷигар ба амал меоянд. Аз ин ҷо метавон бо дақиқии он метавон гуфт, ки ҷигар ҳадафи асосии амали маводи мухаддир аст.

Дору барои зиёд кардани миқдори ретсепторҳо барои липопротеинҳои зичии сатҳи рӯи ҳуҷайраҳои ҷигар кӯмак мекунад, ки дар натиҷа ғизои маҳсули онҳо якбора меафзояд ва липопротеинҳои озод ба ҷараёни хун ворид намешаванд. Илова бар ин, дар ҷигар, гурӯҳи дигари липопротеинҳо низ синтез карда мешаванд - зичии кам (VLDL). Он Акорта аст, ки синтези онҳоро бозмедорад ва ба паст шудани сатҳи он дар хуни инсон оварда мерасонад.

Росувастатин ба кам кардани миқдори холестирини липопротеинҳои паст ва хеле паст мусоидат мекунад ва ҳамзамон сатҳи холестирини "хуб" - аз HDL -ро афзоиш медиҳад. Миқдори холестирин, аполипопротеидҳои В (аммо, дар навбати худ, консентратсияи аполипопротеинҳои А-ро зиёд мекунанд), триглицеридҳо низ ба таври назаррас коҳиш ёфта, сатҳи холестирини “атерогенӣ” комилан паст мешавад.

Ин механизми амал таъсири асосии маводи мухаддирро шарҳ медиҳад - коҳиш додани липидҳо (айнан - коҳиш додани миқдори равған). Таъсири мазкур аз вояи маводи мухаддир, ки аз ҷониби духтури таъиншуда таъин карда шудааст, мустақиман вобаста аст. Барои ноил шудан ба терапевт, яъне таъсири стандартии дастгирикунанда, доруро дар тӯли як ҳафта истеъмол кардан лозим аст. Барои ба даст овардани натиҷаи ҳадди аксар «зарбаи» ҳадди аққал чор ҳафта истеъмоли мунтазам ва нигоҳдории минбаъдаи воя ва низом лозим аст.

Истифодаи Акорта ҳангоми таъин намудани доруҳо аз гурӯҳи фармакологии доруҳои липидҳо, ки ба фибратҳо дохил мешаванд, инчунин бо кислотаи никотинӣ, ки ба баланд шудани сатҳи липопротеинҳои баланд мусоидат мекунад, хеле беҳтар аст.

Шакли истфода:

Tabletар як њаб дорои:
моддаҳои фаъол: калсий розувастатин - 10,4 мг ё 20,8 мг (дар робита бо моддаҳои сусыз, ки ба таркиби розувастатин баробар аст - 10,0 мг ё 20,0 мг).
моддаҳои ёридиҳанда:
Ҷадвали аслӣ:
барои миқдори 10 мг - лактоза моногидрат (шакар шир) 89,50 мг, целлюлозаи микрокристаллӣ 29,82 мг, фосфати калсий гидроген (E 341) 10.90 мг, кросповидон 7,50 мг, магний стеарати 1,88 мг,
барои миқдори 20 мг - лактоза моногидрат (шакар шир) 179,00 мг, селлюлозаи микрокристаллӣ 59,64 мг, фосфати калсий гидрофосфат (E 341) 21.80 мг, кросповидон 15.00 мг, стеарати магний 3,76 мг.

Ҷилди:
барои истфодабарии 10 мг - OPADRAY II 30K240001 гулобӣ (OPADRAY II 30K240001 гулобӣ) Монактини лактоза (шакар шир) 2,40 мг, гипромеллоза (метилселлюлоза гидроксипропил) 1,68 мг, диоксиди титан 1,413 мг, триацетин (глицерил) оксиди оксиди сурх 0.027 мг 6.00 мг,
барои миқдори 20 мг - OPADRAY II 30K240001 гулобӣ (OPADRAY II 30K240001 гулобӣ) Монактини лактоза (шакар шир) 4,80 мг, гипромеллоза (метилселлюлоза гидроксипропил) 3,36 мг, диоксиди титан 2,826 мг, триацетин (глицерил 0.96) оксиди сурхи оксиди сурх 0.054 мг 12.00 мг.

Лавҳаҳо бо филми аз гулобиранги аз гулобӣ то гулобӣ, мудаввар, биконвекс иборатанд. Танаффус аз сафед то ранги яхмос.

Дастурамал оид ба истеъмоли дору

Aorta барои ихтилоли мухталифи мубодилаи липидҳо таъин карда мешавад.

Нишондиҳандаи асосӣ ҳузури атеросклероз мебошад.

