Piouno - шарҳи дору, дастур оид ба истифода, шарҳҳо

Таблетҳо 15 мг, 30 мг

Як њаб дар бар мегирад

моддаҳои фаъол - гидрохлориди пиоглитазон 16.53 мг (ба эквиваленти пиоглитазон 15.00 мг) барои миқдори 15 мг ё 33,06 мг (30.00 мг) барои миқдори 30 мг,

иловаҳои иловагӣ: лактоза моногидрат, кармеллозаи калсий, целлюлозаи гидроксипропил, стеарати магний.

Планшетҳо сафед ё қариб сафед мебошанд, давраш бо сатҳи биконвекс (барои миқдори 15 мг), лавҳаҳо сафед ё қариб сафед, мудаввар, ҳамвор-силиндрӣ бо нӯг ва логотип дар шакли салиб (барои миқдори 30 мг).

Хусусиятҳои фармакологӣ

Фармакокинетика

Консентратсияи пиоглитазон ва метаболитҳои фаъол дар хуноба хун дар муддати 24 соат пас аз як вояи шабонарӯзӣ дар сатҳи хеле баланд боқӣ мемонанд. Консентратсияи хунини мувозинати пиоглитазон ва пиоглитазон (пиоглитазон + метаболитҳои фаъол) дар давоми 7 рӯз ба даст меоянд. Идоракунии такрорӣ ба ҷамъшавии пайвастагиҳо ё метаболитҳо оварда намерасонад. Консентратсияи максималӣ дар хуноба (Cmax), майдони зери қафаси (AUC) ва консентратсияи ҳадди ақал дар хуноба (Cmin) -и пиоглитазон ва пиоглитазон дар маҷмӯъ мутаносибан ба вояи 15 мг ва 30 мг дар як рӯз зиёд мешавад.

Пас аз истеъмоли даҳонӣ, пиоглитазон аз рӯдаи рӯда зуд ҷаббида мешавад, ки дар хунравии хун пас аз 30 дақиқа муайян карда мешавад ва консентратсияи баландтарин пас аз 2 соат ба даст меояд. Ҷабби маводи мухаддир новобаста аз истеъмоли ғизо. Биозаврияти мутлақ беш аз 80% -ро ташкил медиҳад.

Ҳаҷми тахминии паҳншавии маводи мухаддир дар бадан 0,25 л / кг. Пиоглитазон ва метаболитҳои фаъоли он бо сафедаҳои плазма (> 99%) ба таври назаррас алоқаманданд.

Метаболизм Пиоглитазон асосан аз ҷониби гидроксил ва оксидшави ҷаббида мешавад ва метаболитҳо низ қисман ба конкугатҳои глюкуронид ё сулфат табдил меёбанд. Метаболитҳои M-II ва M-IV (ҳосилаҳои гидроксиди пиоглитазон) ва M-III (ҳосилаҳои кето аз пиоглитазон) фаъолияти фармакологӣ доранд.

Илова ба пиоглитазон, M-III ва M-IV намудҳои асосии марбут ба маводи мухаддир мебошанд, ки дар хунравии инсон пас аз истифодаи такрории вояи он муайян карда мешавад. Маълум аст, ки изоформҳои сершумори ситохром P450 дар мубодилаи пиоглитазон иштирок мекунанд. Метаболизм метаболизаҳои ситохромии P450, ба мисли CYP2C8 ва то дараҷае камтар CYP3A4, бо иштироки иловагии изофаҳои мухталифи дигар, аз ҷумла CYP1A1-ро дар бар мегирад.

Пас аз истеъмоли даҳонӣ тақрибан 45% вояи пиоглитазон дар пешоб, 55% дар наҷос пайдо мешавад. Истихроҷи пиоглитазон тавассути гурдаҳо ночиз аст, асосан дар шакли метаболитҳо ва конжугатои онҳо. Муҳлати нисфи пиоглитазон 5-6 соат, пиоглитазон (пиоглитазон + метаболитҳои фаъол) 16-23 соатро ташкил медиҳад.

Гурӯҳҳои махсуси бемор

Нисфи ҳаёти пиоглитазон аз хуноба хун дар беморони гирифтори миёна (клиренин креатинин 30-60 мл / мин) ва шадид (клиринги креатинин 4 мл / мин) бетағйир боқӣ мемонад. Маълумот дар бораи истифодаи ин дору барои табобати беморони мубталои диализ нест, аз ин рӯ Pioglisant набояд барои табобати ин гурӯҳи беморон истифода шавад.

Норасоии ҷигарПиоглисант дар беморони норасоии ҷигар муқобили он аст.

Тавсифи амали фармакологӣ

Интихобан ба ресепторҳои ҳастаии гамма, ки аз ҷониби пролифератор пероксисома фаъол карда мешаванд (гамма PPAR). Он транскрипсияи генҳои модулиро, ки ба инсулин ҳассос мебошанд, ба назорат мегирад, дар сатҳи глюкоза ва мубодилаи липидҳо дар равғанҳо, бофтаи мушакҳо ва ҷигар иштирок мекунад. Ин афзоиши инсулинро ҳавасманд намекунад, аммо он танҳо дар ҳолати нигоҳ доштани функсияи инсулин-синтетикии гадуди зери меъда фаъол аст. Муқовимати инсулинии бофтаҳои перифералӣ ва ҷигарро коҳиш медиҳад, истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобаста зиёдтар мешавад, миқдори глюкозаро аз ҷигар коҳиш медиҳад, сатҳи глюкоза, инсулин ва гемоглобин дар хунро коҳиш медиҳад. Дар беморони вайроншавии мубодилаи липидҳо, он триглицеридҳоро коҳиш медиҳад ва HDL-ро бе тағир додани LDL ва холестирин афзоиш медиҳад.

Дар таҳқиқоти таҷрибавӣ, он таъсироти канцерогенӣ ва мутагенӣ надорад. Ҳангоми ба каламушҳои занона ва мардона то 40 мг / кг дар як рӯз, пиоглитазон (то 9 маротиба зиёдтар аз MPDC, ки ба ҳисоби 1 м2 сатҳи бадан ҳисоб карда шудааст), ягон бор ба ҳосилнокӣ муайян карда нашудааст.

Нишондод барои истифода

Намуди 2 диабети қанд:
- дар монотерапия дар беморони вазни зиёдатӣ бо парҳези бесамар ва машқ бо таҳаммулпазирӣ ба метформин ё мавҷудияти муқобилият барои истифодаи он;
- дар доираи табобати маҷмӯӣ:

1. бо метформин дар беморони вазни зиёдатӣ дар сурати мавҷуд набудани назорати гликемикӣ дар заминаи моноферми метформин,
2. Бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ танҳо дар бемороне, ки метформин зидди онҳост, дар сурати мавҷуд набудани назорати гликемикӣ дар заминаи монотерапия бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ.
3. ҳангоми мавҷуд набудани назорати гликемикӣ дар вақти табобат бо инсулин дар беморон, ки метформин барои онҳо манъ аст.

Фармакодинамика

Тиазолидиндион агенти гипогликемикӣ барои истифодаи шифоҳӣ.