Дору ҳамчун илова ба парҳез барои коҳиш додани холестирол ва липопротеинҳои зич ва хеле паст истифода мешавад.

Илова бар ин, дору муқаррар карда мешавад:

• Ҳамчун як профилактикаи иловагии бемориҳои системаи эндокринӣ дар беморони бидуни нишонаҳои клиникии бемориҳои ишемияи дил. Ба онҳо инфаркт миокард, инсулт, гипертония дохил мешаванд. Дар ин ҳолат синну соли беморон муҳим аст - барои мардон аз 50-сола болотар ва барои занҳо бошад - 60. Инчунин ба назар гирифтани сатҳи пасти холестирини липопротеин ва мавҷудияти бемории ишемияи дил дар хешовандони наздик,
• Гиперхолестеринемияи ибтидоӣ мувофиқи Фредриксен ё як намуди омехта зиёдшавии холестирин бе ягон сабабҳои беруна мебошад. Дору ҳамчун воситаи иловагӣ таъин карда мешавад, хусусан агар дигар доруҳо, парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ барои ба даст овардани самараи дилхоҳ кофӣ набуданд,
• Навъи чоруми гипертриглицеридемия мувофиқи Фредриксен ҳамчун қадами иловагӣ дар якҷоягӣ бо терапияи парҳезӣ.

Гайринишондод нисбати истифодаи Акортӣ аз вояи маводи мухаддир вобаста аст. Барои вояи шабонарӯзии аз 10 то 20 мг, аксуламалҳои аллергӣ, бемориҳои шадиди ҷигар ва ё музмин дар марҳилаи авҷгирифтан монеаанд, ки дар санҷиши биохимиявии хун ҳамчун афзоиши се баробар аз намунаҳои ҷигар дар муқоиса бо арзишҳои муқаррарӣ, марҳилаи шадиди норасоии гурда, ҳассосияти инфиродӣ ба шакар шир муайян карда мешавад. (лактоза), норасоии он ё азхудкунии вайроншуда, мавҷудияти таърихи миопатия (заифии мушакҳо), истеъмоли параллелии дору бо номи Циклоспор дар, як пешгирии генетикӣ ба рушди миопатия, давраи ҳомиладорӣ ва синамаконӣ дар занон, синни хурдсолӣ.

Ҳангоми миқдори 40 мг дар як шабонарӯзи Акорта, ба муқобилиятҳои дар боло овардашуда бояд иловаҳои зерин илова карда шаванд:

1. Норасоии сипаршакл - гипотиреоз,
2. Мавҷудияти таърихи шахс ё баъд аз хешовандони ҳодисаҳои бемории бофтаи мушак
3. Инкишофи миотоксикалӣ ҳангоми гирифтани доруҳо бо механизми ҳаммонанди амали,
4. Истеъмоли аз меъёр зиёди машрубот,
5. Ҳар гуна шароите, ки метавонад ба баланд шудани сатҳи розувастатин дар бадан оварда расонад,
6. Бемороне, ки ба нажоди Mongoloid тааллуқ доранд
7. Истифодаи якҷояи фибрҳо,

Илова бар ин, як монеа метавонад мавҷудияти бадани бемор дар бадани мӯътадили норасоии гурда бошад.

Шакли барориши Acorta

Дору дар шакли планшет дастрас аст. Шакли лавҳаҳо мудаввар аст, ба ду паҳлӯ. агар планшет дар нисфи шикаста бошад, пас ядрои он ранги сафед-крем хоҳад буд.

Қабати дору аз ранги гулобӣ ба ранги гулобии торик ранг дорад ва ранги ниҳонӣ аз миқдори таркиби асосӣ дар планшет вобаста аст. Як дору бо истфода аз розувастатин 10.0, 20.0 ва 40.0 миллиграмм дастрас аст.

Лавҳаҳои Acorta бо миқдори 10 мг розувастатин:

Компонентҳои ёрирасон дар лавҳаҳо бо миқдори росувастатин 10,0 миллиграмм:

Таркиби пӯсти доруҳои Акорта бо миқдори rozuvastatin 10,0 миллиграмм:

Таблетҳои бастабандишуда бо миқдори 10,0 миллиграмм розувастатин дар блистерҳои 10 ҳаб:

• Қуттии картон бо дастурҳо бо 1 блистер (10 дона),
• Бастаи картон 2 блистер (10 дона) бо шарҳи
• Бастаи картон бо дастурамал барои истифода бо 3 блистер (10 дона),

Лавҳаҳои холестерини гулобии акорта бо миқдори 20,0 миллиграмм:

Компонентҳои ёрирасон дар лавҳаҳо бо миқдори росувастатин 20,0 миллиграмм:

Таркиби пӯсти доруҳои Акорта бо миқдори розувастатин 20,0 миллиграмм:

Таблетҳои бастабандишуда бо миқдори розувастатин 20,0 миллиграмм дар блистерҳои 10 ҳаб:

• Қуттии картон бо дастурҳо бо 1 блистер (10 дона),
• Қуттии картон 2 блистер (10 дона) бо шарҳи
• Қуттии картон бо дастурҳо бо 3 блистер (10 дона).