Пиоглитазон дар ядро ​​ретсепторҳои махсуси гаммаеро, ки аз ҷониби пероксисомаи пролифератор фаъол карда мешавад (PPAR activated) фаъол мекунад. Он транскрипсияи генҳои ба инсулин ҳассосро танзим мекунад ва дар назорати консентратсияи глюкозаи хун ва мубодилаи липидҳо дар равған, бофтаи мушакҳо ва ҷигар иштирок мекунад. Бар хилофи омодагӣ аз сулфанилюреас, пиоглитазон секрецияи инсулинро ҳавасманд намекунад, аммо он танҳо дар ҳолати нигоҳ доштани функсияи инсулин-синтетикии гадуди фаъол аст. Пиоглитазон муқовимати инсулинро дар бофтаҳои перифералӣ ва ҷигар коҳиш медиҳад, истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобастаро афзоиш медиҳад ва таркиби глюкозаро аз ҷигар коҳиш медиҳад, консентратсияи глюкоза, инсулин ва гликозилшудаи гемоглобинро коҳиш медиҳад. Ҳангоми муолиҷа бо пиоглитазон, консентратсияи триглицеридҳо ва кислотаҳои озоди равған дар плазмаи хун кам мешавад ва консентратсияи липопротеинҳои зичии баланд низ зиёд мешаванд.

Барои беморони гирифтори диабети навъи 2 назорат аз болои консентратсияи глюкоза дар меъда ва пас аз хӯрок беҳтар карда мешавад.

Фармакокинетика

Пиоглитазон босуръат ҷаббида мешавад, Cmax of пиоглитазон дар плазмаи хун одатан 2 соат пас аз воридкунии даҳонӣ мерасад. Дар доираи вояи табобатӣ, консентратсияи плазма мутаносибан бо зиёдшавии вояи зиёд карда мешавад. Ҳангоми истифодаи такрории ҷамъкунӣ пиоглитазон ва метаболитҳои он ба амал намеоянд. Хӯрдан ба ҷаббида таъсир намекунад. Биозавр будан 80% -ро ташкил медиҳад.

Вд вазни бадан 0,25 л / кг аст ва 4-7 рӯз пас аз оғози табобат ба даст оварда мешавад. Пайванди сафедаҳои плазми пиоглитазон бештар аз 99%, метаболитҳои он - зиёда аз 98% мебошанд.

Пиоглитазон бо гидроксилизатсия ва оксидшави мубодила мешавад. Ин раванд бештар бо иштироки изоэнзимҳои ситохромии P450 (CYP2C8 ва CYP3A4), инчунин то ҳадде камтар изоферментҳои дигар рух медиҳад. Аз 6 метаболитҳои муайяншудаи 3 (M) фаъолияти фармакологӣ (M-II, M-III, M-IV) намоиш дода мешаванд. Бо назардошти фаъолияти фармакологӣ, консентратсия ва дараҷаи ҳатмӣ бо сафедаҳои плазма, пиоглитазон ва метаболит М-III, фаъолияти умумиро баробар муайян мекунанд, саҳми метаболит М-IV ба фаъолияти умумии дору тақрибан 3 маротиба аз саҳми пиоглитазон зиёдтар аст ва фаъолияти нисбии метаболит М-II камтар аст .

Тадқиқотҳои in vitro нишон доданд, ки пиоглитазон изоэнзимҳои CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4-ро манъ намекунад.

Он асосан тавассути рӯдаҳо, инчунин гурдаҳо (15-30%) дар шакли метаболитҳо ва конвогатҳои онҳо бароварда мешавад. T1 / 2 аз пиглитазони бетағйир аз плазмаи хун ба ҳисоби миёна 3-7 соат ва барои ҳама метаболитҳои фаъол 16-24 соатро ташкил медиҳад.

Консентратсияи пиоглитазон ва метаболитҳои фаъол дар плазмаи хун дар давоми 24 соат пас аз ворид кардани як вояи шабонарӯз дар сатҳи хеле баланд боқӣ мемонанд.

Фармакокинетика дар ҳолатҳои махсуси клиникӣ

Беморони калонсол ва / ё бо функсияи вайроншудаи гурда, ислоҳи вояи талаб карда намешавад.

Дар заминаи функсияҳои вайроншудаи ҷигар фраксияи озод пиоглитазон зиёдтар аст.

Истифода барои функсияи функсияи гурда

Барои беморони дорои функсияҳои гурда (клирени креатин аз 4 мл / мин) ислоҳкунии дозҳо лозим нест. Маълумот дар бораи истифодаи пиоглитазон дар беморони табобати гемодиализ вуҷуд надорад. Аз ин рӯ, пиоглитазонро набояд дар ин гурӯҳи беморон истифода бурд.