Акорта

Фармакология

Ингредиенти фаъол дар росувастатин дору хосиятҳоеро дорост, ки фаъолияти редуктазаи фермент HMG-CoA -ро коҳиш диҳад ва истеҳсоли кислотаи мевалониро, ки як синтези молекулаҳои холестеринро дар марҳилаҳои ибтидоии онҳо дар ҳуҷайраҳои ҷигар (гепатоцитҳо) кам мекунад, кам кунад.

Бо кӯмаки дору, Акорта, миқдори холестирин тавлид мешавад, ки рецепторҳои LDL-ро ба вуҷуд меорад, ки ҳангоми фаъолсозӣ шикори липопротеинҳои зичии молекулавии шикоршавиро оғоз мекунанд, онҳоро дастгир мекунанд ва ба истифодаи минбаъдаи кислотаҳои ҷигар интиқол медиҳанд.

Ба туфайли ин кори ретсепторҳо катаболизми липидҳо тақвият меёбад, холестирини вазни ками молекулавӣ ба чашм мерасад.

Ин раванд барои тоза кардани плазмаи хун аз холестирини озод кӯмак мекунад.

Компоненти асосии дору, розувастатин гепатоцитҳоро манъ мекунад ва истеҳсоли онҳоро липидҳои вазни хеле молекулавӣ кам мекунад, ки синтези триглицеридҳоро коҳиш медиҳад.

Ин дору ба липопротеинҳо таъсири намоёни табобатӣ мерасонад ва синтези онҳоро аз ҷониби ҳуҷайраҳои ҷигар коҳиш медиҳад, ки ин сатҳи липопротеинҳои вазни ками молекулиро дар хун ба таври назаррас паст мекунад ва консентратсияи липопротеинҳои зичии баландтари молекулаҳоро зиёд мекунад.

Дастовардҳои асосии таъсиррасонӣ ба редуктазаи HMG-CoA аз доруи Акорта бо миқдори 10,0 миллиграмм розувастатин мебошанд:

• Нишондиҳандаи умумии холестирин ба 36.0% паст фаромада,
• Ҳиссаи LDL 52,0% коҳиш ёфтааст,
• Фраксияи триглицерид 10,0% кам карда мешавад,
• Аполипопротеидҳои В 42,0% кам мешаванд,
• Молекулаҳои липопротеинҳои баландсуръат (HDL) 14,0% зиёд мешаванд,
• Аполипопротеини А 4,0% афзоиш ёфтааст.

Нишондиҳандаҳои таъсир ба редуктазаи HMG-CoA -и доруи Акорта бо миқдори розувастатин 20 мг:

• Нишондиҳандаи умумии холестирин 40,0% паст мешавад,
• Фраксияи зичии пасти липидҳо (LDL) 55,0% кам шуд,
• Ҳиссаи молекулаҳои триглицерид ба 23,0% коҳиш меёбад,
• Аполипопротеидҳои В 46,0% коҳиш меёбанд,
• Молекулаҳои зичии баландтари липидҳо (HDL) 8,0% зиёданд,
• Афзоиши аполипопротеини А то 5%.

Таъсири коҳишдиҳандаи липид ба бадан бо миқдори таъиншуда мутаносиб аст. Таъсири табобатии терапевтӣ дар давоми 7 рӯз пас аз оғози Acorta меафзояд.

Пас аз 14 рӯз, самараи табобатӣ 90,0% ба даст оварда мешавад, ки инро таҳлили биохимиявии таркиби хуни плазма бо профили липид тасдиқ мекунад.

100,0% самараи табобатӣ пас аз гирифтани ҳабҳои Acorta ташхис карда мешавад. Пас аз расидан ба натиҷа ва коҳиш додани шохиси фраксияи лозимаи холестирин, терапия як моҳи дигар идома меёбад.

Ҷузъи фаъоли розувастатин нишон дод, ки дар табобати гиперхолестеролемияи оилавӣ ва ғайрипул бо баландшавии консентратсияи триглицеридҳо ё бе сатҳи баланди онҳо дар бадан самаранок аст.

Ва инчунин, Акорта дар ҳарду намуди диабет самаранок аст.

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакодинамика
Росувастатин як ингибиторе интихобшудаи рақобатпазирии редуктазаи гидроксиметилглютарил коэнзим A (HMG-CoA), як ферментест, ки 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА-ро ба Mevalonate табдил медиҳад, ки пеш аз холестерин мебошад. Ҳадафи асосии амали розувастатин ҷигар мебошад, ки дар он ҷо синтези холестирин (холестирин) ва катаболизми липопротеинҳои зичии паст (LDL) амалӣ карда мешаванд. Росувастатин миқдори ретсепторҳои LDL-ро дар сатҳи гепатоцитҳо афзоиш медиҳад, ки истеъмол ва катаболизми LDL-ро афзун менамояд. Он инчунин синтези холестерини хеле ками липопротеин (VLDL) -ро дар ҳуҷайраҳои ҷигар монеъ мекунад ва ба ин васила миқдори умумии LDL ва VLDL кам мешавад.
Росувастатин консентратсияи холестирини LDL, холестирин ва триглицеридҳои (TG) -ро коҳиш медиҳад, консентратсияи холестирини липопротеинии баланд (HDL-C) -ро афзоиш медиҳад, инчунин консентратсияи аполипопротеини B (ApoV), холестерини ғайрисистемаи HDL (консентратсияи холестирини умумии кам шудани сатҳи холестирин) -ро коҳиш медиҳад. ), Холестерол-VLDL, TG-VLDL ва консентратсияи аполипопротеин A-I (ApoA-I) -ро зиёд мекунад. Росувастатин таносуби холестирин-LDL / холестирин-HDL, холестирин / холестирин-HDL, холестирин-ғайри HDL / холестирин-HDL ва ApoV / ApoA-I -ро коҳиш медиҳад.
Таъсири коҳиш додани липид ба андозаи миқдори муқарраршуда бевосита мутаносиб аст.
Таъсири табобатӣ дар тӯли 1 ҳафта пас аз саршавии терапия, баъд аз 2 ҳафта ба 90% ҳадди имконпазири самараи имконпазир мерасад, самараи максималии табобатӣ пас аз 4 ҳафта ба даст оварда мешавад ва ҳангоми истифодаи минбаъдаи он нигоҳ дошта мешавад.
Самаранок дар беморони калонсоле, ки гиперхолестеролемемия бо ё гипертриглицеридемия (новобаста аз нажод, ҷинс ё синну сол), аз ҷумла дар беморони гирифтори диабети қанд ва як шакли меросии гиперхолестеролемияи оилавӣ.
Таъсири иловашуда дар якҷоягӣ бо фенофибрат (дар робита бо паст шудани консентратсияи TG) ва кислотаи никотинӣ дар вояи паст кардани липидҳо (бештар аз 1 г / рӯз) (дар робита бо зиёдшавии консентратсияи холестирини HDL) ба назар мерасад.