- норасоии музмини гурда (CC камтар аз 4 мл / мин).

Гайринишондод

- диабети навъи 1
- кетоацидозҳои диабетик,
- норасоии дил, аз ҷумла таърих (синфи I-IV мувофиқи таснифи NYHA),
- норасоии ҷигар (зиёд шудани фаъолнокии ферментҳои ҷигар аз сатҳи меъёрии муқаррарӣ 2,5 маротиба зиёд аст),
- норасоии музмини гурда (CC камтар аз 4 мл / мин),
- норасоии лактаза, таҳаммулпазирии лактоза, мелабсорбсияи глюкоза-галактоза,
- ҳомиладорӣ
- давраи синамаконӣ,
- кӯдакони то 18-сола (тадқиқоти клиникии бехатарӣ ва самарабахшии пиоглитазон дар кӯдакон гузаронида нашудаанд);
- Ҳассосияти баланд ба пноглитазон ё дигар компонентҳои дору.

Бо эҳтиёт - синдроми edematous, камхунӣ.

Дар давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ истифода баред. Самаранокӣ ва бехатарии пиоглитазон дар занони ҳомила омӯхта нашудаанд, аз ин рӯ истифодаи дору дар давраи ҳомиладорӣ ғайри қобили қабул аст. Пиоглитазон оҳиста шудани ҳомила нишон дода шудааст. Маълум нест, ки пиоглитазон аз шири сина хориҷ карда мешавад, аз ин рӯ, доруҳоро дар вақти синамаконӣ аз ҷониби занон набояд қабул кард. Агар зарур бошад, таъин намудани дору ҳангоми ширдиҳӣ, синамаконӣ бояд қатъ карда шавад.

Таъсири иловагӣ

Аз узвҳои эҳсосӣ: аксар вақт - нуқсони визуалӣ.

Аз системаи нафаскашӣ: аксар вақт - сирояти роҳҳои болоии нафаскашӣ, камтар - синусит.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - зиёд шудани вазни бадан.

Аз системаи асаб: аксар вақт - гипестезия, хеле кам - бехобӣ.

Омезиши пиоглитазон бо метформин

Аз узвҳои гемопоэтикӣ: аксар вақт - камхунӣ.

Аз узвҳои эҳсосӣ: аксар вақт - нуқсони визуалӣ.

Аз системаи ҳозима: андаке - плулентсенсия.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - зиёд шудани вазни бадан.

Аз системаи мушак ва устухон: аксар вақт - артралгия.

Аз системаи асаб: аксар вақт - дарди сар.

Аз системаи узвҳои таносул: аксар вақт - гематурия, номутобиқатии эректильнӣ.

Омезиши пиоглитазон бо сулфанилюреас

Аз узвҳои эҳсосӣ: зуд-зуд - vertigo, вайроншавии визуалӣ.

Аз системаи ҳозима: зуд-зуд - сатҳҳо.

Дигар: зуд-зуд - хастагӣ.

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - зиёд шудани вазни бадан, баъзан - зиёдшавии фаъолияти легат дегидрогеназа, зиёдшавии иштиҳо, гипогликемия.

Аз системаи асаб: аксар вақт - чарх задани сар, кам-кам - дарди сар.

Аз системаи узвҳои таносул: андаке - глюкозурия, протеинурия.

Аз пӯст: зуд-зуд - зиёдтар араќ.

Омезиши пиоглнтазон бо метформин ва сулфанилюреас

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - гипогликемия, аксар вақт - зиёд шудани вазни бадан, фаъолнокии фосфокиназаи креатин (CPK).

Аз системаи мушак ва устухон: аксар вақт - артралгия.

Омезиши пиоглитазон бо инсулин

Аз ҷониби мубодилаи моддаҳо: аксар вақт - гипогликемия.

Аз системаи мушакӣ: аксар вақт - дард бозгашт, артралгия.

Аз системаи нафаскашӣ: аксар вақт - кӯтоҳ будани нафас, бронхит.

Аз системаи дилу рагҳо: аксар вақт - норасоии дил.

Дигар: хеле зуд - edema.

Аз ҷониби узвҳои эҳсосӣ: басомад номаълум аст - варамкунии макула, шикастани устухон.

Дар сурати истифодаи дарозмуддати пиоглитазон дар 6-9% ҳолатҳо, беморон варам, ҳалим ё мӯътадил доранд ва одатан қатъ кардани табобатро талаб намекунанд.

Норасоиҳои визуалӣ асосан дар аввали терапия ба амал меоянд ва бо тағйири консентратсияи плазма глюкоза ва дигар агентҳои гипогликемикӣ алоқаманданд.

Микдори таъин ва истифода

Дар дохили 1 вақт / новобаста аз истеъмоли хӯрок.

Микдори максималии тавсияшаванда 1 маротиба 15 ё 30 мг / Вояи максималии шабонарузи монотерапия 45 мг ва якчоякунии терапия 30 мг аст.

Ҳангоми таъин кардани пиоглитазон дар якҷоягӣ бо метформин, маъмурияти метформинро дар ҳамон миқдор идома додан мумкин аст.

Дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ: дар оғози муолиҷа, истеъмолашон метавонанд дар ҳамон миқдор идома дода шаванд. Дар ҳолати гипогликемия, миқдори ҳосилшудаи сулфанилюреа кам карда мешавад.

Дар якҷоягӣ бо инсулин: вояи ибтидоии пиоглитазон 15-30 мг / аст, миқдори инсулин ҳамоно боқӣ мемонад ё ҳангоми гипогликемия 10-25% кам мешавад.

Барои беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Барои беморони дорои функсияҳои гурда (клирени креатин аз 4 мл / мин) ислоҳкунии дозҳо лозим нест. Маълумот дар бораи истифодаи пиоглитазон дар беморони табобати гемодиализ вуҷуд надорад. Аз ин рӯ, пиоглитазонро набояд дар ин гурӯҳи беморон истифода бурд.

Пиоглитазонро набояд дар беморони дорои функсияи функсияи ҷигар истифода бурд.

Маълумот дар бораи истифодаи пиоглитазон дар беморони то 18 сола мавҷуд нест, аз ин рӯ истифодаи пиоглитазон дар ин гурӯҳи синну сол тавсия дода намешавад.

Таъсироти байниҳамдигарӣ бо дигар доруҳо

Ҳангоми истифодаи пиоглитазон дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои гипогликемии даҳонӣ, рушди гипогликемия имконпазир аст. Дар ин ҳолат метавонад коҳиш додани миқдори як доруи дигари гипогликемии даҳон лозим шавад.

Дар заминаи истифодаи якҷояи пиоглитазон бо инсулин, рушди нокомии дил имконпазир аст.

Пиоглитазон ба фармакокинетика ва фармакодинамикаи глипизид, дигоксин, варфарин, метформин таъсир намерасонад.

Гемфиброзил арзиши AUC-и пиоглитазонро 3 маротиба зиёд мекунад.

Рифампицин метаболизми пиоглитазонро 54% ​​суръат мебахшад.

Дар vitro ketoconazole мубодилаи мубодилаи пиоглитазонро манъ мекунад.

Дастурҳои махсус барои қабул

Ҳангоми табобати диабети навъи 2, ғайр аз гирифтани пиоглитазон, тавсия дода мешавад, ки парҳез ва машқҳо барои нигоҳ доштани самаранокии терапияи доруворӣ ва инчунин вобаста ба зиёд шудани вазни бадан тавсия дода шавад.