Фармакокинетика
Набудани: мавҷудияти мутлақи биологӣ - 20%. Ғизо сатҳи азхудкуниро коҳиш медиҳад. Вақт барои расидан ба консентратсияи максималӣ (TCmax) 3-5 соат пас аз қабул карда мешавад. Аз тариқи монеаи плаценталӣ мегузарад.
Тақсим: Росувастатин асосан ҷигарро, ки макони синтези холестерин ва мубодилаи LDL-C мебошад, ҷаббида мегирад. Ҳаҷми тақсимот тақрибан 134 л. Иртибот бо сафедаҳои плазмаи хун (асосан бо альбумин) - 90%.
Метаболизм: 10% вояи гирифта дар ҷигар metabolized. Росувастатин як субстрате мебошад, ки барои мубодилаи моддаҳо аз ҷониби ферментҳои системаи цитохром P450 мебошад. CYP2C9 изоэнзиме мебошад, ки дар мубодилаи розувастатин иштирок мекунад, дар ҳоле ки изоэнзимҳо CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 дар мубодилаи он камтар иштирок мекунанд.
Зиёда аз 90% фаъолияти фармакологӣ дар монеаи редуктази гардиши HMG-CoA аз тарафи розувастатин, боқимондаҳо метаболитҳо мебошанд. Метаболитҳои асосии муайяншудаи розувастатин ин метаболитҳои N-дметил ва лактон мебошанд. N-дисметил нисбат ба розувастатин тақрибан 50% камтар фаъол аст, метаболитҳои лактон фармакологӣ мебошанд.
Парвариш: асосан дар шакли бетағйир (90%) тавассути рӯдаҳо хориҷ карда мешавад (аз он ҷумла розувастатинҳои ғариб ва бедардкунанда), боқимонда - бо гурдаҳо. Нисфи нопадид (T½) тақрибан 19 соатро ташкил медиҳад ва нимаи мӯҳлати ҳаёт бо зиёд шудани вояи маводи мухаддир тағир намеёбад. Тозакунии миёнаи геометрии плазма тақрибан 50 л / соатро ташкил медиҳад (коэффисенти дигаргунӣ 21,7%). Монанди дигар ингибиторҳои редуктазҳои HMG-CoA, интиқоли гепати розувастатин дар интиқолдиҳандаи мембранаи холестерол (интиқоли сафедаи C аз анионҳои органикӣ), ки дар бартараф кардани ҷигари росувастатин нақши муҳим мебозад.
Гӯшдории системавии розувастатин дар таносуби вояи зиёд карда мешаванд. Тағирот дар параметрҳои фармакокинетикӣ бо истифодаи ҳамарӯзаи дору мушоҳида намешавад.
Гендер ва синну сол ба фармакокинетикаи розувастатин таъсири клиникӣ надоранд.
Тадқиқотҳои фармакокинетикӣ дар беморони миллати Осиё (Ҷопон, Хитой, Филиппинҳо, Ветнами ва Кореяӣ) дар муқоиса бо аврупоиҳо ва ҳиндуҳо тақрибан ду баробар афзоиш ёфтааст, дар байни медиа AUC (майдони зери каҷи консентратсияи вақт) ва Cmax (консентратсияи максималии плазма) розувастатин. беморон афзоиши медиании AUC ва Cmaxро дар 1,3 маротиба нишон доданд. Таҳлили фармакокинетикӣ фарқиятҳои аз ҷиҳати клиникӣ муҳимро дар фармакокинетика дар байни аврупоиҳо ва намояндагони нажоди сиёҳ ошкор накард.
Дар беморони норасоии сабук ва миёна гурда, консентратсияи плазми розувастатин ё N-дисметил ба таври назаррас тағир намеёбанд. Дар беморони норасоии шадиди гурда (клиренин (креатинин) (CC)) Беморони норасоии ҷигар
Таҷрибаи истифодаи маводи мухаддир дар беморони дорои дараҷаи 9 аз рӯи ҷадвали Чилд-Пуг нест.
Бо эҳтиёт
Барои дору дар миқдори як шабонарӯзии 10 ва 20 мг: хатари инкишофи миопатия / рабдомиолиз - нокомии гурда, гипотиреоз, таърихи шахс ё оилавии бемориҳои мероси мушакӣ ва таърихи қабл аз заҳролудшавии мушак бо дигар ингибиторҳои HMG-CoA ё фибратҳо, истеъмоли аз меъёр зиёди алкогол, шароитҳое, ки дар он афзоиши консентратсияи плазмаи розувастатин, синнашон аз 65-сола зиёд аст, таърихи бемории ҷигар, сепсис, гипотензияи артериалӣ, мудохилаи васеъи ҷарроҳӣ Twa, осеби, ѓизо шадид, эндокринї ва ё ихтилоли electrolyte, эпилепсия боздоштанашаванда, нажод (Mongoloid нажод), истифодаи дахлдор аз fibrates.
Барои як вояи шабонарӯзи 40 мг: норасоии сабуки гурда (CC зиёда аз 60 мл / мин), синну сол аз 65, таърихи бемориҳои ҷигар, сепсис, гипотензия, ҷарроҳии васеъ, осеби равонӣ, вайроншавии сахт метаболикӣ, эндокринӣ ё электролитҳо. ё мусодираи беназорат.

Нишондод барои таъин намудани доруи Акорта

Доруи Rosuvastatin Canon барои табобати чунин патологияҳо, ки индекси холестеринро дар плазмаи хун зиёд мекунад, таъин карда мешавад:

• Гиперхолестеролемияи оилаи генетикии меросии генетикӣ (навъи 2А аз рӯи Фредриксон),
• Гиперхолестеринемияи ибтидоӣ этиологияи оилавӣ нест,
• Гиперлипидемияи навъи омехта (навъи 2В аз рӯи Фредриксон), ҷузъи фаъоли розувастатин ҳамчун иловаи ғизодиҳии холестирин,
• Патологияи дисбеталипопротеинемия (намуди 3 аз рӯи Фредриксон),
• Этиологияи оилавии гипертриглицеридемия (намуди Фредриксон навъи 4),
• Бо навъи гомозигогии гиперхолестеринемияи меросӣ бо парҳез ё дигар доруҳои холестерин истифода бурда мешавад. Ё агар парҳези холестирин ғайрифаъол бошад,
• Қатъи пешрафти склерози системавӣ, инчунин дар якҷоягӣ бо парҳез.