Бо истифодаи пиоглитазон нигоҳ доштани моеъ ва зиёд шудани миқдори плазма имконпазир аст, ки метавонад боиси инкишоф ё шадидшавии норасоии дил гардад, аз ин рӯ, агар ҳолати системаи дилу раг бадтар шавад, пиоглитазон бояд қатъ карда шавад.

Бемороне, ки ҳадди аққал як омили хавф барои инкишофи норасоии музмини қалб (CHF) доранд, бояд табобатро бо вояи ҳадди аққал сар кунанд ва тадриҷан онро зиёд кунанд. Аломатҳои аввалияи норасоии дил, зиёдшавии вазн (метавонад рушди норасоии дилро нишон диҳад) ё инкишофи варамро пеш аз ҳама саривақт муайян кардан лозим аст, хусусан дар беморони гирифтори миқдори дил. Дар ҳолати инкишофи CHF, дору фавран бекор карда мешавад.

Пиоглитазон метавонад боиси вайрон шудани функсияи ҷигар гардад. Пеш аз табобат ва давра ба давра ҳангоми терапия, фаъолияти ферментҳои ҷигар бояд таҳқиқ карда шавад. Агар фаъолияти ALT аз ҳадди меъёрҳои муқаррарӣ 2,5 маротиба зиёд бошад ё дар сурати мавҷуд будани дигар нишонаҳои нокомии ҷигар, истифодаи пиоглитазон хилофи аст.Агар дар 2 тадқиқоти пай дар пай, АЛТ аз ҳадди меъёр зиёд 3 маротиба зиёд шавад ё бемор зардпарвин пайдо кунад, табобат бо пиоглитазон фавран қатъ карда мешавад. Агар бемор нишонаҳое дошта бошад, ки функсияҳои вайроншудаи ҷигарро (дилбеҳузурӣ, кайкунӣ, дарди шикам, заъф, анорексия, пешобҳои торик) дошта бошад, фаъолияти ферментҳои ҷигарро фавран таҳқиқ кардан лозим аст.

Пиоглитазон метавонад камшавии гемоглобин ё гематокрит мутаносибан 4% ва 4,1% -ро ба вуҷуд орад, ки ин метавонад аз сабаби гемодилютсия (бо сабаби нигоҳ доштани моеъ) бошад.

Пиоглитазон ҳассосияти матоъро ба инсулин афзоиш медиҳад, ки хавфи гипогликемияро дар бемороне, ки доруи сульфонилюреа ё инсулин мегиранд, зиёд мекунад. Метавонад коҳиши вояи охиринро талаб кунад.

Пиоглитазон метавонад варами макаронҳоро ба вуҷуд орад ё бадтар кунад, ки ин метавонад ба паст шудани шадиди визуалӣ оварда расонад.

Пиоглитазон метавонад ҳодисаҳои шикофаро дар занонро афзоиш диҳад.

Дар беморони гирифтори синдроми тухмдони поликистикӣ, ҳассосияти баландтари инсулин метавонад боиси дубора оғоз ёфтани тухмдор ва ҳомиладории имконпазир гардад. Беморони гирифтори синдроми тухмдони поликистикӣ, ки намехоҳанд ҳомиладор шаванд, бояд усулҳои боэътимоди контрасепсияро истифода баранд. Агар ҳомиладорӣ рух диҳад, табобат бояд фавран қатъ карда шавад.

Таъсир ба қобилияти рондани воситаи нақлиёт ва механизмҳои назоратӣ

Бо назардошти таъсири тарафҳои дору, ҳангоми рондани мошинҳо ва кор бо механизмҳое, ки консентратсияро талаб мекунанд, бояд бодиққат бошад.

Тарзи истифода: миқдор ва рафти табобат

Сарфи назар аз истеъмоли ғизо дар як рӯз 1 маротиба ба таври шифоҳӣ қабул кунед.

Микдори тавсияшаванда як маротиба 15 ё 30 мг аст. Микдори максималии шабонарузи монотерапия 45 мг, бо якчоягии терапия - 30 мг.