Пешгирии ибтидоии чунин патологияҳо:

• Инфаркти миокард
• Зарбаи мағзи сар ё хунравии мағзи сар,
• Ишемияи узвҳои дил,
• Бо revascularization,
• Пас аз 50 сол дар мардон ва 60 сол дар занон
• Барои кам кардани пайвастаҳои сафеда C-реактивӣ,
• Беморони гирифтори никотин ва машруботи спиртӣ,
• Бо рушди гипертония,
• Пешгирии пешгирии пекториси гулударди ноустувор, инчунин аритмия.

Ишора пас аз зарбаи

Таъсири иловагӣ

Таъсири иловагии бадан ба басомади таҳқиқоти клиникӣ тасниф карда мешавад:

• Ба таври кофӣ ё аксаран, ин зиёда аз 1 ҳолат барои 10 бемор аст,
• Аксар вақт ин 1 ҳолат ба 100 бемор аст,
• Аксар вақт ин 1 ҳолат ба 1000 бемор аст,
• Камё ба 1 ҳолат барои 10,000 бемор,
• Ҳолатҳои ниҳоят нодир ё ҷудогона 1 ҳолати зиёда аз 10,000 беморон доруи Acorta мегиранд:

Тахикардия яке аз таъсирҳои тарафаш ҳангоми истеъмоли дору мебошад.

Истифодаи миқдор ва схемаи Acorta

Қоидаҳои гирифтани дору барои шохиси баланди холестирин Акорта:

• Оғози терапияи доруворӣ бо доруи Акорта аз парҳези гипохолестерин,
• Тамоми рафти муолиҷа бо Acorta инчунин аз парҳез иборат аст,
• Микдорро духтур ба таври алохида интихоб мекунад ва мувофики нишондихандахои липограмма,
• Шумо бояд планшетро нӯшед ва нӯшед, инчунин миқдори зиёди обро нӯшед,
• Микдори аввалини Acorta 10,0 миллиграмм аст, як бор дар як шабонарӯз, ки бо раванди хӯрдани хӯрок алоқаманд нест.
• Микдори зиёдро зиёд кунед ё доруро иваз кунед, танхо духтури амалкунанда метавонад аналогро анчом диҳад, аммо на пештар аз якмохаи табобат,
• Микдори максималии шабонаруз 40,0 миллиграмм буда, танхо дар як беморхона таҳти назорати доимии раванди тибби аз чониби духтур таъин карда мешавад,
• Мидори максималӣ танҳо ба он беморон таъин карда мешавад, ки шакли вазнини атеросклерози системавӣ доранд;
• Бо терапия бо миқдори то 20,0 миллиграмм индекси холестеролро дар як моҳ 2 бор назорат кунед,
• Инчунин, ҳангоми ҳадди аксар истфода дар як рӯз, доимо индекси фосфокиназаи креатинро назорат кунед,
• Беморони калонсол ба ислоҳ кардани миқдор ниёз надоранд.

Агар миқдори миқдори компонентҳои фаъол дар планшет зиёдтар бошад, ҳамон қадар таъсири манфӣ ба бадан аз қабулкунии он зиёд мешавад. Микдори акорт аз 40.0 миллиграмм таъсири бештарро ба бор меорад, бинобар ин шумо бояд терапевтро бо вояи камтар шуруъ кунед.

Барои беморони хатари баланди инкишофи патологияи дил ё патологияи системаи гардиши хун, духтур метавонад доруеро бо миқдори 40,0 миллиграмм таъин кунад, аммо танҳо он вақте ки доруи Akorta ё аналогҳои он бо миқдори дар поён овардашуда ба паст шудани шохиси холестерин натиҷа надод. .

Афзоиши вояи дору танҳо пас аз ташхиси лабораторӣ бо усули спектри липидҳо имконпазир аст.

Дар асоси санҷишҳои ташхисӣ, духтур дар бораи зарурияти зиёд кардани миқдор таъин мекунад.

Истифодаи миқдори компонентҳои фаъол дар план ҳар қадар зиёдтар бошад, ҳамон қадар таъсири манфӣ аз бадан гирифтан ба бадан зиёдтар мешавад

Истифодаи доруҳои Akort ҳангоми ҳомиладорӣ

Доруи Акорта барои занон ҳангоми давраи кӯдак, ва инчунин ҳангоми давраи ширдиҳии шири сина таъин карда намешавад.

Занони синну соли репродуктивӣ ҳангоми терапия бо доруҳои гурӯҳи статин бояд муҳофизати бадани худро аз консепсияи банақшагирифтаи кӯдак нигоҳубин кунанд.

Агар ба зан ҳангоми таваллуди доруи Акорта ташхис карда шавад, шумо бояд фавран ҷараёни доруро қатъ намуда, модар ва кӯдаки таваллуднашударо ташхис кунед.

Тавсияҳои махсус барои таъин

Ҳангоми таъини миқдори 40,0 мг ба беморон назорати доимии ҳамаи параметрҳои гурда лозим аст. Агар ташхис нишондиҳандаи фосфокиназаи креатинро 5 баробар афзоиш диҳад, пас пас аз 4 то 5 рӯз, шумо бояд санҷишро бори дигар такрор кунед.

Агар ташхиси такрорӣ бо маълумоти ибтидоӣ ҳамон натиҷаҳоро нишон диҳад, пас терапия бо миқдори 40,0 миллиграмм Acorta оғоз карда намешавад.

Инчунин бекор кардани табобат бо Acorta барои патологияи мушакҳо зарур аст, агар фосфокиназаи креатин низ 5 ё зиёда маротиба афзоиш ёбад.

Вақте ки ҳолати умумӣ барқарор мешавад ва дарди мушакҳо коҳиш меёбанд, терапевтро дубора барқарор кардан мумкин аст, аммо бо вояи Acorta на бештар аз 20,0 миллиграмм. Шояд табобати мувозинаи иммуносупрессант низ талаб карда шавад.

Бо зиёд шудани миқдор дар давраи табобат бо Акорта то ҳадди ниҳоӣ, пайваста бо истифода аз биохимия бо профили липидҳо ва инчунин трансаминазаҳои ҳуҷайраҳои ҷигар дар хуноба мунтазам назорат кунед.

Агар бемор нишондиҳандаи глюкоза аз 6,0 ммоль дар як литр дошта бошад, пас табобат бо Acorta метавонад ба инкишофи намуди дуюми диабет оварда расонад.

Ҳангоми табобат ба шумо лозим аст, ки назорати доимии шакарро дар хун пайдо кунед.

Доруи Акорта ба статинҳои насли чорум бо компоненти фаъоли розувастатин тааллуқ дорад ва дорои аналогҳои зиёди истеҳсоли Русия ва хориҷӣ мебошад:

Нархи доруи Акорт ва аналогҳои он

Хулоса

Истифодаи доруи русӣ барои паст кардани шохиси холестирини хун танҳо аз ҷониби духтури таъиншуда бояд бо назардошти миқдори таъинкардаи ӯ таъин карда шавад ва вояи он мустақилона тағир дода намешавад. Курси доруҳо бо парҳези холестирин ҳатмӣ аст.

Табобат бо назорати доимии табиби таъиншуда ва санҷиши доимии индекси холестерин гузаронида мешавад.

Сергей, 54 сола: 3 сол пеш ба ман ташхиси атеросклерозии пойҳо нишон дод. Парҳез холестерини маро паст накард ва духтур ба ман статинҳоро таъин кард. Ман Кресторро дар шаш моҳ қабул намудам, аммо доимо нӯшидани ин доруҳо хеле қимат аст.

Вай аз духтур хоҳиш кард, ки онро бо статинҳои дигар иваз кунад ва ба ман доруи Акортро таъин кард. Ман аз натиҷа розӣ ҳастам ва бо нархе, ки доруи русӣ ба ман мувофиқ аст.

Ман ягон таъсири тарафро дар бадан эҳсос намекунам, танҳо дар ибтидо дилбеҳузории шадид набуд.

Галина, 59 сола: пас аз фарорасии менопауза, холестирини ман якбора зиёд шуд ва ман вазни зиёдатиро сар кардам.

Пас аз парҳези гипохолестерин, ман тавонистам каме вазн кашам, аммо холестиринам чандон паст нарафт. Духтур ба ман доруи Акорта дору дод.

Пас аз 2 моҳи табобат холестирин ба ҳолати муқаррарӣ баргашт, аммо ман парҳез дорам.

Дар вақти ҳомиладорӣ ва синамаконӣ истифода баред

Доруи Акорта барои истифода дар давраи ҳомиладорӣ ва синамаконӣ манъ аст. Занони синну соли репродуктивӣ бояд усулҳои боэътимод ва мувофиқи контрасепсияро истифода баранд. Азбаски холестирин ва дигар маҳсулоти биосинтезии холестерин барои рушди ҳомила муҳиманд, хатари эҳтимолии манъ кардани редтаза HMG-CoA аз манфиатҳои истифодаи маводи мухаддир дар занони ҳомила зиёд аст. Ҳангоми ҳомиладоршавӣ ҳангоми табобат дору бояд фавран қатъ карда шавад. Маълумот дар бораи ҷудо кардани розувастатин бо шири сина вуҷуд надорад, аз ин рӯ, дар давраи синамаконӣ, дору бояд қатъ карда шавад.