Ҳангоми таъин намудани Пиоуно дар якҷоягӣ бо метформин, маъмурияти метформинро дар як вояи ҳамон давом кардан мумкин аст.

Дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюторӣ: дар оғози муолиҷа, истеъмолашон метавонанд дар ҳамон миқдор идома дода шаванд. Дар ҳолати гипогликемия, миқдори ҳосилшудаи сулфанилюреа кам карда мешавад.

Дар якҷоягӣ бо инсулин: вояи ибтидоии пиоглитазон дар як шабонарӯз 15-30 мг аст, миқдори инсулин ҳамоно боқӣ мемонад ё ҳангоми гипогликемия 10-25% коҳиш меёбад.

Барои беморони куҳансол, тасҳеҳи вояи талаб карда намешавад.

Барои беморони дорои функсияҳои гурда (клирени креатин аз 4 мл / мин) ислоҳкунии дозҳо лозим нест. Маълумот дар бораи истифодаи пиоглитазон дар беморони табобати гемодиализ вуҷуд надорад. Аз ин рӯ, пиоглитазонро набояд дар ин гурӯҳи беморон истифода бурд.

Пиоглитазонро набояд дар беморони дорои функсияи функсияи ҷигар истифода бурд.

Маълумот дар бораи истифодаи пиоглитазон дар беморони то 18 сола мавҷуд нест, истифодаи пиоглитазон дар ин гурӯҳи синну сол тавсия дода намешавад.

Амали фармакологӣ

Компоненти фаъоли Piouno ин пиоглитазон, агенти гипогликемии силсилаи тиазолидинидон барои маъмурияти шифоҳӣ мебошад.

Пиоглитазон ретсепторҳои махсуси гаммаро дар ядро, ки аз ҷониби пероксисомаи пролифератор фаъол карда мешавад (PPAR gamma) фаъол мекунад. Он транскрипсияи генҳои ба инсулин ҳассосро танзим мекунад ва дар назорати консентратсияи глюкозаи хун ва мубодилаи липидҳо дар равған, бофтаи мушакҳо ва ҷигар иштирок мекунад. Бар хилофи омодагӣ аз сулфанилюреас, пиоглитазон секрецияи инсулинро ҳавасманд намекунад, аммо он танҳо дар ҳолати нигоҳ доштани функсияи инсулин-синтетикии гадуди фаъол аст. Пиоглитазон муқовимати инсулинро дар бофтаҳои перифералӣ ва ҷигар коҳиш медиҳад, истеъмоли глюкозаи аз инсулин вобастаро афзоиш медиҳад ва таркиби глюкозаро аз ҷигар коҳиш медиҳад, консентратсияи глюкоза, инсулин ва гликозилшудаи гемоглобинро коҳиш медиҳад. Ҳангоми муолиҷа бо пиоглитазон, консентратсияи триглицеридҳо ва кислотаҳои озоди равған дар плазмаи хун кам мешавад ва консентратсияи липопротеинҳои зичии баланд низ зиёд мешаванд.

Барои беморони гирифтори диабети навъи 2 назорат аз болои консентратсияи глюкоза дар меъда ва пас аз хӯрок беҳтар карда мешавад.

Ҳамкорӣ

Ҳангоми истифодаи пиоглитазон дар якҷоягӣ бо дигар доруҳои гипогликемии даҳонӣ, рушди гипогликемия имконпазир аст. Дар ин ҳолат метавонад коҳиш додани миқдори як доруи дигари гипогликемии даҳон лозим шавад.

Дар заминаи истифодаи якҷояи пиоглитазон бо инсулин, рушди нокомии дил имконпазир аст.

Гемфиброзил арзиши AUC-и пиоглитазонро 3 маротиба зиёд мекунад.

Дар vitro ketoconazole мубодилаи мубодилаи пиоглитазонро манъ мекунад.

Назари Худро Тарк