Микдори таъин ва истифода

Пеш аз оғози терапия бо дору, бемор бояд ба риояи парҳези муқаррарии липид шурӯъ кунад ва ҳангоми табобат онро идома диҳад. Микдори дору бояд вобаста ба ҳадафҳои терапия ва аксуламали терапевт бо дарназардошти тавсияҳои маъмулан барои консентратсияи мақсадноки липидҳо алоҳида интихоб карда шавад.
Маводи мухаддир Акорта дар ҳама гуна рӯз, новобаста аз истеъмоли хӯрок, бе ҷӯшондан ё нест кардани планшет, ҳамаашро фурӯ бурда, об менӯшад.
Вояи тавсияшудаи ибтидоӣ (агар тартиби дигаре муқаррар нашуда бошад) як маротиба дар як рӯз 10 мг барои беморонеро, ки қаблан ингибиторҳои HMG-CoA-редуктаза редуктазро қабул накардаанд ва барои шахсоне, ки пас аз табобат бо дигар ингибиторҳои HMG-CoA ба ин дору интиқол дода шудаанд, ташкил медиҳад.
Дар сурати зарурӣ, миқдор пас аз 4 ҳафта то 20 мг зиёд карда мешавад.
Аз сабаби рушди имконпазири паҳлӯҳои паҳлӯӣ ҳангоми гирифтани вояи 40 мг дар муқоиса бо вояи камтар, зиёд кардани он то 40 мг метавонад танҳо дар беморони гирифтори гиперхолестеринемияи шадид ва хатари баланди асабҳои дилу раг сурат гирад (хусусан дар беморони гиперхолестеринемияи оилавӣ. ), ки дар он натиҷаи дилхоҳи терапия ҳангоми гирифтани вояи 20 мг ба даст наомадааст ва таҳти назорати тибб қарор мегирад.
Мониторинги бодиққат аз болои беморони гирифтани дору дар миқдори 40 мг тавсия дода мешавад. Микдори 40 мг барои бемороне, ки қаблан бо духтур муроҷиат накардаанд, тавсия дода намешавад. Пас аз 2-4 ҳафтаи терапевт ва / ё бо зиёд кардани вояи маводи мухаддир мониторинги мубодилаи липидҳо лозим аст (агар лозим бошад, тасҳеҳи миқдор лозим аст).
Дар беморони гирифтани дору ба миқдори 40 мг, назорат кардани нишондиҳандаҳои функсияи гурда тавсия дода мешавад.
Ҳангоми таъин кардани гемфиброзил, вояи розувастатин набояд аз 10 мг / рӯз зиёд бошад.
Беморони калонсол ба ислоҳ кардани миқдор ниёз надоранд.
Ҳангоми омӯзиши параметрҳои фармакокинетикӣ дар беморони мансуб ба гурӯҳҳои гуногуни этникӣ, зиёдшавии консентратсияи системавии розувастатин дар байни японҳо ва чинӣ қайд карда шуд. Ин далел бояд ҳангоми таъин намудани розувастатин ба ин гурӯҳҳои бемор ба назар гирифта шавад. Истифодаи дору дар миқдори 40 мг барои беморони нажоди Mongoloid зид аст.
Беморони норасоии гурда
Дар беморони норасоии сабук ё миёна гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад. Истифодаи ҳама вояи доруҳои Акорта дар беморони норасоии шадиди гурда (клиренин аз 30 мл / мин камтар) манъ карда шудааст.
Истифодаи дору дар миқдори 40 мг барои беморони дорои функсияи мӯътадили гурда (клиренин аз 60 мл / мин камтар) манъ аст.
Беморон бо норасоии ҷигар
Таҷрибаи истифодаи маводи мухаддир дар беморони дорои дараҷаи 9 аз рӯи ҷадвали Чайлде-Пуг нест. Доруи Акорта барои беморони гирифтори бемориҳои ҷигар дар марҳилаи фаъол (аз ҷумла зиёдшавии доимии фаъолнокии трансаминазаҳои "ҷигар", инчунин ҳама гуна зиёд шудани фаъолнокии трансаминазаҳои "ҷигар" дар хуноба хун нисбат ба меъёри болоии муқаррарӣ 3 маротиба зиёдтар аст) манъ аст.